不同意上观点。
Ticagrelor 原厂已经申请延长保护了,在欧洲SPC已经通过延长至2024年,在美国市场至少要到2023年之后才能销售。它的晶型在2021年到期,原厂的工艺也会在2021年到期比晶型专利还早2个月。所以现在应该有很多人都在用原厂工艺的,原厂的工艺有三个起始原料,环丙胺,环戊烷,以及氨基嘧啶的三个片段经4步反应。Ticagrelor 原料药目前价格在1500~1700美元,等到专利保护到期它的价格必然降到1000一下。事实上做这个项目将来是赚不了什么钱的。
有人说合成Ticagrelor三个原料污染很大,相比其他原料药我认为言过其实了。环戊烷片段由D-ribose 合成经6步其中并不涉及严重的废弃物排放,氨基嘧啶片段也不涉及严重的废弃物排放,环丙胺片段前段合成氟化物可能会涉及较大一点的污染。但总体来说比替尼类药物要轻的多了。