在制药过程中， 增效醚 是一种常用的化学品，其运输和生产需要使用适当的仪器和设备。本文将介绍在运输和生产中需要适用的仪器。 1. 运输仪器：在增效醚的运输过程中，安全性是至关重要的。以下是一些常用的运输仪器： 密封容器和包装材料 液体储槽和槽车 温控设备 2. 生产仪器：在增效醚的生产过程中，需要使用多种仪器和设备来确保生产的高效性和质量。以下是一些常用的生产仪器： 反应釜 分离设备 分析仪器 安全设备 通过适用以上运输和生产仪器，制药企业可以确保 增效醚 的安全运输和高效生产。这些仪器的选择和使用对于生产过程的控制和质量保证起着重要的作用，并有助于满足制药行业的需求。 ...

介绍 司盘83，又称为Span 83，是一种常见的食品添加剂和乳化剂，属于非离子型表面活性剂。广泛应用于食品、医药、化妆品和石油等领域，由失水山梨醇和高级脂肪酸酯类化合物混合而成，外观为琥珀色粘稠油状液体，化学结构稳定，不易与其他物质发生化学反应，适用于多种领域。 司盘83 生产工艺 司盘83的生产工艺相对简单，主要通过酯化反应合成失水山梨醇与高级脂肪酸。需要严格控制反应条件如温度、压力和原料配比，以确保产品质量和稳定性。 性能特点 1. 乳化作用：具有优秀的乳化性能，降低油水界面表面张力，使油性物质和水均匀分散，形成稳定的乳浊液。 2. 增稠作用：增加溶液粘度，提高流动性，便于加工和使用。 3. 稳定作用：稳定乳浊液和悬浮液，防止分层和沉淀，延长产品保质期。 4. 润湿作用：降低物料表面张力，提高润湿性能，便于分散和溶解。 应用范围 1. 食品工业：广泛应用于人造奶油、巧克力、糖果、饮料和调味品等产品生产和加工，改善口感和外观，提高质量和稳定性。 2. 医药工业：用于药物制备和加工，如注射剂、软膏和胶囊，提高稳定性和生物利用度，降低副作用。 3. 化妆品工业：主要用于护肤霜、防晒霜和美容液等产品生产和加工，提高滋润度和稳定性，改善皮肤健康。 4. 石油工业：用于钻井液、燃料油和润滑油添加剂，提高性能和稳定性，延长使用寿命。 司盘83作为食品添加剂和乳化剂，具有广泛应用前景，随着对食品安全和健康要求的提高，需求量将继续增加。 参考文献 [1]雷凡琦,王保红. 亲水性脂类组合物的包装组合物,其制备及调配方法和应用[P]. 福建省: CN107693793B, 2021-05-28. [2]王增宝,赵修太,葛丹等. 一种适用于高矿化度地层的乳液型自适应调堵剂及其制备方法[P]. 山东省: CN105385428B, 2018-06-19. [3]徐之田,王见. 乳化油脂及其制备方法[P]. 安徽省: CN102726612B, 2014-12-03. ...

简介 N-甲氧基-N-甲基乙酰胺，化学式为C5H11NO2，属于酰胺类化合物。它呈现无色至浅黄色的液体状态，具有较低的熔点和沸点，因此具有较好的挥发性和溶解性。此外，N-甲氧基-N-甲基乙酰胺还表现出良好的稳定性和化学活性，为其在各个领域的应用提供了基础。 图1N-甲氧基-N-甲基乙酰胺的性状 合成方法 在0°C下，将三乙胺（2.8 ml，20 mmol）缓慢加入搅拌的N-甲氧基甲胺盐酸盐（10 mmol）DCM（25 ml）悬浮液中。向溶液中滴加苯甲酰氯（1.16毫升，10毫摩尔）。监测所有阶段的温度，并保持在4°C以下。将溶液加热至室温。搅拌一小时，然后用饱和NaHCO3水溶液（15ml）猝灭反应。将两层分开。用1M的HCl（5毫升）和盐水（5毫克）洗涤有机相。用Na2SO4干燥残留物。真空浓缩，得到N-甲氧基-N-甲基乙酰胺[1]。 用途 N-甲氧基-N-甲基乙酰胺具有良好的生物相容性和药物传递性能，因此被广泛应用于药物制剂的研发。通过将其与药物分子结合，可以提高药物的溶解度和稳定性，从而改善药物的疗效和降低副作用。此外，N-甲氧基-N-甲基乙酰胺还可作为药物的载体，实现药物的靶向输送和控释，提高治疗效果[2-3]。 未来发展 随着科学技术的不断进步和应用领域的不断拓展，N-甲氧基-N-甲基乙酰胺的未来发展前景十分广阔。一方面，随着人们对环保和可持续发展的关注度不断提高，生物合成法将成为N-甲氧基-N-甲基乙酰胺合成的重要方向。通过优化生物合成过程中的微生物种类和反应条件，有望实现高效、环保的N-甲氧基-N-甲基乙酰胺生产。另一方面，随着医药和农业等领域的快速发展，对N-甲氧基-N-甲基乙酰胺的需求将不断增长。因此，研究和开发具有更高活性、更低副作用的N-甲氧基-N-甲基乙酰胺衍生物将成为未来的研究热点[1-2]。 参考文献 [1]唐海霞,程国侯.N-甲氧基-N-甲基乙酰胺的制备[J].中国医药工业杂志, 2000, 31(4):180-180. [2]盛剑玉.N-甲氧基-N-甲基乙酰胺的合成[D].南京理工大学,2005. [3]朱宇春(编译),袁莉萍(校).N-甲氧基-N-甲基乙酰胺类化合物的合成和杀菌活性[J].世界农药, 2006. ...

概述 R-5,7-二氟苯并二氢吡喃-4-醇又名特戈拉赞中间体，其化学式为C 9 H 8 F 2 O 2 ，分子量则是186.16，一般情况下呈现类白色至白色固体粉末。R-5,7-二氟苯并二氢吡喃-4-醇作为一种结构较为复杂的杂环有机物，常常被用作医药中间体，特别是合成药物特戈拉赞。特戈拉赞是一种氢离子/钾离子交换atp酶(H+/K+atpase)抑制剂，同时也是一种竞争性钾离子酸阻滞剂(P-CAB)，可以快速起效，长时间控制胃液pH值，主用于治疗胃食管反流疾病和糜烂性食管炎。2018年7月，该药物获得韩国食品药品安全部(MFDS)批准上市[1]. 制备方法 R-5,7-二氟苯并二氢吡喃-4-醇的合成属于医药技术领域，具体的的制备方法是以5,7-二氟苯并二氢吡喃-4-酮为底物，在酮还原酶，辅酶和辅酶循环体系存在的条件下发生不对称还原反应，得到R-5,7-二氟苯并二氢吡喃-4-醇。本发明的酶催化反应转化率极高，手性选择性好，且仅使用少量环境友好型有机溶剂，反应条件温和，工艺操作简单，适合R-5,7-二氟苯并二氢吡喃-4-醇的工业化生产，具有很好的应用前景[2]. 对映体分离 基于化合物自身的性质，R-5,7-二氟苯并二氢吡喃-4-醇的合成研究中常常需要考虑一个问题，那就是异构体的分离。文献报道了一种5,7-二氟苯并二氢吡喃-4-醇的R，S异构体的高效液相色谱分离方法。该方法为采用高效液相色谱仪，以IF5μm 4.6mm*250mm柱为色谱柱，以正己烷与乙醇组成的混合液为流动相，控制流动相的流速为0.80～1.20mL/min，色谱柱温度为20～40℃，进样量为5uL，检测波长为220nm的条件下进行色谱分离。所述流动相按体积百分比计算，正己烷:乙醇为85～99：15～1。上述方法有效的实现了R-5,7-二氟苯并二氢吡喃-4-醇与其S型异构体的分离和测定，其分离度可达3.146.79[3]. 参考文献 [1]李雯. 特戈拉赞原料药的质量研究[D].上海应用技术大学,2023.DOI:10.27801/d.cnki.gshyy.2021.000578. [2]罗福林,柳颖,张磊,et al.一种R-5,7-二氟苯并二氢吡喃-4-醇的制备方法:CN202210486605.0[P].CN202210486605.0. [3]李雯,潘仙华,李勤勤,et al.一种5,7-二氟苯并二氢吡喃-4-醇的R,S异构体的高效液相色谱分离方法:CN202110438809.2[P].CN113237970A....

简介 2-溴甲基-3-硝基苯甲酸甲酯是一种白色或浅黄色固体，不溶于水但可溶于醇类有机溶剂。它具有特殊的化学结构和性质，属于苯甲酸甲酯类衍生物，具有高反应活性和易离去性，在有机合成和医药化学领域有广泛应用前景。 2-溴甲基-3-硝基苯甲酸甲酯的性状 用途 作为有机合成中间体，2-溴甲基-3-硝基苯甲酸甲酯广泛用于各种有机分子的合成中，参与多种有机转化反应。在医药化学领域，它是多种药物分子的关键合成中间体，如抗肿瘤药物来那度胺的合成。 毒性 2-溴甲基-3-硝基苯甲酸甲酯含有毒性较大的官能团，可能对细胞和人体组织造成损伤。在使用过程中需严格遵守安全操作规程，佩戴个人防护装备，加强通风换气，妥善处理废弃物和污染物。 参考文献 [1]汪静莉,汪海.一种2-溴甲基-3-硝基苯甲酸甲酯的加料反应装置:CN202022479060.X[P].CN213913765U[2024-07-08]. [2]方峰,许煦,冀亚飞,等.2-溴甲基-3-硝基苯甲酸甲酯的合成[J].中国医药工业杂志, 2008, 39(12):888-891. [3]汪静莉,汪海.一种2-溴甲基-3-硝基苯甲酸甲酯的加料反应装置:202022479060[P][2024-07-08]. ...

背景及概述 [1] 1,2-苯异唑是一种常用于有机合成的化合物。它可以通过将2-羟基苯甲醛与盐酸羟胺反应生成中间体（E）-2-羟基苯甲醛肟，然后与三苯膦/DEAD反应制备而得。 制备 [1] 1）如何合成（E）-2-羟基苯甲醛肟？ 将2-羟基苯甲醛（164mmol）和盐酸羟胺（197mmol）溶解在乙醇（200mL）中，然后缓慢加入三乙胺（190mmol）。将反应混合物在95℃加热5小时。浓缩反应混合物，用乙酸乙酯（2×150mL）和水（100mL）进行萃取。用水（3×150mL）洗涤有机层，然后干燥（硫酸镁）并浓缩。通过快速色谱法（1/100乙酸乙酯/石油醚）纯化，得到白色固体的（E）-2-羟基苯甲醛肟，产率为43％。 2）如何合成1,2-苯异唑？ 在0℃下，将（E）-2-羟基苯甲醛肟（21.9mmol）和三苯膦（23.0mmol）的四氢呋喃（300mL）溶液中，缓慢加入DEAD（23.0mmol）的四氢呋喃（150mL）溶液。将反应混合物在0℃下搅拌60分钟，然后浓缩。通过快速色谱法（1/100乙酸乙酯/石油醚）纯化，以66％的收率得到黄色油状的1,2-苯异唑。 应用 [1] 1,2-苯异唑可用于合成苯并[d]异恶唑-5-磺酰氯。将1,2-苯异唑（4.20mmol）滴加到硫代氯酸（2.8mL）中，反应在0℃下进行20分钟，然后在100℃下加热27小时。冷却至室温后，用二氯甲烷稀释，倒入冰水（50mL）中。用二氯甲烷（2×50mL）萃取水层，用水（2×50mL）洗涤有机层，然后干燥（硫酸镁），浓缩。以48％的产率获得红色固体的苯并[d]异恶唑-5-磺酰氯。 1 HNMR（CDCl 3 ）δ8.93（s，IH），8.54（s，IH），8.26（d，IH），7.87（d，IH）。 参考文献 [1]WO2010024980 ...

1-羟基芘，英文名为1-Hydroxypyrene，是一种米白色至浅黄色固体粉末，在常温常压下具有较好的化学稳定性和微弱的酸性。它难溶于水但可溶于常见的有机溶剂如乙酸乙酯和氯仿。1-羟基芘主要用作生物标志物，可用于表征和研究人体与多环芳烃日暴露量的关系。 图1 1-羟基芘的性状图 1-羟基芘的理化性质 1-羟基芘是芘的衍生物，具有类似于苯酚的理化性质。它可与碱性物质发生酸碱中和反应生成稳定的氧负离子，具有一定的亲核性，可与烷基卤化物等发生亲核取代反应。在使用和保存时应避免与强氧化剂直接接触。 1-羟基芘的检测方法 研究人员对尿中1-羟基芘的分离和测定方法进行了研究和改进，得到了一种有效的分析方法。研究结果表明尿中的1-羟基芘可作为人体接触空气中多环芳烃的一个指标。 1-羟基芘在生物应用中的作用 研究表明1-羟基芘可在一定程度上表征人体与多环芳烃日暴露量的关系。通过采集和分析样品建立了尿中1-羟基芘与多环芳烃日暴露量的关系，结果显示其浓度与多环芳烃日暴露量呈线性关系。 参考文献 [1] 段小丽等.人尿中1-羟基芘浓度与多环芳烃日暴露量的关系[J].环境化学,2005,1:86-88. ...

引言： 1-甲巯基环丙基乙酸甲酯是一种具有独特化学结构的有机化合物，常用于合成和药物开发。由于其有趣的活性和潜在的生物活性，这种化合物在医药研究和工业应用中引起了广泛关注。 简述： 1-甲巯基环丙基乙酸甲酯 ，英文名称： Methyl 1-(Mercaptomethyl)cyclopropaneacetate，CAS：152922-73-1，分子式：C7H12O2S，密度：1.11g/cm3，沸点：208.899℃ at 760 mmHg，闪点：92.703℃，折射率：1.495。 1-甲巯基环丙基乙酸甲酯是环丙乙酸的衍生物，其一端具有甲酯基团，另一端则带有巯基甲基（通过亚甲基桥连接的硫醇）。该化合物在研究中具有重要意义，主要因为它作为药物孟鲁司特钠（用于治疗哮喘和过敏的药物）的前体具有潜在的应用价值。孟鲁司特钠 是一种白三烯拮抗剂，因此可用作抗哮喘、抗过敏、抗炎和细胞保护剂。孟鲁司特钠目前适用于治疗哮喘和过敏性鼻炎。 1-甲巯基环丙基乙酸甲酯的结构如下： 1. 结构分析 1-甲巯基环丙基乙酸甲酯分子中包含一个环丙烷环（三个碳原子形成的环），其甲基连接到其中一个碳原子上。羧酸基团（COOH）则连接到环丙烷环上的另一个碳原子。羧酸的羰基（C=O）进一步与甲氧基（OCH3）结合，形成甲酯。亚甲基桥（CH2）将环丙烷环连接至末端的硫醇基团（SH），即巯基甲基。 2. 合成： （ 1）方法一 向 1.00 g（6.84 mmol）2-（1-（巯基甲基）环丙基）乙酸中加入9 mL酒精和0.4 mL硫酸。将反应混合物在回流温度下反应5小时。反应完成后，通过旋转蒸发器去除溶剂，并用乙酸乙酯（EtOAc）稀释。接着依次用碳酸氢钠（NaHCO?）、水和盐水洗涤。然后用MgSO?干燥有机层，过滤后浓缩，最后通过硅胶柱层析进行纯化，以获得目标化合物。 （ 2）方法二 在 0-5℃下将亚硫酰氯（7.4ml）加入到1-(巯基甲基)环丙烷乙酸（10.0g）在甲醇（100ml）中的溶液中。将由此获得的反应混合物在60-65℃下搅拌2小时，并在减压下浓缩，得到1-(巯基甲基)环丙烷乙酸的甲酯。产量：9.0g。 3. 应用 （ 1）杂环化合物的合成前体 该化合物中的巯基官能团为构建各种杂环化合物提供了丰富的可能。通过硫醇基的反应活性，可以方便地引入其他杂原子（如氮、氧），从而合成结构多样化的杂环化合物。这些杂环化合物往往具有独特的生物活性，在药物开发中具有重要意义。 （ 2）孟鲁司特合成的关键中间体 1-甲巯基环丙基乙酸甲酯是合成具有重要临床价值的抗哮喘药物孟鲁司特的关键原料之一。其独特的结构特征为孟鲁司特的合成提供了理想的起始点。 （ 3）新型杀虫剂开发的潜力 研究人员通过将 1-甲巯基环丙基乙酸甲酯引入杀虫剂分子骨架，成功开发了新型的杀虫活性化合物。这表明，该化合物在农药领域也具有广阔的应用前景。 参考： [1]https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/25557363/ [2]https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC6691401/ [3]https://pubchem.ncbi.nlm.nih.gov/compound/ [4]US20060142602A1 [5]WO2009138993A1 ...

研究人员已经提出了多种制备方法，用于合成左旋葡聚糖这一重要的脱水糖。 简述：左旋葡聚糖 (Levoglucosan，LGA)是生物质燃烧(主要是纤维素热解)产生的一种 脱水糖 ，通常存在于土壤、气溶胶、冰雪甚至人类尿液中，可作为监测 PM2.5的分子示踪物。Jordan等人报道了一种利用LGA作为大气中稳定示踪物的方法，用于定量评估木材燃烧烟雾对大气污染的影响。 1. 性质： LGA，化学名:1，6-脱水-β-D-葡萄糖， CAS号498-07-7 ； 分子式为 C6H10O5 ； 分子量 162.14 ； 熔点 183℃ ； 结构式见图式。由于含有多个羟基， LGA是一种极性化合物，易溶于水，且挥发性低。 2. 制备： 2.1 生物质热解途径制备LGA 在 250～550℃范围内，生物质通过氧解反应产生热解焦、液体和气体三种产物，这个过程被称为热解。当热解温度在400～550℃、生物质颗粒细小(直径小于2毫米)且升温速率较高时，热解产生的生物油达到最大值(66%)，这种过程被称为快速热解。而当热解温度在250～350℃、生物质颗粒较大(直径达到厘米级别)时，热解产生的热解焦量会增加，这种过程被称为慢速热解或炭化。热解是所有生物质燃烧和气化的第一步化学反应。其中液态产物为热解油或者生物油，可经反应器单级或多级(阶段式)冷凝器冷凝后浓缩 收集得到。在三种形式的产物中，生物油最有价值，因为它能进一步转化为各种各样的化学产品。生物油是数百种化合物组成的复杂的混合物。除了醛类、酮类、酸类、 呋喃类和酚醛树脂类，生物油也包含一些脱水糖，主要是LGA。 （ 1）Zheng等将生物质在甘油中进行微波预处理，可以实现快速加热和特定分子活化以促进生物质的去木质素作用和去矿化作用，使得LGA 产率提高至38%(未预处理的产率为0.2%)。 （ 2）Tolonen等将微晶纤维素在380℃、25MPa超临界水中处理0.4s，热解后低聚糖的产率提高至 42%，其中LGA浓度为8mg/m L。 （ 3）Piskorz等报 道了在90℃条件下将杨木用5%硫酸酸洗后再水洗至pH为6.6，LGA产率可提高至30.42%。 2.2 非热解途径生物质制备LGA （ 1）Cao等报道了纤维素在极性非质子溶剂中分解，以含水量2.7(wt)%的THF作溶剂，纤维素投加量1(wt)%，7.5mmol/L硫酸催化，190℃反应下30min，LGA产率为33%。 （ 2）Ohara等报道了用大孔树脂-15固体酸催化剂催化葡萄糖选择性的脱水合成LGA，以DMF为溶剂时，LGA产率达32%。 3. 应用：制备2'-脱氧-2'，2'-二氟-β-核胞苷 陈功等人报道了一种 2’-脱氧-2’，2’-二氟-β-核胞苷盐酸盐的制备方法，其中以1，6-脱水-β-D-葡萄糖为原料，经氧化、氟化得到中间体2’-脱氧-2’，2’-二氟-D-呋喃核糖，再由2’-脱氧-2’，2’-二氟-D-呋喃核糖制备2’-脱氧-2’，2’-二氟-β-核胞苷盐酸盐。该方法步骤简单，产率高，适合于规模化工业生产。 参考文献： [1]李文惠,武红丽,黄婷等.左旋葡聚糖的制备与在生物技术领域的应用[J].化学通报,2017,80(03):251-259.DOI:10.14159/j.cnki.0441-3776.2017.03.006. [2]深圳市汉德森技术有限公司. 以1，6-脱水-β-D-葡萄糖为原料制备2'-脱氧-2'，2'-二氟-β-核胞苷或其药用盐的方法.2003-09-17. ...

目前，苯基氯化镁是合成三苯基磷的重要原料，但传统的间歇生产方法存在效率低、设备投资大、生产风险高和过程复杂等问题。 为了解决这些问题，我们提出了一种改进的连续生产装置和步骤。 改进的生产装置 我们设计了一个连续合成装置，包括干燥器、溶剂混合釜、混合溶剂储罐、镁屑加料器、冷凝器、一级反应釜、二级反应釜、反应液降温釜、苯基氯化镁储存罐和氯苯添加通道。 通过管道将这些设备连接在一起，实现了连续的生产过程。 改进的生产步骤 首先，将甲苯和四氢呋喃混合溶剂投入反应釜中，然后加入镁屑，升温至60℃，缓慢滴加氯苯进行引发反应。 引发反应后，再加入剩余的混合溶剂，继续滴加氯苯进行反应，同时控制温度缓慢升至90-93℃，保温2小时。 反应结束后，降温到30℃，停止搅拌，静置沉降镁屑，然后转移到下一步。 通过以上改进，我们可以连续生产苯基氯化镁，提高生产效率，降低设备利用率，减少生产风险。 参考文献 [1]江西省驰邦药业有限公司. 三苯基磷中间体苯基氯化镁的连续合成装置:CN202020922796.7[P]. 2021-02-26. ...

2-氨基-4-甲氧基苯甲醛是一种有机中间体，可以通过特定的化学反应制备得到。首先，需要使用4-甲基-3-硝基苯甲醚作为原料，与特定试剂反应制备4-甲氧基-2-硝基苯甲醛。然后，通过还原硝基团得到最终的产物2-氨基-4-甲氧基苯甲醛。 制备方法一 将4-甲基-3-硝基苯甲醚与吡咯烷混合物中的N，N二甲基甲酰胺二甲缩醛反应，加热16小时。通过TLC确认烯胺的形成。将反应混合物冷却至室温后，倒入冰中，用乙酸乙酯进行萃取。将乙酸乙酯层干燥并浓缩。将粗品烯胺酮的THF溶液与溶于水的NaIO4反应，反应温度维持在40℃。反应完成后，浓缩反应混合物，用乙酸乙酯进行萃取，干燥得到4-甲氧基-2-硝基苯甲醛。通过硅胶纯化可以得到纯品。最后，将4-甲氧基-2-硝基苯甲醛在甲醇中用催化剂氢化得到2-氨基-4-甲氧基苯甲醛。 制备方法二 将(2-胺基-4-甲氧基苯基)甲醇与氧化锰在二氯甲烷中反应，室温下搅拌隔夜。通过LCMS确认反应的完成。将反应混合物滤出固体，然后浓缩滤液。通过硅胶层析纯化可以得到黄色固体的2-氨基-4-甲氧基苯甲醛。 参考文献 [1] [中国发明] CN200980132076.7 用于治疗增殖性疾病的2-芳基氨基喹唑啉类化合物 [2] [中国发明,中国发明授权] CN201380042618.8 成纤维细胞生长因子受体的抑制剂 ...

背景及概述 [1] 溶剂红 197是一种具有高热稳定性的苯并吡喃着色剂。有文献报道其可用于检测亚硫酸氢根阴离子。 检测应用 [2] Jianbin Chao等人开发出一种基于香豆素的染料，溶剂红197，用于检测亚硫酸氢根阴离子。该探针在室温下对其他阴离子表现出高选择性和敏感性。加入HSO 3 - 后，溶剂红 197的强荧光被强烈淬灭，并且在紫外灯的照射下，其颜色从橙色显着变为无色。溶液的颜色也从粉红色变为无色。结果，它可用作亚硫酸氢根阴离子的比色和荧光探针。另外，检出限低至1.76μM。结果表明，溶剂红 197可用于检测水溶液中HSO 3 - 的荧光探针的设计。此外，该探针已用于糖样品中亚硫酸氢盐的测定，结果令人满意。 制备 [1] 将7-N，N-二乙氨基-3-苯并咪唑基-2-亚氨基香豆素(25g)和丙二睛(5.5g) 以及250ml的乙基溶纤剂加到500ml装有油浴的圆底烧瓶中，并将烧瓶的内容物回流约6小时，同时保持温度为180℃。然后将反应混合物冷却至5℃。过滤析出的固体即为溶剂红 197。将该固体先用50的乙醇洗涤，然后用50ml的己烷洗涤。 参考文献 [1] [中国发明,中国发明授权] CN200680042760.2 苯并吡喃着色剂及其制备方法和使用方法 [2] Jianbin Chao, Yan Zhang, Hongfang Wang, et al. Fluorescent Red GK as a fluorescent probe for selective detection of bisulfite anions. 2013, 188:200-206. ...

氰乙酸乙酯是一种常用于有机合成、制药工业和染料工业的化合物。在低浓度下，实验动物可能出现呼吸急促、流泪、嗜睡、精神萎靡和反应迟钝等症状；浓度稍高时，可能出现呼吸困难、侧卧和眼球突出等症状；而在高浓度下，可能出现极度呼吸困难、痉挛和死亡等严重症状。此外，氰乙酸乙酯还可以通过皮肤吸收引起中毒死亡，并对环境造成一定的危害。 物质的理化常数 国标编号：61646 CAS号：105-56-6 中文名称：氰乙酸乙酯 英文名称：ethyl cyanocaetate 中文别名：氰基乙酰乙酯；氰基乙酸乙酯 英文别名：Cyanoacetic acid ethyl ester；ETHYLE CYANACETATE 分子式：C5H7NO2；NCCH2COOCH2CH3 外观与性状：无色或略带黄色液体，略有气味 结构式： 分子量：113.12 蒸汽压：2.00kPa/99℃ 闪点：110℃ 熔点：-22.5℃ 沸点：206~208℃ 溶解性：微溶于水、碱液、氨水，可混溶于乙醇、乙醚 密度：相对密度(水=1)1.06 稳定性：稳定 危险标记：14(有毒品) 对环境的影响 氰乙酸乙酯对环境具有一定的危害，特别需要注意对水体的污染。 一、健康危害 侵入途径：吸入、食入、经皮吸收。 二、毒理学资料及环境行为 急性毒性：LD50 400~3200mg/kg(大鼠经口)；LC50 550mg/m3，2小时(大鼠吸入) 危险特性：遇明火能燃烧。受高热或与酸接触会产生剧毒的氰化物气体。与强氧化剂接触可发生化学反应。遇水或水蒸气反应放出有毒的或易燃的气体。 燃烧(分解)产物：一氧化碳、二氧化碳、氧化氮。 现场应急监测方法： 水质快速比色管法(日本制，氰化物) 实验室监测方法： 气相色谱法，参照《分析化学手册》(第四分册，色谱分析)，化学工业出版社 环境标准： 前苏联车间空气中有害物质的最高容许浓度2mg/m3 应急处理处置方法 一、泄漏应急处理 迅速撤离泄漏污染区人员至安全区，并进行隔离，严格限制出入。切断火源。建议应急处理人员戴自给正压式呼吸器，穿防毒服。不要直接接触泄漏物。尽可能切断泄漏源，防止进入下水道、排洪沟等限制性空间。小量泄漏时，可用砂土或其他不燃材料吸附或吸收；大量泄漏时，可构筑围堤或挖坑收容，并用泵转移至槽车或专用收集器内，回收或运至废物处理场所处置。 二、防护措施 呼吸系统防护：可能接触其蒸气时，应佩戴自吸过滤式防毒面具(半面罩)。在紧急事态抢救或撤离时，建议佩戴自给式呼吸器。 眼睛防护：应戴安全防护眼镜。 身体防护：应穿戴聚乙烯防毒服。 手防护：应戴橡胶手套。 其他：工作现场禁止吸烟、进食和饮水。工作结束后，应彻底清洗。被毒物污染的衣服应单独存放，洗后备用。保持良好的卫生习惯。 三、急救措施 皮肤接触：立即脱去被污染的衣着，用流动清水或5%硫代硫酸钠溶液彻底冲洗至少20分钟，并就医。 眼睛接触：提起眼睑，用流动清水或生理盐水冲洗，并就医。 吸入：迅速脱离现场至空气新鲜处，保持呼吸道通畅。如呼吸困难，给予输氧。在呼吸心跳停止时，立即进行人工呼吸(勿用口对口)和胸外心脏按压术，并给予吸入亚硝酸异戊酯，并就医。 食入：饮足量温水，催吐，用1:5000高锰酸钾或5%硫代硫酸钠溶液洗胃，并就医。 灭火方法：消防人员须佩戴氧气呼吸器。可使用干粉或二氧化碳灭火剂，禁止使用水、泡沫和酸碱灭火剂。 ...

达克罗宁是一种具有穿透力强的药物，但由于其刺激性大，不适合用于麻醉或浸润麻醉，只能用于皮肤表面。它可以用于止痛、止痒和杀菌。与丁卡因胶浆相比，达克罗宁在上消化道内窥镜检查时的喉头麻醉和润滑效果更好，同时还可以清晰视野。 达克罗宁的药理特性： 1、达克罗宁可以通过粘膜吸收入血，喉部或呼吸道粘膜吸收更快。 2、吸收速度受作用部位血供或血流速度、剂量和作用时间的影响。 3、1%达克罗宁在口咽粘膜的麻醉效果在2分钟内开始，4-6分钟达到高峰，15分钟后下降。 4、1%达克罗宁在喉部表面麻醉，5分钟内起效，持续时间为20-25分钟。 达克罗宁的毒性作用： 1. 作用：达克罗宁与神经元细胞膜上活化的钠通道结合，降低神经元细胞膜钠离子的通透性，抑制去极化。 2. 表现：达克罗宁过量使用会导致中枢神经兴奋，表现为肌肉震颤、惊厥和呕吐。 3. 预防：巴比妥类药物可以控制神经系统刺激，降低中枢神经刺激。 盐酸达克罗宁乳膏是一种有效的药物，但使用时应遵循医生的建议。那么，盐酸达克罗宁乳膏有什么作用呢？ 达克罗宁乳膏的作用： 达克罗宁乳膏是一种局麻药，具有穿透性强的特点，可以通过皮肤和粘膜吸收，起效快且持久，副作用小。它可以用于治疗烫伤、擦伤、蚊虫叮咬、痔疮、溃疡、瘙痒性皮肤病等，类似于皮炎平的功效。 达克罗宁乳膏和喷雾剂的成分有所不同。达克罗宁乳膏是乳白色晶形粉末状，成分含量高达98%，药力更强；而达克罗宁喷雾剂是由多种药物合制而成的液体药物，成分含量较低。因此，从成分上看，达克罗宁乳膏的作用更强。 ...

2-苯乙脒盐酸盐是一种有机中间体，可通过苯乙腈与氯化氢反应制备得到。它被广泛应用于稠环并二氮类化合物和DPP-IV抑制剂的制备。 制备方法如下： 将苯乙腈(0.1mol)加入80mL无水乙醚中，然后加入无水甲醇(4.8mL，0.12mol)。在冰盐浴中通入干燥HCl，继续在室温下搅拌6小时。然后减压浓缩溶剂至干燥，以减少HCl残留。得到的白色固体在冰水浴中滴加3molL -1 的NH 3 甲醇溶液100mL，继续在室温下搅拌过夜。最后减压浓缩至干燥，用适量乙酸乙酯浸洗，过滤，烘干，得到白色固体(收率95.6％)。 应用 报道一 2-苯乙脒盐酸盐可用于制备具有稠环并二氮杂结构的化合物，如氯氮卓、地西泮、氟西泮、阿普唑仑和奥沙西泮等。这些化合物被广泛应用于镇静药和抗焦虑药，主要用于焦虑、紧张、激动等症状的治疗。此外，它们还可用于催眠或焦虑的辅助用药，以及抗惊恐药和缓解急性酒精戒断症状等。 应用二 2-苯乙脒盐酸盐可用于制备具有嘧啶结构的DPP-IV(二肽基肽酶-IV)抑制剂。DPP-IV抑制剂通过抑制DPP-IV来调节血糖代谢，已成为治疗2型糖尿病的前景方法。 参考文献 [1] [中国发明,中国发明授权] CN201010594893.9 新型嘧啶衍生物及其制备方法和应用 [2] [中国发明] CN202011105476.3 一种三氟甲基取代嘧啶并[1,3]二氮杂*化合物及其制备方法 [3] [中国发明,中国发明授权] CN201010594893.9 新型嘧啶衍生物及其制备方法和应用 ...

菊粉是一种可溶性膳食纤维，常用于低脂低糖食品中以改善口感。每天摄入不超过15g的菊粉是安全的，过量摄入可能存在风险。可溶性膳食纤维对改善便秘、控制体重和改善代谢有帮助。 然而，如果能够摄入足够的蔬菜、水果和全谷物，就没有必要专门补充菊粉或其他提取物。 近年来，一些低脂低糖食品，尤其是乳制品如酸奶、奶酪和冰激凌，添加了一种叫做“菊粉”的成分，并以此作为宣传卖点。甚至一些婴儿配方奶粉中也含有菊粉。 菊粉是什么成分？ 菊粉是一种天然存在于植物中的多糖，也是一种可溶性膳食纤维。它存在于许多蔬菜中，如韭葱、芦笋、大蒜，甚至小麦中也含有菊粉。菊粉主要从菊科植物的根块中提取而来，经过去除蛋白质和矿物质、喷雾干燥等步骤后得到白色粉末。 菊粉有什么作用？ 改善便秘 菊粉作为可溶性膳食纤维，对改善便秘有一定好处。一项随机双盲试验发现，在蔬菜水果摄入较少的西方人中，每天摄入12g菊粉补充剂，可以软化粪便并提高排便频率。然而，这项研究中的参与者膳食纤维摄入不足，并且在试验期间禁止摄入富含膳食纤维或益生菌、益生元的食物或补充剂。因此，如果摄入足够的蔬菜、水果和全谷物，额外补充菊粉可能并不必要。 根据FDA综述的多项随机双盲试验结果，菊粉提取物在健康人群中并没有显著改善肠道功能的效果。 其他作用 菊粉理论上对控制餐后血糖、改善血脂以及促进钙和镁的吸收也有一定帮助。然而，如果通过日常食物摄入足够的膳食纤维，补充菊粉可能并不必要。 菊粉在食品中的应用 菊粉可以用来代替一部分油和糖，因此在一些低脂低糖食品中广泛使用。在奶制品中，菊粉凝胶可以提供类似脂肪的奶油口感。在面粉类糕点中，菊粉可以增加面团黏度、减少吸水性，改善口感。此外，菊粉本身具有一定的甜味，在欧洲也被批准作为甜味剂使用。 菊粉能减肥吗？ 如果将现有的零食替换为添加了菊粉的“低脂低糖”版本，并且不增加其他食物的摄入，可以减少总热量摄入。然而，如果本身不吃零食，这个问题就不存在了。 菊粉作为膳食纤维，在胃和小肠中不被吸收，只会被益生菌发酵分解，产生少量短链脂肪酸，每克产热值不到1.5kcal。同时，菊粉发酵过程中会产生一些气体，可以增加饱腹感。然而，过量摄入包括菊粉在内的膳食纤维可能增加肠道负担。 ...

石英玻璃是一种具有高机械强度、优良化学稳定性和卓越光学特性的材料，在电光源、光纤、电子信息、半导体和航空航天等行业中扮演着重要角色。 石英玻璃分为透明和不透明两种，它们是工业和科研中经济有价值的材料。制造透明石英玻璃和不透明石英玻璃需要使用水晶或高纯、超高纯石英砂（透明石英玻璃）以及白色石英砂（不透明石英玻璃）作为原料。这两种原料都存在于自然界中，其成分主要是纯度很高的SiO2。 尽管石英玻璃和水晶具有相同的化学成分，但它们在结构上有很大的差异。水晶是晶体状态，而石英玻璃是玻璃态。水晶无法承受高温冲击，遇到高温会破裂并转化为其他晶体形态，而石英玻璃可以经受极高温度的冲击。制造透明石英玻璃和不透明石英玻璃需要在高温下进行，因为结晶SiO2在1713℃以上才能熔化。 如何制备高纯石英玻璃？ 下面是一种制备高纯石英玻璃的方法： （1）原料提纯：首先，将多晶硅生产尾气通过一级精馏塔进行处理，控制塔顶温度为40℃，塔顶绝对压力为3KPa，回流比为1:6，塔底温度为80℃。从塔顶采集含有富含SiCl4的混合气体，经检测发现SiCl4的含量为35%。然后，将塔顶的混合气体引入二级精馏塔进行除杂提纯处理，控制塔顶温度为40℃，塔顶绝对压力为3KPa，回流比为1:6，塔底温度为100℃。从塔顶采集气体，经检测发现SiCl4的含量为98.8%。其余的杂质气体可以统一处理或利用。 （2）化学汽相沉积制备石英玻璃锭：将经过纯化的SiCl4在汽化器内加热至50℃，使其挥发。挥发量为150ml/L。然后，通过压力为0.1MPa，流量为0.8m3/h的高纯氢气携带SiCl4，将其送入汽相沉积反应炉内的供料管中。在燃烧器的出口处与氢氧焰反应。其中，燃烧氢的压力为1.1kg/cm2，流量为25m3/h；燃烧氧的压力为6.0kg/cm2，流量为10m3/h。在160℃下生成玻璃态的SiO2，并在一定条件下将SiO2沉积在沉积靶面上，形成石英玻璃锭。沉积条件为：沉积靶距离为220mm，沉积靶转速为10r/min，沉积速率为80g/h，累计沉积时间为3天。 （3）后处理：将得到的石英玻璃锭进行退火处理，得到高纯石英玻璃。退火工艺为：在程序加热炉内以500℃/h的速率升温至1500℃，保持20min。然后以3℃/min的速率降温至950℃，关闭加热炉的电源，随炉自然冷却至室温。 参考文献 [1] [中国发明] CN201510878146.0 一种高纯石英玻璃的制备方法...

4月11日，根据Insight数据库的数据显示，信立泰公司的一类新药SAL0114片已经开始临床试验，用于治疗抑郁症。SAL0114是氘代右美沙芬的药物。在今年2月份，SAL0114已经获得了两个适应症的临床批准，除了重症抑郁症，还包括阿尔茨海默病激越。 想了解更多临床试验详情，请点击这里 资料来源：Insight数据库小程序 （http://db.dxy.cn/v5/home/） 氘代是药物设计中的一种重要策略，可以改善化合物的药代动力学性质、降低毒性并提高稳定性。据公开资料显示，氘代右美沙芬可以显著降低对CYP2D6酶代谢的敏感性，从而提高生物利用度。 Avanir Pharmaceuticals公司已经证实氘代右美沙芬在神经领域疾病治疗中的疗效。该公司开发的AVP-786是一种复方药物，由氘代右美沙芬和低剂量奎尼丁组成，后者作为CYP酶抑制剂，可以延长氘代右美沙芬的血浆半衰期。AVP-786的适应症开发方向与SAL0114一致，同样包括阿尔茨海默病激越和抑郁症，此外还针对多种行为神经失控疾病进行了临床试验，包括外伤性脑损伤引发的情绪激动和残余型精神分裂症等。根据Insight数据库的数据，AVP-786目前正在进行III期临床开发。 想了解AVP-786的全球适应症进展，请点击这里 资料来源：Insight数据库全球新药模块（http://db.dxy.cn/v5/home/） 2019年3月，Avanir Pharmaceuticals宣布AVP-786在治疗由阿兹海默病（AD）失智症引发的中重度情绪激动（易怒、焦虑、烦躁等）的III期试验中，不仅达到了主要终点，还显示出对次要终点的显著改善。 阿尔兹海默症是一种复杂的神经退行性疾病，是最常见的一种痴呆类型。其发病机制复杂且尚无定论，缺乏对疾病的病理进程的正确认知是导致尚无可以逆转病程的药物的根本原因。 中国65岁及以上的阿尔兹海默症患病率在北方地区为4.2%，南方地区为2.8%。随着年龄增高，患病率逐年上升。阿尔兹海默症的典型临床特征为认知功能和执行能力的进行性下降，以及伴随在整个疾病过程中的一系列神经精神症状（NPS）。在所有出现的NPS中，淡漠和抑郁症状是最常见的，但激越行为却是伤害最大最困扰患者及家庭的行为之一，其特征为肢体活动过度活跃，以及在语言和行为方面的攻击倾向。这不仅给AD患者带来了很大的情感压力，也给照顾者带来严重的负担。 目前全球尚未有批准的药物适应症为AD激越。如果SAL0114片能够成功研发并获得上市批准，将进一步满足潜在的临床需求，为患者提供新的药物选择。 ...

RS-扁桃酸，化学名α-羟基苯乙酸，又称苦杏仁酸，具有强大的抗菌作用，可用于治疗泌尿系统感染疾病。此外，扁桃酸及其衍生物在精细化工中间体、医药生产等领域也有广泛应用。S-扁桃酸(右旋扁桃酸)是一种具有光学活性的扁桃酸，除了具备扁桃酸的应用范围外，还主要用于不对称合成和光学拆分。 RS-扁桃酸及其衍生物的应用 RS-扁桃酸及其衍生物是一种重要的β-内酰胺侧链修饰剂，在头孢孟多等抗生素的生产中得到广泛应用。此外，扁桃酸还可用于合成环扁桃酯(血管扩张剂)、扁桃酸乌洛托品(尿路消毒剂)、苯异妥因(抗抑郁剂)、扁桃酸苄酯(镇痉剂)等药物的原料。具有单一构型的扁桃酸及其衍生物是不对称合成中重要的手性中间体，被广泛应用于光学纯的氨基酸、血管紧张肽转化酶抑制剂、辅酶A的合成。例如，S-扁桃酸是合成用于治疗尿急、尿频和尿失禁药物S-奥昔布宁的前体材料。 制备S-扁桃酸的方法 一种制备S-扁桃酸的方法包括以下步骤： 1) 在甲苯中通入卤素蒸汽，无需其他溶剂，加热回流，然后对反应液进行分馏，得到卤化甲苯。 2) 将卤化甲苯与氰化盐反应，生成苯乙腈。 3) 经过溴化处理，得到α-溴-苯乙酮，经酸化后得到RS-扁桃酸粗品。 4) RS-扁桃酸粗品在酸性环境下与右旋拆分剂反应生成S-扁桃酸盐酸盐，经过后处理得到S-扁桃酸，再经过重结晶得到纯度在99.5％以上的S-扁桃酸。S-扁桃酸的摩尔收率为78％以上(以甲苯计算)。 ...

甲酸是一种简单的有机酸，其化学式为HCOOH。它最早的来源是蚂蚁，因此得名。蚂蚁可以通过尾部喷射甲酸来自卫。除了蚂蚁，甲酸还存在于其他昆虫、植物和动物体内。 甲酸由一个羧基和一个甲基组成，是一种无色液体，具有刺激性气味，易挥发，易溶于水和乙醇。它是一种弱酸，可以在水中形成羟基根离子和甲酸根离子。 甲酸的制备方法有多种，其中最常见的是从甲醇和空气中制取。甲酸还可以从天然物质如纤维素和蔗糖中提取得到。 甲酸在工业上有广泛的应用。它可以用作蚁酸溶液的原料，蚁酸溶液常用于金属表面的蚀刻和清洗。此外，甲酸还可以用于染料、香料、医药等行业的原料。 甲酸还可以用作木材的防腐剂，甲酸酯的制备以及食物中的酸味剂。此外，甲酸还可以用于制备燃料电池，这是一种新型的清洁能源。 总之，甲酸是一种广泛存在于自然界中的有机酸，具有多种应用。了解甲酸的性质和应用对于我们更好地理解和利用这种有机酸具有重要意义。 ...