-
玫瑰精油 是一种常见的植物精油,被广泛用于制药和美容领域。那么,玫瑰精油在外用方面有哪些效果呢?让我们来了解一下玫瑰精油在皮肤护理中的作用。 玫瑰精油是由玫瑰花瓣经蒸馏或溶剂提取而得。它具有芳香宜人的气味,被广泛用于香氛疗法和美容护肤中。玫瑰精油在外用方面有许多积极的效果,特别是对皮肤的保养和修复。 首先,玫瑰精油具有保湿和滋润的特性。它能够帮助皮肤锁住水分,防止水分流失,从而增加皮肤的水分含量。这对于保持皮肤的柔软和光滑非常重要,尤其对于干燥和敏感肌肤更为有效。 其次,玫瑰精油具有抗氧化和抗衰老的作用。它富含抗氧化剂,可以中和自由基的损害,减少皮肤的氧化压力,从而延缓皮肤的衰老过程。使用玫瑰精油进行按摩或添加到护肤品中,可以改善皮肤的弹性和紧致度,减少细纹和皱纹的出现。 此外,玫瑰精油还具有镇静和舒缓的效果。它可以缓解皮肤的炎症和敏感反应,减轻皮肤红肿、刺痛和过敏等不适症状。这使得玫瑰精油成为一种理想的选择,用于治疗敏感皮肤、红血丝和痤疮等皮肤问题。 总结起来, 玫瑰精油 在外用方面具有多种效果。它可以保湿滋润皮肤,抗氧化抗衰老,同时还能够镇静舒缓敏感皮肤。通过了解玫瑰精油的外用效果,我们可以更好地利用这种天然的植物精油,为我们的皮肤提供有效的护理和保护。...
-
呋喃妥因商品名称Macrobid,是一种用作治疗尿道感染的抗生素。对于肾脏感染不具效用,须以口服给药。本药于1953年上市,是世界卫生组织基本药物之一,为基本医疗体系中的重要药物。 药理作用 呋喃妥因为抗菌药。大肠埃希菌对本品多呈敏感,产气肠杆菌、阴沟肠杆菌、变形杆菌属、克雷伯菌属等肠杆菌科细菌的部分菌株对本品敏感,铜绿假单胞菌通常对本品耐药。本品对肠球菌属等革兰阳性菌具有抗菌作用。本品的抗菌活性不受脓液及组织分解产物的影响,在酸性尿液中的活性较强,抗菌作用机制为干扰细菌体内氧化还原酶系统,从而阻断其代谢过程。 功效 呋喃妥因可用于对其敏感的大肠埃希菌、肠球菌属、葡萄球菌属以及克雷伯菌属、肠杆菌属等细菌所致的急性单纯性下尿路感染,也可用于尿路感染的预防。 用法用量 同种药品可由于不同的包装规格有不同的用法或用量。本文只供参考。如果不确定,请参看药品随带的说明书或向医生询问。 口服成人一次50~100mg,一日3~4次。单纯性下尿路感染用低剂量;1月以上小儿每日按体重5~7mg/kg,分4次服。疗程至少1周,或用至尿培养转阴后至少3日。对尿路感染反复发作予本品预防者,成人一日50~100mg,睡前服,儿童一日1mg/kg。 肝毒性 呋喃妥因是药物性肝损伤最常见的病因之一。呋喃妥因引起的肝损伤可导致急性或慢性肝炎症候群。呋喃妥因治疗1或2周后出现的一般为急性肝炎,但极其罕见(比例约为3/1,000,000)。急性肝损伤通常在治疗开始后几周内出现,治疗停止几周方消退。肝损伤的形式通常为伴或不伴黄疸的(无黄疸型)肝细胞损伤,常有发烧和皮疹。呋喃妥因引起的急性肝损伤通常在停药后迅速消退,但也有重度肝损伤和死亡病例的报道。部分病例可出现自身免疫症状,但常见于呋喃妥因肝毒性的慢性症状。呋喃妥因导致的肝毒性过程和预后差别很大,可出现不同形式的急性肝损伤。被列为药物性肝损伤的主要病因之一。 呋喃妥因导致的慢性肝毒性比急性肝毒性更常见,一般在长期预防治疗开始后数月至数年内出现。 副作用 常见副作用包含恶心、食欲不振、腹泻以及头痛,偶尔可能会发生麻木、肺脏问题及肝功能障碍等。此药不适合肾脏功能低下患者使用。虽然此药品对于孕妇看似无害,但仍不建议在怀孕后期使用。此药物原理是抑制细菌生长,而非杀菌。呋喃妥因也会诱发G6PD缺乏症的症状。 制备方法 一种呋喃妥因的制备方法的改进,其特征在于,将盐酸与纯化水加入安装反渗透膜反应装置内,升温至60℃~70℃,加入5-硝基糠醛二乙酯,维持80℃~85℃水解完全后,加入催化剂和适量氯化钠固体,然后加入预热至60℃~70℃的氨基乙内酰脲,加压,维持温度为90℃~95℃回流,保温40min~60min,将反应产物用纯化水洗涤至pH为6.0~8.0,甩出干料,把所得呋喃妥因用90℃~95℃流动纯化水洗涤一定时间,冷却至0~20℃,得到成品呋喃妥因。 ...
-
碳酸氢钠呈弱碱性,是一种酸碱平衡调节药。它可中和胃酸,用于治疗胃酸过多引起的胃痛、胃灼热(烧心)、反酸等症状;可用于代谢性酸中毒,调节体内酸碱平衡;可使痛风、高尿酸血症患者尿液碱化,也以预防尿酸性肾结石的形成。 除此以外,2%碳酸氢钠溶液还可以用于联合治疗口腔念珠菌感染。 口腔念珠菌病是一种由白色念珠菌感染所致的口腔黏膜疾病。 1、临床表现 口腔灼烧、口干,口腔黏膜病损部位表现为黏膜红斑、白色绒状假膜等症状。 2、药物治疗 临床研究表明,2%碳酸氢钠溶液联合氟康唑治疗口腔念珠菌感染效果较好。 氟康唑可用于治疗隐球菌感染的口腔念珠菌病,口服吸收完全,同时抗菌谱广,但容易产生耐药性,需联合漱口水治疗。 2%碳酸氢钠溶液是常用的局部治疗药,能破坏酸性环境,抑制念珠菌生长繁殖,同时也可调节口腔酸碱度,提高溶菌酶活性,增强其抑菌、杀菌作用。 所以两者联用效果显著。 碳酸氢钠的其他作用 除上述介绍外,碳酸氢钠还有其他作用。 碳酸氢钠滴耳液用于治疗耵聍栓塞,起到软化耳道耵聍及润滑外耳道的作用。 碳酸氢钠溶液联合维生素B6用于心声学造影检查,可提高超声诊断的分辨力、敏感性。 口服碳酸氢钠溶液对长时间运动者,发生运动性横纹肌溶解症有很好的预防作用。 可见,碳酸氢钠在临床上的用途广泛。 碳酸氢钠在使用时要谨慎控制剂量,若过高的话会导致组织缺氧,而且本品中含有大量的钠,钠积聚过多可导致水肿或血压升高,也可能出现碱中毒,长期服用的话还可能出现肌无力和痉挛。 所以,要根据不同适应症使用不同浓度,不同剂型用于不同病症,从而才有更好的治疗效果。 同时需要注意药物的相互作用: 1、本品可加速酸性药物的排泄(如阿司匹林)。 2、本品可降低胃蛋白酶、维生素E的疗效。 3、本品可降低乌洛托品的疗效,禁止合用。 4、本品与大量牛奶、钙制剂合用,可能出现乳碱综合征(高钙血症,高尿酸血症,碱中毒等),应充分观察,出现此类症状时,应停药。 ...
-
异佛尔酮是一种具有特殊气味的无色液体,常用作溶剂,具有一定的化学性质和健康危害。它在有机合成和工业生产中具有重要的用途。想了解更多关于异佛尔酮的信息吗?请继续阅读以下内容。 性质 异佛尔酮是无色至黄色有特征性气味的挥发性液体,不溶于水,溶于多种有机溶剂。它还具有一定的溶解性和化学稳定性。 溶解性 异佛尔酮能与大部分有机溶剂和多数硝酸纤维素漆混溶,对多种树脂类和油脂有较高的溶解能力。 用途 异佛尔酮作为高沸点溶剂,广泛用于树脂、油类、漆、杀虫剂等领域,同时也是有机合成中间体的重要原料。 合成 异佛尔酮可通过丙酮在碱性条件下缩合制备而成,具有一定的合成方法和工艺流程。 健康危害 吸入异佛尔酮可能导致一系列健康问题,包括灼烧感、头晕、呼吸短促等,需注意防护和安全使用。 毒性 异佛尔酮属低毒类化合物,但仍需注意其对眼睛、皮肤和呼吸道的刺激作用,避免接触和吸入过量。...
-
介绍 卡洛芬(Carprofen),为丙酸类非甾体抗炎药,具有消炎、镇痛和解热的作用。 图一 卡洛芬 作用机制 卡洛芬通过抑制环氧酶(COX)的活性来发挥作用,减少前列腺素的合成,阻断炎症介质的产生。它可选择性地抑制COX-2,有助于减轻炎症和疼痛,同时减少胃肠道副作用的风险。 适应症 卡洛芬用于治疗类风湿性关节炎、骨关节炎、急性痛风以及其他风湿性疾病。此外,它也可用于缓解手术后或外伤引起的急性疼痛。 合成 500毫升三口瓶,氮气保护下,加入3.1克(0.01mol)B-3所示2-(3-((4- 氯苯基)氨基)-4-氯苯基)丙酸,100毫升DMF(N,N-二甲基甲酰胺),2.88 克(0.03mol)叔丁醇钠,1.05克(0.004mol)三苯基磷,0.17克(0.001mol) PdCl2,0.13克(0.001mol)NiCl2,缓慢升温至100℃反应10小时,降至室温,加入10克冰醋酸,搅拌10分钟,加入水和二氯甲烷分液,有机层水洗,有机层浓缩至干,乙醇和石油醚混合溶剂结晶,得到卡洛芬2.4克,收率87.9%。 图二 卡洛芬的合成 安全性 卡洛芬的注射液在临床上推荐以1.4 mg/kg B.W.给药对靶动物奶牛是安全的。 药代动力学 牛单次皮下注射参比制剂卡洛芬的注射液的主要药动学参数如下:平均最高血药浓度(Cmax)为(15695.98±4865.73)ng·mL-1,平均药时曲线下面积(AUClast)为(1002858.15±297235.31)h·ng·mL-1,平均达峰时间(Tmax)为8.50±2.98 h,平均消除半衰期(T1/2)为(55.03±2.64)h。结果表明,牛皮下注射受试制剂,吸收迅速,消除较慢,生物利用度是参比制剂的104.96%。 参考文献 [1]张璐,邱基程,龚晓会,等.两种卡洛芬注射液在犬体内的生物等效性试验[J].中国畜牧兽医,2024,51(05):2178-2187. [2]不公告发明人.卡洛芬及其中间体的合成方法[P].河北省:CN201910113960.1,2019-05-17. [3]宋婷婷,任丽花,刘静,等.卡洛芬注射液对靶动物奶牛安全性试验研究[J].中国兽药杂志,2024,58(04):76-84. [4]耿智霞,王玉欣,贾兴,等.牛皮下注射卡洛芬注射液的药动学试验研究[J].中国兽药杂志,2023,57(11):16-21....
-
简述 N,N,N',N'-四甲基偶氮二甲酰胺(N,N,N',N'-Tetramethylazodicarboxamide)的分子式为C 6 H 12 N 4 O 2 ,分子量为172.19,是一种溶于甲醇等醇类有机试剂的黄色晶体状粉末物质。N,N,N',N'-四甲基偶氮二甲酰胺具有较高的化学反应活性,容易在高温、高湿、强酸和强碱等条件下分解和降解,产生有害的气体和物质。此外,它还可能受到光的影响,发生光降解反应,产生降解产物。因此,在储存时需要注意避免光照、高温、强酸强碱环境[1-2]。 至于物理性质,N,N,N',N'-四甲基偶氮二甲酰胺的部分数据如下:密度1.1±0.1 g/cm 3 ,熔点112 ℃,沸点 220.4±23.0℃。 合成方法 针对已报道的高能耗、过程繁琐等问题,研究人员提供了一种在温和条件下反应后从N,N,N',N'-四甲基肼二甲酰胺中高产率再生并回收用作Mitsunobu反应试剂的N,N,N',N'-四甲基偶氮二甲酰胺的方法。在该制备方法中,通过将N,N,N',N'-四甲基肼二甲酰胺加入水中,其中分散有氢气活化的Pd(OH) 2 -C,并在室温下搅拌,同时吹入含氧气体,形成N,N,N',N'--四甲偶氮二甲酰胺[3]。 除了上述方法,也可以将N-对甲苯腙、钯催化剂、碳酸铯和甲苯加入Schlenk管中,在氮气氛围下进行反应。反应结束后,通过萃取和干燥处理,可以得到目标产物分子N,N,N',N'-四甲基偶氮二甲酰胺。 应用 N,N,N',N'-四甲基偶氮二甲酰胺属于偶氮类化合物,常作为一种硫醇氧化剂用于有机化学反应[4],特别适用于胺类化合物的酰基化反应。再者,N,N,N',N'-四甲基偶氮二甲酰胺在基础生物化学研究和生物活性分子的制备中也发挥着重要作用,例如用于蛋白质葡萄糖硫醇化反应滴定,还可用于制备修饰的蛋白质,进行蛋白质的还原和重构等反应。此外,它还可以用于制备染料、光致变色剂等药物和功能材料。 参考文献 [1] Ramar, Thangeswaran; Journal of Organic Chemistry (2022), 87(21), 14596-14608. [2] Zhu, Chuanle; et al Chemical Communications (Cambridge, United Kingdom) (2017), 53(18), 2697-2700. [3] Takeshi N , Tetsuhito T .FORMATION METHOD OF N,N,N',N'-TETRAMETHYLAZODICARBOXAMIDE: JP20070056765[P]. [4] Tetsuto Tsunoda, Junko Otsuka, Yoshiko Yamamiya, Sh? It?, N,N,N',N'-Tetramethylazodicarboxamide (TMAD), A New Versatile Reagent for Mitsunobu Reaction. Its Application to Synthesis of Secondary Amines, Chemistry Letters, Volume 23, Issue 3, March 1994, Pages 539–542. ...
-
介绍 2-甲酸吡嗪( Pyrazine-2-carboxylic acid,PCA) ,又名吡嗪-2-甲酸,属氮杂环化合物,分子式为C5H4N2O2,外观为白色针状结晶,能升华,m. p. 225 °C ( 分解) ,溶于热水,不溶于乙醚、氯仿、苯等。 图一 2-甲酸吡嗪 应用 2-甲酸吡嗪作为医药中间体和桥联配体,主要应用于医药领域以及有机-无机杂化材料领域。它还主要用于合成抗癌药物吡噻硫酮( Oltipraz) 和一线抗结核药物比嗪酰胺( Pyrazinamide,PZA) 。同时,它还是一种应用广泛的桥联配体,能与多种金属如过渡金属和稀土元素配位,是一种常用的配位试剂。 合成 传统化学氧化法有高锰酸钾氧化法和二氧化硒氧化法。喹喔啉和2位取代的吡嗪如2-乙基吡嗪和2-苯乙烯基吡嗪可被高锰酸钾氧化而得到2-甲酸吡嗪。高锰酸钾氧化法是将固体高锰酸钾分批加入到含有 2-烷基吡嗪的水溶液中,12h内加完,继续于室温搅拌 8 h,然后过滤除去生成的二氧化锰,滤液用浓盐酸酸化,析出固体。过滤,用水洗涤滤饼,干燥,即得到纯的2-甲酸吡嗪。反应路线图如下图二所示。 图二 2-甲酸吡嗪的合成 参考文献 [1]王乔乔,白金泉,董阳阳.吡嗪-2-甲酸的合成及应用[J].化学试剂,2012,34(06):508-512+518. ...
-
本文将探讨 如何用Boc-L-天冬氨酸 1-苄酯合成门冬氨酸缩合物 ,为Boc-L-天冬氨酸 1-苄酯的应用提供新的思路和方法。 简述: Boc-L-天冬氨酸 1-苄酯,英文名称:(3S)-3-[(2-methylpropan-2-yl)oxycarbonylamino]-4-oxo-4-phenylmethoxybutanoic acid,CAS:30925-18-9,分子式:C16H21NO6,密度:1.219g/cm3,可溶于二氯甲烷。 应用:制备门冬氨酸缩合物 门冬氨酸鸟氨酸主要用于治疗急性和慢性肝病(如各型肝炎、肝硬化、脂肪肝、肝炎后综合症)引起的高血氨和肝性脑病。门冬氨酸缩合物是门冬氨酸鸟氨酸原料药和制剂中的重要杂质,也是门冬氨酸鸟氨酸征求意见稿中提到需要研究和控制的杂质之一。门冬氨酸缩合物的化学名 :2-[(3-氨基-3-羧基丙酮基)氨基]丁二酸),结构式如下所示: 郑爱 报道了 一种门冬氨酸缩合物的制备方法,包括如下步骤: (1)门冬氨酸与醇发生酯化反应,得到门冬氨酸二酯;(2)Boc-L-天冬氨酸-1-苄酯与门冬氨酸二酯反应,得到缩合产物;(3)水解所述缩合产物,即得所述门冬氨酸缩合物。 该方法 以门冬氨酸和 Boc-L-天冬氨酸-1-苄酯为原料,经酯化、缩合、水解、分离纯化得到高纯度的门冬氨酸缩合物。该制备方法适合实验室中较大批量的制备,纯化过程中除杂效果好。 具体步骤如下: ( 1)门冬氨酸二甲酯的合成 取门冬氨酸 20g作为原料,加入无水甲醇400m1,搅拌,冰浴外温-20℃下,滴加氯化亚砜80g,30min滴加完毕,滴加过程中固体逐渐溶解,保温反应1h,然后升温至室温,继续反应12h。60℃真空浓缩反应液至干,加入200m1甲醇溶解,再60℃真空浓缩至干,得含门冬氨酸二甲酯的油状物25g。 ( 2)缩合物的合成 称取 Boc-L-天冬氨酸-1-苄酯10g,加入无水四氢呋喃100m1室温搅拌溶解,加入CDI 5g(1,1’-羰基二咪唑),55℃反应1h,加入上步所得油状物12.8g,50℃继续反应2h,50℃减压浓缩反应液至干,有固体析出,得含缩合物的油固混合物。 ( 3)门冬氨酸缩合物的合成 将上步中所得油固混合物加入 250m1三口烧瓶中,加入200m1混合溶剂10%盐酸与乙酸乙酯(v:v=1:2),室温下搅拌40min。反应完毕,加入10%氨水调节pH至7~8,分液,分去有机乙酸乙酯层,水层50℃减压浓缩至30m1,即得门冬氨酸缩合物粗品。 ( 4)门冬氨酸缩合物粗品的提纯 使用 200目硅胶装柱,采用甲醇:二氯甲烷1:1作为洗脱液,将水解产物上柱,采用茚三酮显色剂(茚三酮1g至50m1丙酮溶液),收集显色产物,所得收集液于50℃减压浓缩至20ml,取出,室温下缓慢滴加入50m1石油醚中,有白色固体产生,滴加完毕搅拌30min,过滤,所得固体于真空干燥箱中40℃减压浓缩8h,得粘性结品状固体5.28。HPLC含量98.89%。 参考文献: [1]蚌埠丰原医药科技发展有限公司. 一种门冬氨酸缩合物的制备方法. 2016-05-11. ...
-
合成 4- ( 4- 羟基苯基)环己酮的方法多样,本文将阐述两种合成方法,以帮助读者更好地理解和应用于 4- ( 4- 羟基苯基)环己酮的合成研究。 背景: 4- ( 4- 羟基苯基)环己酮,分子式为 C12H14O2 ,为白色固体,是一种重要的化工医药中间体,也是制备多种液晶材料的重要的中间体。近年来, 随着液晶行业和医药行业的快速发展,对 4- ( 4- 羟基苯基)环己酮的需求量逐年增加。 合成: 1. 方法一; 以对溴苯酚、三甲基氯硅烷、三乙胺、镁屑、 1 , 4- 环己二酮单乙二醇缩酮为底物,经羟基保护、格氏试剂制备、格氏酮加成反应、脱水成烯、一步加氢脱保护合成酮制备 4- ( 4- 羟基苯基)环己酮,收率为 76.8% 。具体步骤如下: ( 1 )羟基保护: 500mL三口瓶中加入 34.6g ( 0.20mol )对溴苯酚、 24.3 g ( 0.22 mol )三乙胺、 200 mL 甲苯和 150 mL 四氢呋喃,冰水浴降至 5℃ ,氮气保护下搅拌至全溶,滴加 23.9 g ( 0.21 mol )三甲基氯硅烷,控温不高于 10℃ , 20 min 滴加完,冰水浴反应 2 h 。 ( 2 )格氏试剂制备: 另准备一 500 mL 三口瓶,加入 5.3 g ( 0.22 mol )镁屑和 50 mL 四氢呋喃,水浴 40℃ ,滴加上步粗品溶液,引发后继续滴加,控温 40 ~ 50℃ ,滴加时间约 0.5 h ,完毕后保温 40℃ 反应 1 h ,制备格氏试剂。 ( 3 )酮加成: 水浴 40℃ ,滴加 37.4 g ( 0.24 mol ) 1 , 4- 环己二酮单乙二醇缩酮,滴毕升温至回流,反应 6 h ,黄色透明。 ( 4 )水解成醇: 滴加 100 mL 浓盐酸,逐渐变为橘 红色透明,控温不超过 30℃ 。搅拌 0.5 h ,静置分液, 100 mL 甲苯萃取水相,合并有机相,旋蒸去除溶剂。 ( 5 )脱水成烯: 将上步粗品溶于 200 mL 甲苯,加入 0.5 g 对甲苯磺酸,回流脱水成烯,后处理方法为: 100 mL 水洗 2 次,有机相 30 g 无水硫酸钠搅拌脱水后,过约 10 g 硅胶( 100 目)层析柱,约 50 mL 甲苯洗涤层析柱,合并有机相,旋蒸得粗品。 ( 6 )加氢成酮脱保护: 上步粗品,溶于 100 mL 乙醇, 2 g 钯炭,一起加入 500 mL 加氢装置中,控温 35℃ ,反应 3 h ,在催化剂加氢的过程中,硅氧键断裂成羟基,乙二醇缩酮脱掉成为羰基,进而制备成为 4- ( 4- 羟基苯基)环已酮。 2. 方法二: ( 1 ) 4-(4- 羟基环己烷 ) 苯酚 搅拌条件下,向 10L 三口瓶中加入水 8000ml , 4 , 4’- 二苯酚 72g ,氢氧化钾 120g ,体系升温至 90℃ ~ 95℃ 后,分批加入 Al-Ni 280g( 加料过程保温 90℃ ~ 95℃) ,加料完毕保温 (90℃ ~ 95℃) 反应 2h 后取样,直至 4 , 4’- 二苯酚<2%,停止反应; ( 2 ) 4-(4- 苄氧基苯 ) 环己醇 搅拌下,向 500ml 反应瓶中加入 4-(4- 羟基环己烷 ) 苯酚 50g , DMF 250ml ,碳酸钾 46.7g 和氯苄 34.6g ;用加热套控制体系温度 70 ~ 80℃ 保温反应,直至 PM8184 < 2 %,停止反应; ( 3 ) 4-(4- 苄氧基苯 ) 环己酮 制备氧化剂:控温 0-30℃ ,将浓硫酸 36.5g 滴入水 71.9g 中,滴毕,加入氧化铬 23.8g ,搅拌溶解清亮备用。向 2L 三口瓶中加入 4-(4- 苄氧基苯 ) 环己醇 60g ,丙酮 720ml ,降温并控温 10℃ ~ 20 ℃;将上述氧化剂滴入反应液中,约 2h 滴毕,滴毕保温 (10-20℃) 反应,直至 4-(4- 苄氧基苯 ) 环己醇< 2 %,停止反应; ( 4 ) 4-(4- 羟基苯基 ) 环己酮 将 4-(4- 苄氧基苯 ) 环己酮 56.1g ,四氢呋喃 336.6ml 和 5 % Pd/C 2.8g 依次加入到 500ml 三口瓶中用氢气置换瓶内空气三次,通氢气加氢;用水浴锅给体系加热至 40-45℃ 并保温反应,直至 4-(4- 苄氧基苯 ) 环己酮< 1 %,停止反应; 反应液过滤,滤饼用四氢呋喃淋洗二次,每次 5ml ,抽干,合并滤液浓缩 (35 ~ 45℃ , -0.08MPa ~ -0.09MPa) 至无馏分流出得到类白色固体;此固体中加入乙醇 195ml 加热回流 (60 ~ 65℃ , 1 ~ 2h) 溶解清亮,冷冻降温 (-25 ~ -15℃ , 8h)。 重结晶,过滤,滤饼用乙醇淋洗二次,每次5ml,滤固抽干烘料(45~55℃,-0.08MPa~-0.09MPa,10h)得类白色至白色粉末固体32g即为最终产物4-(4-羟基苯基)环己酮。 参考文献: [1]岳刚 , 王丽亚 , 王志强 , 等 . 一种 4-(4- 羟基苯基 ) 环己酮的合成方法 [J]. 精细化工中间体 ,2020,50(3):65-68. DOI:10.19342/j.cnki.issn.1009-9212.2020.03.014. [2]西安瑞联新材料股份有限公司 . 一种 4-(4- 羟基苯基 ) 环己酮的合成方法 :CN201510963614.4[P]. 2021-02-23. ...
-
背景及概述 喹诺酮类药物是一类高效、低毒、广谱的抗菌药物,在临床抗感染治疗方面取得了巨大的成功。常见的喹诺酮类药物包括诺氟沙星、左氧氟沙星、环丙沙星等。左氧氟沙星是一种用于抑制革兰阴性菌的喹诺酮类药物,而左左氧氟沙星(Leovfloxacin)是左氧氟沙星的左旋异构体,对多数革兰阴性菌和革兰阳性菌均有明显的抑制作用。左氧氟沙星的制备关键在于其中间体左氧氟沙星环合酯的合成。 制备方法 目前,制备左氧氟沙星环合酯常用四氟苯甲酸作为起始原料。参考文献[1]中记载了一种以2,3,4,5-四氟苯甲酸为原料的合成方法,具体步骤包括酰氯化、与丙二酸二乙酯缩合、部分水解脱羧、与原甲酸三乙酯缩合、L-氨基丙醇置换、环合等。然而,该合成路线的合成步骤较多,收率较低,产生的废物较多,且原甲酸三乙酯用量大且价格高,导致生产左氧氟沙星和左左氧氟沙星的成本较高。本文提出了一种以N,N-二甲胺基丙烯酸乙酯和三正丙胺为起始物料制备左氧氟沙星环合酯的方法。 图1 左氧氟沙星环合酯的合成反应式 实验操作: (1)将400kg N,N-二甲胺基丙烯酸乙酯和三正丙胺500L于二甲苯中反应,反应完全后加入600kg 2,3,4,5-四氟苯甲酰氯,在55℃下保温反应2小时,然后加入200kg L-氨基丙醇,继续保温反应2小时。反应结束后,加入1N盐酸溶液进行酸洗和水洗,得到胺化物。 (2)将含水量在0.3%以内的N,N-二甲基甲酰胺溶剂中加入310kg氟化钾和2kg四丁基溴化铵催化剂,脱水至体系内水分在0.1%以内。在0.05MPa、120℃下,按照0.7L/h/kg N,N-二甲胺基丙烯酸乙酯的速率加入胺化物,保温反应0.3小时,趁热压滤。将母液浓缩至体积为原体积的30%,降温至0℃,离心,甲醇淋洗沉淀,干燥得到左氧氟沙星环合酯,收率为88.5%,纯度为99.9%。 参考文献 [1] US4777253(1988) ...
-
随着化学工业的不断演进,偏苯三酸酐作为一种重要的有机合成中间体,其生产方式也在不断创新与改进。本文将探讨四种不同的生产方式,为偏苯三酸酐的制备提供多样性和效率的视角。 简介:偏苯三酸酐(TMA)是一种重要的精细化工原料,主要用于生产优质TMA类增塑剂、耐温聚 酰亚胺绝缘漆、高级粉末涂料及树脂固化剂、改性 醇酸树脂等,另外有少量用于高级航空飞机发动 机润滑油、偏苯酸酯钠盐阴离子表面活性剂以及橡胶硫化促进剂等。TMA分子式为C 9 H 4 O 5 ,外观为白色或微带色片状固体,沸点 245℃,熔点165℃,溶于乙醇、丙酮、环己酮、乙酸乙酯、二甲基甲酰胺等有机溶剂和热水,微溶于四氯 化碳、甲苯和石油醚。TMA分子中含有酸酐和羧基两种官能团结构,使其兼具了酸酐和芳香羧酸的化学性质,是一种重要的有机合成原料和聚酯单体TMA与碱发生酸碱中和反应生成盐,与醇类发生反应生成酯或聚酯,与烃类发生缩合反应,与氨(胺) 发生反应生成酰胺/酰亚胺。TMA可以用作聚氯乙 烯(PVC)树脂的增塑剂和环氧树脂的高温固化剂, 合成的聚酰亚胺树脂漆和水溶性醇酸树脂涂料具有异的性能。 生产方法:目前, 工业生产偏酐的方法有偏三甲苯液相硝酸氧化法、间二甲苯甲醛液相空气氧化法和偏三甲苯液相空气氧化法,统称为液相氧 化法,此外还有气态偏三甲苯空气氧化法(属于气相氧化法)。 1 液相偏三甲苯硝酸氧化法 偏三甲苯硝酸氧化法采用偏三甲苯作为原料,在 180℃ ~ 205℃ , 1.5 ~ 3.0 MPa 条件下,通过硝酸逐步分段进行氧化,然后蒸发降温结晶、固液分离、溶剂冲洗、烘 干后得到偏苯三甲酸,最后加热脱水得到偏酐。该法工艺容易操作,工序简单,产品收率较高,但硝酸法存在成本高、腐蚀严重、对设备材质要求高、污染严重等问题。 2 间二甲苯甲醛液相空气氧化法 间二甲苯甲醛液相空气氧化法是 1985 年日本三菱瓦斯化工公开的一种生产工艺:以间二甲苯和甲醛为原料合成偏酐,因此也称 MGC 法。该法是在汇总前人方 法的基础上研发了间二甲苯在强酸催化剂 HF-BF3 络合作用下与一氧化碳进行甲酰化反应制备 2 , 4- 二甲基苯甲醛的新路径,然后在水溶液中经空气氧化制备偏苯三甲酸,接着脱水成酐得到偏酐,最后经精制和切片工序后得到成品。 该连续工艺反应过程是以水为溶剂,原料易得,具有较高的产品收率和纯度,自动化容易操作和实施,几乎没有挥发损失,爆炸危险可以降至最低,副产物处理也较为容易;但该法使用强酸性催化剂 HF-BF3 ,氧化部分核心设备需利用昂贵的镍钛锆等合金制作,制作成本高,增加了装置建造的投入。 3 气态偏三甲苯空气氧化法 由日本触媒化工公开的气态偏三甲苯空气氧化法,催化剂采用含 V 、 Ti 、 P 、 Fe 、 Cr 、 Mn 、 Si 和卤素等金属和非金属化合物,气态偏三甲苯金属催化氧化反应合成偏苯三甲酸,再通过脱水成酐生成偏酐,也可以在 V-P-Ti Fe 体系和碱金属氧化物作催化剂条件下,气态偏三甲苯通过氧化工艺 V-Cu-Mo 体系催化开展空气氧化。 该方法合成偏苯三甲酸的优势在于工艺简单,设投资小,简单易操作,但该工艺在工业化生产时,使用的 催化剂无法回收,造成催化剂浪费,对环境污染较大,且对于目标产物来说,产率较低,副产物较多,连续化生产 无法实现,后处理过程中消耗水较多,产生的废料也很多,这些废水废渣对环境和经营造成了较大的压力。 4 偏三甲苯液相空气氧化法 目前广泛采用的 1 , 2 , 4- 苯三甲酸酐生产工艺是偏三甲苯液相空气氧化法。以 1 , 2 , 4- 三甲苯为原料和高纯乙酸作为溶剂, Co-Mn-Br 为催化剂,在 1.4 ~ 1.6 MPa , 220℃ ~ 230℃ 条件下通过空气液相氧化合成 1 , 2 , 4- 苯三甲酸,然后在高温条件下脱水生成 1 , 2 , 4- 苯三酸酐。该方法是由美国中世纪公司开发,后经阿莫科公司不断改进实现工业化生产,因此简称 Amoco 法,工艺流程图如下: 参考文献 : [1]. 邢跃军, 偏苯三酸酐的合成技术与应用前景. 化工技术与开发, 2020. 49(09): 第49-53页. [2]. 李江华, 偏苯三酸酐的生产工艺、市场和发展趋势. 安徽化工, 2022. 48(03): 第31-34页. [3]. 李涛, 偏苯三酸酐生产技术及现状分析. 石油化工技术与经济, 2021. 37(05): 第59-62页. ...
-
您是否对 山楂酸 这种化合物感到好奇?想了解它是如何提炼和运用的,以及在哪些领域得到应用的吗?让我们一起来了解一下。 首先,让我们介绍一下山楂酸的提炼过程。山楂酸,化学式C30H48O4,是一种天然的三萜类化合物,常存在于山楂果实中。提炼山楂酸通常是从山楂果实中抽提而来。 山楂酸的提炼过程涉及多个步骤。首先,新鲜的山楂果实被采摘并去皮、去核,然后经过研磨或浸泡等方法,将山楂果肉中的山楂酸提取出来。接下来,提取物会经过过滤、溶剂萃取和浓缩等步骤,以得到纯度较高的山楂酸。 山楂酸在制药领域具有广泛的应用。首先,它被广泛应用于心脑血管保健产品中。山楂酸具有降脂、降压和抗血栓等功效,可以改善心血管健康。因此,它常被用于制备心脑血管药物和保健品,帮助预防和治疗心脑血管疾病。 此外,山楂酸还被用作一种天然食品添加剂。由于其具有抗氧化和抑菌作用,山楂酸常被添加到食品和饮料中,以延长保质期和提升产品的安全性。它可以用于果酱、糖果、饮料和保健食品等产品中,为消费者提供健康和安全的选择。 另外,山楂酸在化妆品领域也有一定的应用。由于其抗氧化和抗炎作用,山楂酸可以用于护肤品和抗衰老产品中,帮助改善皮肤的质地和延缓皮肤老化的过程。它常被用于面部精华液、乳液和面膜等产品中,为肌肤提供细致呵护。 总之, 山楂酸 是一种天然的三萜类化合物,可以从山楂果实中提炼而来。它在制药、食品和化妆品等领域得到广泛应用。山楂酸具有降脂、降压、抗血栓和抗氧化等功效,常被用于心脑血管保健产品、食品添加剂和护肤品中。了解山楂酸的提炼和运用有助于我们更好地了解其在不同领域中的重要性。...
-
5,6-二氢-3-(4-吗啉基)-1-[4-(2-氧代-1-哌啶基)苯基]-2(1H)-吡啶酮是阿哌沙班的一种杂质。阿哌沙班是一种口服的选择性活化X因子抑制剂,用于预防和治疗血栓。本文介绍了阿哌沙班吡啶酮杂质的制备方法。 阿哌沙班的合成过程中,化合物SM-1和化合物SM-2反应生成关键中间体APSB-1,随后与化合物SM-3反应生成中间体APSB-2,最后用甲酰胺进行氨解得到阿哌沙班。在制备APSB-1的过程中,APSB-1结构中的二氢吡啶酮环容易氧化脱氢产生吡啶酮杂质。因此,对阿哌沙班吡啶酮杂质的研究非常必要。 制备方法 阿哌沙班吡啶酮杂质的制备步骤如下: 将150mL二氯甲烷、1.6g三乙胺和3.5g原料SM-1加入250mL四口反应瓶中。在冰浴下滴加2.4g原料SM-2,保温搅拌1小时。随后加入4.5g乙醇钠固体,继续保温搅拌2小时。加入饮用水100mL,搅拌30分钟后分层。用二氯甲烷萃取上层水液,得到APSB-1固体。 将APSB-1固体与2,3-二氯-5,6-二氰对苯醌反应,回流24小时后得到中间体APSB-2。最后经过柱层析分离纯化,得到阿哌沙班吡啶酮杂质。 制备得到的阿哌沙班吡啶酮杂质的纯度为99.02%。其质谱图和核磁共振图也符合预期结果。 主要参考资料 [1] CN201910733938.7一种阿哌沙班吡啶酮杂质的制备方法 ...
-
B细胞转录激活因子抗体是一类多克隆抗体,可以特异性结合B细胞转录激活因子,主要用于免疫组化和ELISA等实验。转录激活蛋白因子是一种能与启动子中特定DNA序列结合并激活基因转录反应的蛋白质分子。细菌RNA聚合酶通过σ因子来识别基因,其中很多应激反应基因依赖于σ54因子,它们能与启动子DNA结合形成稳定的封闭复合物,这对于转录过程非常重要。转录的开始需要结合于转录起始位点上游的激活蛋白驱动的ATP水解。 BATF编码的基本亮氨酸拉链ATF样转录因子是核碱性亮氨酸拉链蛋白,属于转录因子的AP-1/ATF超家族。该蛋白的亮氨酸拉链介导与Jun蛋白家族成员的二聚化。该蛋白被认为是AP-1/ATF转录事件的负调节剂。B-ATF是一种核碱性亮氨酸拉链蛋白,属于转录因子AP-1/ATF超家族。B-ATF的亮氨酸拉链介导与Jun蛋白家族成员的二聚化。B-ATF蛋白不能有效地二聚化,而是优先与c-Jun形成异二聚体。B-ATF/c-Jun蛋白复合物可以与包含AP-1共有共识结合位点的DNA相互作用,这表明B-ATF在人细胞中充当AP-1转录复合物的组织特异性调节剂。 B-ATF也与IFP35结合,IFP35是一种亮氨酸拉链蛋白,在IFN处理后会转移到细胞核。编码B-ATF的基因(也称为SFA-2)在成熟的T和B淋巴细胞中强烈表达,并在被I型人T细胞白血病病毒转化后被上调。 如何应用B细胞转录激活因子抗体? 研究系统性红斑狼疮患者血清中BATF与IL-17的异常及其意义 研究人员使用酶联免疫吸附法(ELISA)检测了102例系统性红斑狼疮(SLE)患者和30例健康人的血清中BATF和IL-17的表达水平,并进行了分析。结果显示,SLE患者血清中BATF和IL-17水平较健康对照组升高,活动期患者血清中BATF和IL-17水平较非活动期患者升高。SLE患者血清中BATF和IL-17水平呈正相关。狼疮性肾炎组血清中BATF和IL-17水平高于非狼疮性肾炎组。研究结果表明,SLE患者血清中BATF和IL-17水平异常与疾病的发生发展和肾脏的损害相关,Th17细胞可能在SLE的发病中起着重要作用。 参考文献 [1] Xue-Fei Zhao, Hai-Feng Pan, Hui Yuan, Wen-Hui Zhang, Xiang-Pei Li, Gui-Hong Wang, Guo-Cui Wu, Hong Su, Fa-Ming Pan, Wen-Xian Li, Lian-Hong Li, Guo-Ping Chen, Dong-Qing Ye. Increased serum interleukin 17 in patients with systemic lupus erythematosus. Molecular Biology Reports. 2010(1). [2] Xue-Fei Zhao, Hai-Feng Pan, Hui Yuan, Wen-Hui Zhang, Xiang-Pei Li, Gui-Hong Wang, Guo-Cui Wu, Hong Su, Fa-Ming Pan, Wen-Xian Li, Lian-Hong Li, Guo-Ping Chen, Dong-Qing Ye. Increased serum interleukin 17 in patients with systemic lupus erythematosus. Molecular Biology Reports. 2010(1). [3] John J.O'Shea, Scott M.Steward-Tharp, Arian Laurence, Wendy T.Watford, Lai Wei, Adewole S.Adamson, Samuel Fan. Signal transduction and Th17 cell differentiation. Microbes and Infection. 2009(5). [4] Rosanne Spolski, Warren J.Leonard. Cytokine mediators of Th17 function. European Journal of Immunology. 2009(3). [5] 黎艳. 系统性红斑狼疮患者血清中BATF与IL-17的异常及其意义. 广西医科大学, 2012. ...
-
糜蛋白类药物是一种粘液松解剂,与同氨溴索雾化吸入相似,糜蛋白酶雾化吸入疗法也属于超说明书用药。然而,由于缺乏相应的系统评价,我们对其安全性了解甚少。在医患关系紧张的今天,一些医院仍然使用雾化吸入途径给药,这让人担忧。关于糜蛋白酶雾化吸入的不良反应,你了解多少? 糜蛋白酶的成分 糜蛋白酶是一种蛋白分解酶类药物,从牛或猪胰脏中提取而来。它具有肽链内切酶的作用,能够将蛋白质大分子的肽链切断为分子量较小的肽,从而分解纤维蛋白和黏蛋白等,使黏稠痰液液化,便于咳出。此外,糜蛋白酶还具有脂酶作用,可以消化脓液、积血和坏死组织,在外科手术患者中应用较多。 给药方法 有学者提出,在治疗急、慢性支气管炎时,糜蛋白酶的雾化吸入方法具有较好的粘液松解作用,值得在临床中推广应用。然而,更多的报道集中在雾化吸入糜蛋白酶引起的各种不良反应上,因此该给药方法仍需商榷。 易引起的不良反应 1、过敏反应:糜蛋白酶在临床中广泛应用,药物说明书指出肌内注射糜蛋白酶可能引起过敏反应,要求进行过敏试验。然而,在临床上,雾化吸入途径给药时,大多数患者并未进行皮试。糜蛋白酶作为异种蛋白刺激机体产生IgE抗体,与肥大细胞和嗜碱性粒细胞结合,激活腺苷酸活化酶,导致肥大细胞脱颗粒,释放组织胺等活性物质,引起支气管平滑肌痉挛和哮喘发作。 2、有报道称糜蛋白酶雾化吸入可能引起高热反应、呼吸困难、憋喘、剧烈头痛等症状,虽然在临床上较为罕见,但不能忽视。 3、长期雾化吸入可能导致气道上皮鳞状化生。 4、对年龄较小的婴儿来说,雾化吸入时雾滴湿度较大,连续吸入后可能导致短时缺氧。 临床注意事项 1、为了安全起见,在应用糜蛋白酶雾化吸入前,建议询问患者是否有哮喘病史和异种蛋白过敏史,以防意外发生。对于过敏体质的患者,如果确实需要使用糜蛋白酶,建议进行皮肤过敏试验。 2、无论使用哪种方法,糜蛋白酶水溶液都非常不稳定,药液应当临时配制,且稀释量不应过多(2-5 ml)。 3、不推荐使用超声雾化法给药,因为超声波会显著影响糜蛋白酶的活性,导致效价下降。建议使用喷雾吸入法或微型雾化器结合空气压缩泵或氧气驱动进行雾化吸入给药,且时间应控制在5分钟内。...
-
背景及概述 [1-2] 乙酸铋,化学式Bi(C 2 H 3 O 2 ) 3 ,是一种白色晶体,类似云母石的薄片。它可溶于乙酸,但不溶于水。在空气中暴露时会分解失去乙酸,加热会更快地分解。乙酸铋的制备方法是将碳酸铋的甘露糖醇溶液与冰醋酸加热煮沸回流2小时。乙酸铋可用作收敛剂、防腐剂和药物制剂。 乙酸铋在遇水时会水解产生乙酸氧铋。它可用作催化剂,用于乙交酯的开环聚合,其催化活性略高于辛酸亚锡,并且毒性较低。乙酸铋还可用作引发剂,使L-丙交酯在氯苯中聚合,也可用作氨与醇的酰基化试剂。 制备 [2] 将氧化铋溶解到冰醋酸和醋酸酐混合液中,加热回流反应直至氧化铋完全溶解。冷却后会有固体析出,通过过滤得到析出的固体。将析出的固体溶解至冰醋酸中,然后冷却结晶并过滤,得到结晶体。使用乙酸乙酯洗涤结晶体,然后真空干燥,最终得到乙酸铋。 应用 [3-4] 应用一、 一种用乙酸铋制备硒化铋热电薄膜的方法,可以实现低成本大规模的工业化生产。该方法通过清洗二氧化锡导电玻璃基片,然后将Bi(CH 3 COO) 3 和SeO 2 放入稀硝酸中,用电沉积法在导电玻璃片上得到前驱体薄膜,最后经过干燥和加热反应得到硒化铋热电薄膜。 应用二、 一种可见光响应的FePc/BiOBr复合光催化剂的制备方法,通过将四甲基溴化铵和酞菁铁溶解于三乙二醇中,然后将醋酸铋溶解于三乙二醇中,混合两种溶液后进行反应得到复合光催化剂。 参考文献 [1]化合物词典 [2][中国发明]CN201610952529.2一种乙酸铋的制备方法 [3]CN201510943203.9一种用乙酸铋制备硒化铋热电薄膜的方法 [4]CN201810399318.X一种可见光响应的FePc/BiOBr复合光催化剂的制备方法 ...
-
背景及概述 [1] 1,10-二氨基癸烷是一种广泛应用于精细化工中间体的化合物,它是合成聚酰胺及共聚酰胺的主要原料,同时也用于服装、表面活性剂、环氧树脂等行业。癸二胺具有极强的碱性,与癸二酸反应可生成癸二酸铵,是生成工程塑料尼龙的单体。 应用 [1-3] 应用一、 一种生物基长碳链半脂环族聚酰胺酰亚胺三元共聚物的合成方法已经被公开。该方法以脂松香和蓖麻油为原料,通过一系列反应制备出马来海松酸酰氯、1,10-二氨基癸烷和11-氨基十一酸。通过简单的聚合反应,可以得到易成形、具有良好力学和热学性能的聚酰胺酰亚胺三元共聚物。这种方法使用的原料易得且可再生,合成过程中不使用有机溶剂,因此对人体和环境无危害。 应用二、 一种制备共聚物尼龙613或1013的方法已经被报道。该方法将己二胺或癸二胺与十三烷二酸在乙醇中溶解,经过一系列反应步骤后得到产品。使用这种方法制备的共聚物尼龙613或1013具有与其他尼龙类似的性能,但柔软性更好、耐溶解性更强,且成本较低,适用于汽车、电气和电子工业等领域。 应用三、 一种生物基长碳链半脂环族聚酰胺酰亚胺共聚物及其合成方法已经被公开。该方法以脂松香和蓖麻油为原料,通过一系列反应制备出马来海松酸二酐、1,10-二氨基癸烷和11-氨基十一酸。通过简单的聚合反应,可以得到具有良好耐热性、高温刚性、尺寸稳定性及低吸水率的聚酰胺酰亚胺共聚物,适用于工程塑料或膜材料等领域。 参考文献 [1] CN201210208643.6生物基长碳链半脂环族聚酰胺酰亚胺三元共聚物及其合成方法 [2] CN01131592.X共聚尼龙613或1013的制备方法 [3] CN201210208973.5生物基长碳链半脂环族聚酰胺酰亚胺共聚物及其合成方法 ...
-
丙烯酰胺(acrylamide,AM)是一种化学物质,分子式为C3H5NO,结构简式为CH2=CHCONH2,又称2-丙烯酰胺。 丙烯酰胺是一种无色透明晶体,可以从苯中析出,属于单斜晶系,分子量为71.08,密度为1.322g/cm3,熔点为82-86℃,沸点为125℃。它在30℃时的溶解度为:215.5g/100g水、155g/100g甲醇、63.1g/100g丙酮、12.6g/100g乙酸乙酯、2.66g/100g氯仿、0.346g/100g苯。 丙烯酰胺含有双键和酰胺基,具有多种化学反应性。它可以在紫外线照射下或在熔点温度时很容易聚合。双键还可以进行加成反应,生成不同的化合物。此外,丙烯酰胺还可以与无机化合物加成,共聚以及被还原或氧化。 丙烯酰胺具有剧毒性,吸入蒸气或经皮肤吸收会引起中毒,对神经系统和肝脏有损害,并对皮肤和眼睛有刺激性。工作场所对丙烯酰胺的最高允许浓度为0.3mg/m3。 丙烯酰胺被国际癌症研究机构列为2A类致癌物,即“人类可能致癌物”。它在食品中的含量也受到关注,特别是在高温处理的食物中。世界各地的研究机构对丙烯酰胺在食品中的含量进行了测定,发现其含量超过了卫生组织规定的限值。因此,丙烯酰胺对人类健康产生了严重影响。 丙烯酰胺有广泛的用途,可以作为有机合成和高分子材料的原料。它可以用来生产水处理时的絮凝剂,具有良好的絮凝效果。此外,丙烯酰胺还可以用作土壤改良剂、纸张填料辅剂、化学灌浆剂、纤维改性剂、防腐剂等。它还可以用于食品工业的添加剂、颜料的分散剂、印染糊剂等。丙烯酰胺还可以与其他单体聚合,制备各种合成材料。此外,丙烯酰胺还可以用作医药、农药、染料和涂料的原料。 ...
-
番木瓜未成熟果实中含有多种蛋白水解酶,如木瓜蛋白酶、木瓜凝乳蛋白酶A、木瓜凝乳蛋白酶B和木瓜肽酶B等。这些酶具有不同的功能和特性。其中,木瓜蛋白酶是一种巯基蛋白酶,主要水解蛋白质和多肽中精氨酸和赖氨酸的羧基端。它还能优先水解那些在肽键的N-端具有两个羧基的氨基酸或芳香L-氨基酸的肽键。 木瓜蛋白酶的性质 木瓜蛋白酶是一种分子量为23406的蛋白水解酶,由一种单肽链组成,含有212个氨基酸残基。它的活性中心部位存在至少三个氨基酸残基,分别是Cys25、His159和Asp158。当Cys25被氧化剂氧化或与金属离子结合时,酶的活力会受到抑制,而还原剂半胱氨酸或EDTA能恢复酶的活力。此外,木瓜蛋白酶还含有六个形成二硫键的半胱氨酸残基,但它们不在活性部位。纯木瓜蛋白酶制品中还含有其他不同的酶,如木瓜凝乳蛋白酶、溶菌酶和纤维素酶。 木瓜蛋白酶主要从番木瓜中提取得到,产地包括广西、广东、海南等地。除了可以作为食品外,木瓜蛋白酶还在美容和医疗行业有一定的应用价值。那么,木瓜蛋白酶具体有哪些作用呢? 木瓜蛋白酶的功效与作用 1、木瓜蛋白酶是一种有用的消化酶,能帮助胃更好地分解蛋白质,并促进营养吸收。它对消化不良的人尤其有帮助。 2、它具有溶解脂肪和软化皮肤的作用。此外,它还能帮助清除死亡细胞并保持皮肤健康。因此,广泛应用于美容产品。 3、它具有抗炎作用,能舒缓肠胃并减轻水肿。木瓜蛋白酶的抗炎特性还可用于治疗烧伤和唇疱疹。 4、木瓜蛋白酶能有效治疗胃溃疡,溶解白喉薄膜。 5、它还可用于治疗肿胀和擦伤,并能抑制手术后的肿胀和发烧。 6、木瓜蛋白酶能缓解不同的食物过敏,特别是对食物蛋白质不消化引起的问题最有效。 7、木瓜蛋白酶中的氨基酸能通过防止胃酸倒流,帮助减轻肠易激综合征症状。 8、患有后腰痛、扭伤和拉伤的人可以将木瓜蛋白酶纳入饮食中以缓解不适。此外,它还能减轻喉咙肿胀和窦性疼痛。 9、研究发现木瓜蛋白酶是一种良好的免疫刺激剂,有助于增强免疫系统。 10、由于是一种蛋白水解酶,木瓜蛋白酶还能帮助应对肠道寄生虫。此外,它还具有分解食物蛋白质的作用。 ...
-
瑞博西利是一种蛋白激酶抑制剂,通过阻断异常蛋白发挥作用,有助于减缓或防止癌细胞扩散。美国食品和药物管理局在2017年3月13日批准了将CDK4/6抑制剂瑞博西利和芳香酶抑制剂联合治疗激素受体(HR)阳性和人表皮生长因子受体2(HER2)阴性的晚期或转移性乳腺癌绝经后妇女。这种治疗方案可以显著提高有效率并延长患者的生存期,且副作用可控。因此,该方案在三期临床试验数据发布后的3个月内被美国食品和药物管理局批准为首选治疗计划。 服用瑞博西利可能会出现一些副作用,包括中性粒细胞减少、白细胞减少、疲劳、贫血、上呼吸道感染、恶心、口腔炎和其他症状。对于这些副作用,可以通过一些简单的调养和治疗来缓解。然而,如果出现严重的副作用如高血压和白细胞减少,应立即停药并就医。 严重的副作用主要是骨髓抑制,其中中性粒细胞减少率为59.3%,白细胞减少率为21%,但经过积极处理可以改善。瑞博西利这类药物能够显著提高有效率并延长患者的生存期,且副作用是可控的,因此在三期临床试验数据公布后不到3个月,美国食品和药物管理局就批准了该方案作为首选的治疗方案。然而,并不是所有的病人都能承受这些副作用。 对于不能承受这些副作用的病人,免疫疗法是一个热点的治疗选择。免疫疗法的适应症在过去几年里不断拓展,对于这些病人也可以尝试使用,并取得良好的治疗效果。 ...