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安立生坦 (Apremilast)是一种在制药行业中使用的药物,常用于治疗特定的炎症性疾病,如银屑病和关节炎。然而,除了其直接应用外,安立生坦还具有一定的下游应用潜力。本文将探讨安立生坦在制药行业中可用于制备哪些下游药品,以帮助我们更好地了解这个药物的广泛应用领域。 安立生坦在制药行业中可以用于制备以下几种下游药品: 1. 炎症性疾病治疗药物:安立生坦作为一种抗炎药物,可用于制备用于治疗其他炎症性疾病的药物。例如,安立生坦可以作为活性成分,用于制备其他适用于自身免疫性疾病(如乾癣关节炎、银屑病关节炎)或其他炎症性疾病(如口腔溃疡、炎症性肠病)的药物。 2. 疼痛管理药物:安立生坦有一定的镇痛作用,因此可以用于制备一些疼痛管理药物。这些药物可以用于缓解不同类型的疼痛,如神经性疼痛、炎症性疼痛等。安立生坦可以作为药物配方中的成分之一,用于改善疼痛症状。 3. 免疫调节药物:安立生坦对免疫系统具有一定的调节作用,可以用于制备一些免疫调节药物。这些药物可以调节免疫反应,改善免疫相关疾病的症状和病程。安立生坦作为免疫调节剂的成分之一,可以在制药过程中被应用于这些药物的制备中。 4. 抗肿瘤药物辅助治疗:最近的研究表明,安立生坦在某些肿瘤类型的治疗中具有一定的潜力,可以用于辅助治疗某些癌症。安立生坦的抗炎和免疫调节特性可能对肿瘤发展和治疗有积极影响,因此可以用于制备用于癌症治疗的药物。 综上所述, 安立生坦 在制药行业中可以用于制备多种下游药品,包括炎症性疾病治疗药物、疼痛管理药物、免疫调节药物和抗肿瘤药物辅助治疗等。这些下游药品的应用领域广泛,进一步拓展了安立生坦在医学领域中的潜力。未来的研究和开发将进一步揭示安立生坦的应用范围,并为疾病治疗提供更多选择。 ...
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介绍 土荆皮乙酸(pseudolaric acid B,PAB),分子式是C23H28O8,是土荆皮中一种二萜类化合物。它的外观为白色粉末。 土荆皮乙酸 应用 现代药理研究表明,土荆皮乙酸具有抗肿瘤、抗生育、抗血管生成、抗真菌、可激活过氧化物酶增殖物激活受体(PPAR)等作用。宗志红等发现其具有明显的细胞毒作用,通过PI3K/AKT途径激活Caspase--3诱导胃癌细胞凋亡,抑制细胞增殖。王伟成等研究发现土荆皮乙酸对大鼠、仓鼠、兔及狗,经ig,im,sc给药都具有明显的抗生育作用,通过给妊娠大鼠g土荆皮乙酸,应用氢清除率技术,测得子宫肌层及内膜层血流量皆较正常对照组为低,证明PAB使早孕大鼠子宫血流量减少是造成胚胎死亡的重要原因。谭文福等的实验表明PAB通过抑制VEGF促内皮细胞生存信号转导通路中的KDR、AKT及ERK的磷酸化逆转VEGF促内皮细胞生存、诱导内皮细胞凋亡为PAB抑制血管生成的作用机制之一。PAB具有广泛的抗肿瘤活性,不仅阻断VEGF途径,还可以促进HIF的降解,这就抑制了与肿瘤血管生成相关的关键途径。PAB也可以通过PPAR配体途径抑制血管生成,同时PAB还具有促进肿瘤细胞凋亡,抑制细胞骨架及抑制端粒酶活性等药理作用,因此,PB可以避免单一抑制血管药物的不足。天然产物中寻找新的抗癌有效成分是日前新药开发的主要途径,PAB作为一种对活体无明显毒性的天然产物,对其药理机制进行深入研究,有望促进PAB成为新型的抗肿瘤药物[1]。 土荆皮乙酸在防治肺动脉高压疾病方面具有广阔的应用前景[2]。PAB能剂量依赖性地抑制髓母细胞瘤中的Hedgehog信号通路,具有剂量适中、疗效显著、作用靶点明确等优点,在临床上具有抗癌以及治疗其他Hedgehog信号通路异常相关疾病的应用前景[3]。 参考文献 [1]刘东锋,郭琴,杨成东. 一种土荆皮乙酸的提纯方法[P]. 江苏:CN102180859A,2011-09-14. [2]沈婷婷,刘丕旭,牛文慧等. 土荆皮乙酸在制备治疗肺动脉高压药物中的应用[P]. 辽宁省: CN113995749B, 2023-05-02. [3]刘永强,魏素芬,何丹华等. 土荆皮乙酸在作为或制备Hedgehog信号通路抑制剂中的应用[P]. 广东省: CN113230249A, 2021-08-10....
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2-吡咯甲酸甲酯,英文名为Methyl 2-pyrrolecarboxylate,是一种浅黄色固体粉末,在常温常压下难溶于水但可溶于有机溶剂。它具有一定的碱性,主要用作有机合成中间体和医药化学基础原料,例如用于药物分子阿培利司的制备。 2-吡咯甲酸甲酯的理化性质 2-吡咯甲酸甲酯结构中含有吡咯单元,具有碱性,可与酸性物质结合成盐。在强碱和强亲电试剂的作用下,可发生亲核取代反应得到相应的衍生物。 图1 2-吡咯甲酸甲酯的甲基化反应 在无水THF中加入2-吡咯甲酸甲酯,然后在低温条件下加入NaH。经过一系列反应步骤后,最终可得到甲基化的目标产物分子。 2-吡咯甲酸甲酯的化学应用 2-吡咯甲酸甲酯主要用于有机合成和医药化学领域,特别是作为合成活性化合物的关键中间体。在药物设计与合成中,它被广泛应用,例如作为抗乳腺癌药物阿培利司的关键合成中间体。 参考文献 [1] Shao, Changdong; Organic Letters, 2015, 17, 2652-2655. ...
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简介 2-氟-4-溴苯甲酸甲酯作为一种有机化合物,具有许多独特的性质。首先,它具有较强的稳定性,可以在常温下长时间保存而不发生分解。其次,它具有一定的溶解性,可以溶于多种有机溶剂,如乙醇、丙酮等。此外,2-氟-4-溴苯甲酸甲酯还具有一定的反应活性,可以与多种化合物发生取代、加成等反应。这些性质使得2-氟-4-溴苯甲酸甲酯在化学合成和药物研发等领域具有广泛的应用前景。通过不断的研究和探索,我们相信未来2-氟-4-溴苯甲酸甲酯将为我们带来更多的惊喜和突破[1-2]。 图12-氟-4-溴苯甲酸甲酯的性状 应用 医药领域:2-氟-4-溴苯甲酸甲酯在医药领域具有广泛的应用。它可以作为药物中间体,参与合成多种具有抗炎、抗菌、抗肿瘤等活性的药物。例如,一些含有2-氟-4-溴苯甲酸甲酯结构的药物已被用于治疗癌症、感染等疾病。此外,2-氟-4-溴苯甲酸甲酯还可以作为药物载体,用于提高药物的溶解度和生物利用度。 农药领域:在农药领域,2-氟-4-溴苯甲酸甲酯同样展现出巨大的潜力。它可以作为杀虫剂、杀菌剂等农药的活性成分,用于防治农作物病虫害。由于其独特的化学结构和作用机制,2-氟-4-溴苯甲酸甲酯对害虫和病菌具有较强的杀灭作用,且对环境和生物的影响较小。 材料科学领域:在材料科学领域,2-氟-4-溴苯甲酸甲酯的应用也日益广泛。它可以作为有机合成材料的前体,参与制备多种具有特殊功能和性质的材料。例如,通过2-氟-4-溴苯甲酸甲酯的聚合反应,可以制备出具有优异电导性和机械性能的高分子材料;同时,它还可以作为有机光电材料的组成部分,用于制备太阳能电池、发光二极管等器件[1-3]。 参考文献 [1]牛纪凤,廖道华,汤阿萍,等.2-氟-4-溴苯甲酸甲酯的合成[J].农药, 2013, 52(6):4. [2]许方亮,赵琳,李立威.一种2-氟-4-溴苯甲酸甲酯的制备方法:201811570775[P][2024-05-30]. [3]全春生,王燕,罗先福,等.2-氟-4-溴苯甲酸甲酯的合成研究[J].精细化工中间体, 2015, 45(3):3. ...
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淫羊藿又名三枝九叶草、仙灵脾、羊角风,肺经草、千两金,系小檗科淫羊藿属多年生草本植物。淫羊藿提取物主要含黄酮类化合物,其他成分包括酚苷类、多糖类、有机酸、挥发油、微量元素等。黄酮类代表性成分是淫羊藿苷(icraiin)。 产品主要规格:10%淫羊藿单甙、10%淫羊藿单甙 (全水溶性)、20%淫羊藿单甙、40%淫羊藿单甙、98%淫羊藿单甙 主要功效作用 淫羊藿提取物能增加心脑血管血流量、促进造血功能、免疫功能及骨代谢,具有补肾壮阳、抗衰老、抗肿瘤等功效。 1、对内分泌的作用:淫羊藿提取物能促进性功能是由于精液分泌亢进,精力充满后,刺激感觉神经,间接兴奋性欲而引起。 2、对免疫系统功能的影响:肾虚病人T细胞数量、淋转率、抗体、抗原以及网状内皮系统吞噬功能低下,而经过淫羊藿等补肾药治疗均可提高。 3、抗衰老作用:淫羊藿提取物可以从不同方面影响衰老机制。如影响细胞传代,延长生长期,调节免疫和分泌系统,改善机体代谢和各器官功能。 4、对心血管系统的作用:淫羊藿提取物对垂体后叶素引起的大鼠心肌缺血有一定保护作用,具有明显的降压作用。...
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介绍 2,3-二氢呋喃(2,3-Dihydrofuran)是一种有机化合物,化学式为C4H6O,外观为无色液体,具有类似乙醇的气味,可溶于多种有机溶剂。 2,3-二氢呋喃 应用 2,3-二氢呋喃(DHF)是一种有用的医药中间体,可制备多种物质,如抗抑郁药物等。 合成 通过将γ-丁内酯废液和催化剂在反应釜内加热搅拌,制备2,3-二氢呋喃。 注意 在使用2,3-二氢呋喃时,需注意其安全信息,避免与火源接触,避免吸入或皮肤接触。 参考文献 [1]魏文廷,曹婷婷,张伟康,等.一种2,3-二氢呋喃类化合物的绿色制备方法[P].浙江省:CN202011006500.8,2021-01-01. [2]张恒家.一种γ-丁内酯和2,3-二氢呋喃的制备方法[P].安徽省:CN200910144279.X,2011-11-16. ...
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6-氯苯并噁唑是一种常用的医药合成中间体。在使用过程中,需要注意以下安全事项: 1. 如果吸入了6-氯苯并噁唑,请将患者移到新鲜空气处。 2. 如果皮肤接触到6-氯苯并噁唑,应立即脱去污染的衣着,并用肥皂水和清水彻底冲洗皮肤。如有不适感,应立即就医。 3. 如果眼睛接触到6-氯苯并噁唑,应分开眼睑,用流动清水或生理盐水冲洗,并立即就医。 4. 如果误食了6-氯苯并噁唑,应立即漱口,但禁止催吐,并立即就医。 6-氯苯并噁唑的合成方法 6-氯苯并噁唑可以通过以下步骤合成: 具体步骤如下:向35mL烘箱干燥的压力管中加入6-氯苯并噁唑(0.2mmol),α-氧代羧酸2(0.6mmol),Co(ClO4)2·6H2O(7.3mg,0.02mmol),Ag2CO3(165.4mg,0.6mmol)。)和3-F-PhCF3(2.0mL)。然后将管密封并在170℃剧烈搅拌24小时。冷却至室温后,将反应混合物用DCM(20mL)稀释,通过硅藻土垫过滤,然后将滤液真空浓缩。通过硅胶快速色谱法(1%乙酸乙酯的石油醚溶液,v/v)纯化残余物,得到所需产物(3e)以及(3f)。 (5-甲基苯并[d]恶唑-2-基)(苯基)甲酮(3e):白色固体,25.0mg,产率:53%.1HNMR(400MHz,CDCl3)δ8.56(d,J=8.0Hz,2H),7.75–7.70(m,2H),7.60(t,J=7.6Hz,3H),7.39(d,J=8.4Hz,1H),2.55(s,3H).13CNMR(100MHz,CDCl3)δ180.7,157.3,148.7,141.0,135.8,135.1,134.2,131.0,129.9,128.6,121.9,111.2,21.6。 (5-氯苯并[d]恶唑-2-基)(苯基)甲烷 (3f):白色固体,44.8mg,产率:87%.1HNMR(400MHz,CDCl3)δ8.57–8.55(m,2H),7.96(d,J=2.0Hz,1H),7.73(t,J=7.6Hz,1H),7.68(d,J=8.8Hz,1H),7.61(t,J=7.6Hz,2H),7.55(dd,J=8.8,2.0Hz,1H).13CNMR(100MHz,CDCl3)δ180.2,158.1,149.0,141.7,134.7,134.6,131.3,131.0,128.9,128.7,122.1,112.7。 主要参考资料 [1] Cobalt-Catalyzed Decarboxylative 2-Benzoylation of Oxazoles and Thiazoles with alpha-Oxocarboxylic Acids ...
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重铬酸喹啉(QnDC)是一种常用的氧化剂,用于将伯醇和仲醇氧化成相应的羰基化合物。除了重铬酸喹啉,还有其他一些重要的氧化剂,如柯林斯试剂、氯铬酸吡啶鎓盐、重铬酸吡啶鎓等。近年来,新的氧化剂也取得了重大进展,如3,5-二甲基吡唑鎓氟铬酸盐、2,6-二羧基氯铬酸吡啶鎓等。重铬酸喹啉具有温和、高效、稳定的特点,适用于酸敏感化合物的氧化。 如何制备重铬酸喹啉? 重铬酸喹啉的合成方法如下:将喹哪啶缓慢加入到CrO 3 和H 2 O的冷却溶液中,然后稀释并冷却反应混合物,收集黄色晶体并进行洗涤和重结晶,最后真空干燥。该方法的收率为88%,熔点为150-151℃。 重铬酸喹啉的应用举例 重铬酸喹啉的应用需要在干燥设备中进行,并进行充分的搅拌。将QnFC或QnDC悬浮于CH 2 Cl 2 中,然后将底物溶于溶剂并加入混合物中。在室温下搅拌一定时间,通过TLC跟踪反应进程。反应完成后,通过洗涤和蒸发得到产物。 主要参考资料 [1] De Irmenba N, Beytiye zgün. Quinaldinium Fluorochromate and Quinaldinium Dichromate: Two New and Efficient Reagents for the Oxidation of Alcohols[J]. Cheminform, 2004, 135(4):407-410. ...
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背景及概述 [1] 2-硝基苯基丝氰酸酯是一种常用的医药合成中间体。当接触到2-硝基苯基丝氰酸酯时,应采取相应的应急处理措施,包括将患者移到新鲜空气处、脱去污染的衣着并用肥皂水和清水彻底冲洗皮肤、分开眼睑用流动清水或生理盐水冲洗眼睛,并立即就医,以及立即漱口但禁止催吐,并立即就医。 制备 [1] 制备步骤A:首先,在-10~-15℃下将2-硝基苯胺(15.0g,108mmol)的二氯甲烷(150mL)溶液滴加到三氟化硼乙醚(23.1g,163mmol)中,搅拌15分钟,然后在该温度下滴加亚硝酸异戊酯(15.26g,130mmol)的二氯甲烷(75mL)溶液。加完后继续搅拌30分钟,然后在-10~0℃搅拌30分钟。向反应体系中滴加冷石油醚(250mL),过滤,滤饼用冷甲基叔丁基醚(MTBE)(40mL)洗涤,得到2-硝基-苯基-氟硼酸重氮盐(1)(18.7g),收率为73.1%。 制备步骤B:在冰水浴下,向化合物1(13.0g,54.9mmol)和水(300mL)的混合物中滴加硒氰酸钾(8.0g,55.5mmol)的水(80mL)溶液,加完后继续搅拌30分钟。过滤,滤饼用少量水洗涤,在60℃真空干燥,得到2-硝基苯基丝氰酸酯(2)(11.2g),收率为89.8%。 应用 [1] 2-硝基苯基丝氰酸酯可用作医药合成中间体,例如制备1,2-二(2-硝基苯基)二硒。 制备1,2-二(2-硝基苯基)二硒的方法是,在室温下将金属钠(6.0g,261mmol)加入到化合物2(10.5g,46.2mol)和无水乙醇(520mL)的混合物中,所得混合物在水浴下搅拌1小时。冷却到0~5℃,过滤,滤饼用少量冷乙醇洗涤,然后将收集到的固体悬浮在甲苯(100mL)中,升温到回流使产品溶解,然后趁热过滤。滤液冷却到0~5℃,析出固体,过滤,收集滤饼,得到1,2-二(2-硝基苯基)二硒(3)(4.5g),收率为48.4%。 主要参考资料 [1] CN201610299350.1 用于治疗或预防乳腺癌的化合物 ...
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4-甲基-2-苯基-1,3-噻唑-5-碳酰氯是一种杂环有机物,可用作医药合成中间体。 制备方法 1)合成苯甲酰氯 在一个50mL茄形瓶中,加入3.35mmol苯甲酸和1.373g(11.5mmol)氯化亚砜,进行磁力搅拌回流反应2小时。然后,通过减压蒸馏去除未反应的氯化亚砜,再加入石油醚(2×1mL),继续减压蒸馏。冷却至室温后,可直接用于下一步反应,无需进一步纯化。 2)合成苯甲酰胺 在一个100mL茄形瓶中,加入40mL25%的氨水,将其冰水浴至5℃,然后滴加理论量为66.1mmol苯甲酰氯的CH2Cl2溶液。滴加完毕后,继续搅拌1小时,使固体析出。然后进行减压浓缩,通过水洗和过滤得到产物。滤液可用乙酸乙酯进行萃取,然后通过无水硫酸钠干燥。 3)合成苯硫酰胺 在一个50mL茄形瓶中,加入3.02mmol苯甲酰胺(3)和0.222g(1.00mmol)五硫化二磷,以及15mL干燥的THF,进行磁力搅拌回流反应。通过TLC监控反应进程,反应4小时后,原料点基本消失,停止反应。冷却至室温后,进行减压浓缩,然后加入饱和Na2CO3水溶液调节pH至6,再加入15mL乙酸乙酯。通过抽滤除去杂质,滤液分层,使用乙酸乙酯进行提取,合并有机相,通过无水Na2SO4干燥,最后通过浓缩得到纯品。 4)合成4-甲基-2-苯基-1,3-噻唑-5-碳酰氯 在一个250mL三颈瓶中,加入25.7mmol苯硫酰胺(4)和100mL无水乙醇,然后滴加4.348g(26.4mmol)2-氯乙酰乙酸乙酯。滴加完毕后,进行加热回流反应。通过TLC监控反应进程,反应4小时后,原料点基本消失,停止反应。冷却至室温后,进行减压浓缩,然后使用乙醚洗产物得到粗品。接下来进行酰氯化,最后通过80%乙醇重结晶得到产物。 应用 4-甲基-2-苯基-1,3-噻唑-5-碳酰氯可用作医药合成中间体,例如制备上述化合物。 在一个50mL三颈瓶中,加入0.696g(5.04mmol)间硝基苯胺和15mL二氯甲烷,1mL三乙胺,冰水浴至5℃,然后滴加1.195g(5.03mmol)4-甲基-2-苯基-1,3-噻唑-5-碳酰氯的二氯甲烷溶液,室温搅拌。通过TLC监控反应进程,搅拌2小时后,原料点基本消失,停止反应。通过过滤浓缩得到粗品,然后进行二氯甲烷重结晶,最后得到黄色固体。 主要参考资料 [1](CN102532123)噻唑-5-甲酰胺化合物、及其制法和药物组合物与用途 ...
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盐酸川芎嗪是一种治疗脑供血不足、脑血栓形成、脑栓塞及其他缺血性血管疾病的药物,例如冠状动脉粥样硬化性心脏病和脉管炎。在患者病情急性期时,通常使用静脉点滴给药。 药理作用 盐酸川芎嗪通过多种药理机制改善脑缺血症状,对脑血管起到疏通作用,并保护脑神经,从而有效治疗闭塞性脑血管疾病。 用法用量: 对于血性脑血管病急性期及其他缺血性血管疾病,一般使用静脉点滴给药。每次使用本品注射液40~80mg(1支~2支),稀释于5%葡萄糖注射液或氯化钠注射液250~500ml中静脉点滴。注射速度不宜过快,每天使用1次,连续使用10天为一疗程,一般使用1~2个疗程。 对于缺血性脑血管疾病恢复期及后遗症,一般采用穴位注射。每次选择3~4个穴位,每穴注射10~20mg(1/4~1/2支),隔日使用1次,连续使用15次为一疗程,一般使用1~2个疗程。在给药间隔日可结合头皮针治疗。 配伍禁忌 注射用盐酸川芎嗪与头孢曲松钠、阿洛西林钠、夫西地酸钠、头孢哌酮钠、丹参注射液、清开灵、炎琥宁、甲泼尼龙琥珀酸钠、泮托拉唑钠等药物存在配伍禁忌。由于川芎嗪具有酸性,与其他药物(尤其是碱性药物)配伍使用时,可能会因pH改变而产生混浊或沉淀等现象。因此,在临床上当需要联合使用多种药物时,如果没有充分证据证明可以同时使用,应该单独进行静脉滴注,并在两种药物之间使用0.9%氯化钠注射液或5%葡萄糖注射液冲洗管道,将原输液管中的药物冲洗干净后再换第二种药液,以避免两种药物因直接接触而产生浑浊或沉淀,减少由于药物使用不当而引发的药品不良反应。 参考文献 [1]李萍,李嵘,杨君.注射用盐酸川芎嗪与注射用甲泼尼龙琥珀酸钠存在配伍禁忌[J].全科护理,2011,9(1):105. [2]温静.注射用还原型谷胱甘肽与盐酸川芎嗪注射液存在配伍禁忌[J].解放军护理杂志,2011,28(16):11. [3]王晓岩.注射用泮托拉唑钠与盐酸川芎嗪之间存在配伍禁忌[J].解放军护理杂志,2009,26(5B):42. ...
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206多功能柔性罩光剂是一种无毒、无臭、不燃的涂料,具有优良的成膜性能和结膜致密性。相比油性漆和普通乳胶漆,206罩光剂的透气率更低。它广泛应用于防渗工程和各种涂料的配制,如防潮涂料、防霉涂料、防火涂料、地面涂料、混凝土养生液和聚合水泥砂浆等。 206多功能柔性罩光剂可以用作防潮涂料,适用于地下洞库,可以保持库内相对湿度在70%以下。它还可以用作防霉涂料,具有耐霉性能,可适用于轻工、食品、水产、烟酒等易受霉害环境内墙涂料。 206多功能柔性罩光剂还可以用于配制混凝土养生液,代替传统的盖草包浇水养生方法,具有良好的效果,价格仅为传统方法的1/3。此外,206罩光剂还可以用于制备地面涂料,使聚乙烯醇缩甲醛水泥涂层光亮、耐磨、装饰性强,适用于民用和工业建筑地坪。另外,206罩光剂还可以用于制备聚合水泥砂浆,具有高粘结强度和抗水渗能力。 206多功能柔性罩光剂的贮运温度不低于0℃,施工温度不低于10℃,贮存期为6个月。 主要参考资料 [1] 合成树脂及塑料 ...
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背景及概述 [1] 2,7-二溴菲醌是一种重要的医药中间体,可用于制备一种可溶性聚5,10-菲并噻吩。聚5,10-菲并噻吩具有大共轭共平面结构,比其他聚合物带隙窄,符合太阳能电池给体材料的要求。此外,聚5,10-菲并噻吩的结构含有噻吩和羧基,这使其与富勒烯(PCBM)相容。因此,聚5,10-菲并噻吩成为新型的太阳能电池材料。 制备 [1] 2,7-二溴菲醌的合成方法如下:在三口烧瓶中,加入菲醌(6.24g,30mmol)和浓硫酸(50ml),然后在0℃下缓慢加入NBS(11.2g,63mmol)。反应2小时后,将反应液缓慢倒入冰水中,过滤后得到橙色固体2,7-二溴菲醌,产率为50%。 1 HNMR(400MHz,CDCl 3 ,δ):8.25-8.27(d,J=8.8Hz,2H),8.08-8.09(d,2H),7.95-7.98(dd,J=8.4Hz,2H)。 应用 [1-2] 一种可溶性聚5,10-菲并噻吩及其制备方法和应用具有如下结构: 其中,R是烷基链,n为≥1的整数。该聚合物的制备方法为将2,7-二溴菲醌和硫代二乙酸甲酯反应,得到5,10-二溴菲并噻吩;然后通过Miyaura反应将5,10-二溴菲并噻吩转化为相应的硼酸酯,最后将5,10-二溴菲并噻吩和其硼酸酯进行聚合反应,得到聚5,10-菲并噻吩。该聚合物具有可溶性,适合旋涂或打印成膜,因此在电致发光、光伏电池、非线性光学和传感领域有广泛应用。 主要参考资料 [1]CN201410293118.8一种有机电子传输化合物 [2]CN201210087357.9可溶性聚5,10-菲并噻吩及其制备方法和应用 ...
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氟苯甲醛(4-氟苯甲醛)是一种在医药、农药、新材料、聚合物等领域具有重要用途的精细化学品。它是制造一些重要药物如瑞舒伐他汀钙的关键原料,具有极高的价值。 制备方法 方法一 (1) 将110.5g对氟甲苯加入到500ml的容器中,通过氯代反应进行反应,使用GC跟踪法控制反应进度,确保一氯苄产物含量小于2%,三氯苄产物含量小于10%。 (2) 在反应容器中加入6.9g FeCl 3 +ZnCl 2 催化剂,然后升温至130℃,加入1.7ml水进行水解反应,保持温度在130℃回流。 (3) 逐滴加入水,使二氯苄产物完全水解。 (4) 反应结束后,使用浓度为30%的氢氧化钠溶液调节pH值至8.0~9.0,然后静置分层。 (5) 加入浓度为10%的盐酸,调节pH值至5.0~7.0,然后使用甲苯进行有机层的萃取。 (6) 最后将溶剂旋干,烘干产物,经过有机层的精馏得到对氟苯甲醛。 该方法得到的对氟苯甲醛收率为80%。 方法二 一种新的双氧水催化氧化制备对氟苯甲醛的方法,具体步骤如下: (1) 将110g对氟甲苯加入反应瓶中,加入2.0g BPO(过氧化苯甲酰)作为引发剂。 (2) 缓慢滴加8g溴素,滴加时先滴入少量,观察溴源颜色褪去后再继续滴入,然后搅拌并缓慢升温至90-95℃。 (3) 保持温度在90-95℃的条件下缓慢滴加浓度为30%的双氧水300ml,滴加完毕后继续反应2小时。 (4) 反应结束后加入少量15%亚硫酸钠水溶液消除氧化性。 (5) 在体系中加入400ml甲苯,搅拌0.5小时,分离甲苯层和水层。 (6) 使用3×100ml甲苯提取水层,然后将提取液与甲苯层合并,加入硫酸钠干燥,过滤,减压蒸除甲苯溶剂。 (7) 将减压蒸除甲苯溶剂的残留物继续使用精馏柱减压精馏,得到101g对氟苯甲醛,收率为81%。 参考文献 [1] [中国发明] CN201310128452.3 一种对氟苯甲醛的合成方法 [2] [中国发明] CN201910835870.3 一种双氧水催化氧化制备对氟苯甲醛的新方法 ...
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双乙烯酮是一种有机中间体,具有高度的不饱和性和活泼的化学性质。它可以进行加成、分解、硝化、聚合等反应,是一种重要的有机中间体。双乙烯酮在农药领域有广泛的应用,可以衍生出多种产品,市场开发前景十分可观。 农药应用 双乙烯酮可以用于生产二嗪磷,该产品是一种优秀的有机磷杀虫剂,广泛应用于玉米、蔬菜、水稻、果树等农作物。另外,双乙烯酮还可以用于合成效果显著的芽后除草剂和咪唑烟酸等除草剂。 饲料添加剂应用 双乙烯酮可以用于制备喹乙醇(又名快育灵),这是一种市场发展前景良好的饲料添加剂。喹乙醇可以通过抗菌和蛋白同化作用,促进家畜和家禽的生产,提高饲料转化率,缩短饲养周期。 其他应用 双乙烯酮还可以用于合成吡咯衍生物、异噁唑衍生物、噻唑衍生物等多种杂环化合物,在农药中应用广泛。 生产工艺 双乙烯酮的生产工艺方法有多种,其中醋酸裂解乙烯酮二聚法是目前工业上普遍采用的方法。该方法具有裂解温度容易控制、转化率高、产品质量好等优点。 市场前景 双乙烯酮具有很强的反应能力,可以衍生出多种产品。随着其在农药中应用的深入,市场需求量将会大幅度上升。目前,我国农药行业对双乙烯酮的市场需求量约为30kt/a,随着酰氯工艺技术的推广应用,预计未来几年农药行业对双乙烯酮的市场需求量将会超过15kt/a。因此,加强对双乙烯酮及其衍生产品的开发利用,将会获得显著的经济效益和社会效益。 ...
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【药品名称】 通用名称:普卢利沙星片 汉语拼音:pululishaxing Pian 【成份】 普卢利沙星。化学名称:(±)-6-氟-1-甲基-7-[4-(5-甲基-2-氧代-1,3-二氧杂环戊烯-4-基)甲基-1-哌嗪基]-4-氧代-4氢-[1,3]噻嗪[3,2-a]喹啉-3-羧酸。 【适应症】 普卢利沙星片适用于治疗对该药敏感的细菌引起的多种感染,包括皮肤感染、深层皮肤感染和慢性脓皮症。 【不良反应】 普卢利沙星片可能引起嗜红细胞减少症和轻度肝脏GPT升高。 【药理毒理】 普卢利沙星片属于喹诺酮类抗生素,通过抑制细菌DNA拓扑异构酶Ⅱ和Ⅳ的活性,抑制细菌DNA合成,从而杀菌。它的抗菌谱广泛,对革兰氏阴性菌和革兰氏阳性菌都有效,尤其对绿脓杆菌的敏感性更高。 【药代动力学】 普卢利沙星片口服后从小肠上部吸收,经肝脏水解后分布到全身各组织。它的达峰时间为0.7-1.3小时,口服后无蓄积性,血清半衰期为7.7-8.9小时。 【贮藏】 请密封保存。 【有效期】 暂定为24个月。 ...
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来曲唑是一种非甾体、选择性的芳香化酶抑制剂,通过竞争性地与细胞色素P450酶的亚单位的血红素结合,抑制芳香化酶的活性,从而减少雌激素在组织中的合成。这种药物的服用方式是口服,每片剂量为2.5mg,每天一次。 阿那曲唑与来曲唑的区别 虽然阿那曲唑片与来曲唑片都属于内分泌治疗药物,都是强效非甾体芳香化酶抑制剂,但来曲唑具有更好的抑制雌酮和雌二醇的效果。此外,来曲唑的价格相对较低,适合长期用药的患者。 来曲唑的副作用及处理方法 来曲唑的副作用包括恶心、头疼、骨痛、潮热、体重增加等,还可能出现便秘、腹泻、瘙痒、皮疹、关节痛等少见副作用。如果副作用较轻微并能自行缓解,可以不停药;但如果副作用严重,应及时就医并向主治医生反馈,寻求相应的医疗帮助。 长期服用来曲唑可能导致骨质疏松,因为雌激素在维持骨质中的钙质流失方面起着重要作用。长期抑制雌激素合成可能使雌激素的功能失效,导致患者缺钙、骨痛甚至骨质疏松。 ...
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癫痫是一种常见的疾病,而拉莫三嗪片是治疗癫痫的一种常用药物。它是一种钠离子高通道阻滞剂,通过封闭电压应用依从性来治疗癫痫。在使用此药物时,务必遵循医生的建议。 拉莫三嗪片是一种非处方药物,用于治疗癫痫。它会在神经细胞中产生持续的反复放电,并抑制病理性谷氨酸的释放,从而起到治疗癫痫的作用。然而,不建议长期使用此药物,患者应在医生的指导下按疗程服用。 部分患者在服用拉莫三嗪片后可能会出现一些副作用,如头痛、头晕、恶心、失眠和全身无力等症状。少数患者可能会出现长皮疹。一般情况下,这些副作用无需药物治疗,停药一段时间后症状会消失。 在同时使用拉莫三嗪片和其他癫痫药物进行联合治疗时,切勿突然停用药物。应在两周内逐渐减少药物剂量,直至停药。如果出现长皮疹的情况,且无法确定与药物无关时,务必停止使用该药物。 ...
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脂肪酸甲酯是一种重要的化工中间体,广泛应用于皮革化工和日用化工。它可以进一步转化为其他酯、酯氨、酯磺酸盐和高碳脂肪醇等。脂肪酸甲酯在皮化行业中被用作生产皮革甲酯剂和磺化琥珀酸脂肪酰胺酯二钠盐,也是一种有前途的纺织洗涤剂。通过加氢,脂肪酸甲酯可以制备高碳脂肪醇,而高碳脂肪醇是日用化妆品、香料等生产上不可缺少的原料之一,也是生产增塑剂、洗涤剂和表面活性剂的重要组成部分。此外,脂肪酸甲酯还可以通过皂化和酸化后还原成混合脂肪酸,供制皂制漆用。 理化性质 脂肪酸甲酯(Fatty Acid Methyl Ester)(FAME)是一种黄色澄清透明液体,具有温和的、特有的气味。它的结构稳定,没有腐蚀性。脂肪酸甲酯可作为生物柴油使用,也可以与普通柴油混合使用。它的硫含量低,排放的二氧化硫和硫化物也较低,可以大大减轻对环境的污染。脂肪酸甲酯是广泛应用的表面活性剂的原料,可进一步转化为其他酯、酯氨、酯磺酸盐和高碳脂肪醇等。 参考质量标准 脂肪酸甲酯(棕榈油)的主要指标如下: 1. 色度(号):10 2. 闪点(闭口,℃):175 3. 运动粘度(40℃):4.23 4. 酯含量(%):99.2 5. 酸值(mgKOH/g):0.59 6. 水分(%):0.039 7. 凝点(℃):17 8. 密度(20℃,kg/m):860.9 扩展阅读 全世界57%的脂肪醇是由脂肪酸甲酯生产的,43%由脂肪酸生产。脂肪醇经乙氧基化生产醇醚(AE),AE经磺化中和生产醇醚硫酸盐(AES)。脂肪醇还可以经磺化中和生产伯烷基硫酸盐(PAS)。因此,脂肪酸甲酯是表面活性剂的原料和中间体。脂肪酸甲酯根据碳链的饱和程度可分为含有双键的不饱和脂肪酸甲酯和不含双键、三键的饱和脂肪酸甲酯。饱和脂肪酸甲酯主要用于表面活性剂的生产,而不饱和脂肪酸甲酯除了用于表面活性剂的生产外,还可以用于生产环氧脂肪酸甲酯,后者是一种重要的增塑剂,可部分代替邻苯二甲酸盐类增塑剂。脂肪酸甲酯的碳链一般在12-22之间,可以有侧链,碳链上也可以有羟基等其他基团。脂肪酸甲酯是通过油脂用甲醇酯交换或脂肪酸用甲醇酯化产生的。油脂可以是动物性油脂(如猪油、牛油)或植物性油脂(如大豆油、棕榈油、椰子油、蓖麻油等)。 ...
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布雷默浪丹PT141,又称布美诺肽,是一种用于治疗女性性功能障碍的药物。该药物已经在Ⅰ期临床试验中显示出阳性结果,对于绝经前女性伴有低活跃性性欲障碍的患者有帮助。 多肽序列:Ac-Nle-Cyclo(-Asp-His-D-Phe-Arg-Trp-Lys)-OH 具体步骤如下: 第一步:取CTC树脂,加DCM充分溶胀后,称取Fmoc-Lys(Boc)-OH加DMF溶解,冰浴下滴加2~3eq的DIEA活化后转入树脂中,7~10min后补加1eq的DIEA,继续反应2h后,洗涤,加甲醇/DCM/DIEA封闭液封闭两次,洗涤抽干,测量取代值。 第二步:将第一步树脂投入反应柱中,加DCM溶胀,加20%PIP/DMF脱除Fmoc,DMF和DCM交替洗涤,用茚三酮检测,结果应呈阳性;DMF/DCM=3/1作为反应溶剂,加Fmoc-Trp(Boc)-OH、HOBT溶解后,加入DIEA,10~10℃条件下下加入HBTU活化10min;活化后转入反应柱中,常温下反应1h,用DMF和DCM洗涤,用茚三酮检测,结果应呈阴性;反应结束后,按照脱保护、洗涤、缩合循环进入下一步氨基酸的缩合 ,缩合的保护氨基酸依次为:Fmoc-Arg(pbf)-OH、Fmoc-D-Phe-OH 、Fmoc-His(Trt)-OH 、Fmoc-Asp(OtBu)-OH 、Fmoc-Nle-OH ;偶联完成后脱除N末端Fmoc保护基,加乙酰化试剂封端,甲醇收缩,抽干。 第三步:按1g树脂配置10ml全保护裂解液(1%~2%TFA/DCM或20%~30%TFE/DCM),冰浴条件下加入树脂,开启搅拌;树脂完全加入后撤去冰浴,恢复室温反应1h。反应结束,过滤,树脂用DCM洗涤两次,合并滤液;向滤液中加入DIEA调溶液PH值至8-9,旋蒸拉干,加入预冷10%甲醇/水溶液沉淀,离心,打浆洗涤,抽干。 第四步:取上一步产物,加THF溶解,加入甲醇、三苯基膦溶解,通氮气保护,冰浴下滴加DEAD,滴加完成后,撤去冰浴,恢复室温反应4h。反应结束,旋蒸除去THF,加入MTBE析出,离心,打浆洗涤,抽干。 第五步:取上一步产物,按1g产品10ml的比例加入裂解液(TFA:Tis:H2O: 苯酚=92.5:2.5:2.5:2.5:2.5),室温反应1h。反应结束,加入预冷MTBE沉淀,离心,打浆洗涤,抽干。 第六步:取上一步产物,加DMF溶解,加HOBT和DIEA活化,冰浴下滴加DIC,滴加完成,撤去冰浴,恢复室温反应3h。反应结束,加入预冷MTBE沉淀,离心,打浆洗涤,抽干。 第七步:取上一步产物,加80%ACN水溶液溶解,加1mol/L的NaOH水溶液调PH至10,常温下搅拌反应2h;反应结束后,加冰醋酸调PH至3,旋蒸除去ACN,加入MTBE析出,离心,打浆洗涤,抽干。用35%ACN水溶液溶解,钛棒过滤后进行HPLC纯化。 ...