对苯二胺 是一种重要的化学物质，广泛应用于制药行业。在制药生产中，确保对苯二胺的剂量配比准确无误非常重要。那么，在制药过程中，如何调整对苯二胺的剂量配比呢？ 调整剂量配比的第一步是准确测量对苯二胺的质量。通过严格的检验和测试，确定对苯二胺的纯度和质量。准确的起始质量是调整剂量配比的基础。 其次，根据制药产品的要求和生产工艺，确定对苯二胺的理想配比。这需要考虑到药物的目标用途、剂型和治疗效果等因素。制定合理的配比方案是保证药物质量和疗效的重要步骤。 在实际操作中，可以通过制定准确的配方和配比标准来控制对苯二胺的剂量。这包括确定每种原料的比例和用量，确保在生产过程中按照配方进行配比。严格的生产记录和质量控制体系可以确保剂量配比的准确性和一致性。 此外，制药过程中的剂量配比可以通过自动化设备和控制系统进行调整。自动化生产线可以精确控制每个成分的投放量，确保剂量配比的精度。通过监控和调整生产参数，及时纠正任何偏差，保证每个批次的剂量配比符合要求。 最后，制药中的剂量配比调整还需要进行严格的质量控制和质量保证。这包括对原材料的质量进行严格筛选和检验，对生产过程进行监控和记录，并进行成品的质量检测。只有在质量控制的基础上，才能保证剂量配比的准确性和稳定性。 综上所述，制药中对 对苯二胺 的剂量配比调整是一个关键的过程。通过准确测量、制定合理的配比方案、严格的质量控制和自动化设备的应用，可以确保对苯二胺的剂量配比准确无误。这样的调整保证了制药产品的质量和稳定性，对于药物的疗效和安全性具有重要影响。...

L-苹果酸（L-malic acid）是一种重要的有机酸，化学式为C4H6O5，是苹果、葡萄、柠檬等水果和葡萄酒的主要成分之一。它具有多种生物活性和工业应用价值，因此在食品、药品、化妆品、农药等领域有着广泛的应用和研究。 L-苹果酸的功效作用 1、食品领域：L-苹果酸是一种天然存在于水果中的有机酸，可以增加食品的酸度和口感，同时还可以作为保鲜剂和抗氧化剂，延长食品的保质期。 2、医药领域：可以作为药物的原料或辅料，用于制造口服溶液、注射液、片剂、胶囊等剂型。它还可以用于治疗高血压、高血脂、糖尿病、肝病、肿瘤等疾病。 3、化妆品领域：可以作为化妆品的原料，可以作为调理剂、保湿剂、抗氧化剂、柔软剂和角质层剥脱剂等使用。它在化妆品中可以起到美白、去皱、紧致等功效。 4、植物生长领域：可以促进植物生长和增加产量，同时还可以改善果实品质和抗病性。 5、研究用途：是一种常用的生化试剂，可以用于生物学、医学和化学等领域的研究。 L-苹果酸来自哪里？ L-苹果酸是一种天然存在于许多水果中的有机酸，其中以苹果含量最高，因此得名。它还可以在其他一些植物中找到，如柠檬、葡萄、草莓和番茄等。 此外，L-苹果酸还可以通过化学合成获得，通常用于医药和化妆品工业。 L-苹果酸的安全性 在一般情况下，L-苹果酸是安全的，但在某些情况下可能会有一些副作用。以下是一些需要注意的情况： 对L-苹果酸过敏的人，可能会出现过敏反应，如皮疹、瘙痒等。长期过量摄入L-苹果酸，可能会引起消化不良、腹泻等症状。在一些特殊情况下，如肝功能障碍、肾功能不全等疾病，应避免使用L-苹果酸。孕妇和哺乳期妇女应慎重使用L-苹果酸，最好在医生的建议下使用。需要注意的是，L-苹果酸在食品、化妆品和保健品中的使用量一般较小，且经过科学评估和监管，符合相关的安全标准和规定。但是，在使用任何药品或保健品前，建议先咨询医生或专业人士的意见。 L-苹果酸的应用 L-苹果酸在食品、医药、化妆品和其他领域都有广泛的应用。L-苹果酸具有广泛的生物活性和工业应用价值，在食品、医药、化妆品、农业等领域都有着重要的应用和研究价值。随着科技的不断发展和进步，L-苹果酸的应用和生产将会得到更广泛的拓展和提高。 ...

拉科酰胺 (lacosamide)也称拉考沙胺，商品名“维派特”Vimpat。由德国SchwarzBioSciences公司研发生产，是近年来首个治疗癫痫部分发作的抗癫痫新药，对未控制的癫痫部分发作患者提供了治疗新手段。2018年11月，中国国家药品监督管理局批准了拉科酰胺的上市，这是在中国第一个上市的第三代抗癫痫药物。 抗癫痫药物发展 1857年-1937年 1857年溴化钾应用于临床是现代药物治疗癫痫的起始，但溴化物不良反应较大，随后1912年发现巴比妥类药物（如苯巴比妥），该类药物疗效较溴化物好而不良反应相对较少，逐渐取代了溴剂。但巴比妥类药具有明显的镇静作用且对认知功能的负面影响因而被其他AED逐渐替代。 1937年-1973年 1937年苯妥英钠在动物研究取得成功并于1938年应用于临床，该类药物无明显镇静作用，是第一个根据动物模型研制的AED，是抗癫痫药物的里程碑。以后又陆续开发出扑米酮（1952年）、乙琥胺（1960年）、卡马西平（1963年）等，但单药治疗疗效一般，联合用药不良反应发生率高。 1974年-1986年 广谱AED丙戊酸应用于临床（1974年）开创了AED的新纪元。该药具有广谱抗癫痫作用，疗效较好且不良反应较轻。这一阶段开展了AED药物血浆浓度监测并研究了各种AED在体内的药动学，实现了药物剂量的个体化，使疗效有所提高。 1987年以后 此前，尽管AED药物治疗逐渐完善，但仍有约20%左右的患者不能达到理想的控制，1987年以后陆续研制出一些疗效较好同时不良反应相对较少的的新型AED，这些药物陆续上市并应用于临床，如奥卡西平（1999年）、拉莫三嗪（1991年）、加巴喷丁（1993年）、托吡酯（1995年）、左乙拉西坦（2000年）等，这些药物统称为第二代抗癫痫药物。 作用机制 拉科酰胺的新颖作用模式不同于目前临床所用的所有抗癫痫药，它通过降低异常增加的钠通道活性，减少钠离子内流，由此最终控制癫痫发作。临床研究还显示 ，本品还与脑衰蛋白介导调控蛋白-2(CRMP-2)结合，起到神经保护的作用。此外，拉科酰胺另一适用症是治疗糖尿病神经性疼痛，糖尿病神经性疼痛困扰着很大一部分糖尿病患者，且无有效的治疗方法，它缓解疼痛的疗效同样值得期待。 ...

4-溴-5-氟-2-甲氧基苯酚，常温常压下为白色至浅黄色固体，是一种苯酚类衍生物，具有一定的酸性和较好的荧光性质。4-溴-5-氟-2-甲氧基苯酚是一种卤代的苯酚衍生物，主要用作有机合成中间体和医药化学基础原料，可用于多取代苯酚类生物活性分子的制备，例如有文献报道该物质可用于组织蛋白酶抑制剂的合成。 理化性质 4-溴-5-氟-2-甲氧基苯酚是一种苯酚类化合物，它具有酚类化合物的通用理化性质。该物质结构中的酚羟基具有一定的酸性可在中强碱的作用下发生酸碱中和反应得到相应的酚氧负离子，该负离子具有较好的亲核性可与多种亲电试剂发生亲核取代反应。此外，有研究报道4-溴-5-氟-2-甲氧基苯酚结构中的甲氧基可在特定条件下发生脱甲基化反应得到相应的二酚类化合物。 图1 4-溴-5-氟-2-甲氧基苯酚的亲核取代反应 在一个干燥的反应烧瓶中往干燥的乙腈(20ml)中加入4-溴-5-氟-2-甲氧基苯酚(1.5 g, 5.7 mmol)，然后再往上述反应混合物中加入氢氧化钾(348 mg, 6.2 mmol)，将所得的反应混合物加热至80℃，并在该温度下保持反应大约2小时。反应结束后将反应混合物直接在真空下进行浓缩以蒸发溶剂，往所得的残余物中加入乙酸乙酯(200ml)。有机层用水和盐水洗涤，分离出有机层并将其在无水硫酸钠上干燥，过滤除去干燥剂并将所得的滤液在真空下进行浓缩以除去有机溶剂，所得的残余物通过硅胶柱层析法进行分离纯化即可得到目标产物。[1] 化学应用 4-溴-5-氟-2-甲氧基苯酚可通过合成和进一步的化学修饰可用于制备多取代苯酚类生物活性分子例如抑制组织蛋白酶的化合物。组织蛋白酶抑制剂在医药化学中具有重要的作用，可用于研究和治疗相关疾病，如癌症、炎症等。 参考文献 [1] Gerusz, Vincent; et al Journal of Medicinal Chemistry (2012), 55(22), 9914-9928....

简介 PT2977的发现并非一蹴而就，它背后蕴含着科学家们多年的努力和不懈追求。在众多的化学合成实验中，科学家们不断尝试新的反应条件和催化剂，以期发现具有独特性质的化合物。PT2977正是在这样的背景下诞生的。它的发现不仅为化学领域带来了新的研究热点，也为相关领域的发展提供了新的可能性[1]。 PT2977的性状 化学性质 PT2977具有一系列独特的化学性质，这些性质使其在众多化合物中脱颖而出。首先，PT2977具有较高的稳定性，能够在多种环境下保持其结构和性质的稳定。其次，PT2977具有良好的溶解性和反应性，能够与其他化合物发生多种化学反应，生成具有特定功能的产物。此外，PT2977还具有良好的光学性质和电学性质，使其在光电材料领域具有广泛的应用前景[2]。 应用 医药领域：PT2977具有独特的生物活性，能够作用于特定的生物分子，从而影响生物体的生理功能。因此，PT2977在药物研发领域具有潜在的应用价值。科学家们正在研究PT2977对某些疾病的治疗效果，以期开发出新的治疗方法。 材料科学领域：PT2977具有良好的光学性质和电学性质，使其成为制备高性能光电材料的理想选择。通过调整PT2977的分子结构和组成，可以制备出具有特定光电性能的材料，用于制造太阳能电池、发光二极管等器件。 能源领域：PT2977在能源领域的应用也备受关注。由于其独特的化学性质，PT2977可以用于制备高效的催化剂和能源存储材料。这些材料在燃料电池、锂离子电池等领域具有广泛的应用前景，有望推动能源领域的发展[1-3]。 潜在风险 尽管PT2977具有广泛的应用前景，但其潜在的风险和挑战也不容忽视。首先，PT2977的生物活性和毒性需要进一步的研究。在医药领域的应用中，必须确保PT2977的安全性和有效性，避免对人体造成损害。其次，PT2977的制备和提纯技术也需要进一步改进。目前，PT2977的制备成本较高，提纯过程复杂，这限制了其在工业领域的应用。因此，科学家们需要继续探索新的制备方法和提纯技术，以降低PT2977的成本并提高生产效率[2-3]。 参考文献 [1] Jonasch E , Park E K , Thamake S ,et al.An open-label phase II study to evaluate PT2977 for the treatment of von Hippel-Lindau disease-associated renal cell carcinoma.[J].Journal of Clinical Oncology, 2019, 37(7_suppl):TPS680-TPS680. [2] Jonasch E , Plimack E R , Bauer T ,et al.A first-in-human phase I/II trial of the oral HIF-2a inhibitor PT2977 in patients with advanced RCC[J].Annals of Oncology, 2019, 30:v361-v362. [3]Wang,Keshi,Rizzi,et al.3-[(1S,2S,3R)-2,3-Difluoro-1-hydroxy-7-methylsulfonylindan-4-yl]oxy-5-fluorobenzonitrile (PT2977), a Hypoxia-Inducible Factor 2 alpha (HIF-2 alpha) Inhibitor for the Treatment of Clear Cell Renal Cell Carcinoma[J].Journal of Medicinal Chemistry, 2019(15):62....

4-氯苯乙炔，英文名为4-Chlorophenylacetylene，是一种黄色至浅棕色结晶固体，在常温常压下难溶于水但可溶于常见的有机溶剂。它属于末端炔烃类化合物，具有丰富的化学反应活性，可在金属钯和铜的作用下与芳基卤化物等发生交叉偶联反应。 理化性质 4-氯苯乙炔是一种苯乙炔类物质，具有苯乙炔类化合物的通用理化性质。其末端炔烃上的碳氢键具有一定的酸性，可在强碱如正丁基锂的作用下发生脱质子化反应，生成炔基负离子，进而参与亲核加成反应。 偶联反应 4-氯苯乙炔可在金属催化剂的作用下与芳基卤化物等发生交叉偶联反应，用于合成各种复杂结构的芳香族化合物和功能有机分子，在药物合成和材料科学中具有重要应用。 图1 4-氯苯乙炔的偶联反应 在实验条件下，通过特定步骤可得到目标产物分子，具体操作可参考文献[1]。 参考文献 [1] Wu, Dan; et al, Chemical Communications, 2021,57,1911-1914. ...

概述 2-吲哚甲酸又称吲哚-2-甲酸，是一种具有生物活性的天然产物和降压药的特征结构片段，也是合成培垛普利原料药的重要中间体。 物理性质 密度：1.408 g/cm 3 熔点：202-206 ℃(lit.) 沸点：419.6℃ at 760 mmHg 闪点：207.6℃ 合成方法 以邻硝基甲苯和草酸二乙酯为起始原料，通过催化氢化法可以合成2-吲哚甲酸，具有低成本、简单后处理和无环境污染的优点。 应用 除了用于合成培垛普利等药物，2-吲哚甲酸还可用于金属有机化学研究，例如制备具有反铁磁性相互作用的过渡金属铁配合物。 参考文献 [1]T/AQB 45-2023,工业用吲哚-2-甲酸[S]. [2]刘金强,钱超,陈新志.吲哚-2-甲酸和(S)-吲哚啉-2-甲酸的合成和相互转化研究进展[J].有机化学, 2011, 31(5):634-645. [3]薛勇,方明海,周文,等.雷尼镍催化氢化法制备吲哚-2-甲酸[J].精细化工, 2007, 24(6):2.DOI:10.3321/j.issn:1003-5214.2007.06.012. [4]唐群,张焱,曾宁澎,等.一种磁性材料2-吲哚甲酸基过渡金属铁配合物的合成方法及应用:CN202010165657.9[P].CN111253444A. ...

那氟沙星和克林霉素是两种常用的抗生素，虽然都有效对抗细菌感染，但在机制和适应症上存在显著差异。了解这两种药物的主要区别，有助于为患者选择更合适的治疗方案。 什么是那氟沙星? 那氟沙星（ nadifloxacin）化学名为（±）-9-氟-6，7-二氢-8-（4-羟基-1-哌啶基）-5-甲基-1-氧代-1H，5H-苯并喹嗪-2-甲酸，是日本大塚制药公司研制开发的世界上第1个具有苯并喹嗪骨架的外用喹诺酮类抗生素，主要用于治疗痤疮，并于1993年以1%软膏在日本首次上市，其疗效比传统的抗菌药四环素、红霉素、氯洁霉素好。那氟沙星的结构如下： 那氟沙星对 G+、G-、厌氧菌等都有效。据有关资料报道，12～25岁的人群中有近80%的人患痤疮。而那氟沙星对临床分离的痤疮丙酸杆菌、颗粒状丙酸杆菌、凝固酶阴性葡萄球菌等均有明显抗菌作用，并很少产生耐药性。这一潜在的巨大市场使越来越多的制药企业重视对痤疮药物的开发，因此开发安全有效的痤疮治疗药物将具有极大的市场前景。 什么是克林霉素？ 克林霉素是一种林可霉素类抗生素，用于治疗各种细菌感染，包括骨髓炎（骨感染）、关节感染、盆腔炎、链球菌性咽喉炎、肺炎、急性中耳炎（中耳感染）和心内膜炎。此外，它还适用于治疗痤疮以及某些耐甲氧西林金黄色葡萄球菌 (MRSA) 感染。克林霉素也可与奎宁联合用于疟疾的治疗。它可以通过口服、静脉注射，或以乳膏和凝胶形式局部应用于皮肤或阴道内。克林霉素的结构如下： 那氟沙星和克林霉素之间的主要区别 作用机制 （ 1） 那氟沙星 那氟沙星抑制参与细菌 DNA合成和复制的酶DNA旋转酶，从而抑制细菌繁殖。那氟沙星除了具有治疗性抗菌作用外，还具有抑制皮脂分泌和抗炎作用，从而有助于改善患者的临床状况。 （ 2） 克林霉素 克林霉素主要具有抑菌作用。在较高浓度下，它可能具有杀菌作用。它是一种细菌蛋白质合成抑制剂，通过抑制核糖体易位，方式与大环内酯类类似。它通过与细菌 50S 核糖体亚基的 rRNA 结合，与恶唑烷酮、截短侧耳素和大环内酯类抗生素等的结合位点重叠。这种结合是可逆的。克林霉素比林可霉素更有效。 对痤疮和皮肤病的疗效 Sanjay Kumar等人 在寻常痤疮患者中，比较那氟沙星与克林霉素在炎性和非炎性病变计数以及整体改善评分方面的情况，联合使用过氧化苯甲酰 1% 纳氟沙星、2.5% 过氧化苯甲酰和 1% 克林霉素作为局部治疗选择。研究队列随机分为两组：那氟沙星组和克林霉素组。指导所有参与研究的受试者在痤疮病变上涂抹一层薄薄的药物；每天睡前使用一次 2.5% 过氧化苯甲酰凝胶，每天使用两次 1% 克林霉素凝胶或 1% 那氟沙星凝胶。通过比较总体、炎症和非炎症病变计数的变化来分析疗效，此外，在治疗结束时，患者使用六分量表（恶化、无改善、略有改善、中度改善、良好改善、清除）对整体改善情况进行评分。两组中炎症和非炎症病变的数量均逐渐减少。病变计数分析显示两组之间没有显著差异。在整体改善评定量表上，与使用克林霉素和过氧化苯甲酰的患者相比，使用那氟沙星和过氧化苯甲酰的患者中报告良好改善的患者数量更多。任何组均未报告病变恶化。研究组中无患者报告清除。研究期间报告了两种不良事件，即灼热感和干燥。两组不良事件发生率无显著差异。局部用纳地沙星是一种新型氟喹诺酮类药物，对治疗轻度或中度面部痤疮有效、耐受性好且安全。其临床疗效与克林霉素相当，可作为过氧化苯甲酰的辅助治疗。 您可以同时使用那氟沙星和克林霉素吗？ 寻常痤疮是一种毛囊皮脂腺单位的慢性炎症性疾病，这是一种常见的皮肤病，影响至少 85% 的青少年和年轻人。外用类视黄酸（如维甲酸 (Tr)）通常与抗生素（如克林霉素 (CLN) 和那氟沙星 (NAD)）联合使用，用于治疗轻度至中度寻常痤疮。那可以同时使用那氟沙星和克林霉素吗？ 安全性 那氟沙星通常外用，而克林霉素可外用和全身使用。由于那氟沙星直接涂抹在皮肤上，因此全身相互作用不太令人担忧。外用那氟沙星与全身或外用克林霉素之间通常没有已知的直接相互作用。但是，应监测联合用药情况，以确保有效治疗感染，并尽量减少潜在的不良反应。 副作用 （ 1） 克林霉素的常见副作用 常见的副作用包括恶心呕吐、腹泻、皮疹和注射部位疼痛。它会使医院获得性艰难梭菌结肠炎的风险增加约四倍，因此仅在其他抗生素不合适时建议使用。 （ 2） 那氟沙星的常见副作用 在治疗过程中，部分患者可能会出现一些副作用，这些副作用主要影响皮肤和皮下组织。常见的反应包括灼热感和瘙痒，这些是最常见的副作用。此外，患者还可能经历接触性皮炎、皮肤干燥及皮肤刺激等不良反应。 在联合使用的特定情况下，可能会导致不必要的副作用或耐药性。 注意事项 在某些情况下，如果需要广谱治疗或需要针对不同的细菌，联合使用抗生素可能会有益。那氟沙星和克林霉素都是用于治疗细菌感染的抗生素，但它们的作用机制和活性范围不同。是否可以一起使用它们取决于具体的临床情况、感染类型和医疗保健提供者的建议。 那氟沙星与莫匹罗星比较 外用抗菌药的主要用途之一是治疗痤疮，其中过氧化苯甲酰是首选药物，单独使用或与抗生素或维甲酸联合使用。莫匹罗星和夫西地酸是两种最常用的抗生素，用于治疗浅表脓皮病和根除葡萄球菌携带状态。 尽管已证明那氟沙星可有效治疗皮肤和软组织感染 (SSTI)，但将其功效和安全性与其他抗菌药物进行比较的数据很少。Janbandhu等人比较了 那氟沙星和莫匹罗星在 SSTI 儿童中的安全性和功效。研究实验为 ：一项单中心、开放标签、随机、平行组、比较研究，研究对象为 60 名 12 岁以下患有 SSTI 的儿童。试验组 (n=30) 接受 1% 那氟沙星软膏，参考组 (n=30) 接受 1% 莫匹罗星软膏，每天涂抹两次。在第 4、8 和 15 天对患者进行随访。研究药物的疗效通过临床和细菌学治愈率进行评估。安全性通过报告不良事件进行评估。 研究得到 在印度儿科人群中，那氟沙星与莫匹罗星在 SSTI 治疗中同样有效且安全。 哪种药物适合您？ 尽管那氟沙星和克林霉素都是有效的抗生素，但它们在作用机制、适应症以及副作用方面存在明显区别。因此，患者在选择合适的抗生素治疗时，应根据自身的具体情况和医疗需求进行深入了解。我们强烈建议您在使用这些药物之前，咨询医生以获取专业的建议和个性化的治疗方案，以确保安全和最佳疗效。 参考： [1]https://en.wikipedia.org/wiki/Clindamycin [2]https://en.wikipedia.org/wiki/Nadifloxacin [3]https://discovery.researcher.life/article/safety-and-efficacy-of-nadifloxacin-versus-clindamycin-observed-in-a-tertiary-care-teaching-hospital-of-deccan-plateau/2224bfac83e33b7ab6eb459feca84480 [4]https://pesquisa.bvsalud.org/portal/resource/pt/sea-204446 [5]https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC8208253/ [6]Janbandhu S, Chaudhary S, Chaudhary S, et al. An evaluation of safety and efficacy of nadifloxacin 1% ointment versus mupirocin 1% ointment in Indian children with skin and soft tissue infection[J]. 2020. [7]刚丽霞,王胜.那氟沙星有关物质的分析方法学研究[J].机电信息,2014,(29):37-42.DOI:10.19514/j.cnki.cn32-1628/tm.2014.29.008. ...

引言： 合成 γ-脲丙基三乙氧基硅是硅烷偶联剂研究中的一个重要课题，该化合物在复合材料中具有广泛的应用前景。通过优化合成条件，可以提高产物的纯度和性能，从而增强其在粘合和界面改性中的效果。 简介： γ-脲丙基三乙氧基硅， 英文名称： N-(Triethoxysilylpropyl)urea，CAS：23779-32-0， 分子式： C10H24N2O4Si。 γ-脲丙基三乙氧基硅 烷 是一种脲基硅烷偶联剂。脲基硅烷偶联剂作为粘合助剂，通过与被粘物的极性官能团发生化学相互作用，从而展现出优异的粘附性能。它能有效改善复合材料的界面特性，增强无机与有机界面的粘接强度，并通过其疏水性提升复合材料的抗开裂能力。 1. 合成方法 目前 γ-脲丙基三乙氧基硅烷 的合成主要有以下几种方式 ，( 1) 在特殊的反应设备中，低温加压下使异氰酸酯硅烷与氨气反应；( 2) 使用过量的氨基甲酸酯与氨丙基硅烷在有机锡催化剂的作用下反应； ( 3) 氨丙基硅烷与尿素在有机锡催化剂的作用下反应。由于γ-脲丙基三乙氧基硅烷在常温下为白色蜡状物，沸点高不易纯化， 因此目前市售产品的纯度大都在 95%左右。 2. 具体合成实验步骤 车国勇等人通过 γ-氨丙基三乙氧基硅烷与尿素的亲核取代反应，成功合成了γ-脲基丙基三乙氧基硅烷。该研究采用了无溶剂和催化剂的反应体系，系统探讨了原料摩尔比、反应时间及温度对产物纯度的影响。经过优化反应条件后，制备出的产品纯度可高达99%以上，无需额外处理。 具体合成实验步骤如下： γ-脲丙基三乙氧基硅烷的合成基本步骤 : 在一个配有温度计和冷凝管的 250毫升三口烧瓶中，加入尿素并在氮气保护下加热至120℃。此时，加入γ-氨丙基三乙氧基硅烷，随后调节氮气流速，同时将反应温度升至135℃，反应持续2小时。反应结束后，降温至65℃，在减压条件下去除生成的氨气，最终得到γ-脲丙基三乙氧基硅烷。 参考： [1]车国勇,翟天元,李平,等. γ-脲丙基三乙氧基硅烷的制备及表征 [J]. 化学研究与应用, 2015, 27 (01): 110-112. [2]γ-脲基丙基三乙氧基硅烷的缩合工艺 [J]. 有机硅材料, 2014, 28 (05): 353. ...

在化学领域中，四丙基溴化铵是一种备受推崇的化合物，它在催化反应、表面活性剂和药物等领域发挥着重要的作用。在本文中，将深入探讨如何合成四丙基溴化铵， 简介：四丙基溴化铵 (TPABr) 属于有机季铵盐，也称作溴化四丙铵，熔点 266-272 ℃，纯品四丙基溴化铵为无色或白色晶体。在常温常压下性质稳定，有特殊的刺激性气味，在水和乙醇中溶解度较大，易吸水，需要密闭干燥处保存。 催化剂是在化学反应里能改变反应物化学反应速率 ( 提高或降低 ) 而不改变化学平衡 , 且本身的质量和化学性质在化学反应前后都没有发生改变的物质。 90% 以上的工业过程中使用催化剂 , 如化工、石化、生化、环保等。催化剂在现代化学工业中占有极其重要的地位，例如 , 合成氨生产采用铁催化剂 , 硫酸生产采用钒催化剂 , 乙烯的聚合以及用丁二烯制橡胶等三大合成材料的生产中 , 都采用不同的催化剂。 四丙基溴化铵是一种市场上常见的阳离子型相转移催化剂 , 是一种离子对试剂并且应用于石油化学工业的催化剂制备。现有的制备四丙基溴化铵的方法虽然可以生产出四丙基溴化铵 , 如公告号为 CN102020570A 的专利 , 但是制备的四丙基溴化铵纯度不高 , 杂质较多，人们在使用时还需要除杂才能使用 , 这就为使用者带来了不便。 合成： 1. 常压法 在 500ml 三口烧瓶中加入一定量的三正丙胺和溴丙烷，加入适量溶剂，放入带磁力搅拌的电加热套中，开启搅拌，常压下升温至回流，保持体系回流反应一段时间停止加热，自然冷却后抽滤出固体产物，用乙酸乙酯洗涤 2-3 次，即可得到所要合成的产物，对所得产物放入恒温烘箱干燥，得白色粉末或晶体，即为四丙基溴化铵，称重，计算收率。 2. 自压法 在 100mL 水热合成反应釜中按一定比例加入三丙胺、溴丙烷，并加入一定量的溶剂，置于恒温烘箱内，设置反应温度，烘箱内温度达到设定温度开始计时，反应一段时间取出反应釜，自然冷却至室温，抽滤分离固液相，所得固体产物用乙酸乙酯洗涤 2-3 次， 80 ℃下烘箱内烘干 3h ，所得固体即为四丙基溴化铵，称量固体质量，计算收率。 3. 有专利发明了一种制备高纯度四丙基溴化铵的方法，具体步骤如下： 步骤一，将三正丙胺、 1- 溴丙烷和溶剂在压力釜中混合，搅拌下进行升温反应，反应结束后向其中加入适量的水，分离得到四丙基溴化铵水溶液； 步骤二，将四丙基溴化铵水溶液减压蒸馏回收溶剂，再将其余产物烘干即为四丙基溴化铵粗品； 步骤三，将四丙基溴化铵粗品溶解在异丙醇中，得到四丙基溴化铵的异丙醇溶液，再向其中加入质量分数为 25-38% 的氢氧化钠溶液，超声波混合均匀，然后在磁场中保持 15-30 分钟，得到第一混合溶液； 步骤四，将第一混合溶液中加入过量氢溴酸溶液，加热回流并且保温 2-3 小时，得到第二混合溶液，将第二混合溶液冷却结晶，过滤并且将产物进行减压蒸馏，所得白色晶体即为四丙基溴化铵成品。 该发明制备的四丙基溴化铵成品纯度高，具有良好的使用前景。 参考文献： [1] 江西肯特化学有限公司 . 一种制备高纯度四丙基溴化铵的方法 :CN201811482708.X[P]. 2019-04-19. [2] 孙宏 , 张泽 , 陈艳春 , 等 . 四丁基溴化铵催化合成 3- 苯基丙烯醛 [J]. 化学世界 ,2009,50(4):231-233. DOI:10.3969/j.issn.0367-6358.2009.04.011. ...

西药主要以各种化学物质为主，其见效速度较快，能有效改善身体问题，避免问题进一步恶化。然而，西药的副作用也相对突出。 沙美特是西药的主要成分之一，了解其价格非常必要。那么，沙美特在市场上的价格是否高昂呢？ 实际上，沙美特的价格并不特别高昂。因此，以沙美特为成分的产品，尤其是药品，价格并不会过高。当然，这是指通过正规渠道购买产品所产生的价格。如果直接从厂家购买，价格会更加优惠。由于以沙美特为成分的药物通常是批量生产的，所以价格一般不会过高，除非是特殊用途购买的、高纯度或特殊指定类型的产品，这时价格可能与普通产品有一定区别。 一般以沙美特为成分的药品主要适合成人使用，特别适用于改善哮喘问题，尤其是老年人在秋冬季节更频繁地使用这种成分的产品治疗身体异常症状。 综上所述，沙美特在市场上的价格并不高昂。只要确保购买渠道合法，产品价格一般都是合理的，不会过于昂贵。 ...

溴代环戊烷是一种无色油状液体，具有芳香气味，可用作有机合成中间体。它在药物合成中可以作为环戊甲噻嗪的烷基化试剂。传统的溴代环戊烷合成方法是使用浓硫酸作为催化剂和脱水剂，将环戊醇与溴氢酸在高温下进行回流反应，但这种方法存在反应时间长、原料消耗高、后处理繁琐等问题。最近的研究表明，可以使用环戊二烯选择催化加氢方法，先合成环戊烯，再通过取代反应合成溴代环戊烷。这种新的合成路线大大降低了成本，反应过程简单，对环境无污染。 合成路线 图1展示了溴代环戊烷的合成路线。方法一是将碘和溴酸溶解在环己烷中，加入t-BuONa，经过搅拌反应得到溴代环戊烷。方法二是在黑暗中将溴酰胺和环戊烷溶解在苯中，经过光照反应得到溴代环戊烷。 参考文献 [1]溴代环戊烷合成新工艺. 辽宁省,大连理工大学,2009-01-01. [2] Schmidt, Valerie A.; et al. Site-Selective Aliphatic C-H Bromination Using N-Bromoamides and Visible Light. Journal of the American Chemical Society (2014), 136(41), 14389-14392. ...

我国拥有丰富的铝土矿资源，但大部分是低铝硅比的一水硬铝石型铝土矿，无法直接用于拜耳法生产氧化铝。为了提供合格的高铝硅比精矿，必须采用选矿方法进行预先脱硅。化学选矿、生物选矿和物理选矿是提高铝土矿铝硅比的三种主要方法，其中物理选矿中的浮选法应用最广泛，研究最多。 浮选法主要包括正浮选和反浮选两种方法。与正浮选相比，铝土矿反浮选脱硅是浮少抑多，浮出的是铝硅酸盐矿物，留在母液中的是水铝石。反浮选方法具有浮选产品产率较小、药剂用量较少、浮选精矿有利于过滤脱水等优点，因此具有广阔的发展前景。目前，胺类阳离子捕收剂是铝土矿反浮选脱硅的主要捕收剂。 酰胺基胺类捕收剂是胺类阳离子捕收剂的一种，具有重要的地位。酰胺基胺类化合物捕收矿石的能力较强，同时合成酰胺基胺类化合物的条件较温和，操作简便。以十二碳酰胺（月桂酰胺）作为捕收剂进行铝土矿的浮选试验研究，调节矿浆pH值为5，合成产物用量为160g/t，经过一次粗选，浮选精矿的铝硅比可达到6.65，氧化铝的回收率达到80.85%。实践证明，合成的十二碳酰胺（月桂酰胺）是一种有效的铝土矿反浮选药剂。 如何制备十二碳酰胺（月桂酰胺）？ 首先，称量适量的十二碳酸和尿素，混合后放入反应器中。然后，加热混合物使其熔化，并启动电动搅拌装置。将温度升至150-160℃，加热两小时。撤去空气冷凝管和吸收装置后，继续搅拌并升温至180℃，持续反应。反应结束后，趁热转移物料并进行冷却和称重。取少量产品，用氢氧化钾标准溶液进行滴定，计算酸值，从而计算得到转化率。在制备过程中，需要进行单因素试验和正交试验，并记录试验数据。为了防止多余的氨气污染环境，装置中需要增加酸吸收装置，试验中使用30%的盐酸作为酸吸收装置。十二碳酰胺（月桂酰胺）的合成以及可能发生的副反应方程式见式（1）、式（2）和式（3）。 主要参考资料 [1] 十二碳酰胺的合成及其浮选性能研究 ...

3-溴-4-醛基苯甲酸是一种重要的医药中间体，具有白色固体的性质。传统的合成方法是从2,5-二甲基溴苯出发，经过多步反应得到目标产物。然而，这种方法存在一些问题，比如需要进行四溴代反应，需要特殊装置和长时间的光反应，而且反应物重氮甲烷具有很高的毒性和易爆性，存在安全隐患。 3-溴-4-醛基苯甲酸 制备方法 首先，在一个3L的三口烧瓶中加入3-溴4-甲基苯甲酸和NBS，然后加入四氯化碳和过氧化苯甲酰，进行回流反应。反应结束后，通过过滤和洗涤得到3-溴-4-(二溴甲基)苯甲酸粗品。 接下来，将制备的3-溴-4-(二溴甲基)苯甲酸粗品溶解在乙醇中，加入硝酸银水溶液进行反应。反应结束后，通过过滤和洗涤得到3-溴-4-醛基苯甲酸。 最后，将制备的3-溴-4-醛基苯甲酸溶解在DMF中，加入碳酸钾和碘甲烷进行反应。反应结束后，通过萃取、洗涤和干燥得到3-溴-4-醛基苯甲酸甲酯。进一步处理后，得到最终产物3-溴-4-醛基苯甲酸。 参考资料 [1] 林木荣, & 廖联安. (1999). 4-溴-3,5-二甲氧基苯甲醛的合成. 厦门大学学报（自然版）(s1), 388-388. [2] 禹艳坤, 王超, 刘爱霞, & 冀亚飞. (2011). 尼洛替尼的合成研究. 化学试剂, 33(3), 266-268. [3] 王西, 刘文兵, & 徐代旺.. 一种3-溴-4-(羟甲基)苯甲酸甲酯的合成方法. ...

长叶烯是一种三环倍半萜烯，主要存在于马尾松重松节油中，含量约为60%～78%。它可以通过异构得到异长叶烯，再通过氧化反应制得异长叶烷酮，具有木香和似鸢尾香的气味，广泛应用于各种化妆品香精和皂用香精中。此外，长叶烯还可以制备W-乙酰氧甲基长叶烯，用作调合香料的配料，具有增香和定香的作用。而W-羟甲基长叶烯则具有木质龙涎香和清甜果香的特点，适用于调配各种花香型和木香型香精。 长叶烯的应用领域有哪些？ 长叶烯是一种从重级松节油中提取的天然香料，具有特殊的化学活性，可用作合成树脂、合成香料、浮选剂和有机合成的原料。利用长叶烯可以生产制造异长叶烯、异长叶烯酮等产品，用于香精的调配可以替代某些价格昂贵的香料。然而，在重质松节油提纯长叶烯的过程中，由于长叶烯与重质松节油中石竹烯的沸点接近，导致制得的长叶烯产品中通常含有10%～12%的石竹烯，降低了长叶烯的纯度，从而降低了其使用价值。 CN201610479845.2提供了一种制备高纯度长叶烯的方法：将长叶烯粗品与沸石分子筛混合后加热反应，然后过滤除去沸石分子筛，再加入浓硫酸进行反应，最后通过减压蒸馏得到高纯度的长叶烯。这种方法可以有效提高长叶烯的纯度，提升其使用价值。 主要参考资料 [1] 农业大词典 [2] CN201610479845.2 高纯度长叶烯的制备方法 ...

4-醛基苯并环丁烯是一种有机中间体，可以通过一定的方法制备得到。 制备方法 首先，在一个500mL的烧瓶中加入50mL无水四氢呋喃（THF），2.88g的Mg屑（120mmol）和4滴1,2-二溴乙烷。然后，在回流条件下加热15分钟，将反应混合物与25mL无水THF溶液中的1.1,20g的4-溴苯并环丁烯逐滴加入，形成格氏试剂。加入完毕后，用25mL无水THF冲洗滴液漏斗，再次在回流条件下加热45分钟，得到绿棕色溶液。将反应混合物冷却至0℃，然后滴加15mL的二甲基甲酰胺（DMF），并在回流条件下加热15分钟。将反应混合物倒入冰中，酸化并用饱和NaHCO 3 溶液中和。通过乙酸乙酯萃取粗产物，用硅藻土过滤有机相，蒸发溶剂，得到粗产物。最后，通过柱色谱纯化，使用10％乙醚/己烷作为洗脱溶剂，得到无色液体的醛（1.2,12g，82％）。 1 H NMR（300MHz，CDCl 3 ）：d 9.9（s，1H），7.65（dd，1H），7.50（s，1H），7.14（dd，1H），3.15（s，4H）。 应用领域 4-醛基苯并环丁烯可以用于制备4-乙烯基苯并环丁烯。首先，在一个500mL圆底烧瓶中加入48.6g的甲基三苯基溴化鏻1.1（136.2mmol）和220mL无水THF，将溶液冷却至-78℃，然后逐滴加入52.8mL的n-BuLi（2.5M己烷溶液，132mmol）。将反应混合物温热至室温后，缓慢加入14.32g的稀释于70mL无水THF中的醛1.2（108.4mmol）。将混合物温热至室温并继续搅拌2小时。最后，用饱和NH 4 Cl和饱和NaHCO 3 溶液处理反应，通过硅藻土过滤粗产物，用乙醚/己烷（1：1）洗涤，蒸发至干燥，得到纯的4-乙烯基苯并环丁烯1.3，为无色液体（11g，78％）。 1 H NMR（300MHz，CDCl 3 ）：δ7.26（d，1H），7.20（s，1H），7.04（d，1H），6.74（dd，1H），5.70（d，1H），5.20（d， 1H），3.19（s，4H）。 主要参考资料 [1] (US20150132921) Gap-fill methods ...

自1929年英国医生Fleming发现青霉素以来，人类对抗生素的研究取得很大发展，但由于青霉素抗菌谱较窄，易引起过敏性休克和不稳定等特点，使其应用受到限制，为此，人们对青霉素的化学结构做了大量改造工作，以发现具有高效、广谱、低毒、耐酶、稳定等优点的抗生素。其中头孢类抗生素如头孢克洛、头孢布烯、头孢唑肟等是临床常用的高效抗生素，其特点是抗菌谱较广，对厌氧菌有高效；引起变态反应一般比青霉素低，约为青霉素的1/4，特别是引起过敏性休克的病例比青霉素少，使用较安全；对及各种细菌产生的β-内酰胺酶，比多数半合成青霉素稳定；它的作用机制和青霉素类相同，也是阻碍转肽化作用，抑制细菌细胞壁的生成，以达到杀菌目的。 3-羟基头孢化合物是合成头孢类抗生素关键中间体，其结构复杂，具有手心中心。3-羟基头孢化合物对应的醇酮互变异构体。现有合成3-羟基头孢烯化合物主要是以半合成的方法对7-氨基头孢烷酸(7-ACA)或青霉素G钾盐(PGK)进行改造而得到。其中Yoshioka，M.等人报道了以青霉素G钾盐(PGK)为起始原料经过5步反应获得化合物3-羟基头孢化合物及其对应的醇酮互变异构体；在Yoshioka，M.等人的报道中采用了剧毒化学品甲基磺酰氯作为酰化试剂，采用了“一锅烩”的技术。但从原料噻唑啉烯醇酯衍生物合成3-羟基头孢烯化合物的收率仅为70％。 如何制备3-羟基头孢化合物？ 3-羟基头孢化合物的制备方法的化学反应式如下： (其中R1为PhCH2CO基；R2为对硝基苄基) 在反应瓶中加入2000ml二氯甲烷和300g结构式为式II的化合物噻唑啉烯醇酯衍生物(其中R1为PhCH2CO基；R2为对硝基苄基)和对甲苯磺酰氯138.7g，搅拌溶解，冰水降温至0～5℃。缓慢滴加稀氨水进行磺酰化反应得到结构式为式III的化合物对甲苯磺酸酯，反应结束后取样检测反应液中式II化合物的含量小于0.1％。去除水层，加入无水硫酸镁干燥。降温至0℃～-10℃，加入57.6g的吗啉，然后滴加三乙胺进行烯胺化反应得到结构式为式IV的化合物。 烯胺化反应后用HPLC监测式III化合物对甲苯磺酸酯的残留小于0.1％。继续降温至-15℃～-30℃，加入吡啶56g。控制温度在-15℃～-30℃，快速加入120g液溴，溴代反应1小时得到结构式为式V的化合物。溴代反应后将上述式V化合物的反应液注入到10％的盐酸500ml和甲醇2100ml中，再温度为0℃～10℃反应6～7小时。萃取，用水900ml洗涤有机层后，在减压条件下浓缩除去溶剂。在得到的残渣中加入75％的甲醇732ml使之结晶，在3～5℃下熟化1小时后，过滤，干燥。得到式I的化合物248.5g。收率：80％，HPLC检测纯度92％。 主要参考资料 [1] CN200910097087.8一种3-羟基头孢化合物的制备方法 [2] CN201710270451.0一种3-羟基头孢菌素的制备方法 ...

农药制剂中非登记成分的添加在农业生产中呈现出一些特点，如添加量高、主要是速效性、高活性、广谱性、廉价性的农药，以及对生态环境和人畜健康安全造成的危害。这种行为不仅易引起药害事故，还会加速病虫害产生抗药性，导致农产品农药残留超标。因此，对农药制剂中的非登记成分进行检测具有重要意义。 农药制剂中非登记成分的检测方法 目前，已有多种检测方法用于农药制剂中非登记成分的检测，包括气相色谱法、液相色谱法、气相色谱-质谱法、气相色谱-串联质谱法、液相色谱-串联质谱法和液相色谱-四极杆-飞行时间质谱法等。然而，现行行业推荐标准中只包括了少数禁限用农药的检测方法，而实际上还有数百种可能成为擅自添加的非登记成分的农药缺乏有效的检测方法。 一项最新的研究提出了一种农药制剂中非登记成分的气相色谱-质谱快速测定方法，该方法能够快速测定131种非登记成分。该方法包括标准溶液的配制、样品溶液的配制、空白溶液的配制以及GC-MS检测等步骤。通过该方法，可以准确测定样品中各非登记成分的含量。 主要参考资料 [1]CN201811453542.9 农药制剂中非登记成分的气相色谱-质谱快速测定方法 ...

交沙霉素是一种大环内酷抗生素，由日本山之内制药株式会社于年研制而成。与红霉素相比，交沙霉素的抗菌活力稍弱，但组织浓度较高，胃肠道反应较轻，且不易诱导葡萄球菌产生耐药性。丙酸交沙霉素适用于多种感染，如咽炎、扁桃体炎、鼻窦炎、中耳炎、肺炎、皮肤软组织感染等。 交沙霉素的规格是什么？ 交沙霉素有片剂、胶囊剂和颗粒剂三种规格，分别为0.1g、0.2g和0.1g。 交沙霉素适用于哪些感染？ 交沙霉素适用于敏感菌所致的口咽部、呼吸道、肺、鼻窦、中耳、皮肤及软组织、胆道等部位感染。它对葡萄球菌属、链球菌属、肺炎球菌及厌氧菌所致的轻、中度感染有较好的疗效。 交沙霉素的用法和用量是怎样的？ 儿童剂量为口服每日30mg/(kg·d)，分3～4次；成人剂量为口服每日0.8～1.2g，分3～4次，严重感染可增至1.6g。 交沙霉素有哪些不良反应？ 交沙霉素的不良反应包括胃肠道不适，如腹泻、恶心、呕吐、中上腹痛、口舌疼痛、食欲缺乏等。少数患者可能出现乏力、恶心、呕吐、腹痛、发热及肝功能异常等肝毒性症状。 使用交沙霉素需要注意什么？ 使用交沙霉素时需要注意以下事项：禁用于对本品或大环内酯类药过敏者；新生儿慎用；肝功能不全者慎用；可能引起胃肠道反应和过敏反应；与其他药物合用时需注意药物相互作用。 交沙霉素的制备过程是怎样的？ 交沙霉素的全合成过程使用了D-葡萄糖作为碳源，经过多步反应合成。具体过程请参考下图。 主要参考资料 [1]新编妇幼专科用药速查手册 [2]CN201610335395.X丙酸交沙霉素的药物组合物及其在生物医药中的应用 [3]交沙霉素发酵工艺研究 ...

润滑油在使用过程中容易受到空气、水和金属的影响而发生氧化反应，尤其是在高温环境下，会迅速氧化变质，失去其功能。为了延长润滑油的使用寿命，必须添加抗氧化剂来阻止其快速氧化。抗氧化剂是一种重要的添加剂，能够有效延长润滑油的使用周期并保证其在高温下的氧化稳定性。通过对N，N'-二苯基对苯二胺进行取代修饰，可以得到具有高热稳定性和控制油泥能力的抗氧化剂。然而，现有的抗氧化剂都存在一定的缺陷，例如胺型聚合物在润滑油中存在分散性问题且产生油泥，而烷基化二苯胺和取代对苯二胺的高温效果还有待提高。N,N',N''-三苯基-1,3,5-苯三胺是一种具有高热稳定性和控制油泥能力的抗氧化剂，可以有效延长润滑油的使用寿命，适用于各种润滑油。它在各种润滑油中溶解性良好，在高温下具有良好的抗氧化效果，因此在高温润滑油氧化试验中表现出优秀的抗氧化性能，具有广阔的应用前景。 制备方法 N,N',N''-三苯基-1,3,5-苯三胺的制备方法如下： 具体步骤如下：取0.5克均苯三酚(3.96mmol)，1.44ml苯胺（15.86mmol）加入10ml密封反应瓶中，进行氮气置换3次，然后加入0.2ml浓HCl（质量浓度37.5%）和3ml甲苯，封管后在120℃下反应2小时。反应结束后，将反应体冷却至室温，然后进行抽滤，用10ml甲醇洗涤3次，最后干燥得到1.17克乳白色针状晶体N,N',N''-三苯基-1,3,5-苯三胺。对所得产物进行一系列的表征测试，核磁氢谱显示：1HNMR(400MHz，DMSO)：δ=798(s，3H，3个仲胺氢)，6.33-7.23(m，18H，Ar-H)，3.36水峰，2.50氘带二甲亚砜标准峰。 主要参考资料 [1] CN201510426390.3一种润滑油用苯三胺类高温抗氧化剂及其制备方法 ...