本文旨在探讨 2- 氨基咪唑盐的合成方法，为相关领域的研究提供新的参考和思路。 背景： 2- 氨基咪唑是合成硝基咪唑类亲电子性放射增敏剂（ Misonidazole 及 SUR-1069 等）的重要中间体。 2-氨基咪唑盐的合成常以价格较贵的氨基乙醛缩乙醇为原料，与S-甲基异硫脲硫酸盐缩合，所得中间体N-（ 2 ，2-二乙氧基乙基）胍硫酸盐以硫酸、硝酸或盐酸催化环合后，反复加去离子水减压蒸干，残留物加无水乙醇溶解，滴加无水乙醚析出产物，环合收率不超过64.5％［以 N- （ 2 ，2-二乙氧基乙基）胍硫酸盐计］。 合成优化： 1. 方法一：以 S- 甲基异硫脲硫酸盐为原料 “ 一锅法 ” 合成 2- 氨基咪唑硫酸盐 将氨基乙醛缩二甲醇 10.51 g(100 mmol) 和 S- 甲基异硫脲硫酸盐 13.92 g (100 mmol)置于 100 mL 圆底烧瓶中，加入 22 mL 水，搅拌均匀，油浴慢慢加热， 110℃ 下搅拌反应 1.5 ～ 2 h 。待反应液呈浅黄色后，停止加热。自然冷却至室温 ( 因反应液中有甲硫醇析出，有恶臭 ) ，用乙酸乙酯萃取 2 次，除去恶臭。然后加入约 1 mL 浓硫酸使溶液 pH 值约为 2 ，油浴加热到 100℃ ，搅拌 2 h ，随着搅拌的进行，溶液颜色逐渐加深。冷却后旋蒸以除去 1/2 水。冷却至室温，加入 200 mL 乙醇，放入冰箱中冷冻 30 min ，抽滤，得土黄色晶体，即为 2- 氨基咪唑硫酸盐产品 10.72 g ，产率 81.1% ， m.p.149 ～ 151℃ 。 2. 方法二：以 O- 甲基异脲硫酸盐为原料 “ 一锅法 ” 合成 2- 氨基咪唑硫酸盐 将氨基乙醛缩二甲醇 10.51 g (100 mmol) 和 O- 甲基异脲硫酸盐 12.32 g (100 mmol) 置于 100 mL 圆底烧瓶中，加入 22 mL 水，搅拌均匀，用油浴加热， 50 ～ 60℃ 搅拌反应 4 h ， 反应液呈浅黄色，停止搅拌。冷却至室温，加入约 1 mL 浓硫酸，调节溶液 pH 值约为 2 ，油浴加热到 100℃ ，搅拌 2 h ，随着搅拌的进行，溶液颜色逐渐加深。冷却后旋蒸以除去 1/2 水。冷却至室温，加入 200 mL 乙醇，放入冰箱中冷冻 30 min ，抽滤，得浅黄色晶体，即为 2- 氨基咪唑硫酸盐 9.72 g ，产率为 81.0% ， m.p.149 ～ 151℃ 。 3. 方法三：氨基乙醛缩二甲醇和 S- 甲基异硫脲硫酸盐经缩合和环化反应制得 2- 氨基咪唑硫酸盐 (1)N-(2， 2- 二甲氧基乙基 ) 胍硫酸盐的合成 在压力反应罐中依次加入氨基乙醛缩二甲醇 4.0 mL(37.1 mmol) ， S- 甲基异硫脲硫酸盐 5.15 g(37.1 mmol) 和蒸馏水 8 mL ，磁力搅拌下于 130 ℃/300 W 反应 5 min 。冷却至室温，蒸除吡啶得黄色半固体，用混合溶剂［ V( 甲醇 )∶V( 丙酮 )= 1∶4 ］重结晶得白色固体 N-(2 ， 2- 二甲氧基乙基 ) 胍硫酸盐，收率 85% 。 (2) 2-氨基咪唑盐的合成 在反应瓶中加入 N-(2 ， 2- 二甲氧基乙基 ) 胍硫酸盐 5.75 g(29.4 mmol) 和浓盐酸 8 mL ，搅拌下回流 (80℃) 反应 1 h 。冷却至室温，加蒸馏水 40 mL ，减压浓缩得淡红色固体，用无水乙醇重结晶得无色透明晶体 2- 氨基咪唑盐，收率 86% 。 参考文献： [1]杨少兵 , 余灿煌 , 谭家豪等 . 乙二胺四乙酸 -α,ω- 双 [2-(2- 硝基 -1H- 咪唑 )] 乙醇二酯的微波合成 [J]. 合成化学 , 2015, 23 (01): 47-50. DOI:10.15952/j.cnki.cjsc.1005-1511.2015.01.0047 [2]李晖 , 弓巧娟 , 王卫兵等 . 2- 硝基咪唑的合成工艺改进 [J]. 应用化工 , 2014, 43 (03): 425-426. DOI:10.16581/j.cnki.issn1671-3206.2014.03.018 [3]肖晴 , 钟裕国 . 2- 氨基咪唑硫酸盐的制备 [J]. 华西药学杂志 , 2001, (05): 359-361. DOI:10.13375/j.cnki.wcjps.2001.05.013 ...

甲基胍胺的合成与应用在化学领域具有广泛的研究价值。本文旨在探讨甲基胍胺的有效合成方法以及其在化学合成中的应用。 简述：甲基胍胺，化学名为 6- 甲基 -1,3,5- 三嗪 -2,4- 二胺，是一种杂环化合物，熔点为 274-276 ℃。 合成： 以双氰胺和乙腈为原料，以过量乙腈和液氨做溶剂，加入碱金属、碱金属的氢氧化物或碱金属的有机化合物作催化剂，于温度 80℃—130℃ ，压力 0.5MPa—6MPa 反应下可制备甲基胍胺。过量的乙腈与液氨的溶剂体系，有利于降低反应工况条件下的压力；易于反应结束后的溶剂分离、回收和重复利用；避免设备结疤、粗品结块，有利于粗品的精制过程。采用过量的乙腈做原料有效地提高了双氰胺转化率。采用过量的乙腈做原料提高了反应速率，有利减少催化剂的用量与粗品中催化剂的含量。由于双氰胺转化率高，催化剂用量少，所以粗品无双氰胺的残留，催化剂的含量减少，降低了生产成本。 应用： 1. 改性。赵华等人以水为溶剂 , 合成出了高纯度的三聚氰胺磷酸盐 , 确定了最佳的合成条件 , 并用甲基胍胺对三聚氰胺磷酸盐进行了改性研究。具体步骤为 （ 1 ） MP 的合成 在盛有 200 mL 水的 500 mLL 三颈瓶中于 95 ℃ 左右搅拌下加入一定量的三聚氰胺 , 待其高度分散后再分批缓慢地加入浓磷酸 , 控制反应温度和滴加磷酸的速度 , 加速搅拌 (>5 000 r/min) 至反应完全 , 反应物冷却至室温后过滤 , 滤饼用去离子水 (3×50 mL) 洗涤后放置真空干燥箱中于 80 ℃ 烘 2 h, 然后于 110 ℃ 烘干 3 h, 即得到三聚氰胺磷酸盐白色晶体。 （ 2 ） MP 的改性方法 向三聚氰胺中掺入 5% 、 10%( 质量分数 ) 的甲基胍胺 , 按照（ 1 ）的 MP 的合成方法进行改性 , 可用于测定生成物的磷元素含量 , 并进行红外和热失重分析。 2. 合成超分子化合物 [(C4H8N5+).(C7H6O4).(NO3-)] 称取 3,5- 二羟基苯甲酸 (0.1540 g ， 1.0mmol) 与甲基胍胺 (26- 甲基 -1,3,5- 三嗪 -2,4- 二胺 )(0.093g ， 0.75mmol) ，加入到含有 10mL 乙醇和 2mL 水的 25ml 烧杯中，搅拌一段时间后，得到无色澄清溶液。用封口膜密封后，再在封口膜上扎几个小洞，将溶液在室温下静置，缓慢挥发，几天后得到适合 x 射线单晶衍射的无色晶体。产率 80% 。 3. 制备 LSCP seeds 。活性超分子嵌段共聚物（ LSCP ）是一类新兴材料，它能够结合不同的单体单元，从而获得超出单体的复杂功能。在过去的几年里， 它们的潜力已经得到广泛的证明。 新鲜制备的 LSP seeds (7.5 mM) 是超声 1h 候后的亚稳态 LSP 得到的，可以作为活性共组装聚合的种子。 MM agg （ 1.5 mM ）是 MM 在 DMSO 中的新鲜储存溶液。通过以体积比 (5:1 v/v) 混合 LSP seeds (7.5 mM) 和 MM agg (1.5 mM) 制备得到亚稳态 LSCP ，然后超声 1 h 得到活性超分子共组装聚合物（ LSCP seeds ） (7.5mM) 。 其他分子同样用以上方法制备各自的 LSCP seeds ，依次称之为 LSCP seeds-HAA 、 LSCP seeds-HBA 。在超声期间，使用冰和水的混合物用于将温度保持在 0 oC 。 MGA agg （ 1.5 mM ） 是 MGA 在 DMSO 中的新鲜储存溶液。 CA agg （ 1.5mM ） 是 CA 在 DMSO 中的新鲜储存溶液。通过以体积比 (5:1 v/v) 混合 LSP seeds(7.5 mM) 和 MGA agg (1.5 mM) 或者 CA agg (1.5 mM) 制备得到亚稳态 LSCP ，然后超声 1 h 得到相应的活性超分子共组装聚合物（ LSCP HPA-MGA , LSCP HPA-CA ） (7.5 mM) 。 参考文献： [1] 薛瑞峰 . 系列含氮配体与芳香酸类配体的超分子化合物合成、结构与表征 [D]. 山东 : 青岛科技大学 ,2012. DOI:10.7666/d.y2179118. [2] 夏昭君 . 基于活性超分子聚合构筑分支嵌段共聚物及其在手性识别上的应用 [D]. 北京 : 北京化工大学 ,2022. [3] 赵华 , 朱志华 , 于筛成 , 等 . 三聚氰胺磷酸盐的合成及改性研究 [J]. 塑料工业 ,2009,37(1):60-62,81. DOI:10.3321/j.issn:1005-5770.2009.01.016. [4] 四川金象赛瑞化工股份有限公司 . 一种甲基胍胺的制备方法 :CN201210212428.3[P]. 2012-10-17. ...

现今社会中，越来越多的消费者常常食用刺激性辛辣的食品，导致身体产生过热，引发口腔溃疡和十二指肠溃疡等症状。在这种情况下，必须积极与医生合作治疗，以预防疾病的发生并改善身体的不适症状。接下来，我们将介绍兰索拉唑注射剂的储存方法和注意事项。 首先，在使用过程中，对于对药物过敏或患有肝脏疾病的患者来说，应慎重使用。使用该药物可能引起各器官的症状加剧，并导致毒素在肝脏中积聚，从而引发肝脏疾病。其次，如果连续服用三到七天后身体症状没有改善，应立即停止使用并及时就医治疗。在使用该药物期间，应时刻关注自身健康状况，并定期进行体检。此外，患有恶性肿瘤疾病的患者必须在医生指导下使用该药物。 储存时，应将兰索拉唑注射剂放置于阴凉干燥、避免阳光直射的库房中。在储存过程中，还应避免与其他药品同时存放。此外，兰索拉唑注射剂的保质期为24个月，最好在保质期内使用完。过期的药品不得继续使用。 在生活中，许多消费者在使用兰索拉唑注射剂时选择静脉注射的方式。每天静脉注射的最大量不得超过100毫升，且注射过程中可能导致血管破裂等症状发生，因此我们建议消费者在使用时务必格外谨慎。 ...

背景及概述 [1] 1-苄基-4-酮基-3-吡咯烷甲酸乙酯是一种酯类有机物，常用作有机中间体。它可以通过苄胺和丙烯酸乙酯经过三步反应制备而成。3-氨基吡咯烷是一种重要的精细化工中间体，广泛应用于合成精细化学品。它的衍生物可用于合成农药、抗菌药等农药和医药产品。具有光学活性的3-氨基毗咯烷乙酰化衍生物可用于生产农业化学品和药物活性物质，如乙烯基吡咯烷酮-头孢菌素衍生物。 制备 [1] a）3-苄胺基丙酸乙酯的合成： 将苄胺（50.0 g，0.467 g）加入反应器，机械搅拌下，控制温度≤30 ℃，滴加丙烯酸乙酯（82 mL，0.766 mol），滴加完毕，保持温度35 ℃，搅拌反应15 h，气相色谱监测反应原料丙烯酸乙酯反应完毕，停止搅拌，将反应液蒸馏，收集70~75 ℃／6mmHg的馏分为过量的苄胺，收集140~142 ℃／6mmHg的无色液体为反应产物3-苄胺基丙酸乙酯，收率：96.4%； b）3-(N-乙氧羰基亚甲基)苄胺基丙酸乙酯的合成： 向反应器中，加入3-苄胺基丙酸乙酯（51.2 g，0.448 mol），碘化钾（1.3 g，7.6 mmol），碳酸钾（71.2 g，0.515 mol）和氯乙酸乙酯（77 mL，0.730 mol），室温搅拌48 h，LC-Ms监测反应进程，反应完毕过滤，收集滤液，滤液减压蒸馏，收集47~50 ℃／6mmHg的馏分为过量的氯乙酸乙酯，剩余液体为产物3-(N-乙氧羰基亚甲基)苄胺基丙酸乙酯的粗品，收率：94.3%； c）1-苄基-4-酮基-3-吡咯烷甲酸乙酯的合成： 反应器中加入无水甲苯（1200 mL），搅拌下加入乙醇钠（44.9 g，0.661 mol），加入完毕搅拌10 min，保持温度≤40 ℃，滴加步骤b）所得3-(N-乙氧羰基亚甲基)苄胺基丙酸乙酯（123.5 g，0.421 mol）粗品，滴加完毕保持36 ℃继续反应，LC-Ms监测反应进程， 9 h反应完毕； 应用 [1] 将123.5 g 1-苄基-4-酮基-3-吡咯烷甲酸乙酯的甲苯溶液冷却到-5~0 ℃、搅拌下，滴加浓盐酸（55 mL，0.660 mol）和水（45 mL）的混合液，滴加完毕继续搅拌35 min，然后分液、甲苯相用浓盐酸（30 mL）萃取，合并到水相，水相加热回流9 h进行水解，LC-Ms监测反应，水解完毕，用固体氢氧化钠调节水溶液pH=12.0~13.0，乙酸乙酯（500 mL×3）萃取、分液，乙酸乙酯干燥，减压脱除溶剂乙酸乙酯得到N-苄基-3-吡咯烷酮的粗品，将粗品减压蒸馏，收集145~150 ℃／6mmHg的馏分，即为N-苄基-3-吡咯烷酮目标产物；收率：67.1%。 主要参考资料 [1] [中国发明,中国发明授权] CN201010592812.1 N-苄基-3-吡咯烷酮的制备方法 ...

卡波姆是一种丙烯酸交联树脂，通过与季戊四醇等物质交联而成。它是一种重要的流变调节剂，可以中和后形成优秀的凝胶基质，具有增稠悬浮等重要用途。卡波姆940是一种白色粉末，具有极短的流变性、高粘度、中等的清澈度、低耐离子性和高耐剪切性。在低浓度下，它可以形成高粘度的凝胶，适用于膏霜和乳液。 卡波姆的应用 热感凝胶是一种应用卡波姆的产品，它的制备方法包括将丙三醇润湿后的卡波姆940分批加入纯化水中，并搅拌均匀，然后将精油、乙醇和吐温80搅拌均匀并分批加入卡波姆940溶液中，最后加入三乙醇胺搅拌均匀得到热感凝胶。这种热感凝胶可以促进血液循环，给身体带来热量，使人更专注于工作，消除不安全因素。 医用消毒超声耦合剂是另一种应用卡波姆的产品，它由海因复合物、卡波姆、甘油、EDTA-2Na、氢氧化钠和纯化水等原材料制成。这种耦合剂用于皮肤和腔道粘膜超声检测时，具有稳定的生产工艺和良好的生物相容性。它不仅具有强大的消毒杀菌能力，而且对皮肤无刺激和致敏作用，不会腐蚀超声探头。 补湿锁水面膜液是另一种应用卡波姆的产品，它由卡波姆940、醇类保湿剂、透明质酸、去离子水、水解珍珠、甘草酸二钾、三乙醇胺和植物提取液等原料制成。这种面膜能够补湿锁水和美白面部肌肤，不刺激皮肤。制造工艺在无菌条件下进行，有效保证了面膜的质量。 主要参考资料 [1] CN201310181018.1热感凝胶及其制备方法 [2] CN201910645717.4一种医用消毒超声耦合剂及其制备方法 [3]CN201210543464.8一种补湿锁水面膜液及其制造方法 ...

背景及概述 [1] 3，4-二氢-7-羟基-2(1H)-喹啉酮是合成阿立哌唑的关键中间体，阿立哌唑是一种新型的非典型抗精神分裂症药物，对DA能神经系统具有双向调节作用，是DA递质的稳定剂。 制备 [1-2] 报道一、 (1)3-氯-N-(3-羟基苯基)丙酰胺 将20mmol间氨基酚溶于二氯甲烷中，滴加20mmol三乙胺，室温搅拌下滴加22mmol3-氯丙酰氯，滴毕，室温搅拌10小时。去离子水洗涤三次，有机相用柱层析分离，得到68％的3-氯-N-(3-羟基苯基)丙酰胺。 (2) 3，4-二氢-7-羟基-2(1H)-喹啉酮 将10mmol3-氯-N-(3-羟基苯基)丙酰胺、40mmol三氯化铝和6mmolN，N-二甲基乙酰胺置于三口烧瓶中，150℃反应5小时，缓慢滴加20mL冰水冷却，继续加热至90℃搅拌1小时，冷却至室温，过滤得到红色固体，柱层析得到88％的3，4-二氢-7-羟基-2(1H)-喹啉酮。 报道二、 在250ml三口瓶中置入3-甲氧基丙酰氯、物质量为0.85的间氨基苯酚(以 3-甲氧基丙酰氯的物质量为1计)，加入部分强氧化钠溶液。待控温至20℃后，滴入剩余的氢氧化钠溶液，使得反应pH为9。待反应3小时后，反应液用浓盐酸酸化至pH为3缓慢加入水析晶，抽滤，水洗至中性，鼓风干燥得到白色晶体3-羟基-N-（3-羟基苯基）丙酰胺。 在250ml三口瓶中置入3-羟基-N-（3-羟基苯基）丙酰胺、0.06ml三氟化硼乙醚(以3-羟基-N-（3-羟基苯基）丙酰胺的质量为1g计)和适量的甲苯，加热至55℃。待反应4小时后，减压浓缩回收甲苯 (简单处理可套用)，得玫瑰色固体，加入水、少量乙醇，NaOH溶液调至碱性。再加入活性炭脱色过滤，浓盐酸调pH为2析晶，抽滤得到淡黄色晶体即为3，4-二氢-7-羟基-2(1H)-喹啉酮。 参考文献 [1] [中国发明] CN201810919023.0 一种阿立哌唑的合成方法 [2] [中国发明] CN201510836389.8 一种以间氨基苯酚为原料合成阿立哌唑的方法 ...

硝基水杨酸类化合物是一类非常有用的化合物，可作为农药、医药、染料、化纤、橡胶和含能材料等产品的中间体。然而，传统的3-硝基水杨酸甲酯合成方法一般存在区域选择性问题，产率较低。 制备方法一 根据报道一，可以采取以下步骤制备3-硝基水杨酸甲酯： 首先，将10g 2-羟基苯甲酸甲酯和7mL 65％的硝酸溶于150mL 二氯甲烷中，然后在冰盐浴中将温度控制在0℃。缓慢滴加10mL 浓硫酸，并在滴加结束后继续保持0℃的反应温度。20分钟后，加入150mL 水淬灭反应。随后，依次加入150mL 饱和碳酸氢钠溶液、150mL 水和150mL 饱和食盐水洗涤有机层。最后，加入无水硫酸钠干燥，浓缩有机层，并通过柱色谱分离得到黄色固体，收率为29.3％。 制备方法二 根据报道二，可以采取以下步骤制备3-硝基水杨酸甲酯： 首先，将8mL 水杨酸甲酯倒入三口烧瓶中，然后向其中快速滴入12mL 浓硫酸，并在65℃下搅拌反应1小时。随后，滴加6.4mL 浓硫酸和4mL 硝酸配置成的混酸，并在10℃下搅拌反应1.5小时。反应结束后，用水稀释，搅拌，静置冷却，然后抽滤得到5-磺酸基水杨酸甲酯。最后，调节滤液pH，抽滤，干燥，得到3-硝基-5-磺酸基水杨酸甲酯，收率为93.9%。 制备方法三 制备3-硝基水杨酸甲酯的第三种方法如下： 首先，将1.00g 3-硝基水杨酸溶于10mL 甲醇中，滴加2.5mL 硫酸，并在加热回流反应3小时后自然冷却。然后抽滤，得到粉色的片状固体，干燥后得到粗品，纯度为93%，收率为82.6%。最后，将粗品溶于乙酸乙酯，用水洗涤，无水硫酸钠干燥，旋干后得到纯品，纯度大于98%，总收率约为57.3%。 主要参考资料 [1][中国发明,中国发明授权]CN201510131998.3苯并恶唑类化合物及其制备方法和用途 [2][中国发明]CN201210269726.6一种3-硝基水杨酸甲酯的合成方法 ...

甲基环戊烯醇酮是一种有机化合物，具有甲基基团和环戊烯环，以及醇和酮官能团。它在有机合成和医药化学等领域有广泛应用。 甲基环戊烯醇酮的结构 甲基环戊烯醇酮的化学式为C6H8O，分子量为96.13 g/mol。它的分子结构中的环戊烯环上连接着一个甲基基团，醇和酮官能团连接在环上的不同位置。 甲基环戊烯醇酮的性质 甲基环戊烯醇酮是无色到淡黄色的液体，具有特殊气味。它可以溶解在乙醇、二甲基甲酰胺等有机溶剂中。甲基环戊烯醇酮具有较低的沸点和比重，易挥发。此外，它还具有一定的稳定性，在常规条件下可以在空气中稳定存在一段时间。 甲基环戊烯醇酮的合成方法 甲基环戊烯醇酮可以通过烯醇的一氧化酮化反应合成。此外，还有其他方法，如酮的氧化还原反应、醇和酮的缩合反应等。 甲基环戊烯醇酮的应用 有机合成 甲基环戊烯醇酮是有机合成中的重要中间体，可用于合成香料、医药活性物质和辅助药物等。 医药化学 甲基环戊烯醇酮具有一定的医药活性，可用作药物的主要成分或辅助成分。它还可用作药物制剂的溶剂，提高药物的吸收和生物利用度。 总结 甲基环戊烯醇酮是一种重要的有机化合物，在有机合成和医药化学等领域有广泛应用。通过适当的合成方法，可以获得高纯度的甲基环戊烯醇酮，并进一步应用于有机合成和药物研究中。 ...

背景及概述 [1] 溶剂兰97是一种取代的氨基蒽醌，可用于塑料和合成纤维的染料，以及羊毛染料的前体。 制备 [1] 在氮气下，将醌茜、二氢醌茜、硼酸三甲酯和乳酸引入2，6-二乙基-4-甲基苯胺中，经过一系列加热和蒸发的步骤，得到溶剂兰97。 应用 [2] 溶剂兰97可用于制备高色彩对比度眼镜镜片，其中包括基片和强化膜层。基片由聚酰胺或聚碳酸酯制成，分散剂和溶剂的混合物用于调制基片，紫外线吸收剂用于增加眼镜的功能。强化膜层通过浸泡镜片于液态硅化物中并经过热烤干燥而形成。 参考文献 [1]CN200710194781.2取代的氨基蒽醌的制备 [2]CN201410232430.6高色彩对比度眼镜镜片及制备方法 ...

炔丙基溴化镁是一种重要的有机试剂，具有广泛的应用领域。它的英文名称是Propargyimagnesium Bromide，分子式为C3H3BrMg，分子量为143.27，CA登录号为13254-27-8。炔丙基溴化镁通常以溶液的形式存在和使用，并且可以溶于醚类溶剂。 炔丙基溴化镁可以通过金属镁与氯化汞反应得到镁汞齐，再与丙炔基溴反应原位得到丙炔基溴化镁。此外，国际大型试剂公司也有销售商品化试剂，即0.5mol/L丙炔基溴化镁的THF溶液。 在使用炔丙基溴化镁时需要注意遇水会释放出烃类气体，因此必须在干燥的惰性气体保护下进行操作和使用。 炔丙基溴化镁作为亲电试剂，可以与醛、酮、酯和CO2等羰基化合物发生加成反应。在反应中，通常会得到炔基加成和丙二烯加成的混合物。控制低温有利于炔基加成产物的形成。 除了与羰基化合物发生加成反应外，炔丙基溴化镁还可以作用于含C=N双键的化合物，如苯并噁唑、苯并噻唑、喹啉噁唑等，得到两次加成的开环产物。 此外，炔丙基溴化镁还可以与卤代烃发生炔基取代反应。饱和烷基卤化物一般对炔丙基溴化镁较为惰性，只有烯丙基、苄基和炔丙基卤化物才能较好地发生反应。当在反应中加入Pd(0)催化剂时，与卤代烃的交叉偶联反应则进行得更为完全。 参考文献 1. (a)Baldwin, J. E.; Reddy, V. P. J. Am. Chem, Soc. 1987,109, 8051. (b) Fryhle, C. B.; WUliard, P. G.;Rybak, C. M. Tetrahedron Lett. 1992, 35, 2327. (c) Yanagisawa, A.; Habaue，S.; Yamamoto, H.Tetrahedron 1992,48, 1969. 2. (a) Hirama, M.; Gomibuchi, T.; Fujiwara, K.; Sugiura, Y.; Uesugi, M. J. Am. Chem. Soc. 1991, 113,9851.(b) Wender, P.A.; Tebbe, M.J.Tetrahedron Lett. 1991,32,4863. 3. Epifani, E.; Florio, S.; Ingrosso, G.; Sgarra, R.; Stasi, F.Tetrahedron 1987,43,2769. 4. Epifani, E.; Florio, S.; Ingrosso, G.; Babudri, F.Tetrahedron 1989,45, 2075. 5. Zhang, Y.; Wu, G.; Agnel, G.; Negishi, E.J. Am. Chem. Soc. 1990,112, 8590. 6. Wang, R,T.; Chou, F.-L.; Luo, F.-T.J. Org, Chem. 1990, 55,4846. ...

4-肼基苯甲酸及其酯是一种常用的医药和材料中间体。通过合成目标产物后，可以对其羧基进行修饰，从而增加发现新药的机会。 制备方法 合成对氨基苯甲酸甲酯盐酸盐（3） 在1L烧瓶中加入500mL无水甲醇，冷却于冰水浴中，缓慢滴加65mL氯化亚砜，控制内温不超过15℃。滴加完后，先搅拌15min，然后一次性加入100g对氨基苯甲酸，缓慢加热回流3.5h，冷却，析出白色固体，过滤，用冷甲醇洗涤，干燥，得到136.1g中间体3，几乎定量收率。 合成对肼基苯甲酸甲酯盐酸盐（5） 在1L三口烧瓶中，加入300mL水，缓慢加入55mL（0.6mol）浓盐酸，再加入50g（0.27mol）中间体3，降温到-10℃以下，滴加含20g（0.29mol）NaNO2的50mL水溶液，控制反应液温度不超过0℃，快加完时，经常用淀粉-KI试纸检测，当滴加NaNO2溶液几分钟后，若试纸很快变兰，停止滴加，继续在＜0℃下搅拌备用。在另一个1L三口烧瓶中，加入280mL水，搅拌下加入87g（0.69mol）Na2SO3，使绝大部分固体溶解，然后用浓盐酸调节Na2SO3溶液的pH值至6.5~6.8。将上述重氮化溶液缓慢地呈细线状加入到Na2SO3溶液中，控制反应液温度不超过20℃。加完后，先在室温下搅拌0.5h，然后加入20ml浓盐酸，缓慢升温到90℃回流3h，自然降至室温，在10℃下搅拌0.5h，抽滤，滤饼用20mL10%（质量分数）盐酸洗涤，再用冰水洗涤，减压下真空干燥，得黄色固体48.6g，收率90%，mp233~235℃。 合成4-肼基苯甲酸（1） 在500mL烧瓶中，加入30g（0.148mol）中间体5和200mL1:1（V/V）乙醇－水，搅拌下，缓慢滴加50%（质量分数）NaOH溶液40ml，在氮气保护下，升温回流，直到无原料为止，约需3h，回收乙醇至尽。冷却到室温，用浓盐酸调节反应液至pH值4~4.1，继续在10℃下搅拌1h，过滤，用少量冰水洗涤，真空干燥，得黄色固体25.5g，收率91%。 参考文献 [1] 敬玲玲,李子成,邢秀梅.4-肼基苯甲酸的合成[J].化学世界,2012,53(11):680-681+704. ...

癫痫病症是一种引起脑部神经元群阵发性异常放电的疾病，导致发作性运动、感觉、意识、精神、植物神经功能异常。让我们从下面的内容中一起来了解一下影响癫痫的相关知识吧。 1.奥卡西平可以空腹或与食物一同服用，因为食物不会影响其吸收和吸收率。 2.口服后，奥卡西平会迅速被吸收，至少95%以上的剂量会迅速降解为活性成分10.11-二氢-10-羟基-卡马西平。奥卡西平从血清中迅速消除，其半衰期为1.3-2.3小时，但活性成分的血清半衰期约为9.3小时。 3.儿童的肾脏清除率较高，半衰期较短，约为5-9小时，而成人约为10小时左右。 4.起始剂量为600mg(8-10mg/kg/天)，分为两次服用。每隔一周增加每天的剂量，每日维持剂量在600mg~2400mg之间，大多数患者每日剂量为900mg。 5.常见的不良反应包括疲劳、头晕、共济失调和皮疹。 6.奥卡西平的禁忌症包括已知对药物过敏和房室传导阻滞。 7.在服用奥卡西平时需要注意一些事项：医师可能无法记住所有细节，建议患者自己了解清楚，自己是自己的医生。在出现过敏反应迹象时，应立即停药并就医。奥卡西平可能会影响驾驶和操纵机器的能力，需小心谨慎。 8.对于接受抗癫痫治疗的妇女，在孕前和孕期需要额外添加叶酸。在怀孕的后几个星期，应加服维生素K1。 以上就是关于癫痫的相关知识的介绍，希望大家能够引起足够的重视。癫痫严重地影响人们的生活，让人难以入眠，做噩梦，因此希望广大患者能够尽快就医进行检查治疗，早日摆脱癫痫的困扰，祝早日康复！ ...

猫爪草这个名字听起来很可爱，但是它的功效作用却是很强大的，可以帮助我们治疗很多病症。猫爪草有化痰散结，解毒消肿的作用，可以治疗瘰疬痰核、虫蛇咬伤、肺结核，淋巴结结核等疾病。平时用猫爪草煮汤饮用，可以预防这些疾病。 中医用于治病的中药非常多，猫爪草就是其中一种。它是植物小毛茛的根，因为它看起来很像猫爪，所以叫猫爪草。这种中药的药用价值很高，可以帮助我们治疗很多疾病，它的功效是非常强大的。下面做一个详细的介绍。 猫爪草的性味温甘，入肝、肺经，是养阴化痰、软坚散结、解毒消肿的药物。经常被用于治疗疔疮、瘰疬痰核、蛇虫咬伤、疟疾，牙痛、偏头痛、肺结核、淋巴结核、喉炎等病症。 1、消炎抗菌：这是猫爪草的主要作用，它可以杀菌、消炎，对葡萄球菌等细菌有抑制作用，并能提高人的抗病力，减少细菌带来的伤害。 2、消肿胀、止痛：猫爪草还有消肿止痛的功效，它能疏通血管，促进体内水分排泄，可以治疗水肿、肿胀、疼痛。 3、防癌抗癌：猫爪草是一种特殊的中药，可以预防癌症。它含有多种抗癌物质，可以减少体内的亚硝酸胺，清除黄曲霉素，减少这些物质对人体的伤害。 4、软坚散结：这种中药可以抗菌消炎，所以常常用于治疗结核病。将猫爪草加水用小火煎一个小时，煎好后加入黄酒一起饮用，五天为一个疗程，大多数人在服用一段时间疾病得到明显改善。 5、治疗瘰疬：瘰疬是一种中医病症，猫爪草可以用于治疗这种疾病。将夏枯草、猫爪草一起加水煎煮饮用，也可以将药渣直接敷在患处，可以更快治愈疾病。 上面介绍的就是治疗猫爪草的功效作用，大家可以根据自己的需要选择使用。人们在夏天很容易患上瘰疬、甲状腺肿瘤、颈部淋巴结炎等病症，用猫爪草炖猪瘦肉汤饮可以防治这些病症，大家应该经常饮用，有很好的清热消炎作用。 ...

阿那曲唑是一种第三代非甾体类芳香化酶抑制剂，也被称为瑞宁得。它通过抑制绝经后女性患者肾上腺中生成的雄烯二酮转化为雌酮，从而降低血浆雌激素水平，进而抑制乳腺肿瘤的生长。相比于第一代和第二代药物，阿那曲唑具有更强的降低雌激素水平的能力，并且对芳香化酶有更高的选择性。此外，它对肾上腺皮质类固醇或醛固酮的生成没有明显影响。因此，阿那曲唑可以用于经他莫昔芬及其他抗雌激素疗法治疗后无效的绝经后妇女晚期乳腺癌一线治疗，以及绝经后妇女早期乳腺癌治疗。 阿那曲唑最早由英国捷利康（现阿斯利康制药有限公司）开发，并于1995年9月在英国以商品名Arimidex瑞宁德上市。同年12月，它在FDA上市并授权ANI Pharmaceuticals, Inc.进行销售。随后，它于1996年12月在法国等国家上市，拓展了欧洲市场。1998年10月29日，阿那曲唑进口至中国。截至2012年11月，该药物已在100多个国家/地区被批准用于绝经后晚期复发性乳腺癌的治疗，且在90多个国家/地区获批了绝经后乳腺癌的术后辅助疗法。 ...

利匹韦林是一种非核苷类逆转录酶抑制剂，常用于治疗HIV感染。它与其他抗逆转录病毒药物联合使用，可以有效抑制HIV逆转录酶的活性。利匹韦林的疗效类似于其他非核苷类逆转录酶抑制剂，如奈韦拉平和依法韦仑。 试验研究和用法用量 多项随机对照试验表明，利匹韦林与核苷类似物联合应用时具有良好的疗效。利匹韦林可口服，每日一次，建议随饭服用。此外，利匹韦林还可以与其他药物制成复方制剂，方便患者服用。 副作用和肝毒性 利匹韦林的常见副作用包括疲劳、头晕、头痛、意识模糊、抑郁和皮疹。少数患者可能会出现血清氨基转移酶升高，但临床明显的急性肝损伤非常罕见。如果患者同时感染HIV和乙型或丙型肝炎病毒，则血清氨基转移酶升高的几率更高。 损伤机制 利匹韦林导致肝毒性的机制尚不清楚，可能与超敏反应有关。利匹韦林在肝脏中被代谢，代谢产物可能触发肝损伤。 ...

樟脑油是一种由樟树脂炼制而成的油状液体，呈无色或淡黄色至红棕色。除了能够防虫驱蚊外，它还具有愈合伤口、除臭等多种功能，因此被广泛应用。 樟脑油的功效 1.对中枢神经系统的作用 樟脑能够刺激中枢神经系统，促进呼吸和循环。当中枢神经系统处于抑制状态时，樟脑的兴奋作用尤为明显。这主要是由于皮下注射时刻激感受器所引起的反射性兴奋。 2.对循环系统的作用 在离体心脏上，只有在造成衰竭时才能看到樟脑的兴奋作用；对血管运动中枢，只有在其机能极度低下时才能看到兴奋作用，此时内脏血管收缩而皮肤血管舒张，血压上升。樟脑对正常心肌没有作用，高浓度反而具有抑制作用。因此，有人认为樟脑对循环性虚脱或急性心功能衰竭者有效，但也有人对其疗效持怀疑或否定态度。 3.对胃粘膜的作用 服用樟脑可以使胃部感到温暖舒适，但大量使用则可能引起恶心和呕吐。 4.局部作用 樟脑涂于皮肤上具有温和的刺激和防腐作用。强力涂抹会导致发红，而轻涂则类似于薄荷，给人清凉感。这是由于刺激冷觉感受器所致。此外，樟脑还具有止痛、止痒和局部轻度麻醉的作用。 樟脑油的用途 樟脑油除了能够防虫驱蚊外，还具有愈合伤口、除臭等多种功能，因此用途非常广泛。可以将樟脑油沾取在棉花上，制成樟脑棉花丸，放置在钢琴内、木制家具、衣橱和梳妆台内，以防虫蛀和蟑螂。另外，将樟脑油涂抹在门窗和墙边，可以防止蟑螂进入室内。 总之，樟脑油是一种油状液体，主要用于外用。它在生活和临床中的应用非常广泛，对人体具有神奇的功效和作用。然而，在使用樟脑油时，需要注意使用方法、使用剂量以及一些禁忌事项。同时，大量使用樟脑油可能会对胃部产生不良反应，因此需要注意使用量。 ...

4-氨基吡唑是一种常温常压下的固体，属于吡唑杂环类衍生物，具有一定的碱性，可与各种酸成盐。它是有机合成与医药化学原料药的中间体，可用于农药分子、激素以及生物活性分子的合成。 合成方法 图1 展示了4-氨基吡唑的合成路线。 合成方法为：用氩气对反应物在甲醇中的溶液进行鼓泡，然后加入钯碳催化剂，在氢气氛围下剧烈搅拌反应12小时。反应结束后过滤除去固体，用甲醇洗涤滤饼，并在减压下浓缩滤液，即可得到目标产物。 用途 4-氨基吡唑主要用作有机合成与医药化学中间体，可用于农药分子、激素以及生物活性分子的合成。在有机合成转化中，4-氨基吡唑中的氨基基团可以转变为叠氮基团，也可以与醛基发生脱水缩合反应得到亚胺产物。 图2展示了4-氨基吡唑的应用转化。 具体操作为：将4-氨基吡唑溶于甲醇中，然后加入到NaN3/H2O/MTBE混合液中，用等体积DMF稀释反应混合物。在适当的条件下，通过与其他试剂的反应，可以得到叠氮化的产物。 参考文献 [1] Xu, Pengfei et al European Journal of Medicinal Chemistry, 218, 113394; 2021 [2] Meng, Genyi et al Nature (London, United Kingdom), 574(7776), 86-89; 2019 ...

N-氟代双苯磺酰胺是一种白色固体，具有特定的物化性质。它可以溶解在一些有机溶剂中，但在水和石油醚中的溶解度较小。该试剂对酸稳定，但会在遇到强还原剂时分解，不易燃。 在实验操作中，需要注意该试剂的保存条件，最好避光保存，并在通风橱中进行操作。 它有哪些相关反应？ N-氟代双苯磺酰胺（NFSI）主要用作氟化剂，可以对一些化合物进行单氟化反应。常见的反应是对含有α-氢的酮、酯以及β-二羰基化合物的烯醇化物或烯醇硅醚进行亲电进攻，得到相应的α-氟代化合物。 NFSI还可以与一些具有活性亚甲基的化合物反应，合成单氟或双氟化合物。例如，含有膦酸酯、氰基或砜基的化合物。 不对称氟化是合成手性氟化合物的一种重要方法。一些具有活性α-氢的化合物，如β-酮酸酯、β-羰基膦酸酯、β-酮酰胺、α-氰基酸酯、羟基吲哚或伯醛等，可以用作不对称氟化的前体。在反应中，常使用一些手性配体和金属催化剂。 在手性镍配合物的催化下，可以实现手性α-氟代羧酸或羧酸酯的合成。 除此之外，NFSI还可以应用于串联氟化反应。通过使用手性亚膦酰胺为配体和NFSI为亲电氟化试剂，可以实现铜催化的亚苄基β-酮酸酯的1,4-加成/氟化串联反应。 此外，NFSI还可以在钯催化的反应中发挥作用，实现邻位C-H键的氟化。 在钯催化的C-H/C-H交叉偶联反应中，NFSI作为氧化剂，可以将Pd(Ⅱ)氧化到Pd(Ⅳ)物种，然后高选择性地活化单取代富电子苯环对位碳-氢键，以较高收率得到联芳基化合物。 ...

环氧大豆油是一种经过氧化处理的化工产品，具有广泛的应用领域。它与PVC树脂相容性好，具有优良的热稳定性和光稳定性，耐水性和耐油性亦佳，可赋予制品良好的机械强度、耐候性及电性能，且无毒性，是国际认可的用于食品包装材料的化学工艺助剂。 环氧大豆油简称ESO，其组成为亚油酸、油酸、棕榈酸，硬脂酸等。它在常温下为浅黄色黏稠油状液体，在水中的溶解度极低，溶于有机溶剂，微溶于乙醇。 环氧大豆油的应用领域是什么？ 环氧大豆油可广泛应用于聚氯乙烯制品、食品包装材料、医用制品、薄膜、管材、人造革、地板革、塑料壁纸、电线电缆等领域。此外，它还可用于特种油墨、油漆、涂料、合成橡胶以及液体复合稳定剂等。 环氧大豆油具有低挥发性、低迁移性、耐热性、耐光性、耐候性优良，且无毒可生物降解。它可用作环氧树脂、PVC、氯丁橡胶、丁腈橡胶等的增塑剂，通过开环聚合、与马来酸酐反应或过氧化二异丙苯引发双键交联等方法，可以改善与环氧树脂的相容性。 环氧大豆油的生产方法是怎样的？ 环氧大豆油是通过大豆油与过氧羧酸反应生成的。过氧羧酸通常由双氧水与甲酸反应得到。将大豆油、甲酸、硫酸和苯混合后，缓缓滴加双氧水，反应完成后进行分离、中和、水洗、蒸馏等步骤，最终得到成品。 需要注意的是，尽管环氧大豆油无毒，但它不是食用油，只可用于工业用途。 ...

八羰基二钴是一种无机化合物，化学式为Co2(CO)8。这种金属羰基配合物在金属有机化学和有机合成中被广泛应用作试剂和催化剂，特别是在羰基合成中，即将烯烃转化为醛的催化剂。 它的结构与性质是怎样的？ 通过钴(II)盐的高压羰基化反应，在氰化物存在的条件下可以制得八羰基二钴。它是一种橙色易自燃的固体，对热不稳定。在溶液中存在两种异构体，其中一种类似于Fe2(CO)9，只是少了一个桥连的羰基配体。Co-Co键的键长是2.52 ?，Co-CO端基和Co-CO桥连键长分别是1.80和1.90 ?。这些异构体之间的互变速度很快。另一种异构体是含有八面体配位的钴，它可写成(CO)3Co(μ-CO)2Co(CO)3（C2v 对称群）。较少的这种异构体已经通过与C60共结晶制得。 它有哪些反应特点？ 八羰基二钴的特殊之处在于它能加氢生成四羰基钴酸（[HCo(CO)4]），这种氢化物是氢甲酰化反应的活性试剂。它还可以与烯烃加成形成烯烃-Co(CO)4加合物，然后插入CO分子并进行氢解，最终生成醛。此外，CO配体可以被三烃基膦配体取代，产生Co2(CO)8-x(PR3)x，这些衍生物是氢甲酰化反应选择性更高的催化剂。八羰基二钴还能催化葆森–侃德反应（Pauson–Khand reaction），即烯烃、炔烃与CO反应产生α,β-环戊烯酮衍生物的反应。此外，加热八羰基二钴会发生脱羰基反应，形成四面体的原子簇化合物十二羰基四钴。 它的安全性如何？ Co2(CO)8是一种挥发性的钴(0)化合物，容易自燃。受热分解时会产生一氧化碳气体，因此需要在安全条件下使用。 ...