Paclitaxel is an important pharmaceutical ingredient with a wide range of applications. This article will introduce the source of paclitaxel and how to control its quality. Paclitaxel is a natural compound extracted from plants. It mainly exists in plants of the Taxaceae family, such as Pacific yew (Taxus brevifolia) and Chinese yew (Taxus chinensis). The bark, leaves, and branches of these plants contain abundant paclitaxel. The selection and collection of raw materials are crucial for the quality of paclitaxel. Firstly, choosing the right plant species is essential to ensure the source of paclitaxel. Pacific yew and Chinese yew are commonly used raw material plants for paclitaxel, and they grow in different geographical environments, which may affect their chemical composition and efficacy. Secondly, strict quality control is needed for the collected plant materials, including selecting healthy plants, collecting appropriate parts, and using the right collection time. Quality control is a key step in ensuring the quality of paclitaxel products. During the pharmaceutical process, strict quality control measures are taken to ensure the stability and consistency of paclitaxel. Firstly, the raw materials need to be tested for quality, including evaluation of appearance, color, smell, as well as testing for the content of active ingredients and purity. Secondly, it is necessary to ensure the use of appropriate extraction and purification processes to remove impurities and unwanted components. Finally, the final products need to undergo rigorous analysis and testing to ensure they meet the quality requirements set by standards. Quality control also includes evaluating the stability and storage conditions of paclitaxel products. Paclitaxel is a compound that is prone to oxidation and degradation, so appropriate measures need to be taken during the pharmaceutical process to protect its stability. This includes avoiding light, storing at low temperatures, and adding antioxidants. Paclitaxel is an important pharmaceutical ingredient sourced from plants of the Taxaceae family, such as Pacific yew and Chinese yew. By selecting the right raw materials and implementing strict quality control measures during the pharmaceutical process, the quality and consistency of paclitaxel products can be ensured. Quality control also involves evaluating the stability of products and storage conditions to ensure their quality meets standard requirements. ...

背景及概述 4-碘代苯乙酮英文名称：4'-Iodoacetophenone，CASNo.：13329-40-3，分子式：C8H7IO，分子量：246.045，4-碘代苯乙酮为浅棕色至棕色晶体，熔点80-84°C，易溶解于水。为催化偶联反应的常用底物，也用于合成咻类潜在的抗病载体。是常见的医药中间体、合成材料中间体。 制备 以苯乙酮为起始物料，经碘代反应制备4-碘代苯乙酮，其合成反应式如下图： 图1 4-碘代苯乙酮的合成反应式 实验操作： 1-乙酰基-4-溴苯的制备 将苯乙酮溶解在适量的有机溶剂中。慢慢地滴加溴化剂，同时保持反应混合物的温度低于室温。反应结束后，通过冷却和结晶分离得到1-乙酰基-4-溴苯。 4-碘代苯乙酮的合成 向装有机械搅拌、温度计和冷凝管的5000mL三口瓶中加入水341.48g（18.96mol），搅拌下缓慢滴加浓硫酸108.14g（1.09mol），随后加入乙酸1147.04g（19.13mol），二氯乙烷525.36g（5.30mol），加热回流10min后停止加热，分10批加入碘粒278.88g（1.09mol，0.8eq）和碘酸96.75g（0.57mol）（每次加入碘粒27.9g的同时加入碘酸9.68g），加完，加热回流1.0h。再滴加1-乙酰基-4-溴苯产品284.6g（1.38mol，1.0eq）和二氯乙烷284.6g（2.88mol）的混合物，滴加完毕，保持回流反应6.0~8.0h。当1-乙酰基-4-溴苯含量≤2.0%时，停止反应，边搅拌边冷却至25~30℃，加入二氯甲烷5778.96g（68.03mol）搅拌稀释后，用水（2×4378ml）洗两遍，有机相用5.0%氢氧化钠水溶液洗至pH=（7~8），分液，有机相再用5.0%亚硫酸钠溶液1751.20g洗一次，分液，有机相用硫酸镁437.8g（3.64mol）干燥搅拌2.0h，过滤，浓缩至无溶剂流出，得到红褐色油状液体4-碘代苯乙酮粗品，后经柱层析纯化，搅拌下将其溶解在石油醚613.2 g 中，过50 ℃恒温硅胶柱（1 g 粗品：0.4 g 硅胶），用石油醚919.8 g 淋洗柱子，收集淋洗液冷冻析晶，过滤得到目标化合物纯品4-碘代苯乙酮，为浅棕色晶体。 参考文献 [1]Synlett,,#6p.881-884 ...

氯化钠（NaCl）是一种无机离子化合物，俗称食盐，用途十分广泛。其性质有：无色透明立方体结晶或细小结晶性粉末状、无臭、味咸、暴露在空气中有吸湿性、易溶于水、能溶于甘油、难溶于醇、性质稳定。 0.9%的氯化钠水溶液即生理盐水，可以用来冲洗伤口、洗眼睛、洗鼻子，也可以作为静脉注射液。此外，氯化钠在个人护理产品中具有增稠、稳定、调节表面张力、杀菌消炎、按摩/磨砂等特殊效果，广泛应用于洗发水、沐浴露、牙膏、磨砂膏等产品中。 增稠 在浓表面活性剂胶团溶液体系中，电解质氯化钠的加入可以使胶团变大。当表面活性剂达到一定浓度时，胶团将会从棒状进入六角相，体系的黏度得以提高。但如果电解质氯化钠的含量过高，胶团会进入层状，体系黏度又将下降。太高的电解质会造成表面活性剂析出形成新相，溶液出现混浊现象。 稳定 在油包水（W/O）型配方中，对于两亲聚合物的乳化剂，以溶解度较大的相为外相。因此，要增加乳化体系的稳定性，需要增强W/O乳化剂在油相中的溶解度。电解质的加入会破坏水分子间的氢键，从而改变水的结构，也破坏了醚氧分子间的氢键。在类似于盐析（指在蛋白质水溶液中加入中性盐，随着盐浓度增大而使蛋白质沉淀析出）效应的影响下，乳化剂在油相中得到了更大的溶解，即减少了乳化剂在水相中的溶解度，有利于低温的稳定。另外，无机盐可以使乳化颗粒带电，使乳化颗粒在连续相中相互排斥，以帮助体系得到更好的稳定。W/O型配方中电解质的浓度一般为0.5%～2%。中性的食盐是强电解质，溶解度大，在蛋白质溶液中，其一方面与蛋白质争夺水分子，破坏蛋白质胶体颗粒表面的水膜；另一方面又大量中和蛋白质颗粒上的电荷，使水中蛋白质颗粒积聚而沉淀析出。 调节表面张力 凡是作用于液体表面，使液体表面积缩小的力，称为液体表面张力，清晨凝聚在叶片上的水滴、水龙头缓缓垂下的水滴，都是在表面张力的作用下形成的。 当液体中加入某种溶质时，其表面张力会发生变化，如在水中加入醇类、醛类、酮类等有机化合物，水的表面张力会减小；若在水中加入某些无机物（氯化钠等），水的表面张力会稍有增大。 杀菌消炎 食盐还具有较强的抑菌作用，食盐牙膏抑菌效果同样明显。 此外，食盐可以使皮肤和细菌间的静电吸引力发生短路，其钠离子、氯离子所带的微电荷能产生干扰，使细菌难以黏附于皮肤表面，能使细菌脱水，并破坏细菌从皮肤上获取养分的能力，从而杀死细菌。 按摩/磨砂 氯化钠具有磨砂性，可以清除皮肤表面的角质、帮助干死皮肤脱落，延缓皮肤衰老，对皮肤起到美容作用。此外，氯化钠还具有较强的渗透性，钠离子、氯离子能深入皮肤，促使血液循环，促进新陈代谢，带出毛孔中多余的水分及脏东西等，起到护肤作用。 ...

背景及概述 螺环类化合物指两个单环共用一个碳原子的多环化合物。螺环结构与平面的芳香结构相比，有着更大的空间三维结构，而且结构更加新颖，从成药性角度分析，在药物分子中引入螺环不仅更容易获得专利保护，也有助于提升化合物稳定性，改善药代动力学性质，因此，螺环在药物设计中的应用已经逐渐引起药物化学家的重视，目前已有很多上市药物均含有螺环结构。2,8-二氮杂螺[4.5]癸烷-8-羧酸叔丁酯因其含有多个反应位点，在药物开发中极为重要。 制备工艺 2,8-二氮杂螺[4.5]癸烷-8-羧酸叔丁酯的合成路线为：中间体叔丁基-4-(2,2-二甲基-4,6-二羰基-1,3-二噁烷-5-亚基)哌啶-1-羧酸酯与硝基甲烷进行Micheal加成得到化合物叔丁基4-(2,2-二甲基-4,6-二羰基-1,3-二噁烷-5-基)-4-(硝基甲基)哌啶-1-羧酸酯，再通过催化加氢及内酰胺化得到化合物8-(叔丁氧羰基)-3-羰基-2,8-二氮杂螺[4.5]癸烷-4-羧酸，下一步进行脱羧反应得到产品3-羰基-2,8-二氮杂螺[4.5]癸烷-8-羧酸叔丁酯，后经开环反应制备4-(2-羟基乙基)-4-(羟基甲基)-1-哌啶羧酸 1,1-二甲基乙酯，再经分子内脱水制备目标化合物2,8-二氮杂螺[4.5]癸烷-8-羧酸叔丁酯[1]。其合成反应式如下图所示： 图1 2,8-二氮杂螺[4.5]癸烷-8-羧酸叔丁酯的合成反应式 实验操作： 将4-(2-羟基乙基)-4-(羟基甲基)-1-哌啶羧酸 1,1-二甲基乙酯(1g,2.8mmol)溶于8gDMSO溶液中,加入H2O(0.2g,11.2mmol)以及氯化钠固体(0.33g,5.6mmol),升温至120℃搅拌3hrs。将反应液冷却至室温,加入20mL甲苯溶液和10mL水,分液器分液,水相再用20mL甲苯溶液洗2遍,甲苯溶液相用饱和食盐水10mL洗涤一遍后浓缩得粗产品(0.51g,纯度90%)为一白色固体。粗品经2mL叔丁基甲醚打浆1小时过滤得产品(0.42g纯度99%,收率59.07%),为白色固体。 参考文献 [1]CN101875658B.3-羰基-2,8-二氮杂螺[4.5] 癸烷-8-羧酸叔丁酯的制备方法 ...

溴百里酚蓝是一种酸碱指示剂，主要用于测量中性物质的应用，常用于检测液体中的碳酸含量。它以固体形式的钠盐出售。 有哪些性质？ 溴百里酚蓝微溶于油，但溶于水、乙醚和碱的水溶液，难溶于非极性溶剂。几乎不溶于石油醚。 有哪些用途？ 溴百里酚蓝可用于观察光合作用，作为呼吸指示剂（加入CO2后变为黄色）。常用于科学课程中证明肌肉使用越多，CO2输出越大。 溴百里酚蓝还可用于监测真菌天冬酰胺酶活性，检测胎膜早破等。与其他指示剂的区别需要进一步研究。...

尿酸是含有碳、氮、氧、氢的杂环化合物，其分子式为C5H4N4O3。尿酸在人体内是嘌呤的最终代谢物。爬虫类和鸟类会将代谢废物氨转换成尿酸在粪便排出。尿酸是强抗氧化剂，在有些灵长类中可以取代维生素C的功能。 高尿酸会衍生哪些疾病？ 痛风性肾病变：血中尿酸大部分是由肾脏排出，一旦尿酸值反覆升高，就容易产生尿酸结晶而沉淀在肾脏，造成肾脏的伤害。 痛风结石造成尿路阻塞：尿酸升高容易造成尿酸钙结石，结石容易造成尿路阻塞而影响肾脏功能。 痛风典型症状：痛风发作时，大多数患者会觉得非常疼痛又灼热，这类型单一关节的急性发作是痛风最典型的表现。 患者要吃什么药？ 排尿酸处方药：该类药物可以阻止肾小管对尿酸的重吸收，增加尿酸的排出，从而降低人体内血尿酸水平的作用，副作用就是多排尿酸的同时也把人体其它微量元素也排出体外，有机会造成低血钠、低血钾、低血钙。 抑制尿酸生成的药物：该药是一种强力的嘌呤氧化酶抑制剂，能有效减少尿酸生成、降低人体内尿酸水平的药物。 碱化尿液的药物：碳酸氢钠等碱性药物本无降尿酸作用但可碱化尿液，增加尿酸在血中的溶解度，使尿酸不易在尿中积聚而形成结晶。 尿酸高饮食有何建议？ 在饮食上，低脂低钠、低果糖、避免高升糖指数，少用强烈刺激的调味品或香料，禁食内脏、骨髓、海鲜、啤酒，限酒，还要大量喝水，每日应该喝2000c.c以上的水，促进尿酸排除。 血尿酸高的人在饮食上应减少动物性高嘌呤食物、果糖、饱和脂肪及酒（尤其啤酒）的摄入，尤其是带壳海鲜、动物内脏、肉类（红肉影响更大）的摄取也要有限制。...

甲酸钙，这种无机化合物，不仅存在于自然界的矿物中，更在人工合成领域有着重要的地位。它独特的化学结构和物理性质，使其在食品、化工等多个领域展现出广阔的应用前景。 简介：什么是甲酸钙？为什么它是必需的？ 甲酸钙用途较广，作为饲料添加剂，适用于各类动物饲料中作酸化剂、防霉剂、抗菌剂，可以代替柠檬酸、富马酸等作饲料酸化剂使用，能降低和调节胃肠道 pH值，促进消化和对营养物质的吸收，并具有防病、保健功能，尤其对仔猪作用更为显著。此外，以甲酸钙为主要成分的植物生长调节剂增产效率高，它还可以作为煤砖粘合剂、润滑剂等。 1. 甲酸钙的主要特性 甲酸钙也称蚁酸钙，英文名 CalciumFormate，称CAF，为白色结晶或粉末 。甲酸钙有吸湿性吗？ 甲酸钙略有吸湿性，无毒，味微苦，不溶于醇，可溶于水， pH为中性，分子式为Ca(HCOO)2，分子量130 .0，相对密度(比重)2.023(20℃)，400℃左右加热分解。甲酸钙的溶解度随温度升高变化不大，在0℃和100℃条件下于100g水中的溶解量分别为16.0g和18.4g。甲酸钙的结构如下： 2. 如何制备甲酸钙？ 2.1 碳酸钙法 反应方程式为： CaCO3+2HCOOH=Ca(HCOO)2+CO2↑+H2O 反应池中加入一定量的一定浓度的甲酸，搅拌下缓缓加入碳酸钙固体，反应剧烈进行，并放出大量二氧化碳和热，甲酸与碳酸钙投料量按质量比 1.1∶1.0进行。反应基本结束时加入石灰乳调节pH值为7～8，并保温1～2b，然后加入硫化物沉淀剂，当溶液中重金属离子达标后，过滤，滤液浓缩结晶，离心分离，干燥，即得产品。母液循环使用。 反应的主要条件： ①甲酸的浓度控制在50%左右以利于反应的顺利进行，浓度过低则能耗高，增加生产成本。②由于反应剧烈放热，并产生大量二氧化碳，反应中甲酸有部分损失，甲酸应稍微过量；同时碳酸钙粉末应分次投入，以防反应液溢出反应池和减少甲酸的损失，反应温度维持在90℃左右。甲酸与碳酸钙的用量较佳投料摩尔比为2.4∶1.0或质量比为1.1∶1.0。③反应终点pH值控制在7~8，并加入硫化物沉淀剂，使重金属离子沉淀完全。①产品的干燥温度以80℃左右为宜，温度过低干燥速度慢，过高产品易分解。 2.2 氢氧化钙法 反应水平方程式为： Ca(OH)2+2HCOOH-Ca(HCOO)2+2H2O 在反应池中加入甲酸，并在搅拌的条件下逐步添加石灰乳，以保持反应温度约为 80℃。反应结束时，需将pH值控制在7至8之间，并添加适量的硫化物沉淀剂，以确保重金属离子充分沉淀。随后，进行过滤、浓缩结晶、离心分离及干燥，以获得最终产品。母液可重复利用。本反应主要为中和反应，反应速度较快，投料量应根据终点pH值控制在7至8的范围内，此pH值有利于重金属的完全沉淀。与碳酸钙法相比，该方法的反应过程更易完成，反应稳定性好，几乎不会造成甲酸损失，且反应池中的物料装载量相对较高。 3. 甲酸钙的技术表 3.1 产品描述 甲酸钙是一种用途广泛的有机钙盐，可用于各种工业应用，包括建筑、农业和饲料添加剂。它呈白色至灰白色粉末或颗粒。 3.2 安全评估 甲酸钙有害吗？纯甲酸钙粉末可能导致严重的眼部不适，但对皮肤没有刺激作用。吸入该粉末可能会产生危害。高浓度的甲酸钙液体在口服时可能引起严重的胃肠道损伤。加热时，甲酸钙会分解为可燃的氢气和一些令人不愉快的副产物（如草酸钙、碳酸盐和氧化物），这可能会导致严重的眼部损伤。此外，甲酸钙还会与强氧化剂发生剧烈反应。 3.3 急救措施 （ 1） 一般建议 咨询医生。向主治医生出示安全数据表。 （ 2） 如果吸入 呼吸新鲜空气，休息。 （ 3） 如果接触皮肤 用大量水冲洗皮肤或淋浴。 （ 4） 如果接触眼睛 首先用大量水冲洗几分钟（如果可能的话，摘下隐形眼镜），然后就医。 （ 5） 如果吞下 漱口。 3.4 个人预防措施 使用个人防护设备。避免形成粉尘。避免吸入蒸气、雾气或气体。确保通风良好。将人员疏散到安全区域。避免吸入粉尘。 3.5 处理和储存 （ 1） 安全处理预防措施 避免接触皮肤和眼睛。避免形成粉尘和气溶胶。避免接触 - 使用前获取特殊说明。在形成粉尘的地方提供适当的排气通风。 （ 2） 安全储存条件，包括任何不相容性 与强氧化剂和强酸分开。 4. 建议 甲酸钙作为一种重要的化合物，具有多种应用和优良特性，适合于不同领域的需求。在选择是否使用甲酸钙时，建议您根据自身的具体要求进行深入考虑。想要了解更多关于甲酸钙的信息，欢迎您探索更多相关内容。同时，如果您有采购需求，不妨前往 Guidechem 查找甲酸钙的供应商，帮助您找到合适的产品。 参考： [1]娄伦武,陆廷雷,万本军,等. 甲酸钙生产工艺技术现状 [J]. 化肥工业, 2018, 45 (06): 17-20+56. [2]蔡英强,刘吉祥,孟凡民,等. 甲酸钙生产工艺及市场现状分析 [J]. 山东化工, 2017, 46 (15): 85-86. DOI:10.19319/j.cnki.issn.1008-021x.2017.15.036. [3]孙永泰. 饲料添加剂甲酸钙的合成研究与应用 [J]. 江西饲料, 2015, (02): 14-15. [4]https://baike.baidu.com/item/%E7%94%B2%E9%85%B8%E9%92%99 [5]https://www.guidechem.com/msds/544-17-2.html ...

本文将介绍合成 5- 溴 -2- 氰基 -3- 硝基吡啶的方法以及其在相关领域中的应用，，希望能够为 5- 溴 -2- 氰基 -3- 硝基吡啶的应用提供深入的理解和启发。 简述： 5- 溴 -2- 氰基 -3- 硝基吡啶，英文名称： 5-Bromo-3-nitropicolinonitrile ， CAS ： 573675-25-9 ，分子式： C6H2BrN3O2 ，外观与性状：黄色至淡黄色晶体，折射率： 1.645 。 1. 合成： 1.1 方法一： 取 2- 氨基 -5- 溴 -3- 硝基吡啶（ 2.18 克， 10 毫摩尔）、氰化亚铜（ 1.33 克， 15 毫摩尔）和叔丁基亚硝酸盐（ 2.0 毫升， 15 毫摩尔）溶解于乙腈（ 50 毫升）中，在 60℃ 下加热 2 小时。冷却溶液，分散于乙酸乙酯（ 100 毫升）和饱和 NaHCO3 水溶液（ 100 毫升）之间。水层经乙酸乙酯（ 2 次 50 毫升）萃取，用水（ 100 毫升）和盐水（ 100 毫升）洗涤，用无水 MgSO4 干燥并过滤浓缩。固体经过硅胶快速层析法（ 25% 二乙酰 /75% 石油醚）纯化，得到 5- 溴 -2- 氰基 -3- 硝基吡啶为浅黄色固体。 1.2 方法二： （ 1 ）将 5- 溴 -3- 硝基 - 吡啶 -2- 醇（ 20 克， 91.32 毫摩尔）在甲苯（ 100 毫升）中的悬浮液中加入 DMF （ 0.7 毫升， 9.13 毫摩尔），并将混合物加热至 90℃ （反应混合物避光）。在 90℃ 逐滴加入 POBr3 （ 31.41 克， 109.51 毫摩尔）在甲苯（ 40 毫升）中的溶液，并在该温度将反应混合物搅拌 16 小时。使所述混合物冷却到室温并加入甲苯（ 50 毫升）和水（ 50 毫升）。分离有机层，用 1N NaOH 水溶液（ 60 毫升）、水（ 60 毫升）和盐水（ 30 毫升）依次洗涤，用 Na2SO4 干燥并蒸发，获得作为黄色固体的 2,5- 二溴 -3- 硝基吡啶（ 25.2 克， 97% ）。 （ 2 ）将 2,5- 二溴 3- 硝基 - 吡啶（ 25 克， 88.68 毫摩尔）在丙腈（ 100 毫升）中的搅拌溶液中加入氰化亚铜（ 8.7 克， 97.55 毫摩尔），并将混合物加热至 90℃ 反应 17 小时。随后，将其冷却至室温，用乙酸乙酯稀释，用盐水洗涤两次，用 Na2SO4 干燥并浓缩。通过色谱法（硅胶：二氯甲烷 / 甲醇 95:5-85:15 ）纯化剩余物，获得作为浅黄色固体的 5- 溴 -2- 氰基 -3- 硝基吡啶（ 17.5 克， 68% ）。 应用：参与氨甲酰基硅烷与芳烃的 C-H 键插入反应 醇胺 ( 酰胺 ) 及其衍生物不仅是一种良好的离子化溶剂，而且还是一种非常重要的化工合成原料，也是各种生物活性物质、聚合物和天然产物的中间体。它的化学性质较稳定，可以与水和其他多种有机物、无机物完全混溶，是许多无机盐、高分子聚合物和天然产物的良好溶剂，因此，广泛应用于药物、染料、化妆品、石化产品等。其制备方法有很多，最常用的就是羧酸及其衍生物与氨直接反应生成酰胺，但是这种方法步骤繁琐、反应条件苛刻。随后 Heck 首次采用 CO 作底物合成酰胺，越来越多研究者们用 CO 作为羰基化试剂，但是这种方法的缺点也很明显， CO 对人体的危害很大，而且反应往往需要在高温高压条件下进行，操作成本很高，在实际生产中受到了很大的限制。所以探索一种原料易得、操作简单、实用性强的方法非常必要。   刘艳红等人用 N, N- 二甲基氨甲酰基三甲基硅烷 (1) 分别与 3- 乙酰基苯基异氰酸酯 (4) 、 3- 硝基苯甲腈 (5) 、 1,3- 二硝基苯 (6) 、 3- 硝基 -4- 氟 - 三氟甲苯 (7) 、 3- 氰基吡啶 (8) 、 3- 乙酰基吡啶 (9) 、 2- 氯 -5- 硝基吡啶 (10) 、 2- 氯 -5- 三氟甲基吡啶 (11) 、 2- 溴 -5- 氟吡啶 (12) 、 2- 溴 -3- 氯 -5- 三氟甲基吡啶 (13) 、 2,4- 二氯 -3- 硝基吡啶 (14) 、 2- 氰基 -3- 硝基 -5- 溴吡啶 (15) 、吡嗪 (16) 、 2- 氰基吡嗪 (17) 进行反应，发现， 1,3- 二硝基苯 (6) 、 3- 乙酰基吡啶 (9) 、 2- 氯 -5- 三氟甲基吡啶 (11) 、 2- 溴 -5- 氟吡啶 (12) 、吡嗪 (16) 与氨甲酰基硅烷 1 不反应，其余的生成了相应的 C-H 插入产物即： 2- 乙酰基 -6- 异氰酸酯基 N, N- 二甲基苯甲醇胺 (18) 、 2- 氰基 -6- 硝基 N, N- 二甲基苯甲醇胺 (19) 、 2- 三氟甲基 -5- 氟 -6 硝基 N, N- 二甲基苯甲醇胺 (21) 、 3- 氰基 N, N- 二甲基吡啶 -2- 甲醇胺 (22) 、 3- 硝基 -6- 氯 N, N- 二甲基吡啶 -2- 甲酰胺 (24) 、 3- 三氟甲基 -5- 氯 -6- 溴 N, N- 二甲基吡啶 -2- 甲醇胺 (27) 、 4,6- 二氯 -5- 硝基 N, N- 二甲基吡啶 -2- 甲酰胺 (28) 、 3- 溴 -5- 硝基 -6- 氰基 N, N- 二甲基吡啶 -2- 甲酰胺 (29) 、 3- 氰基 N, N- 二甲基吡嗪 -2- 甲醇胺 (31) 。实验结果表明：芳环上取代基的吸电子能力越强，反应时间越短，产率越高。 参考文献： [1]刘艳红 . 氨甲酰基硅烷与芳烃的 C-H 键插入反应及与烯烃的碳碳双键加成反应 [D]. 山西 : 山西师范大学 ,2016. DOI:10.7666/d.D01003254. [2]霍夫曼 - 拉罗奇有限公司 . 新的联芳酰胺衍生物 . 2013-08-14. [3]神经能质公司 . 作为辣椒素受体调节剂的 2- 取代的喹唑啉 -4- 基胺类似物 . 2006-01-25. ...

哒螨灵属于哒嗪酮类杀虫、杀螨剂，有效成分为哒螨灵。它在PH为4～9的条件下稳定，对光相对不稳定，乳油在常规条件下至少保存2年。哒螨灵对人和畜低毒，对眼有轻微刺激作用，对蜜蜂和家蚕有毒，对鱼为中等毒性。它对害螨具有触杀作用，无内吸传导和薰蒸作用，对成螨、若螨及卵都有效，速效性好，而且药效不受温度影响，与常规杀螨剂无交互抗药性，持效期为30～40天。 哒螨灵的主要剂型有哪些？ 哒螨灵主要有9.5%高渗乳油、10%烟剂、15%乳油和20%可湿性粉剂等剂型。 如何使用哒螨灵？ 哒螨灵可用于防治多种植食性害螨，对蚧类若虫、粉虱若虫、飞虱、蓟马和蚜虫等刺吸式害虫防治效果良好。 （1）使用15%乳油喷雾：①用1500倍液，防治神泽氏叶螨、土耳其斯坦叶螨、豆叶螨、菜豆上的六斑始叶螨等。②用2500倍液，防治截形叶螨。③用3000倍液，防治侧多食跗线螨（茶黄螨）。 （2）使用20%可湿性粉剂喷雾：用1500～2000倍液，防治蔬菜上叶螨、跗线螨，并可兼治蚜虫、粉虱、蓟马等害虫。 使用哒螨灵需要注意什么？ （1）在蔬菜收获前3天停用。本剂不能与碱性农药混用，宜在阴凉通风处贮存。 （2）在1年内，最多使用2次。与苯丁锡、噻螨酮等杀螨剂无交互抗药性。 （3）常用浓度下对茄子有轻微药害。 （4）禁止在开花期使用，远离蜂场。 （5）不能与石硫合剂、波尔多液等强碱性物质混用。 ...

噻嗪类化合物在各个领域有着广泛的应用，例如作为三环类抗抑郁药和橡胶固化剂。本文介绍了两种制备1-氯苯并噻嗪的方法。 方法一 首先，在配有搅拌棒的烤箱干燥的25 mL试管中，加入S-2-乙酰氨基苯乙硫醚（0.5 mmol），2，3-二氯碘苯（0.6 mmol），Cs 2 CO 3 （2.0 mmol）和DMF（3 mL）。然后，用套筒橡胶塞密封试管，并排空并重新充入氩气三个周期。将混合物在130℃下搅拌10个小时。冷却至室温后，用乙酸乙酯淬灭反应混合物。用水（20mL）洗涤，并用乙酸乙酯（20mL）萃取三次。合并有机层，用无水MgSO 4 干燥，并进行真空旋转浓缩。最后，在硅胶色谱柱上纯化残余物即可得到1-氯苯并噻嗪。 方法二 首先，将吩噻嗪（10.0g，50.18mmol）的无水THF（200mL）溶液冷却至-78℃。然后，逐滴添加正丁基锂（24.1mL，60.2mmol，2.5M己烷溶液）。搅拌混合物直至形成黄色沉淀，然后使其升温至室温，直到得到澄清的黄色溶液。再次将溶液冷却至-78℃，并将CO 2 气体鼓泡通过混合物5分钟。使所得溶液温热至室温，蒸发溶剂，得到残余物。再次将残余物溶于无水THF（200mL）中并冷却至-78℃，然后滴加t-BuLi（50mL，85mmol，1.7M的戊烷溶液）。使所得混合物温热至-20℃，并在该温度下搅拌2小时。将反应混合物再次冷却至-78℃，并逐滴加入六氯乙烷（100mmol）的THF（50mL）溶液。将混合物在该温度下搅拌1小时，然后使其升温至-20℃并搅拌2小时。将反应混合物用冰冷的1N HCl淬灭，并用EtOAC萃取。合并的有机层用盐水洗涤，经MgSO 4 干燥，过滤并蒸发，得到残余物。最后，通过快速硅胶色谱纯化得到米色固体1-氯苯并噻嗪。 主要参考资料 [1] Zhou Y , Zeng Q , Zhang L . Transition-metal-free synthesis of phenothiazines from S-2-acetamidophenyl ethanethioate and ortho-dihaloarenes[J]. Synthetic Communications. [2] From PCT Int. Appl., 2011137447, 03 Nov 2011 ...

N-2吡啶-B-丙氨酸乙酯，又称为3-(吡啶-2-氨基)丙酸乙酯，是医药领域中非常关键的中间体。它是合成达比加群酯的一个关键中间体，而达比加群酯是一种新型的直接凝血酶抑制剂，是口服抗凝血药物中的一种。 制备方法 报道一 制备步骤如下： 将20.0g 2-氨基吡啶、276.8ml 丙烯酸乙酯和6.36ml 冰醋酸依次加入100ml 三口瓶中。 将外温升至85℃，内温保持在80℃，搅拌过夜。 使用HPLC监控反应，12小时后，2-氨基吡啶反应完全。 将体系降至室温，然后加入110ml 2NHCl搅拌。 搅拌过程中有一些放热，30分钟后加入50ml 乙酸乙酯进行萃取。 分液，收集水相。 用50ml 乙酸乙酯对水相洗涤，分液，合并水相。 在搅拌下加入15.8g 碳酸钠固体和100ml 乙酸乙酯进行萃取。 分液，收集有机相。 再用25ml 乙酸乙酯对水相进行萃取，合并有机相。 旋干乙酸乙酯。 加入34g DMF和170g 水，搅拌1小时后抽滤，得到N-2吡啶-B-丙氨酸乙酯。 该方法的产率为80％，HPLC纯度为98％。 报道二 制备步骤如下： 在500mL圆底烧瓶中放入适当大小的电磁搅拌子。 称取50g 邻氨基吡啶置于瓶中，加入50mL 无水乙醇。 搅拌，待固体溶解或大部分溶解后，向步骤(1)中加入56.5mL 丙烯酸乙酯。 搅拌片刻，缓慢滴加9mL 三氟甲磺酸。 加氮气保护，于120～160℃的油浴中搅拌回流反应18小时。 待反应完成后，反应液在温度为35～40℃，压力为0.09～0.1MPa下用石油醚洗涤后进行减压浓缩。 浓缩液经石油醚/乙酸乙酯(体积比5:1)洗涤、重结晶、抽滤得到白色片状晶体。 该方法的产率为80％，纯度为99％(HPLC)。 参考文献 [1][中国发明]CN201410136663.63-(吡啶-2-基氨基)丙酸乙酯的合成方法 [2][中国发明]CN201510319624.4一种3-(吡啶-2-基氨基)丙酸乙酯的制备方法 ...

钙调神经磷酸酶是一种依赖Ca 2+ 及钙调素的磷蛋白磷酸酶，在哺乳动物脑内含量丰富。除了在脑外组织中的分布外，钙调神经磷酸酶还可以与多种金属离子结合并影响其活性。 免疫组织化学定位显示，钙调神经磷酸酶主要分布在大脑的纹状体、海马和皮层等区域。不同脑区的钙调神经磷酸酶同工酶在特定神经元亚群中有不同的表达，这种区域性表达可能与底物的专一性有关。 新生和成年大鼠突触体钙调神经磷酸酶底物的定量比较 通过制备大鼠大脑皮层突触体，我们对新生和成年大鼠的钙调神经磷酸酶底物进行了定量比较。通过加入抗体来封闭钙调神经磷酸酶的活性，然后进行体外磷酸化反应。通过放射自显影的方法，我们可以鉴定钙调神经磷酸酶的内源底物。定量分析结果显示，在突触体中，不同分子量的底物蛋白在新生和成年时期的表达水平有所不同，这可能与它们在突触形成时期的特殊作用有关。 参考文献 [1]孟祥兵,魏群.小鼠脑内钙调神经磷酸酶内源底物的研究[J].科学通报,1994(11):1046-1049. [2]阎力君,魏群.大鼠突触体钙调神经磷酸酶内源底物的研究[J].生物化学与生物物理学报,1997(05):91-94....

环己甲酸是一种重要的有机合成中间体，可用于抗孕392药物和治疗血吸虫新药吡喹酮的合成。此外，环己甲酸的衍生物也具有广泛的应用。 制备方法 第一步 将环氧环己烷溶于DMF中，加入Mg粉和TMSCl，反应后得到2-羟基环己甲酸。 第二步 将2-羟基环己甲酸与乙醇、Pd/C和高氯酸反应，经过脱水和蒸馏得到环己甲酸。 参考文献 [1] [中国发明,中国发明授权] CN201810422657.5 一种环己甲酸的生产工艺 ...

头孢米诺是一种头孢霉素类抗生素，具有独特的结构特征。与其他相关的头孢霉素相比，头孢米诺在较短时间内表现出更强的杀菌作用。研究发现，头孢米诺与青霉素结合蛋白（PBP）结合，显示出强大的裂解作用。 头孢米诺的相关研究 新型头霉素抗生素头孢米诺（MT-141）具有D-半胱氨酸结构，并对多种革兰氏阴性细菌表现出强大的溶解作用。该抗生素不仅能裂解处于早期稳定阶段的细菌，还能裂解对数生长期的细菌。此外，头孢米诺还能影响细菌的形态变化。 研究发现，头孢米诺在细胞生长区产生正常的凸起，几乎没有细胞的伸长。此外，头孢米诺还能形成多个凸出部。与青霉素结合蛋白（PBP）的结合亲和力方面，头孢米诺除了PBP-2以外的每个PBP都具有很强的亲和力，但与相关的头霉素相比较弱。 因此，头孢米诺的强裂解作用不能仅通过其对PBP的结合亲和力来解释，它可能与其独特的分子结构有关。 头孢米诺的抗菌谱 头孢米诺对革兰阳性菌和革兰阴性菌具有广谱抗菌活性。特别对大肠埃希菌和肺炎克雷伯菌的作用较其他头孢霉素类抗生素更强。此外，头孢米诺对脆弱拟杆菌、产黑色素拟杆菌、厌氧球菌、梭杆菌属和某些梭状芽孢菌也有良好的作用。 与其他头霉素类抗生素相同，头孢米诺对革兰阴性菌产生的多数β-内酰胺酶具有高度稳定性，但可被AmpC酶水解。 ...

背景及概述 [4] 1,10-菲咯啉一水合物是一种有机中间体，具有白色结晶性粉末的特点。它被广泛应用于氧化还原指示剂的测定中，用于检测亚铁、钯、钒、铜和铁等元素。 应用 [1-3] 应用一：制造铝膜的方法 CN201380048581.X提供了一种制造铝膜的方法，该方法能够连续地大量制造表面平滑且具有镜面效果的铝膜。该方法使用含有卤化铝、烷基卤化吡啶鎓或烷基卤化咪唑鎓以及1,10-菲咯啉一水合物的电解液。其中，卤化铝和烷基卤化吡啶鎓或烷基卤化咪唑鎓的摩尔比例在1:1至3:1之间。电解液中1,10-菲咯啉一水合物的浓度范围为0.05g/L至7.5g/L。 应用二：邻菲罗啉-5，6-二酮的合成方法 CN201010109399.9提供了一种邻菲罗啉-5，6-二酮的合成方法。该方法以1,10-菲咯啉一水合物为原料，通过氧化反应和分离纯化步骤得到邻菲罗啉-5，6-二酮。该合成方法简单、收率高，适合工业化生产。 应用三：咪唑[4，5-f]并1，10-邻菲罗啉衍生物的制备方法 CN201110143258.3提供了一种咪唑[4，5-f]并1，10-邻菲罗啉衍生物的制备方法。该方法首先将1,10-菲咯啉一水合物氧化成1，10-邻菲罗啉-5，6-二酮，然后与对羟基苯甲醛在特定条件下反应，最后与相应的化合物反应得到咪唑[4，5-f]并1，10-邻菲罗啉衍生物。制备的咪唑[4，5-f]并1，10-邻菲罗啉衍生物具有选择性识别并稳定端粒G-四股螺旋DNA的能力，可用于抗肿瘤药物的制备。 参考文献 [1] CN201110143258.3一种咪唑[4,5-f]并1,10-邻菲罗啉衍生物及其制备方法和用途 [2] CN201380048581.X铝膜的制造方法 [3] CN201010109399.9一种邻菲罗啉-5,6-二酮的合成方法 [4]化工百科 ...

3,5-二羟基-4-碘苯甲酸甲酯是一种有机中间体，可以通过以下步骤制备： 步骤a) 3，5-二羟基-4-碘-苯甲酸： 在搅拌和氩气气氛下，将3，5-二羟基苯甲酸溶解在甲醇中。然后在低温下，滴加N-碘琥珀酰亚胺于甲醇溶液中。反应完成后，将反应溶液倒入冰水中，并加入硫代硫酸钠溶液进行脱色。通过萃取和洗涤，得到3，5-二羟基-4-碘-苯甲酸。 步骤b) 3，5-二羟基-4-碘苯甲酸甲酯： 在搅拌和氩气气氛下，将3，5-二羟基-4-碘-苯甲酸溶解在甲醇中，并加入硫酸进行反应。反应完成后，加入水并冷却。将产生的晶体进行过滤、洗涤和干燥，得到3，5-二羟基-4-碘苯甲酸甲酯。 参考文献 [1] [中国发明,中国发明授权] CN00815395.7 取代的5-苄基-2,4-二氨基嘧啶 ...

托品醇及其衍生物是一类重要的杂环化合物，广泛应用于农药、医药和化工领域。本文介绍了一种制备托品醇衍生物的方法，即使用N-叔丁氧羰基-去甲托品酮作为中间体。 制备方法 方法一 在室温条件下，将去甲托品酮盐酸盐和DCM的混合溶液中滴加TEA，控制体系温度低于30℃。然后分批加入(Boc)2O，反应体系在室温下搅拌6小时。反应完成后，用稀盐酸、饱和Na2CO3水溶液和饱和食盐水洗涤。最后用无水Na2SO4干燥，减压浓缩得到目标化合物。 方法二 首先合成托品酮，然后与氯仿反应得到1粗品。接着与三乙胺、Boc酸酐和二氯甲烷反应，纯化得到目标化合物。 参考文献 [1][中国发明]CN201811586632.5一种化合物及其用途 [2]房元英,王琦,李志峰,金一,许军,杨尊华.立体选择性合成内型N-Boc-N-去甲托品醇[J].合成化学,2015,23(10):957-959. ...

多潘立酮是一种口服和静脉注射用的抗多巴胺类药物，主要用于抑制恶心和呕吐，并且有促进乳汁分泌的作用。 多潘立酮通过对外周多巴胺受体的拮抗作用，直接作用于胃肠壁，从而增加食道下部括约肌张力，增强胃蠕动，促进胃排空，协调胃与十二指肠运动。 此外，多潘立酮还能刺激脑垂体催乳激素的释放，起到催乳的作用。 多潘立酮的副作用 多潘立酮的已知不良作用包括心脏QTc延长，可能导致室性心律不齐。根据一项基于2014年新报告的研究，服用多潘立酮与严重心律失常、QTc延长、尖锐度心动过速和心源性猝死的风险增加有关。 其他不良反应包括过敏反应、锥体外系副作用、皮疹、胃肠道不适、溢乳、男子乳房女性化、闭经和一过性胃肠痉挛。 多潘立酮的注意事项 1. 本品含有乳糖，可能不适用于乳糖不耐受、半乳糖血症或葡萄糖/半乳糖吸收不良症的患者。 2. 抗酸剂或抑制胃酸分泌药物会降低本品的口服生物利用度，不应与本品同时服用。合用时，本品应在饭前服用，抗酸剂或抑制胃酸分泌药物应于饭后服用。 3. 请将本品放置于儿童不易拿到的地方。 4. 本品不适用于婴儿（1岁以下）、体重小于35千克的儿童（12周岁以下）、体重小于35千克的青少年和成人。 5. 使用多潘立酮后可能出现头晕和嗜睡，因此在确定本品对自身影响之前，应建议患者避免从事驾驶、操控机器或其他需要意识清醒和协调的活动。 6. 对于老年患者，由于多潘立酮可能与严重室性心律失常和心源性猝死的风险增加有关，使用本品应谨慎。不推荐本品用于已知有心脏传导间期延长特别是QTc延长的患者，或有显著的电解质紊乱（低钾血症、高钾血症、低镁血症）或心动过缓的患者，或有潜在的心脏疾病如充血性心力衰竭的患者。如出现可能与心律失常相关的体征或症状，应停止本品治疗，并迅速咨询医师。 ...

桑白皮是一种双子叶植物桑科桑的干燥根皮，具有泻肺平喘、行水消肿的功效。它主要用于治疗肺热喘咳、尿少水肿、面目肌肤肿胀等症状。 桑白皮的来源 桑白皮粉是桑科植物桑(Morus alba L.)的干燥根皮。在秋末叶落时至次春发芽前采挖根部，刮去黄棕色粗皮，纵向剖开，剥取根皮，晒干。 桑白皮的性状 桑白皮呈扭曲的卷筒状、槽状或板片状，形状各异，厚度在1～4mm之间。外表面呈白色或淡黄白色，较平坦，有些残留橙黄色或棕黄色鳞片状粗皮；内表面呈黄白色或灰黄色，有细纵纹。它的质地轻，韧性强，难以折断，易于纵向撕裂，撕裂时会有粉尘飞扬。气味微弱，味道微甘。 桑白皮的性味归经 桑白皮粉的性味为甘、寒，归属于肺经。它主要用于泻肺平喘、利水消肿的治疗。适用于肺热咳喘、面目浮肿、小便不利等症状。 1、泻肺平喘：桑白皮粉具有甘寒的性质，可以清泻肺火，同时也能泻肺中的水气，从而起到平喘的作用。在治疗肺热咳喘时，常常与地骨皮一起使用，例如泻白散。对于水饮停肺、胀满喘急的情况，可以与麻黄、杏仁、葶苈子等宣肺逐饮的药物一起使用。对于肺虚有热、咳喘气短、潮热、盗汗的情况，也可以与人参、五味子、熟地等补益药物配伍，例如补肺汤。 2、消水肿：桑白皮粉可以泻降肺气，通调水道，从而起到利水消肿的作用，特别适用于风水、皮水等阳水实证。对于全身水肿、面目肌肤浮肿、胀满喘急、小便不利的情况，常常与茯苓皮、大腹皮、陈皮等药物一起使用，例如五皮散。 3、降压止血：桑白皮粉还具有清肝降压、止血的功效，可以治疗衄血、咯血以及肝阳肝火偏旺的高血压症。 桑白皮的药理作用 1、桑白皮具有轻度的止咳作用，并且能够增加尿量以及钠、钾、氯化物的排出量。 2、桑白皮的煎剂以及乙醇、乙醚、甲醇的提取物具有不同程度的降压作用。 3、桑白皮对神经系统具有镇静、安定、抗惊厥、镇痛、降温的作用，对肠和子宫有兴奋作用。 4、桑白皮的煎剂对金黄色葡萄球菌、伤寒杆菌、痢疾杆菌具有抑制作用。 5、桑白皮粉对子宫颈癌JTC28、肺癌细胞具有抑制作用，近年的研究还表明，它还具有抗爱滋病毒的作用。 ...

1.具有更好的降压效果 替米沙坦是一种特异性血管紧张素Ⅱ受体(AT1型)拮抗剂，通过抑制血管紧张素的作用来降低血压。相比其他沙坦类药物，替米沙坦具有更强的穿透细胞膜能力，更容易找到靶细胞，从而发挥更有效、更安全的降压作用。 2.具有心脑血管保护作用 替米沙坦是唯一经过FDA批准的具有心脑血管保护作用的沙坦类药物。它可以逆转左心室肥厚，对于高血压合并左心室肥厚、心功能不全、冠心病等患者，是首选用药。除了降低血压外，替米沙坦还可以降低心脑血管损伤，对于脑卒中或心梗的患者也推荐使用。 3.具有肾功能保护作用 替米沙坦主要经过肝脏代谢和胆汁排泄，对肾功能影响较小。它还可以降低蛋白尿，从而保护肾功能。特别适用于高血压伴有糖尿病肾病、微量白蛋白尿或蛋白尿的患者，以及轻度至中度肾功能不全的患者。 4.具有改善胰岛素抵抗作用 替米沙坦可以改善糖代谢和胰岛素抵抗，适用于高血压合并糖尿病的患者。 1.部分患者易出现低血压 2.容易导致血钾升高 3.用药初期可能出现血肌酐升高，严重升高或升高过快时建议停药。 为了获得更好的用药效果，服用替米沙坦时需要注意以下三点： 1.选择合适的用药时间 降压药物应在血压高峰前服用，替米沙坦是一种长效降压药，建议在早晨七点左右空腹服用，以发挥最大药效。 2.控制用药剂量 初始剂量应选择最小剂量，用药4至8周后才能发挥最大药效。不要盲目加大剂量或更换药物，应在医生指导下调整剂量。 3.定期复查 替米沙坦主要通过肝脏代谢和胆汁排泄，用药期间应定期检查肝功能，并密切监测血钾水平。 ...