-
稳定的胃十五肽BPC 157的多种有益作用已在许多器官系统中被报道出来。BPC 157是天然肽,无毒且具有细胞保护活性,它已用于溃疡性结肠炎和多发性硬化症的治疗试验。在人的胃液中,BPC 157可以稳定超过24小时而不被降解,因此它具有良好的生物口服利用度,并对整个胃肠道产生有益影响。稳定的BPC 157被认为是Robert细胞保护的因素,它可维持胃肠道黏膜的完整性。BPC 157对Robert细胞保护作用体现在抵抗有害物质与细胞直接接触,从而抵抗所引起的病变,代表了肠道和中枢系统之间存在外周连接。 有研究表明,BPC 157对卒中后的大鼠具有直接的治疗作用(即抵消海马缺血/再灌注引起的损伤)。与未经治疗的大鼠相比,BPC 157处理导致Egr1,Akt1,Kras,Src,Foxo,Srf,Vegfr2,Nos3和Nos1表达上调以及Nos2和Nfkb表达下调。Egr1和Vegfr2显著上调表明BPC 157具有促进血管化的作用,这一机制可能是其调节缺血/再灌注损伤能力的基础。最有趣的发现是与对照动物相比,实验组大鼠出现Nos3的强烈上调,Nos1的轻微上调和Nos2的抑制。这些影响可能为中风提供一种新的治疗方案。 来自克罗地亚萨格勒布大学医学院的Jak?a Vukojevi?团队认为:首先,BPC 157能够抵消双侧颈总动脉夹闭引起的中风,解决脑神经元损伤,防止记忆、运动和协调障碍。这种作用使BPC 157治疗的大鼠海马组织中出现特定基因表达。其次,在L-NG-硝基精氨酸甲酯和氟哌啶醇诱导的急性和慢性“阳性”精神分裂症症状大鼠模型中,解决了一氧化氮系统与安非他明,阿扑吗啡(多巴胺类药物),MK-801(N-甲基-d-天冬氨酸受体非竞争性拮抗剂)和慢性甲基苯丙胺给药(诱导敏感性)之间的复杂关系。第三,BPC157可促进大鼠脊髓压迫后的功能恢复(抵消鼠尾瘫)。需要注意的是,BPC157必须在肠-脑轴内才能发挥作用,无论发挥的是直接还是间接作用。 文章在《中国神经再生研究(英文版)》杂志2022年 3月 3 期发表。 ...
-
异腈基乙酸甲酯的反应案例 [1~2] 一、郭晓川研究了以异腈基乙酸甲酯和1-萘甲酰氯为原料合成了5-(萘基-1)嗯唑-4-羧酸甲酯,继续对5-(萘基-1)嗯唑-4-碳酰肼直接肼解得到5-(萘基-1)嗯唑-4-碳酰肼,然后引入不同的醛类,合成了三种性能优秀的荧光探针。这些探针在合成、选择性、灵敏性以及功能性等方面都具有独特的优势,在不同pH环境中都可以识别目标离子,同一个荧光探针在不同体系中表现出不同的光学现象,如荧光增强、荧光淬灭、发射波长红移等。其操作如下:第一步,异腈基乙酸甲酯(0.41g,4.0mmol)溶于5mL四氢呋喃(THF),加入三乙胺(1.23g,12.2mmol)搅拌均匀,1-萘甲酰氯(0.762g,4.0mmol)溶于5mL THF慢慢滴加进上述混合液中,室温搅拌48小时后,旋蒸除去THF,加30mL三氯甲烷溶解,用稀Na2CO3溶液洗涤,水洗、干燥、萃取出油相进行减压蒸馏除去三氯甲烷,得到5-(萘基-1)嗯唑-4-羧酸甲酯,未纯化直接用于下一步反应。第二步,上步产物溶解在20mL乙醇中,加入6mL 80%的水合肼加热回流6小时,降温后析出白色固体,反应结束后过滤得到5-(萘基-1)嗯唑-4-碳酰肼(0.6g,产率60.0%)。 二、2-咪唑啉结构存在于许多重要的活性天然产物中,并且广泛应用于生物活性二氨基酸衍生物的制备,因此,对于2-咪唑啉衍生物的制备具有重要意义。异氰基羧酸酯和亚胺不对称Mannich反应是获得2-咪唑啉化合物的重要方法。1996年,Hayashi等报道了金属催化异腈基乙酸甲酯与N-Ts芳香酰亚胺的不对称Mannich反应,以>99: 10dr的非对映选择性得到了cis构型的主产物。2010年,Lu等首次报道了有机催化的异腈基乙酸甲酯与N-Ts芳香醛亚胺的不对称Mannich反应,以最高70%ee(对映体过量值)的对映选择性得到trans-构型的2-咪唑啉。目前,有机催化该类反应获得光学活性2-咪唑啉的报道很少,2012年,Nakamura报道了手性硫脲衍生物有机催化异氰基乙酸甲磺酰酯与N-2-世啶磺酰基亚胺的不对称Mannich反应,得到了最高达96%ee对映选择性。 王黎明等人在有机催化异腈基乙酸甲酯与芳香醛亚胺的不对称Mannich反应中,介绍了一种通用型合成方法,操作如下:于5mL圆底烧瓶中依次加入异腈基乙酸甲酯(0.22mmol)、催化剂(0.02mmol)、不同取代苯甲醛亚胺(0.20mmol)、分子筛(200mg)和甲苯(0.5mL),室温搅拌反应24h,薄层色谱(TLC)监测。反应结束后,经硅胶柱层析分离,V(正己烷):V(乙酸乙酯)=12:1洗脱,得到不对称Mannich反应的油状产品3a-3k。 参考文献 [1]郭晓川. 具萘噁唑羧酸衍生物的合成及性质[D]. 山东:济南大学,2022. [2]王黎明,穆宏文,卢栋泽,等. 有机催化异氰基乙酸甲酯与芳香醛亚胺的不对称Mannich反应[J]. 应用化学,2019,36(7):758-763. DOI:10.11944/j.issn.1000-0518.2019.07.180340. ...
-
氮化硅(Si3N4)是一种高熔点的陶瓷材料,具有极高的硬度和化学惰性。尤其是热压氮化硅,是世界上最坚硬的物质之一。 性质 氮化硅陶瓷热膨胀系数低、导热率高,故其耐热冲击性极佳。在不太高的温度下,氮化硅具有较高的强度和抗冲击性。但在1200℃以上使用会随使用时间的增长而出现破损,使其强度降低。 用途 氮化硅粉末作为工程陶瓷材料,在工业上有广泛用途。其主要用于超高温燃气透平,飞机引擎,透平叶片,热交换器,电炉等。也可作耐热涂层,用于火箭和原子能反应堆。 其用于绝缘材料、机械耐磨材料、热机材料、切削工具、高级耐火材料及抗腐蚀、耐磨损密封部件等。氮化硅陶瓷可做燃气轮机的燃烧室、机械密封环、输送铝液的电磁泵的管道及阀门、永久性模具、钢水分离环等。氮化硅摩擦系数小,用于高温轴承。 常见的氮化硅成型工艺 气压氮化硅陶瓷 气压烧结氮化硅陶瓷,这是生产高强度和复杂几何形状氮化硅部件的最流行方法。气压烧结方法使用已与烧结助剂混合的氮化硅粉末以促进液相烧结(通常为氧化钇、氧化镁和/或氧化铝),以及粘合剂以提高生坯陶瓷体的机械强度。粉末被压制成所需的形状,然后进行生坯加工。然后将压块放入具有加压氮气氛的炉子中,以帮助致密化并防止硅、氮和添加剂的蒸发和分解。 热压氮化硅陶瓷 热压烧结氮化硅陶瓷是通过单轴压制氮化硅粉末和烧结添加剂同时加热生产的。这个过程需要特殊类型的压力机和模具。它生产出具有优异机械性能的氮化硅。然而,这种成型方式只能生产简单的形状,如板或棒。通过热压氮化硅,可以实现产品几乎为零的孔隙率。这导致即使在高温应用中也具有出色的机械性能和耐腐蚀性。 ...
-
柠檬酸钠是一种无臭味、性能稳定、无毒、安全性高的物质,主要应用于食品、医疗行业,如长效抗凝血剂,调味剂、膨胀剂、稳定剂、防腐剂、缓冲剂、乳化剂等。 柠檬酸钠在水产动物饲料中的作用 研究表明,在大口黑鲈商业膨化饲料中添加柠檬酸钠后,大口黑鲈的存活率显著提高,同时降低肝脏脂肪、减轻炎症、促进体蛋白沉积,有助于提高水产动物品质。 柠檬酸钠在水产动物饲料中的意义 在水产养殖业中,掺杂柠檬酸钠可以促进生长、提高肝脏健康,避免因低蛋白高脂肪或低蛋白高糖饲料而导致的生长减缓、炎症发生、抗病力下降等问题。 ...
-
锯棕榈为锯叶棕(Serenoa repens)又称蓝棕、沙巴棕,是一种生长在北美的自然植物。锯棕榈的浆果最早被美国印第安人用来治疗前列腺疾病及尿道感染,后来,德国人首次在防治前列腺肥大的药方中加入锯棕榈,大大提高了疗效。锯叶棕提取物系以锯叶棕果实萃取的锯叶棕油为原料,β-环状糊精为辅料,采用油类包裹工艺,将锯叶棕油转变成粉末状产品,以利于制剂和服用。 功效作用 1.抗癌活性 锯叶棕提取物能够有效诱导U266细胞凋亡,其作用机制可能是通过调节p27、Mcl-1蛋白水平。锯叶棕提取物通过阻断STAT3通路抑制U266细胞增殖及促凋亡。 2.对泌尿生殖系统作用 锯叶棕果实的提取物可增加男子性器官的血供,从而改善内分泌对性功能的调控,锯叶棕干果中含有的大量的谷固醇具有抗雄激素活性,故可治疗良性前列腺增生。 3.抑菌作用 含天然特效杀菌因子植酸派烯,直接破坏病原体DNA聚合酶,摧毁耐药菌株,绝杀病菌质粒。 4.治疗脱发 锯棕榈还被称为植物界的非那雄胺,可用于治疗脱发,雄脱的发生机制就是:体内的睾酮和二型5α-还原酶代谢生成DHT,因毛囊易受DHT攻击导致萎缩才会脱发。 ...
-
简介 达比加群(Dabigatran),商品名为Pradaxa,是一种新型的口服抗凝药物,属于直接凝血酶抑制剂(DTI)类别。自问世以来,达比加群因其独特的药理机制和显著的临床疗效,在抗凝治疗领域占据了重要地位。该药物由小分子前体药物达比加群酯在体内转化而来,通过抑制凝血酶的活性,有效预防和治疗血栓栓塞性疾病[1-2]. 达比加群的性状 药理活性 达比加群的药理活性主要体现在其对凝血酶的直接抑制作用上。凝血酶是凝血级联反应中的关键酶,能够将纤维蛋白原转化为纤维蛋白,进而形成血栓。达比加群通过特异性地与凝血酶结合,阻止其催化纤维蛋白原转化为纤维蛋白的过程,从而抑制血栓的形成和发展. 直接抑制:达比加群与凝血酶的活性位点结合后,能够迅速且不可逆地抑制其催化活性,这种直接抑制作用是其药理活性的核心. 高效性:相比传统抗凝药物,达比加群具有更高的生物利用度和更快的起效时间。在口服后,达比加群酯在肝脏内迅速转化为有活性的达比加群,并在2~3小时内达到最大的抗凝效果. 固定剂量使用:达比加群通常按固定剂量使用,无需进行频繁的凝血功能监测,提高了患者的用药便利性和依从性[2-4]. 用途 房颤患者的卒中预防:房颤是一种常见的心律失常,容易导致心房内血栓形成,进而增加卒中的风险。达比加群通过其抗凝作用,有效预防房颤患者发生卒中,显著降低了患者的致残率和致死率。对于存在危险因素的房颤患者,如既往有卒中或TIA发作、心力衰竭、高龄、糖尿病、高血压、冠心病等,达比加群都是重要的治疗选择. 深静脉血栓形成(VTE)的治疗和预防:VTE是一种常见的血栓栓塞性疾病,包括深静脉血栓形成和肺栓塞等。达比加群可用于治疗VTE,并在胃肠外抗凝后作为维持治疗。对于接受髋关节或膝关节置换术的患者,达比加群也被广泛用于预防VTE的发生[2-4]. 参考文献 [1]宫平,贾薇.新型口服抗凝血药物达比加群酯[J].世界临床药物, 2008, 29(9):5. [2]田国祥,魏万林,张灵.后华法林时代口服抗凝新秀:达比加群、利伐沙班、阿哌沙班[J].中国循证心血管医学杂志, 2011, 3(5):4. [3]张小斌,杨振环.达比加群的酯衍生物:200910211164[P][2024-07-28]. [4]何维杰.达比加群酯的合成工艺研究[D].华东师范大学,2014....
-
这篇文章旨在探讨使用 3 -环丙基甲氧基- 4 -二氟甲氧基苯甲醛合成罗氟司特的方法。我们将深入研究该合成路线,以期为相关化合物的高效制备提供可行的解决方案。 背景: 3 -环丙基甲氧基- 4 -二氟甲氧基苯甲醛是合成罗氟司特的关键中间体。 罗氟司特[ 3- 环丙甲氧基 -N-(3 , 5- 二氯 -4- 吡啶 基 )-4- 二氟甲氧基苯甲酰胺,商品名为 Daxas ]是瑞士 Nycomed 公司联合森林实验室 (Forest Labo ratories) 研发的一种口服的选择性磷酸二酯酶 4 (PDE4) 抑制剂,于 2010 年获欧盟批准在德国和英国上市,用于治疗严重慢性阻塞性肺疾病 (COPD) 和慢性支气管炎,是十多年来首次获得欧盟批准的新一类 COPD 治疗药物。 应用:合成罗氟司特。 1. 方法一: 3-环丙基甲氧基- 4 -二氟甲氧基苯甲醛经过次氯酸钠氧化得到 (5); 化合物 (5) 经酰氯化反应后再与 3 , 5- 二氯 -4- 氨基吡啶进行酰胺化反应合成罗氟司特 (1) 。具体步骤如下: 1.1 (5)的合成 在 100 mL 单口瓶中,依次加入 3- 环丙甲氧基 -4- 二氟甲氧基 - 苯甲醛 (4)1.54 g (6.4 mmol) 、氨基磺酸 0.90 g(9.3 mmol) 、次氯酸钠 1.00 g(11.0 mmol) 、冰醋酸 6 mL 、水 2 mL ,室温反应 1 h ,析出固体,加入 30 mL 水,过滤,烘干,得到白色晶体 1.40 g ,收率 87.5% 。 m.p.129 ~ 130℃; 1.2 (6)的合成 在 100 mL 单口瓶中,依次加 入 3- 环丙甲氧基 -4- 二氟甲氧基 - 苯甲酸 (5)1.40 g (5.4 mmol) 、二氯亚砜 3 mL 、催化量的 DMF 和甲苯 10 mL ,加热回流,反应 2 h ,蒸干溶剂,直接用于下一步反应。 1.3 (1)的合成 在 100 mL 单口瓶中,加入 3 , 5- 二氯 -4- 氨基吡啶 1.70 g(10.5 mmol) 和 DMF 10 mL ,搅拌溶解,室温下分批加入叔丁醇钾 1.20 g (21.0 mmol) 。再滴加 3- 环丙甲氧基 -4- 二氟甲氧基 - 苯甲酰氯 1.40 g(5.1 mmol) 的 DMF 10 mL 溶液,室温反应 2 h ,稀盐酸调 pH 值为 2 ~ 3 ,过滤,悬浮在 pH 值为 9 ~ 10 的氢氧化钠溶液中,过滤,异丙醇和水 95∶5(V∶V) 重结晶,得到白色固体 1.74 g ,收率 85.2% 。 2. 方法二: 3-环丙基甲氧基- 4 -二氟甲氧基苯甲醛经氧化得到 3- 环丙基甲氧基 -4- 二氟甲氧基苯甲酸 (5) , 5 与氯化亚砜氯代后再与 4- 氨基 -3,5- 二氯吡啶反应得到罗氟司特。具体步骤如下: 2.1 3-环丙基甲氧基 -4- 二氟甲氧基苯甲酸( 5 ) 于 65℃ 将 30% 双氧水 (103 ml , 1.03 mol) 加入由 3 -环丙基甲氧基- 4 -二氟甲氧基苯甲醛 (50g , 207mmol) 、 50% 氢氧化钾溶液 (60.6 ml , 827 mmol) 和甲醇 (500m1) 制备的溶液中,搅拌 1h 。反应毕加入水 (1.5 L) ,加浓盐酸 ( 约 100 ml) 调至 pH2 。抽滤,滤饼烘干,得类白色固体 5(51.2 g , 96%) , mp 118~120℃ 。 2.2 罗氟司特 (1) 将 5(50.0g , 194mmol) 于甲苯 (500 m1) 中,加入氯化亚砜 (92.3 g,776 mmol) ,加热回流 2h ,减压浓缩,残余物溶于 THF(500 ml) 中。 25℃ 滴加至由 4- 氨基 -3,5- 二氯吡啶 (34.9 g , 214 mmol) 、 60% 氧化钠 (31 g , 776mmol) 和 THF(500m1) 组成的悬浮液中。滴毕搅拌 2 h ,加 2mol/L 盐酸 ( 约 400m1) 调至 pH2 。水相用乙酸乙酯 (200 mlx2) 萃取,合并有机层,经饱和碳酸气钠溶液 (200m1x2) 洗涤,无水硫酸钠干煤后抽滤滤液减压浓缩,残余物用异丙醇重结晶,得类白色晶体罗氟司特 (46.8 g , 60%),mp 158~159 ℃。 参考文献: [1]蔡志强 , 马维英 . 罗氟司特的合成工艺改进 [J]. 应用化工 , 2015, 44 (07): 1366-1368+1376. DOI:10.16581/j.cnki.issn1671-3206.2015.07.048 [2]华圆 . 抗慢性阻塞性肺病药罗氟司特及其有关物质的合成方法研究 [D]. 河北医科大学 , 2013. [3]钟永刚 , 陈国华 , 李昂等 . 罗氟司特的合成 [J]. 中国医药工业杂志 , 2011, 42 (12): 884-886. ...
-
香叶酸是一种重要的有机化合物,在制药领域中具有多种应用。为了确保药物制造过程中的质量和效果,高质量的香叶酸提纯是必不可少的步骤。提纯过程包括分离香叶酸和去除杂质,常用的方法有结晶、溶剂萃取和色谱等。这些方法可以提高香叶酸的纯度和质量。 提纯后的香叶酸可以应用于药物制造的不同阶段。它可以作为合成药物的中间体或活性部分,参与化学反应合成目标化合物。高纯度的香叶酸可以提高反应效率和产物纯度,确保药物的质量和安全性。 此外,香叶酸还可以改善药物的稳定性和控释性。通过与其他化合物结合,如聚合物或载体,可以形成稳定的复合物或纳米粒子。这些复合物可以提高药物的稳定性,延长药物的释放时间,并实现靶向输送,提高药物的疗效和减少副作用。 在进行香叶酸的提纯和应用过程中,质量控制和分析至关重要。制药企业和研究机构需遵循相关法规和标准,采取严格的质量控制措施,确保香叶酸的纯度和质量符合要求。同时,根据不同药物制造过程的需求,选择适当的香叶酸提纯方法和应用方式。 总的来说,高质量的香叶酸提纯和应用对于制药领域具有重要意义。通过合适的提纯方法,可以提高香叶酸的纯度和质量,确保药物制造的质量和效果。在应用过程中,香叶酸可用于药物的合成、稳定性改善和控释性调控,为制药业的发展和药物研发做出贡献。...
-
三丙二醇,又称Tripropylene glycol,是一种无色至浅黄色液体,具有低毒性、蒸汽压小和中等粘度的特点。它可以溶解于水并易溶于常见的有机溶剂。三丙二醇常用作各种辐照固化配方的原料之一,通常与丙烯酸发生酯化反应生成三丙二醇二丙烯酸酯,这是辐照固化工业中重要的原料。 图1 三丙二醇的性状图 三丙二醇的理化性质 三丙二醇是通过高温高压使过量水与环氧丙烷反应制造丙二醇的过程中产生的副产物。在合成二丙烯酸酯的过程中,需要严格监控三丙二醇(丙烯酸酯级)中的酸度、醛含量和过氧化物含量,以避免产物变色或操作问题的发生。例如,醛类杂质(如甲醛)是三丙二醇(丙烯酸酯级)中的一个重要指标,高醛含量可能对后续应用产生负面影响。因此,在使用该物质时,这些杂质应控制在低ppm的范围内。 三丙二醇的应用 三丙二醇(丙烯酸酯级)可用作各种辐照固化配方的原料。辐照固化广泛应用于印刷油墨、清漆和油漆涂料等领域。辐照固化具有许多优点,包括无需后期固化、低挥发性有机物(VOC)排放、高能量利用率、快速加工、占用空间小且产品外观质量好。三丙二醇可用于制备辐照固化配方中的丙烯酸酯单体,丙烯酸酯单体是常见的辐照固化材料之一,具有活性烯丙基基团,可以在辐照条件下快速聚合和固化。 三丙二醇的储存条件 三丙二醇(丙烯酸酯级)应在密闭包装容器内环境温度下储存,并避免阳光直射和其他紫外光照射。在适当的储存条件下,三丙二醇可以稳定保存至少12个月。建议加热温度不超过40°C,并建议使用氮气进行充填保护。 参考文献 [1] 胡剑飞,马怀详,傅鹏志.高纯二缩三丙二醇联产二丙二醇新工艺[J].精细与专用化学品, 2012, 20(6):3. ...
-
研究发现,小鼠IL-2基因敲除、IL-2R基因敲除以及Janus家族酪氨酸激酶3基因敲除都会引发炎症性肠病(IBD)。IL-2基因敲除小鼠在早期发育正常,但在5周龄后甚至15周龄时出现腹泻、间歇性消化道出血和频繁的直肠下垂。病理学表现主要是结肠局部黏膜和黏膜下层有大量T细胞浸润,隐窝脓肿变形,溃疡明显而肉芽肿较少。这与UC(溃疡性结肠炎)的病变特点更为接近。与之相比,IL-2受体基因敲除小鼠的病变分布更广泛,甚至累及小肠,主要表现为明显的淋巴样增生和隐窝脓肿,类似于CD(克罗恩病)的病变。最近的研究发现,免疫机制介导的IBD易感基因中存在IL-2基因和IL-2Rα基因,其中IL-2基因与UC的关系更密切,而IL-2Rα基因与CD的关系更密切。这为IL-2基因敲除引发的IBD主要表现为UC特征提供了合理解释。 参考文献 [1]白细胞介素2基因敲除诱发小鼠炎症性肠病的特点及其机制初步分析.李卓,蚁梓希 ...
-
宏基因组学(也称元基因组学)是一种研究环境样品中微生物基因组集合的技术和方法。它可以通过分类和鉴定核糖体rDNA(细菌和古细菌16SrDNA或真菌18S、28SrDNA和ITS),分析功能基因(如固氮还原酶nifH基因和氨基氧化酶amoA基因等)的多样性和分类,以及对整体宏基因组DNA进行测序和分析等。目前,高通量检测技术,如基因芯片技术和高通量测序技术,是宏基因组研究的主要手段。这两种技术各有优势和缺陷。基因芯片技术可以筛选出已知物种或具有明确功能的基因信息,但无法检测未知物种或功能基因。相比之下,高通量测序技术可以获取特定基因的大多数操作分类单元(OTU)及其个体数量,或者宏基因组中的大片段DNA的信息,从而准确反映微生物群落的组成、结构和遗传进化关系等。宏基因组学已经成为环境微生物研究的主导技术,并且随着宏基因组shotgun方法测序通量的增加和成本的降低,其应用范围将进一步扩大。 宏基因组shotgun方法测序是一种针对特定环境样品中微生物群体基因组的测序方法,特别适用于那些种类众多且难以培养的微生物。通过对微生物群体基因组的序列测定和功能基因的发掘,可以分析微生物群体的基因组成和功能,解读微生物群体的多样性和丰度,并发现和研究具有特定功能的新基因。宏基因组shotgun方法测序包括MetaPhlAn(群落组成分析)、PICRUSt(基因组功能预测)、PhyloPhlAn(构建系统发育树)和GraPhlAn(可视化分类和系统发育信息)等。 主要参考资料 [1] 环境微生物宏基因组学研究中的生物信息学方法 ...
-
虾碱性磷酸酶是一种能够催化各种含磷化合物水解的酶类。根据其最适pH特性,可以分为酸性磷酸酶和碱性磷酸酶两类。磷酸酶在动物体内具有重要的生理功能,是解毒体系的重要组成部分,并在骨化过程以及磷化物和其他营养物质的消化、吸收和转运中发挥重要作用。虾碱性磷酸酶可以催化DNA和RNA的去磷酸化反应,也可以水解核糖和脱氧核糖核苷三磷酸。该酶在分子生物学研究中应用广泛,如去除DNA和RNA末端的磷酸基团,用于后续的克隆和探针末端标记。此外,虾碱性磷酸酶还可以用于降解PCR反应中的游离dNTP,制备测序模板和SNP分析。 组分 应用 虾碱性磷酸酶主要应用于以下方面: 去磷酸化DNA和RNA 防止克隆载体的自连 制备5'末端标记模板 去除PCR产物中的dNTP和焦磷酸盐 活性定义 活性定义为在25℃条件下,30分钟内能使1μg经HindIII消化的pUC19 DNA去磷酸化所需的酶量。去磷酸化标准是指在自连接反应中能抑制超过95%的DNA再连接。 储存 虾碱性磷酸酶可在-20℃保存3年。 使用注意事项 在使用虾碱性磷酸酶时,请注意以下事项: 使用1×SAP缓冲液进行反应 热失活时,将酶加热至65℃并保持5分钟,此过程是不可逆的失活 虾碱性磷酸酶可用于降解PCR反应中的游离dNTP,制备测序模板和SNP分析,无需纯化即可直接用于下游实验 主要参考文献 [1] 何海琪, 孙凤. 中国对虾酸性和碱性磷酸酶的特性研究[D]. , 1992. ...
-
平滑肌细胞是构成平滑肌的纤维状长细胞,长度和宽度不一。它们通常聚集成束,细胞轮廓不清晰,需要用适当的溶液将其分离。平滑肌细胞内只有一个细胞核,呈椭圆形或长杆状。细胞外面包有一层肌膜,周围有少量纤细的胶质纤维、弹力纤维及网状纤维。平滑肌细胞具有很大的弹性和韧力。 人脑静脉血管平滑肌细胞分离自脑静脉组织,脑静脉管壁较薄。脑静脉分为大脑静脉与小脑静脉,大脑静脉可分为外组和内组。脑静脉的血液回流受到吻合支的作用,阻塞只会造成暂时性或轻微的影响。人脑静脉平滑肌细胞在原代分离培养后,细胞形态大小不一,呈梭形、不规则形、三角形或扇形,核卵圆形、居中。经过传代后,细胞生长较快,形态学特征和生长特点保持不变。 主要参考资料 [1]新编实用医学词典 [2]运动解剖学、运动医学大辞典 ...
-
上皮细胞是覆盖身体表面和体内器官腔面的细胞,具有明显的极性,一面朝向表面或腔面,一面朝向深部结缔组织。它们具有强大的角质生成和更新能力,并且在保护、吸收、分泌和排泄等方面发挥重要作用。当上皮细胞受损时,会影响机体的防御功能。 小鼠小肠粘膜上皮细胞具有以下特点:1) 组织来源于正常小肠组织;2) 经细胞角蛋白-19(CK-19)免疫荧光染色鉴定为阳性;3) 细胞纯度高于90%;4) 不含有HIV-1、HBV、HCV、支原体、细菌、酵母和真菌;5) 生长方式为铺路石状细胞和不规则细胞的贴壁培养。 上皮细胞的相关研究有哪些? 一项研究以幼龄小白鼠为对象,通过饮用不同浓度的酒精后,提取十二指肠中段上皮细胞的DNA,并通过琼脂糖凝胶电泳检测细胞凋亡情况。结果显示,饮酒小鼠的十二指肠粘膜上皮细胞DNA受到不同程度的损伤,随着饮酒浓度的增加,小肠粘膜细胞凋亡逐渐增加。另一项研究使用健康小鼠进行实验,将其分为两组,一组灌胃给予化瘀片,另一组为对照组,注射~3H-TdR后,采用放射自显影法观察小鼠小肠粘膜上皮细胞和绒毛上皮细胞,在不同时间点比较它们的变化。结果显示化瘀片能够显著加快小鼠粘膜上皮细胞的更新速度。 主要参考资料 [1] 儿科学辞典 [2] 用放射自显影法观察化瘀片对小鼠小肠粘膜上皮细胞更新的影响 [3] 酒精对小鼠小肠粘膜上皮细胞凋亡的DNA检测 ...
-
Calretinin是一种钙结合蛋白,其相对分子质量为29000。它在中枢和外周神经系统以及间皮源性细胞中表达。1997年,Calretinin首次被用于浆膜腔积液的鉴别诊断。研究表明,Calretinin对间皮细胞的敏感性为80%~100%,假阳性率为0~39%。此外,B72.3、Ber-EP4和Calretinin在浆膜腔积液鉴别诊断中也有应用。 浆膜腔积液中Calretinin的相关研究 本研究选择了158例浆膜腔积液标本进行石蜡包埋细胞块(CB)切片ICC(CBICC)的评价,以评估B72.3、Ber-EP4和Calretinin的诊断效果。其中49例同时进行了TP的ICC(TPICC),并与CBICC的结果进行比较分析。结果显示,B72.3和Ber-EP4诊断癌细胞的敏感性分别为76.9%和69.2%,当两者结合时,敏感性增至89.7%。Calretinin对间皮细胞的敏感性为90.9%,特异性为87.2%。在CBICC和TPICC中,B72.3诊断癌细胞的敏感性分别为78.9%和68.4%,差异无统计学意义;Ber-EP4的敏感性分别为78.9%和84.2%,差异也无统计学意义。综上所述,B72.3、Ber-EP4和Calretinin的组合能够有效辅助细胞学鉴别诊断癌细胞与增生间皮细胞。在浆膜腔积液中,TP可以替代CB进行鉴别诊断。 另外,还有研究探讨了联合检测E-cadherin、CEA和Calretinin在浆膜腔积液鉴别诊断中的应用价值。该研究选取了93例浆膜腔积液标本,包括胸水66例、腹水24例和心包积液3例。经过组织学检查或结合临床资料证实,其中包括转移性腺癌55例、恶性上皮型间皮瘤6例和间皮细胞反应性增生32例。每例标本均制备了HE染色的涂片和细胞块,并使用细胞块切片进行免疫细胞化学染色。 研究结果显示,E-cadherin和CEA对诊断转移性腺癌的敏感性分别为85.5%和78.2%,特异性分别为100%和97.4%。当E-cadherin和CEA联合应用时,诊断浆膜腔积液转移性腺癌的阳性率为96.4%。Calretinin对诊断间皮瘤和间皮细胞增生的敏感性和特异性分别为81.6%和87.2%。因此,E-cadherin、CEA和Calretinin是一组有价值的抗体,可用于鉴别浆膜腔积液中的转移性腺癌细胞和间皮源性细胞。 主要参考资料 [1] B72.3和Ber-EP4及Calretinin在浆膜腔积液鉴别诊断中的应用 [2] 联合检测E-cadherin、CEA及Calretinin在浆膜腔积液细胞学鉴别诊断中的意义 ...
-
概述 [1] 木糖赖氨酸脱氧胆酸盐(XLD)琼脂培养基(2015药典)是一种常用的培养基,用于沙门氏菌的选择性分离培养。它的成分包括酵母浸粉、L-赖氨酸、乳糖、蔗糖、木糖、氯化钠、硫代硫酸钠、柠檬酸铁铵、脱氧胆酸钠、酚红、琼脂等。使用时,将本品溶解于纯化水中,倾入无菌平皿,干燥后即可使用。 特性 [1] 木糖赖氨酸脱氧胆酸盐琼脂对照培养基具有以下优势: 1、筛选优质血源,保证血清质量的一致性。 2、细胞适用性预培养实验,保证血清质量的稳定性。 3、全程记录管理,保证产品的完整可追溯性。 操作步骤 [1] 木糖赖氨酸脱氧胆酸盐琼脂对照培养基的操作步骤如下: (一)准确称量试剂:选择适宜的培养基,确保试剂的纯净度。 (二)校正pH值:将培养基成分溶解并补充水分,使用精密试纸或酸度计测定pH值,并调节到适宜范围内。 (三)过滤:将培养基过滤至透明。 (四)分装:将过滤后的培养基分装于容器中,准备灭菌。 (五)灭菌:使用高压蒸汽灭菌法进行灭菌。 用途 [1] 木糖赖氨酸脱氧胆酸盐琼脂培养基主要用于沙门氏菌的选择性分离培养。 参考文献 [1] HARTGEN, H. XYLOSE-LYSINE-DEOXYCHOLATE AGAR (XLD AGAR) COMPARED WITH OTHER SELECTIVE MEDIA FOR THE ISOLATION OF SALMONELLAE FROM RAW MEAT.[J].1982,62(2):208-211....
-
催吐萝芙木是一种夹竹桃科萝芙木属植物,全球有135个种,分布在美洲、非洲、大洋洲和亚洲。在中国南部有9个种和4个变种。催吐萝芙木最初产于西非加纳,近年来成功引种到中国的广西和云南地区。20世纪50~70年代,科学家们对萝芙木属植物中的生物碱进行了广泛研究,发现了许多具有降压、抗心率失常、改善脑血液循环、镇静和抗菌等作用的单萜吲哚类生物碱。催吐萝芙木是其中的一种。 制备方法 制备催吐萝芙木的方法如下:首先,将催吐萝芙木的干燥根(约8kg)用95%乙醇进行提取,提取3次,每次持续4小时。然后回收乙醇,将浸膏分散于10%甲醇水溶液中,用乙酸乙酯进行非生物碱部分的萃取。接下来,将pH值调节至2或9,分别用氯仿进行生物碱部分的萃取。通过反复硅胶柱色谱、反相柱色谱和纯化得到催吐萝芙木的化合物。 催吐萝芙木的化合物经过实验分析得到以下数据:无色针晶(丙酮);熔点:322℃;[α]18D+175°(c1.04,Pyridine);EI-MS,m/Z:336[M]+;1HNMR(400MHz,CD3OD),δH:6.68~6.56(3H,m,H-9,10,11),5.27(1H,q,H-19),3.60(1H,d,H-2),3.43(3H,s,H-OCH3),3.00(3H,s,H-NCH3),1.59(3H,d,H-18);13CNMR(100MHz,CD3OD),δC:78.8(C-2),53.0(C-3),53.0(C-5),35.0(C-6),58.5(C-7),130.7(C-8),121.2(C-9),116.4(C-10),114.2(C-11),144.1(C-12),140.6(C-13),31.2(C-14),28.2(C-15),50.1(C-16),213.7(C-17),12.6(C-18),116.4(C-19),136.2(C-20),55.1(C-21),34.9(N-CH3)。根据以上数据和相关文献,可以确定这些化合物是催吐萝芙木的成分。 主要参考资料 [1] 思茅引种催吐萝芙木的化学成分研究 ...
-
FDA认证派姆单抗(Keytruda)可治疗不可切除的或转移黑色素瘤,并在肺癌、脑癌、乳腺癌、胃癌、肝癌、胆管癌、肠癌等临床治疗中显示积极效果。派姆单抗(Keytruda)是一种人程序性死亡受体-1(PD-1)阻断抗体,适用于不可切除的或转移黑色素瘤以及伊匹单抗治疗后疾病进展的患者,尤其是BRAF V600突变阳性的患者。该药物已根据肿瘤反应率和反应持久性获得加速批准,但其对生存和疾病相关症状的改善尚未确定。继续批准该适应证可能取决于在验证性试验中获得临床获益的验证和描述。 派姆单抗(Keytruda)是一种结合并阻断淋巴细胞上程序性细胞死亡蛋白1(PD-1)的治疗性抗体。该受体通常负责防止免疫系统攻击身体自身的组织,即免疫检查点。许多癌症会使蛋白质与PD-1结合,从而阻断免疫系统杀死癌症的途径。抑制淋巴细胞上的PD-1可以防止这种情况发生,使患者的免疫系统能够针对癌细胞进行靶向杀死。然而,这种机制也可能导致免疫系统攻击身体正常细胞,这也是大多数免疫检查点抑制剂药物的副作用原因。 用量用法 成年患者每3周使用200 mg剂量;儿童每3周使用2 mg/kg剂量(最大不超过200 mg)。药物应通过无菌、无热原的静脉输注器进行静脉输注,输注时间不低于30分钟,过滤器孔径应在0.2微米至5微米之间。 不良反应 最常见的不良反应(报告在≥20%患者中)包括疲乏、瘙痒、腹泻、食欲减退、皮疹、发热、咳嗽、呼吸困难、肌肉骨骼痛、便秘和恶心。 注意事项 ● 免疫介导的肺炎:对于中度肺炎不给予治疗,对于严重、危及生命或复发性中度肺炎应永久终止治疗。 ● 免疫介导的结肠炎:对于中度或严重结肠炎不给予治疗,对于危及生命的结肠炎应永久终止治疗。 ● 免疫介导的肝炎:应监测肝功能变化。根据肝酶升高的严重程度,可以选择不给予治疗或永久终止治疗。 ● 免疫介导的内分泌病变: o 垂体炎:对于中度垂体炎不给予治疗,对于严重或危及生命的垂体炎可以选择给予治疗或永久终止治疗。 o 甲状腺疾患:应监测甲状腺功能变化。对于严重或危及生命的甲状腺机能亢进不给予治疗或永久终止治疗。 o 1型糖尿病:应监测血糖水平。对于严重高血糖的病例不给予派姆单抗(Keytruda)治疗。 ● 免疫介导的肾炎:应监测肾功能变化。对于中度肾炎不给予治疗,对于严重或危及生命的肾炎应永久终止治疗。 ● 输注相关反应:停止输注并永久终止治疗对于严重或危及生命的输注反应。 ● 派姆单抗(Keytruda)后同种异体的HSCT并发症:应监测肝静脉阻塞疾病、3-4级急性GVHD(包括超急性GVHD)以及其他免疫介导的不良反应。曾发生移植相关死亡的报告。 ● 胚胎胎儿毒性:派姆单抗(Keytruda)可能对胎儿造成危害。建议具有生殖潜能的女性注意胎儿潜在风险。 ...
-
布地奈德是一种高效的局部抗炎糖皮质激素,常用药品包括丁地去炎松、普米克、英福美和信必可Budesonide。 布地奈德气雾剂、粉雾剂和喷雾剂广泛用于支气管哮喘和哮喘性支气管炎的治疗,长期使用对哮喘的治疗效果良好。口服布地奈德肠溶制剂可治疗克罗恩病、溃疡性结肠炎和胶原性结肠炎等炎症性肠病。 布地奈德的不良反应 布地奈德吸入剂和鼻喷剂可能引起局部反应,如喉部刺激、咳嗽、声音嘶哑,以及皮肤过敏反应,如皮疹、接触性皮炎、荨麻疹、血管神经性水肿和支气管痉挛。口咽部真菌感染也是一种常见的不良反应。此外,布地奈德吸入剂还可能引起全身系统性不良反应,如库欣综合征和股骨头坏死。布地奈德肠溶剂的不良反应主要包括恶心、腹泻、消化不良、腹痛和肠胀气等,还可能出现胸痛、心悸、心动过速、水肿和高血压等罕见反应。 布地奈德的不良反应还可能导致精神症状,如紧张、不安、抑郁、易怒、失眠和嗜睡等。在神经系统方面,可能引起头痛、头晕、无力、疼痛和肌肉震颤。在泌尿系统方面,可能导致排尿困难、增加排尿频率、夜尿症和尿路感染。在血液系统方面,可能出现白细胞增多和紫癜等罕见反应。 布地奈德不良反应的发生时间 布地奈德不良反应的发生时间从用药后2分钟到用药18个月不等,但多数不良反应发生在用药3~7天后。 使用布地奈德的注意事项 1. 使用布地奈德吸入剂后应重视漱口,每次用药后口含5%碳酸氢钠溶液深部漱口2~3次,以预防口咽部真菌感染。 2. 2岁以下的小儿应慎用或不用布地奈德。 3. 不应试图仅靠吸入布地奈德快速缓解哮喘急性发作,仍需同时使用短效支气管扩张药。 4. 对于肺结核患者,使用布地奈德可能需要慎重考虑。 参考文献 [1]布地奈德吸入剂与鼻喷剂致23例不良反应分析 中国医院药学杂志 2013年第33卷第10期 [2]Agertoft L, Larsen FE, Pedersen S "Posterior subcapsular cataracts, bruises and hoarseness in children with asthma receiving long-term treatment with inhaled budesonide." Eur Resp J 12 (1998): 130-5 [3]Derom E, Schoor JV, Verhaeghe W, Vincken W, Pauwels R "Systemic effects of inhaled fluticasone propionate and budesonide in adult patients with asthma." Am J Respir Crit Care Med 160 (1999): 157-61 ...
-
环糊精类是一种非还原性糖,由葡萄糖分子通过特定键结合形成的环状结构。环糊精类具有包接其他化合物的性质,可以用于稳定化、可溶化、抗氧化和难挥发化等方面。此外,环糊精类还可以提高抗生素兰卡杀菌素的生产率。 环糊精类的应用领域 环糊精类在建筑材料、洗发水等领域有广泛的应用。 在建筑材料方面,一种高性能涂料的制备方法中添加了环糊精类,使得涂料具有抗菌性、高强度、耐水性和稳定性等优异性能。 在洗发水方面,一种含精油微胶囊的功效性洗发水的制备方法中使用了环糊精类,该洗发水具有长效去屑和保湿功效,并且对皮肤和发根无刺激。 环糊精类的制备方法 研究表明,二甲基环糊精可以通过对β-环糊精进行甲基化来制备。 主要参考资料 [1]CN200580003221.3 大环内酯类化合物的稳定化方法 [2]CN201510026105.9一种建筑内墙专用高性能涂料及其制备方法 [3]CN201610303199.4一种含精油微胶囊的功效性洗发水的制备方法 [4] Menger F M , Williams D Y . Synthesis and properties of a surfactant-cyclodextrin conjugate[J]. Tetrahedron Letters, 1986, 27(23):2579-2582. ...