Pictilisib是否是一种有效的抗肿瘤药物? ¹

Pictilisib是一种由Piramed研发的化合物，后来被罗氏收购，并于2005年授权给基因泰克。它是一种有效的PI3Kα/δ抑制剂，具有3nM的IC50值。对于p110β和p110γ，它具有适度的选择性。动物实验结果显示，Pictilisib在口服剂量为150mg/kg时，对神经胶质瘤和卵巢瘤的生长分别具有98%和80%的抑制作用。

一期临床研究表明，Pictilisib具有与剂量成正比的药代动力学特性，因此可以安全使用。它在靶药物动力学活性不小于100mg的剂量下，具有抗肿瘤活性。Pictilisib曾经处于临床二期，用于治疗乳腺癌和非小细胞肺癌(NSCLC)，但该研究已被终止。