艾伟拓（上海）医药科技有限公司 是一家专注于磷脂类高端药用辅料的科技公司。他们提供多种细分领域的产品，包括天然磷脂、合成磷脂以及功能化磷脂。此外，公司还供应油酸、油酸钠、胆固醇等相关辅料产品。 作为国内知名的药企、高校和研究所等单位的主要磷脂供应商，艾伟拓（上海）医药科技有限公司在脂质体、脂肪乳、微纳米靶向制剂等递药体系方面拥有丰富的专业知识和经验。 为什么选择艾伟拓（上海）医药科技作为磷脂辅料供应商呢？首先，他们提供全面的产品覆盖，能够满足客户在不同领域的需求。无论是天然磷脂还是合成磷脂，艾伟拓（上海）医药科技都能提供高质量的产品。其优势产品包括有批文的蛋黄卵磷脂PC-98T、PL-100M；油酸、油酸钠；在注册的HSPC、胆固醇、DPPC、DSPE-MPEG2000、S-LysoPC等。全面满足医药企业、研究单位制剂研发需求。其次，公司注重产品的功能化，能够根据客户的要求提供具有特定功能的磷脂辅料。最后，艾伟拓（上海）医药科技与众多知名单位合作，充分展示了他们在行业中的信誉和实力。 无论是制药企业、研究机构还是学术界，选择 艾伟拓（上海）医药科技作 为磷脂辅料供应商都是一个明智的选择。他们的专业知识、丰富经验以及全面产品覆盖将为客户提供优质的解决方案。如果你正在寻找可靠的磷脂辅料供应商，不妨考虑艾伟拓（上海）医药科技有限公司。...

罗库溴铵是临床常用的肌肉松弛药，经静脉注射，达到肌肉松弛的作用。本文将介绍其与另外两种肌松药，维库溴铵和顺阿库铵的区别。 与维库溴铵相比 罗库溴铵是维库溴铵基础上研发新一代的氨基甾类肌松剂，药理特性更接近临床麻醉所需的理想肌松剂。相对维库溴铵具有以下优势： 第一、罗库在起效时间和插管条件明显优于维库 第二、维库主要代谢产物3-OH维库保留了维库40%-60%的肌松活性，而罗库无活性代谢产物 第三、罗库溴铵不释放组胺，临床剂量也无明显的心率和血压变化；维库溴铵虽不释放组胺，但会抑制N-甲基转化酶，使组胺分解代谢减少，长时间应用容易使体内的组胺聚集增多，出现组胺样反应。 与顺阿库铵相比 罗库和顺阿均属于最新一代肌松剂，相对顺阿罗库具有以下三点优势： 第一、罗库溴铵是目前起效速度最快的非去极化肌松药，在 2×ED95的情况下大部分患者在60秒内均能进行插管且插管条件良好，而顺阿曲库铵在 2×ED95的情况大部分患者需要4-5分钟才能插管，且插管时还常有呛咳。罗库起效时间和插管条件明显优于顺阿。 第二、顺阿代谢产物N-甲四氢罂粟碱能够通过血脑屏障，引起中枢神经系统的兴奋作用诱发惊厥，同时还可作用于心血管系统，过高浓度的N-甲四氢罂粟碱可引起低血压和心动过缓，另外N-甲四氢罂粟碱需经过肝肾代谢；而罗库溴铵无活性代谢产物。 第三、顺阿的代谢大部分依靠Hofmann降解，Hofmann降解则完全依赖温度和pH值。研究发现，对于心脏手术（如冠脉搭桥术）等低温下进行的手术，顺阿的代谢速度显著减慢，临床作用时间显著延长，而罗库相对影响较小。...

苯并［a］芘是一种持久性有机污染物多环芳烃化合物，具有致畸、致癌和生殖毒性。根据《食品安全国家标准 食品中污染物限量》（GB 2762—2017），油脂及其制品中苯并［a］芘的最大限量值为10μg/kg。世界卫生组织已将苯并芘列为1级致癌物，意味着该物质对人体具有致癌风险。 主要来源 食物中的苯并[a]芘主要来源于两个途径：一是农作物吸收了污染空气中沉降的苯并[a]芘，二是食物在加热过程中产生和积聚苯并[a]芘，如烘焗、烟熏、烧烤、干燥等过程。 苯并［a］芘广泛存在于环境中，包括空气、土壤、水和加工食品中。工业过程和食品加工过程中，有机物不完全燃烧时可能会产生苯并［a］芘。 化学性质 苯并［a］芘具有基因毒性和致癌性，被国际癌症研究机构列为第一类致癌物质。研究表明，苯并［a］芘通常在350℃~400℃以上的高温下产生较多；低于此温度时，在加工食品中产生少量苯并［a］芘。烟熏、烧烤和烘焗是食品受到苯并［a］芘污染的主要加工方式。...

背景及概述 石油磺酸盐(钙、镁)一直是各类内燃机油所用的主要添加剂，其中已广泛应用的是低、中、高碱值的钙盐产品。近年来，随着发动机设计向小型化、大功率、高速度方向的发展，以及由于节约能源和环境保护要求越来越严格，对油品的高温清净性能的要求也越来越苛刻，石油磺酸钙产品除具有极好的高温清净性能外，还具有良好的热稳定性，防锈性等性能，广泛应用于各种高档润滑油中，尤其是在内燃机油中。 低碱值石油磺酸钙 低碱值石油磺酸钙产品外观为深褐色粘稠液体，它具有优异的清净性、防锈性和热稳定性。本产品采用石油磺酸与大分子直链线型烷基苯磺酸混合味原料。分散性、抗泡性、高稳定性好。可调制各种档次的内燃机油，在调制低灰份内燃机油时同样发挥出极佳的清净作用。本品也可应用于调制防锈油品中，可用于调制各档次内燃机油和金属加工油，一般与T103复合使用。油品中参考加剂量为：0.5%-3.0%. 图1 石油磺酸钙性状图 高碱值石油磺酸钙的制备 参考文献[1]涉及了一种高碱值石油磺酸钙润滑油添加剂及其新型制备方法，即引入NaOH及表面活性剂的方法合成低浊度高碱值石油磺酸钙的工艺方法。该方法以石油磺酸及氧化钙等为原料，引入表面活性剂和适量NaOH，在促进剂的条件下，以一定比例的配料比合成了碱值大于280mgKOH/g、Na%为1.0～2.0、浊度小于200JTU的高碱值石油磺酸钙。本发明合成的产品除具有优良的高温清净性外，还具有良好的高温抗氧化性、防锈性、一定的抗氧抗腐性和极压抗磨性，同时与烷基水杨酸盐类清净剂具有良好的相容性，是一种性能优良的润滑油添加剂。 参考文献 [1]低浊度高碱值石油磺酸钙添加剂及其制备方法.CN1237157C. ...

在化学制药领域，含氟有机化合物大多具有其他有机化合物不能比拟的特性，引起人们对其极大兴趣。近年来，含氟中间体由于具有出色的药理和生理活性而受到越来越多学者的关注，例如氟代苯甲醛中的2,4,6-三氟苯甲醛可广泛用于农药、医药、染料及树脂的合成。 有机合成方法 一种制备2,4,6-三氟苯甲醛的方法包括： (1) 在-55～-50℃、氮气保护下，将正丁基锂滴加到二异丙胺的四氢呋喃溶液中，得到二异丙基胺基锂的四氢呋喃溶液； (2) 降温至-85～-80℃，在氮气保护下，将二异丙基胺基锂的四氢呋喃溶液滴加到1,3,5-三氟苯的四氢呋喃溶液中，保温反应3～5h； (3) 向反应溶液中滴加二甲基甲酰胺，在-80～-75℃下保温50～70min； (4) 保持温度在-5～0℃，向反应溶液中依次滴加冰醋酸、水和稀盐酸，调节pH至1～2，搅拌10～20min得粗产物； (5) 经后处理得到目标产物2,4,6-三氟苯甲醛。 本发明利用非亲核性的有机碱二异丙基胺基锂，利用氟的强邻定位效应，实现了2,4,6-三氟苯甲醛的合成。 ... 参考文献 CN107043322A...

背景及概述 4-氯苯硼酸，是合成啶酰菌胺的关键中间体，是一种类白色至白色粉末。啶酰菌胺是新型烟酰胺类杀菌剂，对孢子的萌发有很强的抑制能力，且与其它杀菌剂无交互抗性。工业化生产啶酰菌胺反应原料都避不开4-氯苯硼酸。 图1 4-氯苯硼酸的性状图 制备工艺 传统的4-氯苯硼酸制备方法有催化硼化法、有机锂试剂法和格氏试剂法。格氏试剂法是一种常用的方法，但存在成本较高、操作复杂等问题。因此，需要开发一种廉价、高效的制备方法，适合工业化生产。 实验操作： 实验操作包括向反应瓶中加入对二氯苯、四氢呋喃、甲苯、镁屑等原料，进行格氏引发等步骤，最终得到4-氯苯硼酸。 参考文献 [1]CN110054642A - 一种对氯苯硼酸的制备方法 ...

介绍 伐伦克林全称为7,8,9,10-四氢-6,10-亚甲基-6H-吡嗪并[2,3-h][3]苯并氮杂卓，伐伦克林酒石酸盐（varenicline tartrate）是它的盐酸盐形式，因其抑制尼古丁和nAChRs结合的作用而被用于治疗烟瘾，并与2006年5月通过美国FDA的认证，成为第1个戒烟处方药。 伐伦克林 合成 目前，伐伦克林作为重要的戒烟药物引起越来越多的关注。研究人员对其合成进行了大量的研究，总结得到多种合成路径。对大量的合成路径进行分析得知，如何高效地获得中间体二苯氮杂环是合成目标产品的关键。汤漾[1]以多步法和“一锅法”合成中间体1,4-二氢-1,4-甲桥萘（LK111-1），通过对比2种合成方法，以“一锅法”得到了一种避免对中间体重氮盐进行转移的合成路径，以降低合成的难度并避免重氮盐转移过程中可能的爆炸危险，再通过多步反应制备伐伦克林，力求探寻一条高效、安全的合成治疗烟瘾的药物工艺路线。 取100 m L三口瓶，加入2.00 g 7,8,9,10-四氢-8-(三氟乙酰基)-6,10-甲桥-6H-吡嗪并(2,3-h)(3)苯并氮杂卓、溶剂甲醇12.5 m L。1.38 g碳酸钠溶于12.5 mL水，加入反应瓶，置于70℃的水浴中，液相跟踪至原料LK111-8峰消失。将反应液干燥后取固体，在分液漏斗中以水和二氯甲烷（体积比2:1）对产物进行重分配，分层后对水层萃取。后对混合液抽滤、浓缩、干燥后得浅黄色LK111-9固体，收率84%。取所得固体产物，以甲醇为溶剂溶解，加入过量的浓盐酸和乙酸乙酯混合均匀。随后浓缩混合液并不断加入甲醇带出挥发的HCl气体，最后滴加乙醚使伐伦克林结晶析出。 注意 6月16日，美国食品与药物管理局(FDA)宣布,对于伴有心血管疾病的患者，戒烟药伐伦克林(Chantix)可能与心血管事件风险轻度升高相关。在决定对心血管疾病患者应用此种有助于戒烟的药物时，医生须对其获益和潜在风险加以权衡[2]。 参考文献 [1]汤漾,胡俊斌,谭军.伐伦克林的合成路线优化研究[J].化工生产与技术,2019,25(04):17-19+43+8. [2]戒烟药伐伦克林或升高心血管事件风险[J].浙江中西医结合杂志,2011,21(10):753. ...

引言： 1-[(2'-氰基联苯-4-基)甲基]-2-乙氧基-1H-苯并咪唑-7-甲酸甲酯是一种重要的生物活性化合物，具有潜在的药用价值。其合成涉及多个关键步骤，要求精确的反应条件和立体选择性，以确保最终产物的纯度和活性。 简述： 1-[(2'-氰基联苯-4-基)甲基]-2-乙氧基-1H-苯并咪唑-7-甲酸甲酯， 英文名称： Methyl 1-((2'-cyano-[1,1'-biphenyl]-4-yl)methyl)-2-ethoxy-1H-benzo[d]imidazole-7-carboxylate，CAS：139481-44-0， 分子式： C25H21N3O3 ，密度： 1.205 g/cm3，沸点：630.416℃ at 760 mmHg，闪点：335.064℃，折射率：1.619。1-[(2'-氰基联苯-4-基)甲基]-2-乙氧基-1H-苯并咪唑-7-甲酸甲酯是生产药物阿齐沙坦酯的关键合成中间体。阿齐沙坦酯是一种血管紧张素II受体拮抗剂（ARB），用于治疗高血压。 -[(2'-氰基联苯-4-基)甲基]-2-乙氧基-1H-苯并咪唑-7-甲酸甲酯的结构如下： 1. 应用 合成阿齐沙坦酯。以 1-[（2'-氰基联苯基-4-基）甲基]-2-乙氧基-1H-苯并咪唑-7-甲酸甲酯3为原料，首先在碳酸氢钠作用下与盐酸羟胺反应得氨基肟4，4在氢氧化钠水溶液中水解得中间体5，5再与4-(氯甲基)-5-乙基-[1，3]-二氧杂环戊烯-2-酮反应得中间体7，7再与N，N'-羰基二咪唑成环得阿齐沙坦酯1，最后1在丙酮中与2-乙基己酸钾成盐得阿齐沙坦酯钾盐。该路线条件温和、操作简便、总收率可达9.6％，可适用于大规模生产。 2. 合成 （ 1）3-氨基-2-[[(2'-氰基联苯-4-基)甲基]氨基]苯甲酸甲酯[MBA]的合成 将 2-[[(2'-氰基联苯-4-基)甲基]氨基]-3-硝基苯甲酸甲酯[MBN](400kg)和四氢呋喃[THF](1080kg)混合，搅拌MBN溶液。将锡(400kg)和35％盐酸(1322kg)混合，在25至30℃下搅拌约5小时，在约3小时内升温至约80℃，在约80℃下搅拌约8小时。将所得氯化亚锡溶液在15至25℃下用5至8小时逐滴加入MBN溶液中，在15至25℃下进行还原反应2至5小时。反应完成后，用24％氢氧化钠（约2000L）和片状氢氧化钠（约177kg）将溶液的pH调节至12。分离有机层，用碳酸氢钠水溶液（950L）洗涤两次，用饱和氯化钠水溶液（840L）洗涤三次。将有机层通过3μ过滤器过滤，并蒸馏掉溶剂。将残余物溶解在乙酸乙酯（540kg）中，再次浓缩，得到3-氨基-2-[[(2'-氰基联苯-4-基)甲基]氨基]苯甲酸甲酯[MBA]的浓缩物。 （ 2）四乙基碳酸酯[TEC]的合成 在氮气氛围下，将 NaOEt(530kg)溶解于乙醇(1810kg)中，加热至60℃左右。在57～64℃下，滴加氯化苦(264kg)，历时约2小时。冷却至35～45℃，依次用15.8％氯化钠水溶液(8670kg)和19.2％氯化钠水溶液(1040kg)洗涤。离心沉淀不溶物，减压蒸馏(88℃，70mmHg)，得到四乙基碳酸酯[TEC](180kg，58.3％)。 （ 3） 1-[(2'-氰基联苯-4-基)甲基]-2-乙氧基-1H-苯并咪唑-7-甲酸甲酯[BEC]的合成 将得到的 3-氨基-2-N-[(2'-氰基联苯-4-基)甲基]氨基苯甲酸甲酯[MBA]的浓缩物、得到的碳酸四乙酯[TEC](397kg)和乙酸(62kg)混合，加热回流(78至82℃)约1至2小时。冷却反应溶液，加入甲醇(1680L)、24％氢氧化钠水溶液(65L)和水(2030L)。将混合物在60至30℃下搅拌2小时，调节pH为5至7。冷却至5℃或以下后，分离出沉淀的晶体，并用冷水（2500L）和冷乙酸乙酯（500L）洗涤，得到第一批晶体。将母液和洗涤液减压浓缩，然后冷却至5℃或以下，分离出沉淀的晶体，并用冷乙酸乙酯（20L）洗涤，得到第二批晶体。将第一和第二批晶体合并，在回流下溶于乙酸乙酯（4890L）。在约70℃下加入晶种，并冷却至5℃。分离晶体，用冷乙酸乙酯（200 L）洗涤，然后干燥，得到 1-[(2'-氰基联苯-4-基)甲基]-2-乙氧基苯并咪唑-7-羧酸甲酯 [BEC]（361 kg，84.8%）。mp. 168.5-169.5℃。 参考： [1]WO2009157001A2 [2]EP1420016A1 [3] 叶茂林. 阿齐沙坦酯和阳离子表面活性剂的合成[D]. 湖南:湖南师范大学,2017. [4] 郑忠辉,张代铭,吴辉,等. 阿齐沙坦的合成工艺研究[J]. 化工时刊,2015(8):10-12,31. DOI:10.16597/j.cnki.issn.1002-154x.2015.08.004. ...

引言： 为了确保聚合物产品在使用过程中能够保持长久的光学性能和物理性能，使用光稳定剂是至关重要的。 HS-944作为一种受阻胺光稳定剂，在聚合物材料中起着关键作用。为了确定其在材料中的浓度和分布情况，需要进行精确的测定和分析。 简介： 塑料食品包装材料中聚合物在其生产、运输、存储及使用等过程中，容易受到光、热、辐射等影响发生老化和降解，导致发生涉及物理、化学以及力学性能的一些变化，使其性能降低。所以一般在材料中会加入一定的光稳定剂，受阻胺光稳定剂就是一类防止或者延缓高分子塑料材料老化和降解的一类化合物。其中，最常见的受阻胺光稳定剂是 HS-944，它是一种新型、高性能的光稳定剂，能有效吸收紫外光，并具有一定的抗氧化性。在塑料材料中添加HS-944作为受阻胺光稳定剂，能有效减少辐射致色和钝化过渡金属离子等作用，从而延缓材料的老化和降解过程。随着高分子材料研究及应用的不断进展，新型塑料在食品包装等领域的应用日益增多。受阻胺类光稳定剂以其独特的光稳定性和强大的抗氧化能力等特性，因而在食品包装材料中的应用备受关注和推广。 受阻胺光稳定剂 HS-944的结构如下： 1. 性质 受阻胺光稳定剂是一种新型高性能的光稳定剂，其具有良好的抗氧化性、吸收紫外光、减小聚合物辐射致色、钝化过渡金属离子和捕捉氧等功能。高分子材料在加工、存储、使用的过程中，材料在氧、光、热的影响下容易老化和降解，导致发生物理、化学以及力学性能的变化。受阻胺光稳定剂就是一类防止或者延缓高分子材料老化和降解的一类化合物。随着高分子材料的不断发展以及相关领域研究的不断深人，受阻胺类因其结构独特，光稳定效果较传统的吸收性光稳定剂大幅提高，将会被越来越广泛地应用。 2. 测定方法 （ 1）报道一 黄雪琳等人采用对硝基苯甲酰氯为衍生化试剂， 建立了高效液相色谱法测定食品塑料包装材料中高分子受阻胺光稳定剂 HS-944的分析方法。分别通过实验优化选择色谱柱为Agilent ZORBAX SB-Aq， 分析波长为 400 nm，及流动相为乙腈。采用外标法定量， 受阻胺光稳定剂 HS-944在0.1～20 mg/L范围内具有良好的线性关系， 相关系数大于 0.999， 检出限为 10μg/L。样品加标回收率为87.28%～95.64%， 相对标准偏差小于 9.36%，并进行实际样品测试，结果令人满意。 （ 2）报道二 孙爱兵等人 提出了一种针对光稳定剂受阻胺 944(HS-944)新的检测方法。 通过 HS-944与具有紫外吸收的对硝基苯甲酰氯在四氢呋喃溶剂中发生酰胺化反应，分别对上层清夜进行紫外可见分光光度法测试实现定量分析， 对反应后的沉淀物进行傅里叶红外光谱分析实现光稳定剂 HS-944的定性分析。 紫外可见分光光度计检测波长为 254 nm。 参考： [1] 孙爱兵,赵芳萍. 酰胺化紫外可见分光光度计法检测受阻胺[J]. 塑料工业,2018,46(3):71-73. DOI:10.3969/j.issn.1005-5770.2018.03.015. [2] 黄雪琳,蒋小良,杨丽,等. 食品塑料包装材料中光稳定剂HS-944测定方法研究[J]. 中国口岸科学技术,2020(6):57-63. DOI:10.3969/j.issn.1002-4689.2020.06.008. ...

在有机化学合成领域中，氯甲酸正己酯的制备一直备受关注。本文将探讨一种有效的合成方法，为该化合物的合成提供了新的思路与方法。 背景： 氯甲酸正己酯是一种化学产品，其分子式为 C7H13ClO2，主要用于用作有机合成试剂，是多种药品的原料。氯甲酸正己酯的结构式如下： 目前国内关于氯甲酸正己酯的制备方法较少，主要依靠进口。而国外通过光气法生产时，通常整个反应温度保持恒定，但是这样制作的产品杂质含量较多，产品收率较低。因为正己醇会与产物氯甲酸正己酯发生副反应生成碳酸二正己酯： 合成： 将 300克正己醇加入500毫升四口反应瓶中，并在搅拌条件下调节低温恒温反应浴，使反应瓶中的物料温度降至约-15摄氏度。当达到目标温度时，使用流量计通入495克光气。在通入光气的前期，反应温度可能会迅速上升，可通过调整光气流量（一般小于40克/小时）来控制反应温度不超过-10摄氏度，以减少碳酸二酯的生成。随着光气的逐渐吸收，物料温度会逐渐下降，此时光气流量可逐渐增加至60克/小时。过大的流量会导致光气无法完全吸收，损失较多。通入光气的过程中，升温速度应保持匀速而缓慢。控制正己醇与光气的摩尔比为1:1.7。当累计通入495克光气时，停止通入光气，将物料匀速、缓慢升温至28摄氏度±2摄氏度，并保温2小时。保温结束后，将温度控制在15摄氏度±2摄氏度，通入氮气以去除过量的光气和氯化氢，从而得到含量为98.5%-99.0%的合格氯甲酸正己酯产品，收率均大于97%。 参考： [1] 常州制药厂有限公司. 一种氯甲酸正己酯的衍生化分析方法. 2022-12-23. [2] 湖南国发精细化工科技有限公司. 一种光气法合成氯甲酸正己酯的方法. 2020-09-15. ...

2-氨基噻唑 -4- 甲酸乙酯的应用正在不断拓展，并为科学界带来了许多新的研究机遇。 简述： 2- 氨基噻唑 -4- 甲酸乙酯，英文名称： Ethyl 2-Aminothiazole-4-carboxylate ， CAS ： 5398-36-7 ，分子式： C6H8N2O2S ，外观与性状：淡黄色晶体。 2- 氨基噻唑 -4- 甲酸乙酯常用作医药及农药中间体。 应用： 1.合成新型含卤噻唑类酰腙化合物 酰腙化合物含有酰腙基团，具有较强的生物活性和配位能力。若再引入具有生物活性的杂原子，不仅可以产生生物活性叠加效果，还能显著提高配位能力。 刘萌等人以 2- 氨基噻唑 -4- 甲酸乙酯 (1) 和水合肼为原料，制得 2- 氨基噻唑 -4- 甲酰肼 (2);2 与卤代 (F ， Cl ， Br) 对苯甲醛反应，合成了 3 种新型的含卤噻唑类酰腙化合物［ C11H9N4OSF(3a) ， C11H9N4OSCl(3b) 和 C11H9N4OSBr(3c) ，合成路线如下： 其中， 2- 氨基噻唑 -4- 甲酰肼以 2- 氨基噻唑 -4- 甲酸乙酯 (1) 为原料合成，具体步骤如下： 在圆底烧瓶中加入 2- 氨基噻唑 -4- 甲酸乙酯 1.7220 g(10 mmol) 和甲醇 20.0 mL ，搅拌使其溶解 ; 加入 80% 水合肼 10.0 mL ，回流 (65℃) 反应 3 h 。冷却至室温，滤除不溶物，用保鲜膜罩住烧杯口并扎孔，静置 1d ，出现白色针状晶体，抽滤，滤饼用甲醇重结晶后烘干得白色固体 2- 氨基噻唑 -4- 甲酰肼，产率 72.36% ， m.p.194 ～ 196 ℃ 。 2. 合成阿替考胺 阿替考胺 (Acotiamide) ，化学名 :N －［ 2 － ( 二异丙基氨基 ) 乙基］－ 2 －［ (2 －羟基－ 4 ， 5 －二甲氧基苯甲酰基 ) －氨基］噻唑－ 4 －甲酰胺，原料药采用盐酸盐形式。本品是由日本泽里新药株式会社和日本安斯泰来制药联合开发上市，主要用于治疗功能性消化不良以及消化不良引起的餐后饱胀、上腹涨和早饱等。 以 2 ， 4 ， 5 －三甲氧基苯甲酸和 2 －氨基噻唑－ 4 －甲酸乙酯为起始原料，经缩合、脱甲基、胺解和成盐等反应可得到盐酸阿考替胺。制备工艺安全，反应步骤少，操作简单，适合工业化。 其中，中间体 2 以 2- 氨基噻唑 -4- 甲酸乙酯 (1) 为原料合成，具体步骤如下： 原料 A(4.5kg) 、 TBTU(7.5kg) 、 DIEA(6.0kg) 、 2- 氨基噻唑 -4- 甲酸乙酯 (3. 8kg) 和甲苯 (45L) 加到反应釜中，加热至回流，保持回流 5h ，冷却反应液至 30℃ ，加入乙醇 (45L) ，搅拌 3h ，过滤，固体用乙醇 (10L×2) 打浆，之后在 50℃ 下鼓风干燥 25h ，得到中间体 2 粉 红色固体 5.8kg ，收率 81.3%( 以原料 A 计 ) 。 3. 合成 2- 溴噻唑 -4- 甲酸 医药中间体 2- 溴噻唑 -4- 甲酸具有广泛的生物活性。其合成方法为：以硫脲为原料、溴代丙酮酸乙酯为试剂，直接闭环形成 2- 氨基噻唑 -4- 甲酸乙酯，随后经重氮化法得到 2- 溴噻唑 -4- 甲酸乙酯，最后经碱性溶液皂化得到目标。 2- 氨基噻唑 -4- 甲酸乙酯参与的具体步骤如下： （ 1 ） 2- 溴 - 噻唑 -4- 甲酸乙酯的合成 在 1L 干燥的带机械搅拌的三口烧瓶中将 300 mL DMSO 加热到 60℃ ，随后加入 19 g （ 277 mmol ）亚硝酸钠至完全溶解，再加入 12 g （ 69 mmol ） 2- 氨基噻唑 -4- 甲酸乙酯溶解后，缓慢滴加含 56 g(277 mmol)40%HBr 的 350 mL DMSO ， TLC 点 板跟踪实验至反应结束。 随后加入大量冰水，产生固体，抽滤分出粗品，乙酸乙酯结晶得 13.8 g(59 mmol)2- 溴 - 噻唑 -4- 甲酸乙酯（收率 85 % ）。 （ 2 ） 2- 溴 - 噻唑 -4- 甲酸的合成 在 250 mL 干燥好的单口烧瓶中，加入 10 g(42 mmol)2- 溴噻唑 -4- 甲酸乙酯，加入 150 mL 甲醇和 5.85 g(42 mmol) 无水碳酸钾，室温下搅拌过夜， TLC 点板至反应结束。随后抽滤出固体，甲醇溶液旋干后，加 2N 盐酸调 pH 至 6 ，乙醚结晶得 8.3 g(40 mmol)2- 溴 - 噻唑 -4- 甲酸（收率 95 % ）。 参考文献： [1]何雷 , 魏娜 , 余俊等 . 盐酸阿考替胺工业化生产的研究 [J]. 山东化工 , 2017, 46 (24): 41+44. DOI:10.19319/j.cnki.issn.1008-021x.2017.24.016 [2]刘萌 , 刘向荣 , 王鲁等 . 新型含卤噻唑类酰腙化合物的合成及其与小牛胸腺 DNA 的相互作用 [J]. 合成化学 , 2017, 25 (05): 376-383. DOI:10.15952/j.cnki.cjsc.1005-1511.2017.05.16231 [3]张秀芹 , 杨晓云 , 杨真锐等 . 2- 溴噻唑 -4- 甲酸合成方法的改进 [J]. 广州化工 , 2009, 37 (02): 94-95. ...

溴化钴水合物，英文名为Cobalt(ll) bromide hydrate，是一种紫色结晶固体，可溶于水。它是一种属于卤化钴类化合物的金属钴盐，其中的钴离子呈正二价。溴化钴水合物是一种常用的金属钴有机催化剂，在过渡金属催化基础化学研究中有广泛应用。此外，它也可用作其他钴催化剂的合成前体。 性质 溴化钴水合物存在多种水合物形式，包括六水合物、一水合物和二水合物。结晶水在受热时会脱水，因此需要远离热源保存。作为一种过渡金属钴盐，它可用于催化多种有机合成转化反应。例如，Nguyen课题组在2013年发展了溴化钴水合物催化的邻取代硝基苯类化合物和烷基胺类化合物的缩合反应。 催化应用 溴化钴水合物是一种常用的金属钴有机催化剂，广泛用于有机合成中促使有机分子之间的反应。它可参与碳-碳键的形成和断裂等反应，用于制备有机化合物。在过渡金属催化的基础化学研究中，溴化钴水合物等金属卤化物常被用作模型催化剂，以研究不同反应的催化机制和性质。 图1 溴化钴水合物催化的缩合反应 在一个干燥的反应器中将邻代硝基苯（5 毫摩尔）、烷基胺（15 毫摩尔）和溴化钴水合物（2-5 摩尔 %）进行混合物。所得的反应混合物在氩气环境下于指定温度下搅拌 24 小时。反应结束后直接将反应混合物进行过滤处理，所得的滤液在真空下进行浓缩以除去有机溶剂，最后将所得的残余物通过硅胶柱层析法进行分离纯化即可得到目标产物分子。 危害性 根据世界卫生组织国际癌症研究机构的致癌物清单，钴和钴化合物被列为2B类致癌物。 参考文献 [1] Pluempanupat, Wanchai; et al Tetrahedron Letters (2007), 48(2), 223-226. ...

注射用乙酰谷酰胺是一种药品，主要用于治疗脑外伤性昏迷、神经外科手术导致的昏迷、肝昏迷、偏瘫、高位截瘫和小儿麻痹后遗症等疾病。此外，它还对神经性头痛和腰痛有治疗作用。但是，正确使用非常重要。 注射用乙酰谷酰胺的主要成分是乙酰谷酰胺，辅料为甘露醇。它可以通过肌肉注射或静脉注射的方式使用。肌肉注射时，每日剂量为100毫克至600毫克，儿童剂量需减少。在使用前需用适量的无菌注射用水稀释。静脉注射时，每次剂量为100毫克至600毫克，可使用5%或10%的葡萄糖溶液或9%的氯化钠溶液250毫升稀释，然后缓慢滴注，儿童剂量也需减少。 然而，在使用该药物时，需注意静脉注射可能导致血压下降，因此要密切关注身体反应。同时，禁止使用药物出现性状改变的情况。对于对该药物成分过敏的人群，也不能使用。 总之，本文重点介绍了注射用乙酰谷酰胺的正确用法，包括肌肉注射和静脉注射，用法用量有所不同。 ...

对二甲氨基苯甲酰肼是一种有机中间体，可通过对氨基苯甲酸乙酯为原料制备。该方法首先制备对二甲氨基苯甲酸乙酯，然后使用水合肼进行肼解反应得到目标产物。据报道，对二甲氨基苯甲酰肼可用于制备一种带永久电荷肼类糖标记物。 制备方法 a、取1g对氨基苯甲酸乙酯于二口圆底烧瓶中，加入40ml丙酮溶解，然后加入3.6g无水碳酸钾和14.1g碘甲烷。在氮气保护下，将反应混合物在80℃下搅拌回流24小时。反应结束后，过滤反应液并取滤液，使用二氯甲烷进行萃取，有机相经硫酸镁除水后，滤除硫酸镁并蒸发浓缩，得到产物A。 b、将产物A与按1:20摩尔比的80％水合肼在95％乙醇中反应，反应在氮气保护下进行90℃回流。反应完成后，使用层析柱纯化(流动相二氯甲烷:甲醇＝20:1)得到产物B，即对二甲氨基苯甲酰肼。 应用 对二甲氨基苯甲酰肼可用于制备一种带永久电荷肼类糖标记物的方法如下： c、在产物B对二甲氨基苯甲酰肼中加入按1.2倍摩尔比的二叔丁基二碳酸酯，以超纯水为溶剂，在室温下搅拌，反应50分钟，得产物C。 d、在C产物中加入5倍摩尔比的碘甲烷，丙酮作溶剂，室温下搅拌并避光反应24小时，过滤，得产物D。 e、在D产物中加入等摩尔量的三氟乙酸，反应用二氯甲烷作溶剂，室温下搅拌，反应1小时，反应液蒸干，然后再次加入适量甲醇溶解，用三乙胺调节反应液PH至8-9，室温搅拌反应5分钟，除去溶剂得最终产物E。 参考文献 [1] [中国发明,中国发明授权] CN201710534528.0 带永久电荷肼类糖标记物的制备方法及应用 ...

帕唑帕尼是一种由葛兰素史克公司研发的新型多靶点酪氨酸激酶抑制剂，主要用于治疗肾细胞癌。该药物在临床前和临床研究中展现出了强大的抗肿瘤活性，并且耐受性良好。 然而，众所周知，药物都有一定的毒性，帕唑帕尼在肾癌患者的临床治疗中也是一把“双刃剑”，因此出现副作用是正常的。为了让患者在服用帕唑帕尼后不会过于惊慌，我们需要了解一下帕唑帕尼副作用的处理方法。 1. 流鼻血：如果持续超过3天，建议进行凝血检查或停止靶向药物2-3天。虽然在服用靶向药物时感到不适，可以适当停药，但不建议超过3天。因为不稳定的药物摄入会导致血药浓度不稳定，容易产生耐药性。 2. 浑身酸疼、神经痛、病灶痛、残肢痛、头痛：可以使用扶他林按照说明书定时服用。也有人认为洛芬待因缓释片的止痛效果比扶他林好。另外，推荐使用止痛效果非常好的针剂氯芬酸钠盐酸利多卡因，对骨骼和软组织的止痛效果良好。对于儿童，可以使用止痛栓。 3. 胃疼、反酸、恶心呕吐、没有食欲：可以使用达喜（一天最多3次），达喜对于食道返流和胃部灼烧有良好的效果。如果感到恶心呕吐，在服用帕唑帕尼之前可以先服用胃复安。也可以尝试将服药时间推后。 4. 腹泻：（腹泻次数多会降低药效，需要控制）可以蒸苹果食用，多吃山药。早上空腹服用益生菌，益生菌需要用凉开水冲服。如果症状严重，可以尝试服用黄连素+多酶片、思密达、泻利停或易蒙停。也有人发现藿香正气丸（必须是丸剂）的效果非常好。 然而，患者在用药后出现副作用时，除了自己采取一些应急措施外，还应及时与主治医师联系咨询，并按照医嘱行事。 ...

盐酸二甲双胍是一种常用的降糖药物，对于糖尿病患者来说非常熟悉。它通过锁定肝脏中的糖分，帮助降低血糖水平。 除了降低血糖，盐酸二甲双胍还可以减少肌肉中的胰岛素抵抗，增加肌肉对葡萄糖的利用，并降低葡萄糖进入血液的速度。盐酸二甲双胍是二甲双胍的盐酸盐形式。 二甲双胍的历史 二甲双胍的历史可以追溯到1929年，当时人们从一种名为"山羊豆"的牧草中提取出了"胍类化合物"，用于治疗糖尿病。随后，苯乙双胍、丁双胍和二甲双胍相继研发上市。二甲双胍在循证医学时代被证明在有效性和安全性方面优于其他降糖药物，尤其是在心血管保护方面的作用。因此，对于2型糖尿病患者来说，只要没有禁忌症，首选药物应该包含二甲双胍。 盐酸二甲双胍的优点和缺点 盐酸二甲双胍是全球最常用的糖尿病药物，尤其适用于2型糖尿病患者。 1. 盐酸二甲双胍的优点 盐酸二甲双胍平均可以降低2型糖尿病患者的HbA1c水平约1.5%。它还可以降低心脏病发作的风险，并且不会导致体重增加，有助于减肥。最近的研究还发现，二甲双胍可能具有减缓衰老、预防或减缓乳腺癌、前列腺癌、肝癌和结肠直肠癌的作用。 此外，盐酸二甲双胍还可能减缓或预防阿尔茨海默病，用于治疗多囊卵巢综合征和促进短链脂肪酸生成，从而促进有益的肠道菌群生长，预防炎症并降低血糖水平。 2. 盐酸二甲双胍的缺点 盐酸二甲双胍可能刺激胃和肠道，引起腹痛、呕吐或腹泻。这些副作用通常会随着时间的推移而减轻，但在某些人身上可能更为突出，需要停止使用二甲双胍。 建议在饭后服用盐酸二甲双胍，并且益生菌可能有助于减轻腹部副作用。过去20年的研究表明，二甲双胍不会对肾脏造成损害，但对于原本有严重肾脏疾病的患者，医生不建议使用二甲双胍。 在服用盐酸二甲双胍后，需要定期检查空腹血糖以评估治疗效果。根据不同的时间服用缓释片可能会产生不同的效果。此外，还应定期进行肾功能测试和维生素B12水平检查。 ...

盐酸阿米替林是一种三环类抗抑郁药，具有镇静效应，可明显改善抑郁患者的情绪，适用于治疗焦虑性或激动生抑郁症。该药品属于抑郁症等药品分类。 盐酸阿米替林的副作用 在治疗初期，可能会出现抗胆碱能反应，如多汗、口干、视物模糊、排尿困难、便秘等。中枢神经系统不良反应可能包括激睡、震颤、眩晕。此外，还可能发生体位性低血压，偶尔出现癫痫发作、骨髓抑制和中毒性肝损害等。 盐酸阿米替林的禁忌症 严重心脏病、近期有心肌梗死发作史、癫痫、青光眼、尿潴留、甲状腺机能亢进、肝功能损害以及对三环类药物过敏者不宜使用盐酸阿米替林片。在使用盐酸阿米替林片时，需要注意以下事项：肝功能不全、前列腺大、老年患者、哺乳妇女。使用该药时应进行心电图监测。在服用盐酸阿米替林片后的4天内，不宜与单胺氧化酶抑制剂合用，以免发生血清综合征。患有转移性晚期甲状腺癌的患者不宜使用该药物。在服用盐酸阿米替林期间，不宜驾驶机动车辆或从事需要注意力集中的工作。 盐酸阿米替林的用法用量 注意：同种药品可能因不同的包装规格而有不同的用法或用量。本文仅供参考。如果不确定，请参阅药品随附的说明书或咨询医生。 盐酸阿米替林片为口服药物。成人常用量为开始时每次25mg，一日2~3次，然后根据病情和耐受情况逐渐增加至一日150~250mg，一日3次，高剂量一日不超过300mg，维持剂量一日50~150mg。 盐酸阿米替林与其他药物的相互作用 1. 盐酸阿米替林与舒托必利合用可能增加室性心律失常的风险，严重情况可导致尖端扭转心律失常。 2. 盐酸阿米替林与乙醇或其他中枢神经系统抑制药合用，可能增强中枢神经抑制作用。 3. 盐酸阿米替林与肾上腺素、去甲肾上腺素合用，可能导致高血压和心律失常。 4. 盐酸阿米替林与可乐定合用，可能减弱可乐定的抗高血压作用。 5. 盐酸阿米替林与抗惊厥药合用，可能降低抗惊厥药的作用。 6. 盐酸阿米替林与氟西汀或氟伏沙明合用，可能增加两者的血浆浓度，增加不良反应的发生。 7. 盐酸阿米替林与阿托品类药物合用，可能增加不良反应的发生。 8. 盐酸阿米替林与单胺氧化酶抑制剂合用，可能引发高血压。 ...

黑枸杞富含丰富的营养成分，是一种不可或缺的食材，我们平时应该经常食用。 野生黑枸杞味道甘甜，性质平和，含有丰富的蛋白质、脂肪、糖类、游离氨基酸、有机酸、矿物质、微量元素、生物碱、维生素C、B12、钙、镁、铜、锌、锰、铁、铅、镍、镉、钴、铬、钾、钠等各种营养成分。 与红枸杞相比，黑枸杞的维生素、矿物质等营养成分含量更加丰富。尤其值得一提的是，黑枸杞含有天然的花色甙素，具有清除自由基和抗氧化的功能，药用价值和保健效果远远高于普通红枸杞。因此，黑枸杞被誉为“软黄金”和野生的“蓝色妖姬”。 如果我们缺乏这些营养成分，一定要多吃黑枸杞来补充。 除了具有丰富的营养成分，黑枸杞还有以下几个功效： 1.增强免疫力，延缓衰老。 野生黑枸杞中的花色甙素是最有效的天然抗氧化剂，可以延缓人体细胞组织的衰老，保持年轻状态，延年益寿。 2.改善视力。 长期饮用野生黑枸杞泡茶，可以明显保护视力，对青少年的假性近视、中老年的眼花、眼底出血、糖尿病视网膜病变、白内障、眼疲劳和干眼症等都有良好的保健效果。 3.生津止渴，改善血液循环。 花青素可以改善血液循环，恢复受损的微血管功能，增强脆弱的血管，保持血管的弹性。花青素被称为“动脉粥样硬化的解毒药”。对于静脉功能不足的人来说，花青素能有效减轻疼痛、浮肿和夜间痉挛等症状，因此欧洲医生通常建议静脉曲张的患者食用富含花青素的食物，如蓝莓。 4.补血安神，改善睡眠。 黑枸杞中的花青素可以防止皮肤皱纹的早产生，是目前自然界最有效的抗氧化物质。它不仅可以防止皮肤皱纹的早产生，还可以补充营养和清除体内有害的自由基。花青素是自然的阳光护肤品，可以阻止紫外线对皮肤的侵害。如果用花青素进行保护，大约有85%的皮肤细胞可以免受伤害。 5.润肺止咳，延缓衰老。 随着人们生活节奏的加快和工作压力的增大，人们的正常生物钟也会不时发生改变，比如持续加班等，导致人们的睡眠不足。花青素具有深入细胞保护细胞膜不被自由基氧化的作用，具有强力的抗氧化和抗过敏效果，能穿越血脑屏障，保护脑神经不受氧化的伤害，稳定脑组织功能，保护大脑免受有害化学物质和毒素的危害。食用黑枸杞中的花青素后，人们感觉头脑清醒，睡眠得到彻底改善。黑枸杞中的花色甙素是最有效的天然抗氧化剂，可以延缓人体细胞组织的衰老，保持年轻状态，延年益寿。 ...

化学名称 ：6-[3-（1-金刚烷基）-4-甲氧基苯基]-2-萘甲酸。 化学结构式 ： 分子式 ：C28H28O3 分子量 ：412.53 性状 ：本品为白色乳状粘稠体。 适应症 ：阿达帕林适用于治疗寻常型痤疮，主要表现为粉刺、丘疹和脓疱。它也可以用于治疗面部、胸部和背部的痤疮。 规格 ：阿达帕林的浓度为0.1%。 用法用量 ：每天睡前清洁患处并等待干燥后，涂抹一薄层阿达帕林于皮肤患处。对于需要减少用药次数或暂停用药的患者，可以在确认患者对阿达帕林耐受性恢复后恢复用药。请避免使用可能导致粉刺产生和有收缩性的化妆品。 不良反应 ：在最初的2～4周治疗期间，最常见的不良反应是红斑、干燥、鳞屑、瘙痒、灼伤或刺痛，多为轻度或中度。较少发生的不良反应包括晒伤、皮肤刺激、皮肤不适的烧灼和刺痛。极少发生的不良反应包括痤疮红肿、皮炎和接触性皮炎、眼浮肿、结膜炎、红斑、瘙痒、皮肤变色、红疹和湿疹等。如果不良反应严重，应减少用药次数或停药。 注意事项 1、如果出现过敏或严重刺激反应，应停止使用阿达帕林。在确定局部刺激反应程度后，患者可以在指导下减少用药次数，暂时停用或完全停止用药。 2、在使用阿达帕林期间，如果暴露在日光下，包括发出紫外线的太阳灯，应将剂量降低到最小。对于经常暴露在强日光下和对阳光过敏的患者，在户外锻炼时应特别注意。当无法避免在阳光下时，建议在治疗区域上使用防晒产品和保护服装；当气候极端异常时，如有大风或寒冷，接受阿达帕林治疗的患者也可能出现刺激性反应。 3、避免接触眼睛、嘴唇、口腔、鼻粘膜、内眦和其他粘膜组织，阿达帕林不应用于刀伤、擦伤、湿疹或晒伤的皮肤，也不应用于痤疮严重的患者或患有湿疹样皮肤创面的患者。在使用其他维生素A酸类药物或进行蜡质脱毛时，应避免使用阿达帕林进行治疗。...

步骤和方法 首先，透明质酸钠是一种酸性粘多糖，最早是在1934年由美国哥伦比亚大学眼科教授Meyer等人从牛眼玻璃体中分离出来的。透明质酸具有独特的分子结构和理化性质，在机体内展示出多种重要的生理功能，例如润滑关节、调节血管壁通透性、调节蛋白质和水电解质扩散等。 其次，透明质酸钠在化妆品中的作用和功效主要有以下几点： 1. 保湿作用：随着年龄的增长，皮肤中的透明质酸逐渐流失，25岁时只剩下幼年期的65%，60岁时只剩下25%。透明质酸的流失会导致皮肤失去弹性和光泽，出现皱纹等老化现象。使用含有透明质酸的化妆品可以补充和储存皮肤水分，恢复和保持肌肤的青春光泽。 2. 修复受损肌肤：皮肤受到阳光暴晒后，紫外线会引起红斑、皮炎、脱皮等问题。透明质酸钠通过促进表皮细胞的增殖和分裂，以及清除氧自由基的作用，可以促进受伤部位皮肤的再生。 3. 刷酸后护肤：刷酸后的皮肤会出现大量缺水、敏感和脱皮等问题，使用功能性化妆品可能会加重护肤敏感反应。而透明质酸可以迅速补水，因此在刷酸后选择使用透明质酸护肤产品是一个不错的选择。 4. 增稠性：透明质酸钠在水溶液中具有很高的粘度，1%的水溶液呈凝胶状。将其添加在化妆品中可以起到增稠和稳定的作用。 ...