薄荷油是一种对胃肠道生理机能具有影响的天然产品，被广泛应用于多种临床疾病，并且具备良好的安全性。 薄荷油可能通过多种机制发挥作用，包括平滑肌松弛、内脏敏感性调节、抑菌、抗炎活性以及心理困扰的调节。研究人员发现，薄荷油对食管、胃、小肠、胆囊和结肠的生理机能产生影响。 此外，薄荷油还被用于促进结肠镜检查和内镜逆行胰胆管造影。安慰剂对照研究支持了薄荷油在肠易激综合征、功能性消化不良、儿童功能性腹痛和术后恶心等方面的应用。薄荷油试验中很少发生不良反应。 薄荷油是一种常用的药物，具有特殊的清凉香气和辛辣后凉的味道。它可以退烧、缓解恶心和呕吐、改善消化能力，并减轻呼吸系统疼痛。 如何正确使用薄荷油 薄荷油是通过蒸馏薄荷植物花朵提取而得的精油，通常呈淡黄色或黄绿色液体。它可以通过吸入、按摩脚部穴位、空气扩散或滴入洗澡水等方式使用。 吸入薄荷油蒸汽可以缓解鼻塞，只需在一大碗热水中滴入几滴薄荷油，然后吸入其散发的蒸汽。 治疗运动病时，可以在一张薄纸上滴上几滴薄荷油，然后进行吸入。 缓解头痛可以在湿冷的毛巾上滴上几滴薄荷油，然后敷于前额，或用它按摩脖子、太阳穴和前额。但是在接触皮肤前要记得稀释。 促进消化可以用稀释后的薄荷油按摩胃部，或使用纯精油按摩脚部穴位。 在洗澡水中滴入一些薄荷油可以缓解肠胃不适、鼻塞、头痛或月经痛问题。 为了避免不良反应，使用薄荷油时应始终稀释，过高的浓度可能引起皮肤过敏反应。另外，避免让薄荷油接触眼睛。 ...

（R）-1-[3，5-双（三氟甲基）苯基]乙醇是合成止吐药阿瑞匹坦（Aprepitant）的重要手性中间体。阿瑞吡坦是一种减少呕吐和延迟性呕吐的药物，已经获得美国食品和药物管理局（FDA）的批准上市。此外，该醇还是NK1受体拮抗剂和合成抗抑郁药的重要中间体。目前已经有化学法和生物法两种合成（R）-1-[3，5-双（三氟甲基）苯基]乙醇的方法，但这两种方法都存在一些缺点。 为了解决这些问题，本文介绍了一种化学-生物合成拆分的方法，该方法使用较廉价的试剂和酶，在条件温和的情况下反应，可以得到高光学纯度的产物。 合成方法 外消旋3，5-双（三氟甲基）苯乙醇有两种合成路线： 方法一：使用NaBH4和2%NaOH在冰浴中反应，然后用HCl调节pH值至7.0。 方法二：在室温下使用Pd/C催化剂进行反应。 两种方法的产率均在95%以上。方法一使用的试剂较为廉价易得，但后处理操作较复杂且损失较大。方法二的操作和后处理较为简便，但催化剂价格较高。考虑到后续分析和拆分的需要，实验中采用了方法二制备的外消旋3，5-双（三氟甲基）苯乙醇。 两种合成方法的比较 两种合成方法的产物纯度均较高，但方法一的后处理较为复杂，产物中含有较多的硼酸杂质。这些硼酸杂质的存在增加了含量等分析的难度，并且会影响后续拆分酶的效果。方法二的操作和后处理相对简便，所得产物较纯。因此，为了排除产物不纯对拆分的影响，实验中选择了方法二制备的外消旋3，5-双（三氟甲基）苯乙醇。 参考文献 [1] 聂映，毕小玲，尤启东. 阿瑞吡坦能预防所有实验性致吐刺激物（包括顺铂）导致的呕吐[J]. 中国新药杂志， 2006，15（3）:238-239. [2] Wang N Q， Huang J， Wang P， et al. Purification andcharacterization of a new carbonyl reductase from Leifsoniaxyli HS0904 involved in stereoselective reduction of 3，5- bis（trifluoromethyl） acetophenone[J]. Journal of MolecularCatalysis B: Enzymatic，2013， 92: 1-6. [3] 吴沁航， 李建其， 王旻. 3，5-双三氟甲基苯乙醇的手性毛细管电泳拆分[J]. 中国现代应用药学杂志， 2007， 24 256-259. [4] 王普，苏会贞，何军邀，等.离子液体/缓冲液两相体系中热带假丝酵母不对称还原制备（S）-1-[3，5-双（三氟甲基） 苯基] 乙醇[J]. 高校化学工程学报， 2012， 2 （26）: 279-284. ...

α-卤代酮是一类亲电活性极高的有机合成砌块，广泛应用于有机合成化学和药物化学中。然而，目前已有的制备方法存在反应时间长、反应条件严苛以及多卤代副产物生成的问题。 为了克服这些缺点，科研工作者发明了一种新的方法，利用二乙酸碘苯作为卤代试剂，以三甲基氯硅烷作为氯代试剂，实现了酮烯醇硅醚制备α-卤代酮的方法。该方法操作简便，反应条件温和，可以高产率地得到α-卤代酮。 具体制备步骤如下： 步骤1：制备烯醇硅醚。将苯丙酮溶解在无水THF中，加入二异丙基氨基锂，搅拌后加入三甲基氯硅烷，反应结束后进行柱层析分离，得到产物1a。 步骤2：制备α-卤代酮。将二乙酸碘苯、苯丙酮烯醇硅醚和三甲基氯硅烷的溶液加入反应瓶中，在室温下搅拌反应，反应结束后进行柱层析分离，得到α-卤代酮。 α-氯代苯丙酮是一种重要的化工原料和药物中间体，具有广泛的应用前景。 参考资料 [1] 陈小伟, 种思颖, 杜刚刚, 黄丹凤, 王克虎, 苏瀛鹏, & 胡雨来. (2016). 二乙酸碘苯促进芳基酮烯醇硅醚的氯化反应. 有机化学, 36(5), 1028-1033....

4-苯氧基苯基硼酸是一种广泛应用于医药、染料以及其他精细化工产品合成的化工中间体。它可以用于制备抗癌药物，如依鲁替尼，该药物是一种口服的布鲁顿酪氨酸激酶 (BTK) 抑制剂，能有效地阻止肿瘤从B细胞迁移到适应于肿瘤生长环境的淋巴组织。 制备方法 下面是一种制备4-苯氧基苯基硼酸的方法： 1) 在氮气保护下，将镁片和四氢呋喃投入反应容器中，滴加少量碘和4-溴二苯醚引发反应。控制滴加温度在10～70℃，然后滴加剩余的4-溴二苯醚与四氢呋喃的混合溶液。滴加完毕后进行保温反应，直到原料反应完全后停止反应，制得格氏试剂。 2) 将硼酸三甲酯和四氢呋喃混合溶液投入反应容器中，在氮气保护条件下，降温至-60～-10℃开始滴加制得的格氏试剂。滴加完毕后升温至0～20℃反应，反应结束后加入质量浓度10％的盐酸搅拌。然后静置分层，经萃取、合并有机层、脱溶，得到4-苯氧基苯基硼酸粗品。 3) 将4-苯氧基苯基硼酸粗品溶解于甲苯中，经加热、冷却、结晶和离心处理后得到4-苯氧基苯基硼酸纯品。 主要参考资料 [1] CN201610304200.5 一种4-苯氧基苯基硼酸的制备方法 ...

3-氯吡嗪-2-甲胺二盐酸盐是一种常用的医药化工合成中间体。当吸入3-氯吡嗪-2-甲胺二盐酸盐时，应将患者移到新鲜空气处。如果皮肤接触，应立即脱去污染的衣着，并用肥皂水和清水彻底冲洗皮肤。如果眼睛接触，应分开眼睑，用流动清水或生理盐水冲洗，并立即就医。如果误食，应立即漱口，禁止催吐，并立即就医。 结构 应用 3-氯吡嗪-2-甲胺二盐酸盐可用于医药化工合成中间体。它可以用来合成其他化合物。 具体的合成步骤是将3-氯吡嗪-2-甲胺二盐酸盐与其他试剂在适当的溶剂中反应，并进行纯化。 此外，它还可以用于制备其他化合物。 具体的合成步骤是将4-（甲氧基羰基）环己烷羧酸与CDI的反应混合物与3-氯吡嗪-2-甲胺二盐酸盐在适当的溶剂中反应，并进行纯化。 主要参考资料 [1] WO2009008992 COMBINATION ANTI-CANCER THERAPY COMPRISING AN INHIBITOR OF BOTH MTORC1 AND MT0RC2 ...

2-三氟甲基-2-丙醇是一种具有止吐、局部麻醉、消毒和镇静作用的化合物，常用于治疗恶心、呕吐、晕车晕船、失眠及局部疼痛等症状。它也可以作为注射液的防腐剂。目前，2-三氟甲基-2-丙醇的经典合成方法是通过丙酮和氯仿在氢氧化钾或氨基钠的作用下发生亲核加成反应。 然而，这种方法需要在低温下进行反应，时间长达36~48小时，并且后处理操作繁琐。为了解决这些问题，相转移催化法(PTC)被引入到2-三氟甲基-2-丙醇的合成中。PTC方法具有反应条件温和、作用时间短、操作简便、副反应少等优点。尽管产率相对较低，但产品纯度高，具有一定的实际应用价值。 制备方法 在250ml三颈烧瓶中，加入37ml丙酮、40ml氯仿和20g聚乙二醇-400，然后冷却至5℃。随后，将14g氢氧化钠粉末分批加入反应体系中，并在5-10℃下继续搅拌反应2小时30分钟。将反应混合物抽滤，并用丙酮洗涤滤渣。合并滤液和洗涤液后进行蒸馏，最后使用水蒸气蒸馏将产品蒸出。收集产品后，进行晶体的洗涤和干燥，并进行溶点测定和元素分析以及红外光谱法进行结构鉴定。 主要参考资料 [1]林慧, 庞素娟, & 陈泽林. (1994). 2-(三氯甲基)-2-丙醇的相转移催化法合成研究. 海南大学学报(自然科学版)(3), 215-219. ...

背景及概述 [1] 全氟正戊烷是一种化学物质，化学式为C5F12，分子量为288.04，CAS号为678-26-2。它具有较低的沸点和熔点。 应用领域 [2] 全氟正戊烷主要用于超声波诊断中的造影剂。此外，它还可以与C6F14和其他氢氟烃混合，用于清洁脱脂、气溶胶成分和调色粉的调料等用途。 以下是全氟正戊烷的一些应用示例：用于制备泡沫隔热材料的步骤包括：1)按照质量比例称取原料；2)将聚苯乙烯、滑石粉、铝粉和硬脂酸钙混合在带有搅拌器和温度计的反应釜中；3)加入戊烷、氯代甲烷、丁烷和一氟二氯乙烷，冷却搅拌，然后加入液体石蜡、二甲苯烷二异氰酸酯、硅藻土、全氟正戊烷和二氧化钛，升温搅拌；4)加入三氧化二锑、抗氧剂1010和ABS，混合后倒入模具中，在室温下发泡固化，并在室温下放置1-5天即可得到产品。该产品具有特定的物理性质，如相对密度、热导率、孔隙率、压缩强度、弯曲强度、泡孔直径、热变形温度和悬臂梁冲击强度等。 制备方法 [1] 全氟正戊烷的制备方法主要有三种： 1) 通过电化学氟化二哌啶基甲烷(C5H10N)2CH2来制备，同时还可以生产N。然而，这种方法存在电力消耗高、选择性低以及产生全氟异戊烷等副产物的问题。 2) 使用氟化钴作为催化剂，对正戊烷进行全氟化制备。然而，该方法的反应温度较高，在150～300℃之间，且需要彻底除去钴这种金属成分。 3) 以四氟乙烯和六氟丙烯为原料制备全氟2-戊烯，然后再进行氟化制备。这种方法具有较低的成本，并且无需特殊的提纯方法即可得到高纯度的全氟正戊烷。制备全氟正戊烷的过程包括两个反应步骤。 具体的制备步骤请参考下图： 在氟化反应中，F2的摩尔数最好是2-C5F10的2～10倍。溶剂的选择应具有惰性或积极作用，并且不会与全氟正戊烷共沸，因此可以使用全氟正戊烷作为溶剂，也可以使用全氟聚醚和全氟氯烃。溶剂可以有效散热，并且是防止C-C键断裂的主要成分，溶剂的用量最好是2-C5F10质量的5～10倍。反应可以采用间歇操作或连续操作，但连续操作更好。 主要参考资料 [1] 全氟正戊烷的开发研究 [2] CN201511002040.0一种泡沫隔热材料的制备工艺 ...

甲吡酮是一种白色结晶性粉末，具有独特的化学性质。它的熔点在50～53℃之间，可以溶解于乙醇和氯仿，但在水中的溶解度较低。甲吡酮是一种肾上腺皮质功能抑制剂，属于11-β羟化酶抑制剂，可以抑制皮质醇的产生。因此，它被广泛应用于治疗肾上腺皮质肿瘤、库兴综合症等疾病，并可用于下后脑垂体的检查实验。 甲吡酮的结构 甲吡酮的制备方法 甲吡酮的制备过程如下： 首先，在反应容器中加入1000ml苯、48gMg粉，并进行搅拌。然后，将温度冷却至-20℃，加入20g氯化汞。在-30℃的条件下，缓慢滴加121g3-乙酰吡啶与100ml苯的混合物，保温反应5小时。接下来，缓慢升温至回流，继续反应3小时。反应结束后，冷却至50℃，滴加200ml水，进行搅拌30分钟。然后进行过滤，滤饼用200ml苯回流30分钟，再次过滤。将两次过滤的滤液合并，弃去水层，蒸馏回收苯。当接近干燥时，加入200ml石油醚，使固体析出，再次过滤并烘干，得到二醇中间体170g。 将所得的二醇加入反应容器中，加入340g浓硫酸，慢慢加热至70℃反应3.5小时，然后自然冷却至40～50℃。将反应物倒入1000ml冰水中，用2N的氢氧化钠溶液调节pH值为8.5。然后，用氯仿提取水层三次，每次用量为300ml。将氯仿层合并后，用水洗涤三次，每次用水200ml。有机相用无水硫酸镁干燥，蒸馏回收氯仿至干燥，加入200ml石油醚，使固体析出，再次过滤得到粗品130g。将粗品加入反应容器中，再加入300ml丙酮和5g活性炭，进行回流30分钟。然后进行热过滤，冷却滤液以得到晶体，最后在10℃左右进行过滤和干燥，得到甲吡酮成品104g。 主要参考资料 [1] 诊断学大辞典 [2] CN102464610 一种美替拉酮的制备方法 ...

海桐( Pittosporumtobira (Thunb.)Ait.)是一种海桐花科植物，也被称为海桐花、山矾、七里香、宝珠香。海桐植物具有净化空气和抗污染的功能，其枝叶中含有柠檬醛、乙酰乙酸乙酯、丁酮醇等挥发性芳香化合物。此外，海桐根、叶和种子也具有一定的药理活性，如祛风活络、散瘀止痛、解毒、止血、涩肠、固精等。最近的研究还发现海桐叶中提取到的高根二醇具有除草活性。 高根二醇的提取方法 为了提取高根二醇，首先需要取得海桐叶干粉乙醇提取物的乙酸乙酯萃取物。然后，通过硅胶柱色谱分离，使用不同比例的石油醚和丙酮混合溶剂以及丙酮和甲醇混合溶剂进行梯度洗脱，得到10个馏分(A1~A10)。其中，活性较高的A4馏分进一步进行硅胶柱色谱分离，最终得到白色针状结晶的高根二醇。 主要参考资料 [1]CN201310376418.8海桐叶粗提物中高根二醇的分离方法及其新用途 ...

背景及概述 [1][2] 3-丁基-1-苯邻二甲酰亚胺是一种医药合成中间体。 制备 [1] 制备3-丁基-1-苯邻二甲酰亚胺的方法如下： 具体步骤如下：将4-溴-1-丁烯（5-3，20g，148mmol）的DMF（150mL）溶液与邻苯二甲酰亚胺钾（5-4，25g，133mmol）混合，搅拌18小时。在70°C下冷却至室温，用乙醚稀释，用水和盐水洗涤，经MgSO4干燥，浓缩，得到白色固体的3-丁基-1-苯邻二甲酰亚胺。 1HMR（400MHz，CDCl3）：δ7.85（m，2H），7.72（m，2H），5.82（m，1H），5.08（m，2H），3.77（t，2H，J=7Hz），2.44（m，2H）。 应用 [1] 3-丁基-1-苯邻二甲酰亚胺可用作医药合成中间体，可以参与以下反应： 步骤A：制备5-（5-溴-吡啶-2-基）-戊酸乙酯（5-2） 将乙基-1-戊烯酸（10g，78mmol）的脱气THF溶液与9-BBN溶液（187mL，0.5M）的THF溶液混合，在环境温度下搅拌18小时，得到5J。加入K2CO3（18.4g，133mmol）和2，5-二溴吡啶（18.5g，78mmol），然后预混合并老化（70℃，30分钟）Pd（OAc）2的悬浮液（2.0g，8.9）。在脱气的DMF（80mL）中加入（mmol）和DPPF（5.4g，9.8mmol）。将所得混合物在70℃下搅拌18小时，冷却，用乙酸乙酯稀释，用水和盐水洗涤，经MgSO4干燥并浓缩。向溶解在THF（400mL）中的搅拌残余物中加入水（150mL）和NaHCO3（33g），10分钟后，加入NaBO3*H2O（48g）。剧烈搅拌30分钟后，将混合物用乙酸乙酯稀释，用水和盐水洗涤，经MgSO4干燥浓缩成油。将残余物在硅胶上进行色谱分离（10-20％EtOAc/己烷），得到无色油状物的5-2。 1HMR（400MHz，CDC13）：δ8.57（s，1H），7.70（m，1H），7.05（d，1H，J=8Hz），4.15（q，2H，J=6Hz），2.77（t，2H，J=7Hz），2.34（t，2H，J=7Hz），1.7（m，4H），1.26（t，3H，J=6Hz）。 步骤B：制备5-{5-[4-（L3-二氧代-3，4-二氢-异吲哚-2-基）-丁基-吡啶-2-基|-戊酸乙酯（5-6） 在0℃下将3-丁基-1-苯邻二甲酰亚胺（4.23g，21mmol）的脱气THF（20mL）溶液与9-BBN（50.4mL0.5M的THF溶液，25.2mmol）的混合物混合，在环境温度下搅拌18小时。加入K 2 CO 3 （5.0g，35.8mmol）和5^2（5.0g，17.4mmol），然后预混合并老化（70℃，30分钟）Pd（OAc）2（0.54g，2.4mmol）的悬浮液。和脱气的DMF（20mL）中的DPPF（1.45g，2.6mmol）。将所得混合物在70℃下搅拌18小时，冷却，用乙酸乙酯稀释，用水和盐水洗涤，经MgSO 4 干燥并浓缩。向溶解在THF（200mL）中的搅拌残余物中加入水（75mL）和NaHCO 3 （16.5g），10分钟后，NaBO 3 *H 2 O（24g）。剧烈搅拌30分钟后，将混合物用乙酸乙酯稀释，用水和盐水洗涤，经MgSO4干燥，并浓缩成油状物。将残余物在硅胶上进行色谱分离（20-40％EtOAc/己烷），得到黄色固体的5-6。 主要参考资料 [1](WO2016154369)COMPOSITIONANDMETHODSFORTREATINGCHRONICKIDNEYDISEASE ...

关节炎是一种常见的疾病，给患者的生活质量带来严重影响。目前，关节炎的治疗主要采用药物治疗、物理治疗以及手术治疗等方法。除了药物治疗，还有哪些治疗方法可以帮助缓解关节炎的症状呢？ 萘乙酸钠是一种常用的治疗关节炎的药物，它能够有效缓解关节疼痛和炎症，改善关节功能。它是一种非甾体抗炎药，通过抑制环氧化酶的活性，减少前列腺素的合成和释放，从而达到抗炎、镇痛和退热的作用。此外，萘乙酸钠还能够抑制白细胞的化学趋向性，减少炎症细胞的浸润，从而减轻关节炎的症状。 萘乙酸钠的使用方法是口服，每次一片，每日三次，最好在饭后服用。使用时应遵医嘱，不要随意更改用药剂量和用药时间。虽然萘乙酸钠有一定的副作用，如胃肠道反应、肝肾损伤等，但只要注意剂量和用药时间，避免过量使用或长期使用，副作用可以得到控制。 然而，萘乙酸钠的治疗效果取决于疾病的类型和程度。对于轻度的关节炎，萘乙酸钠可以快速缓解疼痛和炎症，恢复关节功能。但对于重度的关节炎，萘乙酸钠仅能缓解疼痛和炎症，无法恢复关节功能，需要采用其他治疗方法。 综上所述，萘乙酸钠是一种常用的治疗关节炎的药物，它能够有效缓解关节疼痛和炎症，改善关节功能。除了药物治疗，还有其他治疗方法可以帮助缓解关节炎的症状，患者可以根据疾病的类型和程度选择适合自己的治疗方法。 ...

PIEC细胞是一种来源于猪髋动脉内皮细胞的细胞系，具有上皮样贴壁生长的特点。为了进行PIEC细胞的体外培养，需要提供适宜的培养条件。 培养条件的重要性 在体外培养细胞时，无菌环境是首要条件。由于细胞失去了体内免疫系统的保护，所以必须保持培养环境的无菌性，以防止微生物的入侵。此外，适宜的渗透压、气体环境和pH值也是细胞正常生长的重要条件。 适宜的渗透压 渗透压是细胞体外培养的重要条件之一。过高或过低的渗透压都会对细胞造成损伤，导致细胞褶皱、肿胀甚至破裂。一般来说，大多数细胞对于渗透压在260～320mmol/L范围内都有一定的耐受能力。 气体环境与pH值 细胞的体外培养需要提供理想的气体环境，包括适宜的氧气和二氧化碳浓度。氧气参与细胞的能量代谢，而二氧化碳则与维持培养液的pH值有关。大多数细胞适宜的pH范围为7.2～7.4。 PIEC细胞的应用研究 伏马毒素B1对PIEC细胞的影响 研究了伏马毒素B1（FB1）对PIEC细胞的毒性以及对细胞的氧化损伤和凋亡的影响。通过不同浓度的FB1对PIEC细胞进行染毒，观察细胞的生长状态和相关指标的变化，以探讨FB1对PIEC细胞的毒性作用。 研究结果显示，高剂量的FB1能够抑制PIEC细胞的增殖，同时显著增加细胞中的氧化损伤指标，如MDA含量，降低抗氧化酶活性。这些结果为进一步研究伏马毒素对动物的毒性提供了依据。 参考文献 [1] Development of a nanoarray capable of the rapid and simultaneous detection of zearalenone, T2-toxin and fumonisin[J]. Sara E. McNamee, Francesca Bravin, Giulia Rosar, Christopher T. Elliott, Katrina Campbell. Talanta. 2017. [2] Inhibition of Pro-Apoptotic BAX by a Noncanonical Interaction Mechanism[J]. Lauren A. Barclay, Thomas E. Wales, Thomas P. Garner, Franziska Wachter, Susan Lee, Rachel M. Guerra, Michelle L. Stewart, Craig R. Braun, Gregory H. Bird, Evripidis Gavathiotis, John R. Engen, Loren D. Walensky. Molecular Cell. 2015. [3] Oxidative stress: a concept in redox biology and medicine[J]. Helmut Sies. Redox Biology. 2015. [4] In vivo toxicity studies of fusarium mycotoxins in the last decade: A review[J]. L. Escrivá, G. Font, L. Manyes. Food and Chemical Toxicology. 2015. [5] 蒋艳成. 伏马毒素B1对猪血管内皮细胞氧化损伤和凋亡的影响[D]. 湖南农业大学, 2017. ...

异维A酸是一种新型痤疮治疗药物，被广泛用于重度痤疮的治疗。然而，大多数人对它了解甚少。现在让我们一起来了解一下异维A酸。 异维A酸的药物作用 异维A酸属于维A酸类药物，当局部使用时，它可以减轻上皮细胞的角化，减少毛囊皮脂腺口的角质堵塞。同时，它还能抑制皮脂腺的活性，减少皮脂分泌，从而起到防止和消除粉刺的作用。主要用于痤疮和粉刺的治疗。 异维A酸的不良反应及建议 1. 皮肤黏膜的不良反应 口服异维A酸最常见的不良反应是唇炎，发生率为100％。表现为口唇黏膜干燥、脱皮、出血。此外，近30％～50％的患者还会出现鼻腔黏膜干燥、出血，以及皮肤干燥瘙痒、眼干燥。尤其是过敏体质和干燥症患者更为明显。 Tips：戴隐形眼镜者不宜使用异维A酸，或者在使用期间不宜戴隐形眼镜。小剂量口服可以降低唇炎发生率，使用润唇膏也可以改善唇炎。 2. 致畸作用 实验证明口服异维A酸会导致发育畸形、流产和死胎。 Tips：使用异维A酸时，育龄妇女应在治疗前一个月及治疗期间采取有效的避孕措施。治疗结束半年后才能考虑生育。 3. 对骨骼的影响 长期使用异维A酸可能引起骨肥大、肌腱韧带钙化、骨质疏松、骨骺闭锁，从而影响儿童和青少年的成长。发生率与药物剂量和用药时间有关。 Tips：儿童患者在服药期间应定期进行X线检查。平时多食含钙丰富的食物，如牛奶、排骨汤、海鲜等。骨质疏松患者可进行补钙治疗。 4. 一过性脱发 属于休止性脱发，停药后可恢复。 5. 神经肌肉的不良反应 口服异维A酸可能引起头痛、头晕、困倦、肌痛、血肌酸激酶(CK)升高。 Tips：平时有肌无力或血肌酸激酶(CK)升高的患者，应避免使用或减量使用。有肌肉症状的患者应避免剧烈运动。 使用攻略 1. 不建议同时服用异维A酸和四环素类抗生素药物。 2. 服用异维A酸期间不可以献血，需停药一个月以上才可考虑献血。 3. 服用异维A酸期间更要注意防晒，否则可能会增加光敏性和晒伤的风险。 4. 如果明确诊断抑郁症，不建议服用异维A酸。 5. 服用异维A酸期间不建议饮酒。 6. 若感冒症状较重，不建议同时使用异维A酸和感冒药。 ...

抗坏血酸因其抗氧化性而闻名。它是一种由碳、氢和氧组成的分子键。大多数人熟悉的是被称为维生素C的L-抗坏血酸（L-ascorbic）。 除了维生素形式，抗坏血酸还常用于胶片的生产。抗坏血酸容易氧化，但可以防止细胞受损，因此被称为抗氧化剂。为了防止氧化，它必须储存在阴冷黑暗的地方，不要使用金属容器储存。 抗坏血酸在预防坏血病方面发挥着重要作用，尤其是在长时间航海旅行中。为了预防坏血病，水手和旅客会提供富含维生素C的橙子。虽然大多数动物可以自然合成抗坏血酸，但人类和灵长类动物却没有这种能力。因此，我们通常需要通过食物来获取这种营养。除了柑橘类水果，花椰菜、菠菜和小红莓也是良好的抗坏血酸来源。 现代天然食品生产商开始销售胶囊形式的维生素C，以及添加维生素C的果汁饮料。关于维生素C是否可以预防常见感冒的能力一直存在争议。尽管多年来天然食品生产商坚持认为大量摄入维生素C确实有助于缩短感冒周期，但临床试验的结果表明，维生素C只能减少不到半天的感冒时间。 然而，当与锌一起应用时，维生素C可以大大缩短感冒周期，这是因为锌具有的特性。幸运的是，维生素C没有很大的毒性，即使在大剂量情况下，尽管大量摄入可能不会改善感冒症状，但似乎也不会对身体造成损害。 抗坏血酸在身体过程中起着许多作用，对人体来说是必需的。我们需要通过食物或营养品来获得维生素C。维生素C有助于产生胶原蛋白，对多巴胺和肾上腺素的分泌也很重要。此外，它是几乎所有主要器官所需的物质。 低抗坏血酸水平可能导致牙齿脱落、贫血、愈合能力降低、容易瘀伤等问题。通常情况下，健康饮食可以满足身体对这种营养的需求。但在饮食缺乏维生素C的情况下，需要考虑额外补充剂以确保整体健康。 由于大多数烹饪方法会减少维生素C的含量，食用生水果或蔬菜是最好的选择。如今，维生素C不仅被添加到食品中，还经常用于美容化妆产品（特别是标注为抗衰老护肤霜）。尽管许多用户认为它有益，但说这类产品是否有效还为时过早。 抗坏血酸既是一种维生素C，又具有很强的抗氧化功能，因此也是一种很好的抗衰老物质。由于维生素C是一种很强的还原剂，可以增加一些金属酶的活性，帮助肌肤抵御紫外线侵害产生的自由基，预防黑斑和雀斑的产生，中和自由基，增强肌肤的抵抗力，改善肌肤纹理，淡化细纹等因氧化而产生的肌肤问题，促进真皮层的胶原蛋白增生，使肌肤具有弹性，预防衰老。 胶原蛋白的合成需要维生素C的参与，因此维生素C缺乏会导致胶原蛋白无法正常合成，从而导致细胞连接障碍。人体由细胞组成，细胞通过细胞间质相互连接，而细胞间质的关键成分就是胶原蛋白。胶原蛋白是构成真皮的主要物质，决定了肌肤的修复能力。从20岁开始，人体的胶原蛋白开始流失，25岁开始加速流失。因此，要让皮肤有弹性，就需要多补充维生素C以促进胶原蛋白的合成。 ...

人结肠癌细胞SW620是从一个51岁男性白人组织中分离得到的，由A·Leibovitz等从一个淋巴结建株。SW620细胞主要由无绒毛的小园球细胞和双极细胞组成，仅合成少量癌胚抗原(CEA)，在裸鼠中具有高度的致瘤性。 生长培养基为Leibovitz's L-15＋10%FB＋1%P/S，气相为空气，温度为37℃。 人结肠癌细胞SW620 细胞处理方法 1）复苏细胞：将含有1mL细胞悬液的冻存管迅速放入37℃水浴中（水面要低于冻存管盖部）摇晃解冻，移入事先准备好的含有4mL培养基的15ml离心管中混合均匀。在1000RPM条件下离心4分钟，弃去上清液，加入1mL培养基后吹匀。然后将所有细胞悬液移入含有5ml培养基的培养瓶中培养过夜。 第二天换液并检查细胞密度。 2）细胞传代：如果细胞密度达80%-90%，即可进行传代培养。对于贴壁细胞，传代可参考以下方法：1.弃去培养上清，用不含钙、镁离子的PBS润洗细胞1-2次。 2.加2ml消化液（0.25%Trypsin-0.53mM EDTA）于培养瓶中，置于37℃培养箱中消化1-2分钟，然后在显微镜下观察细胞消化情况，若细胞大部分变圆并脱落，迅速拿回操作台，轻敲几下培养瓶后加入2ml细胞完全培养基终止消化。 3.轻轻吹打后吸出，移入15ml离心管中，在1000RPM条件下离心4分钟，弃去上清液，加入1mL培养液后吹匀。 4.移入到事先准备好的含有5ml培养基的T-25培养瓶中或含有14ml培养基的T-75培养瓶中培养。 人结肠癌细胞SW620的应用 microRNA-451对人结肠癌细胞SW620裸鼠皮下种植瘤生长的抑制作用及机制研究 本研究旨在探讨microRNA-451（miR-451）对人结肠癌细胞系SW620裸鼠皮下种植瘤生长的影响，并探讨其可能的机制。 方法：将18只裸鼠随机分为3组，分别为实验组（SW-620-451组）、阴性对照组（SW-620-NC组）和空白对照组（SW-620组），每组6只。实验组接种转染了miRNA-451agomir的SW620细胞，阴性对照组接种转染阴性片段agomir Negative Control的SW620细胞，空白对照组接种未经处理的结肠癌SW620细胞。每周两次在瘤体内分别注射miRNA-451agomir、miRNA-451agomir Negative Control片段和生理盐水。 比较各组裸鼠皮下形成瘤体的大小并计算抑瘤率，接种四周后处死裸鼠取瘤体组织，用免疫组化法和Western-blotting法定性定量分析和比较肿瘤相关基因c-myc的表达。 结果：各组裸鼠皮下接种肿瘤细胞6天后均有瘤体形成，成瘤率为100％。实验组（SW-620-451组）瘤体生长速度明显低于其他两组（p＜0.05）。时间终点为第30天时，实验组（SW-620-451组）裸鼠皮下种植瘤的体积为（0.95±0.13）cm3，阴性对照组（SW-620-NC组）为（2.25±0.50）cm3，空白对照组（SW-620组）为（2.46±0.59）cm3。实验组（SW-620-451组）瘤体体积显著小于其他两组体积（p＜0.05）。实验组（SW-620-451组）瘤体质量为（1.15±0.13）g，明显低于SW-620-NC组（2.59±0.46）g及SW-620组（2.76±0.44）g（p＜0.05）。实验组种植瘤中c-myc的表达量较另外两组下降（p＜0.05）。 结论：转染miR-451后可以抑制结肠癌细胞SW620裸鼠皮下移植瘤的生长，其机制可能与下调c-myc的表达有关。 参考文献 [1]The therapeutic potential of microRNAs:disease modulators and drug targets.[J].McDermott Ailbhe M,Heneghan Helen M,Miller Nicola,Kerin Michael J.Pharmaceutical research.2011(12) [2]MicroRNAs in colorectal cancer metastasis.[J].de Krijger Inge,Mekenkamp Leonie J M,Punt Cornelis J A,Nagtegaal Iris D.The Journal of pathology.2011(4) [3]microRNA-182 inhibits the proliferation and invasion of human lung adenocarcinomacells through its effect on human cortical actin-associated protein[J].Lifan Zhang,Te Liu,Yongyi Huang,Jun Liu.International Journal of Molecular Medicine.2011(3) [4]MiR-145 inhibits cell proliferation of human lung adenocarcinoma by targeting EGFR and NUDT1[J].William CS Cho,Andrew SC Chow,Joseph SK Au.RNA Biology.2011(1) [5]刘娜娜.microRNA-451对人结肠癌细胞SW620裸鼠皮下种植瘤生长的抑制作用及机制[D].重庆医科大学,2012....

吡咯[2,3-d]嘧啶化合物是一种具有广泛应用前景的药物中间体，可用于治疗多种疑难杂症。本文介绍了制备2-氨基-4-氯吡咯并[2,3-D]嘧啶的方法。 背景及概述 吡咯[2,3-d]嘧啶化合物是一种重要的药物中间体，具有独特的疗效。近年来，人们对这类化合物的合成越来越感兴趣。2-氨基-4-氯吡咯并[2,3-D]嘧啶是一种常用的医药和化工制备中间体。 制备方法 目前，制备吡咯[2,3-d]嘧啶化合物的方法主要有三种：以嘧啶化合物为底物构建吡咯环、以吡咯为母体构建嘧啶环和同时构建两种杂环。2-氨基-4-氯吡咯并[2,3-D]嘧啶的合成以2,6-二氨基-6-羟基嘧啶为起始物料，经过关环、还原和氯代反应制备。具体的合成路线请参考下图。 图1 2-氨基-4-氯吡咯并[2,3-D]嘧啶合成路线图 实验步骤 以下是制备2-氨基-4-氯吡咯并[2,3-D]嘧啶的实验步骤： 1. 取2,6-二氨基-6-羟基嘧啶(0.5 mmol)和硝基烯(0.5 mmol)于甲醇(15 mL)中，缓慢滴加L-脯氨酸(0.05 mmol)的甲醇溶液。 2. 升温到50℃，使用薄层色谱法(TLC)跟踪实验进程。 3. 待反应基本完成后，约8小时，向反应体系中加入1.0 mol·L-1的盐酸溶液，搅拌1小时，再加入过量的氢氧化钠溶液，搅拌至有大量的固体物质析出，过滤，得到粗产品。 4. 用95%乙醇进行重结晶，得到纯品。 5. 进一步反应和处理，最终得到2-氨基-4-氯吡咯并[2,3-D]嘧啶。 参考文献 [1] Ruggeri S G，Hawkins J M，Makowski T M，et al．WO 2007012953，2007 [Chem Abstr，2007，146，20638]． ...

咪唑并吡啶类化合物是一类具有重要生理活性的含氮稠杂环化合物。由于其与吲哚、氮杂吲哚等结构上的相似性，咪唑并吡啶类化合物成为有机化学家和药物化学家的研究热点。这些化合物对许多靶标酶具有明显的抑制效果，表现出抗病毒、抗细菌、抗微生物和抗细胞分裂素活性。其中一些化合物还可用于治疗胃溃疡、糖尿病和精神病等疾病，尤其在肿瘤治疗方面具有显著的疗效。目前，关于咪唑并吡啶衍生物的报道与日俱增，主要集中在合成方法和生物活性两个方面。常见的咪唑并吡啶类化合物包括咪唑并［4，5-b］吡啶、咪唑并［4，5-c］吡啶、咪唑并［1，2-a］吡啶和咪唑并［1，5-a］吡啶等类型。 咪唑并[1,2-a]吡啶的制备方法 咪唑并[1,2-a]吡啶的合成方法是通过2-氨基吡啶与α-卤代饱和羰基化合物反应形成吡啶盐，然后脱去1分子水或醇，生成咪唑并[1,2-a]吡啶化合物[1]。 图1 咪唑并[1,2-a]吡啶合成反应式 制备过程如下：取一支干燥的两口反应管，加入磁力搅拌子，依次向反应管中加入2-氨基吡啶、2,4'-二溴苯乙酮，再将甲苯加入反应管，室温搅拌5分钟，接上冷凝回流管；然后将反应管置入油浴中，升温到110℃，继续反应约12小时。用薄层层析监测反应至2-氨基吡啶消失，停止反应。将反应液冷却至室温，再把反应液转移到分液漏斗中，加入水，用乙酸乙酯为萃取剂进行萃取，萃取结束后，用无水硫酸钠干燥乙酸乙酯层；旋干乙酸乙酯溶液，用200-300目硅胶作为固定相，石油醚乙酸酯的混合液作为洗脱剂，柱层析分离得到2-(4-溴苯基)咪唑并[1,2-a]吡啶。 参考文献 [1] Hou, R. S.; Wang, H. M.; Huang, H. Y.; Chen, L. C. Org. Prep. Proced. Int. 2004, 36, 491 ...

色素炭黑是一种常用的无机黑色颜料，广泛应用于油墨、油漆、涂料、塑料等制品中。根据着色强度和粒子大小的不同，可以分为高色素炭黑、中色素炭黑、普通色素炭黑和低色素炭黑四种。色素炭黑的生产工艺主要有油炉法和槽法两种。 色素炭黑在各个领域都有重要的作用，下面简要介绍其主要应用及作用： 1、密封胶类：色素炭黑在密封胶行业中起到不可或缺的作用。例如，在汽车密封胶中，色素炭黑不仅可以染色，延长使用寿命，还能吸收紫外线，起到抗紫外线的效果。此外，色素炭黑还具有耐酸碱和耐腐蚀的特性。 2、色浆类：色素炭黑在色浆中主要用于染色。作为黑色染料，炭黑的性价比较高，并且具有较稳定的物化性能，不易发生化学反应。 3、色母类：色素炭黑在多种塑料制品中作为色母使用，如鞋材EVA发泡用、无卤电缆料专用、塑料发泡专用等。 4、油墨类：色素炭黑在油墨制品中有多种应用，如一体机油墨用、墨水墨汁用、塑料编制袋油墨用等。 5、涂料类：色素炭黑在金属涂料、塑料涂料、汽车涂料、船舶涂料等领域有广泛应用。 6、油漆类：色素炭黑在摩托车漆、汽车漆、耐高温漆、环氧地坪漆、防腐漆等方面发挥重要作用。 7、特种炭黑及建筑材料类：色素炭黑还用于铅笔芯、复合肥、耐火材料、混凝土发泡板、水溶性色素炭黑等特种领域。 综上所述，色素炭黑在各个领域都有广泛的应用，为不同制品提供着色和其他特殊功能。 ...

在多肽合成中，N-(9-芴甲氧羰基)-L-丝氨酸叔丁酯是一个重要的起始反应物。它具有广泛的应用。N-(9-芴甲氧羰基)-L-丝氨酸叔丁酯的中文别名为Nα-[(9H-芴-9-基甲氧基)羰基]-L-丝氨酸叔丁酯，英文名称为tert-butyl (2S)-2-(9H-fluoren-9-ylmethoxycarbonylamino)-3-hydroxypropanoate。它的CAS号为110797-35-8，分子式为C22H25NO5，分子量为383.438。 制备方法 在碱存在下，可以通过9-芴甲氧羰酰氯与D-4-甲氧基苯丙氨酸反应来制备N-(9-芴甲氧羰基)-L-丝氨酸叔丁酯。这种方法具有操作简单、反应条件温和、产率高、适用性广的特点。N-(9-芴甲氧羰基)-L-丝氨酸叔丁酯的合成反应式如下图所示： 图1 N-(9-芴甲氧羰基)-L-丝氨酸叔丁酯的合成反应式 实验操作： 以下是三种制备N-(9-芴甲氧羰基)-L-丝氨酸叔丁酯的方法： 方法一： L-丝氨酸叔丁酯加入到圆底烧瓶中，加入10%的碳酸钠水溶液搅拌溶解，再加入二氧六环。在冰浴下，将10%的9-芴甲氧基碳酰氯的二氧六环溶液慢慢滴加进反应液中。滴加完成后，在冰浴中反应2小时，再在室温下反应8小时。加入水稀释，用乙醚萃取4次。将水层置于冰浴中，用浓盐酸调节pH值到刚果红试纸显蓝色。在冰箱中放置过夜，得到白色沉淀物。用乙酸乙酯提取，合并有机液用水洗涤，有机层用无水硫酸镁干燥，抽干得到产品N-(9-芴甲氧羰基)-L-丝氨酸叔丁酯。 方法二： 取L-丝氨酸叔丁酯溶于二氯甲烷中，加入吡啶。在室温下搅拌滴入溶于二氯甲烷中的9-芴甲氧基碳酰氯的溶液。反应24小时，加入二氯甲烷溶液。依次用5％碳酸钠水溶液(10mL)，5％盐酸水溶液(10mL)，水(10mL)洗涤。用无水硫酸钠干燥，蒸出二氯甲烷，得到产品N-(9-芴甲氧羰基)-L-丝氨酸叔丁酯。 方法三： 在室温下，将N-(9-芴甲氧羰基)-L-丝氨酸、乙酸乙酯、叔丁醇和吡啶加入反应容器中，搅拌溶解。加入Boc酸酐及DMAP，在干燥环境下室温搅拌反应20小时。加入二氯甲烷溶液。依次用5％碳酸钠水溶液(10mL)，5％盐酸水溶液(10mL)，水(10mL)洗涤。用无水硫酸钠干燥，蒸出二氯甲烷，得到产品N-(9-芴甲氧羰基)-L-丝氨酸叔丁酯。 参考文献 [1]Pillion, Dany; Deraet, Maud; Holleran, Brian J.; Escher, Emanuel Journal of Medicinal Chemistry, 2006 , vol. 49, # 7 p. 2200 - 2209 ...

阿法骨化醇是一种活性维生素D3类药物，适用于治疗肾性骨营养不良、术后性或特发性甲状旁腺功能低下症、假性甲状旁腺功能低下症。 阿法骨化醇的适应症 阿法骨化醇可用作骨质疏松症，用于改善维生素D代谢异常所致的症状。 阿法骨化醇的用法用量 阿法骨化醇通过口服给药。 骨质疏松症患者的首剂量为0.5μg/天。 其他指征的成人首剂量为1μg/天，老年病人为0.5μg/天。 体重超过20kg的儿童无肾性骨病者的首剂量为1μg/天。 阿法骨化醇的禁忌症 阿法骨化醇禁用于高钙血症、高磷酸盐血症、高镁血症和哺乳期妇女。 此外，对维生素D或类似物过敏者以及具有维生素D中毒症状的患者也禁用本药物。 阿法骨化醇的不良反应 大剂量服用、患有肾损伤的病人以及与钙剂合用可能引起高钙血症、高钙尿症和高血磷症。 阿法骨化醇的相互作用 联用洋地黄制剂可能加速心律失常，必须严密监视病人的情况。 联用巴比妥类或其他酶诱导的抗惊厥药物会降低本品的疗效。 联用噻嗪类利尿剂或含钙制剂可能增加高血钙的危险。 联用消胆胺、硫糖铝、抗酸铝制剂时，可能减少本品的吸收。 联用含镁的抗酸制剂或轻泻剂时，可能导致高镁血症。 阿法骨化醇的作用机制 阿法骨化醇在肝脏被迅速转化成1，25-二羟基维生素D3，起到调节钙和磷酸盐代谢的作用。由于这一转化过程很迅速，故阿法骨化醇的临床效应与1，25-二羟基维生素D3基本一致。 ...