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如何制备4-氨基甲基-1-叔丁氧羰基哌啶-4-甲酸甲酯? 1

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4-氨基甲基-1-叔丁氧羰基哌啶-4-甲酸甲酯是一种有机中间体,可以通过氰基乙酰胺和双(2-溴-乙基)氨基甲酸苄酯作为起始原料制备得到。

制备方法

首先,在氰基乙酰胺和双(2-溴-乙基)氨基甲酸苄酯的二甲基甲酰胺溶液中加入氢化钠,并在60℃下加热12小时。然后,将混合物在乙酸乙酯和水之间分离,并用水和盐水洗涤,最后通过硅胶色谱法纯化得到哌啶。

接下来,将得到的哌啶与二碳酸二叔丁酯和催化量的氢氧化钯在乙酸乙酯中的溶液中,在氢气下进行氢化反应。经过过滤和浓缩后,得到所需产物。

最后,将得到的产物与催化量的氧化铂在乙酸中的溶液中加压2小时。经过过滤和洗涤后,得到所需的胺。

主要参考资料

[1] PCT Int. Appl., 2001070734, 27 Sep 2001

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