2014年12月4日，美国FDA批准鲁索替尼(Ruxolitinib；商品名Jakafi)用于治疗真性红细胞增多症患者，这是一种慢性骨髓疾病。在美国鲁索替尼是获批用于这一疾病的首款药物。2011年，FDA批准鲁索替尼用于患有另一种骨髓疾病-中或高风险骨髓纤维化患者的治疗，包括原发性骨髓纤维化、真性红细胞增多性骨髓纤维化及原发性血小板增多性骨髓纤维化。鲁索替尼由特拉华州威尔明顿的Incyte公司上市销售。
合成路线：
化合物吡唑S-1经过NBS溴代得到4-溴吡唑S-2,随后用
乙基乙烯基醚保护得到S-3，S-3和iPrMgCl·LiCl(TurboGrignards,德国慕尼黑大学Paul Knochel等发展的一类较为温和的金属试剂)通过卤-镁交换后用甲基
频哪醇硼酸酯S-4淬灭得到S-5，随后在酸性条件下脱保护得到频哪醇硼酸酯S-6。
Ruxolitinib的另一个片段合成如下，
4,6-二羟基嘧啶在POCl3作用下将羟基氯代以及甲酰化得到化合物S-8，经过芳香亲核取代反应得到氨基嘧啶化合物S-9，接下来通过wittig反应引入烯基醚，酸性条件下水解/关环得到化合物S-11,NaH拔掉质子，SEM保护，得到S-12。环戊基烯基腈也通过wittig反应得到。
得到两个片段以后，通过钯催化的Suzuki反应将S-12和S-6拼接，得到化合物S-15，随后在碱性条件下，NH对烯基腈进行共轭加成，得到化合物S-16,经过拆分得到光学活性的化合物S-17，最后TFA脱出SEM保护基，即可得到鲁索替尼Ruxolitinib(Jakafi)。
合成路线参考：
WO2013023119A1/US2014256941A1/US2010190981A1
