合成 十三烷二酸 的方法有很多种，本文将介绍 两种用于合成十三烷二酸的方法，旨在为制备与应用十三烷二酸提供参考。 背景： 十三烷二酸 （ l,13-tridecandioic acid），又名巴西基酸（brassylic acid），是一种重要的长链α,ω-二元羧酸，被广泛用于合成功能性塑料（如尼龙613、1013及1313）、麝香香料、高级润滑油、高档热熔胶、增塑剂等化工产品。 合成： 1. 方法一： 以过氧化氢和氧气为氧化剂，芥酸甲酯经烯键环氧化、环氧水解、邻二醇氧化裂解等反应制备十三烷二酸。具体步骤如下： （ 1）芥酸甲酯环氧化反应 在装有回流冷凝管、恒温水浴和高效机械搅拌 的三颈瓶中，加入 1.0 mol芥酸甲酯和0.3～0.7 mol 甲酸。加热到预设的反应温度后（严格控温），开动 搅拌，逐滴加入1.2～1.8 mol一定浓度的过氧化氢水溶液。加完后继续反应一段时间。反应结束后，冷却至室温并静置后分液，油相经去离子水多次洗涤至中性后，减压脱溶得到13,14-环氧二十二烷酸甲酯（以下简称环氧化物），测定其碘值和环氧值。（注：过氧化氧易分解，操作过程中一定要严格控制滴加速度和反应温度，避免其高温剧烈分解，发生爆炸。） （ 2） 环氧化物的水解反应 取300.0 g环氧化合物（根据Ep-4制备，环氧值为3.51）、相应质量的催化剂、水和溶剂置于1000 mL的三口瓶中，剧烈搅拌下回流水解12 h。反应结束后趁热抽滤回收固体催化剂，滤液经减压脱溶后得到白色固体，为水解产物 13,14-二羟基二十二烷酸甲酯（以下简称邻二醇）， 测定环氧值与羟基值。 （ 3） 邻二醇的氧化裂解 将60.0 g邻二醇、1.50 g催化剂及100 mL水加入压力釜中，用氧气置换3次后，调节氧气压力至 1 MPa，搅拌并升温至70 ℃。过程中取样进行色谱 分析，当壬酸生成量不再增加时停止反应。冷却并分液，溶有催化剂的水相直接回收套用，有机相经 10%氢氧化钠溶液提取，将壬酸及十三烷二酸单甲 酯转变为溶于水的钠盐后，维持pH=10条件下水解酯基、酸化和分离得到最终产物十三烷二酸。 2. 方法二： 以菜油混合脂肪酸为原料，醋酸水溶液为溶剂，使用臭氧作氧化剂制备十三烷二酸。具体实验步骤如下： （1）粗十三烷二酸的制备 将 200g菜油混合脂肪酸与800g醋酸水溶液混合，加入鼓泡反应塔，通O3，控制反应温度于 20~25℃，至尾气使K I溶液变色停止通O3，即形成臭氧化物。 将臭氧化物移至三口烧瓶中，加 0.16%的醋酸锰，升温至90~95℃，通入臭氧发生器尾气，反应4h，待反应结束后，减压蒸馏回收醋酸水溶液，得红棕色油状物218g。使用5倍量的壬酸作重结晶溶剂，升温至80℃，冷却、抽滤得87.9g滤饼。 将得到的滤饼用 300mL沸水萃取3次，热过滤，滤饼层得到42g粗十三烷二酸晶体 ； 水层冷却、结晶得到黄色片状壬二酸晶体，再使用 4.5%活性炭吸附脱色两次，即可得白色片状壬二酸晶体。 （2）十三烷二酸的精制 得到的十三烷二酸由于含有壬酸、己酸等杂质而呈黄色，使用乙醇重结晶即可得到 36.2g白色的针状晶体。 经过实验研究得到：当混合溶剂中水的质量分数为 15%，催化剂质量分数 为0.16%，氧化反应时间为4 h，重结晶溶剂量为氧化分解产物量5倍时，十三烷二酸收率为50.2%。 参考文献： [1]耿炜,邓东顺,章连众等. 芥酸甲酯氧化制备十三烷二酸 [J]. 化工进展, 2010, 29(07):1320-1323+1329.DOI:10.16085/j.issn.1000-6613.2010.07.014. [2]王书谦,李英春. 臭氧化法制备十三烷二酸的研究 [J]. 上海化工, 2005, (04): 21-22. DOI:10.16759/j.cnki.issn.1004-017x.2005.04.005. ...

本文章旨在探讨使用2-氟 -3- 三氟甲基苯胺合成普克鲁胺的方法。文章将深入研究该合成路线，以期为相关化合物的高效制备提供可行的解决方案。 背景：普克鲁胺（ Proxalutamide ）是新一代雄激素受体（ AR ）拮抗剂，是基于美国上市新药恩杂鲁胺（ Enzalutamide ）的核心结构，采用计算机辅助设计并优化得到的新型化合物，针对转移性趋势抵抗前列腺癌（ PCA) 和转移性乳腺癌（ MBC) 显示出了较好的治疗效果，目前正在开展 3 期临床研究。 2019 年新型冠状病毒肺炎（ COVID-19 ）发生后，科学家将其应用于新型冠状病毒肺炎的治疗，相关研究表明其效果优异且安全性良好，能有效降低新型冠状病毒肺炎患者的住院率和死亡率，目前正在巴西、中国、美国开展临床 3 期研究， 2021 年 7 月获得巴拉圭紧急使用授权用于新型冠状病毒肺炎住院患者的治疗。 2-氟 -3- 三氟甲基苯胺（ 1 ）是合成普克鲁胺的重要中间体。 应用：合成普克鲁胺。 （ 1 ） 4- 溴 -2- 氟 -3- 三氟甲基苯胺 (12) 的合成 在 100 mL 圆底烧瓶中将 2- 氟 -3- 三氟甲基苯胺（ 11 ） (2.00 g, 11.17 mmol) 溶于 DMF(14 mL) 中，并在 15 ℃ 条件下分次加入 N- 溴代琥珀酰亚胺 (NBS, 1.99 g, 11.1 7 mmol)),保温反应时间 1 h 。反应混合物用乙酸乙酯 (EtOAc, 50 mL) 稀释，并用水 (2×50 mL) 和饱和 NaCl 溶液 (50 mL) 洗涤。分离出的有机相用 Na2SO4 干燥、浓缩得到化合物粗品。柱层析纯化分离 ( 洗脱剂：石油醚 ∶ 乙酸乙酯 =10 ∶1, V ∶V) 得到化合物 12 2.74 g, 收率 95.0% 。 （ 2 ） N-[4- 溴 -2- 氟 -3-( 三氟甲基 ) 苯基 ] 乙酰胺 (13) 的合成 向 100 mL 圆底烧瓶中加入化合物 12(2.45 g, 9.5 mmol)) 和乙酸酐 (6 mL) 的混合物，并在 25 ℃ 条件下搅拌反应 3 h, 减压蒸馏除去剩余乙酸酐。残留物加入冰水 (10.00 g) 和碳酸氢钠 (pH=7) 。用乙酸乙酯 (3×30 mL) 萃取混合物，合并有机相， Na2SO4 干燥，过滤、浓缩得到化合物 13 2.52 g, 收率 88.0% 。 （ 3 ） N-[4- 氰基 -2- 氟 -3-( 三氟甲基 ) 苯基 ] 乙酰胺 (14) 的合成 在 100 mL 圆底烧瓶中将化合物 13(2.40 g, 8 mmol) 与 CuCN(1.07 g, 12 mmol, 1.5 eq) 混合后加至 DMF(10 mL), 氮气保护， 145 ℃ 条件下回流反应 12 h 。反应混合物冷却至室温，倒入冰水 (25 mL), 过滤出不溶性固体，加入乙酸乙酯 (3×10 mL) 洗涤滤饼。有机层分离后，水层用乙酸乙酯 (50 mL) 萃取。混合提取物用饱和 NaHCO3 溶液 (2×50 mL) 和盐水 (3×50 mL) 洗涤， Na2SO4 干燥，过滤后真空浓缩。残留物用柱层析 ( 洗脱剂：石油醚 ∶ 乙酸乙酯 =4 ∶1, V ∶V) 纯化，得到黄色固体化合物 14 1.50 g, 收率 76.0%, m.p.215 ～ 217 ℃ 。 （ 4 ） 4- 氨基 -3- 氟 -2-( 三氟甲基 ) 苯甲腈 (15) 的合成 向 100 mL 圆底烧瓶中依次加入化合物 14(0.70 g, 2.84 mmol) 的乙醇 (5 mL) 溶液和浓盐酸 (12 mol/L, 5 mL) 。将混合物溶液在 78 ℃ 条件下回流反应 1 h, 冷却至室温，真空浓缩，所得固体溶于乙酸乙酯 (25 mL), 用饱和碳酸氢钠溶液 (25 mL) 洗涤，无水 MgSO4 干燥，过滤、浓缩后得到淡灰色固体化合物 15 0.54 g, 收率 93.0%, m.p.160 ～ 162 ℃ 。 （ 5 ） 3- 氟 -4- 异硫氰酸根 -2- 三氟甲基苯甲腈 (16) 的合成 在 100 mL 圆底烧瓶中将化合物 15(0.41 g, 2 mmol) 溶于四氢呋喃 (THF, 5 mL), 并在 20 ℃ 条件下缓慢加入硫光气 (2 mL) 水 (5 mL) 溶液。混合物搅拌反应 1 h 后浓缩。残留物在水 (50 mL) 和乙酸乙酯 (30 mL) 之间分配。水相用乙酸乙酯 (2×30 mL) 萃取，合并有机相，用盐水 (2×50 mL) 洗涤，无水 MgSO4 干燥，过滤、浓缩，得到黄色油状液体化合物 16 0.40 g, 收率 73.0% 。 参考文献： [1]刘双双 , 侯静 , 王娟等 . 普克鲁胺中间体 3- 氟 -4- 异硫氰酸根 -2- 三氟甲基苯甲腈的合成 [J]. 合成化学 , 2023, 31 (08): 624-629. DOI:10.15952/j.cnki.cjsc.1005-1511.22125 [2]杨东 , 刘辉 , 何立 . 2- 氟 -3- 三氟甲基苯胺的合成研究 [J]. 有机氟工业 , 2022, (03): 17-21. [3]戴稼盛 . 烟草抑芽剂氟节胺的研究 [D]. 浙江大学 , 2002. ...

高效液相色谱法（ HPLC ）作为一种精准、可靠的分析技术，被广泛应用于药物分析领域，其中包括齐拉西酮在人血浆中的测定。 背景：齐拉西酮口服的绝对生物利用度为 60% ，血浆蛋白结合率大于 99% ，主要经肝脏充分代谢，约 20% 经尿液排泄， 66% 经类便排泄。齐拉西酮的有效治疗窗为 50~20 ng/mL, 中毒警戒值为 400 ng/mL, 种族、年龄和性别对齐拉西酮药代动力学均无影响。因此 , 在临床应用中实施个体化用药 , 有必要对其进行治疗药物监测 , 尽量减少药物不良反应，避免医疗事故的发生。 高效液相色谱法测定人血浆中齐拉西酮质量浓度： 1. 李熙梁等人建立用反相高效液相色谱 (RP-HPLC) 法测定人血浆中齐拉西酮质量浓度的办法。方法 以 AcclaimTM12 C18 反相柱 (250mm×4.6mm,5μm) 为色谱柱 , 流动相为 0.2% 三乙胺 - 甲醇 (15∶85); 流速 :1.1mL/min; 柱温 :35℃; 检测波长 :230nm, 以乙酸乙酯为萃取剂。结果 齐拉西酮在 8.0~300.0ng/mL 质量浓度范围内 , 其质量浓度与峰面积呈良好线性关系 ; 齐拉西酮低、中、高质量浓度 (8.0 、 80.0 、 350.0ng/mL) 相对回收率均大于 95%; 提取回收率均大于 90% 。日内、日间相对标准偏差均低于 10%(n=5) 。分析方法的检测限为 5.0ng/mL; 齐拉西酮的曲线方程 :Y=1.193 X+0.013,r=0.999 7(n=7) 。结论该法灵敏、简单、准确、快速 , 可用于临床齐拉西酮血药浓度的监测。 2. 李熙梁等人建立测定人血浆中齐拉西酮浓度的高效液相色谱法。方法以 DiamonsilTM C18 反相柱 (150mm×4.6mm, 5μm) 为色谱柱 , 流动相 0.03mol.L-1 醋酸铵 - 甲醇 (23:77); 流速 :1.0mL.min-1; 柱温 :40℃; 检测波长 :254nm 。结果齐拉西酮 1000.0μg.L-1, 400.0μg.L-1, 10.0μg.L-13 种浓度平均回收率分别为 97.92%,98.85%, 100.49%, 日内、日间差 RSD 均低于 8% (n=5) ; 分析方法的最低检测浓度为 5.0μg.L-1; 线性范围 10.0 ～ 1000.0μg.L-1 。回归方程 : C=66.83F-3.25, r=0.9994 (n=10) 。结论本法灵敏、准确、简单、快速 , 可用于临床血药浓度监测和药动学研究。 3. 刘伟忠等人建立同时测定人血浆中齐拉西酮与阿立哌唑浓度的反相高效液相色谱法。方法以 DiamonsilT M C18 反相柱 (150 mm×4 ． 6 mm ， 5μm) 为色谱柱，流动相为 0 ． 03 mol·L- 1 醋酸铵 - 甲醇 (14∶86); 流速 :0 ． 8 m L·min- 1 ; 柱温 :40℃; 检测波长 :254 nm 。以乙酸乙酯与二氯甲烷 (80∶20) 为提取剂。齐拉西酮在 20 ． 0 ～ 640 ． 0 ng·m L- 1 、阿立哌唑在 25 ． 0 ～ 1 000 ． 0 ng·m L- 1 浓度范围内，峰面积与其浓度呈良好线性关系 ; 齐拉西酮、阿立哌唑的高、中、低浓度相对平均回收率分别为 96 ． 95% ， 97 ． 71% ， 100 ． 21% 和 97 ． 87% ， 98 ． 36% ， 101 ． 82% ，提取回收率分别为 71 ． 42% ， 74 ． 33% ， 78 ． 26% 和 72 ． 67% ， 76 ． 51% ， 79 ． 32%; 日内、日间 RSD 均＜ 9%(n=5) 。分析方法的检测限 10 ． 0 ng·m L- 1 ; 齐拉西酮曲线方程 :Y=61 ． 717X+2 ． 16 ， r=0 ． 998 9(n=7); 阿立哌唑曲线方程 :Y=87 ． 946X+1 ． 37 ， r= 0 ． 999 1(n=7) 。该方法灵敏、准确、简单、快速，可用于临床齐拉西酮与阿立哌唑的血浆浓度监测和药动学研究。 4. 专利 CN 114814005 A 发明涉及医药检测技术领域，尤其涉及一种检测血液中齐拉西酮的液相色谱分析方法。具体步骤： S1、标定标准溶液，获得标准曲线方程； S2、将血清或血浆加入乙腈混匀，离心，上清为待测样品，所述血清或血浆与乙腈的体积比为 1 ： 1 ～ 10 ； S3、对所述待测样品进行检测，包括： S31、将所述待测样品加入在线固相萃取装置对所述待测样品进行萃取，得到萃取物； S32、将所述萃取物加入到高效液相色谱分析仪中进行分析，通过所述标准曲线方程计算得到待检测样品中齐拉西酮的浓度。 参考文献： [1]李熙梁 .RP-HPLC 法测定人血浆中齐拉西酮质量浓度 [J]. 国际检验医学杂志 ,2016,37(02):202-203+206. [2]刘伟忠 , 陈清霞 , 莫玉泉等 . 反相高效液相色潽法同时测定人血浆齐拉西酮与阿立哌唑浓度 [J]. 医药导报 ,2011,30(08):1000-1003. [3]陈清霞 , 吕永丰 , 黄伟侨等 . 高效液相色谱法测定人血浆中齐拉西酮浓度 [J]. 海峡药学 ,2009,21(02):69-71. [4]北京和合医学诊断技术股份有限公司 . 一种检测血液中齐拉西酮的液相色谱分析方法 :CN202210347428.8[P]. 2022-07-29. ...

奈非西坦是一种主要用于治疗阿尔茨海默氏病的药物，了解奈非西坦的相关知识可以帮助我们更好地理解该药物的作用机制，还能推动医学科技的发展。 简介：奈非西坦，化学名为 N-(2,6- 二甲基苯基 )-2-(2- 氧代 -1- 吡咯烷基 ) 乙酰胺，为乙酰胆碱脂酶激动剂，是由日本 Daiich Seiyaku 公司研制开发的新型吡咯酮类药物，本品可通过对大脑皮层的作用增强认知能力和防止学习记忆的损伤，同时具有改善脑能量代谢和神经传递的功能。该药对阿尔茨海默氏病 (AD) 和脑血管后遗症具有良好的临床治疗价值。和其他的同类结构类型促智药相比，奈非西坦抗记忆遗失能力强，可以提高正常学习能力，对多种原因造成的脑血管疾病都有效。 1. 奈非西坦的药理作用 奈非西坦为乙酰胆碱脂酶激动剂，是由日本公司研制开发的新型吡咯酮类药物，该药被认为可以使异常的乙酰胆碱、ＧＡＢＡ和单胺神经递质系统恢复正常。该药可直接作用于大脑皮层，增强认知能力和防止学习、记忆功能的损伤，改善突触的传导效率，调节离子流影响载体介导的离子转运。同时，能提高大脑对葡萄糖的利用和能量储备，降低血小板活性，减少红细胞粘附，改善中枢神经系统的微循环，改善由缺氧所造成的逆行性遗忘，对治疗轻、中度的阿尔茨海默病有效。和其它同类的促智药相比，奈非西坦抗记忆遗失能力强，可以提高正常学习能力，对多种原因造成的脑血管疾病也有疗效。 2. 奈非西坦的药代动力学研究 根据临床研究 : 健康志愿者单次口服奈非西坦 10 ~1 200 mg 后 , 在 2 之内达到最大有效浓度 Cmax) 。 Cmax 和浓度 - 时间曲线下面积 (AUC) 在上述剂量范用内和剂量时呈线性关系。表观分布容积为 5.7-8.4L/h 。 24 h 内不足 10% 的原型药物经尿液排出，不足 1% 的原型药物以粪便排出，尿中的药物排泄量不依赖于给药剂量。进食会影响药物的吸收率，但不影响药物的吸收量， 200 mg 剂量多次服用后，药物没有发生蓄积 ,3d 后达到稳态药物浓度。奈非西坦在体内代谢的主要代谢产物为 :5- 羟基 - 奈非西坦、 4- 羟基 - 奈非西坦和 N-[(26-dimethyiphenylcarbamoy) methy-succinamic acid ，奈非西坦和这些代谢物占了 43.4% 的尿中回收剂量，奈非西坦的半衰期为 3.9 h, 代谢物的半衰期为 8~22 h 。 3. 不良反应 根据药物的安全性分析表明，奈非西坦的毒性极低，除有轻度恶心、厌食、失眠等反应外，无严重的不良反应，说明该药有良好的安全性，患者对该药的耐受性较好。根据临床研究 :59 名患者服用奈非西坦 450~900 mg/d, 时间超过 1 年， 6 名患者出现不良反应，包括严重的上腹痛 (1 名 ) 、皮疹 (4 名 ) 和头晕 (1 名 ) ， 5 名患者中止了治疗。 65 名惠者按上述给药剂量治疗 1 年后 ,1 名患者发生腹部】泻 ,1 名患者出现皮疹。在一项有 258 名患者参加的为期 8 周的临床试验中 , 奈非西坦 450 mg/d 剂量组的患者有 8 名患者（ 6.3% ）出现不良反应 , 而艾地苯醌 (idebenone)90mg/d 剂量组的患者这一比例为 2.3%, 两者的差异未达到统计学显著性。奈非西坦组患者发生的不良反应包括头晕、漂浮感、多汗、眼脸水肿、厌食、恶心和耳鸣 , 在停止给药后症状消失。一些实验中观察到暂时性的实验室异常。临床实验未观察到患者对药物具有依赖性。 参考文献： [1]刘西梅 , 凌云 , 熊远珍等 . 奈非西坦的合成研究 [J]. 江西化工 ,2010(02):5-9.DOI:10.14127/j.cnki.jiangxihuagong.2010.02.046. [2]李志成 , 陈道玉 , 杜月华 . 奈非西坦药物的合成研究 [J]. 广东化工 ,2007(09):89-91. [3]陈新华 . 奈非西坦及雷诺嗪的合成工艺研究 [D]. 郑州大学 ,2004. ...

并五苯，又称Pentacene，是一种深蓝色针状结晶，具有紫色光泽，对光和空气敏感。它是一种稠环芳烃，其中的五个苯环是并排连接的，具有独特的电子光学性质。并五苯可用作有机半导体材料，主要应用于有机薄膜晶体管的制备，以及微电子和有机发光材料领域。 并五苯的结构特点 并五苯微溶于有机溶剂，几乎不溶于水，可以通过升华提纯。它是一种常用的有机半导体，在绝缘基板上沉积后形成多晶薄膜，具有良好的输运性能。并五苯属于稠合多环烃类，含有五环并苯族成员。由于其高空穴迁移率和荧光吸收峰，它在各类电子应用中具有广泛应用。 并五苯的制备方法 并五苯可以通过芳构化反应制备得到，但其工艺较为麻烦且容易氧化。目前有传统的化学提纯和升华提纯两种方法，后者可以获得更高纯度的产物。 图1 并五苯的合成方法 在高温反应器中将并五苯的前体化合物加热，反应后通过升华提纯即可得到目标产物分子并五苯。 并五苯的应用 并五苯可用于制造场效应晶体管，通过官能化并五苯降低有机薄膜晶体管的表面能，提高空穴迁移率。它主要应用于有机薄膜晶体管的制备，可以通过掺杂碘提高阈值电压。并五苯在有机薄膜晶体管制备中具有良好的空穴传输性能，可用于柔性电子学、平板显示器、传感器和太阳能电池等领域。 参考文献 [1] Chen, Kew-Yu; et al Chemical Communications (Cambridge, United Kingdom) (2007), (10), 1065-1067. [2] 王耀,庞叔鸣,等.有机半导体材料并五苯薄膜的生长[J].电子器件, 2005, 28(1):3. ...

安息香是一种常用的制药成分，那么它的保存方式和持久时间是怎样的呢？本文将探讨安息香的保存方法以及其保持有效性的时间。 为了保持安息香的药效和品质，我们应该将其储存在干燥、阴凉的地方，远离阳光直射和高温环境。最适宜的储存温度通常在20摄氏度以下。此外，安息香应尽量避免与潮湿的环境接触，因为潮湿可能导致其失去效力或变质。 正确的包装也对安息香的保存起到重要作用。通常，安息香应储存在密封良好的容器中，以防止湿气和空气的侵入。透明的玻璃瓶或塑料瓶是常用的包装选择，因为它们能够提供一定的保护，并且可以方便地观察安息香的状态。 关于安息香的持久时间，它的保持有效性通常取决于多个因素。首先是安息香的纯度和质量。高质量的安息香通常能够保持较长的有效期，而低质量或受污染的安息香可能会更快地失去效力。其次是储存条件。如果储存环境湿度较高或温度较高，安息香的有效期可能会缩短。 一般来说，如果安息香妥善保存，在适宜的环境下，它的有效期通常在一至两年之间。然而，需要注意的是，安息香的香味可能会随着时间的推移逐渐减弱，但它的药效可能仍然存在。因此，如果使用过期的安息香，请先进行检查，确保其质量和效力仍然符合要求。 综上所述，为了保持安息香的药效和品质，我们应该将其储存在干燥、阴凉的地方，远离阳光和高温。同时，正确的包装和注意使用期限也是确保安息香保持有效性的关键。记住，保持安息香的新鲜和有效对于制药应用至关重要。...

甲基苯丙胺是一种合成药物，属于苯丙胺类兴奋剂。它具有刺激中枢神经系统的作用，能够产生强烈的精神亢奋、兴奋和欣快感。 甲基苯丙胺具有以下特点： 刺激中枢神经系统：甲基苯丙胺能够刺激神经递质多巴胺的释放，提高神经系统的活动性。 强烈的兴奋作用：服用甲基苯丙胺后，会产生强烈的精神亢奋和兴奋感，增强注意力、提高警觉性。 抑制食欲：甲基苯丙胺具有食欲抑制作用，可能导致使用者出现食欲不振、体重下降。 成瘾性强：甲基苯丙胺具有很高的成瘾性，易产生依赖心理和生理依赖，长期使用可能导致成瘾。 甲基苯丙胺的滥用会给身体健康和社会带来巨大危害： 心脏和血管系统：甲基苯丙胺使用会导致血压升高、心率加快，增加心脏负担，增加心脏病和中风的风险。 精神和心理问题：甲基苯丙胺使用可能导致严重的精神障碍，如焦虑、抑郁、妄想等，严重时可能出现幻觉和精神分裂症状。 损害内脏器官：长期使用甲基苯丙胺可能对肝脏、肾脏等内脏器官造成严重损害，引发多种疾病。 犯罪和社会问题：甲基苯丙胺滥用可能引发暴力行为、犯罪活动，破坏社会治安。 甲基苯丙胺在医学上有一定的合法用途，用于治疗注意力缺陷多动障碍（ADHD）和过度肥胖症等疾病。但这类药物在医学上使用时必须按照医生的指导和监督下使用，严禁滥用和非法买卖。 ...

氢化可的松琥珀酸钠（Sodium Succinate Dihydrate）是一种可溶性的有机化合物，常用作药物或食品添加剂。它由琥珀酸钠和氢化可的松分子嵌合形成。氢化可的松琥珀酸钠是一种白色结晶固体，无臭，呈无定形粉末状。 氢化可的松琥珀酸钠的多功能作用 氢化可的松琥珀酸钠具有许多重要的应用。首先，它是一种有效的抗氧化剂。由于氢化可的松琥珀酸钠能够清除体内的自由基，防止氧化反应的产生，因此被广泛用于抗衰老、抗癌和抗炎症药物的生产中。其次，氢化可的松琥珀酸钠还能够提高细胞的呼吸功能，增强人体免疫力。这使得它成为一种理想的补充剂，可用于缓解疲劳、增强体力和抵抗疾病。 除了在药物领域的应用，氢化可的松琥珀酸钠还被广泛应用于食品工业。它可以作为一种酸味调味剂，为食品增添鲜美的口感。此外，氢化可的松琥珀酸钠还能够促进食品中的自然风味物质释放，并增强食物的保质期。这使得其成为许多饮料、糕点和调味品的重要成分。其安全性和稳定性使得它在食品工业中广泛使用。 氢化可的松琥珀酸钠的应用还延伸到化妆品工业。它具有良好的保湿效果，能够增加肌肤水分含量，改善肌肤干燥问题。此外，氢化可的松琥珀酸钠还具有抗菌作用，能够有效防止细菌和真菌的繁殖蔓延。因此，它被广泛应用于护肤品、洗发水和香水中，为人们提供更好的护理效果。 尽管氢化可的松琥珀酸钠在各个领域展现出了广泛的应用前景，但我们也需要关注其副作用和注意事项。在药物使用中，氢化可的松琥珀酸钠可能引起一些不良反应，如恶心、呕吐和头痛。因此，在使用药物时应遵循医生的指导，并注意个体差异。在食品和化妆品使用中，必须确保使用符合相关标准的产品，并遵循适量使用原则。 总的来说，氢化可的松琥珀酸钠作为一种多功能化合物，其广泛的应用领域为人们的生活提供了便利和效益。在未来，我们有理由相信，氢化可的松琥珀酸钠将在更多领域发挥其独特的作用，为人类健康和福祉做出更多贡献。 ...

二苯并[b,f][1,4]硫氮杂卓-11-[10H]酮是制备喹硫平的关键中间体，喹硫平是一种抗精神病药物。本文将介绍二苯并[b,f][1,4]硫氮杂卓-11-[10H]酮的制备方法。 制备过程 首先，将150mL四氢萘、邻氯苯甲酸、铜粉加入反应瓶中，降温后加入氢氧化钠和苯硫酚，升温至130℃反应6小时。反应完毕后，冷却并加水，除去铜粉后，调节pH值得到白色固体。 接下来，将2-羧基二苯硫醚与甲苯和浓硫酸反应，得到硫杂蒽酮。然后，将硫杂蒽酮与盐酸羟胺反应，得到硫杂蒽酮肟。最后，将硫杂蒽酮肟与对甲基苯磺酸反应，得到二苯并[b,f][1,4]硫氮杂卓-11-[10H]酮。 应用 二苯并[b,f][1,4]硫氮杂卓-11-[10H]酮主要用于制备喹硫平，具体路线如下： 通过氯代反应和与2-(2-羟基乙氧基)乙基哌嗪的反应，可以得到喹硫平。最后，将喹硫平与富马酸成盐，得到半富马酸喹硫平。 主要参考资料 [1] [中国发明,中国发明授权] CN201610282040.9 一种喹硫平的合成方法 ...

聚异丁烯是一种具有耐热、耐氧、耐紫外线、耐酸碱等化学品性能的无色、无味、无毒的粘稠液体或半固体物质。它被广泛应用于石油添加剂、载合剂、胶黏剂以及与其他高聚物共混改进等领域。在润滑油及其添加剂领域，主要采用低分子量聚异丁烯（简称PB、PIB）来改善润滑性能、减少积碳形成、降低设备能耗并延长使用寿命。 低分子聚异丁烯的性能特点 研究发现，低分子聚异丁烯可以显著改善润滑油的性能，包括提高润滑性能、降低积碳形成、减少设备能耗并延长使用寿命。 1. 低分子聚异丁烯的剪切安定性 低分子聚异丁烯一般指分子量为600～2400的聚异丁烯。在实际使用中，例如使用1300/2400稠化的460号合成烃工业齿轮油在矿山中速磨煤机磨辊轴上运行一年，其粘度变化不明显。而采用1300调配的80W/90GL-5齿轮油在台架实验中表现良好。因此，在车用齿轮油中使用2400时应谨慎控制用量。 2. 低分子聚异丁烯的氧化清净性与积碳趋势 随着分子量的增加，低分子聚异丁烯的清净性变差。低分子聚异丁烯在高温下分解为自由基单体，在二冲程发动机润滑过程中可充分燃烧，排烟低，积碳轻，漆膜疏松。因此，在中性油、光亮油和合成油中，低分子聚异丁烯可以有效减少积碳。 3. 低分子聚异丁烯的磨擦性能 随着低分子聚异丁烯分子量的增大，磨迹下降，这是由于油品粘度差异导致油膜厚度不同所致。 ...

泛醇是一种维生素原B5，具有混旋体、右旋体和左旋体三种形式。其中，只有右旋体具有生物活性，左旋体没有生物活性。右旋体是D-泛醇，是辅酶A的前驱物质，是重要的维生素药物。D-泛醇在医药、食品和化妆品行业广泛应用，如口服液、眼药水、洗发水等。 制备方法 制备D-泛醇的方法如下：首先取3kg的D-(-)-泛解酸内酯，加入10L的加热反应器。然后加入6L乙酸乙酯，加热搅拌，待回流后加入活性炭进行脱色。接着进行抽滤，将滤液加入到25L容器中，加入石油醚进行混合。在低温下静置析晶，然后再次进行抽滤固体。固体经真空干燥后，将滤液回收。接下来，将固体加入乙酸乙酯中，进行加热回流，并再次进行活性炭脱色。然后过滤，将滤液加入容器中，加入石油醚进行混合。再次在低温下静置析晶，然后进行抽滤固体。最后，固体经真空干燥后得到白色固体，收率为90%。取精制后的D-(-)-泛解酸内酯和3-氨基-1-丙醇加热反应，即可得到D-泛醇产品。 参考文献 [1] [中国发明,中国发明授权] CN201010163575.7 一种D-泛醇的制备方法 ...

除虫脲是一种特异性低毒杀虫剂，属苯甲酰类，对害虫具有胃毒和触杀作用，通过抑制昆虫几丁质合成、使幼虫在蜕皮时不能形成新表皮、虫体成畸形而死亡，但药效缓慢。该药对鳞翅目害虫有特效。使用安全，对鱼、蜜蜂及天敌无不良影响。以下就是除虫脲的适用作物及使用方法。 除虫脲适用于哪些作物？ 除虫脲适用植物很广，可广泛使用于苹果、梨、桃、柑橘等果树，玉米、小麦、水稻、棉花、花生等粮棉油作物，十字花科蔬菜、茄果类蔬菜、瓜类等蔬菜，及茶树、森林等多种植物。主要用于防治鳞翅目害虫，如菜青虫、小菜蛾、甜菜夜蛾、斜纹夜蛾、金纹细蛾、桃线潜叶蛾、柑橘潜叶蛾、粘虫、茶尺蠖、棉铃虫、美国白蛾、松毛虫、卷叶蛾、卷叶螟等。 如何使用除虫脲？ 主要剂型20%悬浮剂；5%、25%可湿性粉剂，75%WP；5%乳油 20%除虫脲悬浮剂适合于常规喷雾和低容量喷雾，也可采用飞机作业，使用时将药液摇匀后兑水稀释至使用浓度，配制成乳状悬浮液即可使用。 林木防治对象松毛虫、天幕毛虫、尺蠖、美国白蛾、毒蛾亩用药量7.5~10克使用浓度4000~6000倍液； 农作物防治对象金纹细蛾、桃小食心虫、潜叶蛾亩用药量5~10克使用浓度5000~8000倍液； 果树防治对象粘虫、棉铃虫、菜青虫、卷叶螟、夜蛾、巢蛾亩用药量5~12.5克使用浓度3000~6000倍液； 小编温馨提示：药液不要与碱性物接触，以防分解；除虫脲属脱皮激素，不宜在害虫高、老龄期施药，应掌握在幼龄期施药效果最佳。 除虫脲的毒性如何？ 根据我国农药毒性分级标准，除虫脲属低毒杀虫剂。对水生生物毒性LC50（96小时，mg/L）：虹鳟鱼140，蓝鳃太阳鱼135，对蜜蜂无害LD50（经口、经皮）>100μg/峰；对天敌毒性LC50（8天膳食）：北美鹑和野鸭>4640mg/L膳食，对食肉昆虫无危害。原药大鼠和小鼠急性经口LD50>4640mg/L，兔急性经皮LD50>2g/kg，大鼠急性经皮为10g/kg，大鼠急性吸入LC50>2.88mg/L。对兔眼睛有刺激激性，对皮肤无刺激作用。此药在动物体内无明显蓄积作用，能很快代谢。在实验条件下，未见致突变、致畸和致癌作用。2年饲喂实验无作用剂量大鼠40mg/L，小鼠50mg/L。对鲑鱼30天饲喂实验LC500.3mg/L。对蜜蜂毒性低，急性接触LD50>100μg/头；对鸟类毒性低，8天饲喂试验，野鸭、鹌鹑急性经口LD50>4640mg/L；水蚤LC50（48小时）7.1μg/L。 ...

阿斯巴甜是一种由L-天冬氨酸和L-苯丙氨酸缩合而成的二肽化合物，呈白色结晶性粉末。它的化学结构为天门冬氨酰苯丙氨酸甲酯，甜度约为蔗糖的180～220倍，热量比蔗糖少（1 g阿斯巴甜热量约为16.72 kJ）。只需少量使用即可产生甜味，且热量可以忽略不计。由于其甜味与砂糖相似且带有清凉感，因此广泛应用于饮料、冰淇淋等食品领域。 阿斯巴甜自1981年获得美国食品和药品管理局批准后，已在100个国家和多个权威机构认可。我国早在1986年就将阿斯巴甜列入《食品添加剂使用卫生标准》中，并经过多次修订。目前，在《食品安全国家标准食品添加剂使用标准》中同样将阿斯巴甜列入允许使用的食品添加剂名单中。阿斯巴甜已成为国际市场上主导的强力甜味剂。 阿斯巴甜的安全性如何？ 国内外研究人员从急性毒性、遗传毒性、生殖发育毒性、神经毒性、慢性毒性和致癌性等多个方面对阿斯巴甜进行了安全性研究。研究结果表明，阿斯巴甜没有致癌和神经毒性作用，作为食品添加剂使用是安全的。 阿斯巴甜的安全限量标准是多少？ 阿斯巴甜在人体消化后会分解产生天冬氨酸、苯丙氨酸和甲醇，继续代谢则会产生甲醛、甲酸和一种二酮哌嗪类物质。甲醇是一种有毒物质，容易被吸收但难以排出体外。因此，美国环境保护局建议每日摄入甲醇不超过7.8 mg。含有阿斯巴甜的产品如果贮存不当或被加热到30℃及以上，会产生更多的甲醇，对人体有害。 1980年和1993年，JECFA分别对阿斯巴甜的安全性进行了评估，并设定了每日允许摄入量（ADI）为0～40 mg/kg。1981年，美国FDA批准使用阿斯巴甜，并设定ADI为0～50 mg/kg。我国的食品添加剂食用标准规定阿斯巴甜可在各类食品中按需使用，并要求添加阿斯巴甜的食品上标明“阿斯巴甜（含苯丙氨酸）”。苯丙酮尿症患者应特别关注食品标签上的相关信息。 阿斯巴甜的摄入剂量是否会有毒性？ 虽然阿斯巴甜在标准规定的范围内使用不会对健康造成不良影响，但过量摄入此类甜味剂可能会对健康造成危害。为了维护健康的生活，生产厂家应规范产品标签，为消费者提供更透明的成分信息；消费者也应树立科学的健康理念，保持理性并慎重选择。 参考文献 [1] 吴璞强, 赵桂霞, 张亚楠, 等. 阿斯巴甜的合成和应用研究进展[J]. 中国调味品, 2010(1):30-32; 37. [2] 刘少伟, 阮赞林. 关注甜味剂阿斯巴甜[J]. 质量与标准化, 2013(11): 25-26. [3] 凡哪哪, 陈井旺, 游玉明, 等. 非营养型甜味剂安全性研究进展[J]. 粮食与油脂, 2009(6): 44-46. [4] 张爱科, 阚建全, 陈景旺, 等. 阿斯巴甜的安全性研究进展[J]. 食品工业科技, 2008, 29(4): 243-244; 247. [5] 施建平. 甜味剂阿斯巴甜的前生今世[N]. 中国食品报, 2015-08-17(006). [6] 赵琳, 张英锋, 马子川. 阿斯巴甜的合成及应用[J]. 化学教育, 2009(3): 8-10. [7] 曹士成. 新型健康甜味剂阿斯巴甜[N]. 中国食品报, 2009-12-21(007). [8] GEORGE L B, BEATRICES K, PHILIP R D, 等. 减轻肥胖者体重的膳食干预措施——阿斯巴甜的效用[C]//纽特健康糖. 2000: 6. ...

在过去的几十年里，β-氨基酸及其衍生物因其生物活性和在制药领域的应用而备受关注。研究表明，在多肽中引入β-氨基酸可以改善其对蛋白酶的稳定性，并提高其生物活性。此外，β-多肽具有稳定的二级螺旋结构，这使得它们在生物体内可能成为某些离子通道和生化反应中心。与传统的α-多肽相比，β-多肽更难被蛋白酶水解，具有更好的口服稳定性和生物活性。因此，合成β-氨基酸可能导致新的具有生物活性的稳定多肽类药物的发现。 如何制备β-氨基酸？ 制备β-氨基酸的方法如下：在一个500毫升圆底瓶中加入49.0克丙二酸、50.8克乙酸铵和116毫升热乙醇，然后在100℃的油浴中搅拌加热至回流。接着加入55毫升环己酮，反应进行时会产生气泡，反应液的颜色逐渐加深。停止加热后，使用蒸馏装置减压蒸发一部分溶剂，然后冷却至室温。加入乙醚并静置过夜，待产物析出后进行过滤和洗涤，最后干燥得到白色细小颗粒状晶体的β-氨基酸。 在重水中的化学位移为：1.3-1.7(多重峰，11H)；2.4(单峰，2H)。 参考文献 [1] [中国发明,中国发明授权] CN02159056.7 以酮为原料合成β-氨基酸的方法 ...

2,3-二氨基萘是一种有机化合物，化学式为C10H10N2，分子量为158.20。它是一种棕绿色至棕色结晶粉末，具有独特的物化性质。 该化合物的中文名为2,3-二氨基萘，外文名为2,3-Diaminonaphthalene，别名为2,3-萘二胺。它的CAS登录号为771-97-1，EINECS登录号为212-241-0。 2,3-二氨基萘具有熔点193℃和沸点370.6℃。它可溶于醇、醚、丙酮及稀酸，但难溶于水。其密度为1.2 g/cm3，闪点为212.3℃。 2,3-二氨基萘具有广泛的应用领域。它可用于有机合成和测定硒含量。作为一种高选择性的比色和荧光试剂，它可用于硒检测和亚硝酸盐的荧光测定。 应用示例 2,3-二氨基萘常用于体液和细胞提取液中亚硝酸盐/硝酸盐的定量分析，作为一氧化氮（NO）活性的指示剂。该分析的工作原理是在酸性条件下，2,3-二氨基萘与亚硝酸盐反应产生荧光可见的萘酚三唑。该反应在室温和酸性pH下进行，随后通过提高pH值进行荧光测定。此外，2,3-二氨基萘还可用作一种衍生试剂，用于低浓度范围内硒的定量检测。 生产方法 2,3-二氨基萘可以通过2,3-萘二酚与氨在加压下反应得到。将2,3-萘二酚和氨溶液加入高压釜，在250-260℃下保持5-6小时。反应后冷却并滤出沉淀，用少量水洗涤后干燥即可得到成品。 ...

萝卜硫素是一种生物活性的、亲电化合物，可以共价地修饰蛋白以及其它生物分子。它可以从一系列十字花科蔬菜中自然获得，这些蔬菜还提供许多其他重要的维生素、矿物质和抗氧化剂。 为了增加萝卜硫素的摄入量，可以多吃西兰花嫩芽、西兰花、菜花、羽衣甘蓝、抱子甘蓝、卷心菜、红色和白色品种的卷心菜、白菜、豆瓣菜和芝麻菜。 重要的是在吃之前切开蔬菜并好好咀嚼以激活其非活性形式的萝卜硫素。 食用十字花科蔬菜中的萝卜硫素被认为是安全的，几乎没有副作用。此外，萝卜硫素补充剂可在健康食品商店和在线零售商处购买。 这些补充剂通常由西兰花或西兰花芽提取物制成，通常是浓缩的，含有比食物中天然存在的更多的萝卜硫素。 虽然没有萝卜硫素的每日摄入量建议，但大多数可用的补充剂品牌建议每天摄入约400微克。轻微的副作用与萝卜硫素补充剂有关，例如气体增加、便秘和腹泻。 尽管萝卜硫素补充剂越来越受欢迎，但仍需要更多的研究来确定其在人体中的理想剂量、安全性和有效性。 ...

背景及概述 2-氨基-4'-氯二苯甲酮是一种重要的有机中间体，可用于合成多种化合物，如消炎剂、杀虫剂、抗菌剂等。它也是禁用染料中间体的替代品。该化合物无致癌性，具有广泛的应用前景。2-氨基-4'-氯二苯甲酮的英文名称为(2-aminophenyl)-(4-chlorophenyl)methanone，中文别名为2-氨基-5''-氯二苯甲酮。它的CAS号为2894-51-1，分子式为C13H10ClNO，分子量为231.678。 制备 本研究提出了一种制备2-氨基-4'-氯二苯甲酮的方法。该方法利用邻硝基苯甲酸和氯苯作为原料，在温和的条件下进行反应。通过这种方法，可以减少有色副产物的生成。另外，还可以使用邻对硝基苯甲酰氯和氯苯作为主要原料，以无水三氯化铝作为催化剂，在常压下制备2-硝基-4'-氯二苯甲酮。然后，使用二硫化钠作为还原剂，在水相温和的条件下将2-硝基-4'-氯二苯甲酮还原成2-氨基-4'-氯二苯甲酮。 图1 2-氨基-4'-氯二苯甲酮的合成反应式 实验操作： 2-硝基-4'-氯二苯甲酮的合成 首先，在100 mL的双口瓶中准确称取一定量的邻硝基苯甲酸，然后加入15.0 mL的溶剂。充分搅拌使邻硝基苯甲酸溶解完全后，加入一定量的氯苯。接下来，在氩气保护的条件下，将反应瓶置于冰浴中降温，搅拌约10分钟。然后，在通风橱通风的情况下，使用注射器精确量取一定量的伊顿试剂，缓慢注射到反应瓶中。随着伊顿试剂的注入，氯苯逐渐溶解，反应液呈粉红色透明液体。将反应体系置于冰浴中搅拌反应30分钟，然后撤去冰浴，继续在室温下搅拌反应30分钟。最后，将反应瓶移入油浴中，让其缓慢升温至设定温度反应12小时。反应结束后，通过柱层析纯化，制得2-硝基-4'-氯二苯甲酮。 2-氨基-4'-氯二苯甲酮的合成 在100ml三口烧瓶中加入2-硝基-4'-氯二苯甲酮的合成，然后缓慢加入刚制备好的二硫化钠溶液。加热搅拌调节控温仪，在45分钟内温度缓慢上升到一定温度。保持90℃恒温反应3小时。使用稀硫酸铜溶液检验终点，过滤并水洗除去残留的硫代硫酸钠。将滤饼放入烧杯中，加入约90ml的95%乙醇，加热至沸腾，趁热过滤。滤液在烧杯中静置自然结晶，抽滤得到淡黄色针状闪亮晶体2-氨基-4'-氯二苯甲酮。 参考文献 [1] Hu, Wenhui; Guo, Zongru; Chu, Fengming; Bai, Aiping; Yi, Xiang; Cheng, Guifang; Li, Jing Bioorganic and Medicinal Chemistry, 2003 , vol. 11, # 7 p. 1153 - 1160 ...

背景及概述 吡唑并[3，4-c]吡啶化合物是一类具有特定生理活性的稠杂环化合物，与吲哚、氮杂吲哚等结构相似，因此引起了广泛的研究兴趣。这类化合物在药理学研究中表现出对糖原合酶激酶-3(GSK-3)、细胞周期依赖性激酶(Cyclin-dependent kinase，CDKs)的抑制作用，同时还可以作为降钙素受体的局部兴奋剂和血小板活化因子(platelet activating factor，PAF)、促肾上腺激素(ATCH)与促肾上腺激素释放因子(CRF)等的拮抗剂。这类化合物在防治克氏阴性和阳性细菌、肿瘤和癌症、哮喘病、神经性疾病、骨骼疏松症和老年痴呆症等方面具有良好的疗效。因此，人们对这类化合物进行了深入和广泛的研究，目前已经合成出了成千上万种吡唑并吡啶衍生物。合成这类化合物的方法可以以吡啶环化合物或吡唑环化合物为母环。 制备 在现有吡唑并[3,4-c]吡啶衍生物的合成方法中，常用氨基吡啶类化合物和α,β-不饱和羰基化合物进行缩合反应来得到吡唑并[3,4-c]吡啶衍生物。本文在这个方法的基础上进行了改进，提出了一种以分子碘为催化剂、以2-氯-3-氨基-4-甲基吡啶为原料的高效合成7-氯-1H-吡唑并[3,4-C]吡啶的新方法。 图1 7-氯-1H-吡唑并[3,4-C]吡啶的合成反应式 实验操作： 在圆底烧瓶中加入2-氯-3-氨基-4-甲基吡啶 (2.3 mmol), 氨水 (2.3 mmol), DMSO 3 mL,I 2 0.06 g (0.23 mmol)，搅拌下升温至80 ℃~85 ℃ 反应30 min （TLC 跟踪）。反应结束后，冷却至室温后加入15 mL无水乙醇：H 2 O=1:1 混合溶剂，有大量黄色固体析出，搅拌15 min 过滤，得到的粗品直接用乙酸乙酯重结晶纯化，得到黄色固体纯品，收率85％。 参考文献 [1] Journal of the Chemical Society, Perkin Transactions 1: Organic and Bio-Organic Chemistry (1972-1999), , p. 2398 - 2404 ...

近年来，芥酸声名狼藉，但在工业上却有着广泛的应用。它被用于生产芥酸酰胺，以及各种表面活性剂、化妆品和化纤油剂等。在金属加工液中，芥酸发挥着多重作用。 首先，芥酸是一种酸性物质。作为一种正常的脂肪酸，芥酸能够与其他脂肪酸一样，在金属加工液中起到防锈和缓蚀的作用。 其次，芥酸是一种长链脂肪酸。由于芥酸含有22个碳原子，它在加工液中能够提供良好的润滑效果。 此外，芥酸还具有消泡的特性。在加工液中，芥酸与水中的硬水离子结合形成不溶性的钙皂，破坏泡沫的表面张力，从而达到消泡的效果。这种细小的不溶性钙皂不会被过滤出体系，能够长时间地抑制泡沫的产生。 另外，芥酸还具有良好的乳化性能，在一定硬度的水中仍然能够有效地消泡。而且，芥酸不含硅，适用于各种终端客户的不同应用。 英国禾大（CRODA）的芥酸产品Prifrac 2995，芥酸含量超过90%。具体数据如下表所示： 需要注意的是，芥酸在常温下呈蜡状固体，需要加热才能融化并倒出。此外，芥酸不溶于水，需要先溶解在油相中，不能直接添加到工作液中作为消泡剂。 ...