氨苄西林（化学式为C16H19N3O4S），又称氨苄青霉素，是一种有机化合物。属于半合成广谱抗生素，与青霉素一样，都具有β－内酰胺环，共称β－内酰胺类抗生素。临床常用其钠盐，即氨苄西林钠，其性状通常为类白色或类白色粉末状或结晶状，味微苦。本品有吸湿性，易溶于水，微溶于乙醇、不溶于乙醚，供注射用。 氨苄西林的适应症是什么？ 氨苄西林作为广谱抗生素，对多数革兰氏阳性菌、革兰氏阴性菌均有强大抑制和杀灭作用，所以主要用于敏感菌引起的肺部、肠道、胆囊、尿道等感染和败血症。属于基础公卫体系必备药物之一。常见病症如：牛羊的巴氏杆菌病、肺炎、乳房炎、子宫内膜炎、肾盂肾炎、沙门氏杆菌肠炎等；马匹的支气管肺炎、子宫内膜炎、腺疫等；猪的肠炎、肺炎、丹毒、子宫内膜炎、仔猪白痢等；家禽的白痢、伤寒等症。 氨苄西林的药理作用是什么？ 氨苄西林为半合成的广谱青霉素，抗菌机制是阻止细菌的细胞壁合成，因此不仅能抑制细菌的增殖，而且还能直接杀灭细菌。对大多数革兰阳性菌的抗菌作用与青霉素相似（其中对草绿色链球菌和肠球菌的作用较优，对其他菌的作用则较差，对耐青霉素的金黄色葡萄球菌无效）；对多数革兰氏阴性菌也有较强的抗菌作用，如淋球菌、脑膜炎球菌、流感杆菌、百日咳杆菌、大肠埃希菌、伤寒与副伤寒杆菌、痢疾杆菌、奇异变形杆菌、布氏杆菌等对本品敏感，但易产生耐药性。不过针对肺炎杆菌、吲哚阳性变形杆菌、铜绿假单胞菌对本品不敏感。 使用氨苄西林需要注意什么？ 1、对青霉素类抗生素有过敏的病畜禁用，成年反刍动物禁止口服； 2、本品水溶液不稳定，需现配现用； 3、在酸性葡萄糖溶液中分解很快，因此常用中性液体作为溶媒。 ...

白藜芦醇（Resveratrol）及其衍生物主要存在于葡萄属、蓼属、花生属、藜芦属等21个科、31个属的至少72种植物中，其中包括虎杖、决明、桑树等常见的药用植物，以及葡萄、花生等农作物。天然白藜芦醇的主要来源植物是虎杖（Polygonum cuspidatum）和葡萄（Vitis）. 白藜芦醇是有益于人类健康的非黄酮类多酚化合物，天然植物中提取的白藜芦醇不能满足人们对它的需求，因此，科研工作者们一直致力于研究出快速、安全的化学、生物合成方法来获取白藜芦醇。接下来可了解下白藜芦醇的功效： ①抗衰老 2003年哈佛大学教授David Sinclair及其团队研究发现白藜芦醇可激活乙酰化酶，增加酵母菌的寿命，激发了人们对白藜芦醇抗衰老研究的热潮。Howitz等发现白藜芦醇可以作为最强的沉默信息因子（silent information regulation 2 homolog1，SIRT1）的激活剂，可模拟热量限制（calorie restriction，CR）抗衰老反应，参与有机生物平均生命期的调控. ②抗肿瘤 白藜芦醇对鼠肝细胞癌、乳腺癌、结肠癌、胃癌、白血病等多种肿瘤细胞均有显著抑制作用。有学者通过MTT法及流式细胞术证实了白藜芦醇对黑色素瘤细胞有明显的抑制作用. ③防治心血管疾病 流行病学研究发现，法国悖理（Frenchparadox）现象即法国人日常摄入大量脂肪，但心血管疾病的发病率与死亡率都明显低于欧洲其他国家的现象，可能与其日常大量饮用葡萄酒相关，而白藜芦醇可能是其主要的活性保护因子.研究显示，白藜芦醇可通过与人体内雌性激素受体的结合调节血液中胆固醇水平，抑制血小板形成血块粘附于血管壁，从而抑制和减轻心血管病的发生和发展，减少人体患心血管病的风险. ④其他作用 白藜芦醇还具有抗菌、抗氧化、免疫调节、抗喘、有益骨质健康等一些其他生物活性.由于白藜芦醇所具有的各种生物活性，使得白藜芦醇备受人们的追捧. 白藜芦醇无疑是一种作用很大的产品，纯植物提取的是健康无副作用的，如果是工业合成的那种就不能长期食用，会导致一些不好的副作用.所以，购买的时候还是要好好筛选，不能为了健康伤害健康. 随着保健品向天然性、安全性、科学性等方向的发展，消费者们对产品天然、安全的需求，天然植物提取成分得到了广泛的应用.白藜芦醇是从天然植物中分离出来的活性单体，功效显著，一直是科学研究热门方向.如何合理的服用这些辅助产品才是重中之重，所以，补充这些还是需要询问医师的建议.不是含量多就是好，适合才是最重要的....

简介 生物学领域中，微小的分子承载着生命的神秘与活力。甘氨酰-甘氨酰-甘氨酸（GGG）是一种由三个甘氨酸分子连接而成的三肽，具有独特的结构和功能，在生命活动中扮演着重要角色。甘氨酸是一种非极性氨基酸，具有高灵活性和可变性。肽键使得甘氨酰-甘氨酰-甘氨酸分子具有稳定性和生物活性。 图1甘氨酰-甘氨酰-甘氨酸的性状 生物活性 甘氨酰-甘氨酰-甘氨酸作为三肽，在生物体内具有多种生物活性。它参与细胞间的通讯，传递生物信息，调节细胞的生命活动。此外，它还具有抗氧化和抗炎作用，保护细胞免受损伤。 应用 在医药领域，甘氨酰-甘氨酰-甘氨酸可作为药物设计的候选分子，用于开发具有特定生物活性的药物。在生物材料领域，其灵活性和生物相容性使其成为制备生物材料的理想原料。此外，还可用于生物传感器的构建，实现对生物分子的高灵敏度和高特异性检测。 参考文献 [1]张有明,邢志良,魏太保,等.甘氨酰-甘氨酰-甘氨酸与硝酸铈(Ⅲ,Ⅳ)固体配合物的合成及表征[J].西北师范大学学报(自然科学版), 1996. [2]化学系.甘氨酰-甘氨酰-甘氨酸与硝酸铈 (Ⅲ,Ⅳ)固体配合…[J].西北师范大学学报:自然科学版, 1996, 032(004):30-33. [3]林政炯,王家槐,范海福.甘氨酰-甘氨酰-甘氨酸的晶体结构[J].Chinese Science Bulletin, 1965, 16(2):148-150. ...

简介 (1R,2R)-1,2-环己烷二甲醇是一种无定型白色粉末，具有良好的热稳定性。其含有两个手性碳原子，使其具有独特的手性特征，适用于医药和精细化工领域。目前，主要合成方法是通过还原手性环己烷二甲酸或其衍生物得到。 合成 将（1R，2R）-1，2-环己烷二羧酸二甲酯等原料混合后，在一定温度下进行反应，最终得到(1R,2R)-1,2-环己烷二甲醇。 用途 (1R,2R)-1,2-环己烷二甲醇在医药领域可用于合成多种药物，如盐酸鲁拉西酮。在精细化工领域，可作为手性催化剂的配体，参与多种产品的合成，也可用于制备聚合物、表面活性剂等。 参考文献 [1]王大果,陈年根,邝少轶.(1R,2R)-1,2-环己烷二甲醇的合成[J].中国药房, 2013, 24(29):3. [2]蔡惠坚,顾世海.(1R,2R)-1,2-环己烷二甲醇的检测方法:201710802972[P][2024-05-20]. [3]杨长安,黄河,陈玲,et al.(1R,2R)-1,2-环己烷二甲醇合成工艺的优化[J].湖南理工学院学报（自然科学版）, 2017, 030(004):48-51. ...

介绍 (R)-3-氨基丁酸，又称为(R)-β-氨基丁酸或(R)-Baclofen，是一种非蛋白氨基酸，具有分子式C4H9NO2，分子量为103.12 g/mol，CAS号为367-60-2。外观为白色结晶性粉末，熔点约在230°C左右，在水中溶解度较低，可溶于碱性溶液。它是手性分子的R型。 (R)-3-氨基丁酸 用途 (R)-3-氨基丁酸，即(R)-Baclofen，是神经递质γ-氨基丁酸(GABA)的衍生物，作为GABA-B受体的激动剂，能模拟GABA的作用，减少神经元的兴奋性，主要用于治疗肌肉痉挛和改善肌肉运动功能。 合成 存在的问题 目前(R)-3-氨基丁酸的制备方法主要有化学合成法和酶催化法。化学合成包括利用乙酰乙酸乙酯为原料，与乙酰胺缩合，经不对称氢化，经水解得到(R)-3-氨基丁酸的方法。近年来，随着市场需求增加，利用酶法催化生产(R)-3-氨基丁酸的报道逐渐增多，但存在一些问题。 新合成方法 氨基转移酶工程菌的高密度发酵培养制备(R)-3-氨基丁酸，具体分为四个步骤，包括种子液的培养和高密度发酵培养等。 参考文献 [1]王昭凯,胡凡,杨隆河. 一种(R)-3-氨基丁酸的合成与纯化方法[P]. 福建省：CN202110882949.9,2022-11-04....

柠檬醛 柠檬醛属于单萜烯醛，是香水工业用来制造香草素、紫罗兰酮的合成原料，也是让柠檬与柠檬香茅有着共同气味的分子。这个被称作是柠檬香的物质，其实有个美丽的误会，原来柠檬醛有顺式与反式的异构物，分别又叫橙花醛、牻牛儿醛，两者往往同时出现在同一精油中，因而被误会是单一物质，但其实柠檬醛=橙花醛+牻牛儿醛。 精油来源：柠檬香茅、柠檬、山鸡椒、香蜂草、柠檬香桃木。 气味描述：香淡淡柠檬清香、略甜。 芳疗功效： 1.影响前列腺素，遏止发炎疼痛。 2.抗菌力强大（特别是微菌、病毒），同时能提升免疫力，使用在HIV病患身上能有效降低并发症的伤害。 3.调节自律神经系统，剂量低能兴奋副交感神经；剂量高则兴奋交感神经。 4.保护心血管系统，抗凝血（防血栓）；剂量高能提高血压；剂量低则能舒张血管、降低血压。 心灵功效：低剂量使用，能为特别敏感、傲娇的人带来平静、幽默，避免陷入转牛角尖情、歇斯底里的情绪中。 注意事项：具有肌肤刺激性，对于干燥、敏感、幼儿肌肤，可能诱发过敏反应，故建议稀释在1%左右，或是与富含柠檬烯的精油合用，协同作用会降低致敏性。 香茅醛 香茅醛属于单萜烯醛，又被称作玫瑰醛，因为香茅醛可转变成玫瑰氧化物，是玫瑰花香的点睛成分。香茅醛也是香水工业用来制作香茅醇、薄荷醇的原料。温和的气味，却是身体相当有感觉的成分，可以恢复身体中各种弹力结构（如韧带）的机能。 精油来源：锡兰香茅、爪哇香茅、柠檬尤加利、柠檬细籽。 气味描述：香强烈具有香茅气味，比柠檬醛更粗犷些。 芳疗功效： 1.肌肉、韧带消炎止痛。 2.恢复韧带弹性，如子宫脱垂、胃下垂等。 3.驱虫，特别是蚊子。 心灵功效：气让人充满力量，将所有的情绪或不满一次宣泄出来。 注意事项：超过1%以上可能会造成肌肉刺激，但是比柠檬醛温和。 ...

本文将探讨合成2-氯-4,6-二甲基嘧啶的方法，期望为2-氯-4,6-二甲基嘧啶的合成与应用提供有效信息。 简述：2-氯-4,6-二甲基嘧啶， 英文名称： 2-Chloro-4,6-dimethylpyrimidine，CAS：4472-44-0， 分子式： C6H7ClN2 ，外观与性状：白色晶体，密度： 1.184 g/cm3。多氮、高氮化合物具有高正生成热和较好稳定性的特点，是一类具有良好应用前景的新型含能材料。氮杂环化合物2-氯-4，6-二甲基嘧啶 (Ⅱ) 是合成上述材料的重要中间体之一。 制备： 李旭光等人报道的2-氯-4，6-二甲基嘧啶的制备路线如下: （ 1）2-羟基-4，6-二甲基嘧啶盐酸盐 (Ⅰ) 的制备 通常，制备 2-羟基-4，6-二甲基嘧啶盐酸盐（Ⅰ）的方法涉及以下步骤：首先，在室温下将乙醇加入反应容器并加入尿素，使其完全溶解，接着加入乙酰丙酮。随后停止加热并在反应混合物中趁热加入盐酸，然后静置一段时间。最终，通过直接过滤分离产物。但该方法反应温度高，工艺繁琐，收率低 (74.5%)。针对这些问题，李旭光等人进行了改进:将所有反应物按比例在常温下依次加入，升温至65 ℃搅拌反应，反应结束后减压浓缩，加入适量乙醇和乙醚，过滤分离后干燥得白色固体产物 (Ⅰ) 。熔点大于335 ℃。 （ 2）2-氯-4，6-二甲基嘧啶 (Ⅱ) 的制备 2-氯-4，6-二甲基嘧啶 (Ⅱ) 的制备通常是在回流反应19 h后蒸除三氯氧磷，再倒入冰水中水解，由于残留的三氯氧磷遇水强烈水解放出大量热，经常发生暴沸得不到产物，造成实验失败； 饱和氢氧化钾中和后用大量乙醚萃取 24 h，然后蒸干得到产物。上述操作繁琐，环境污染大， 得率低 (54.7%)。研究 进行了改进 : 回流8～10 h后蒸除三氯氧磷， 放入冰箱中冷却 10～30 min，再慢慢滴到冰块中在搅拌下水解，有效防止了暴沸；水解结束后， 加入饱和氢氧化钾中和至 pH值等于9，同时用大量冰水冷却， 静置 5～10 min，结晶析出棕黄色产物， 过滤分离。产物 (Ⅱ) 收率达92.7%， 熔点 33.7～34.5 ℃ 。 参考： [1]李旭光,舒远杰,高世杰,等. 2-氯-4,6-二甲基嘧啶的合成改进研究 [J]. 含能材料, 2007, (01): 96. [2]王锋. 2-氯-4,6-二甲基嘧啶的高效液相色谱分析 [J]. 贵州化工, 2005, (02): 26-27. ...

本文旨在介绍合成对乙基苯乙炔的方法和策略，以帮助读者了解如何有效地合成这一关键化合物。 背景：液晶显示器的响应时间是其重要的性能指标之一，而具有大阈值 (△n) 和低粘度 (η) 的液晶材料是实现快速响应液晶显示器的关键条件。二苯乙炔类液晶材料具有大阈值和低黏度，能够改善混合液晶的双折射率和清凉点，降低液晶的黏度，提高液晶的响应速度。因此，它们常被用作高级 TN 、 STN 和 TFT 液晶显示器中的混晶配方的稀释剂。因此，合成二苯乙炔类液晶材料具有很大的实用价值。采用以碘代烷基苯 ( 或联苯 )(I) 与烷基苯乙炔 (Ⅱ) 为中间体，利用二价镍催化剂通过偶联反应一步合成目标化合物，可以显著降低成本。因此，探讨作为中间体的 4- 乙基苯乙炔的合成是非常必要的。 合成： 以乙苯作为原料，通过乙酰化、还原、脱水、溴化和消除五步反应合成了对乙基苯乙炔。具体步骤如下： （ 1 ）乙基苯乙酮的合成 在 1000 毫升的三口瓶中加入 106 克乙基苯、 147 克三氯化铝和 250 毫升石油醚，搅拌并降温至 10.0 摄氏度，然后滴加乙酰氯，控制温度低于 10 摄氏度，加完后，让其在室温下反应 2 小时。接着慢慢滴加 80 毫升盐酸和 535 毫升水，控制温度低于 20 摄氏度，加完后搅拌均匀，然后进行分液。将水相用 100 毫升二氯甲烷进行两次提取，合并有机相，用 100 毫升水进行两次洗涤，回收二氯甲烷和石油醚，然后通过减压得到 118 克产品 (GC ＞ 98%) ，收率为 79.73% 。需要注意的是，本反应中乙基苯最好不要反应不完全，产品中不能含有大量杂质。 （ 2 ）乙基苯乙醇的合成 1000 mL三口瓶中加入 148 g 乙基苯乙酮， 280 mL 无水乙醇，搅拌，滴加 18 g KBH4 及 150 g 水的混合物，约 30 － 40 min 加完，室温下反应 2 h ；然后慢慢滴加 33 mL 盐酸，反应放热并升温至有回流，加毕，室温下反应 2 h ；然后加入 130 mL 二氯甲烷搅匀，静置，分层，二氯甲烷相水洗 3 次（不如改为 60 － 90℃ 石油醚方便操作），回收二氯甲烷，减压得无色透明液体，产量为 120 g(GC ＞ 96%) ，收率 80% 。其中的杂质主要是已脱水的产物，不影响后续步骤的反应 质量。 （ 3 ）乙基苯乙烯的合成 1000 mL三口瓶中加入 750.0 g 乙基苯乙醇，安装三氧化二铝电加热柱，冷凝器，水抽泵，使水抽泵真空 0.09 － 0.1 MPa ，三氧化二铝填充柱电加热使达到 320 － 340℃ ， 1000 mL 三口瓶电加热，约 6 － 7 h 蒸完（脱水不能太快，否则脱水效率不好），蒸出物分去下层水，上层为乙基苯乙烯粗品，经硫酸钠干燥 24 h ，过滤除去硫酸钠，滤液水洗加热减压蒸馏得： 64℃/399.9 Pa 产物 552 g(GC ＞ 99%) ，收率 80.0% 。 （ 4 ）乙基苯二溴乙烷的合成 1000 m L三口瓶中加入乙基苯乙烯 138.0 g ， 420 mL 二氯甲烷，搅拌，滴加 167.0 g 溴，保持微回流，加毕，回流反应 5 － 10 min ，滴加 200 mL 水，加入 8.0 g 亚硫酸氢钠固体，分液，水洗两次，硫酸钠干燥 24 h ，回收二氯甲烷，剩余物加入 2 倍即 550 mL 乙醇，搅匀，冷却，抽滤，得白色固体 274 g （ GC≥99.0% ），收率： 92% 。 （ 5 ）对乙基苯乙炔的合成 1000 m L三口瓶中加入乙基苯二溴乙烷 298.0 g 和 255 mL 甲醇，搅拌，分批加入氢氧化钾 343.0 g ，反应放热，加毕，回流反应 6 h ，停止加热，将物料倒入 500.0 m L 水中，补入 250 mL 石油醚，搅匀，分液，醚层水洗两次，硫酸钠干燥 24 h ，回收石油醚，剩余物减压得 57 － 59℃/666.5 Pa 产物，残液中乙基苯溴乙烯加入 100 g 氢氧化钾， 250 mL 甲苯，回流反应 2 h ，加入 250 mL 水中，分层，水洗甲苯层，硫酸钠干燥，回收甲苯，余液减压蒸馏又得苯乙炔，总计得 121.0 g （ GC ＞ 99.0% ），收率为 88.97% 。 参考文献： [1]陈颖 . 乙基苯乙炔的合成 [J]. 河北化工 ,2007,(08):35-36+39. ...

随着工业和科学的不断发展，现代制备 2- 氨基 -5- 二乙基氨基甲苯盐酸盐的技术正日益受到关注。本文将深入探讨 2- 氨基 -5- 二乙基氨基甲苯盐酸盐的生产技术，为钼酸钠的制备和应用提供新的视角。 背景： CD—2 是一种化学感光材料，其化学名称是 2- 氨基 -5- 二乙基氨基甲苯盐酸盐。从化学构成来看，彩色显影液的主要成分包括彩色显影剂 CD － 2 、 CD － 3 和 CD － 4 ，它们都是有机还原剂，属于苯胺类的衍生物。 CD—2 纯品为白色针状晶体，是我国主要使用的彩色显影剂，主要应用于彩色电影和彩色照相行业，用作油溶性彩色电影正片的冲洗显影药剂。 生产技术： 以 N, N— 二乙基间甲苯胺为原料经亚硝化、还原、离析、成盐工艺路线 , 该工艺技术可靠性高 , 产品质量好 , 达到国际先进水平。工艺流程如下 : (1) 亚硝化 在溶配槽中，将一定量的亚硝酸钠用新鲜工艺水溶解，以制备一定含量的亚硝酸钠溶液。然后，在亚硝化釜中，加入一定量的 N, N- 二乙基间甲苯胺、水和盐酸，并控制一定的反应条件。随后，将预先配制好的亚硝酸钠溶液加入亚硝化釜，进行亚硝化反应。当反应达到终点后，得到亚硝基物，可送入下一工序。 （ 2 ）还原 将一定量的水、盐酸和铁粉加入还原釜 , 慢慢加入亚硝化工序产生的亚硝基物进行还原反应 , 控制一定的反应条件 , 反应达到终点后 , 加入固体纯碱调节 pH 值 , 还原液通过过滤器除去铁泥 , 同时对滤饼进行洗涤 , 滤液和洗涤液送往下一工序。滤饼送三废处理站处理。 （ 3 ）离析 向离析釜加入一定量的碱液 , 与还原液反应 , 控制一定反应条件 , 反应到终点后加入精盐 , 在一定条件下进行静置分层 , 废水去废水处理站处理 , 离析所得到的产品为粗油 , 送往蒸镏釜进行减压蒸镏 , 通过不同的镏程范围切换 , 采出精油 , 精油送入下一工序。油渣去三废处理站处理。 （ 4 ）成盐 先向成盐釜加入一定量乙醇 , 然后慢慢加入一定量的精油 , 再加入一定量的盐酸 , 控制一定反应条件 , 反应完全后 , 经过滤洗涤干燥后 , 得到成品 CD—2, 母液去母液罐待用。 （ 5 ）回收 来自成盐工序的母液送入乙醇蒸镏塔进行蒸镏 , 塔顶产物经冷凝后得到粗乙醇 , 再提纯即可返回流程使用 , 塔底重组份积累到一定量时 , 在重新进行离析、蒸馏、成盐、分离、干燥 , 即可得到 CD—2 产品。原则工艺流程图见图 : 参考文献： [1] 刘鸥 . 关于 CD-2 再利用的问题 [J]. 现代电影技术 ,2007(1):56-57. DOI:10.3969/j.issn.1673-3215.2007.01.014. [2] 成信荣 , 相振昌 . CD-2 生产技术 [J]. 化工矿物与加工 ,2000,29(2):21-23. DOI:10.3969/j.issn.1008-7524.2000.02.008. ...

本文旨在探讨利用 3- 羟甲基苯硼酸合成 Pacritinib 的方法。通过深入研究这一合成过程，有望为相关领域的发展提供新的见解和启发。 背景： 3- 羟甲基苯硼酸，英文名称： 3-(Hydroxymethyl)phenylboronic acid ， CAS ： 87199-15-3 ，分子式： C7H9BO3 ，外观与性状：灰白色粉末。 3- 羟甲基苯硼酸可用于合成 3- 羟甲基苯硼酸。 Pacritinib 是一种 JAK2(Janus kinase 2) 和 Fms 样酪氨酸激酶 -3(Fms-like tyrosine kinase 3.FLT3) 抑制剂。 JAK2 属于 JAK 家族成员中的一种 , 是非受体酪氨酸激酶 ,JAK2 与信号转导及转录激活子 (Signal transducer and activator of transcription,STAT) 共同参与细胞因子的信号转导 , 调控下游信号的产生。 应用：合成 Pacritinib 。 （ 1 ）合成路线一： 该合成路线总步骤为 9 步，为汇聚式路线，由中间体 4 和中间体 9 经芳香亲核取代反应生成中间体 10 ，中间体 10 经复分解反应成中间体 11 ，中间体 11 与四氢吡咯反应得到目标物 Pacritinib ，其中中间体 4 原料 2 ， 4- 二氯嘧啶和 3- 羟甲基苯硼酸经 Suzuki-Miyaura 反应生成中间体 3, 中间体 3 经 Williamson 醚合成反应得到。中间体 9 由 2- 羟基 -5- 硝基苯甲醛和 1 ， 2- 二氯烷经 Williamson 醚合成反应生成中间体 6, 中间体 6 经醛基还原、 Williamson 醚合成和硝基还原得到。 （ 2 ）合成路线二： 世界专利 WO2007058627 报道了 Pacritinib 的合成路线，该合成路线与 “ 合成路线一 ” 类似，所使用的起始原料都是 2 ， 4- 二氯嘧啶、 3- 羟甲基苯硼酸和 2- 羟基 -5- 硝基苯甲醛。四氢吡咯的引入时机不同，该路线在汇聚式路线的上游阶段就将四氢吡咯引入生成中间体 12 ，中间体 12 经硝基还原后再与中间体 4 发生芳香亲核取代生成中间体 14, 最后经烯烃复分解反应将两个末端烯烃偶联得到终产物 Pacritinib 。其他的不同之处只是个别反应条件的改变，如在硝基还原反应中，该路线中使用二水合氯化亚锡做还原剂，“合成路线一”使用铁粉做还原剂 : 烯烃复分解反应中使用三氟乙酸调节 pH ， “ 合成路线一 ” 使用盐酸 : 醛基还原反应中使用甲醇做溶剂 “ 合成路线一 ” 使用四氢呋喃做溶剂等。 （ 3 ）合成路线三： 2015年，中国医药工业杂志报道了 Pacritinib 盐酸盐的合成。该合成路为汇聚式路，中间体 4 和中间体 18 经芳香亲核取代反应和烯烃复分解反应得到 Pacritinib 盐酸盐。中间体 4 由原料 2 ， 4- 二氯嘧啶和 3- 羟甲基苯硼酸经 Suzuki-Miyaura 反应和醚化反应得到中间体 18 ，由原料 N- （ 2- 氯乙基）呲咯烷盐酸盐和 2- 羟基 -5- 硝基苯甲醛经醚化反应、醛基还原、亲核取代反应、硝基还原和成盐得到。 该合成路线与“合成路线一”类似 : （ 1 ）合成中间体 4 和中间体 18 使用原料 2 ， 4- 二氯嘧啶、 3- 羟甲基苯硼酸和 2- 羟基 -5- 硝基苯甲醛都是使用亲核取代反应和烯烃复分解反应实现化合物的闭环。所不同的是 : （ 1 ）用 N- （ 2- 氯乙基）呲咯烷盐酸盐代替了 1,2- 二氯乙烷与 2- 羟基 -5- 硝基苯甲醛发生醚化反应，提早引入四氢吡咯 ; （ 2 ）优化了个别反应的反应条件和简化后处理实验操作。 参考文献： [1]卢豪 .Pacritinib 的合成方法优化与新路线研究 [D]. 山东大学 ,2022.DOI:10.27272/d.cnki.gshdu.2022.005686 ...

乙胺是一种无色透明液体，具有强烈的氨味，可溶于水、乙醇和乙醚等溶剂。它广泛应用于染料合成、萃取剂、乳化剂、医药原料和试剂等领域。主要用作三嗪类除草剂的原料，用于生产选择性除草剂莠去津和旱田芽前除草剂西玛津。 莠去津的特点及合成方法 莠去津，又称阿特拉津，是一种三氮苯类除草剂，由瑞士嘉基公司于1958年首次开发。莠去津是一种旱地使用的药剂，具有广泛的除草范围和良好的效果，对植物安全，残效期短。 莠去津的合成方法是以三聚氯氰为原料，与乙胺和异丙胺反应，经过分离和干燥等处理得到莠去津原粉。 莠去津是一种内吸选择性苗前、苗后除草剂，主要通过根部吸收，迅速传导到植物分生组织和叶部，干扰光合作用，从而使杂草死亡。在抗性作物体内，莠去津会被分解成无毒物质，对作物安全。莠去津在土壤中的移动性较大，可被雨水淋洗至较深层，对某些深根性杂草有抑制作用，也可被微生物分解。适用于玉米、高粱、林地、草地、甘蔗等防除一年生和二年生阔叶杂草和单子叶杂草。 西玛津的特点及合成方法 西玛津的化学名称为2-氯-4,6-双(乙胺基)-1,3,5-三嗪，是一种低毒农药，具有高效、安全、内吸传导的特点。 西玛津的合成方法是以甲苯和水为反应介质，通过一系列反应得到西玛津。 西玛津主要通过植物的根部吸收药剂，并分布到植物的各个部分，导致植物变黄并死亡。西玛津在高剂量时可作为灭生性除草剂使用于非农田，低剂量时可作为选择性除草剂使用于玉米田、棉花田、高粱田、甘蔗田、苹果园、茶园和红松苗圃等。 西玛津作为一种稳定的除草剂，持效期较长，可防除一年生的阔叶杂草和部分禾本科杂草。尽管在动物遗传毒性方面仍存在争议，但由于西玛津产品本身的低毒性和高效性，它在全球范围内得到广泛应用。在没有替代产品之前，西玛津在市场上仍有良好的前景。 ...

仙茅苷 是一种在制药领域中被广泛应用的化合物。它在多个领域具有广泛的应用，并需要特别注意其保存和稳定性。本文将探讨仙茅苷在制药中的应用领域以及相应的保存技巧。 仙茅苷在制药领域有着广泛的应用。它被广泛应用于天然药物成分中，具有抗氧化、抗炎和抗菌等生物活性，因此在治疗炎症性疾病、免疫调节和抗菌药物研发等方面具有潜力。 此外，仙茅苷还被用于心血管药物的研发。它具有扩张血管和降低血压的作用，因此可能对高血压和心血管疾病的治疗有一定的帮助。 在制药过程中，保存仙茅苷的稳定性是一个重要的考虑因素。仙茅苷对光照、温度和湿度等环境条件都具有一定的敏感性。因此，在保存仙茅苷时，应避免暴露于强光下，选择阴凉、干燥的环境进行储存。 此外，仙茅苷还具有一定的溶解度和稳定性限制。在制药过程中，需要考虑到仙茅苷的溶解度和稳定性，以确定最佳的配方和制剂形式。适当的配方和制剂技术可以提高仙茅苷的生物利用度和药效。 总结来说， 仙茅苷 在制药领域有广泛的应用领域，包括天然药物成分和心血管药物的研发。在保存仙茅苷时，需要注意避免光照和湿度，并选择适当的制剂技术以提高其稳定性和溶解度。这些因素都对确保仙茅苷的药效和质量至关重要。...

尿嘧啶DNA糖基化酶 (UDG) 是一种关键的DNA修复酶，有助于保持基因组的完整性。UDG特异性移除DNA中的尿嘧啶 (U) 碱基，产生无嘌呤/无嘧啶 (AP) 位点用于下游的修复过程。UDG活性的异常能导致修复过程紊乱和基因突变，最终导致相关疾病，包括淋巴瘤、布卢姆综合症和人类免疫缺陷病。因此，检测UDG活性是一种候选工具用于生物医学研究和疾病预后。 如何检测UDG活性的常用策略？ 检测UDG活性的常用策略包括凝胶策略、电化学策略和比色策略。与这些策略相比，荧光策略由于具有安全、简单和灵敏的优点而受到关注。检测UDG活性的荧光策略一般是基于含多个U碱基的DNA探针。 当UDG移除DNA探针中的多个U碱基时，DNA探针的构型将会发生变化，进而将对目标物UDG的识别事件转换成输出信号。尽管这些策略已经实现了良好的性能，但是仍然存在一些不足影响它们在检测低活性UDG中的应用。由于每个DNA探针中的多个U碱基不能被低活性的UDG同时移除，使得DNA探针的构型不能发生彻底的改变，从而导致低效率的信号转导。因此，期望发展一种信号转导效率高的新型荧光策略用于UDG活性的检测。 连接酶反应是指在连接DNA双链中的单链缺口时，DNA连接酶只能在缺口两侧碱基对完全匹配时，才能将其特异性地连接。而当缺口3’侧存在碱基错配时，连接酶反应将被抑制。这里，发展了一种连接酶反应介导的荧光策略用于高效检测UDG活性。 首先，两条短寡核苷酸链分别与发夹探针环部序列的一半进行杂交，形成含缺口的DNA复合物。此时，这两条短寡核苷酸链的刚性不足以打开发夹探针。 然后，在UDG的作用下，发夹探针环部的单个U碱基被移除并产生AP位点。其中，AP位点也是一种类型的碱基错配。相应地，位于缺口3’侧的AP位点能抑制连接酶反应，使得位于发夹探针末端的立足点和链迁移区域仍保持彼此邻近的状态。随后，邻近的立足点和链迁移区域能够引发杂交链式反应 (HCR) 反应，产生大量的G四倍体 (G4) 结构。 最后，G4结构能与N甲基卟啉IX (NMM) 相互作用，产生增强的荧光信号。当UDG不存在时，连接酶反应能将缺口两侧短寡核苷酸链连接成一条刚性增强的长DNA链，进而将发夹探针打开，使得位于发夹探针末端的立足点和链迁移区域彼此分离，不能引发随后的HCR反应。本策略对UDG活性的检测限低至0.00020U/mL，并能将UDG与其它DNA糖基化酶很好地区分开来。此外，本策略也能用于检测HeLa细胞裂解液中的UDG活性，并且细胞中其它组分对本策略造成的干扰很小。 如何切除DNA序列中不应存在的尿嘧啶？ 此检测方法的原理是利用UDG酶切除双链DNA ON1-ON2中具有尿嘧啶的ON2，释放出富含G碱基的ON1。随后，ON1折叠形成G-四链体，与卢宇靖课题组合成的高选择性荧光探针DID-VP结合，产生荧光。即通过荧光强度与UDG浓度形成，达到对UDG线性检测的目的。 参考文献 [1] 连接酶反应介导的荧光策略用于高效检测尿嘧啶-DNA糖基化酶的活性.吴玉姝 吴敏 刘敏.聊城大学生物制药研究院 聊城市人民医院 [2] Souza-Pinto N C, Harris C C, Bohr V A.p53functions in the incorporation step in DNA base excision repair in mouse liver mitochondria[J].Oncogene, 2004, 23:6559-6568. [3] Wabuyele M B, Farquar H, Stryjewski W, et al.Approaching real-time molecular diagnostics:single-pair fluorescence resonance energy transfer (spFRET) detection for the analysis of low abundant point mutations in K-ras oncogenes[J].J Am Chem Soc, 2003, 125:6937-6945. [4] Sensitive and selective detection of uracil-DNA glycosylase activity with a new pyridinium luminescent switch-on molecular probe....

辣根过氧化物酶(HRP)是一种糖蛋白，其名称的由来是因为在辣根中该酶的含量很高。它是目前使用最广泛的一种标记酶，可用于标记抗体或其他蛋白质，既能用于定位检测，也能用于定量测定。辣根过氧化物酶在工、农、医、环保等领域有广泛的应用，可用于制备生化诊断试剂盒及酶免ELISA测定中的酶标抗体。经过WB、ELISA等实验验证，经HRP标记的抗SUMOSUMOstar抗体表现出更强的特异性，无需使用二抗，可直接用相应酶底物显色或化学发光法检测目的蛋白，从而减少实验步骤，避免非特异性条带的产生。 研究人员通过构建质粒特异性的表达类泛素化修饰物(Smallubiquitin-relatedmodifiers，SUMO)，并初步研究SUMO蛋白在多种典型性自身免疫性疾病患者血清中的表达水平，探究抗SUMO抗体（抗SUMOSUMOstar抗体）是否可作为PBC的特异性血清标志物。结果显示：1）与其他非PBC自身免疫性疾病和健康对照相比，抗SUMO1抗体，抗SUM02抗体，抗SUM03抗体在PBC中的阳性检出率高(P0.01)。2）抗SUMO抗体（抗SUMOSUMOstar抗体）标记物在PBC中的特异性高达99%，其敏感性保持在86%左右。3）抗SUMO抗体（抗SUMOSUMOstar抗体）在其他自身免疫性疾病人群中的阳性率无明显差异(P0.05)。4）在抗Sp100抗体阳性与阴性的PBC样本中，抗Sp100抗体阳性组中抗SUMO抗体（抗SUMOSUMOstar抗体）的阳性率显著高于抗Sp100抗体阴性组(P0.05)，其总胆红素均值和直接胆红素均值较抗SUMO抗体（抗SUMOSUMOstar抗体）阴性组明显增高(P0.05)。5）抗SUMO抗体（抗SUMOSUMOstar抗体）阳性组的非PBC自身免疫性疾病中的胆红素均值较抗SUMO抗体（抗SUMOSUMOstar抗体）阴性组高。因此，高特异性抗SUMO抗体（抗SUMOSUMOstar抗体）有望成为PBC诊断的一种新型抗体，对于提高PBC的临床诊断效率意义重大。SUMO蛋白与Sp100联系紧密，其对患者的肝功能具有潜在性的影响。 主要参考资料 [1]抗SUMO抗体在多种自身免疫性疾病中的初步研究 [2]CN201610205731.9利用水溶性InP/ZnSQDs探针检测辣根过氧化酶浓度的方法 ...

在生物体内，核酸的合成会产生焦磷酸盐，而焦磷酸酶可以分解焦磷酸盐，避免其累积对生物体产生负面效应。然而，在PCR反应中，焦磷酸的累积同样会降低扩增效率并影响荧光染料的稳定性。 为了解决这个问题，人们添加无机焦磷酸酶到PCR反应中，将焦磷酸水解为正磷酸，从而增加反应混合液的pH值并提高荧光染料的稳定性。然而，由于PCR反应的高温要求，这种焦磷酸酶必须能耐受95℃的高温。 为了满足这一要求，研究人员重组表达了嗜热栖热菌HB27株的PPase基因，该酶具有较高的热稳定性。基于这个基因，构建了一种改造的热稳定无机焦磷酸酶，可以应用于需要更多循环数和反应时间的超敏PCR扩增，从而提高扩增效率。这种热稳定无机焦磷酸酶具有增强DNA复制的特点，并且在100℃加热4小时后仍具有100%的活性。 制备热稳定无机焦磷酸酶的方法是将原酶的氨基酸序列进行改造，改造后的酶具有更高的热稳定性。具体的改造方法包括改变氨基酸T为S、E为K、L为I或V为I、D为A、A为Q或K等。通过人工合成对应的碱基序列，扩增构建表达载体，并进行蛋白纯化。 参考资料 [1] CN201710017276.4 一种改造的热稳定无机焦磷酸酶 ...

关节囊由两层组成，外层是纤维层，由致密结缔组织构成；内层是滑膜，由薄层疏松结缔组织构成，具有产生和吸收滑液的功能。滑膜内富含血管和神经，其游离面覆盖着滑膜细胞。滑膜细胞呈扁平或多边形，细胞核为梭形、圆形或卵圆形。滑膜细胞排列疏松，无基膜。一些滑膜细胞表面具有分支的突起，这些突起沿表面水平伸展，相邻细胞的突起呈指状交叉，有些细胞表面具有少数丝状伪足。滑膜细胞之间的间隙内有少量结缔组织基质，细胞间隙的基质与滑液进行物质交换。根据电镜研究，滑膜细胞可分为A型和B型，以前者为主。 A型细胞表面有丝状伪足，胞质内含有大型高尔基复合体、溶酶体、吞饮小泡和微丝等，但粗面内质网很少。B型细胞内含有丰富的粗面内质网和游离核糖体，而其他细胞器较少。A型细胞类似巨噬细胞，B型细胞类似成纤维细胞，但这两种细胞可能是同一种细胞的不同功能状态。滑膜细胞的功能包括产生滑液的粘蛋白和吞噬作用，其中A型细胞的吞噬作用更为活跃。有实验研究发现，异丹叶大黄素对肿瘤坏死因子α诱导的人滑膜细胞白细胞介素8生成和mRNA表达有抑制作用。研究结果显示，在1×10-6-1×10-5mol·L-1浓度范围内，异丹叶大黄素对肿瘤坏死因子α诱导的人滑膜细胞白细胞介素8生成有抑制作用，并抑制了肿瘤坏死因子α诱导的滑膜细胞白细胞介素8 mRNA的表达。因此，异丹叶大黄素可能通过影响白细胞介素8 mRNA的表达来抑制肿瘤坏死因子α诱导的滑膜细胞白细胞介素8的生成。 主要参考资料 [1]中国医学百科全书·十三组织学与胚胎学...

肠道微血管内皮细胞是指覆盖血管和淋巴管内腔面的细胞。它们通常是单层扁平上皮细胞，起源于中胎叶。有人认为，血液循环和组织中的大单核吞噬细胞可能来自增生的血管内皮。肠道是指从胃幽门到肛门的消化管，包括小肠、大肠和直肠。小肠是消化管中最长、功能最重要的部分，大量的消化作用和几乎全部消化产物的吸收都发生在小肠内。大肠主要负责浓缩食物残渣，形成粪便，并通过直肠和肛门排出体外。肠道不仅仅是消化和吸收食物的地方，它还是人体内最大的微生态系统。 微血管是非常细小的血管，平均直径为6-9μm，连接动脉和静脉，形成网状结构。微血管壁非常薄，管径较小，血流缓慢，通透性高。它的主要功能是促进血液和组织之间的物质交换。微血管壁主要由一层内皮细胞构成，外面有一薄层结缔组织。此外，微血管的壁上常常有一种扁平且有突起的细胞，称为周细胞。 小鼠肠微血管内皮细胞是通过胰蛋白酶-胶原酶联合消化法结合差速贴壁法制备的。细胞总量约为5×10^5个/瓶。经过CD31/vWF免疫荧光鉴定，纯度可达90%以上，并且不含有HIV-1、HBV、HCV、支原体、细菌、酵母和真菌等。小鼠肠微血管内皮细胞培养基包括M199、FBS、内皮细胞生长添加剂、Heparin、AscorbicAcid、Hydrocortisone、Penicillin、Streptomycin等。 主要参考资料 [1] 现代药学名词手册 ...

背景及概述 [1] 袂康宁是一种常用的医药合成中间体。 制备 [1] 袂康宁的制备方法如下： 将化合物7（91.0g，0.5mol）、HCHO溶液（81g，1.0mol），HCl（80g，0.8mol）和AcOH（200g）在50~60℃下加热24小时，得到澄清溶液，然后倒入冷水（1kg）中。抽滤收集所得固体，用水（60g×3）洗涤，并在50℃下干燥，得到粗制袂康宁8（95g），为棕褐色固体，将其通过从90％MeOH/H2O重结晶纯化（180g），得到纯化袂康宁8（71.8g，74％），为白色固体。熔点100~101ºC。1HNMR（300Hz，CDCl3）：δ3.92（s，3H），4.11（s，3H），5.20（s，2H），7.09（d，1H，J=8.2Hz），7.25（d，1H，J=8.2Hz）。ESI-MS（m/z）：217.0（M+Na），411.0（2M+Na）。 应用 [1] 在氮气氛下，在1小时内将2MLDA/THF溶液（165mL，0.33mol）缓慢加入冷却的袂康宁8（58.2g，0.3mol）的无水THF（500g）溶液中，以保持反应温度在-70~-50ºC。将反应溶液在该温度下再搅拌30分钟，得到橙色溶液，用TMSCl（60.0g，0.55mol）在1小时内逐滴处理。将得到的淡黄色溶液，再搅拌2小时，并将反应温度升至约0℃。除去挥发性物质，将残余物用CH2Cl2（900g）研磨，用水（600g×3）洗涤，用无水Na2SO4干燥。回收溶剂，得到9（76.7g，96％），为白色固体。熔点107~110ºC。1HNMR（300Hz，CDCl3）：δ0.10（s，9H），3.91（s，3H），4.10（s，3H），5.16（s，1H），6.92（d，1H，J=8.2Hz），7.22（d，1H，J=8.2Hz）。ESI-MS（m/z）：267.0（M+H），288.9（M+Na），554.9（2M+Na）。 主要参考资料 [1]ANEWTOTALSYNTHESISOF(±)- α -NOSCAPINE ...

6-苄基腺苷是一种常用的医药合成中间体。 制备方法 制备6-苄基腺苷有两种方法： 方法1：将三乙酰基腺嘌呤1（200mg，0.51mmol）的DMF（2mL）溶液中加入碳酸钡（246mg，1.25mmol），碘化钾（166mg，1mmol）和苄基溴（0.119mL，1mmol），并在65℃下搅拌24小时。然后冷却至室温，用乙酸乙酯（20mL）稀释，并通过HyfloSuperCel（硅藻土）从BaCO3中过滤。用乙酸乙酯（2×10mL）洗涤硅藻土。将滤液真空蒸发至体积约5％，然后加入25％氨水（20mL），保持在室温下一个星期。最后真空蒸发，用EtOH（2×10mL）蒸发，并从4.5mLMeOH-H2O（1：8）中结晶。过滤沉淀物并用冷水（2×2mL）洗涤，最后用P2O5干燥得到6-苄基腺苷。 方法2： 将核苷10b（100mg，0.19mmol）在7MNH3的MeOH溶液（1.5mL）中保持在室温下5天，然后真空蒸发。将残余物溶于25％氨水（5mL）中，保持在室温下一个星期，然后在真空中蒸发。将残余物用盐水（20mL）稀释，并用乙酸乙酯（5×10mL）萃取产物。合并的有机层用无水硫酸钠干燥，过滤并真空蒸发至干。残留物通过硅胶柱色谱纯化，使用EtOH-CH2Cl2梯度，将所得产物从4.5mLEtOH-H2O（1：9）中重结晶。过滤沉淀物并用冷水（2×2mL）洗涤，最后用P2O5干燥得到6-苄基腺苷。 主要参考资料 [1] Regioselective 1-N-Alkylation and Rearrangement of Adenosine Derivatives ...

云母珠光颜料是一种类似于珠宝发光的装饰性物质。与金、银、珠宝相比，云母珠光颜料具有更丰富的色谱和变色闪光效应。过去，人们从贝壳、鱼鳞和鸟羽毛中提取鸟嘌呤以及无机化学氯氧化铋和碱式碳酸铅等颜料，但这些颜料要么价格昂贵，要么有毒，化学稳定性差，不适应人类生活发展的需求。 氟金云母珠光颜料是一种以人工合成云母为基材，经特殊工艺加工成透明薄片后，外覆以多种非金属纳米氧化物，并经高温烧结而成的环保型装饰性颜料。它具有多色谱变色闪光效应，呈珍珠光泽，能使被装饰物发生质的变化，富有立体感，使物体光彩夺目、珠光宝气、富丽堂煌、华贵高雅。 该产品具有化学性能稳定、无毒、无味、阻燃耐光、耐侯、耐酸、碱、硫、化学性能稳定、抗紫外线、抗辐射、耐高温达350℃，绝缘、不导电、不脱落、不龟裂、不褪色、比重小等特点。它可以广泛应用于化妆品、汽车、军工、航空、航海、工艺品表面、建筑文物表面、塑料珠光包装膜、瓶、油墨印刷、布料印染，皮革涂装、陶瓷、搪瓷釉料等各个装饰领域，替代金、银、珠宝装饰。与天然云母珠光颜料相比，氟金云母珠光颜料不仅性能优越，而且是可再生资源材料，将全面替代有限的天然云母珠光料。 云母珠光颜料对人类社会的物质文明和精神文明发展起到了重要推动作用，它将伴随着人类的生存长河长远流淌。 (来自：四川彭山众缘鑫珠光科技公司 刘国忠) ...