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机修
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江西国化实业有限公司·机修
枣庄学院 化学化工系
吉林省长春
邻碘溴苯是一种常用的制药原料,广泛应用于药物研究和开发领域。在药物设计和制备过程中,提高药物的利用度是一个关键问题。本文将介绍一些相关的技术和方法,以帮助大家了解如何在药物研发中增强药物的利用度,以 邻碘溴苯 为例进行说明。 首先,药物的溶解度是影响药物利用度的重要因素。邻碘溴苯的溶解度较低,因此可以采用一些增溶技术来提高其溶解度。例如,可以通过制备固体分散体、使用溶剂辅助技术、采用纳米技术等方法,将邻碘溴苯转化为可溶性较高的形式,以增加其在体内的溶解度和生物利用度。 其次,药物的稳定性也会影响其利用度。邻碘溴苯在制备和贮存过程中可能会发生分解或降解反应,导致药物失效。因此,控制制备条件、选择合适的添加剂和包装材料,以及采取适当的贮存条件,都是提高药物稳定性和利用度的重要措施。 另外,药物的生物可利用度是衡量其利用程度的重要指标。生物可利用度受多个因素影响,包括药物的溶解度、渗透性、代谢和排泄等。对于邻碘溴苯这样的药物,可以通过结构优化、药物修饰和载体技术等方法,改善其在体内的吸收和分布,从而提高生物可利用度。 此外,药物的给药途径也会对利用度产生影响。邻碘溴苯可以通过口服、注射、外用等不同途径给药。选择合适的给药途径可以提高药物在体内的吸收和分布,从而增强药物的利用度。对于邻碘溴苯,根据具体的治疗需求和药物特性,选择最合适的给药途径是提高利用度的重要考虑因素。 最后,药物的剂型设计也是提高药物利用度的重要策略。通过选择合适的剂型、优化药物的释放速率和控制给药量等手段,可以实现药物在体内的持续释放和稳定的药物浓度,从而提高药物的利用度。 综上所述,提高药物的利用度是药物研发中的关键问题。对于 邻碘溴苯 这样的制药原料,通过增溶技术、提高药物稳定性、改善生物可利用度、选择合适的给药途径和优化剂型设计等方法,可以有效地增强药物的利用度。这些技术和方法的应用,不仅提高了药物的疗效和治疗效果,还对制药行业的发展具有重要意义。 ...
背景技术 二氯二(三环己基瞵)钯在化学反应中扮演着重要角色,被广泛应用于各种偶联反应中。然而,现有的制备方法存在一定的缺陷,如产物纯度低、产率不高等问题。 因此,寻找一种制备成本低、操作简单的方法来制备高产率、高纯度、高品质的二氯二(三环己基瞵)钯,成为当前亟待解决的技术问题之一。 合成方法 1、三环己基膦的合成 详细的合成步骤,包括原料的添加、温度的控制等。 2、二氯二(三环己基瞵)钯的合成 制备二氯二(三环己基瞵)钯的具体步骤,包括反应条件和产物纯度。 参考文献 [1]北京格林凯默科技有限公司. 双(三环己基膦)二氯化钯的制备方法:CN201210477307.1[P]. 2013-03-20. ...
增甘膦,英文名为Glyphosine,是一种植物生长调节剂,常温常压下为白色固体,在水中有较好的溶解性。增甘膦能刺激植物生成乙烯,对某些植物例如甘蔗等的成熟和含糖量提高有显著作用,该物质也可用于西瓜作为增糖、增产剂,在农业生产领域中有广泛的应用。 图1 增甘膦的性状图 农业应用 增甘膦的化学结构简单且稳定,可视为甘氨酸的衍生物,这种分子结构使得增甘膦在水中高度溶解,易于植物通过根系吸收,在农业生产中有较好的应用。 提高甜菜含糖效应 增甘膦增具有促进甜菜根部生长和增加蔗糖含量的作用,施用增甘膦,能同时导致糖类(包括淀粉)较早的积累和含量的明显增加。此外还发现在蔗糖含量增加的同时,增甘膦还会使还原糖和非糖物质减少。 除草剂制备 在高浓度情况下,增甘膦具有除草剂作用,可被用作棉花脱叶剂。 使用方法 增甘膦具有抑制甜菜叶部生长,促进根部生长和增加蔗糖含量的作用,并能减少还原糖和非糖物质。试验表明于甜菜收获前30—40天,用0.2—0.3%浓度。每亩叶面喷施50—100克增甘膦,能提高含糖率1.2—2.5%。生产示范证明用0.2%浓度每亩甜菜喷施50克增甘膦能提高含糖率0.4—1.6%。[1] 使用说明 增甘膦可作为增糖、催熟剂用于甘蔗的农业生产领域,它也可用于西瓜作为增糖、增产剂。值得说明的增甘膦在使用喷药时千万不可与其他农药混用,病瓜不要喷药,最好在喷药后12~24小时内不下雨,便于植物吸收。值得说明的是增甘膦在使用时应注意安全措施,因为它是一种有毒化学品。在正确使用和处理下,增甘膦对人类和环境的危害可以最小化。 参考文献 [1] 曲文章. 关于增甘膦提高甜菜含糖效应的的研究[J]. 甜菜糖业, 1982....
卡托普利的商品名是开博通(Capoten),是一种血管紧张素转化酶抑制剂(ACE inhibitor或ACEI),被应用于治疗高血压和某些类型的充血性心力衰竭。 卡托普利的主要应用是基于它的舒张血管作用。 高血压; 心肌梗死后和充血性心力衰竭; 糖尿病肾病中保护肾功能。 皮疹,心悸、心动过速、胸痛、咳嗽、味觉迟钝较为常见。蛋白尿,眩晕、头痛、昏厥,血管神经性水肿,面部潮红或苍白、心律不齐较少见。少见粒细胞减少、发热、寒战。白细胞减少,血尿素氮和肌酸酐升高。偶有血清肝酶值升高。血钾轻度增高,血钠降低。 对照试验表明,卡托普利与其他血管紧张素转换酶抑制剂相同,会造成血清转氨酶升高(<2%),但在对照试验中其发生概率不高于安慰剂治疗。酶水平升高是暂时性的,很少情况下需调整用药剂量。虽然罕见,但已有数十例卡托普利治疗引起临床症状明显的急性肝损伤病例。发病期为开始治疗后2到12周不等,血清酶含量升高的主要症状是胆汁淤积。在一些病例中,胆汁淤积期延长且不断复发,同时血清碱性磷酸酯含量持续升高,表明患者存在胆管消失综合症。免疫超敏临床症状(皮疹、发热和嗜酸性粒细胞增多症)并不常见,多数患者体内不会合成自身抗体。卡托普利引起肝细胞损伤和长潜伏期(一年或以上)的病例极少,是极为罕见的药物性肝损伤。 卡托普利的用法与用量信息仅供参考,如您的用药剂量不同,请您不要未经医生允许擅自更改剂量。请仔细阅读药物说明书或在医师或药师的指导下使用。 成人 口服给药。高血压,心力衰竭:(1)普通片:一次12.5mg,一日2~3次,按需要在1~2周内增至一次50mg,一日2~3次。疗效仍不满意时可加用其他降压药。(2)缓释片:起始剂量为一次37.5mg,一日1次,必要时可逐渐增至75~150mg。 儿童 口服给药。高血压:普通片,起始剂量为一次0.3mg/kg,一日3次,必要时每隔8~24小时增加0.3mg/kg,直至达到最低有效量。...
概述 3,4,5-三甲氧基苯甲醛常温常压下表现为白色至微黄色针状晶体,是重要的有机合成中间体,广泛应用于抗菌增效药甲氧苄氨嘧啶,镇咳祛痰药喘速宁,三甲氧基肉桂酰胺,鬼臼毒素等多种药物的合成。 合成方法 3,4,5-三甲氧基苯甲醛的合成方法多样,常见的有以下几种: (1)以对甲酚为原料经溴化,水解,甲氧基化和甲基化4步反应合成药物中间体3,4,5-三甲氧基苯甲醛,总收率达53.5%。 (2)以香兰素为原料,经溴化,甲氧基化,甲基化3步反应可以合成药物中间体3,4,5-三甲氧基苯甲醛,总收率达75.7%。 (3)从倍花单宁酸合成3,4,5-三甲氧基苯甲醛的生产方法分为酯化反应,肼化反应和氧化反应三个生产工序。 含量测定 关于3,4,5-三甲氧基苯甲醛的含量测定,有的药厂用羟胺法测定其含量,但滴定突跃小,终点变色缓慢,误差大。为有效地控制质量,研究发现亚硫酸钠加成法和双波长紫外分光光度法可以有效实现该物质的测定。 有关研究 研究合成3,4,5-三甲氧基苯甲醛缩乙醇胺席夫碱,并对其进行结构表征,初步确认其组成。抑菌实验表明该席夫碱对枯草杆菌、大肠杆菌、金黄色葡萄球菌、革兰氏阴性细菌均有较好的抑制作用。 参考文献 [1]赵美法.我国3,4,5-三甲氧基苯甲醛产业——机遇与挑战共存[J].精细化工原料及中间体, 2003. [2]冀亚飞,张雁秋.从对甲酚合成3,4,5-三甲氧基苯甲醛[J].中国矿业大学学报, 1998, 27(3):328-330. [3]冀亚飞,魏贤勇.从香兰素合成3,4,5-三甲氧基苯甲醛[J].现代化工, 1999, 19(8):2.DOI:10.3321/j.issn:0253-4320.1999.08.011. [4]肖乾勇,张宗和,邓庆安,等.倍花单宁酸合成生产3,4,5-三甲氧基苯甲醛:CN 91102323[P].CN 1057254 A. [5]聂善文,汪长梁,高明光,等.甲氧苄啶中间体3,4,5—三甲氧基苯甲醛的含量测定[J].中国医药工业杂志, 1990, 21(1):2.DOI:CNKI:SUN:ZHOU.0.1990-01-015. [6]田华,王加彦,王麟生,等.3,4,5-三甲氧基苯甲醛缩乙醇胺席夫碱合成,表征与抑菌活性研究[J].化学世界,2004,(07):362-364.DOI:10.19500/j.cnki.0367-6358.2004.07.009. ...
油胺( Oleylamine)是一种长链脂肪胺,广泛用于化学合成和材料科学中。它因其独特的化学性质和反应能力,成为多种工业应用中的重要成分。 简介:什么是油胺? 油胺,顺式 CH3(CH2)7CH═CH(CH2)8NH2,是一种线性不饱和伯胺,具有一个双键,这使其在 25 ℃ 时为液态。廉价的市售油胺试剂广泛用于合成金属、 半导体、金属卤化物钙钛矿 、 纳米材料,因为液态油胺可以充当溶剂、电子表面钝化配体和长链表面活性剂,可在很宽的温度范围内稳定胶体。油胺被称为 “纳米材料合成中的主要配位溶剂”。油胺的 CAS 命名法为顺式-9-十八烯-1-胺(CAS 登记号 112-90-3)。 1. 油胺结构和分子式 油胺的分子式为 C18H37N,分子量为 267.49 g/mol。油胺的化学结构包括一个长链烷基(18个碳原子)和一个氨基(-NH2)基团。油胺的长链部分是直链的,没有分支。双键的存在使其成为不饱和脂肪胺。双键的位置在链的中部,导致油胺具有一定的双键特性。由于链的长度和双键的存在,油胺具有一定的流动性和柔韧性。油胺的化学结构如下: 2. 油胺 的主要特性 名称:油胺 别名 :9-十八烯胺 CAS:112-90-3 EINECS:204-015-5 分子式 :C18H37N 分子量 :267.4931 摩尔质量:267.49 g·mol?1 外观:无色油状液体,不纯时微黄 熔点 :15-22℃ 沸点:364 ℃ ( 637 K) 相对密度 :0.828g/cm3 水中溶解度:不溶 乙醇等其它溶剂中的溶解度:可溶于醇、氯仿、烃类 3. 化学反应 ( 1) 油胺与羧酸反应,通过放热反应生成其羧酸盐。它的羧酸盐可以通过损失一个水分子进一步缩合成酰胺。在乙酸存在下,油胺 与 DNA 不溶性复合物形成,颗粒半径等于 60-65 nm。 ( 2) 油胺酸度系数 (pKa)为:10.67±0.10(Predicted)。 油胺 是碱还是酸? 油胺是胺。胺是一类化学碱,能够与酸反应生成盐和水,这一过程通常是放热的。每摩尔胺在中和过程中释放的热量与其碱性强度关系不大。胺可能与异氰酸酯、卤化有机物、过氧化物、酸性苯酚、环氧化物、酸酐及酰卤等物质不兼容。此外,胺与强还原剂(如氢化物)反应时,可能会生成易燃的气态氢。 4. 建议 油胺以其优异的化学性质和广泛的应用潜力,成为了许多工业和科研领域的重要组成部分。其在材料科学、化学合成以及作为表面活性剂的应用,都显示了其独特的优势。为了更深入地了解油胺的供应情况和采购选择,建议访问 Guidechem 网站。在 Guidechem 上,您可以查找各种油胺供应商,并获取最新的市场信息,帮助您做出明智的采购决策。 参考: [1]https://baike.baidu.com/item/%E9%A1%BA%E5%BC%8F%E6%B2%B9%E5%9F%BA%E4%BC%AF%E8%83%BA [2]https://pubchem.ncbi.nlm.nih.gov/compound/5356789 [3]https://en.wikipedia.org/wiki/Oleylamine [4]https://cameochemicals.noaa.gov/chemical/21873 [5]https://pubs.acs.org/doi/10.1021/acs.chemmater.8b04198 ...
本文将探讨合成 2 -甲基苯并咪唑的不同方法,以期为该药物的工业生产提供可行的合成方案。 背景:苯并咪唑及其衍生物具有良好的生物活性 , 被广泛应用于医药、农药、防腐蚀等领域,特别是制备具有生物活性的化合物,具有抗癌、抗真菌、消炎、 治疗低血糖和生物紊乱等功效,在药物化学中具有非常重要的意义。 其合成方法主要在多聚磷酸、盐酸、硼酸等催化下,邻苯二胺与乙酸环合得到。 钱永等以强酸性阳离子交换树脂为催化剂在微波照射下进行 2 -甲基苯并咪唑的合成,得到 84.8 %的收率;许剑平研究了在无强酸催化下合成 2 -甲基苯并咪唑,收率为 82.4 %;杨亚婷等研究了在锌粉存在下 2 -甲基苯并咪唑的合成,收率达到 87.6 %。余亚美等在微波照射下,以多聚磷酸为催化剂,环合,得到 84.6 %的收率;李琴等在合成 5 -碘- 2 -甲基苯并咪唑时,使用原乙酸三乙酯与碘代邻苯二胺在等摩尔的乙酸催化下环合,得到 95 %的收率。 合成: 1. 方法一: ( 1 )合成方法 在反应烧瓶中加入 10.8 g 的邻苯二胺和一定量的醋酸及锌粉 , 装上回流冷凝管 , 在电热套中进行加热回流 , 大约反应时间为 3.5 h ,反应终点用在层析板 ( TLC) 监测 , 展开剂的组成为:苯 ∶ 乙醇 ∶ 环己烷 3∶2∶3 ,直至反应完全为止。反应结束后自然冷却,在搅拌条件下向反应液中滴加氢氧化钠溶液,中和过量的醋酸直至 pH 值呈现碱性,静置出现淡黄色固体,将粗产物过滤并用蒸馏水洗涤几次既可。 ( 2 )纯化方法 将粗产物用热水溶解,加入活性炭进行脱色,趁热过滤,滤液冷却,析出晶体后抽滤,烘干后即得。 2. 方法二: 在 500mL 三口烧瓶中 , 加入 20g 邻苯二胺 , 4~5mol/L 盐酸 , 一次性加入冰乙酸 , 逐步升温到一定温度 , 保温搅拌 1.5h 。快速冷却到 45℃ 左右。补加 100mL 水稀释反应液 , 用 10%NaOH 中和至微碱性 (pH 值 =8.5~9) , 冷却 , 过滤 , 用水洗涤至中性 , 放入真空干燥箱中 , 在 80℃ 干燥至恒重 , 得淡黄色固体 , 即为 2- 甲基苯并咪唑。 3. 方法三: 在圆底烧瓶中加入一定配比的邻苯二胺和乙酸 , 再加入磁子并在圆底烧瓶上装上冷凝管 , 恒温条件下 ( 温度低于 100℃ 时可用水浴加热 , 在装药品前预先加热水至所需温度 ) 加热搅拌数小时 , 反应结束后自然冷却 , 再往反应液中滴加 10% 的氢氧化钠溶液 [3], 中和反应液中过量的乙酸直至出现黄色泥土状的固体 , 过滤 , 用少量蒸馏水清洗。将固体用热水溶解 , 加入 0.5 g 活性炭进行脱色 , 趁热过滤 , 取母液冷却 , 析出黄色晶体 , 然后抽滤 , 烘干即得。 参考文献: [1]张宏 , 王艳戎 , 罗兰 . 2- 甲基苯并咪唑的合成工艺研究 [J]. 四川化工 , 2018, 21 (04): 4-5. [2]杨亚婷 , 周少丽 . 2- 甲基苯并咪唑的合成与研究 [J]. 咸阳师范学院学报 , 2010, 25 (06): 27-29. [3]许剑平 . 2- 甲基苯并咪唑的合成 [J]. 化工时刊 , 2001, (07): 29-31. ...
随着雌二醇应用范围的扩大,对其含量进行准确检测变得至关重要。本文将介绍一些检测方法和技术,帮助读者了解如何评估不同产品中雌二醇的浓度水平。 1. 高效液相色谱法同时测定保健品中雌二醇和黄体酮的含量 1.1 波长的选择 参考文献雌二醇的含量测定方法,雌二醇的最大吸收波长在 205 nm 附近,另外在 225和280 nm 附近也有吸收,黄体酮的最大吸收波长处在 230 nm , 故最终选择最佳波长为 225 nm 。 1.2 流动相的选择 研究考察了甲醇 - 水、乙腈 - 水、甲醇 - 乙腈 - 水等流动相,结果显示,乙腈 - 水作为流动相,雌二醇和黄体酮出峰时间均较为合适,且峰形好,基线平稳,故最终确定使用乙腈 - 水作为流动相。对乙腈 - 水作为流动相,考察了不同比例的乙腈 - 水作为流动相,雌二醇和黄体酮的出峰时间、峰面积大小、峰形尖锐与否、分离度大小等因素,结果显示,以乙腈 - 水( 70∶30 )为流动相各项指标都能达到满意效果,故最终决定以乙腈 - 水( 70∶30 )作为流动相。 1.3 柱温的选择 考察了不同柱温( 20 、 25 、 30 、 35 、 40℃ ) 对雌二醇和黄体酮分离效果的影响,结果显示柱温在 30℃ 时,雌二醇和黄体酮的分离效果均较好。 2. 高效液相色谱法同时测定饲料中的雌二醇和甲基睾丸酮 2.1 样品的提取和净化 准确称取粉碎的饲料样品 5.0g 于 50 mL 离心管中,加入 20 mL 乙酸乙酯,超声振荡 20 min ,离心,上清液 45℃ 旋转蒸发至干,残渣中加入 5 mL 甲醇溶液(甲醇:水 =4:1 )溶解。用 4 mL 石油醚振荡萃取,离心,弃去石油醚层。甲醇溶液在 45℃ 下旋转蒸发至约 0.5 ml 。加入约 2 mL 水清洗瓶壁,用 4 mL 的乙 酸乙酯反萃,离心,乙酸乙酯层旋转蒸发至干,用流动相定容至 1 mL ,滤膜过滤后供液相色谱分析。 2.2 色谱条件 色谱柱: Waters Symmetry C18 , 150 m×3.9mm , 5μm ;流动相:乙腈 - 水(体积比 60 : 40 );流速: 1.0mL/min ;进样量: 10μl ;柱温: 30℃ ;检测波长:雌二醇, 225nm ;甲基睾丸酮, 245nm 。 2.3 样品前处理 大多性激素类药物在弱极性和中等极性有机溶剂中有较高的溶解性,常用的萃取溶剂包括乙 醚、叔丁基甲醚、乙酸乙酯、乙腈、甲醇等。饲料中含有较多蛋白质与脂肪类化合物,采用弱极性试剂易溶解样品中的脂类干扰物,不利于净化和仪器分析。研究人员以大猪配合饲料为研究对象,分别考察了甲醇、乙腈对两种激素药物的提取效率。 结果发现,由于甲醇、乙腈极性较强,提取物中极性杂质较多,不易净化,干扰测定。因此,实验改用中等极性的乙酸乙酯作为提取剂,考虑利用雌二醇和甲基睾丸酮在不同溶剂中溶解性差异,进行液液萃取除去杂质以净化样品。 2.4净化条件选择 实验采用以乙酸乙酯为萃取剂,从甲醇水溶液中反萃目标物的方法,除去极性干扰物。将上述甲醇水旋转蒸发至干后,分别用 80% 甲醇、 60% 甲醇、 40% 甲醇、 30% 甲醇、 20% 甲醇、 10% 甲醇和水溶液溶解残渣,考察乙酸乙酯对目标化合物的萃取效 率和净化效果。结果表明,当溶液中甲醇含量小于 30% 时,两种激素回收率较高,净化效果也好。因此,考虑到甲醇水不易挥干,上述甲醇水溶液挥干至 0.5m L 后直接加入 2m L 水混匀,再用乙酸乙酯萃取,增加了操作的便利性。 3. 柱前荧光衍生 - 高效液相色谱法测定尿中雌二醇 3.1 检测波长的选择  取雌二醇标准衍生化产物进样,分别固定激发波长和发射波长进行扫描,结果显示雌二醇两种异构体的最大激发波长均为282 nm;最大发射波长均为 315 nm 。 3.2 柱温、流速和流动相乙腈比例的选择  保持其他条件不变,对柱温( 15℃ ~ 30℃ )、流动相流速( 0.8 ~ 1.5 mL/min )、流动相配比(乙腈 ∶ 水比例 45∶55 ~ 60∶40 )进行三因素四水平的正交实验。结果在柱温 25℃ 、流速 1.0 mL/min 、流动相乙腈 - 水的比例 55∶45 的条件下,峰形最佳 , 峰的分离最好。 3.3 衍生化反应条件的选择 17α-雌二醇和 17β- 雌二醇本身的荧光性很弱,直接用荧光检测器检测 , 灵敏度低 , 不能满足痕量分析要求。研究利用对硝基苯甲酰氯为荧光衍生剂,与雌二醇进行衍生反应,生成具有强荧光性的物质。该反应要求在无水环境中进行。 3.4 衍生化反应时间的选择  固定其它条件,将同一浓度 17β- 雌二醇标准衍生反应不同时间,结果表明:在反应 10 min 后,峰面积变化趋于稳定。因此,研究选择衍生化反应时间为 10 min 。 3.5 衍生化反应温度的选择  衍生化反应温度对衍生物的产率和稳定性有显著影响。固定其它反应条件在不同反应温度下进行衍生化实验,结果表明:在4~ 25℃ 反应,峰面积可达最大,故研究选择衍生化反应温度为室温。 参考文献: [1]李强 , 黄丽杰 . 高效液相色谱法同时测定保健品中雌二醇和黄体酮的含量 [J]. 现代医药卫生 ,2016,32(21):3292-3294. [2]曾文灿 . 高效液相色谱法同时测定饲料中的雌二醇和甲基睾丸酮 [J]. 福建分析测试 ,2011,20(06):11-14. [3]毛丽莎 , 孙成均 , 张宏等 . 柱前荧光衍生 - 高效液相色谱法测定尿中雌二醇 [J]. 分析化学 ,2003(12):1446-1449. ...
丝柏树在传说和神话中与死亡有关。在希腊神话中,丝柏树被用来构建阴间之神的宫殿。基督教的传说中,十字架是由丝柏树制作而成。古代人还使用丝柏精油来治疗痔疮出血和消除水肿。丝柏树的香味木质而香脂般,可以用来制作男性古龙水或刮胡水。它还具有收敛止血的效果,对痔疮出血和膀胱炎有疗效。丝柏树在希腊罗马神话中与幽冥地府有关,因此常被种植在墓地周围。 如何使用丝柏精油 丝柏精油可以用于心理方面,舒缓紧张和愤怒情绪,净化心灵,提神醒脑。将丝柏精油加入浴缸温水中,进行香薰泡浴,可以消除疲劳,强化身体机能。丝柏精油还可以用于皮肤方面,调节皮肤水分与油脂平衡,紧致毛孔,促进伤口结痂。根据不同需求,可以将丝柏精油与其他精油混合使用。此外,丝柏精油还可以用于身体方面,收敛止血,改善浮肿和静脉曲张,缓解流行感冒症状。在居室和办公场所中使用丝柏精油可以清洁空气,净化心灵。然而,孕妇和高血压患者应避免使用丝柏精油,同时避免长时间和高浓度使用。 ...
酒石酸吉他霉素可溶性粉是一种兽药,主要成份是吉他霉素。它是一种类白色粉末,主要用于敏感的革兰阳性菌所致的皮肤软组织感染、呼吸道感染、链球菌咽峡炎、猩红热、白喉、军团菌病、百日咳等,以及淋病、非淋病性尿道炎、痤疮等感染。它还对支原体、钩端螺旋体等感染有良好的作用。 酒石酸吉他霉素可溶性粉的药理作用与红霉素相似,属于大环内酯类抗生素。它对敏感的革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌有抗菌作用,对支原体的抗菌作用类似于泰乐菌素。它在防治猪、鸡支原体病及革兰氏阳性菌感染方面效果显著,也可用于防治猪的弧菌性痢疾。此外,它还可以作为猪、鸡饲料添加剂,促进动物生长和提高饲料利用率。 酒石酸吉他霉素可溶性粉的药动学表现良好的内服吸收,2小时后达到血药峰浓度。它广泛分布于主要脏器,尤其是肝、肺、肾和肌肉中的浓度较高。它主要通过肝胆系统排泄,也有少量经肾排泄。 在使用酒石酸吉他霉素可溶性粉时需要注意与其他大环内酯类、林可胺类和氯霉素的相互作用,不宜同时使用。与β-内酰胺类合用时会表现为拮抗作用。 总之,酒石酸吉他霉素可溶性粉是一种大环内酯类抗生素,主要用于治疗革兰氏阳性菌、支原体等引起的感染性疾病。使用时需要按照规定的用法和用量进行混饮,连续使用3~5日。动物内服后可能出现剂量依赖性胃肠道功能紊乱,但发生率较红霉素低。蛋鸡在产蛋期间禁用,鸡的休药期为7日。 ...
1-(嘧啶-4-基)乙酮是一种有机中间体,有文献报道其可由嘧啶和乙醛或三聚乙醛制备得到。 制备方法一 在低温(10-20°C)下,将乙醛(8 g,180 mmol)和嘧啶(2.4 g,30 mmol)溶解在CH 2 Cl 2 (180 mL)中,然后向其中滴加含有70%叔丁基过氧化氢(180 mmol)和含有七水合硫酸亚铁(II)(50 g,180 mmol)的水溶液。在10℃下搅拌1.5小时后,分离有机相,并用二氯甲烷(3×100mL)萃取溶剂。合并有机相,在旋转蒸发仪中蒸发溶剂得到产物。通过快速色谱法纯化产物,分离产率为49%。产物的(1)H NMR(CDCl 3 )谱图如下:δ2.67(s,3H),7.83(dd,J = 5.0,1.5,1H),8.91(d,J = 5.0 Hz,1H),9.31(d,J = 1.5 Hz,1H);ESI-MS [M+H] +=123.2。 制备方法二 pm-4Ac的合成:将三聚乙醛(41.4 g,312.16 mmol)、70%叔丁基过氧化氢(20.0 ml,156.07 mmol)、嘧啶(5.00 g,62.43 mmol)和三氟乙酸(4.8 ml,62.43 mmol)加入Fe(SO 4 )·H 2 O(0.30 g,1.06 mmol)在乙腈中的搅拌溶液中,加热至回流。在回流下搅拌12小时后,将反应混合物冷却至0℃,然后使用饱和NaHCO 3 溶液中和,并将反应混合物在二氯甲烷和水之间分配。分离出有机层,水层用二氯甲烷(2×100ml)萃取。合并的有机层经Na 2 SO 4 干燥并通过旋转蒸发浓缩。通过硅胶柱色谱法纯化产物,得到淡黄色固体状的pm-4Ac(3.20g,42%)。pm-4Ac的光谱数据为:(1)H NMR (400 MHz, CDCl 3 , 298 K): δ 9.36 (s, 1H), 8.96 (d, J = 5.0 Hz,1H), 7.88 (dd, J = 5.0, 1.4 Hz, 1H), 2.71 (s, 3H);MS(EI), m/z 122.1 [M]+。 参考文献 [1] From Journal of Medicinal Chemistry, 55(1), 280-290; 2012 [2] From Advanced Functional Materials, 29(26), n/a; 2019 ...
近年来,我国畜牧业在利好政策的扶持下大力发展。作为一高投入高产出的行业,保障措施的缺失可能导致巨大损失。为此,一些保险公司提供了针对性的保险服务。 畜牧业的损失主要发生在群发疫病上。为了应对这一问题,已经研发出了专门用于牲畜的抗生素——莫能霉素。莫能霉素在动物救治过程中起着重要的作用。 莫能霉素的作用机制 莫能霉素主要作用于球虫早期。正常球虫细胞内钾离子浓度高、钠离子浓度低,细胞通过储备能量进行离子渗透压平衡,以稳定菌体内环境。莫能霉素通过干扰球虫细胞内钠钾离子的正常交换,使大量的钠离子进入细胞内,导致钠离子在胞内浓度高,渗透压上升,更多的水分进入球虫内。 为了排除细胞内多余的钠,球虫必须动用能量将多余的钠外泵排出,最终耗尽能量。随后,钠钾离子交换中断停止,细胞膨胀、变形、破裂、崩解。莫能霉素还可以影响反刍动物瘤胃内能量代谢,改善瘤胃发酵,提高丙酸与乙酸的产出比例,降低挥发性脂肪酸,减少甲烷生成,提高蛋白质利用效率。因此,莫能霉素能够显著提高反刍动物的饲料利用率和促进生长。 综上所述,莫能霉素主要用于预防牲畜体内病虫,从而使牲畜更健康,获得更大的经济效益。 ...
Gibco FBS致力于提供高品质和创新的产品,为科学工作者提供可靠性、服务、价值和创新。作为全球市场领导者,我们为您的细胞培养需求提供多种选择。 FBS(南美)简介 1.胎牛血清(FBS)是什么? 胎牛血清(FBS)是从牛胎儿的血液中提取的血清,经过精制处理去除残留的血细胞。 2.FBS的用途是什么? FBS被广泛应用于真核细胞体外培养中作为生长补充剂。它含有生长因子和极低水平的抗体,适用于多种细胞培养应用。 3.谁在使用FBS? 学术和工业研究人员以及科学家在各个领域都在使用胎牛血清(FBS),包括生物技术研究/生产、疫苗制造、克隆和动物诊断。 4.南美FBS与澳洲FBS有何区别? 南美FBS和澳洲FBS在来源和成分上有所不同,但都具有细胞生长和保护细胞的功能。 FBS的重要性: FBS在细胞培养中起到多种重要作用,包括提供营养和能源、保护细胞免受有害物质的影响,并促进细胞的生长和附着。 研究人员关注的问题: 供应连续性、批次间一致性、可重复的结果、价格波动和产品诚信是研究人员在选择FBS时关注的主要问题。 胎牛血清(FBS)的其他用途: 除了细胞培养,FBS还在生物技术研究与生产、干细胞研究、克隆、动物诊断、体外授精、生物制药、基因治疗、免疫疗法和合成蛋白等领域有广泛应用。 ...
这篇文章将详细讲解艾司西酞普兰与西酞普兰两个药的异同之处。 它们有一些相似之处,比如主要适应症都是治疗抑郁症,服用方法也相同,每日口服1次,可以与食物同服。起效时间和维持作用时间也相似。 那么它们的区别是什么呢? 1 酸根差别 药品名称中的酸根对药物的溶解度、分配系数、解离度等理化性质起着重要作用。因此,在选择药物时,我们主要要看酸根后面的字,即主药成分。 2 结构差异 西酞普兰是一个外消旋体,由S-西酞普兰和R-西酞普兰两种立体异构体组成。而艾司西酞普兰则是剔除了R构象后的单一S-异构体。 图1:S-西酞普兰与R-西酞普兰的镜像结构 3 体内过程 在体内,S和R这两个立体异构体的作用并不相同。艾司西酞普兰剔除了影响抗抑郁活性的R构型,使抗抑郁成分达到100%。 图2:西酞普兰与艾司西酞普兰在体内与受体结合情况示意图 4 使用剂量差异 艾司西酞普兰的服用剂量为10 mg~20 mg/天,而西酞普兰的剂量为20 mg~40 mg/天。相同剂量下,艾司西酞普兰的抗抑郁效果几乎与西酞普兰相同。 药师总结 在购买药物时,需要注意剂量的变化差异。艾司西酞普兰与西酞普兰的抗抑郁效果不同,因此在选择药物时要根据医生的处方来购买。 ...
背景及概述 [1] 3,4-二氯苄胺是一种苄胺类化合物,属于结构简单的小分子化合物。苄胺类化合物在生物界广泛存在,并具有重要的生理和药理活性。在抗菌药物的研发中,苄胺类化合物的应用较为常见,例如特比萘芬和布替萘芬等抗真菌药物都含有苄胺结构。 制备 [1][3] 报道一、 一种制备3,4-二氯苄胺的方法是通过酰亚胺化和N-烃基化反应。首先将3,4-二苯基呋喃-2,5-二酮和甲酰胺在密闭反应器中反应,得到3,4-二苯基-1H-吡咯-2,5-二酮。然后将3,4-二苯基-1H-吡咯-2,5-二酮与K2CO3和3,4-二氯代苄醇苯甲磺酸酯在DMF中反应,得到1-(3,4-二氯代苄基)-3,4-二苯基-1H-吡咯-2,5-二酮。最后对1-(3,4-二氯代苄基)-3,4-二苯基-1H-吡咯-2,5-二酮进行水解反应,得到3,4-二氯苄胺。 报道二、 另一种制备3,4-二氯苄胺的方法是通过反应烷基叠氮化合物和三溴化硼。将3,4-二氯苄基叠氮和三溴化硼在二氯甲烷中反应,经过旋蒸浓缩和重结晶得到3,4-二氯苄胺。 应用 [2] 根据CN200780031748.6的专利,可以使用酯类有机溶剂使1-氰基-3-辛基胍或其盐与3,4-二氯苄胺或其盐反应,从而制备1-(3,4-二氯苄基)-5-辛基双胍或其盐。该方法可以在低温下使用通用设备进行,并且制备过程安全简易,产率较高。 参考文献 [1] CN201210459222.0一种制备伯胺的方法 [2] CN200780031748.61-(3,4-二氯苄基)-5-辛基双胍或其盐的制备方法 [3] [中国发明] CN201810101579.9 一种苄胺类化合物的合成方法 ...
己二胺是一种有机化合物,具有己烷碳链骨架和氨基官能团。它是一种无色固体,具有强烈的氨气气味,类似于哌啶。 己二胺的用途 己二胺是一种重要的有机化工中间体,广泛用于合成聚酰胺,如尼龙-6e盐和尼龙eio。此外,它还常用作尿素树脂和环氧树脂的固化剂和交联剂。随着合成纤维工业的发展,对己二胺类化合物的需求不断增加,市场需求较大。 己二胺的制备方法 目前工业上主要采用Raney Ni催化己二腈液相加氢法生产己二胺。然而,该方法存在一些问题,如Raney Ni易自燃、产物分离困难和强碱性废液排放导致环境污染。因此,研究人员致力于开发新的催化剂和反应体系,以改进己二胺的制备工艺技术。 一种新的己二胺制备方法是以己二腈为原料,使用镍和氧化镁基复合材料作为催化剂,通过液相加氢反应制备己二胺。催化剂的制备方法包括将多孔载体浸渍于乙酸镍和硝酸镁水溶液中,经过搅拌、干燥和焙烧等步骤得到负载镍、镁氧化物的材料。最后,在适当的温度和氢气流条件下,将负载镍、镁氧化物的材料还原为己二胺。 ...
氟吡呋喃酮是拜耳公司最新开发的一种新型烟碱类杀虫剂,具有全新的化学结构。它可以广泛应用于多种作物,有效防治主要的刺吸式口器害虫。与其他新烟碱类杀虫剂相比,氟吡呋喃酮几乎没有或没有交叉抗性,因此在害虫抗性治理中具有重要作用。氟吡呋喃酮在防治刺吸式口器害虫时,既能快速高效,又对环境友好且低毒。因此,它在未来的市场上具有很大的潜力。 理化性质 氟吡呋喃酮的外观为白色至米黄色固体粉末,几乎无味。它的熔点为72~74℃,不易燃。在20℃下,氟吡呋喃酮的蒸气压为9.1x10-4 MPa,比重为1.43。它在水中的溶解度为3.2 g/L(pH值为4),3.0 g/L(pH值为7);在甲苯中的溶解度为3.7 g/L。氟吡呋喃酮易溶于乙酸乙酯和甲醇。它的最大紫外吸收波长为259 nm。在水中,氟吡呋喃酮的光解半衰期(pH=7)为0.35 d。 作用机理 氟吡呋喃酮作用于害虫的中枢神经系统,是一种昆虫烟碱乙酰胆碱受体(nAChR)激动剂。它的作用类似于天然神经传递物质乙酰胆碱,通过与受体蛋白键合,激活受体产生生物反应,诱导去极化离子流,使神经细胞处于激动状态。与乙酰胆碱不同的是,氟吡呋喃酮不能被乙酰胆碱酯酶失活,导致突触后受体永久性开放,从而使昆虫的神经系统失调,最终导致其死亡。 适用范围 氟吡呋喃酮可用于防治番茄、辣椒、马铃薯、黄瓜、葡萄、西瓜、咖啡、坚果、柑橘及其他一些大田作物中的多种害虫,如蚜虫、粉虱、介壳虫、叶蝉、西花蓟马、潜叶蝇、粉蚧、软蚧、柑橘木虱和马铃薯甲虫等。它具有良好的内吸和传导性,对幼虫、成虫等所有生长时期的害虫都有效,且药效快,持效期长。 使用安全性 氟吡呋喃酮对蜜蜂等传粉昆虫的毒性较低,是其最突出的优点。在推荐剂量下使用,对蜜蜂的觅食行为、觅食蜜蜂、幼蜂和蜂群发育、蜜蜂健康、蜂巢和越冬蜂群等均无不良影响,因此被美国环保署确定为7类园艺作物与棉花种植的安全候选药物。此外,氟吡呋喃酮对环境中的非靶标生物毒性较低。 使用方法 (1)防治烟粉虱:在烟粉虱成虫发生初期,每亩每次使用30-40毫升氟吡呋喃酮,配水45-60升,进行叶面均匀喷雾。第一次施药后7-10天再次施药。氟吡呋喃酮对烟粉虱、白粉虱成虫和若虫均有良好的防效,持效期均在24天以上,防效和速效性优于对照药剂22.4%螺虫乙酯悬浮剂。此外,氟吡呋喃酮还能显著降低病毒病的发生率(包括番茄黄化曲叶病毒病)。 (2)防治柑橘木虱:在木虱发生前或发生初期开始用药,每亩每次使用30-40毫升氟吡呋喃酮,配水30-50升,进行叶面均匀喷雾。第一次施药后7-10天再次施药。氟吡呋喃酮对柑橘木虱有突出的防效,还能有效抑制柑橘黄龙病的发生。 ...
羟甲基环丙烷是一种无色透明液体,常用于有机合成和医药化学中间体,可用于制备生物活性分子和药物分子。 合成方法 图1 羟甲基环丙烷的合成路线 在充满氮气的手套箱中,通过一系列步骤可以合成羟甲基环丙烷。首先,在耐压管中加入Ru催化剂、酰胺、叔丁醇钾和四氢呋喃,然后用氢气进行反应。最后,通过蒸馏或柱色谱对产物进行纯化,得到羟甲基环丙烷。 图2 羟甲基环丙烷的合成路线 另一种合成羟甲基环丙烷的方法是将羟甲基环丙烷的醚前体化合物和CeCl3·7H2O的混合物加入到乙腈中,在回流温度下进行反应。通过一系列步骤,如萃取、洗涤、干燥和柱色谱分离纯化,最终得到羟甲基环丙烷。 有机合成转化 羟甲基环丙烷可以通过一系列反应转化为其他有机化合物。例如,在低温下将三苯基膦、六氯丙酮和1-环丙基甲醇反应,可以得到1-氯-1-环丙基甲烷。 溶解性 羟甲基环丙烷可以与大部分有机溶剂混溶,并且在水中也有较好的溶解性。 储存条件 由于羟甲基环丙烷的化学性质活泼,容易与氧化剂或酸性物质发生反应,因此需要避开氧化剂和酸性物质,在阴凉干燥的地方储存。 参考文献 [1] Subaramanian, Murugan et al Chemical Communications (Cambridge, United Kingdom), 56(82), 12411-12414; 2020 [2] Sabitha, Gowravaram et al Organic Letters, 3(8), 1149-1151; 2001 [3] Lucke, Andrew J. and Young, David J. Journal of Organic Chemistry, 70(9), 3579-3583; 2005 ...
酚红(Phenol Red),又名酚磺酞,是一种常用的pH指示剂,其溶液的颜色范围在6.8(黄色)至8.2(红色)之间。通常以11 mg/L的浓度加入细胞培养基中,用于指示溶液pH值从中性到酸性的变化。研究表明,酚红在乳腺癌细胞培养中显示出弱性的雌激素功能。此外,加入酚红的人MCF-7细胞培养中可以降低CDK抑制剂Roscovitine介导的细胞周期停滞和凋亡发生。 一、如何制备0.5%酚红溶液? 1. 将酚红在纸上研磨成粉末,因为它很难溶解!不研磨会导致溶解时间很长!然后称取0.5g。 2. 加入100ml PBS溶液,用于维持渗透压。 3. 将混合物放入磁力搅拌器中搅拌约30分钟。 二、酚红在细胞培养中的作用是什么? 酚红在培养基中被用作pH值的指示剂:在中性条件下呈红色,在酸性条件下呈黄色,在碱性条件下呈紫色。研究表明,酚红可以模拟固醇类激素的作用,尤其是雌激素。为避免固醇类反应,培养细胞时,特别是哺乳类细胞,应使用不含酚红的培养基。由于酚红会干扰检测结果,一些研究人员在进行流式细胞检测时不使用含有酚红的培养基。 酚红作为一种酸碱指示剂,还可以用于测定二氧化碳浓度、诊断辅助实验等。 ...
三唑磷是一种广谱杀虫、杀螨剂,也有杀线虫作用,广泛应用于防治农作物害虫。它具有高效的触杀和胃毒作用,对植物线虫也有良好的防治效果。 制备方法 三唑磷的合成过程中会生成高毒农药苏化203,苏化203的含量直接影响了三唑磷的应用范围。三唑磷的合成路线如下: 图1 三唑磷的合成路线图 实验过程 (1)缩合反应 在带有冷凝管、分水器的三颈烧瓶中加入盐酸、苯肼和尿素,加热回流4小时,冷却后结晶析出,抽滤、水洗,得到1-苯基氨基脲灰色固体。 (2)环合反应 在装有冷凝器和温度计的三颈烧瓶中,加入1-苯基氨基脲、甲酸和水,加热至一定温度滴加硫酸反应,反应结束后冷却、过滤,滤饼用少量水洗涤后,再用稀碱液洗涤,抽滤、水洗,得到1-苯基-3-羟基-1,2,4-三唑。 (3)三唑磷合成 在装有冷凝器和温度计的三颈烧瓶中,加入1-苯基-3-羟基-1,2,4-三唑、溶剂、碳酸钾和复合催化剂(DMAP/TBAB),加热至一定温度滴加乙基氯化物反应,严格控制pH值为碱性,反应结束后水洗,静置分层除去水分,得到三唑磷溶液。三唑磷含量约25%,苏化203的含量在2%以下,收率90%。得到的三唑磷溶液可直接加入稳定剂和乳化剂、溶剂配成乳油。 结论 1.三唑磷合成过程中,控制pH值是提高收率的关键。 2.采用水洗去除盐的方法会使三唑磷有一定的损失。 3.实验过程中采用了多种溶剂,其中以二氯乙烷为溶剂的合成收率最高(约90%),但考虑到配乳方便,甲苯是较好的选择。 参考文献 [1]姜一飞,吴立晓.新农药三唑磷的合成研究.浙江化工1994,25(4):19. ...
 
个人资料
  • 想逃机修
  • 职业经历 江西国化实业有限公司·机修
  • 教育经历 枣庄学院·化学化工系
  • 个人简介 没有加倍的勤奋,就既没有才能,也没有天才。
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