本文旨在探讨合成莠灭净的方法，通过本文的研究，希望能为莠灭净的制备提供新的技术支持和方法。 简述：莠灭净 (C9H17N5S)是阿特拉津的深度加工产品,是一种理想的芽前及芽后选择性除草剂,适用于玉米、甘蔗等多种作物的阔叶杂草和禾本科杂草的防治,也可用来防除水生杂草等。莠灭净既可进行茎叶处理,也可进行土壤处理,对地下水的污染也不及阿特拉津严重,另外,它对两栖动物和人类的安全性也比阿特拉津高很多。因此,莠灭净比较适合做为阿特拉津的替代品,大力生产。 合成： 使用莠去津、甲硫醇钠、无机碱及二甲苯为原料合成莠灭净，收率可达 95%，产品纯度为95%左右。 此工艺线路优势在于溶剂二甲苯可重复使用，重复使用5次后，产品纯度及收率均无明显下降。试验证明此工艺产品收率高、工艺简单、三废少，适合工业化生产。具体实验步骤如下： 将氢氧化钠配成 30%溶液，甲硫醇钠配成50%溶液，在三颈瓶中依次加入二甲苯200 g、一定量的水、催化剂1 g、莠去津114 g，搅拌均匀，加氢氧化钠溶液调节pH值，使其pH≥9，水浴加热，升温至80 ℃。 在溶液升温到80 ℃时，开始滴加甲硫醇钠50%溶液78 g，1 h滴加完毕。 滴加完甲硫醇钠后保温80 ℃，搅拌反应6 h。 合成产物分 2层，抽滤后取上层溶液蒸馏，蒸馏直到没有溶剂蒸出，蒸馏出溶剂可回收利用，蒸馏所余的物质冷却烘干粉碎即得莠灭净成品，m.p：65 ℃。 实验中，反应温度对产率有显著影响。温度过低会导致反应不完全，而过高则会增加副产物生成并导致产率降低。因此， 80℃是最适宜的反应温度。由于莠灭净在中性、微酸或微碱性条件下稳定，在强酸或强碱条件下容易分解。该反应是一个亲核取代反应，通过甲硫基取代氯根。微碱性环境有助于提高反应物的转化率，实验研究表明，在pH值为9~11之间效果最佳，过高的pH值会导致莠灭净分解。 经过多次实验得到，最佳生产工艺条件：二甲苯 200 g，莠去津0.5 mol，甲硫醇钠0.5 mol，催化剂1 g，反应温度80 ℃，反应时间6 h，pH值10，产品收率95%以上。 参考文献： [1]黄平,韦志明,廖艳芳等. 莠灭净合成新工艺 [J]. 农药, 2010, 49 (09): 643-644. DOI:10.16820/j.cnki.1006-0413.2010.09.004. [2]孙果宋, 低毒除草剂莠灭净的合成研究. 广西壮族自治区, 广西化工研究院, 2008-11-28. ...

6-巯基嘌呤作为一种重要的医药中间体，在医药领域和化学合成中都有着广泛的应用。本文将探讨6-巯基嘌呤的应用旨在为相关研究人员提供参考依据。 简述： 6-巯基嘌呤 ，别名：巯嘌呤、乐疾宁、 6-巯嘌呤，简称为6-MP，是生成硫唑嘌呤的重要中间体，英文名称：Mercaptopurine，CA S 登录号： 6112-76-1，从水中析出者为微黄色棱状结晶一水合物，在140 ℃ 失去结晶水，熔点： 313-314℃（分解）。不溶于水，微溶于稀硫酸，溶于热乙醇，不溶于丙酮和醚，溶于稀碱溶液，在碱性溶液中分解，在空气及光照中颜色变深。无气味，味微苦。 应用： 1. 合成硫唑嘌呤 硫唑嘌呤作为传统的免疫抑制剂，在临床应用中具有广泛的用途：可治疗慢性光化性皮肤炎、多形性日光疹、盘状红斑性狼疮、皮肤白细胞碎裂性血管炎、银屑病等疾病。作为皮肤科领域中常用的免疫抑制剂，硫唑嘌呤在治疗严重或难治性皮肤疾病方面表现出显著效果，是一种有效且相对安全的药物选择。 利用草酸二乙酯作为起始原料，经甲胺胺化制备乙酰二甲胺，随后进行环合反应，再经五氯化磷氯化处理得到混合液，经过萃取和减压蒸馏分离得到 5-氯-1-甲基咪唑。接着进行硝化反应，得到5-氯-1-甲基-4-硝基咪唑，最后与6-巯基嘌呤在NaOH水溶液中缩合反应，形成最终产物6-[(1-甲基-4-硝基-1H-咪唑基-5-)硫代]-1H-嘌呤。基于这一合成路线，Yeowell等研究者利用N,N’-二甲基乙二酰二胺为原料，经PCl5氯化和硝化反应制备5-氯-1-甲基-4-硝基咪唑，然后与6-巯基嘌呤在二甲基亚砜溶剂中，在醋酸钠催化下进行缩合反应，最终得到目标产物，其缩合步骤的收率达到85%。 2. 医药领域的应用： 6-巯基嘌呤为次黄嘌呤累干扰核生成的药物，又称抗代谢药物。阻止核酸的 合成，制止癌细胞分裂繁殖，甚至因DNA合成受阻但蛋白质合成并不停止，因 而发生不平衡生长，使癌细胞死亡。巯基嘌呤属于周期特异性药物，主要作用于S期，对G1期也有延缓作用；对体液免疫和细胞免疫也有抑制作用。主要用于 治疗急性白血病，效果较好，对慢性粒细胞白血病也有效；用于绒毛膜上皮癌和恶性葡萄胎。另外对恶性淋巴瘤、多发性骨髓瘤也有一定疗效。其不良反应有： ①胃肠道反应有：食欲减退、恶心、呕吐、腹泻、口腔溃疡；②骨髓抑制：白细胞和血小板下降，严重者可有全血象抑制；③少数病人有肝功能损害，可出现黄疸，敏感病人可有血尿酸过高、尿酸结晶尿及肾功能障碍。 参考文献： [1]颜秋梅. 免疫抑制剂硫唑嘌呤合成新工艺研究[D]. 浙江工业大学, 2010. ...

3， 4- 二羟基二苯甲酮是一种重要的医药中间体，在药物合成等领域具有广泛的应用。本文将介绍合成 3 ， 4- 二羟基二苯甲酮的方法。 背景： 3 ， 4- 二羟基二苯甲酮是一种重要的医药中间体，其结构类似物可用于合成光引发剂、紫外吸收剂及某些抗真菌化合物。 3 ， 4- 二羟基二苯甲酮的合成报道很少。 合成： 1. 方法一： 用邻二甲氧基苯和苯甲酰氯在三氯化铝催化下进行 Friedel-Crafts 反应制得 3 ， 4- 二甲氧基二苯甲酮 (2) ， 2 在吡啶盐酸盐作用下于 180℃ 反应 2h ，脱甲基后得 1 ，总收率为 60% 。实验操作如下： （ 1 ） 3 ， 4- 二甲氧基二苯甲酮 (2) 邻二甲氧基苯 (14g ， 0.10mol) 、三氯化铝 (17g ， 0.13mol) 和二硫化碳 (50ml) 加至干燥的 100ml 三颈瓶中，搅拌下加热至回流，滴加苯甲酰氯 (14g ， O.10mol) ，滴毕继续回流 4h ，冷却后用冰水 (20ml×2) 萃取，合并水层，加浓盐酸调至 pH 1 ，析出大量沉淀，过滤，滤饼用稀盐酸洗涤，干燥，所得浅灰色固体用无水乙醇重结晶，得白色针状晶体 2 (17.7g ， 73%) ， mp 102 ～ 104℃ 。 （ 2 ） 3 ， 4- 二羟基二苯甲酮 (1) 2(8g， 0.03mol) 和吡啶盐酸盐 (12g ， 0.10mol) 加至装有空气冷凝管的 50ml 茄形瓶中，搅拌下升温至 180℃ ，熔融反应 2h 。冷却至室温，加入 3mol/L 盐酸 (80ml) ，用乙酸乙藝 (120ml) 萃取，萃取相用活性炭脱色后减压蒸除乙酸乙酯，剩余物置冰箱中静置过夜，析出白色细小结晶，过滤，滤饼干燥，得 1(5.8g ， 82%) ， mp 133 ～ 135℃ 。 2. 方法二： （ 1 ）将重量份数为 25 ～ 40 份的液溴减压得到的溴蒸汽通入邻苯二酚的重量份数为 18 ～ 25 份的冰醋酸溶液，得 4 -溴-1， 2 -二羟基苯的粗提物，柱层分离，取下层溶液，冷却结晶，得 4 -溴-1， 2 -二羟基苯； （ 2 ）将（ 1 ）得到的 4 -溴-1， 2 -二羟基苯与重量份数为 26.7 ～ 44.5 份的四氢呋喃、重量份数为 4.0 ～ 5.4 份的镁条混合，通入重量份数为 24.4 ～ 34.3 份苯甲酰氯液体减压得到的苯甲酰氯蒸汽，其中苯甲酰氯蒸汽的重量份数通入速度为 0.98 ～ 1.22 份 /min ， 30 ～ 40℃ 加热冷凝减压回流并搅拌，待镁条全部溶解后停止加热，减压干燥得固体，清水洗涤蒸干得到的固体，即 3 ， 4 -二羟基二苯甲酮。 该方法以邻苯二酚为原料，采用单质溴在醋酸溶液中进行定位取代后与金属镁配成格氏试剂，利用格氏试剂与苯甲酰氯进行反应，极大提高了反应速率，并降低了副产物的产生，有效降低了生产成本；而且生产废料主要为氯化镁和溴单质，可进行回收利用，极大地提高了经济效益，降低了生产成本，具有很好的市场应用前景。 参考文献： [1] 廖洪利 , 吴秋业 , 臧志和 , 等 . 3,4- 二羟基二苯甲酮的制备 [J]. 中国医药工业杂志 ,2008,39(9):649-650. DOI:10.3969/j.issn.1001-8255.2008.09.005. [2] 杨帅虎 . 3,4- 二羟基二苯甲酮的合成方法 . 2015-09-30. ...

多非利特胶囊中有效成分的溶出度对其药效的影响较大，因此开发一种简便、准确的方法来检测多非利特胶囊的溶出度至关重要。 多非利特的药动学： 1.吸收和分布 多非利特口服后吸收良好，生物利用度在 92 ％～ 96 ％之间，且食物和解酸药不影响其吸收。口服治疗量3小时后达血药峰浓度，重复给药48小时达稳态血药浓度。本品分布容积为 4L ／ kg ?能分布到各组织部位，口服2天～ 3 天后达最大临床疗效，与单剂量产生的血浆峰浓度相对应。 2. 代谢和排泄 多非利特主要在肝脏和肾脏中发生代谢。约 80 ％以原形经过尿液排泄，其消除半衰期为 6.2 小时至 9.7 小时。肾脏排泄主要受肾小球滤过和肾小管分泌的影响。药物和疾病可能会降低肾小球滤过速率，从而影响肾小管分泌，导致血药浓度增加。因此，在肌酐酸清除率（ CCr ） <60ml/min 时应进行剂量调整，在 CCr<20ml/min 时应禁用。此外，该药物的代谢存在性别差异，即使根据肾功能进行剂量调整，妇女的药物清除率仍然降低 12 ％至 18 ％。当口服后，约 20 ％的药物经过肝脏的 CYP3A4 酶代谢。对于 CYP3A4 、 CYP2D6 和 CYP2D9 酶，并无明显的抑制作用。即使患有轻度或中度肝功能不良，该药物的浓度也可能增加。 高效液相色谱法测定多非利特胶囊溶出度 1. 程佩素等人开发了一种测定多非利特胶囊溶出度的高效液相色谱法。在该方法中，使用 Diamonsil C18 色谱柱和水 - 甲醇（ 56∶44 ，经冰醋酸调 pH 至 3.4 ）作为流动相，并在 229nm 波长下进行检测。峰面积外标法用于计算浓度，而小杯法用于测定溶出度。 实验结果表明，在 1 ～ 51μg/ml 范围内，多非利特的浓度与峰面积呈良好的线性关系（ r=0.9999 ， n=7 ）。加样回收率为 97.55% （ RSD-0.14% ），三批样品在 45 分钟内的平均溶出度均超过 90% 。这种方法具有操作简便、快捷且结果准确的特点。 由于多非利特的最大紫外吸收峰位于 229nm 波长处，而空白辅料和空白胶囊也在此位置有吸收峰，因此不宜采用紫外分光光度法进行分析。改用 HPLC 法后，在相同的检测波长下，空白辅料和空白胶囊的保留时间与主药保留时间不同，因此选择 HPLC 法来测定多非利特胶囊的溶出度。 多非利特胶囊是一种小剂量药物，标准曲线显示其线性范围为 1 ～ 51μg/ml ，而每粒样品含有 0.125mg 的多非利特。为了满足溶出度检测的要求，选用了体积为 100ml 的 0.01mol/L 盐酸作为溶剂。 该制剂在 45 分钟的溶出时间内，溶出度大于 90% 以上，完全符合 2005 年版《中国药典》（二部）的要求。然而，在 30 分钟的溶出时间下，溶出度存在较大差异，因此选择 45 分钟作为溶出度测定的定时取样点。这种方法具有操作简便、快捷且结果准确的优势。 2. 刘宁等人用 HPLC 法测定多非力特胶囊的溶出度。方法采用 DiamonsilC18 柱 (4.6mm×250mm), 流动相为磷酸盐缓冲液 (pH 7.0)- 甲醇 =55∶45, 检测波长为 231nm 。按峰面积外标法计算。结果多非利特在 0.125 ～ 2.25μg·ml-1 范围内线性良好 , 线性方程为 A=49330.69C+779.9751(r=0.9998,n=6), 加样回收率为 99.31%, ， RSD=1.0% 。该方法简便、快速 , 结果准确、可靠 , 重现性好。 参考文献： [1]程佩素 . 高效液相色谱法测定多非利特胶囊的溶出度 [J]. 中国药房 ,2006(23):1822-1823. [2]刘宁 , 宋磊 , 刘红军 . 多非利特胶囊溶出度的测定方法 [J]. 齐鲁药事 ,2005(07):405-406. [3]赵娥 , 刘庆武 , 徐先艳等 . 多非利特的药理、毒理与临床应用 [J]. 中国药房 ,2002(12):55-56. ...

产品名: POLYFLON PTFE 特性: 具有耐热、耐低温、耐药品、电气绝缘和高频特性 应用领域: 化学工业、电气电子和机械 牌号: M18 包装: 25kg/桶 特性: 适用于一般压缩成型和大物件成型 产品例: 阀座，喷口，桥梁支座和桥梁滑块 牌号: M18F 包装: 25kg/桶 特性: 能与无机填料及颜料分散均匀，表现良好 产品例: 垫片，阀座，油封和高绝缘膜 牌号: M12 包装: 25kg/桶 特性: 适用于必须相当致密的制品 产品例: 车削膜 牌号: M111 包装: 25kg/桶 特性: 表面光滑，耐蠕变性优异 产品例: 密封件，阀座和油封 牌号: M112 包装: 25kg/桶 特性: 表面光滑，耐弯折性优异 产品例: 隔膜片和波纹管 牌号: M139 包装: 25kg/桶 特性: 具有优异的流动性和表观密度，耐蠕变性优异 产品例: 阀座 牌号: M530系列 包装: 25kg/桶 特性: 适用于大物件成型，具有优异的狭缝填充性 产品例: 阀座和内衬 牌号: MG系列 包装: 25kg/桶 特性: 根据填料的不同，能提高耐磨损性、蠕变阻力、耐冷流性压缩强度等机械性质 产品例: 密封件，轴承和油封 牌号: F104 包装: 25kg/桶 特性: 具有耐热、耐低温、耐药品和高频特性 产品例: RG同轴线缆，中大口径管子，多孔膜和纤维等 牌号: F104C 包装: 25kg/桶 特性: 具有耐热、耐低温、耐药品和高频特性 产品例: RG同轴线缆和中大口径管子 牌号: F201 包装: 25kg/桶 特性: 具有耐热、耐低温、耐药品和高频特性 产品例: RG同轴，中小口径管子和毛细管等 ...

聚四氟乙烯是一种工程塑料，被称为“塑料王”，商品名称为“特氟隆”(Teflon)。它是化工行业最新型的塑料材料。 聚四氟乙烯是由四氟乙烯通过自由基聚合生成的。聚合的方法包括本体聚合、溶液聚合、悬浮聚合和乳液聚合等，而工业生产中主要采用悬浮聚合和乳液聚合。 聚合过程通常在40～80℃的温度下进行，压力为3～26kgf/cm2。无机过硫酸盐和有机过氧化物被用作引发剂。 ...

回答一： 聚四氟乙烯管(PTFE)的价格因工艺和原料的不同而有所差异。根据不同的工艺，聚四氟乙烯管可以分为模压管、推压管和柱塞管等，它们的价格也不同。此外，根据使用的原料的不同，聚四氟乙烯管的价格也会有所差异。回收料是最便宜的选择，但其性能较差，一般适用于对管道要求较低的场合。国产料的性能适中，而进口料的性能最好。因此，根据您所选择的管材和对管质量的要求，聚四氟乙烯管的价格可能在40元到400元之间。 回答二： 普通的聚四氟乙烯料的价格大约在75元/公斤左右，具体价格还要根据规格和数量来确定。 ...

在生产FEP树脂的过程中，水解产生的四氟丙酸和HF会对反应釜造成严重腐蚀，导致金属离子生成，从而使树脂的色泽变深，电绝缘性能下降。因此，用于生产FEP树脂的反应釜必须选择什么样的材质？ 国产的新三号钢是一种高镍含量的合金钢，属于这种材质的一种选择。 ...

问： 在采用PTFE作为鞍座下滑动板时，应该选择多厚的厚度才合适？是否需要添加填充料？请有经验的人士进行介绍。 答一： 为什么选择PTFE而不是普通钢板呢？普通钢板不是也可以吗？一般情况下，我们会选择约10mm厚的PTFE板粘接在鞍座上。 答二： 除了纯PTFE材料，还有一种特制的板材，由PTFE和不锈钢板组合而成，称为Fabric特制板。对于连接动设备的静设备（如压缩机的缓冲罐），使用这种板材可以提供良好的减震效果。而对于净设备，普通钢板就足够了，比如换热器鞍座底板，只需要开长圆形孔，紧固螺栓时稍微回扣一下即可。 ...

问题： 聚四氟乙烯橡胶复合垫片不能用在2.5MPa以上的压力下，而我现在有些管道的压力达到了4.0MPa。请问大家在2.5MPa以上都使用什么样的垫片？ 回答一： 可以使用金属缠绕垫，有B型和D型，前者适用于凹凸面法兰。如果温度和压力更高，可以使用金属垫和齿形组合垫等。 回答二： 可以选择缠绕垫、八角垫、齿形垫等，具体根据法兰的型式来确定。 回答三： 可以选择金属缠绕垫片，最高承受压力为25MPa，最高温度可达到+600度。 回答四： 聚四氟乙烯垫片（而非聚四氟乙烯橡胶复合垫片）可以在4.0MPa等级下使用，但使用温度不宜超过150℃。 回答五： 在4.0到5.0MPa的压力下，可以使用内环的金属缠绕垫；在6.0-10.0MPa的压力下，可以使用内外环的金属缠绕垫；在10MPa以上的压力下，建议使用金属八角垫。 回答六： 根据情况来定，考虑温度、压力、输送介质和法兰密封面。可以参考管法兰HG20592标准，使用柔性石墨金属波齿复合垫，最高承受压力可达到26MPa，相关标准为GB/T19066。 回答七： 聚四氟乙烯橡胶复合垫片不能用在2.5MPa以上的压力下，这是根据《管法兰用聚四氟乙烯--橡胶复合垫片HG-T 21609-1996》和《钢制管法兰、垫片、紧固件选配规定HG 20635-1997》得出的结论。从年代来看，后者较新，应该更适用。从专业角度来看，两者各有侧重。现在注重系统工程，应参照《钢制管法兰、垫片、紧固件选配规定HG 20635-1997》。 回答八： 可以使用金属缠绕垫，或者使用内外包边的不锈钢针刺板石墨高强垫片，如果温度和压力更高，使用金属齿形垫会更安全。 ...

背景 [1-3] 精子形态学快速染色液(Diff-Quik法)是一种精子形态学染色方法，其原理是利用精子和细胞内不同等电点的蛋白质在相同酸度下带有不同电荷的特性，通过选择性结合相应的染料进行着色。嗜酸性蛋白质带有正电荷，可以与带有负电荷的酸性染料结合并呈现红色；嗜碱性蛋白质带有负电荷，可以与带有正电荷的碱性染料结合并呈现蓝色；嗜中性蛋白质带有相等的正电荷和负电荷，可以同时结合酸性染料和碱性染料并呈现紫红色，但由于电荷相等，着色较弱。 精子形态学快速染色液主要用于评估精子和细胞的形态，适合批量浸染，并且背景清晰无沉渣。然而，该染色液仅限于科研领域使用，不适用于临床诊断或其他用途。Diff-Quik染色是在Wright染色基础上改良而来的一种快速染色方法，是细胞学检查中常用的染色方法之一。与瑞氏染色液相似，但Diff-Quik染色所需时间极短，一般在90秒内完成染色。因此，Diff-Quik染色液可以用于精子形态的评估。 应用 [4][5] 高脂饮食对雄鼠及男性的血脂和精液质量的影响研究 该研究旨在建立小鼠高脂饮食模型和标准饮食模型，通过检测小鼠的血脂水平和精液质量来探究高脂饮食和标准饮食对血脂水平和精液质量的差异。通过计算男性的脂肪摄入量，检测血脂、精液质量和血清性激素水平，研究高脂饮食男性和非高脂饮食男性在血脂、精液质量和血清性激素方面的差异。此外，还探究了高脂血症和精液质量之间的关系。通过该研究，可以为精液质量下降的高脂饮食男性提供饮食建议和调控血脂的指导。 参考文献 [1] Dyslipidemia alters sperm maturation and capacitation in LXR-null mice[J].M Whitfield,R Guiton,J Rispal,N Acar,A Kocer,J R Drevet,F Saez.Reproduction.2017(6) [2] Obesity and female infertility:potential mediators of obesity's impact[J].Darcy E.Broughton,Kelle H.Moley.Fertility and Sterility.2017 [3] Obesity,male infertility,and the sperm epigenome[J].James Craig,Timothy G.Jenkins,Douglas T.Carrell,James M.Hotaling.Fertility and Sterility.2017 [4] A high‐fat diet negatively affects rat sperm mitochondrial respiration[J].A.Ferramosca,A.Conte,N.Moscatelli,V.Zara.Andrology.2016(3) [5] 汪沭源.高脂饮食对雄鼠及男性的血脂和精液质量的影响[D].东南大学,2018....

背景及概述 [1] 氰基硼氢化钠是一种温和的还原剂，广泛应用于醛、酮、肟、烯胺类的还原反应，以及β-内酰胺还原成β-氨基酸氨的甲基化。 制备 [1] 氰基硼氢化钠的制备方法如下： (1) 在0℃下，将16g硼氢化钠(0.4mol)和300ml四氢呋喃加入反应瓶中。 (2) 缓慢搅拌30分钟后，加入22g氢化钠(0.9mol)、2.2g 15-冠醚-5和53g三氟化硼乙醚溶液(0.375mol)。 (3) 将混合物回流搅拌8小时后，冷却至20℃，过滤并用四氢呋喃重结晶，得到19.9g氰基硼氢化钠，收率为91%。 应用 [2-3] 氰基硼氢化钠的应用包括： CN201310309028.9提供了一种瑞替加滨中间体的制备方法，其中使用氰基硼氢化钠作为还原剂。该方法无需使用有毒溶剂和昂贵的催化剂，经济环保、成本较低，且产率可达90%以上。 CN201310656241.7报道了一种米格列醇中间体的制备方法，其中使用氰基硼氢化钠进行双还原胺化反应。该方法省去了对映异构体混合物的分离纯化步骤以及损失，反应时间短，收率高。 参考文献 [1] [中国发明] CN201810649467.7 一种氰基硼氢化钠的合成方法 [2] CN201310309028.9瑞替加滨中间体的制备方法和瑞替加滨的制备方法 [3] CN201310656241.7一种米格列醇中间体的制备方法 ...

壳聚糖是一种天然多糖类生物高分子化合物，由乙酰氨基葡萄糖单元构成，存在于虾、蟹和昆虫等甲壳类生物体中。壳聚糖具有良好的生物降解性、生物相容性及环境友善性，但其在水溶性方面存在一定的不足。为了提高壳聚糖的水溶性，研究人员提出了多种改进方法。 一种改进方法是通过引入可在水中离解的羧甲基、极性羟乙基或具有良好亲水性的2-羟基丙基三甲基氯化铵等基团来改变壳聚糖的分子结构。这些改进后的壳聚糖衍生物往往表现出良好的水溶性。 壳聚糖的制备方法 羟乙基壳聚糖（羟乙基脱乙酰壳聚糖）的制备方法如下：首先将壳聚糖与氢氧化钠、氢氧化锂和/或氢氧化钾构成的混合碱按一定质量比加入碱水溶液中，然后在一定温度下进行碱化反应。接着将碱化后的壳聚糖分散于异丙醇中，并在一定温度下进行恒温搅拌。最后，将溴乙醇、环氧乙烷和/或氯乙醇的异丙醇溶液滴加到碱化壳聚糖-异丙醇体系中，进行反应。通过离心或过滤，得到含羟乙基壳聚糖的水溶液或浆料。 对含羟乙基壳聚糖的水溶液或浆料进行蒸发浓缩后，将浓缩后的溶液转移到透析袋中进行透析，以除去无机盐及过量的碱。然后对透析后的浓缩液进行二次浓缩，并将浓缩液慢慢加入到无水乙醇和/或丙酮中，使羟乙基壳聚糖以沉淀形式析出。最后，对固体物料进行冷冻干燥，即得到羟乙基壳聚糖。 主要参考资料 [1] CN201810268571.1羟乙基壳聚糖抗坏血酸盐及其制备方法...

利希普坦的背景和概述 利希普坦是一种口服选择性精氨酸加压素V2受体拮抗剂，用于治疗充血性心力衰竭、肝硬化并发低钠血症和抗利尿激素分泌失调综合征病人。与传统利尿剂相比，利希普坦提高自由水清除率的同时不影响肾钠的排出，也不会激活神经内分泌系统，并具有较高的安全性和耐受性。利希普坦对V2受体的选择性高于托伐普坦。 晶型Ⅰ的制备 将利希普坦与甲醇加热搅拌后冷却，过滤干燥即得晶型Ⅰ。 晶型Ⅱ的制备 将利希普坦与二氯甲烷-丙酮溶解后冷却，过滤干燥即得晶型Ⅱ。 合成路线 利希普坦的合成路线主要有两种，其中路线二以2-氯-4-硝基苯甲酸为起始原料，经多步反应制得利希普坦。 主要参考资料 [1] CN201310428602.2 利希普坦晶型Ⅰ及其制备方法和用途 [2] CN201310428660.5 利希普坦晶型Ⅱ及其制备方法和用途 ...

七叶皂苷是一种具有广泛药理活性的天然产物，包括抗炎、抗水肿、增强静脉张力、抑制胃酸分泌、清除活性氧等作用。临床上，七叶皂苷主要用于治疗慢性静脉功能不全、脑水肿、手术后水肿和创伤。近年来，研究者开始关注其在抗肿瘤方面的作用，尽管相关报道较少且主要限于体外研究阶段。有研究报道七叶皂苷不仅具有抑制肿瘤生长的作用，还能抑制肿瘤转移。 甲状腺癌是最常见的内分泌系统恶性肿瘤，其发病率全球呈上升趋势。七叶皂苷作为一种重要的天然产物，被广泛应用于临床。临床研究表明，七叶皂苷钠可以通过调节多种蛋白的表达，如Akt、p-Akt和周期蛋白依赖性激酶，抑制甲状腺未分化癌细胞的增殖。此外，最新的临床研究显示七叶皂苷对甲状腺癌具有显著的治疗作用，并且病人表现出良好的耐受性。 尽管七叶皂苷在治疗甲状腺癌方面显示出潜力，但目前的研究还相对有限。对于七叶皂苷的体内代谢、药物相互作用以及其抑制肿瘤细胞增殖的分子机制等方面的研究仍然不够深入。因此，在临床应用之前，还需要进行更多更深入的研究，特别是关于较高剂量和长期使用七叶皂苷对甲状腺癌患者有效性和安全性的研究。 ...

尿囊素是一种无毒、无味、无刺激性、无过敏性的白色晶体，可以从紫草的根和叶中提取出来。它具有抗炎、抗氧化、角质松解和皮肤软化的作用，还可以抗毛滴虫和促进细胞增殖。尿囊素有天然提取和化学合成两种途径。 尿囊素的性质 尿囊素是一种无毒、无味、无刺激性、无过敏性的白色晶体，水中结晶为单棱柱体或无色结晶性粉末。它可以溶于热水、热醇和稀氢氧化钠溶液，微溶于常温的水和醇，难溶于乙醚和氯仿等有机溶剂。尿囊素的饱和水溶液呈微酸性，PH值为5.5，在PH值为4-9的水溶液中稳定。它在非水溶剂和干燥空气中也是稳定的，但在强碱性溶液中煮沸和日光曝晒下会分解。 尿囊素的生理作用及应用 尿囊素在医药、化妆品和农业等领域有广泛的应用。在医药方面，尿囊素可以促进细胞生长、加快伤口愈合、软化角质蛋白等，对皮肤干燥症、鳞屑性肤疾患、皮肤溃疡、消化道溃疡及炎症等有治疗作用。在化妆品方面，尿囊素具有避光、杀菌防腐、止痛、抗氧化的作用，可以保持皮肤水分，滋润和柔软肌肤，广泛用于各种化妆品中。在农业上，尿囊素是优良的植物生长调节剂，可以刺激植物生长，增加产量。 尿囊素的生产工艺 目前尿囊素的生产主要采用化学合成法，如尿素乙醛酸直接缩合法、乙酸酸钙盐酸溶解法、尿素二氯乙酸加热法等。传统的天然提取工艺成本高，无法大规模运用。 结语 尿囊素作为日化产品的添加剂，可以帮助皮肤抗炎、舒缓并促进细胞修复。它可以改善肌肤、毛发和口唇的含水量，使其柔软、富有弹性、光泽并防干、防裂。尿囊素是一种安全度高的抗敏成分，但添加剂量过量可能引发刺激反应。 ...

蒿甲醚是一种常用的青蒿素衍生物，已经显示出具有潜在的抗糖尿病活性。然而，目前对于蒿甲醚治疗2型糖尿病的作用机制了解甚少。因此，在本研究中，我们探索了蒿甲醚（ATM）在2型糖尿病模型（db/db小鼠）中改善糖脂代谢的可能机制。 材料和方法： 我们选取了4周龄的雄性C57BL/KsJ-db/db和C57BL/KsJ-db/+小鼠，将其平均分为4组，每组6只：（1）NC组（正常对照- db/+小鼠，1%甲基纤维素，胃内给药）；（2）DM组（糖尿病模型- db/db小鼠，1%甲基纤维素，胃内给药）；（3）ATM 100组（DM + 100 mg/kg蒿甲醚）；（4）ATM 200组（DM + 200 mg/kg蒿甲醚）。在蒿甲醚干预的4周期间，进行了一系列糖尿病生理学数据测定。 结果： 本研究发现，两种剂量的蒿甲醚均能显著降低小鼠体重增长率和空腹血糖水平，改善小鼠的胰岛功能和胰岛素抵抗，并在db/db小鼠中不同程度地降低血清脂质水平。蒿甲醚对胰岛空泡变性和肝脂肪变性有积极作用，并能增加肝脏中AMPK、GLUT-4及IRβ的蛋白表达。通过使用肝蛋白芯片检测，我们发现蒿甲醚显著改善了免疫微环境，下调了炎症因子的表达，并通过细胞因子与细胞因子受体的相互作用激活了细胞因子介导的信号通路。 结论： 蒿甲醚可能通过改善免疫微环境来调节db/db小鼠的糖脂代谢。这项研究的结果为蒿甲醚改善2型糖尿病提供了重要的新信息，为今后研究蒿甲醚作为改善糖脂代谢手段奠定了基础。 ...

四氢铝锂是一种复合氢化物，它是一种白色晶状固体。在干燥空气中，它相对稳定，但遇水会爆炸性分解。一般情况下，四氢铝锂呈多孔微晶性粉末，长时间贮存后会变成灰色。在干燥的室温下比较稳定，但在潮湿空气中容易分解，并且与水或醇反应会释放氢气并引发燃烧。它可以溶解于醚和四氢呋喃。因此，四氢铝锂是有机合成中非常重要的还原剂。 尤其对于酯、羧酸和酰胺的还原具有重要作用。 在处理LiAlH4产物时需要注意以下几点： 1、如果产物是中性或酸性物质，处理相对简单。可以加水淬灭后，用稀盐酸调节pH值小于3，然后用溶剂进行萃取。 2、如果产物是碱性物质，可以在低温搅拌下滴加等体积的水（例如1g LAH，加入1mL的水），然后滴加等体积的15% NaOH。一般情况下，反应体系会形成砂状固体，便于过滤。如果产物的极性很大，需要注意使用极性溶剂反复洗涤滤渣，甚至长时间浸泡滤渣。 3、如果产物是一二级胺，并且需要进一步进行Boc保护基的反应，可以在反应后加入大量水稀释，然后滴加Boc2O溶液，反应结束后进行萃取。 还有一些简易方法可以参考： 1、加入微湿的硫酸钠固体（Na2SO4·10H2O），具体过程是在处理之前，根据投料量估算剩余的LAH，将Na2SO4·10H2O研磨碎后分批加入，处理过程温和，不会剧烈放热，待没有明显气体放出后，再滴加少量的水，并在室温下搅拌15分钟，以确保淬灭完全。由于加入了Na2SO4，使得固体分散度很好，易于过滤，也不容易包裹产物。 2、对于X克LAH，加入X毫升水，加入X毫升15% NaOH水溶液，再加入3X毫升水，最后加入硫酸钠固体，搅拌后过滤。 3、将LiAlH4悬浮在加有干冰的干燥四氢呋喃中，小心滴加乙酸乙酯，直到不再有明显起泡，充分搅拌。如果反应剧烈，应适当冷却。然后加水至氢气不再释放，体系呈雪白色，静置后出现上层清液，加入硫酸镁搅拌后过滤。 4、也有文献报道，可以使用酒石酸钾钠水溶液进行四氢铝锂的后处理。 同时，对于酯、羧酸和酰胺的还原，也会产生一些副产物。下面我将介绍一些我在做过的项目和文献中发现的副产物。 在四氢铝锂还原时，会产生一个杂质化合物3，它能够将卤素去除。化合物2和化合物3的比例约为97.6:0.6。 在羧酸还原时，会产生一个杂质化合物6，同样也是卤素去除。其含量约为3%。 在我的博士课题期间，我对紫罗兰酮型酰胺7进行了还原，发现化合物8和化合物9的比例可以达到1:1。在还原不饱和酰胺时，需要注意1,4加成（H）副产物。 来源：漫游药化 ...

2-氯-2,2-二氟乙酸甲酯是一种有用的化合物，它可以用于合成多种化合物。本文介绍了一种连续非催化反应制备2-氯-2,2-二氟乙酸甲酯的方法。 制备方法 制备过程如下图所示。使用两级串联连接的200L搪瓷材质的夹套式喷淋塔A和B，喷淋塔A和B分别装填125L陶瓷填料。在喷淋塔A中，以一定速度向喷淋塔中加入原料CClF 2 COCl和甲醇，使其在填料区逆向接触反应。喷淋塔A中的未反应物流进入喷淋塔B继续反应。最终，喷淋塔A底部得到含有产物2-氯-2,2-二氟乙酸甲酯的物流。 根据累计产物色谱计算结果，制备方法的转化率和选择性非常高，产物的收率也很高。 参考文献 [1] [中国发明] CN201710430124.7 一种连续非催化反应制备二氟氯乙酸酯和二氟氯乙酸的方法 ...

溶菌酶是一种具有防腐、杀菌、消肿止痛和祛痘等功效的天然酶。它主要通过破坏细菌细胞壁中的化学键，使细菌溶解死亡。溶菌酶广泛存在于人体中多种组织里，具有消炎消肿、抗菌、抗毒和抗肿瘤等作用。溶菌酶是一种天然酶，没有抗药性，抗菌谱较广。 溶菌酶的抑菌机理是什么？ 溶菌酶能有效地水解细菌细胞壁的肽聚糖，从而导致细菌细胞壁的损伤。肽聚糖是细菌细胞壁的主要成分，溶菌酶通过水解肽聚糖中的化学键，使细菌细胞壁破裂，导致细菌死亡。溶菌酶对于革兰氏阳性菌的细胞壁破坏作用较强。 溶菌酶的功效作用有哪些？ 溶菌酶具有杀菌、抗病毒、止血、消肿止痛等作用。它可以作为一种天然抗感染物质，用于治疗急慢性咽炎、口腔溃疡等疾病。溶菌酶对pH值变化较稳定，在酸性环境下对热稳定。它还可以激发产品活力，提高稳定性。此外，溶菌酶还具有防腐功效，作为一种无毒、温和的蛋白质，可以用于防腐处理。 ...