2， 6- 二氟苯甲醚是一种重要的化合物，具有广泛的应用领域。本文将介绍如何合成这种化合物。 简述： 2 ， 6- 二氟苯甲醚，英文名称： 2 ， 6-Difluoroanisole ， CAS ： 437-82-1 ，分子式： C7H6F2O ，密度： 1.221 ，折射率： 1.452 。 合成： 间二氟苯与有机锂试剂反应，得到的芳基锂中间体与硼酸酯反应，经淬灭，得到 2 ， 6- 二氟苯硼酸及 2 ， 6- 二氟苯硼酸酯，经氧化得到的 2 ， 6- 二氟苯酚与甲基化试剂反应，得到的 2 ， 6- 二氟苯甲醚。具体实验步骤如下： （ 1 ）将化合物 (I)22.8 克加入到一个 500 毫升的干燥反应瓶中，然后用氮气置换气体，加入 150 毫升的无水乙醚。在氮气保护下，搅拌冷却至 -78℃ ，慢慢滴加 187 毫升的 1.6M 正丁基锂正已烷溶液。滴加完毕后，控温在 -60~ -70℃ ，搅拌反应 2 小时。将体系重新降温至 -78℃ ，滴加 60 克的硼酸三甲酯。滴加完毕后，控温在 -50~ -60℃ 搅拌反应 2 小时。将反应体系回温至室温，加入 200 毫升水淬灭反应，并用 36% 盐酸调至酸性。升温蒸馏回收有机溶剂后，控温在 70~ 80℃ 搅拌反应 6 小时。体系冷却析晶，经过滤、水洗，得到了 27.0 克的化合物 (II) 。 （ 2 ）在一个 500 毫升的反应瓶中，加入了 31.6 克的化合物 (II) 、 150 毫升的乙醇、 100 毫升的水、 30 毫升的醋酸。在室温下搅拌后，滴加了 34 克的 30% 双氧水。滴加完毕后，将温度控制在 20℃ ，继续搅拌反应 30 小时。随后将体系冷却至室温，滴加了 200 毫升的 10% 亚硫酸氢钠溶液。滴加完毕后，继续搅拌 1 小时，然后进行减压蒸馏回收乙醇。残留物进行乙酸乙酯萃取 3 次，每次用量为 100 毫升。将有机相合并后，经过干燥和浓缩，得到了 23.9 克的化合物 (III) 。 （ 3 ）在一个 500 毫升的反应瓶中，加入了 26.2 克的化合物 (III) 、 200 毫升的四氢呋喃、 83 克的碳酸钾。在室温下搅拌后，滴加了 38 克的硫酸二甲酯。滴加完毕后，继续搅拌反应 10 小时，随后进行过滤。滤液经减压浓缩回收溶剂，残留物经蒸馏，得到了 26.8 克的 2 ， 6- 二氟苯甲醚。 参考文献： [1] 浙江中欣化工股份有限公司 . 1- 环丙基 -4- 氧代 -7- 氟 -8- 甲氧基 -1,4- 二氢喹啉 -3- 羧酸的合成方法 . 2014-05-28. ...

凯他色林是一种重要的抗高血压药，其临床应用一直备受研究人员关注。 简介：凯他色林是 80 年代用于临床的新型抗高血压药，兼有 5-HT 2 受体阻断和较弱的α 1 受体阻断作用。凯他色林的降压作用仅限于高血压患者，而对正常血压者降压作用不明显。但在麻醉动物，无论血压高低，凯他色林均有明显的降压作用。 1.临床应用： 1.1 原发性高血压 : 凯他色林已有效的用于对原发性高血压的长期治疗和急性控制。在 108 名 60 岁以上 , 伴有冠脉硬化的原发性高血压病人 , 应用凯他色林 40 ~80mo/d. 持续 3 个月 , 观案到服药后血压逐渐下降。 1 个月时达显著效果 ,3 个月达最大效应。心率也有所下降 ,61% 的病人舒张压降至正常， 42% 的病人收缩压恢复正常。总有效率为 70% ，在原发性高血压病人静注凯他色林 10mg,5 分钟内血压可从 188 ± 6/89 ±降至 159 ± 9/75 ± 6 mmHg, 持续 2h, 同时肺动脉压下降约 5 mmHg, 外周血管及肾血管阻力 , 心脏前负荷降低 , 而心输出量增加。 凯他色林的抗高血压作用比β 2 阻滞药弱 , 但其在发挥降压作用的同时外周阻力降低 , 使外周血流增加 , 对心肌无抑制 , 心输出量增加 , 能防止动脉壁损伤及动脉硬化 , 改善大动脉血流惯量。与其它血管扩张药相比较 , 凯他色林降压时无心率增快。 关于凯他色林的隆压机制目前还有争议。在原发性高血病人的双盲研究中发现 , 静注凯他色林 10m0 能使血压从 150/90 至 121/88mmHo. 持续 2h, 此时血药浓度为 37.9~ 38.0 μ g/L 。这时观案病人对苯肾上腺素的反应 , 结果发现实验组与安慰剂组的反应无差别。说明在此剂量时凯他色林的降压作用与受体无关 , 但在另一组正常人的双盲研究中口服凯他色林 80mg/d 。 3 天后血药浓度为 37.9ug/L, 此时服用凯他色林组与服安慰剂组对苯肾上腺素的反应有明显差别。服凯他色林者对苯肾上腺素反应减弱 , 说明在此状态下凯他色林具有α 1 阻断作用。而 Vemyen 在一组原发性高血压病人口服用药使血药浓度达 78 ± 3ug/L 时也发现凯他色林有α 1 受体阻断作用，因此凯他色林的降压机制可能是 : 在低浓度时与 S2 受体阻滞作用有关 , 而在高浓度时与α 1 受体阻滞及中枢交感抑制有关。 1.2 体外循环心脏手术 : 在冠脉搭桥术后早期 ,30 ～ 60% 的病人发生高血压反应 , 需用短效血管扩张药。手术后高血压一般发生在术后 4 ～ 6 小时 , 主要与疼痛 , 气管内吸引使体内儿茶酚胺、五羟色胺及肾素系统的活性增加有关。严密控制血压对预防伤口出血及心肌缺血甚为重要。硝普钠是冠脉搭桥术后最常用的血管扩张药 , 但可引起反射性心动过速及心内膜下供血不足。凯他色林与硝普钠合用可显著减少硝普钠用量 , 抑制硝普钠引起的心率增快 , 降低心肌作功及氧耗。 Murday 将凯他色林用于冠脉手术中高血压的控制 , 发现静注凯他色林 10mg 后以 3mg/h 的速度静滴可使收缩压下降 17%, 舒张压下降 16%, 平均动脉压下降 16%, 心指数上升 23%, 外周阻力下降 66%, 肺动脉压及左房压无明显改变 , 心率上升 7%, 心肌耗氧量下降。在 13 例 CABG 手术后出现高血压的病人静注 0.15mg/kg 的凯他色林后再以 6 mg/ 小时的速度静滴使血药浓度达 187μg/L, 此时病人血压从 159±15/83±10mmHg 降至 131±9/70±12mmHg, 血浆五羟色胺浓度和血小板五羟色胺含量无改变 , 血浆肾上腺素从 398±124pg/ml 降至 213±101pg/ml, 去甲肾上腺素浓度无改变。凯他色林用于心血管手术后高血压治疗时总有效率为 80 ～ 90% 且与剂量相关。 1.3 类癌综合症的诊断和治疗 ; 类癌主要分泌五羟色胺、组织胺 , 也可分泌 ACTII 、胰岛素、肾上腺素等。凯他色林通过特异性阻滞 s 2 受体从而缓解其症状。在合并类癌的手术病人 , 术前应用凯他色林 20 ～ 40mg/d, 术中凯他色林 5 ～ 10mg 必要时静注 , 可有效控制病人的血压。这类病人往往对硝普钠、三噻酚嗪不敏感。凯他色林在被用作诊断类癌的辅助药、目前广泛应用前列腺素或 Ca ++ 的激发潮红反应作为诊断类癌的指标之一。但有些病人对 Ca ++ 不敏感 , 而前列腺素在诱发潮红反应时伴有明显的胃肠道激惹症。有人在用前列腺素前使用凯他色林 10mg 静注可消除胃肠道症状 , 而又不影响潮红反应的发生 , 并证明凯他色林是治疗类癌胃肠道症状的有效药物。 1.4 外周血管神经性疾病 在长期糖尿病并发外周血管疾病的病人 , 给予凯他色林 10mg 静注 , 继之以 5mg/h 的速度静滴 , 可使患肢血流明显增加 , 约为对照值的 4 倍 , 同时抑制冷刺激引起的血管收缩反应 , 而对温刺激引起的扩血管反应无抑制作用。认为这与凯他色林的抗血小板及抑制 5 羟色胺中介的血管收缩作用有关。将 2% 的凯他色林软膏用于褥疮、静脉缺血性皮肤溃疡 , 促进肉芽形成及上皮生长。口服用药对脉管炎引起的下肢痛也有良好的缓解作用。在系统性硬化伴有趾端缺血的病人 , 给予凯他色林 10mg 静注 , 继之以 2 mg/h 的速度静滴 72h, 以后 . 改口服 40mg/ 次 , 每天三次 , 对改善皮肤血流、缓解疼痛、溃疡的愈合都有明显效果。 参考文献： [1]程卫平 , 赵俊 . 五羟色胺 S_2 受体拮抗药酮舍林 (ketanserin) 的研究槢述 [J]. 国外医学 . 麻醉学与复苏分册 ,1992(03):133-137. [2]苏定冯 , 杨友才 , 谢京儿 . 麻醉和去减压神经对酮舍林降压作用的影响 [J]. 第二军医大学学报 ,1991(05):401-404.DOI:10.16781/j.0258-879x.1991.05.001. ...

2-乙酰基吡啶是一种具有显著碱性的吡啶类衍生物，可与酸性物质结合成盐。它在有机合成和农药化学原料中具有重要的应用。 化学性质 从化学的角度来看，2-乙酰基吡啶的化学转化活性主要集中于其吡啶环上的乙酰基基团。它可以与一级胺类化合物和分子肼发生缩合反应，生成亚胺产物或烯胺衍生物。此外，由于吡啶环的缺电子性质，该物质的羰基α位上的甲基表现出一定的酸性，可以与醛类化合物发生Aldol缩合反应，生成不饱和酮衍生物。 图1 2-乙酰基吡啶的缩合反应 在一个干燥的250毫升反应烧瓶中，将苯肼（0.0015 摩尔）溶于干燥的20 毫升无水乙醇中。然后向所得的反应溶液中加入2-乙酰基吡啶（0.001 摩尔）。再向上述反应混合物中缓慢地滴入几滴冰醋酸。将所得的溶液在室温下搅拌过夜。反应结束后将反应混合物直接在真空下进行浓缩以除去有机溶剂和过量的肼，所得的剩余物即为目标产物分子2-(1-(2-苯基肼)乙基)吡嗪。 化学应用 2-乙酰基吡啶作为有机合成中的重要中间体，通过其酮羰基的活性为吡啶类有机分子的合成和结构修饰提供了灵活性。它在制备药物、农药、生物活性分子和其他有机化合物方面具有广泛的应用潜力。在科学研究中，2-乙酰基吡啶主要用于吡啶类有机功能分子的结构修饰与合成，例如可用于人体转谷氨酰胺酶可逆抑制剂的合成。 参考文献 [1] Vuong, Hien; et al Topics in Catalysis (2018), 61(7-8), 685-688. ...

背景及概述 [1] 化学名称为3-甲基-6-(对甲苯胺基)-3H-二苯并［f，ij］异喹啉-2，7-二酮的C.I.溶剂红52是一种功能溶剂染料，可用于多种树脂及纤维着色。它具有紫红色结晶的性状，熔点在269℃-270℃之间，可溶于水，浓硫酸中呈深红色，稀释后会产生红色沉淀。目前，C.I.溶剂红52的合成方法是以4-溴(或氯)-N-甲基吡啶蒽酮和对甲苯胺为原料，经过缩合、过滤和干燥得到成品。然而，对甲苯胺作为C.I.溶剂红52的主要原料，在合成过程中可能会有部分未反应完全而残留在最终产品中。对甲苯胺本身属于危险化学品，对人体有一定的危害，并且会对下游产品的质量产生影响。因此，有必要对C.I.溶剂红52中的对甲苯胺含量进行控制。 应用 [2] 溶剂红52广泛适用于各种树脂塑料的着色，如聚丙烯酸树脂聚、ABS树脂、有机玻璃、涤纶树脂、聚碳酸酯等。它具有耐热性和耐光性较好的特点，色泽鲜艳且着色力高。 制备 [2] 一种环保制备溶剂红52染料的方法包括以下步骤： （a）向500ml的三口烧瓶中，加入1-甲氨基-4-溴蒽醌80克，随后加入2倍量的对甲苯胺（160g），0.3倍量的氢氧化钾（24g），0.01倍量的硫酸铜（0.8g）。将温度升至100℃，进行缩合反应，反应8小时至终点。然后加入1.5倍量（120g）的甲醇进行离析，经过滤、洗涤和烘干，得到79克的中间体。 （b）将该中间体投入到2倍量（158g）的溶剂DMF中，加入0.5倍量（39.5g）的醋酸酐，升温至80℃进行酰化反应，反应10小时至终点。 （c）将步骤（b）的产物降温至40℃，加入0.4倍量（31.6g）的氢氧化钠，然后升温至100℃进行闭环反应，反应7小时至终点。然后降温至40℃，加入1.5倍量（118.5g）的甲醇进行离析，经过滤、洗涤和烘干，得到82.3克纯度为98.5%的溶剂红52（产率为90%）。 主要参考资料 [1] C.I.溶剂红52中对甲苯胺含量的测定 [2] CN201611074319.4一种溶剂红52染料的环保制备方法 ...

如今，吡唑酯类化合物因其含有吡唑、酯基等高活性结构基团而具有低毒、高效等优良且广泛的生物活性。吡唑环作为含氮类杂环中的重要成员，具有独特的结构形式，并对多种微生物、致病因子和疾病具有很高的生物活性。因此，吡唑酯类化合物不仅在杀菌、杀虫和杀螨领域得到广泛应用，还在除草和抗癌领域有应用。 吡唑酯类化合物的制备方法是什么？ 3-（二氟甲基）-1-甲基-1H-吡唑-4-羧酸的制备方法如下： 1) 合成1-甲基-3-二氟甲基-1H-吡唑-4-甲酸乙酯(Ⅱ)：将二氟乙酰乙酸乙酯、原甲酸三乙酯和乙酸酐在乙酸酐中回流反应，然后将反应液减压蒸馏浓缩，加入甲基肼水溶液和乙醇混合溶液进行反应，最后蒸馏浓缩除去溶剂，得到1-甲基-3-二氟甲基-1H-吡唑-4-甲酸乙酯。 2) 合成1-甲基-3-二氟甲基-1H-吡唑-4-甲酸(Ⅲ)：将1-甲基-3-二氟甲基-1H-吡唑-4-甲酸乙酯与NaOH水溶液反应，然后酸化析出固体，经过水洗和干燥，得到1-甲基-3-二氟甲基-1H-吡唑-4-甲酸。 吡唑酯类化合物的应用领域有哪些？ 3-（二氟甲基）-1-甲基-1H-吡唑-4-羧酸可用作医药中间体，例如制备3-(二氟甲基)-1-甲基-1H-吡唑-4-羧酸2-羟乙酯。具体制备方法为将1-甲基-3-二氟甲基-1H-吡唑-4-甲酸与二氯亚砜混合反应，然后浓缩除去溶剂，最后经过柱层析分离提纯，得到3-(二氟甲基)-1-甲基-1H-吡唑-4-羧酸2-羟乙酯。 主要参考资料 [1]CN201911024358.73-(二氟甲基)-1-甲基-1H-吡唑-4-羧酸酯类化合物及其制备方法和应用 ...

emamectin的盐是emamectin benzoate。5.7% emamectin苯甲酸盐等于5.0% emamectin。 emamectin是一种化学物质，原药为白色或淡黄色结晶性粉末；熔点：141-146；溶于丙酮和甲醇，微溶于水，不溶于己烷。稳定性：在正常贮存条件下稳定。 Emamectin benzoate的作用是什么？ Emamectin benzoate是一种来源于微生物的低毒杀虫剂和杀螨剂。它是在阿维菌素的基础上合成的一种高效生物制剂。具有活性高、杀虫谱广、混合性好、作用持久、使用安全等特点，作用方式主要为胃毒作用，兼有触杀作用。 毒性及中毒症状：原药中毒，制剂低毒（接近无毒）；中毒后的早期症状为瞳孔散大、运动障碍、肌肉震颤，严重时可出现呕吐。 Emamectin benzoate对哪些害虫有防治作用？ Emamectin benzoate对许多害虫具有无可比拟的活性，特别是对鳞翅目、双翅目、蓟马，如红带卷叶虫、蚜虫、棉铃虫、烟草角虫、小菜蛾粘虫、甜菜夜蛾、旱地粘虫、斜纹夜蛾等具有无可比拟的活性、卷心菜银纹、卷心菜蝴蝶、卷心菜蛀虫、卷心菜理发螟、番茄角虫、马铃薯甲虫、墨西哥瓢虫等。 ...

3，4-二氟苯甲酸是一种有机合成中间体，广泛应用于有机化工原料、农药、染料和医药的生产。它还可以用作防腐剂、香料和液晶材料。本文将介绍两种制备3，4-二氟苯甲酸的方法。 方法一 在干燥的100mL圆底烧瓶中，加入Wittig试剂3，4-二氟苯基甲酰基亚甲基三苯基膦416mg(1mmol)，并加入THF30ml和1ml(9mmol)30％过氧化氢溶液。在50℃的氮气保护下反应12小时，原料Wittig试剂几乎完全反应。反应结束后，通过旋蒸除去大部分溶剂，然后加入10mL二氯甲烷和10mL水进行分液萃取。将有机相加入无水硫酸钠干燥并浓缩，得到淡黄色固体，产率为85％。HNMR(400MHz，DMSO)δ7.88-7.82(1H，m)，7.80-7.75(1H，m)，7.56-7.49(1H，m)。 方法二 将4，5-二氟邻苯二甲酸酐（0.5g，2.7mmol）和氧化铜（起始材料的5重量％）加入5ml N-甲基-2-吡咯烷酮的浆料中，同时加入0.25克正十三烷作为内标。将混合物加热至190℃并保持3小时，当GC分析表明原料已完全消耗时，以内标物为基准，原料以85％的产率转化为3，4-二氟苯甲酸。 参考文献 [1]CN201710548995.9一种取代类苯甲酸化合物的无金属催化氧化合成新方法 [2]US4937377 ...

根据国家药品监督管理局的通告（2018年第123号），部分化妆品中检出了禁用组分邻氨基苯酚。对于消费者来说，可能对这个组分不太熟悉。那么，让我们来简单介绍一下邻氨基苯酚的基本知识。 邻氨基苯酚，又称为2-氨基苯酚、邻羟基苯胺、1-氨基-2-羟基苯，化学物质登录号（CAS）：95-55-6，分子式：C6H7NO，分子量：109，呈白色或浅灰色结晶粉末。据文献报道，邻氨基苯酚可能引起人体过敏性皮炎，还可能导致人体高铁血红蛋白血症。 2010年6月，欧盟消费者安全科学委员会（SCCS）发布了对该组分的评估报告，报告指出由于缺乏足够的安全性资料，无法得出邻氨基苯酚的安全性结论。因此，2013年4月欧盟委员会修订了欧盟化妆品法规(EC) No 1223/2009，并将该组分列入化妆品禁用组分清单（附录Ⅱ）。 为了确保化妆品的安全使用，我国参考了国际化妆品相关法规，在《化妆品安全技术规范》（2015年版）的修订过程中，将邻氨基苯酚列为禁用组分。 最后，让我们总结一下不同国家或地区对该组分的管理情况，包括我国、欧盟和日本等。 ...

HUT 102细胞系是一种T细胞淋巴瘤细胞系，具有成熟T细胞系的特征。它表面表现出IL-2活性，E花环阳性，同时表面免疫球蛋白、EBV核抗原和TdT反应阴性。此外，HUT 102细胞系还可以释放与T细胞淋巴瘤相关的单一C型逆转病毒HTLVI病毒。 T细胞淋巴瘤是非霍奇金淋巴瘤的一种类型，约占非霍奇金淋巴瘤的10%～15%。在我国，T细胞淋巴瘤的比例更高。根据2008年世界卫生组织（WHO）的分类，T细胞淋巴瘤被分为不同的病理亚型，包括T细胞、NK细胞淋巴瘤/白血病。它们可以原发于淋巴结、结外组织或皮肤。与侵袭性B细胞淋巴瘤相比，成熟或外周T细胞淋巴瘤的预后较差。 淋巴细胞是白细胞中体积最小的一类，是淋巴系统免疫功能的主要执行者。它们由淋巴器官产生，主要存在于淋巴管中循环的淋巴液中。淋巴细胞是一类具有免疫识别功能的细胞系，包括T淋巴细胞、B淋巴细胞和自然杀伤细胞。T细胞和B细胞都是抗原特异性淋巴细胞，它们最初的来源相同，都来自造血组织。 如何研究T-淋巴瘤干细胞及其对中药提取物长春花碱的耐药性？ 用于诱导T-淋巴瘤干细胞及其对中药提取物长春花碱的耐药性研究 本研究采用CHIR99021和PD173074来筛选和培养T淋巴瘤肿瘤干细胞，并观察诱导后具有肿瘤特征的HUT 102细胞球是否对中药提取物长春新碱具有较强的耐受性，并初步探讨其耐受性的机制。 方法：通过非贴壁细胞球无血清培养法，在体外构建和鉴定T-淋巴瘤干细胞，并观察诱导的T-淋巴细胞瘤细胞球对中药抗肿瘤药长春新碱的耐受性，并初步探讨其耐受性的机制。 筛选富集肿瘤干细胞：通过悬浮细胞培养法回收大量HUT 102细胞中的细胞球，并使用分化抑制剂CHIR99021和PD173074来提取癌症干细胞。 鉴定肿瘤干细胞：通过逆转录PCR检测干细胞特征基因Sox2、OCT4、Nanog、Klf4、Bmil、C-Myc的表达；通过Western blot验证细胞内OCT4蛋白的表达；通过流式细胞术分析细胞表面抗原CD34、CD44的表达；通过溴化乙锭法检测细胞内周期分布情况；通过CFDA-SE荧光染料观察淋巴细胞增殖情况；通过尾静脉移植到裸鼠异体内验证已富集到的HUT 102细胞球具有体内移植能力。 观察耐受性并初步探讨机制：使用CCK8观察诱导的T-淋巴细胞瘤细胞球对抗肿瘤药阿霉素和中药长春新碱的耐受性；使用PCR检测诱导的T-淋巴细胞瘤细胞球耐药相关基因的表达。 参考文献 [1] Screening for Marine Natural Products with Potential as Chemotherapeutics for Acute Myeloid Leukemia[J]. Espen Hansen, Jeanette H. Andersen. Current Pharmaceutical Biotechnology. 2016(1) [2] LncRNA‐Hh Strengthen Cancer Stem Cells Generation in Twist‐Positive Breast Cancer via Activation of Hedgehog Signaling Pathway[J]. Mingli Zhou, Yixuan Hou, Guanglun Yang, Hailong Zhang, Gang Tu, Yan‐e Du, Siyang Wen, Liyun Xu, Xi Tang, Shifu Tang, Li Yang, Xiaojiang Cui, Manran Liu. Stem Cells. 2016(1) [3] Multiple ABC Transporters Efflux Baicalin[J]. Bernadett Kalapos‐Kovács, Balázs Magda, Márton Jani, Zsolt Fekete, Pál T. Szabó, István Antal, Péter Krajcsi, Imre Klebovich. Phytother.Res.. 2015(12) [4] ABCC5 is required for cAMP-mediated hindgut invagination in sea urchin embryos[J]. Shipp Lauren E., Hill Rose Z., Moy Gary W., Go?k?rmak Tufan, Hamdoun Amro. Development. 2015(20) [5] 王珊珊. 诱导T-淋巴瘤干细胞及其对中药提取物长春花碱的耐药性研究[D]. 北京中医药大学, 2015. ...

2-甲硫基-4-嘧啶甲酸是一种有机中间体，可以通过以下步骤制备： 制备方法一 步骤： (a) 5-溴-2-甲硫基-嘧啶-4-羧酸 将粘溴酸和2-甲基-异硫脲在水溶液中反应，然后在低温下搅拌一段时间。将反应混合物酸化并过滤，得到5-溴-2-甲硫基-嘧啶-4-羧酸。 (b) 2-甲硫基-嘧啶-4-羧酸 将5-溴-2-甲硫基-嘧啶-4-羧酸在甲醇中与KOH和10％Pd-BaSO4存在下进行氢化反应。过滤和洗涤后，浓缩滤液并酸化，得到2-甲硫基-4-嘧啶甲酸。 制备方法二 将2-甲基硫基-嘧啶-4-甲醛与NaOH和AgNO3在特定条件下反应，经过过滤、洗涤和酸化处理，最终得到2-甲硫基-4-嘧啶甲酸。 以上两种方法均可制备2-甲硫基-4-嘧啶甲酸，具体选择哪种方法取决于实际需求和条件。 参考文献 [1]From PCT Int. Appl., 2006117368,09 Nov 2006 [2]Journal of Medicinal Chemistry, 47(11), 2724-2727; 2004 ...

硫酸庆大霉素是一种氨基糖苷类抗生素，可用于治疗革兰阴性杆菌引起的感染。它的主要剂型有片剂、缓释片、注射液、颗粒和滴眼液。本品的性状为白色或类白色粉末，无臭且具有引湿性。它在水中易溶，但在乙醇、丙酮或乙醚中不溶。为了保持其质量，需要密封并存放在干燥处。 硫酸庆大霉素的作用机制是通过与细菌核糖体30S亚单位结合，从而抑制细菌蛋白质的合成。然而，近年来革兰阴性杆菌对庆大霉素产生了耐药性。 硫酸庆大霉素适用于革兰阴性杆菌引起的感染，如败血症、下呼吸道感染、肠道感染、盆腔感染、腹腔感染、皮肤软组织感染和复杂性尿路感染。但对于中枢感染无效。在治疗腹腔感染和盆腔感染时，应与抗厌氧菌药物合用。 如何使用硫酸庆大霉素 药物相互作用 硫酸庆大霉素与头孢噻吩、头孢唑林合用可能增加肾毒性。与多粘菌素类药合用或先后连续局部或全身应用，可增加肾毒性和神经肌肉阻滞作用。与神经肌肉阻断药（如维库溴铵、泮库溴铵）合用可能增强神经肌肉阻滞作用，导致肌肉软弱、呼吸抑制等症状。与其他氨基糖苷类药合用或先后连续局部或全身应用，可增加耳毒性、肾毒性及神经肌肉阻滞作用。 常见不良反应 使用硫酸庆大霉素可能引起耳毒性反应，如听力减退、耳鸣或耳部饱满感。在影响前庭功能时，可能出现步履不稳和眩晕。此外，还可能出现肾毒性反应，如血尿、排尿次数减少、尿量减少、食欲减退和口渴等。少数患者可能出现因神经肌肉阻滞或肾毒性引起的呼吸困难、嗜睡和软弱无力等症状。其他可能的不良反应包括皮疹、恶心、呕吐、肝功能减退、白细胞减少、粒细胞减少、贫血和低血压。 停药后，少数患者可能出现听力减退、耳鸣或耳部饱满感等耳毒性症状，应引起注意。全身给药合并鞘内注射可能引起腿部抽搐、皮疹、发热和全身痉挛等反应。 注意事项 在使用硫酸庆大霉素期间，应保持足够的水分摄入，以减少肾小管损害。在用药前后，应定期检查听力、尿常规和肾功能，以避免肾毒性和耳毒性的发生。同时，应进行血药浓度监测。如果接受鞘内注射，还应监测脑脊液中的药物浓度。患有失水、第八对脑神经损害、重症肌无力或帕金森病、肾功能损害及溃疡性结肠炎的患者应慎用本品。对链霉素、阿米卡星等氨基糖苷类抗生素过敏的患者可能对硫酸庆大霉素也过敏。 ...

6-溴-1,2,3,4-四氢异喹啉盐酸盐是一种医药中间体，可用于制备Rho相关蛋白激酶抑制剂和LXR调节剂。 应用 应用一 6-溴-1,2,3,4-四氢异喹啉盐酸盐可用于制备具有特定结构的Rho相关蛋白激酶抑制剂。 Rho激酶是一种丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶，参与多种细胞功能，如平滑肌收缩、细胞骨架重构等。ROCK抑制剂是一类小分子有机化合物，可以阻断ROCK的活性。 应用二 6-溴-1,2,3,4-四氢异喹啉盐酸盐可用于制备具有特定结构的LXR反向激动剂。 LXR通过转录控制靶基因来控制反向胆固醇转运和脂肪生成。LXR激动剂在动脉粥样硬化和肝脂肪变性的治疗中具有潜在活性。 参考文献 [1] PCT Int. Appl., 2019001572, 03 Jan 2019 [2] From PCT Int. Appl., 2017223514, 28 Dec 2017 ...

化学性质 四氯化锡是一种无色发烟性液体，具有强烈的化学反应性。它与水和潮湿空气迅速反应，产生腐蚀性氯化氢。它还能与松节油、醇类和胺类发生反应，具有着火和爆炸的危险。此外，它还能腐蚀金属、某些形式的塑料、橡胶和涂层。 制备方法 四氯化锡可以通过将氯化亚锡溶液通入过量的氯气中来制备。反应式如下： 用途 四氯化锡的蒸气与氨及水汽混合，生成氢氧化锡及氯化铵之微粒而呈浓烟状，因此在军事上常用于制作烟幕弹。 反应式如下： 安全注意事项 短期接触的影响 四氯化锡对眼睛、皮肤和呼吸道具有腐蚀性，食入后也具有腐蚀性。 吸入危险性 在20℃时，四氯化锡会迅速蒸发并达到空气中有害污染浓度，对呼吸系统有害。 储存要求 储存四氯化锡时应与食品和饲料分开存放，保持干燥，并严格密封。最好将其保存在通风良好的室内。 ...

制备方法 本文介绍了制备降糖药依帕列净的合成中间体(3S)-3-[4-[(5-溴-2-氯苯基)甲基]苯氧基]四氢呋喃的工艺。 合成路线 以5-溴-2-氯苯甲酸为原料，经过酰氯化和傅克酰化反应，得到(5-溴-2-氯苯基)-(4-氟苯基)甲酮。然后，将该产物与(S)-3-羟基-四氢呋喃进行亲核取代反应，并经过还原得到目标产物(3S)-3-[4-[(5-溴-2-氯苯基)甲基]苯氧基]四氢呋喃。 图1 展示了(3S)-3-[4-[(5-溴-2-氯苯基)甲基]苯氧基]四氢呋喃的合成路线。 实验操作 首先，将5-溴-2-氯苯甲酸与草酰氯反应，然后加入三乙胺。反应完成后，加入氟苯和AlCl3，再进行还原、萃取等步骤，最终得到目标产物。 具体的实验操作步骤请参考参考文献[1]。 参考文献 [1] US: 7772191，2010-08-10． ...

3，4，5-三甲氧基肉桂酸是一种重要的有机合成中间体，广泛应用于医药、食品和高分子材料领域。它可以用于合成血管扩张药桂哌齐特，该药物能够缓解血管痉挛，增加脑及心脏血流量。 随着科技的发展和市场需求的增加，3，4，5-三甲氧基肉桂酸的应用领域也在不断扩大。它的甲氧基可以通过水解得到含有羟基的肉桂酸衍生物，这些衍生物具有优良的抗氧化活性。此外，3，4，5-三甲氧基肉桂酸还具有易于反应的羧基活性位点，可以实现不同的功能和应用。 如何制备3，4，5-三甲氧基肉桂酸？ 目前，肉桂酸的制备方法有很多，但大多存在能量消耗大、产率低、环境污染等问题。因此，寻找一种简单、温和、环境友好的合成方法具有重要价值。 本文采用Knoevenagel缩合法，以3，4，5-三甲氧基苯甲醛为原料，在N，N-二甲基甲酰胺(DMF)和水体系中进行实验。在水体系中，避免了有机溶剂或吡啶的使用，降低了合成成本和对环境的污染，同时提高了生产过程的安全性。 图1 3，4，5-三甲氧基肉桂酸的合成路线图 实验操作： DMF溶剂体系 取3，4，5-三甲氧基苯甲醛(A，3.92 g，20 mmol)和丙二酸(B，6.24 g，60 mmol)，加入100 mL单口瓶中。加入15 mL DMF和1.6 mL吡啶，升温至90℃反应8小时。反应结束后，冷却至室温后倒入40 mL冰水中，用盐酸调节pH值至1～2，得到淡黄色糊状固体。经过抽滤、洗涤和干燥后，得到4.34 g灰白色固体，产率为91%。 水体系 取3，4，5-三甲氧基苯甲醛(A，3.92 g，20 mmol)和丙二酸(B，4.16 g，40 mmol)，加入100 mL单口瓶中。加入5 mL水和1.22 g乙醇胺，升温至100℃反应8小时。反应结束后，冷却至室温后静置过夜，析出固体。加入少量水搅拌均匀后过滤，洗涤和干燥后，得到3.1 g灰白色固体，产率为65%。 结论 通过Knoevenagel缩合反应，以3，4，5-三甲氧基苯甲醛为原料，成功合成了3，4，5-三甲氧基肉桂酸。在水体系中，当原料配比n(A)：n(B)：n(乙醇胺)=1：2：1，反应温度为100℃，反应时间为8小时时，产率为65%，产品纯度在99%以上。通过1H NMR、13CNMR、HPLC和FT-IR进行了分析检测。与DMF体系的91%产率相比，水体系的65%产率还有提升的空间。但该方法经济环保，后处理简单便捷，降低了三废的产生，对人体危害性小，是一种更为绿色的合成方法。 参考文献 [1] 争荣．肉桂酸类衍生物的合成及其生物活性研究[D]．兰州：兰州大学，2013． ...

六甲基环三硅氧烷是一种白色或近白色固体，具有特殊气味。它是一种中性物质，不具有明显的酸碱性。由于它含有大量甲基基团，因此具有较强的疏水性，不易吸水。然而，由于它的分子中含有氧原子，因此在特定条件下，它也可以与水反应，生成硅醇和甲醇等化合物。 六甲基环三硅氧烷的稳定性 六甲基环三硅氧烷在常温下相对稳定，但在高温下会分解生成二甲基硅酮和甲烷等物质。它是可燃物，燃烧产生的主要产物是二氧化硅和水。 六甲基环三硅氧烷的应用 除了用于合成一般有机硅聚合物外，六甲基环三硅氧烷还可用于制备特定的有机硅化合物，作为表面处理剂、偶联剂、交联剂等。在工业领域，它可以用作表面活性剂、润滑剂、硅油、抗粘剂、发泡剂、橡胶增塑剂等工业化学品的原料。此外，它还可以用作农药的增效剂。 图1 六甲基环三硅氧烷合成高分子化合物 在惰性气氛下，将乙烯基己内酰胺溶解于四氢呋喃中，然后缓慢加入正丁基锂的正己烷溶液。在低温下搅拌反应，然后加入六甲基环三硅氧烷的四氢呋喃溶液。继续搅拌反应，最后加入TMS-Cl终止反应。通过过滤残留物即可得到所需的聚合物。 六甲基环三硅氧烷的储存方法 六甲基环三硅氧烷应密封包装储存于阴凉、干燥、通风良好的库房，远离火种、热源和阳光直射。最好与酸类、食用化学品分开存放，切忌混储。 参考文献 [1] 一种有机硅农药增效剂及其制备方法, 刘玉龙, 陈惠明, CN101011062A [2] Schoenenberg, Lisa and Ritter, Helmut Polymer International, 64(10), 1309-1315; 2015 ...

曲妥珠单抗-德鲁替康是一种抗体-药物偶联制剂，由抗 HER2抗体、连接剂和肿瘤抑制剂组成。一项Ⅱ期临床试验的研究结果显示，该药物能够缓解55%的患者症状，并使92%的患者肿瘤缩小。然而，在治疗过程中，有46%的患者出现了不良反应，其中20%的患者出现了严重不良反应。研究人员表示，在严密管控并发症的情况下，曲妥珠单抗-德鲁替康仍然是一种重要的抗肿瘤药物选择。 曲妥珠单抗-德鲁替康的适应症 曲妥珠单抗德鲁替康（音译），商品名Enhertu，简称T-DXd，是一种新型的人表皮生长因子受体2 (HER-2)靶向抗体药物偶联物(ADC)。FDA已批准该药物用于以下适应症：1.既往接受过两种或两种以上抗Her2方案治疗的局部晚期或转移性HER2阳性乳腺癌的成人患者；（2019年12月21获批）；2.既往接受曲妥珠单抗治疗的局部晚期或转移性HER-2阳性胃或胃食管交界处(GEJ)腺癌的成人患者（2021年1月15获批）。该药物属于抗体偶联药物ADC。 曲妥珠单抗-德鲁替康的组分构成 曲妥珠单抗德鲁替康（音译）是一种靶向于HER2的抗体偶联药物，由三部分构成:1)重组人源化lgG1 kappa型抗HER2单克隆抗体trastuzumab;2)组织蛋白酶B可裂解的四肽GGFG分子型链接;3)有效负载为拓扑异构酶I抑制作用的喜树碱衍生物。有效负载通过链接偶联到单抗的半胱氨酰上，平均DAR值为8。 曲妥珠单抗-德鲁替康的副作用 曲妥珠单抗-德鲁替康的最常见不良反应包括间质性肺病/肺炎、中性粒细胞减少、左心室功能障碍等。 曲妥珠单抗-德鲁替康的禁忌症 对本品过敏者禁用；孕妇禁用。 曲妥珠单抗-德鲁替康的用法用量 该药物通过静脉滴注给药，推荐剂量为按体重一次5.4mg/kg，每3周1次(21天为一周期)，直至疾病进展或出现不可接受的不良反应。第一次输注时间在90分钟以上，如果输注耐受性良好，后续的输注时间在30分钟以上。如果出现与输注相关的症状，可减慢或中断输注，如果发生严重的输注反应，则应终止治疗。 ...

4-硝基甲苯是一种有机化合物，化学式为CH3C6H4NO2，也被称为对硝基甲苯。它是一种浅黄色固体，属于硝基甲苯的一种异构体。 如何制备4-硝基甲苯？ 与其他硝基甲苯的异构体类似，4-硝基甲苯可以通过在室温下对甲苯进行硝化反应制得。它还可以通过氢化反应得到4-甲基苯胺。此外，在四氯化碳中，它可以与一氧化二氯反应生成4-硝基-α,α,α-三氯甲苯。 4-硝基甲苯的应用领域有哪些？ 4-硝基甲苯主要用于磺化反应，生成4-硝基甲苯-2-磺酸（其中的-SO3H基团与甲基相邻）。该物质可用于氧化偶联反应，用作染料。 4-硝基甲苯的危害和注意事项 在加热过程中，4-硝基甲苯会分解产生有毒的氮氧化物烟雾。它与强氧化剂和硫酸剧烈反应，具有着火和爆炸的危险。此外，它还会腐蚀某些形式的塑料、橡胶和涂层。 有研究证据表明，4-硝基甲苯对小鼠具有毒性和致癌性。 ...

泰乐菌素是一种第一代大环内酯类药物，是由美国公司在1959年从弗氏链霉菌培养液中提取出来的。目前临床上常用的是泰乐菌素的磷酸盐和酒石酸盐。 泰乐菌素的用途是什么？ 泰乐菌素是一种常用的兽用大环内酯类抗生素，也称为泰农、泰乐霉素。它的抗菌谱与红霉素相似，对革兰阳性菌和一些革兰阴性菌、霉形体、弧菌、球虫、螺旋体等均有抑制作用。特别是对支原体的抗菌作用最强，是大环内酯类药物中抗支原体作用最强的药物之一。泰乐菌素主要用于防治鸡、火鸡和其他动物的支原体病，猪的弧菌性痢疾、传染性胸膜肺炎，也用于其他敏感菌所引起的肠炎、肺炎、乳腺炎、子宫内膜炎等。 泰乐菌素的抗菌谱如何？ 泰乐菌素主要对革兰氏阳性菌和部分革兰氏阴性菌有效，同时也是大环内酯类药物中对支原体作用最强的药物之一。但对蓝耳病毒无效。 与泰乐菌素相近的泰万菌素，可以在蓝耳病毒的主要复制场所肺泡巨噬细胞中聚集，从而改变肺泡巨噬细胞内部酸碱度，导致肺泡巨噬细胞内部酸性化，而蓝耳病毒喜欢碱性环境。这样就可以抑制蓝耳病毒的复制，达到防治蓝耳病的效果。 泰乐菌素的用法和用量是怎样的？ 泰乐菌素注射液，肌注：每千克体重10毫克，每天2次，症状消失后继续给药1天，每个注射点不超过5次。主要用于猪喘气病等。 注射用酒石酸泰乐菌素，皮下注射或肌注：每千克体重10毫克，每天2次，连续使用5天。 磷酸泰乐菌素预混剂，以泰乐菌素计。混饲：每吨饲料100克。 磷酸泰乐菌素、磺胺二甲嘧啶预混剂，以泰乐菌素计。混饲：每吨饲料100克，连续使用5-7天。主要用于防治支原体及敏感G+菌感染，也用于预防猪痢疾、猪萎缩性鼻炎。 ...

壬二酸和水杨酸是常见的皮肤护理成分，具有多种功效。人们常常关心的问题是壬二酸和水杨酸是否可以天天使用以及是否存在副作用。 一、壬二酸和水杨酸的使用频率 1、壬二酸的使用频率： 壬二酸是一种温和的护肤成分，可以根据个人的皮肤类型和需求来确定使用频率。 初次使用壬二酸时，建议逐渐适应，从每周一次开始，然后逐渐增加使用频率，直至每天使用。 对敏感性皮肤或初次使用壬二酸的人群，可以选择间隔使用，如每隔一天使用一次，以避免过度刺激皮肤。 如果皮肤对壬二酸产生不适感或刺激，建议减少使用频率或停止使用，并咨询皮肤科医生的建议。 2、水杨酸的使用频率： 水杨酸的使用频率也因个人皮肤状况而异。 初次使用水杨酸时，建议从每周一次开始，然后逐渐增加使用频率，直至每天使用。 对敏感性皮肤或初次使用水杨酸的人群，可以选择间隔使用，如每隔一天使用一次，以避免过度刺激皮肤。 如果皮肤对水杨酸产生不适感或刺激，建议减少使用频率或停止使用，并咨询皮肤科医生的建议。 壬二酸和水杨酸的使用频率应根据个人的皮肤类型、需求和皮肤对成分的耐受性来确定。初次使用时，建议逐渐适应，并根据皮肤的反应调整使用频率。 二、壬二酸和水杨酸的副作用 1、壬二酸的副作用： 壬二酸是一种相对温和的成分，常常不会引起严重的副作用。 个体差异和使用不当可能导致一些不适症状。 常见的壬二酸的副作用包括轻度刺激感、干燥或脱皮以及皮肤过敏反应。 2、水杨酸的副作用： 水杨酸常常也是一种相对温和的成分，但与壬二酸相比，水杨酸可能引起一些额外的副作用。 常见的水杨酸的副作用包括刺激感和轻微烧灼感、皮肤干燥和脱皮。 使用壬二酸和水杨酸时，应注意个人的皮肤反应，并根据需要调整使用频率，以避免不适和副作用的发生。 ...