2-丙基-4，5-咪唑二羧酸二甲酯的应用及制备方法？ ¹

背景及概述^[1]

2-丙基-4，5-咪唑二羧酸二甲酯是一种常用的医药合成中间体。当接触到2-丙基-4，5-咪唑二羧酸二甲酯时，应采取相应的应急措施，包括将患者移到新鲜空气处、脱去污染的衣着并用肥皂水和清水彻底冲洗皮肤、分开眼睑用流动清水或生理盐水冲洗眼睛，并立即就医，以及立即漱口但禁止催吐，并立即就医。

结构

制备^[1]

制备2-丙基-4，5-咪唑二羧酸二甲酯的方法如下：将亚硫酰氯（15克）加入到2-丙基-1H-咪唑-4，5-二羧酸（10克）的甲醇（30毫升）混合物中并加热回流，然后搅拌直至反应完成。将反应混合物冷却至0-5℃并用水淬灭。将反应混合物用氢氧化钠水溶液碱化并搅拌15分钟。过滤固体，用水洗涤并干燥，得到2-丙基-4，5-咪唑二羧酸二甲酯，产量为11克，熔点为142-148℃。

应用^[1]

2-丙基-4，5-咪唑二羧酸二甲酯可用于医药合成中间体的合成。具体步骤为将2-丙基-4，5-咪唑二羧酸二甲酯化合物（100克）与4-[2-（三苯基四唑-5-基）苯基]苄基溴化合物（296克）的混合物溶于二甲基甲酰胺（100ml）中，加入碳酸钾（119克）和丙酮（500ml），加热至回流温度。将反应混合物搅拌至反应完成，并在低于50℃的减压下从反应混合物中完全蒸馏出溶剂。将反应混合物冷却至25-30℃，向其中加入丙酮（150ml）和水（1000ml），然后搅拌60分钟。过滤得到的固体，用水洗涤，然后将湿固体从丙酮中重结晶，得到目标化合物，产量为285克，HPLC纯度为98.15％。

主要参考资料

[1] WO2011021224) IMPROVED PROCESS FOR PREPARING (5-METHYL-2-OXO-1,3-DIOXOLEN-4-YL)METHYL 4-(1-HYDROXY-1-METHYLETHYL)-2-PROPYL-1-[4-[2-(TETRAZOL-5-YL)PHENYL]PHENYL]METHYLIMIDAZOLE-5-CARBOXYLATE