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为什么β-氨基酸在生物体内具有重要作用? 1

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在过去的几十年里,β-氨基酸及其衍生物因其生物活性和在制药领域的应用而备受关注。研究表明,在多肽中引入β-氨基酸可以改善其对蛋白酶的稳定性,并提高其生物活性。此外,β-多肽具有稳定的二级螺旋结构,这使得它们在生物体内可能成为某些离子通道和生化反应中心。与传统的α-多肽相比,β-多肽更难被蛋白酶水解,具有更好的口服稳定性和生物活性。因此,合成β-氨基酸可能导致新的具有生物活性的稳定多肽类药物的发现。

如何制备β-氨基酸?

制备β-氨基酸的方法如下:在一个500毫升圆底瓶中加入49.0克丙二酸、50.8克乙酸铵和116毫升热乙醇,然后在100℃的油浴中搅拌加热至回流。接着加入55毫升环己酮,反应进行时会产生气泡,反应液的颜色逐渐加深。停止加热后,使用蒸馏装置减压蒸发一部分溶剂,然后冷却至室温。加入乙醚并静置过夜,待产物析出后进行过滤和洗涤,最后干燥得到白色细小颗粒状晶体的β-氨基酸。

在重水中的化学位移为:1.3-1.7(多重峰,11H);2.4(单峰,2H)。

参考文献

[1] [中国发明,中国发明授权] CN02159056.7 以酮为原料合成β-氨基酸的方法

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