4-氨基吡唑的合成及应用？ ¹

4-氨基吡唑是一种常温常压下的固体，属于吡唑杂环类衍生物，具有一定的碱性，可与各种酸成盐。它是有机合成与医药化学原料药的中间体，可用于农药分子、激素以及生物活性分子的合成。

合成方法

图1 展示了4-氨基吡唑的合成路线。

合成方法为：用氩气对反应物在甲醇中的溶液进行鼓泡，然后加入钯碳催化剂，在氢气氛围下剧烈搅拌反应12小时。反应结束后过滤除去固体，用甲醇洗涤滤饼，并在减压下浓缩滤液，即可得到目标产物。

用途

4-氨基吡唑主要用作有机合成与医药化学中间体，可用于农药分子、激素以及生物活性分子的合成。在有机合成转化中，4-氨基吡唑中的氨基基团可以转变为叠氮基团，也可以与醛基发生脱水缩合反应得到亚胺产物。

图2展示了4-氨基吡唑的应用转化。

具体操作为：将4-氨基吡唑溶于甲醇中，然后加入到NaN3/H2O/MTBE混合液中，用等体积DMF稀释反应混合物。在适当的条件下，通过与其他试剂的反应，可以得到叠氮化的产物。

参考文献

[1] Xu, Pengfei et al European Journal of Medicinal Chemistry, 218, 113394; 2021

[2] Meng, Genyi et al Nature (London, United Kingdom), 574(7776), 86-89; 2019