Pictilisib是一种由Piramed研发的化合物，后来被罗氏收购，并于2005年授权给基因泰克。它是一种有效的PI3Kα/δ抑制剂，具有3nM的IC50值。对于p110β和p110γ，它具有适度的选择性。动物实验结果显示，Pictilisib在口服剂量为150mg/kg时，对神经胶质瘤和卵巢瘤的生长分别具有98%和80%的抑制作用。 一期临床研究表明，Pictilisib具有与剂量成正比的药代动力学特性，因此可以安全使用。它在靶药物动力学活性不小于100mg的剂量下，具有抗肿瘤活性。Pictilisib曾经处于临床二期，用于治疗乳腺癌和非小细胞肺癌(NSCLC)，但该研究已被终止。 ...

左乙拉西坦是一种新型抗癫痫药物，具有治疗指数高、安全指数高、副作用轻微等特点。L-2-氨基丁酰胺盐酸盐是合成左乙拉西坦的重要中间体。 制备方法 以2-氯丁酸为起始原料，通过一系列反应制备L-2-氨基酰胺盐酸盐。 具体步骤如下： （1）2-氯丁酸与氨水在二氯亚砜的作用下发生酰胺化反应，生成2-氯丁酰胺。 （2）2-氯丁酰胺与氨水反应生成混旋2-氨基丁酰胺。 （3）混旋2-氨基丁酰胺通过半量拆分的方法，与L-酒石酸结合成盐析出，经过分离纯化得到光学活性的L-2-氨基酰胺盐酸盐。 这种合成工艺相比现有工艺具有反应条件温和、易于控制、成本低、收率高等优点。然而，副产物较多可能会影响成品的纯度，因此仍有改进的空间。 主要参考资料 [1] CN201610569141.4 一种左乙拉西坦中间体的合成工艺 ...

O-苄基-L-酪氨酸是一种白色至灰白色结晶粉末，主要用于医药化工中间体。 制备方法 首先，在100ml水中的溶液中分批加入冷却的氢氧化钾（40.0g，0.605mol）和L-酪氨酸（50g，0.275mol），同时保持内部温度在15-20℃。然后加入CuSO4·5H2O（42.75g，0.171mol）。将反应混合物加热至60-65℃并保持1小时，然后冷却至室温。接下来，向混合物中加入DMF（200ml），然后逐滴加入苄基氯（38.12ml，0.33mol）。将反应混合物加热至55℃并保持2小时，形成灰色固体铜络合物。将反应混合物加入水（500ml），过滤得到游离的O-苄基-L-酪氨酸灰色固体。用水洗涤直至滤液变为无色。将O-苄基-L-酪氨酸铜络合物湿饼与甲醇（800ml）在回流温度下搅拌1小时，过滤并用甲醇洗涤，然后在65℃的烘箱中干燥。向铜配合物中加入800ml水，然后加入稀HCl（50ml，在250ml水中），在室温下搅拌得到pR2-3。将固体过滤，用10％氨溶液（150ml）洗涤，并在65℃的真空烘箱中干燥，得到O-苄基-L-酪氨酸（46.0g，62％）。 应用领域 O-苄基-L-酪氨酸可以用于制备其他化合物。例如，可以在565ml 1,4-二恶烷中的搅拌悬浮液中，向O-苄基-L-酪氨酸（45g，0.166mol）加入稀H2SO4水溶液（48.62g，0.496mol）。将反应混合物在冰浴上冷却至0℃，然后在0℃下以滴加方式向其中加入亚硝酸钠水溶液（57.24g，0.826mol，在80ml水中）。在室温下搅拌24小时后，将反应混合物用水稀释并用乙酸乙酯萃取。将有机层用硫酸钠干燥并减压浓缩，得到粗产物。将粗产物悬浮在100ml二异丙醚和1ml乙酸乙酯的混合物中，过滤得到固体，用二异丙醚洗涤，然后真空干燥，得到目标化合物（16.8g，37％）。 主要参考资料 [1](WO2008010238) ANTIDIABETIC AZABICYCLO [3. 1. 0] HEXAN COMPOUNDS ...

氯氢醌是一种在农药、医药和有机合成等领域有广泛应用的重要精细化工中间体。它可以作为溶剂和有机合成试剂，具有重要的作用。 醌是一种重要的有机中间体，在制药和精细化工领域有广泛应用。 结构 如何制备氯氢醌？ 关于氢醌氧化制备醌的方法有很多报道，主要分为化学计量氧化和催化氧化两种方法。化学计量氧化方法使用的氧化剂有Fremy's盐、重铬酸钠-硫酸混合物、碘-过氧化氢、diphenyl diselenide-过氧化氢、叔丁基过氧化氢-硝酸铈胺等。虽然这些方法可以将氢醌氧化成醌，但会产生大量废物，限制了其发展。相比之下，采用氧气作为氧源的过渡金属催化氧化法更加温和、绿色和环境友好，引起了化学家的关注。例如，在乙酸丁酯溶剂中，可以使用三氧化二铝负载的硫酸铜作为催化剂，在氧气存在下将氢醌氧化成醌。然而，这些方法使用了大量的有机溶剂作为反应介质，增加了成本并对环境不友好。此外，残留的金属对于制药和食品应用也是一个问题，即使只有微量残留。因此，从经济和绿色化学的角度来看，氢醌氧化制备醌的方法仍需进一步研究和改进。 氯氢醌的应用 氯氢醌可以用于氧化制备氯苯醌。具体步骤如下：在带有聚四氟内衬的100mL不锈钢反应釜中加入14.46g(0.1mol)氯氢醌、0.483g（0.007mol）亚硝酸钠、1.8g Amberlyst 15和25mL水，密封后充入2atm氧气。在40°C条件下搅拌反应35小时，然后将反应体系冷却至室温并慢慢放掉没有反应的氧气，过滤后用乙酸乙酯萃取水溶液3次，蒸发有机溶剂后即可得到产物2-氯苯醌13.5g。 主要参考资料 [1] CN201210431598.0 一种氢醌氧化制醌的方法 ...

背景及概述 [1] 2-丙基-4，5-咪唑二羧酸二甲酯是一种常用的医药合成中间体。当接触到2-丙基-4，5-咪唑二羧酸二甲酯时，应采取相应的应急措施，包括将患者移到新鲜空气处、脱去污染的衣着并用肥皂水和清水彻底冲洗皮肤、分开眼睑用流动清水或生理盐水冲洗眼睛，并立即就医，以及立即漱口但禁止催吐，并立即就医。 结构 制备 [1] 制备2-丙基-4，5-咪唑二羧酸二甲酯的方法如下：将亚硫酰氯（15克）加入到2-丙基-1H-咪唑-4，5-二羧酸（10克）的甲醇（30毫升）混合物中并加热回流，然后搅拌直至反应完成。将反应混合物冷却至0-5℃并用水淬灭。将反应混合物用氢氧化钠水溶液碱化并搅拌15分钟。过滤固体，用水洗涤并干燥，得到2-丙基-4，5-咪唑二羧酸二甲酯，产量为11克，熔点为142-148℃。 应用 [1] 2-丙基-4，5-咪唑二羧酸二甲酯可用于医药合成中间体的合成。具体步骤为将2-丙基-4，5-咪唑二羧酸二甲酯化合物（100克）与4-[2-（三苯基四唑-5-基）苯基]苄基溴化合物（296克）的混合物溶于二甲基甲酰胺（100ml）中，加入碳酸钾（119克）和丙酮（500ml），加热至回流温度。将反应混合物搅拌至反应完成，并在低于50℃的减压下从反应混合物中完全蒸馏出溶剂。将反应混合物冷却至25-30℃，向其中加入丙酮（150ml）和水（1000ml），然后搅拌60分钟。过滤得到的固体，用水洗涤，然后将湿固体从丙酮中重结晶，得到目标化合物，产量为285克，HPLC纯度为98.15％。 主要参考资料 [1] WO2011021224) IMPROVED PROCESS FOR PREPARING (5-METHYL-2-OXO-1,3-DIOXOLEN-4-YL)METHYL 4-(1-HYDROXY-1-METHYLETHYL)-2-PROPYL-1-[4-[2-(TETRAZOL-5-YL)PHENYL]PHENYL]METHYLIMIDAZOLE-5-CARBOXYLATE ...

加压素，又称抗利尿素，是一种从哺乳动物脑垂体后叶提取的多肽激素。它的分子含有9个氨基酸残基，不同来源的加压素在结构上只有第八个氨基酸残基有差别，猪加压素又称赖氨酸加压素。加压素是白色粉末，可溶于水、丙酮和丁醇，不溶于乙醚和石油醚。它的等电点为10.9，在pH3.4～4.0的溶液中稳定。加压素是由神经分泌细胞分泌的神经激素。 加压素的主要生理功能包括调节细胞外液容量、促进肾小管对水分的重吸收、收缩血管和引起血压增高。加压素分泌不足会引起多尿、失水和狂渴等症状。赖氨酸加压素是加压素的合成衍生物，它的抗利尿和血管收缩作用较为缓和，可用作医药合成中间体。 加压素的结构 加压素的应用 研究表明，小剂量赖氨酸加压素可以增强经典的羊促肾上腺皮质激素释放激素兴奋试验，用于评估人垂体促肾上腺皮质细胞的功能。 临床研究中常用的直接刺激促皮质细胞的药物包括精氨酸加压素、拉氨酸加压素和羊以及人促肾上腺皮质激素释放激素。其中，精氨酸加压素和赖氨酸加压素（醋酸赖加压素）被广泛使用。虽然赖氨酸加压素（醋酸赖加压素）的作用强、耐受性好，但往往无法达到胰岛素试验新沟通的兴奋状态。研究结果显示，羊以及人促肾上腺皮质激素释放激素与赖氨酸加压素（醋酸赖加压素）的静脉联合试验可以有效且安全地评估垂体的储备功能，且具有良好的重复性。然而，对于老年人和高血压患者，应慎用该方法。 主要参考资料 [1] 化合物词典 [2] 加用小剂量赖氨酸加压素增强经典的羊促肾上腺皮质激素释放激素兴奋试验...

概述 [1] 钨酸是一种多聚化合物，其通式为mWO 3 ·nH 2 O，由三氧化钨WO 3 相互组合后与水以不同比值和不同结合形式形成。黄钨酸、白钨酸和偏钨酸是常见的钨酸类型。黄钨酸是淡橙黄色粉末，化学式为H 2 WO 4 ，分子量249.86，相对密度5.5，折光率2.24。加热至100℃时脱水生成WO 3 。白钨酸是微晶状白色粉末，具有较强的化学活泼性和光敏性。钨酸是一种广泛应用的无机金属化合物。 应用 [2-3] 钨酸主要用作催化剂，具有以下应用： 1）以钨酸为钨源合成钨酸铋的方法，通过将钨酸溶解于双氧水和去离子水的混合溶液中，与硝酸铋在水热反应釜中进行反应，最终得到粉末状的钨酸铋。这种制备方法温和且适用于大规模生产。 2）制备高纯度磷钨酸的方法包括以下步骤：首先使钨酸钠溶液与无机酸溶液接触生成活性钨酸沉淀，然后将活性钨酸沉淀与磷酸溶液接触溶解，得到磷钨酸溶液，最后通过加入无机酸沉淀剂使磷钨酸沉淀并结晶得到高纯度磷钨酸。这种制备方法简单且不使用大量高浓度强酸和易燃性有机萃取剂。 制备 [1] 黄钨酸制备方法：将钨酸钠Na 2 WO 4 ·2H 2 O溶液酸化，生成聚钨酸钠溶液，然后在热溶液中加入过量浓盐酸得到黄钨酸。 白钨酸制备方法：向钨酸钠溶液中滴加稀硝酸或用硝酸分解过氧钨酸盐水溶液得到白钨酸。偏钨酸则是由偏钨酸盐加酸转化而得。 主要参考资料 [1] 化合物词典 [2] CN201810716959.3一种以钨酸为钨源合成钨酸铋的方法 [3] CN200510126059.6一种制备高纯度磷钨酸的方法 ...

乙烯是一种植物激素，它是五大类植物激素中结构最简单的一种。植物体的各部分(根、茎、叶、花、果、种子等)都能产生乙烯，它生物合成的前体物是蛋氨酸。氧是乙烯生成的必需条件，高温、超适量生长素促进乙烯生成。乙烯是促进果实成熟的激素，许多果实如香蕉、苹果、番茄、芒果等，当果实长到一定大小开始成熟时，果实的色、香、味发生变化，达到食用品质最佳状态，这与果实内乙烯生成急剧上升有关。将未成熟果实在密封条件下通入乙烯，可催熟果实;采用低温、降低氧浓度、提高二氧化碳浓度的方法来抑制乙烯生成或在容器中充氮，抽去乙烯，能推迟果实成熟，延长贮藏时间。乙烯还有促进菠萝开花，增加瓜类雌花的形成率，促进器官脱落，促进次生物(如橡胶等)排泌，抑制大多数植物茎的伸长生长，促进横向生长等多种生理作用。乙烯在常温下是气体，在田间应用有困难，人们已合成了多种乙烯释放剂，2-氯乙基膦酸(即乙烯利)，是广泛应用的一种。 乙烯的制备方法是什么？ 工业上乙烯主要用石油经裂解制备， 实验室中可以用乙醇脱水制备： 乙烯的化学性质活泼，在空气中容易燃烧，能使高锰酸钾溶液褪色， 容易发生加成、加聚等反应。 乙烯有哪些应用领域？ 乙烯加上氯化氢，又“摇身一变”为镇痛急救药氯乙烷，如果进一步同铅作用，生成的四乙铅，是半个世纪来广泛使用的汽油抗爆添加剂，但是由于铅的毒害，无铅汽油正在逐步顶替它的位置。乙烯也能变成氯乙烯，从而制成聚氯乙烯树脂。它能做成各种塑料用品，或者做成聚氯乙烯纤维，再加工成具有保暖防病作用的内衣。 生性活泼的乙烯，遇到其他化合物，很容易“摇身一变”成了新的“化身”。它与水结合，就会变成酒精;如果先同硫酸结合，再同水反应，也可以变成 酒精。工厂里如果用乙烯制造 酒精，能节约大量的粮食。如果许多个乙烯手拉手地连接在一起，只要有一定的压力和一些催化剂，就会聚合起来变成聚乙烯。我们日常生活中使用的食品袋，就是一种聚乙烯薄膜。用聚乙烯做的塑料管，不怕酸碱的腐蚀，又能任意弯曲，比用金属管要方便得多。 主要参考资料 [1] 中国中学教学百科全书·生物卷 [2] 中国近现代史及国情教育辞典 [3] 中国小学教学百科全书·自然卷 [4] 图说中国少年儿童百科全书·下卷 ...

替喹溴铵是一种合成解痉药，由北陆制药公司开发。它是一种喹嗪鎓化合物，具有竞争性抗乙酰胆碱作用，对内脏平滑肌具有强大的解痉作用。替喹溴铵适用于胃炎、胃和十二指肠溃疡、肠炎、过敏性结肠综合征和胆囊、胆道疾患引起的痉挛及运动功能亢进。成人每日剂量为5-10mg，每日3次。然而，使用替喹溴铵时需要注意禁忌症和不良反应，如青光眼、前列腺肥大所致排尿困难、严重心脏病和对本品过敏的患者应禁用。此外，替喹溴铵可能引起眼部不适、精神神经系统问题、消化系统反应、循环系统问题、过敏症状和泌尿系统问题。在使用本品时，需注意与其他药物的相互作用，并避免从事需要注意力的活动。 背景及概述 [1] 替喹溴铵是北陆制药公司自主开发的合成解痉药。它是在生物碱结构的基础上河车鞥的喹嗪鎓化合物，2个侧链是成反式的双环化合物，1984年10月23日北陆制药公司以Thiaton的商品名取得许可。 药效学 [2] 替喹溴铵作用机理主要是在毒蕈碱作用部位具有竞争性抗乙酰胆碱作用，对消化道等内脏平滑肌具有选择性的强大的解痉作用。对胃液分泌的抑制作用远比丁溴东莨菪碱强。 药动学 [2] 健康成人口服本品10mg，1.5h后原药在血清中的浓度达最高值，约10ng/ml，清除半衰期约1.4h。6h内有总排泄量的90%以上被排泄，24h内原药总排泄量是给药量的0.9%左右。尿中代谢物，除原药外主要有噻吩环-0-硫酸酯，也有微量噻吩环-0-葡萄糖醛酸苷。即本品在人体内的主要代谢途径是噻吩环的羟基化。 临床应用 [2] 替喹溴铵适用于胃炎、胃和十二指肠溃疡、肠炎、过敏性结肠综合征和胆囊、胆道疾患引起的痉挛及运动功能亢进。 用法与用量 [2] 口服：一般成人每日5～10mg，每日3次。 不良反应 [2] ①眼：偶怕见光；②精神神经系统：罕见头重、耳鸣等；③消化系统：偶见口渴、便秘、腹泻、恶心、呕吐、罕见烧心、胃部不适等；④循环系统：偶见心搏过速；⑤过敏：罕见皮疹等过敏症状，出现时应停药；⑥泌尿系统；偶见排尿障碍，罕见尿频。 注意事项 [2] ①禁用于青光眼、前列腺肥大所致排尿困难，严重心脏病和对本品有过敏史的患者。②慎用于前列腺肥大，甲状腺功能亢进，充血性心力衰竭，心律失常，溃疡性结肠炎(有时出现中毒性巨结肠)和处于高温环境下的患者。③妊娠期及小儿用药的安全性尚未确立。④与三环类抗抑郁药、吩噻嗪类药、单胺氧化酶抑制药、抗组织胺药合用时，本品的作用常增强。⑤本品引起怕光等症状，所以服用本品的患者从事驾车等机械操作时须注意。 制剂与规格 [2] 胶囊剂：5mg，10mg。 制备 [1] 将2-(二-2-噻吩基亚甲基)喹嗪烷0.37g溶解于5mL丙酮中，加溴甲烷1.0mL并在室温搅拌3h。滤出析出的结晶，在异丙醇中重结晶即得产物替喹溴铵。 主要参考资料 [1] 含溴医药的制备方法与生产现状(二) [2] 实用处方及非处方药物大全 ...

4-氨基甲基-1-叔丁氧羰基哌啶-4-甲酸甲酯是一种有机中间体，可以通过氰基乙酰胺和双(2-溴-乙基)氨基甲酸苄酯作为起始原料制备得到。 制备方法 首先，在氰基乙酰胺和双(2-溴-乙基)氨基甲酸苄酯的二甲基甲酰胺溶液中加入氢化钠，并在60℃下加热12小时。然后，将混合物在乙酸乙酯和水之间分离，并用水和盐水洗涤，最后通过硅胶色谱法纯化得到哌啶。 接下来，将得到的哌啶与二碳酸二叔丁酯和催化量的氢氧化钯在乙酸乙酯中的溶液中，在氢气下进行氢化反应。经过过滤和浓缩后，得到所需产物。 最后，将得到的产物与催化量的氧化铂在乙酸中的溶液中加压2小时。经过过滤和洗涤后，得到所需的胺。 主要参考资料 [1] PCT Int. Appl., 2001070734, 27 Sep 2001 ...

概述 [1] 间苯二甲醚是一种醚类有机物，广泛应用于医药合成中间体的制备。 应用 [1-3] 1）间苯二甲醚可以用来合成2，4-二甲氧基乙苯。这种化合物是一种重要的芳香醚类化工中间体，主要用于合成苯甲酰胺类抗精神病药物依替必利，还可以用来合成氯代芳香醚类土壤害虫杀虫剂，具有广泛的应用前景。 2）制备2，2’-二羟基-4，4’-二甲氧基二苯甲酮的方法是：首先，将间苯二甲醚与草酰氯在催化剂存在下反应，得到中间产物2，2’4，4’-四甲氧基二苯甲酮。然后，将中间产物与路易斯酸在有机试剂作溶剂的条件下反应，最终得到目标产物2，2’-二羟基-4，4’-二甲氧基二苯甲酮。这种方法具有反应温度适宜、催化剂简单易得且用量少的特点，符合绿色化学的要求。 3）制备2，6-二甲氧基苯甲酸的方法包括以下步骤：首先，在甲苯中加热熔融金属钠，制成钠砂。然后，在0℃时将钠砂与氯苯反应生成苯基钠。接着，将苯基钠与间苯二甲醚反应生成2、6-二甲氧基苯基钠。最后，将2、6-二甲氧基苯基钠与二氧化碳反应生成2、6-二甲氧基苯甲酸钠，经酸析和结晶得到2、6-二甲氧基苯甲酸产品。 制备 间苯二甲醚的制备方法如下： ①将间苯二酚与20%-50%的氢氧化钠水溶液按摩尔比1：1-1.2置入反应罐中溶解得到混合液。 ②将步骤①的混合液加热至30℃-45℃，然后加入硫酸二甲酯，并同时滴加20%-50%的氢氧化钠水溶液。保温反应2-4小时后，进行分离得到有机相，通过精馏塔蒸馏得到间苯二甲醚。 主要参考资料 [1] 间苯二甲醚合成2，4-二甲氧基乙苯 [2] CN201310443361.9一种2，2′-二羟基-4，4′-二甲氧基二苯甲酮的制备方法 [3] CN200810024327.7一种2，6-二甲氧基苯甲酸的合成方法 ...

印楝（Azadirachta indica）是一种著名的药用和杀虫植物。研究人员发现，从印楝叶中可以提取到柽柳素-3-O-葡萄糖苷，这种化合物在动物模型中显示出胃保护活性。 柽柳素-3-O-葡萄糖苷对吲哚美辛诱导的小鼠胃溃疡具有显著的保护作用，并且这种保护作用与剂量相关。此外，研究还发现柽柳素-3-O-葡萄糖苷可以抑制酶基质金属蛋白酶9（MMP-9）的活性，其抑制浓度为50μmol。分子对接和动力学研究表明，柽柳素-3-O-葡萄糖苷能够与MMP-9活性位点结合，并与催化锌形成配位络合物，从而抑制MMP-9的活性。 柽柳素-3-O-葡萄糖苷的制备方法 制备柽柳素-3-O-葡萄糖苷的方法如下：首先将印楝的叶子切成小块，并在室温下进行风干。然后使用石油醚对干燥的叶子进行脱脂处理，接着用甲醇进行提取。提取过程中，每次使用10×3升的甲醇进行提取，每次提取48小时。将甲醇提取物过滤，并在真空下将溶剂干燥，得到粗提取物。接下来，将甲醇提取物在nBuOH和水饱和的n-BuOH之间进行分配。用水洗涤有机层以去除无机杂质、游离糖和其他水溶性残留物，然后在减压下蒸发至干，得到深褐色残留物。将残留物在硅胶柱上进行色谱分离，使用氯仿和CHCl3-MeOH混合物进行梯度洗脱。最后，通过硅胶柱层析进一步纯化，得到柽柳素-3-O-葡萄糖苷。 参考文献 [1]Yadav D K , Bharitkar Y P , Hazra A , et al. Tamarixetin 3- O -β- d -Glucopyranoside from Azadirachta indica Leaves: Gastroprotective Role through Inhibition of Matrix Metalloproteinase-9 Activity in Mice[J]. Journal of Natural Products, 2017, 80(5)....

盐酸肾上腺素（Epinephrine Hydrochloride）是一种常用的神经递质，也是一种重要的药物。它作为一种激素，能够对人体的生理功能产生影响，包括心血管系统、呼吸系统、代谢系统等。在临床上，盐酸肾上腺素被广泛应用于多种疾病的治疗中，具有重要的医学意义。本文将从生理学、药理学和临床应用三个方面介绍盐酸肾上腺素的作用。 一、盐酸肾上腺素的生理学作用 1.心血管系统 盐酸肾上腺素是一种强效的肾上腺素能受体激动剂，它能够刺激心肌收缩，增加心率，提高心排出量，从而增加心脏的收缩力和心输出量。同时，它还能够扩张冠状动脉，增加心肌血流量，改善心肌供血，从而保护心脏不受缺血和缺氧的影响。 2.呼吸系统 盐酸肾上腺素也能够影响呼吸系统，它能够扩张支气管，增加肺活量和呼吸频率，提高氧气摄入量和二氧化碳排出量，从而改善呼吸功能。 3.代谢系统 盐酸肾上腺素还能够影响代谢系统，它能够刺激脂肪分解，增加血糖水平，提高代谢率和体温，增加能量消耗，从而促进新陈代谢。 二、盐酸肾上腺素的药理学作用 1.心血管系统 盐酸肾上腺素作为心血管药物，常被用于心脏骤停、心肌梗死、心律失常等疾病的治疗中。在心脏骤停的急救中，盐酸肾上腺素能够增加心肌收缩力和心率，提高心排出量，从而恢复心跳。在心肌梗死和心律失常的治疗中，盐酸肾上腺素能够扩张冠状动脉，增加心肌血流量，改善心肌供血，从而保护心脏。 2.呼吸系统 盐酸肾上腺素还常被用于支气管哮喘、急性呼吸窘迫综合症等呼吸系统疾病的治疗中。在支气管哮喘的治疗中，盐酸肾上腺素能够扩张支气管，缓解哮喘症状。在急性呼吸窘迫综合症的治疗中，盐酸肾上腺素能够提高肺泡通气量和氧气摄入量，缓解呼吸窘迫。 3.代谢系统 盐酸肾上腺素还常被用于减肥、增加能量消耗等方面。在减肥方面，盐酸肾上腺素能够刺激脂肪分解，促进脂肪燃烧，从而减少脂肪堆积。在增加能量消耗方面，盐酸肾上腺素能够提高代谢率和体温，增加能量消耗，从而促进新陈代谢。 三、盐酸肾上腺素的临床应用 1.心脏骤停 在心脏骤停的急救中，盐酸肾上腺素常常被用于恢复心跳。通常情况下，盐酸肾上腺素的剂量为1mg，静脉注射。 2.心肌梗死 在心肌梗死的治疗中，盐酸肾上腺素能够扩张冠状动脉，增加心肌血流量，改善心肌供血，从而保护心脏。通常情况下，盐酸肾上腺素的剂量为0.5~1mg，静脉注射。 3.支气管哮喘 在支气管哮喘的治疗中，盐酸肾上腺素能够扩张支气管，缓解哮喘症状。通常情况下，盐酸肾上腺素的剂量为0.3~0.5mg，肌肉注射。 4.急性呼吸窘迫综合症 在急性呼吸窘迫综合症的治疗中，盐酸肾上腺素能够提高肺泡通气量和氧气摄入量，缓解呼吸窘迫。通常情况下，盐酸肾上腺素的剂量为0.1~0.3mg，静脉注射。 在使用盐酸肾上腺素时，需要根据患者的具体情况和疾病的严重程度来确定剂量和途径，以确保安全和有效性。 ...

背景 [1-3] DNA连接酶3抗体是一种多克隆抗体，能够特异性结合DNA连接酶3。它在多种免疫学实验中被广泛应用，包括Western Blot、IHC-P、IF、ELISA、Co-IP等。 DNA连接酶，也被称为DNA黏合酶，在分子生物学中起着关键的作用，即将两条DNA黏合成一条。无论是双股还是单股DNA的黏合，DNA黏合酶都能够通过形成磷酸酯键将DNA的3'端与5'端连接在一起。 虽然细胞内还存在其他蛋白质，如DNA聚合酶，它可以在一条DNA作为模板的情况下，通过聚合反应形成磷酸双酯键来黏合DNA。然而，DNA聚合酶的黏合过程只是一个附带的功能，真正在细胞内扮演DNA黏合反应的角色是DNA黏合酶。 除了在细胞内的黏合反应中发挥重要作用，DNA黏合酶也被广泛应用于分子生物学实验室中进行重组DNA的实验，这也被认为是其另一个重要的功能。 应用 [4][5] 如何构建CD147/HAb18G基因原核表达载体并进行体外生物活性检测？ 构建CD147/HAb18G基因原核表达载体并尝试在原核表达系统中表达CD147/HAb18G蛋白，是本课题的首要目标。同时，检测原核表达的CD147/HAb18G蛋白是否具有抗原性，对于筛选新型HAb18单抗是否能取得突破性进展至关重要。 为了实现这一目标，我们使用PCR方法扩增HAb18G基因的全长cDNA，并将扩增片段与质粒载体pRSET进行连接，构建表达载体。通过酶切鉴定和测序验证插入片段的正确性。 将重组表达载体转染至大肠杆菌BL21(DE3)，在IPTG诱导下表达蛋白，并通过SDS-PAGE和激光薄层扫描检测蛋白表达量。使用Ni-NTA柱亲和层析纯化融合蛋白，并通过SDS-PAGE验证纯化效果和蛋白的分子量。最后，利用纯化的融合蛋白进行酶联免疫吸附测定，检测CD147/HAb18G原核表达蛋白的生物活性。 参考文献 [1]degragation of basment membrane Type IV collagen and lung subendothelial metrix by rat mammary adenocarcinoma cell clones of differing metastatic potential.Nakajima M,Welch DR,Belloni PN,et al.Cancer Research.1987 [2]radioimmunology-imaging and therapy.Larson SM.Cancer.1991 [3]Human keratinocytes Express EMMPRIN,an Extracellular Matrix Metalloproteinase Inducer.Decastro R,Zhang.Y,Guo H,et al.J.InvestDermatol.1996 [4]Cell surface iramunophenotype and gelatinase activity of the human breast carcinoma cell line(MCF-7/6)with functionally defective E-cadherin.Hlavcak P,Sedlakova 0,Sedlak J,et al.Neoplasma.1999 [5]许鹏.肝癌相关抗原CD147/HAb18G基因原核表达载体构建、表达、产物纯化及体外生物活性检测[D].第四军医大学,2002....

二乙基锌是一种无色、透明、有恶臭的液体，具有自燃性和与醇类、酸类发生激烈反应的特性。它可以溶于脂肪族饱和烃和芳香族烃中，最高允许浓度为50mg/m 3 。通过将碘乙烷与锌钠合金或铜锌合金反应并提纯，可以制得纯度为99.999%的二乙基锌。这种化合物在半导体生产的MOCVD工艺、外延生长和聚合反应的催化剂中有广泛应用。 制备方法 在实验室中，可以使用1000ml四口玻璃烧瓶作为主反应器，并配备球型冷凝管、恒压漏斗、温度计套管和不锈钢搅拌器，并连接至氮气系统。制备过程中需要600g的6N锌粉、250ml的碘乙烷和250ml的溴乙烷。 具体操作步骤如下： (一) 锌粉的处理：将600g锌粉放入带有插底管的1000ml玻璃瓶中，通入干燥的氢气，加热至200℃，保持温度在200~250℃通氢气30min，然后降温至室温。 (二) 安装主反应釜并充氮气置换，加入已处理好的锌粉、碘乙烷和溴乙烷混合溶液，再加入碘化亚铜和二乙基锌溶液。升温至58~60℃，进行反应。 (三) 当温度降至80℃左右时，加入剩余的混合溶液，继续反应并冷却。加热至140℃，保持反应1小时。 (四) 反应结束后，自然冷却并进行蒸馏，得到二乙基锌溶液。 通过多次试验，反应的引发时间不超过40min，反应产率稳定在85%左右。 应用 根据CN201110210815.9的公开内容，可以利用稀土三元催化剂催化丙交酯、环氧丙烷和CO 2 的聚合反应，制备丙交酯-环氧丙烷-CO 2 三元共聚物。这种方法具有聚合时间短、醚段含量低等优点，适用于工业化生产。 参考文献 [1] 精细化工辞典 [2] [中国发明,中国发明授权]CN200610046867.6二乙基锌的制备方法 [3] CN201110210815.9一种用稀土三元催化剂制备丙交酯-环氧丙烷-CO 2 三元共聚物的方法 ...

3-甲基-5-羟基-1H-吲唑是一种常用的医药中间体，具有广泛的应用前景。据文献报道，它可以用于制备抑制αv整联蛋白的化合物，以及调节M4毒蕈碱乙酰胆碱受体的变构。这些应用对于治疗与这些蛋白质异常相关的疾病具有重要意义。 抑制αv整联蛋白的应用 根据CN201780082125.5的报道，3-甲基-5-羟基-1H-吲唑可以用于制备一类具有特定结构的吲唑衍生物。这些化合物被用于治疗与含有αV整联蛋白调节异常相关的疾病、障碍或病症。αV整联蛋白是一类参与细胞与细胞外基质相互作用的重要蛋白质，对于细胞迁移、增殖、存活和组织完整性的维持起着关键作用。这些化合物的研究有望为纤维化和癌症等病理学病症的治疗提供新的方向。 调节M4毒蕈碱乙酰胆碱受体的应用 3-甲基-5-羟基-1H-吲唑还可以用于制备一类具有特定结构的M4毒蕈碱乙酰胆碱受体变构调节剂。M4被认为是调节精神障碍中毒蕈碱型乙酰胆碱受体异常的最可能的亚型。乙酰胆碱受体是一类与G蛋白偶联的受体，包括M1-M5五种亚型。这些化合物的研究有助于深入理解精神分裂症、认知障碍和神经性疼痛等疾病的发病机制。 参考文献 [1] [中国发明] CN201780082125.5 作为αv整联蛋白拮抗剂的吲唑衍生物 [2] From PCT Int. Appl., 2017112719, 29 Jun 2017 ...

γ-氨基丁酸是一种非蛋白质氨基酸，广泛存在于高等植物中，尤其是大叶种茶树中。它以高浓度存在，并超过了许多蛋白质氨基酸。自上世纪六十年代以来，对GABA的研究逐渐增多，至上世纪九十年代达到高峰，取得了许多研究论文和成果。 γ-氨基丁酸是一种四碳非蛋白质氨基酸，也被称为氨酪酸。它在生物界广泛分布，并参与生物体的多种代谢活动。γ-氨基丁酸通常以小叶状结晶或针状晶体的形式存在，具有熔点202℃。它易溶于水，微溶于热乙醇，不溶于其他有机溶剂。 生理功能及作用 1. GABA具有抗焦虑的作用。它是中枢神经系统的抑制性传递物质之一，能够降低神经元活性，防止神经细胞过热。GABA能够结合抗焦虑的脑受体并激活它们，与其他物质协同作用，抵制与焦虑相关的信息传递到脑指示中枢。 2. GABA能够降低血压。它作用于脊髓的血管运动中枢，促进血管扩张，从而降低血压。研究表明，GABA及其A、B两个受体均能有效促进血管扩张。 3. GABA参与镇痛作用。它通过GABA受体介导，抑制神经元活动，发挥镇痛作用，对伤害信息处理和疼痛调节起到调节作用。 4. GABA具有神经营养作用。最近的研究发现，GABA在神经系统发育过程中具有潜在的营养因子作用，能够调节神经元的增殖和分化。 5. GABA还具有其他作用，包括对肾功能和肝功能的影响，促进酒精代谢和消臭效果，以及对心律和激素的调节作用等。 常见使用方法 1. GABA可应用于食品中，如饮料、可可制品、巧克力和巧克力制品、糖果、焙烤食品、膨化食品等，但不包括婴幼儿食品。 2. GABA也可用作保健食品。 3. GABA作为药品可用于治疗各种类型的肝性脑病和尿毒症，也可用作催眠药及煤气中毒等引起的昏迷的苏醒剂。此外，口服GABA还可用于脑血管障碍引起的偏瘫、记忆障碍、语言障碍、儿童智力发育迟缓及神经幼稚症等。 推荐摄入量 根据我国卫生部的规定，每日使用量应控制在＜500mg。其他相关文件尚未发现有效规定。 注意事项和禁忌 不适宜使用GABA的人群包括孕妇、乳母以及婴幼儿，因为GABA可以通过血脑屏障。 尚未发现GABA的禁忌情况。 在使用GABA时，必须充分稀释后缓慢静滴，以免引起血压急剧下降导致休克。如果在静滴过程中出现胸闷、气急、头昏、恶心等症状，应立即停药。可能出现的不良反应包括运动失调、肌无力、血压降低、呼吸抑制等。 2009年，我国批准将GABA作为新资源食品，允许应用于饮料、可可制品、巧克力和巧克力制品、糖果、焙烤食品、膨化食品中，但不包括婴幼儿食品。规定每日使用量＜500mg。 ...

简介 异烟肼是一种无色结晶或白色至类白色的结晶性粉末，没有臭味，微甜后苦味，遇光会发生变质。它在水中易溶，在乙醇中微溶，在乙醚中几乎不溶解。它的熔点在170～173℃之间。异烟肼是在1952年发明的，它的出现彻底改变了结核病的治疗方式。尽管在近50年的使用历史中，一些患者感染的结核菌已经产生了耐药性，但大多数医生仍然认为它是治疗结核病不可或缺的主要药物。它与利福平、乙胺丁醇、链霉素和吡嗪酰胺一起被称为一线抗结核药物。根据世界卫生组织国际癌症研究机构于2017年10月27日公布的致癌物清单初步整理参考，异烟肼被列入了3类致癌物清单中。 基本信息 药品名称：异烟肼 别名：异烟酰肼，雷米封，4-吡啶甲酰肼 外文名称：Isonicotinicacidhydrazide;Isoniazid 是否处方药：处方药 主要适用症：生化研究、各型肺结核制药 主要用药禁忌：癫痫、精神病、肝功能不良者慎用 是否纳入医保：纳入 分子式：C6H7N3O 分子量：137.15 等级：BR CAS号：54-85-3 EINECS号：200-214-6 熔点：170~173℃ 禁忌症 1.服用异烟肼时每日饮酒，易引起该药物诱发的肝脏毒性反应，并加速药物的代谢。因此，需要调整药物的剂量，并密切观察肝毒性征象。患者应避免在服药期间饮酒。 2.肝功能不良者、有精神病和癫痫病史者慎用。 3.孕妇慎用。异烟肼可以穿过胎盘，导致胎儿血药浓度高于母血药浓度。动物实验证实异烟肼可能导致死胎，但在人类中尚未证实，因此孕妇在使用时必须权衡利弊。异烟肼与其他药物联合使用时对胎儿的影响尚未明确。此外，在给新生儿使用该药物时应密切观察不良反应。 4.抗酸药物，尤其是氢氧化铝，可以抑制异烟肼的吸收，因此不宜与其同时服用。 ...

1-(3-二甲氨基丙基)-3-乙基碳二亚胺盐酸盐，化学式为C8H17N3·HCl，是一种白色结晶粉末，具有极强的吸湿性。它在水中的溶解度超过20g/100ml，可溶于乙醇，熔点为110-114℃。该化合物常用作羧基的活化试剂，也可用于活化磷酸酯基团、蛋白质与核酸的交联以及免疫偶联物的制备。它通常与N-羟基琥珀酰亚胺(NHS)或N-羟基硫代琥珀酰亚胺联用，以提高偶联效率。使用时的pH范围为4.0-6.0。 1-(3-二甲氨基丙基)-3-乙基碳二亚胺盐酸盐的结构式 该化合物的应用领域和市场前景 1-(3-二甲氨基丙基)-3-乙基碳二亚胺盐酸盐具有广阔的应用领域和较好的市场前景。它可用于酰胺合成中作为羧基的活化试剂，也可用于活化磷酸酯基团、蛋白质与核酸的交联以及免疫偶联物的制备。然而，由于该化合物极易吸湿，吸湿后熔点降低，导致偶联效果较差。因此，提高1-(3-二甲氨基丙基)-3-乙基碳二亚胺盐酸盐的熔点具有重要意义，也为其应用领域带来了更多可能性。 制备1-(3-二甲氨基丙基)-3-乙基碳二亚胺盐酸盐的方法 制备1-(3-二甲氨基丙基)-3-乙基碳二亚胺盐酸盐的方法如下： 首先，在二硫化碳中加入N,N'-二甲基丙二胺，控制温度在10-15℃，滴加过程中会生成白色固体。滴加完毕后保温1小时，过滤并用甲醇洗涤，得到中间体1。 然后，将中间体1与氯仿、三乙胺和氯甲酸乙酯反应，控制温度在10-15℃，滴加完毕后保温1小时，过滤并干燥，得到中间体2。 最后，将中间体2与乙胺反应，滴加完毕后保温1小时，用碱液洗涤有机相，干燥后减压浓缩，得到油状物。在25℃下，使用10%浓度的次氯酸钠进行氧化，萃取分层后减压浓缩，溶剂蒸干后，经减压精馏得到纯度为99.2%的1-(3-二甲氨基丙基)-3-乙基碳二亚胺盐酸盐。 主要参考资料 [1] 张育川. (2001). 1-(3-二甲氨基丙基)-3-乙基碳化二亚胺盐酸盐. 精细与专用化学品(Z1), 25-26. [2] 刘刚, 易雪静, 邓兰青, & 徐中海. (2018). N,n-烃基-2-甲胺烃基酰胺的合成. 合成化学, v.26;No.156(02), 34-39. [3] 谭慧姗. (2011). 磁化多壁碳纳米管固定脂肪酶拆分α-苯基乙醇的研究. (Doctoral dissertation, 北京化工大学). ...

朋友圈和微信群经常有人发这样的消息：国产食盐中含有亚铁氰化钾，有剧毒不能吃。 上网一查，这都是3年前的老谣言了，已经被辟谣过很多次了。不知道为啥最近又被人提起，搞得好多人买盐的时候看到亚铁氰化钾都不敢下手了。 图：来源网络 亚铁氰化钾真的有毒吗？有它的食盐能吃不？看来很有必要说一下了。 1.亚铁氰化钾是什么？合法的抗结剂 亚铁氰化钾是我国允许添加在食品中的一种食品添加剂，可以起到抗结剂的作用。加入它的目的在于提高食盐的稳定性和感官特性，也更加便于运输和贮存。[1] 图：《食品添加剂使用标准》.亚铁氰化钾 因为，有的食盐矿物含量较高，容易结块，亚铁氰化钾作为一种抗结剂，添加到食盐中之后可以防止食盐因矿物质高或因水份含量高而结块。 只要添加的亚铁氰化钾是在允许使用量的安全范围内，就不用担心会对身体造成伤害。还是那句话：任何抛开剂量只谈毒性的行为都是不靠谱的！ 2.亚铁氰化钾有毒吗？正常烹调没毒 国家卫健委表示：亚铁氰化钾中的铁和氰化物之间结构稳定，只有在高于400℃的环境下才可能分解产生氰化钾；但日常烹调温度通常低于340℃，因此在烹调温度下亚铁氰化钾分解的可能性极小。 所以，只要是正常炒菜烹调，并不用担心产生有毒的氰化钾。 另外，从剂量上来讲：亚铁氰化钾的ADI（每日允许摄入量）为：0～0.025mg/kg bw[2]，以一个60kg的成年人计算，每日最大允许摄入量为1.5mg。 根据《中国居民膳食指南》的推荐，每天食盐摄入量为6g[3]。如果按照《食品添加剂使用标准》中最大使用量0.01g/kg来计算每日亚铁氰化钾摄入量，则最多为0.06mg/d，远低于60kg成年人每日最大允许摄入量1.5mg/d。 所以，日常工作生活中完全不用担心亚铁氰化钾的毒性问题。 3.选食盐 真正应该关注什么？ 买盐选盐要把目光从亚铁氰化钾的身上移开，多关注下面这3点： ①是否含碘：对于碘缺乏的地区和人群，要选择含碘盐，而对于甲状腺疾病患者或者其它需要少碘饮食的人群，就选择不含碘的无碘盐。 ②是否低钠：对于需要低钠饮食的高血压人群和其他需要低钠饮食的人群，可以选择低钠盐。同时需要注意钾含量，一般来说低钠盐普遍钾含量较高。 ③没必要选择：目前市面上还有一些强化了其他营养素的盐，比如“加钙盐”、“加锌盐”、“加铁盐”等，这类盐并不推荐大家购买。虽然有强化营养素，但是每天建议摄入量还是6g以下，也补充不了多少营养。 比如下图这款加钙盐，按照每日6g食盐计算，也就能摄入7.5g的钙，仅为每日钙需要量800mg/g的0.9%而已。[3] 图：某品牌加钙盐的营养成分表 总结一下： 食盐中含有亚铁氰化钾是很正常的，正常烹调使用也不会产生毒性。 提醒大家控制好食盐摄入量。高盐饮食危害大，不仅会增加高血压的发病风险，也是诱发胃癌的主要因素之一，每人每天食盐摄入量别超过1啤酒瓶瓶盖（＜6g）。 参考文献： [1].GB 2760-2014 食品安全国家标准 食品添加剂使用标准 http://down.foodmate.net/standard/yulan.php?itemid=42543 [2].刘钟栋．食品添加剂：东南大学出版社，2006：191 [3].中国营养学会.中国居民膳食指南[M].人民卫生出版社，2016 ...