美罗培南（Meropenem）是一种抗生素，具有强大的抗菌活性。它的制备过程涉及合成中间体并进行特定的反应，以形成最终的化合物。在运输和存储过程中，美罗培南需要在低温、避光、干燥和与其他物质隔离的条件下进行，以保持药物的质量和稳定性。这些要求对于确保美罗培南的有效性和可用性至关重要，并在整个供应链中得到严格遵守和控制。...

淀粉是一种白色、无味、无臭的粉末，不溶于冷水或酒精，分子式为(C6H10O5)n。淀粉因分子内氢键卷曲成螺旋结构的不同，可分为直链淀粉（糖淀粉）和支链淀粉（胶淀粉）。前者为无分支的螺旋结构；后者以24~30个葡萄糖残基以α-1,4-糖苷键首尾相连而成，在支链处为α-1,6-糖苷键。直链淀粉遇碘呈蓝色，支链淀粉遇碘呈紫红色。这是由于淀粉螺旋中央空穴恰能容下碘分子，由于范德华力，两者形成一种蓝黑色配合物。单独的碘分子与三碘阴离子（I3-）都能使淀粉变蓝。 化学性质 淀粉可以在稀酸（如稀硫酸）（需要加热）或酶的催化下水解：(C6H10O5)n(淀粉)+nH2O→nC6H12O6(葡萄糖)。 提取 淀粉主要是从玉米、小麦、木薯、土豆、大米和其他植物原料中提取的。每种原料产生的淀粉量不同，差异很大。1公斤玉米可生产0.625公斤玉米淀粉，而1公斤土豆可生产0.20公斤土豆淀粉。 天然淀粉 这些是淀粉的最纯粹形式，因为它们是通过研磨原料，洗涤以提取淀粉，然后干燥而形成淀粉粉末而获得的。 天然淀粉作为增稠剂，粘合剂/胶凝剂，以及能够达到最终产品的预期外观和质地。 变性淀粉 一旦提取，淀粉可通过额外的加工以产生变性淀粉，每种淀粉具有独特的性质，这取决于淀粉的原料来源。尽管有额外的加工，但这些通常被认为是天然成分。 变性淀粉的作用与天然淀粉相似，但有所改进。变性淀粉更适合现代食品加工业，因为它们有更好的抗高温和抗冷冻的能力，并有独特的质地。 不良反应 没有煮熟的天然食物淀粉，不易被人类淀粉酶分解进而消化，因为其以淀粉粒的形式存在。烹调时会让水分进入淀粉颗粒中，产生糊化作用，进而形成凝胶，人体消化酶就容易分解了。若食用较大量的未煮熟却富含淀粉的植物，这些未被消化的淀粉在进入大肠后，会被细菌利用而产生大量气体，造成腹痛。...

简介 碱性紫是一种在碱性条件下呈现出明显紫色的化合物，具有良好的溶解性和分散性，能够轻松渗透到各种材料中，同时具有一定的耐光性和耐洗性，使得它在染色过程中不易褪色，能够长时间保持鲜艳度。 碱性紫的性状 用途 碱性紫在纺织工业、皮革、造纸、油墨等行业中有着广泛的应用，同时在科学研究和生活中也发挥着重要作用，如用作细胞染色剂、指示剂等，为我们的学习和娱乐提供了丰富的色彩选择。 安全性 尽管碱性紫为我们带来了诸多便利和美好，但在使用过程中也需要注意其可能带来的潜在风险。因此，在使用碱性紫时，我们需要遵守相关的安全规定，采取必要的防护措施，确保自身和他人的安全。 参考文献 [1]张晶.无酚碱性紫合成工艺:CN201410626562.7[P].CN105566155A[2024-04-22]. [2]蔡秀丽.碱性紫的色谱分析方法[J].中国科技博览, 2013, 000(037):P.195-195. [3]周峰,林金清,姚晓亮,等.活性炭对印染废水中碱性紫的吸附作用[J].华侨大学学报:自然科学版, 2006, 27(3):304-306. [4]王津南,李爱民,许丽,等.新型树脂对碱性紫生产废水的治理研究[J].工业水处理, 2009, 29(2):4. ...

简介 己脒定二（羟乙基磺酸）盐是一种白色或类白色结晶性粉末，具有良好的水溶性和稳定性。它的分子结构中包含了多个活性基团，如脒基、羟乙基和磺酸基等，这些基团赋予了它独特的化学性质。己脒定二（羟乙基磺酸）盐在酸性条件下表现出良好的抗菌、防腐和缓蚀性能，因此在多个领域都有广泛的应用。总之，己脒定二（羟乙基磺酸）盐作为一种具有独特结构和广泛应用前景的化合物，在未来的发展中将展现出更加广阔的应用前景和更加重要的价值[1-2]。 图1己脒定二(羟乙基磺酸)盐的性状 应用 工业领域：己脒定二（羟乙基磺酸）盐在工业领域的应用十分广泛。它可以作为水处理剂，用于工业循环水、锅炉水、冷却水等系统的杀菌、防腐和缓蚀。此外，它还可以作为金属加工液的添加剂，提高加工液的润滑性和防锈性。在石油、化工、电力等行业中，己脒定二（羟乙基磺酸）盐都发挥着重要的作用。 医药领域：在医药领域，己脒定二（羟乙基磺酸）盐同样具有广泛的应用。它可以作为抗菌剂，用于医疗器械、手术用品、药品等的消毒和防腐。此外，它还可以作为药物载体，将药物输送到特定的部位，提高药物的疗效和安全性。随着医学研究的深入，己脒定二（羟乙基磺酸）盐在医药领域的应用前景将更加广阔。 环保领域：在环保领域，己脒定二（羟乙基磺酸）盐同样发挥着重要的作用。它可以作为废水处理剂，用于去除废水中的有害物质和微生物，降低废水的污染程度。此外，它还可以作为土壤修复剂，改善土壤环境，促进植物的生长。在环境保护和可持续发展的背景下，己脒定二（羟乙基磺酸）盐的应用将具有更加重要的意义[1-3]。 参考文献 [1]苏强,郭建维,郑生华.新型杀菌剂——己脒定二羟乙基磺酸盐的特性及其应用[J].日用化学品科学, 2011, 34(008):35-37. [2]付向荣,郭清泉,汤仲标,等.黏附性聚多巴胺@己脒定二羟乙基磺酸盐微胶囊的制备及其性能研究[J].轻工学报, 2023, 38(1):110-118. [3]黄诚.一种己脒定及己脒定二羟乙基磺酸盐的催化合成方法:CN202111369284.8[P]. ...

连翘提取物为木樨科植物连翘果实加工而成的提取物，其主要含有连翘苷、连翘酯苷、齐墩果酸等，具有抗菌作用，可抑制伤寒杆菌、副伤寒杆菌、大肠杆菌、痢疾杆菌、白喉杆菌、葡萄球菌、链球菌及霍乱弧菌等，有强心、利尿、镇吐等药理作用，常用连翘治疗急性风热感冒、痈肿疮毒、淋巴结结核、尿路感染等症，为双黄连口服液、双黄连粉针剂、清热解毒口服液、连草解热口服液、银翘解毒冲剂等中药制剂的主要原料。 功效作用 1、抗病原微生物作用。作为广谱抗菌药，连翘提取液对多种革兰氏阳性及阴性细菌有显著的抑制作用。 2、抗炎作用。大鼠腹腔注射连翘醇提取物的水溶液有非常明显的抗渗出作用，同时可增强炎症部位的血管弹性作用，但其无法抑制炎性屏障的形成。 3、解热作用。连翘煎剂对枯草杆菌所致发热有明显的解热效果。银翘散、复方连翘注射液等也均能显著抑制实验性发热，并促进其消退，对正常动物体温也能使之下降，推测降温为中枢性的。 4、对心血管系统的影响。单味连翘静注，对内毒素所致的猫休克有明显的对抗效果，能使血压持续上升。此作用与其增强心肌收缩力、增加心输出量、扩张血管、改善毛细血管功能及微循环有关。连翘提取物有显著的降压作用。 5、保肝作用。连翘能明显对抗四氯化碳所致大鼠的实验性肝损伤，使血清转氨酶明显降低，并能减轻肝的变性、坏死，促进肝细胞内肝糖原、核糖核酸含量恢复正常。 6、镇吐作用。连翘对阿朴吗啡、硫酸铜、顺铂3种经典催吐剂建立的大鼠异食癖模型具有显著抑制作用。 7、抗肿瘤作用。连翘中的化学成分可能刺激机体产生肿瘤坏死因子（TNF），并能使其维持在一定水平而发挥抑制肿瘤、调节机体免疫力的功能。 8、此外连翘提取物还有利胆作用，能松弛胆囊平滑肌而减轻疼痛及抗感染作用。 ...

对氰基苯甲酸，英文名为4-Cyanobenzoic acid，常温常压下为白色至黄米色固体粉末，具有显著的酸性和苯甲酸类物质的通用理化性质，它难溶于水和低极性有机溶剂，可溶于醇类溶剂和二甲基亚砜。对氰基苯甲酸是一种苯甲酸类化合物，它是对苯二甲酸类衍生物的合成前体，在基础有机化学研究领域中有着较好的应用。 对氰基苯甲酸的化学结构中含有氰基单元和一个羧酸基团，它具有芳香羧酸类物质的通用理化性质，可在二氯亚砜的作用下发生酰氯化反应得到相应的酰类衍生物。对氰基苯甲酸也可在缩合剂的存在下和有机胺类物质发生缩合反应得到相应的酰胺类衍生物。对氰基苯甲酸可在还原剂的作用下发生还原反应得到相应的对羧基苄胺。 对氰基苯甲酸的酰氯化反应 图1 对氰基苯甲酸的酰氯化反应 往一个干燥的圆底烧瓶(25.0 mL)中加入对氰基苯甲酸(7.0 mmol, 1.0 eq)，干燥的二氯甲烷(21.0 mL)和催化量N,N-二甲基甲酰胺(3.0滴)，然后将所得的反应混合物冷却至0°C并将其在该温度下搅拌10分钟。然后往上述反应混合物中缓慢地加入草酰氯 (10.5 mmol, 1.5 eq.)。将所得的反应混合物在25℃下搅拌反应大约4~5h，反应结束后将所得的反应混合物直接在减压下进行浓缩以除去有机溶剂，所得的剩余物可直接使用，无需进一步提纯。 对氰基苯甲酸的医药应用 对氰基苯甲酸主要用作有机合成中间体和医药分子基础原料，它可借助氰基单元和羧基基团的化学转化性质应用于药物分子贝曲沙班的制备。贝曲沙班是一种口服抗凝药物，可作为直接因子Xa抑制剂，它是FDA批准的药物分子，可用于预防因急性疾病住院且有血栓栓塞并发症风险的成人的静脉血栓形成。 参考文献 [1] Li, Hao-Ran; et al Chemical Science,2024,15,8156-8162. ...

格列美脲是一种常用于治疗 2型糖尿病的口服降糖药，但它也可能引发一些副作用。了解这些副作用对于患者的安全和治疗效果至关重要。 简介： 格列美脲是由赛诺菲公司开发的一种药物，于 1995 年 11 月 30 日获 FDA 批准，商品名为 Amaryl，用于治疗2 型糖尿病。格列美脲是一种磺酰脲类抗糖尿病化合物，具有中至长时间的作用时间。它的有效剂量 (ED50) 为 182 μg/kg。格列美脲通过附着于 SUR1 和 SUR2A 亚基的 B 位点以及 SUR1 亚基的 A 位点来刺激β细胞分泌胰岛素。这种作用可有效抑制 ATP 敏感性钾通道。与格列吡嗪相比，它的作用时间更长。由于与其他第二代 SU 相比，它具有更大的替代性，因此有时被归类为第三代 SU。与其他 SU 相比，临床试验显示格列美脲诱发低血糖和体重增加的风险较低。此外，它还显示出较少的心血管影响，这可以归因于它对心肌细胞缺血预处理的影响最小。 1. 格列美脲的优缺点 研究显示，格列美脲在降低血糖方面优于格列本脲和格列吡嗪。但与其他磺胺类药物相比，格列美脲可以降低低血糖的可能性。该分子在改善胰岛素分泌第一阶段和减少体重后低血糖方面起着非常重要的作用。此外，它对低血糖的影响较小，格列美脲胰岛素释放方案是双相的，第一阶段具有峰值，第二阶段延长。 格列美脲的不良副作用是低血糖，并伴有心血管、神经系统并发症和 /或跌倒等生活质量并发症。与二甲双胍不同，二甲双胍可以降低癌症发病率，而磺脲类药物可能会通过刺激胰岛素分泌和高胰岛素血症导致 2 型糖尿病患者患上癌症。荟萃分析证实，与二甲双胍相比，磺脲类药物的癌症风险增加了 11% 至 30%。 2. 格列美脲的副作用 常见的副作用包括头痛、恶心和头晕。严重的副作用可能包括低血糖。不建议在怀孕和哺乳期间使用。 格列美脲和其他磺酰脲类药物一样，具有多种不良反应。格列美脲不良反应中最显著且潜在危险的不良反应是其代谢影响。由于该药物会促使内源性胰岛素分泌增加，因此可能导致低血糖的发生。对于长期糖尿病患者而言，低血糖可能在没有自主神经症状的情况下发生，从而引发神经性低血糖症状，甚至可能导致昏迷。这对于驾驶或执行技术性任务的人尤其具有风险，尤其是在同时使用其他降糖药物的情况下。此外，格列美脲及其他磺酰脲类药物还可能导致体重增加，这与糖尿病治疗中减重的目标相悖。其他可能的不良反应还包括呕吐、腹痛、腹泻、多形红斑及剥脱性皮炎等。 3. 格列美脲禁忌症 格列美脲的禁忌症包括以下患者群体和情况： （ 1） 糖尿病酮症酸中毒 （ 2） I 型糖尿病 （ 3） 对格列美脲过敏 （ 4）对磺胺类药物（磺胺类药物）过敏的人 4. 如何服用格列美脲？ 格列美脲的标准初始剂量为每天一次 1 至 2 毫克，在患者第一餐前口服。易发生低血糖的患者应从每天一次 1 毫克开始，慢慢滴定至适当剂量。初始治疗后，标准维持剂量为每天一次 1 至 4 毫克；但是，可以根据患者的血糖和糖化血红蛋白水平逐渐滴定至每天一次 8 毫克。格列美脲有 1mg、2mg、3mg 和 4mg 片剂，医生会告诉您需要服用多少片药。 值得注意的是，目前的指南没有固定的格列美脲给药方案，格列美脲剂量需要根据患者的血糖水平和糖化血红蛋白进行调整。 5. 如何最大限度地减少格列美脲的副作用 格列美脲通过刺激胰岛素分泌来降低血糖，但其使用也需谨慎。为了减少不良反应，建议您在医生的指导下，按时按量服药，并注意以下事项： （ 1） 饮食控制： 规律饮食，避免暴饮暴食，可有效稳定血糖。 （ 2） 监测血糖： 定期监测血糖，及时发现并处理低血糖。格列美脲的监测方法包括每 3 至 6 个月进行频繁的自我血糖监测和糖化血红蛋白监测。 （ 3） 用药禁忌： 肝肾功能不全、严重心脏病患者慎用。对于患有肾脏疾病的患者，可能建议监测肾小球滤过率，因为格列美脲主要通过肾脏排泄。 （ 4） 药物相互作用： 告知医生所有正在服用的药物，以避免药物相互作用。 6. 结论 格列美脲虽然在控制 2型糖尿病方面有效，但其副作用如低血糖、体重增加及消化不良等问题需要引起重视。患者在使用该药物前，务必咨询医生，以确保适当的剂量和监测措施，从而最大程度地降低副作用风险并优化治疗效果。 参考： [1]Trerattanavong K, Tadi P. Glimepiride[J]. 2020. [2]Trerattanavong K, Tadi P. Continuing Education Activity[J]. [3]https://www.sciencedirect.com/topics/biochemistry-genetics-and-molecular-biology/glimepiride [4]Guo Y Y, Zhang J Y, Sun J F, et al. A comprehensive review of small-molecule drugs for the treatment of type 2 diabetes mellitus: Synthetic approaches and clinical applications[J]. European Journal of Medicinal Chemistry, 2024: 116185. [5]Carl P. Weiner, Clifford Mason,G,Editor(s): Carl P. Weiner, Clifford Mason,Drugs for Pregnant and Lactating Women (Third Edition),Elsevier,2019,Pages 337-356,ISBN 9780323428743,https://doi.org/10.1016/B978-0-323-42874-3.00007-0. [6]https://en.wikipedia.org/wiki/Glimepiride ...

周位酸（ Peri acid）是一类具有特殊结构的有机酸，其分子中含有两个或更多的羧基，并且在化学反应中表现出独特的酸性和反应性。这类化合物在有机合成和化学研究中具有重要的应用价值。 简介：什么是周位酸？ 周位酸（ Peri acid），化学名为8-氨基-1-萘磺酸 、 1-萘胺-8-磺酸， 分子式为 C10H9NO3S，分子量223.25，白色针状结晶，熔点>350℃，微溶于水，易溶于冰醋酸。周位酸在染料工业上是一种很重要的中间体，可用于生产一系列萘系染料，也可用于制备如苯基周位酸、甲苯基周位酸等其他染料中间体，还可用于制造多种活性染料、还原染料等，其结构式为： 1. 周位酸生产工艺简介 将浓硫酸与精萘混合后，加入磺化锅中加热以进行磺化反应。反应完成后，使用硝酸对产物进行硝化处理，随后加入白云石溶液进行中和。中和后的产物经过真空吸滤，滤液用铁粉还原。还原后的产物再次过滤，滤液用 20%的硫酸进行酸化，析出周位酸。最终，通过离心分离获得周位酸产品。具体工艺流程如图所示： 2. 周位酸的用途 （ 1） 疏水性芳烃磺酸功能化生物炭制备 磺酸官能团强酸性催化剂广泛用于各种化学反应中。然而，在许多以水为产物的反应中，催化活性和选择性并不令人满意，因为 SO3H 的亲水性位点会受到酸度降低的影响，并且会通过水吸附发生一些水解副反应。在此，首次通过生物炭与氨基芳烃磺酸（如4-氨基苯磺酸、4-氨基-1-萘磺酸、8-氨基-1-萘磺酸、4-氨基-3-羟基-1-萘磺酸）的一锅重氮还原法成功制备了一种新型疏水性芳烃磺酸功能化生物炭。它具有 200-400 m2/g 的大比表面积、水接触角高于 120° 的疏水网络和超过 1.0 mmol/g 的磺酸浓度。该催化剂稳定，并在 6 次运行后表现出优异的循环性能。疏水性生物炭基酸性催化剂的成功制备不仅为生物炭的高值化利用提供了新的途径，而且消除了水对许多催化反应的负面影响。 （ 2） 废水处理 周位酸在工业生产中是由精萘经磺化、硝化、还原、酸析而得到 ,在其生产过程中会产生酸性强、色度达上万倍,化学需氧量COD值高达几万毫克每升的有机废水,如直接排放,将严重污染水体,造成公害。黄俊等人采用微滤技术对周位酸有机废水进行预处理，再 选用大孔吸附树脂对周位酸有机废水进行二级处理 ,研究了树脂类型、吸附流速、吸附温度和脱附剂种类、脱附流速、脱附温度等对树脂的吸附、脱附性能的影响。筛选出了适宜的吸附树脂H-103和确定了最佳的吸附与脱附工艺条件。周位酸在废水中的存在导致了处理方法的发展。 （ 3） 在染料生产中的应用 利用 周位酸 可制造一系列萘系染料，如 C.I.酸性黑35，C.I.活性橙35和硫化暗绿3GW等；可用于制备其他染料中间体，如苯基周位酸、甲苯基周位酸、氨基C酸、芝加哥酸等；可用于生产多种活性染料、还原染料等。 3. 使用过酸的好处 周位酸的分子结构和性质有助于提高效率和效力。作为催化剂或试剂，过酸可以加速反应速率、提高产品产量并改善选择性。与传统替代品相比，过酸在反应时间、能耗和副产品形成方面通常表现出卓越的性能。这种优势可以带来更可持续和更具成本效益的化学工艺。 4. 建议 周位酸凭借其独特的化学性质和广泛的应用潜力，展现了显著的产品优势。为了获得更多关于周位酸的供应信息和产品详情，建议读者访问 Guidechem 网站，在该平台上可以找到多家可靠的供应商并进行采购。通过 Guidechem，您可以轻松获取周位酸，并进一步探索其在各种应用中的潜力。 参考： [1]黄俊. 周位酸生产过程中有机废水处理的研究[D]. 武汉工程大学, 2015. [2]黄俊,郭嘉,毛凯明,等. 微滤膜法预处理周位酸有机废水 [J]. 化学与生物工程, 2015, 32 (03): 33-35. [3]朱仁发,俞汉青,杨家仁,等. 硝基萘磺酸催化加氢生产周位酸工艺研究 [J]. 精细化工中间体, 2005, (05): 30-31. DOI:10.19342/j.cnki.issn.1009-9212.2005.05.012. [4]Zhong Y, Deng Q, Zhang P, et al. Sulfonic acid functionalized hydrophobic mesoporous biochar: Design, preparation and acid-catalytic properties[J]. Fuel, 2019, 240: 270-277. [5]https://baike.baidu.com/item/%E5%91%A8%E4%BD%8D%E9%85%B8 ...

本文将介绍一种用于合成 2-脱氧-2，2-二氟戊呋喃糖-1-酮-3，5-二安息香酸盐的方法，该研究对于有机合成领域具有重要意义。 简述：盐酸吉西他滨为核苷同系物，属于新型抗嘧啶核苷酸代谢化疗药物，主要作用于 DNA合成期的肿瘤细胞即S期细胞，在一定条件下可以阻止G1期向S期的进展，具有抗瘤谱广、作用机制独特、毒性反应低、与其他化疗药物无交叉耐药且毒性反应无叠加等特点。该产品由美国礼来公司研制，商品名为“健择”。1995年在南非、瑞典、荷兰、澳大利亚等国获准上市，1996年经美国FDA批准上市，1999年在中国获准进口上市，近年来以每年30﹪的销售额递增，至今仍是治疗胰腺癌、非小细胞肺癌的一线用药，市场前景广阔。 2-脱氧-2，2-二氟戊呋喃糖-1-酮-3，5-二安息香酸盐(简称T6)是生产盐酸吉西他滨的重要中间体，是控制最终产物盐酸吉西他滨的质量和产率的重要中间体。 合成： 以 2 ， 2 - 二甲基 - 4H - 1 ， 3 - 二氧环己烯 - 4 - 酮和二氟溴乙酸为反应原料，经环化、酸解和还原反应，合成 2 - 脱氧 - 2 ， 2 - 二氟戊呋喃糖 - 1 - 酮 - 3 ， 5 - 二安息香酸盐， 具体 如下： （ 1）将6.4g(50mmol)的2，2-二甲基-4H-1，3-二氧环己烯-4-酮和9.8g(56mmol)的二氟溴乙酸溶于250mL二氯甲烷，加入0.9g(4.7mmol)碘化亚铜作为催化剂，0.8g(4.4mmol)L-酪氨酸作为手性配体，加热至回流反应，TLC监测反应进程，反应时间约4小时，待反应结束，自然冷至室温，加100mL水，震荡，静置分层，除去水相，有机相50mL饱和食盐水洗涤两次，无水硫酸镁干燥，减压除去溶剂，得到10.6g(48mmol)白色固体环化产物A，产率为96％，A/A’的ee值大于98％。 （ 2） 将 9g(40mmol)化合物A溶于200mL氯仿，加入36％乙酸溶液20mL，加热至50℃反应，TLC监测反应进程，约2小时，待反应结束，50mL水洗，40mL饱和碳酸氢钠溶液洗涤两次，有机相无水硫酸镁干燥，减压除去溶剂，得6g(33mmol)白色针状固体化合物B，收率为83％。 （ 3）将5.5g(30mmol)化合物B溶于150mL的THF中，加入2.6g(69mmol)NaBH4 固体，搅拌反应半小时后，滴加3.8g(30mmol)的I2 的100mL THF溶液，25℃反应，TLC监测反应进程，反应时间约2小时，待反应结束，加适量水淬灭，再加入150mL二氯甲烷萃取，有机相50mL水洗三次，50mL饱和食盐水洗涤两次，无水硫酸镁干燥，减压除去溶剂，得到4.5g(27mmol)还原产物C，产率为90％。 （ 4）将5.0g(30mmol)化合物C溶于120mL二氯甲烷中，加入4.7g(60mmol)吡啶和0.8g(6.5mmol)DMAP，加热回流，搅拌下滴加8.8g(63mmol)苯甲酰氯的50mL二氯甲烷溶液，继续回流反应约1.5小时，TLC监测反应进程，待反应结束，冷至室温，50mL水洗两次，50mL饱和氯化铵溶液洗涤一次，50mL饱和食盐水洗涤一次，有机相无水硫酸镁干燥，减压除去溶剂，异丙醇-乙醚重结晶，得到7.6g(20mmol)白色固体目标产物2-脱氧-2，2-二氟戊呋喃糖-1-酮-3，5-二安息香酸盐，产率67％。 参考文献： [1]王士金 ， 2-脱氧-2 ， 2-二氟戊呋喃糖-1-酮-3 ， 5-二安息香酸盐新合成方法.山东省 ， 山东铂源化学有限公司 ， 2010-09-01. [2]深圳市益鑫智能科技有限公司. 一种2-脱氧-2，2-二氟戊呋喃糖-1-酮-3，5-二安息香酸盐的合成方法. 2020-02-28. ...

背景及概述 [1] 8-壬炔-1-醇是一种常用的医药合成中间体。当接触到8-壬炔-1-醇时，应采取相应的应急措施，如将患者移到新鲜空气处、用肥皂水和清水彻底冲洗皮肤、用流动清水或生理盐水冲洗眼睛，并立即就医。 制备 [1] 制备8-壬炔-1-醇的方法如下： 在0℃下，将NaH（60％矿物油悬浮液，17.1g，42.8mmol，4当量）小心地分批加入到含有纯无水乙二胺（70mL）的烧瓶中。将混合物缓慢升温至室温并在室温下搅拌1小时，然后温热至70℃。2小时后，将反应混合物冷却至45℃并缓慢加入市售的2-壬基-1-醇（35）（15g，10.71mmol）。在70℃下搅拌5小时后，将反应混合物冷却至0℃，用1MHCl（30mL）缓慢淬灭，分离有机层和水层。用Et2O（2×120mL）萃取水层。将醚提取物与有机层合并，干燥（Na2SO4），并在减压下除去所有挥发物。通过SiO2柱色谱法使用20％EtOAc/己烷纯化残余物，得到8-壬炔-1-醇（36）（4.1g，82％），为无色油状物，其光谱数据与文献值一致。 应用 [1] 8-壬炔-1-醇可用于医药合成中间体的制备，例如制备2-（8-炔-1-基氧基）四氢-2H-吡喃。 将3，4-二氢-2H-吡喃（DHP）（10.4mL，114.2mmol），8-壬炔-1-醇（36）（8g，57.14mmol）和对甲苯磺酸（pTSA）的混合物（10mg）的CH2Cl2（150mL）溶液在环境温度下搅拌12小时，然后用Et2O（250mL）稀释并过滤。将滤液真空蒸发并将残余物在SiO2上使用EtOAc/己烷（5/95）色谱分离，得到2-（非-8-炔-1-基氧基）四氢-2H-吡喃（37）（11.0g，86）。％）作为无色油，其光谱数据与文献值一致。 主要参考资料 [1](WO2017156164)20-HETERECEPTOR(GPR75)ANTAGONISTSANDMETHODSOFUSE ...

蟾蜍二烯内酯类化合物是从中华大蟾蜍的皮肤中提取得到的一类重要的化合物。它们具有甾体A/B环顺式结构、C/D环顺式结构，并且在C17位有一个吡喃酮环。除了强心作用外，这类化合物还具有表面麻醉、抗菌、抗肿瘤等生物活性。蟾蜍表皮腺体的分泌物中含有伪异沙蟾毒精，该物质在抗肿瘤方面具有独特的作用机制，值得进一步研究。 蟾蜍二烯内酯类化合物的制备方法 方法1：利用沙蟾毒精为原料，可以得到伪异沙蟾毒精，总产率可达47%。 方法2：取10Kg蟾皮，剪碎后用95％乙醇按照1：10的料液比例进行提取，提取时间为120分钟，共提取3次。将合并的滤液减压浓缩至10L，然后使用XAD-4大孔树脂进行洗脱，最终得到蟾蜍内酯提取物125g。 取75g蟾蜍内酯提取物，经过制备型HPLC分离得到伪异沙蟾毒精。 蟾蜍二烯内酯类化合物的应用 伪异沙蟾毒精可以抑制血管内皮细胞的增殖、迁移、侵袭以及体外成环，同时还可以抑制体内肿瘤微血管的形成。因此，它可以用于制备抑制血管新生的治疗药物。实验证明，伪异沙蟾毒精对血管内皮细胞的增殖具有剂量依赖的抑制效应。 参考资料： [1] 由沙蟾毒精高效合成伪异沙蟾毒精的方法 [2] CN201510191235.8伪异沙蟾毒精在制备抗血管新生药物中的应用 ...

碳酸钾是一种白色结晶粉末，具有密度2.428g/cm3。它的熔点为891℃，沸点时会分解。碳酸钾的相对分子量为138.21。它可以溶于水，水溶液呈碱性，但不溶于乙醇、丙酮和乙醚。碳酸钾具有强烈的吸湿性，在空气中暴露时会吸收二氧化碳和水分，转变为碳酸氢钾。因此，碳酸钾需要密封包装。此外，碳酸钾还存在水合物，包括一水物、二水物和三水物。碳酸钾水溶液呈碱性，但不溶于乙醇和醚。 碳酸钾的理化性质 碳酸钾存在无水物或含有1.5分子结晶的品种。无水物为白色粒状粉末，结晶品为白色半透明小晶体或颗粒。它没有臭味，但有强碱味。碳酸钾的相对密度为2.428（19℃），熔点为891℃。在水中，它的溶解度为114.5g/100mL（25℃）。碳酸钾在湿空气中容易吸湿潮解。它可以溶于1mL水（25℃）和约0.7mL沸水。当饱和水溶液冷却后，会析出玻璃状单斜晶体水合物，其相对密度为2.043。在100℃时，它会失去结晶水。10%水溶液的pH值约为11.6。碳酸钾不溶于乙醇和乙醚。当添加到面制品中时，碳酸钾可以产生特殊的风味、色泽和韧性。因此，碳酸钾被用作碱性剂。 碳酸钾的用途 碳酸钾具有多种用途： 1. 碳酸钾可用于玻璃、印染、肥皂、搪瓷等行业。它还可以用于制备钾盐和合成氨脱羰。在彩色电视机工业中也有应用，主要用作食品中的膨松剂。 2. 碳酸钾主要用于分析试剂，例如高纯分析和发射光谱分析。它还可以用作硅酸盐和不溶性硫酸盐的助熔剂，以及有机液体的吸水剂。此外，它还在电镀、化肥和照相行业中使用。 3. 碳酸钾还可以用于制备钾盐、合成氨脱羰、彩色电视机工业和食品中的膨松剂。它还可以用作气体吸附剂、干粉灭火剂和橡胶防老剂。此外，它还可以用于已曝光的感光材料的冲洗加工。 4. 碳酸钾用于电子工业中显像管玻璃壳的制造，以及化肥生产中的脱碳和钾盐制造。它还可以用作分析试剂和助熔剂，以及各种钾盐的制备。此外，它还可以用于熔融硅酸盐和不溶性硫酸盐的助熔剂。 5. 碳酸钾可以作为化学实验中的干燥剂。它具有中等的吸水能力，可以形成带有两个结晶水的碳酸钾（K2CO3·2H2O）。它适用于干燥醇、酯等中性有机物，以及一般的碱性有机物如胺和生物碱。然而，它不能用作酸类、酚类或其他酸性物质的干燥剂。 6. 碳酸钾可以用作碱性剂和面团改良剂，可以抑制面条发酸。因此，它可以用于面制食品中，根据生产需要适量使用。此外，它还可以用于生产光学玻璃，可以提高玻璃的透明度、强度和折光系数。 ...

概述 [1] 氨氟沙星是一种第三代喹诺酮类药物，具有抗菌作用。它通过抑制细菌的DNA和RNA合成来发挥抗菌作用，并且与其他抗生素不会产生交叉耐药性。氨氟沙星的化学结构特点是在喹啉环的6位上引入了氟原子，并且在7位上连接有哌嗪基团，这使得它具有适度的亲水性，降低了蛋白结合率，提高了生物利用度。与第一代和第二代喹诺酮类药物相比，氨氟沙星的抗菌谱更广，抗菌活性也更强。 药代动力学 [2] 一项由Cook J A等人进行的药代动力学研究选择了48名健康男性志愿者，采用双盲法和安慰剂对照实验。他们分成六个剂量组，口服不同剂量的氨氟沙星，持续服药10天并在第11天早上再服用一次。实验结果显示，氨氟沙星的浓度在第5天达到稳定状态。根据不同剂量组的测定结果，第1天和第11天血浆中的平均浓度分别为不同数值。氨氟沙星能够被迅速吸收，达到最大浓度的平均时间为0.98小时，血浆中的半减期为3.58~5.78小时。此外，在服药后0~2小时内收集的尿样中，氨氟沙星的平均浓度也有所不同。 另外，Cook JA等人还进行了一项耐受性研究，结果显示氨氟沙星在胃肠、中枢神经系统和皮肤方面可能引发的副反应较多，但总体上耐受性良好。只有当服用一天1200 mg或更多的氨氟沙星时，才会出现临床意义的副反应。 制备 [3] 根据FR 2916446的报道，氨氟沙星可以通过上述方法进行制备。 主要参考资料 [1]养猪词典 [2]苗华.健康志愿者口服不同剂量的氨氟沙星(Amifloxacin)的药动学和安全性研究[J].国外医药.合成药.生化药.制剂分册,1991(01):53-54. [3] Nov 28, 2008 FR 2916446...

背景及概述 [1] 2-(乙氧羰基)乙烯基乙酸二甲基丁二醇酯是一种有机硼酸酯，有机硼酸酯是一类重要的医药中间体和有机化工试剂，广泛运用在有机合成通过Suzuki-Miyaura偶联反应，形成新的C-C单键。特别是反式的烯烃硼酸酯通过偶联反应可以构建一些特殊的官能团，在有机合成中尤为重要。 制备 [1] 报道一 以丙炔酸乙酯和双频呐硼酸酯为原料，在碱性条件下，以氯化亚铜做催化剂，有机磷做配体，甲醇诱导反应，选择性地生成2-(乙氧羰基)乙烯基乙酸二甲基丁二醇酯。 报道二 在1L三口反应瓶中，加入右旋α-蒎烯(50g,0.37mol)和200mL 无水四氢呋喃，氮气保护下，冷至0℃,缓慢滴加硼烷二甲硫醚络合 物(17mL,0.17mol,10M in dimethyl sulfide)，加毕，将温度升至室 温，反应4h,生成白色固体，然后将反应液冷至-40℃,缓慢滴加丙 炔酸乙酯的四氢呋喃溶液(17.3g,0.17mol)，加毕，升至室温后，反 应12h,加入无水乙醛(75g,1.7mol),加热至40℃反应17h,冷至室 温，减压除去过量的无水乙醛，再加入频呐醇(20g,0.17mol)，于室 温下搅拌6h,用旋转蒸发仪减压蒸出溶剂，生成黄色液体，再减压 蒸馏收集78-80℃/1mmHg馏分，得到的无色液体32.4g，即为2-(乙氧羰基)乙烯基乙酸二甲基丁二醇酯，产率78％。 1 H NMR(CD 3 Cl)：6.70ppm,双峰 (1H)；6.50ppm,双峰(1H)；4.71ppm,四重峰(2H)；1.21ppm,多峰 (15H)。 主要参考资料 [1] [中国发明] CN201510087124.2 一种制备(E)-3-丙烯酸乙酯频呐硼酸酯的方法 ...

聚碳酸酯是一种特殊的聚合物材料，其分子结构中含有碳酸酯基团，具有出色的性能表现，如高分子量、高强度和高耐热性。它是一种广泛应用于汽车、电子、医疗器械等领域的工程塑料。 聚碳酸酯的特点有哪些？ 聚碳酸酯具备以下特点： 卓越的机械性能：具有高强度、高刚性和出色的耐冲击性。 良好的耐热性：能够在高温环境下保持稳定的物理性能。 优异的电气性能：具备良好的绝缘性能，适用于电子电气领域。 卓越的化学稳定性：能够抵御多种化学物质的腐蚀。 良好的加工性能：易于成型、注塑和加工。 聚碳酸酯的应用领域有哪些？ 聚碳酸酯在以下领域有广泛应用： 汽车工业：用于制造车灯、车身件、内饰件等汽车零部件。 电子电气：用于制造电子产品的外壳、连接器、绝缘件等。 医疗器械：用于制造手术器械、医疗器械的外壳等。 家电领域：用于制造电风扇、搅拌机、吹风机等家用电器。 建筑材料：用于制造隔热窗、管道、保温材料等。 聚碳酸酯的优势和劣势是什么？ 聚碳酸酯的优势包括： 高强度和高刚性，具有卓越的机械性能。 良好的耐热性，能够在高温环境下工作。 卓越的化学稳定性，能够抵御多种化学物质的腐蚀。 良好的加工性能，易于成型和加工。 聚碳酸酯的劣势包括： 较高的成本。 易受紫外线和湿气的影响，容易老化。 低温下韧性较差。 ...

Aluminum oxide (Aluminum Oxide, referred to as Al2O3) is a common inorganic compound widely used in the fields of materials, electronics, and chemical industry. This article will introduce the production process and application of aluminum oxide. 2.1. Process flow The production process of aluminum oxide mainly includes the following steps: 2.1.1. Ore selection: Select high-purity aluminum ore, such as aluminum oxide bauxite. 2.1.2. Ore crushing and grinding: Crush and grind the aluminum ore to obtain ore powder suitable for the next process. 2.1.3. Alkali or acid leaching: Use alkali or acid to leach the ore powder and separate aluminum oxide from impurities. 2.1.4. Aluminum oxide precipitation: Precipitate aluminum oxide from the leaching solution through precipitation process. 2.1.5. Drying and calcination of aluminum oxide: Dry and calcine the precipitated aluminum oxide to form a stable crystal structure under high temperature conditions. 2.1.6. Crushing and sieving of aluminum oxide: Crush and sieve the calcined aluminum oxide to obtain aluminum oxide powder with different particle sizes. 2.1.7. Surface treatment of aluminum oxide: Surface treatment of aluminum oxide powder to improve its physical properties and chemical activity. 2.1.8. Packaging and storage of aluminum oxide: Package and store the processed aluminum oxide powder to ensure its quality and stability. 2.2. Main processes: 2.2.1. Alkali production: Alkali production is one of the commonly used processes in the production of aluminum oxide. It mainly involves ore selection, leaching, impurity removal, aluminum hydroxide precipitation, and calcination. 2.2.2. Acid production: Acid production is another common production process of aluminum oxide. The main steps include ore grinding, leaching, impurity removal, precipitation, and calcination. 2.2.3. Other processes: There are also some other processes such as aluminum salt solution thermal decomposition and aluminum chloride oxidation method, which are used for special applications. 3.1. Materials field Aluminum oxide has excellent physical and chemical properties and is widely used in the field of materials. It can be used as high-temperature ceramic materials, abrasives, refractory materials, etc. 3.2. Electronics field Aluminum oxide has important applications in the electronics field. It can be used to manufacture integrated circuit substrates, high-purity ceramic substrates, capacitors, etc. 3.3. Chemical industry field Aluminum oxide also has a wide range of applications in the chemical industry. It can be used as a catalyst, adsorbent, filler, etc. 3.4. Other application fields In addition, aluminum oxide can also be used to prepare special glass, synthetic gemstones, corrosion-resistant materials, etc. Aluminum oxide is an important inorganic compound, and its production process involves multiple steps, including ore selection, leaching, precipitation, and calcination. It has a wide range of applications in the fields of materials, electronics, and chemical industry. In the future, with the advancement of technology and increasing demand, the production process of aluminum oxide will be further improved, and its application fields will continue to expand. ...

概述 [1][2] 枸橼酸锌，又称柠檬酸锌，是一种用于补锌的药物。它可以治疗由锌缺乏引起的多种病症，如食欲不振、贫血、生长发育迟缓、营养性侏儒、男性性腺机能低下以及肠病性肢端皮炎。此外，它还可以用于类风湿性关节炎、间歇性跛行、肝豆状核变性、座疮、慢性溃疡、结膜炎和口疮等病症。 制备 [1] 制备枸橼酸锌的方法如下：取10.94kg枸橼酸，加入44L蒸馏水，搅拌溶解后滤过。将滤液加热至40～42℃。另取6.35kg氧化锌（100目），加入26L蒸馏水，搅拌成稀糊状混悬液。在剧烈搅拌下，逐渐将氧化锌混悬液加入枸橼酸溶液中。继续搅拌并保温在40～42℃，直至反应液澄明。继续搅拌5分钟，加入0.1％活性炭搅拌10分钟。趁热滤过，滤液置室温放置24～48小时。倾去上清液，抽滤，收集析出的结晶。将结晶用蒸馏水洗两次，至洗液为pH=6。抽干，置60℃干燥，即得白色的枸橼酸锌。收率为14.2kg，纯度达98.2%。 制剂 [3] 枸橼酸锌片的制备方法如下：枸橼酸锌10%、乳糖40%、淀粉10%、预胶化淀粉25%、低取代羟丙基纤维素5%、羧甲基淀粉钠5%、硬脂酸镁5%。首先按以上重量百分含量称取原料。然后对原料进行超微粉碎，得到微粉。接着将枸橼酸锌微粉、乳糖微粉、预胶化淀粉微粉、剩余的淀粉微粉、低取代羟丙基纤维素微粉混合均匀，添加淀粉浆，搅拌5分钟制成湿颗粒。将湿颗粒烘干后进行压片，制得枸橼酸锌片。 药理作用 [2] 枸橼酸锌所含的锌是体内多种酶的组成成分，具有促进生长发育、改善味觉和加速伤口愈合等作用。 临床应用 [2] 枸橼酸锌片用于治疗因缺锌引起的儿童生长发育迟缓、营养不良、厌食症和异食癖。 药物相互作用 [2] 1.勿与牛奶同服。 2.勿与铝盐、钙盐、碳酸盐、鞣酸等同时使用。 3.可降低青霉胺、四环素类药品的作用。 4.如与其他药物同时使用可能会发生药物相互作用，请咨询医师或药师了解详情。 注意事项 [2] 1.应在确诊为缺锌症时使用，如需长期服用，必须在医师指导下使用。 2.心肾功能不全和高血压患者慎用。 3.宜餐后服用以减少胃肠道刺激。 4.如服用过量或出现严重不良反应，应立即就医。 5.对本品过敏者禁用，过敏体质者慎用。 6.本品性状发生改变时禁止使用。 7.请将本品放在儿童不能接触的地方。 8.儿童必须在成人监护下使用。 9.如正在使用其他药品，使用本品前请咨询医师或药师。 主要参考资料 [1] [中国发明] CN201010294102.0 一种药用枸橼酸锌的生产工艺 [2] 枸橼酸锌片说明书 [3] [中国发明,中国发明授权] CN201310215363.2 一种枸橼酸锌片及其制备方法 ...

CHAT胆碱乙酰转移酶抗体是一种多克隆抗体，能够特异性结合CHAT胆碱乙酰转移酶。它在多种实验中被广泛应用，包括ICC/IF、Dotblot、ELISA、IHC-P、IHC-Fr、Immunomicroscopy和WB等CHAT胆碱乙酰转移酶检测实验。 抗原与抗体的特异性结合是基于它们之间的结构互补性和亲和性。除了分子构型的互补性外，抗原表位和抗体超变区必须密切接触才能产生足够的结合力。 乙酰胆碱是一种神经递质，能够特异性地作用于各类胆碱受体。它在神经细胞中由胆碱和乙酰辅酶A通过胆碱乙酰转移酶的催化作用合成。研究表明，乙酰胆碱的含量增多与阿尔兹海默病的症状改善相关。 胆碱乙酰转移酶是一种在神经元胞体内合成的酶，它将乙酰辅酶A转移到胆碱上，从而形成神经递质乙酰胆碱。 CHAT胆碱乙酰转移酶在人牙周膜细胞中的表达及尼古丁对其表达的影响研究 本研究旨在探讨CHAT胆碱乙酰转移酶在人牙周膜成纤维细胞中的表达情况，并研究尼古丁对其表达的影响。通过建立尼古丁作用下的体外实验模型，采用RT-PCR、DNA测序和免疫组化等方法，观察人牙周膜成纤维细胞中是否存在CHAT胆碱乙酰转移酶以及尼古丁对其表达的改变。 研究结果显示，人牙周膜成纤维细胞中存在CHAT胆碱乙酰转移酶的蛋白和mRNA表达。此外，尼古丁对CHAT胆碱乙酰转移酶在人牙周膜成纤维细胞中的表达产生了影响。 参考文献 [1] The Involvement of IL-23 and the Th17 Pathway in Periodontitis[J]. Ohyama, H, Kato-Kogoe, N, Kuhara, A, Nishimura, F, Nakasho, K, Yamanegi, K, Yamada, N, Hata, M, Yamane, J, Terada, N. Journal of Dental Research. 2009(7) [2] A New Inflammatory Cytokine on the Block: Re-thinking Periodontal Disease and the Th1/Th2 Paradigm in the Context of Th17 Cells and IL-17[J]. Gaffen, S L, Hajishengallis, G. Journal of Dental Research. 2008(9) [3] Acetylcholine inhibits long-term hypoxia-induced apoptosis by suppressing the oxidative stress-mediated MAPKs activation as well as regulation of Bcl-2, c-IAPs, and caspase-3 in mouse embryonic stem cells[J]. Min Hee Kim, Mi Ok Kim, Jung Sun Heo, Jin Sang Kim, Ho Jae Han. Apoptosis. 2008(2) [4] Receptor-mediated tobacco toxicity: Alterations of the NF-κB expression and activity downstream of α7 nicotinic receptor in oral keratinocytes[J]. Juan Arredondo, Alexander I. Chernyavsky, David L. Jolkovsky, Kent E. Pinkerton, Sergei A. Grando. Life Sciences. 2007(24-2) [5] 葛鑫. 胆碱乙酰转移酶在人牙周膜细胞中的表达及尼古丁对其表达的影响[D]. 第四军医大学, 2010....

二氧化硫（SO2）是一种常见的硫氧化物，化学式为SO2。它是一种无色气体，具有强烈刺激性气味，是大气中的主要污染物之一。除了火山爆发会释放二氧化硫外，许多工业过程中也会产生该气体。煤和石油中含有硫化合物，燃烧时会生成二氧化硫。当二氧化硫溶解在水中时，会形成亚硫酸，这是酸雨的主要成分之一。进一步氧化二氧化硫会生成硫酸，这是使用煤和石油等燃料作为能源时环境问题的原因之一。 二氧化硫的结构 二氧化硫是一种V型分子，其对称点群为C2v。硫原子的氧化态为+4，被5个电子对包围，因此可以描述为超价分子。从分子轨道理论的观点来看，这些价电子大部分参与形成S-O键。 二氧化硫存在三种共振结构，其中中央的共振结构对混成体的贡献最大。 与一氧化硫相比，二氧化硫中的S-O键长（143.1 pm）较短，而臭氧中的O-O键长（127.8 pm）较长。二氧化硫的平均键能（548 kJ mol−1）较大，而臭氧的平均键能（297 kJ mol−1）较小。这些证据表明，二氧化硫中的S-O键的键级至少为2，与臭氧中的O-O键不同，臭氧中的O-O键的键级为1.5。 二氧化硫的用途 防腐剂 由于二氧化硫具有抗菌性质，它常被用作干果、腌渍蔬菜和加工肉制品等食物的防腐剂。它可以保持水果的外观和防止食物腐烂，同时赋予水果特殊的化学味道。 酿酒 二氧化硫是酿酒过程中常用的化合物，它可以作为抗生素和抗氧化剂，防止酒受到细菌的损害和氧化。酒中的二氧化硫浓度通常很低，但在一些国家的法律中有规定允许的最高浓度。 还原性漂白剂 二氧化硫是一种优秀的还原剂，可以在水的存在下使物质褪色。它常被用作纸张和衣物的漂白剂，但漂白效果通常不持久，因为空气中的氧气会重新氧化被还原的染料，使颜色恢复。...

背景及概述 [1] 乙型病毒性肝炎，简称乙肝，是一种由乙型肝炎病毒(HBV)感染机体后所引起的疾病。乙肝病毒是一种嗜肝病毒，主要存在于肝细胞内并损害肝细胞，引起肝细胞炎症、坏死、纤维化。为了制备乙肝表面抗原抑制剂，可以使用(E)-2-((二甲基氨基)亚甲基)-3-氧代丁酸甲酯这种医药中间体，它可用于制备10-氧代-6，10-二氢苯并[e]吡啶并[1，2-c][1，3]恶嗪-9-羧酸衍生物。 应用 [1] (E)-2-((二甲基氨基)亚甲基)-3-氧代丁酸甲酯可用于制备一种10-氧代-6，10-二氢苯并[e]吡啶并[1，2-c][1，3]恶嗪-9-羧酸衍生物。 制备过程如下： 步骤A：在零下70摄氏度下，将六甲基二硅基胺基锂(1摩尔/升，101.06毫升)滴加到1-5(15.72克，50.53毫摩尔)和(E)-2-((二甲基氨基)亚甲基)-3-氧代丁酸甲酯(7.8克，42.11毫摩尔)的四氢呋喃(93毫升)溶液中。撤去干冰丙酮浴，向体系中加入乙酸(84.22毫升，1.47摩尔)和乙酸铵(4.22克，54.74毫摩尔)，减压浓缩除去四氢呋喃，在60-65摄氏度下搅拌1.5小时。减压浓缩旋干，将残渣用甲基叔丁基醚(150毫升)和石油醚(200毫升)洗涤，过滤得滤饼，减压干燥，得到1-6。 步骤B：将1-6(5克，12.08毫摩尔)溶解在四氢呋喃(1.25升)中，在氮气保护下加入钯碳(10％，500毫克)，体系在真空置换几次氢气后，于25摄氏度下，氢气气氛(15Psi)保护下搅拌15分钟。过滤，将滤渣溶解在二氯甲烷/甲醇＝10/1(1500毫升)的混合液中，过滤除去钯碳，将滤液减压浓缩，得到1-7。 步骤C：将1-7(3克，9.27毫摩尔)溶解在N，N-二甲基甲酰胺(60毫升)中，加入碳酸钾(10.25克，74.16毫摩尔)和二溴甲苯(6.59克，27.81毫摩尔)，体系在100摄氏度下搅拌32小时。反应液加水(300毫升)淬灭，乙酸乙酯(300毫升*2)萃取。合并有机相，用水(300毫升*2)洗涤，无水硫酸钠干燥，过滤减压浓缩，用硅胶柱纯化(洗脱剂：石油醚/乙酸乙酯＝10∶1至1∶0)，得到1-8。 步骤D：将1-8(100.00毫克，242.81微摩尔)溶解在甲醇(2毫升)和水(1毫升)中，加入氢氧化钠(19.42毫克，485.62微摩尔)，25摄氏度下搅拌16小时。反应液用1摩尔/升的盐酸调节pH＝3，用二氯甲烷(15毫升*2)萃取。合并有机相，用食盐水洗涤，无水硫酸钠干燥，过滤并减压浓缩。残渣用石油醚/乙酸乙酯＝5/1洗涤，过滤得滤饼，减压干燥得到实施例1。 参考文献 [1] [中国发明,中国发明授权] CN201880001647.2 乙型肝炎病毒表面抗原抑制剂 ...