引言： 本文将聚焦于探讨 drometrizole的用途、益处以及在不同行业中的潜在应用。作为一种广泛应用的化合物，drometrizole在防晒产品、塑料添加剂、染料和医药领域等方面都有重要作用。通过深入了解drometrizole的多功能性和潜在应用领域，我们可以更好地认识这种化合物的特点和价值，为其在不同行业中的应用提供更多可能性和发展空间。 1. 了解Drometrizole Drometrizole 是一种苯并三唑衍生物，在化妆品中用作紫外线 (UV)光吸收剂和稳定剂。它的分子结构包括一个三唑环和一个酚基，这有助于它的关键性质。它最重要的特点之一是它极好的稳定性。Drometrizole耐阳光降解和水解(水分解)，使其成为长期应用的可靠选择。Drometrizole被广泛用作塑料、聚酯、纤维素、丙烯酸酯、染料、橡胶、合成和天然纤维、蜡、洗涤剂溶液和正畸粘合剂的紫外线吸收剂和稳定剂。它同样用于农产品和杀虫剂。Drometrizole被批准作为间接食品添加剂，用作聚合物中的抗氧化剂和/或稳定剂。 2. 理化性质 Drometrizole (CAS no.1)2440-22-4)，称为2-(2 ' -羟基-5 ' -甲基苯基)苯并三唑，是一种无味的苯并三唑化合物，呈灰白色至黄色结晶粉末，其结构如下 图所示。也被称为 2-(2h -苯并三唑-2-基)-4-甲基苯酚和2-(2h -苯并三唑-2-基)-对甲酚。分子量为225.25。其熔点为131℃ 至 133℃ ，沸点为 225℃ 。 Drometrizole 的 Log P(辛醇/水)为4.31，溶于丙酮、氯仿、邻苯二甲酸二辛酯、乙醇、乙酸乙酯等有机溶剂，不溶于水。 其他理化性质见下表： 3. drometrizole在制药领域的应用 Drometrizole是一种很有价值的药物制剂，尤其在皮肤护理和皮肤病学领域。它最大的作用是在防晒霜配方中，被 作为有效的紫外线过滤器。通过吸收来自太阳的紫外线辐射， drometrizole 保护皮肤免受 UVA和UVB射线的有害影响。这种保护有助于防止过早衰老，晒伤，甚至降低患皮肤癌的风险。 虽然防晒是其最主要的应用，但人们正在探索 drometrizole治疗各种皮肤疾病的潜在益处。研究表明，它可能在治疗某些皮肤病方面有优势，但需要更多的研究来充分了解它在这些领域的疗效。 4. 化妆品和个人护理产品中的drometrizole Drometrizole还用于各种化妆品和个人护理产品。在化妆品中，Drometrizole被归类为防晒霜成分，并被用作紫外线吸收剂和稳定剂。它可以吸收、反射和散射紫外线，从而防止化妆品和个人护理产品的变质。它还被国际香水协会附属成员用作消费品中的香味成分。根据美国食品和药物管理局(FDA)， 1981年，屈美曲唑被用于以下化妆品:沐浴、香水、染发和非染发护理、美甲、剃须、皮肤护理和晒黑制剂。在报告的217例drometrizole使用案例中，77%用于指甲油和搪瓷，11%用于未染色的洗发水。根据2005年提交给美国FDA的行业报告，Drometrizole有两种用途:在不着色的洗发水和其他不着色的发剂中。2006年，《国际化妆品成分词典和手册》指出，在指甲油和搪瓷中使用了drometrizole 。根据 2015年制造商向食品药品安全部报告的化妆品成分清单，在韩国生产的100190种产品中，有184种产品使用了drometrizole。这些产品大部分是指甲护理产品，但在韩国并没有被用作防晒霜的主要成分。 5. Drometrizole在其他领域的应用 drometrizole被还用作塑料、聚酯、纤维素、丙烯酸酯、染料、橡胶、合成和天然纤维、蜡、洗涤剂溶液和正畸粘合剂中的紫外线吸收剂和稳定剂。由于其高度的环境稳定性，它被用于塑料的聚合或复合。由于其在光和热存在下的稳定性，它可能在农业应用中作为紫外线吸收剂，以防止叶片烧伤和苹果皮斑。在杀虫剂中配制成稳定剂。此外，它还具有抗氧化和稳定作用，被批准作为间接食品添加剂。在食品包装中用作紫外线吸收剂。 6. Drometrizole的安全注意事项和法规 Drometrizole 被归类为防晒霜成分，并作为紫外线吸收剂在化妆品和非化妆品中使用。在急性经口、吸入或皮肤毒性研究中未观察到显著毒性。在一项为期 13周的比格犬口服毒性研究中，根据血清丙氨酸转氨酶活性的增加，在雄性为31.75 mg/kg体重/天，在雌性为34.6 mg/kg体重/天未观察到的不良反应水平(NOAEL)。 虽然在对豚鼠进行的两项 Magnusson-Kligman最大化试验中，Drometrizole 的皮肤致敏性呈阴性，但有两份消费者出现变应性接触性皮炎的病例报告。在大鼠和小鼠妊娠期治疗 6 ~ 15天的生殖和发育毒性研究中，Drometrizole 显示无致畸作用。 Ames试验显示，Drometrizole 无致突变性。用小鼠和大鼠进行长期致癌性研究，未发现明显的致癌作用。在 147名受试者的测试中，含0.03%Drometrizole 的指甲产品无刺激、无敏、无光敏。用大鼠进行的短期研究报告肝脏重量增加，氨基吡啶 n -去甲基化酶和UDP葡萄糖醛基转移酶的活性增加，但酸水解酶或肝细胞器的活性没有明显影响。Drometrizole和含有Drometrizole的产品在使用动物的急性口服、吸入和皮肤研究中是无毒的。虽然有病例报告称，力甲唑被认为是致敏剂，但对含有0.03% - 1.0%力甲唑的化妆品进行临床试验，共436名受试者未产生刺激、致敏、光敏或光毒性。 为了进行风险评估，在一项为期 13周的口服毒性研究中，选择的NOAEL为31.75 mg/kg bw/d。化妆品中1%和7%Drometrizole 的全身暴露剂量分别为 0.27228 mg/kg bw/d和1.90598 mg/kg bw/d。风险特征研究表明，当化妆品中含有1.0%的屈美曲唑时，安全界值大于100。基于风险评估数据，MFDS于2015年将Drometrizole 的监管浓度从 7%修订为1%。在现行法规下，Drometrizole被认为用于化妆品是安全的。如果今后获得新的毒理学数据，应进行风险评估，以更新相应的指南。 7. 结语 本文通过对 Drometrizole的使用、益处和安全性考虑进行深入探讨，了解到这种化合物在多个领域中的重要性和潜在价值。总结来看，Drometrizole作为一种多功能化合物，具有广泛的应用领域，包括防晒产品、塑料添加剂等。同时，我们也强调了负责任地使用和遵守使用Drometrizole的监管标准的重要性，以确保其安全性和可持续性。我们鼓励进一步的研究和探索Drometrizole的潜在应用和益处，以推动行业向更安全、可持续的方向发展，为社会和环境做出更大的贡献。 参考： [1]https://drugs.ncats.io/drug/5X93W9OFZL [2]https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC6467354/ [3]https://link.springer.com/article/10.5487/TR.2019.35.2.119 [4]https://go.drugbank.com/drugs/DB11585 ...

本文将讲述有关阿替卡因 与磷脂双分子层的相互作用 ，旨在为阿替卡因的应用提供思路。 简述： 阿替卡因 （ Articaine）的化学名称为4-甲基-3-[[1-氧代-2-（丙基氨基）-丙基]氨基]-2-噻吩羧酸甲酯盐酸盐。阿替卡因是一种独特的酰胺化合物，含有噻吩而不是苯环。噻吩环具有更大的脂溶性和效力；因此，更大比例的给药剂量可以进入神经元以阻断离子通道。 牙科中最常见的局部麻醉剂是阿替卡因。 阿替卡因具有良好的脂溶性，容易通过软组织和硬组织扩散，从而充分控制疼痛。阿替卡因起效更快、消除时间更短、感觉和运动阻滞恢复快、不良反应极小，因此经常用于日常手术。此外，它被认为是一种安全的局部麻醉剂，几乎没有禁忌症。 Articaine 与磷脂双分子层的相互作用 ： （ 1）背景 局部麻醉剂 (LA)是一种用于牙科和医学的止痛药物。尽管被广泛使用，但寻找更有效、更安全的麻醉剂仍然是科学界感兴趣的对象，因为它将显著改善患者护理。大多数LA是相对疏水的可电离胺，经过脂质膜的分配。它们的作用机制涉及与神经元膜电压门控钠通道的可逆相互作用，通过分配到脂质相来调节。中性的(n)比质子化的(p)更容易分裂，并且中性的形式也与更高的麻醉效力有关。Articaine（ATC）于1976年作为一种独特的酰胺类局部麻醉药物引入， 其 具有酯基和噻吩环。它在牙科领域被广泛使用， Malamed等人提出，其噻吩基团导致了增加的脂溶性和穿透神经鞘的能力。然而，未带电的ATC物种（nATC）在辛醇和水之间的分配系数（Poct = 257 ）相对较低，与普罗卡因、美派卡因、利多卡因和利多卡因等类似，这些药物被归类为亲水性局麻药剂。 （ 2） 与磷脂双分子层的相互作用 局麻药通过与兴奋膜相互作用促进镇痛。阿替卡因 (ATC)在局部麻醉剂中具有独特的组成，它含有一个噻吩而不是典型的苯基环。为了表征中性阿替卡因(nATC)与磷脂膜的相互作用，érica Teixeira Prates 等人 采用了实验和计算技术的协同方法。荧光测量支持 nATC分配到膜上，因为它的固有荧光各向异性从水中的0.03增加到鸡蛋磷脂酰胆碱(EPC)脂体存在时的0.29，并且监测水膜界面的探针AHBA的荧光被nATC猝灭。IHNMR实验揭示了拆分后articaine和EPC氢的化学位移发生了变化，nATC插入EPC囊泡后Ti值变短。从2D-NOE推断出nATC和磷脂极性头组的接触。综上所述，这些结果表明nATC分子在EPC双层中有浅表插入。分子动力学模拟证实了这一结论，从而确定了nATC在双分子层中优先位置的关键相互作用。与通常所说的(阿替卡因是一种高亲脂性的局部麻醉剂)相反， 该研究 结果将 ATC放在亲水药物中，如利多卡因、丙罗卡因和甲哌卡因，水/膜界面是首选位置。 参考文献： [1]Arboleda-Toro D, Toro L, Osorio-Osorno Y A, et al. Comparing Articaine brands: A randomized non-inferiority controlled trial[J]. Heliyon, 2021, 7(6). [2]Prates é T, da Silva G H R, Souza T F, et al. Articaine interaction with phospholipid bilayers[J]. Journal of Molecular Structure, 2020, 1222: 128854. [3]Luo W, Zheng K, Kuang H, et al. The potential of articaine as new generation of local anesthesia in dental clinics: A review[J]. Medicine, 2022, 101(48). ...

1， 4- 环己二醇是一种重要的化合物，本文旨在介绍有效的合成方法，帮助读者掌握合成 1 ， 4- 环己二醇的技术。 背景：环己二醇类化合物是一类重要的化工中间体，广泛应用于医药、农药和化妆品等行业。其中， 1 ， 4- 环己二醇作为医药中间体，可合成 HMGCoA 还原酶、 GnⅡh/Ⅲa 拮抗剂、肌醇磷酸酯 抑制剂、琥珀酰磺胺噻唑和苯并三唑类药物等。光谱纯的 1 ， 4- 环己二醇作为新材料单体，可用于合成液晶材料、有机电材料和生物控制器标识物等。 合成： 1. 方法一： （ 1 ） Ru 催化剂的制备 负载型催化剂 5%Ru/SiO2 、 2%Ru/MgO 、 5%Ru/Al-MCM-41 、 1%Ru/TiO2 、 2%Ru/ZSM-5 等的制备采用等体积浸渍法 , 具体方法如下所示 : 首先 , 称取一定量的载体 , 用去离子水滴定测其吸水率 , 然后根据称取的载体的质量和金属组分的负载量计算所需的 RuCl3·1.83H2O. 将称量的 RuCl3·1.83H2O 配置成一定浓度的前驱体溶液 , 将所需体积的前驱体溶液逐滴滴加到载体上，搅拌均匀。浸渍后的催化剂不经洗涤 , 在室温放置 48 h, 然后在烘箱中 40 ℃ 干燥 24 h, 干燥后再将样品在管式炉中 450 ℃ 下煅烧 3 h 。催化剂在使用前在 300 ℃ 通 H2 还原 2 h 。 （ 2 ） Ranny-Ni 催化剂活化 在搅拌下 , 将 Ni-Al 合金 (Ni 含量 50wt%) 分批加入到浓度为 20% 氢氧化钠的水溶液中 , 全部加完后 , 停止搅拌 , 然后静置 , 让催化剂沉降 , 倾去上清液。 用蒸馏水洗涤三次 , 再用无水乙醇洗三次 , 保存在无水乙醇中备用。 （ 3 ）加氢反应实验 将一定量的对苯二酚、 催化剂和溶剂加入到 50 mL 高压釜中后 , 将釜盖拧紧在室温下用 N2 置换空气 3 次 , 然后将反应釜加热到反应所需的温度 , 再向釜内冲入一定压力的 H2 和 CO2( 当使用超临界 CO2 作为反应介质时 ), 开启搅拌 , 反应开始计时 . 反应完成后 , 用冰浴将反应釜冷却至温度 , 再向釜内冲入一定压力的 H2 和 CO2( 当使用超临界 CO2 作为反应介质时 ), 开启搅拌 , 反应开始计时。反应完成后 , 用冰浴将反应釜冷却至。 2. 方法二： （ 1 ）催化剂的制备 将硅藻土在 773 K 的温度下于马弗炉里焙烧 4 h 后 , 采用酸洗处理相关杂质 , 备用。采用浸渍 - 化学沉淀法将处理后的硅藻土装入三口烧瓶中 , 向三口烧瓶中直接加入 11.7 mmol/LRuCl3·3H2O 溶液 , 搅拌 , 采用油浴锅加热使得温度升至 333 K, 并恒温 1 h 。再通过滴液漏斗边搅拌边缓慢滴加沉淀剂 (NH4) 2CO3, 过夜。之后对样品进行过滤、洗涤 ( 最少 6 次 ) 、在干燥箱中干燥、固定床中还原得到催化剂 Ru/ 硅藻土 , 置于干燥器中储存备用。 （ 2 ）实验方法 称取 0.5 g Ru/ 硅藻土催化剂 , 5 g 对苯二酚和 250 ml 溶剂乙醇加入不锈钢高压反应釜 (500 mL) 中。检查气密性 , 通入 N2 置换釜中空气累积 3 次。通电加热使得反应釜温度升至 150 ℃, 并保温一定时间。再向高压反应釜内通入 H2 ( 置换排出 N2 ～ 3 次 ) , 压力升至 3.2 MPa 后启动搅拌器搅拌 , 反应完成后 , 通入冷凝水降温至室温。然后将反应液过滤除去固体催化剂，即得。 参考文献： [1]王小瑞 . Ru/ 硅藻土催化对苯二酚加氢制 1,4- 环己二醇 [J]. 绿色科技 , 2019, (16): 250-252. DOI:10.16663/j.cnki.lskj.2019.16.095 [2]孙亮 , 荣泽明 , 张文君等 . Ru-Rh/AC 催化对苯二酚选择性加氢制备 1,4- 环己二醇 [J]. 石油化工 , 2013, 42 (02): 146-151. [3]王洪军 , 汪星全 , 张丽等 . 对苯二酚催化加氢制备 1,4- 环己二醇的研究 [J]. 分子催化 , 2010, 24 (04): 315-321. DOI:10.16084/j.cnki.issn1001-3555.2010.04.008 ...

敏乐啶是一种常用的药物，广泛应用于制药领域。它具有镇静、抗焦虑和抗惊厥等功效，在不同的成剂模式下发挥着独特的作用。下面，我们来了解一下敏乐啶的成剂模式以及它们在制药中的应用方式。 1. 口服片剂模式： 敏乐啶常以口服片剂的形式供应。这种成剂模式便于患者使用，通常需要通过口腔黏膜吸收药物成分。口服片剂的剂型可以是常规片剂、咀嚼片或口腔溶解片。口服片剂模式适用于需要长时间治疗的疾病，如焦虑症、癫痫等。 2. 注射剂模式： 敏乐啶也可以以注射剂的形式使用。注射剂模式可以通过静脉注射或肌肉注射的方式进行给药。这种成剂模式适用于需要快速起效的急性病情或无法口服的患者。注射剂模式通常由专业医务人员在医疗机构中进行给药。 3. 口腔喷雾模式： 口腔喷雾是一种便捷的给药方式，敏乐啶也可以通过口腔喷雾模式进行应用。这种成剂模式利用喷雾器将药物喷洒到口腔黏膜上，通过吸收进入血液循环。口腔喷雾模式适用于需要快速起效且便于患者自行使用的情况，如急性焦虑发作。 4. 软膏模式： 敏乐啶还可以以软膏的形式供应。软膏模式适用于局部治疗，例如皮肤过敏或瘙痒症状。患者可以将软膏均匀涂抹在患处，通过皮肤吸收药物成分。软膏模式常用于治疗局部炎症或瘙痒症状，具有方便、直接的优势。 通过不同的成剂模式，敏乐啶可以满足不同疾病和患者的需求。口服片剂模式适用于需要长时间治疗的疾病，注射剂模式适用于急性病情或无法口服的患者，口腔喷雾模式适用于急性焦虑发作，而软膏模式适用于局部治疗需求。 ...

2,4-二甲氧基溴苯是一种常用的医药合成中间体，可以通过不同的方法合成。以下是几种报道的制备方法： 报道一 将2,4-二甲氧基苯和THF加入圆底烧瓶中，然后在室温下加入二溴海因（DBDMH），并继续搅拌6小时。反应完成后，通过真空蒸发溶剂，加入水并用乙酸乙酯进行萃取，然后用无水硫酸钠干燥，最后蒸发得到无色透明晶体的2,4-二甲氧基溴苯，收率为96%。 报道二 将2 mmol催化剂、5 mmol苯甲醚、10 mmol溴化钠、10mmol双氧水（30%水溶液）和3 mL水加入到圆底烧瓶中，在室温和恒速搅拌下反应3小时后，用乙醚进行萃取。所使用的催化剂是一种双功能离子液体，由季铵阳离子和阴离子通过静电作用结合而成。 报道三 将碳酸钾和碘甲烷依次加入到4-溴间苯二酚的丙酮溶液中，然后在回流下搅拌20小时，减压蒸发后，将残余物溶于水中，并用乙酸乙酯进行萃取。最后通过干燥和蒸发得到黄色油状物的2,4-二甲氧基溴苯，收率为98%。 参考文献 [1] [中国发明,中国发明授权] CN201210442700.7 2,4-二羟基-5,6-取代-1-卤代苯衍生物、其合成方法及其应用 [2] [中国发明] CN201280008663.7 间苯二酚杂环衍生物、其制备及其美容用途 [3] [中国发明,中国发明授权] CN201110162210.7 一种采用氧化卤代法制备卤代芳基化合物的方法 ...

3-噻吩磺酰氯是一种重要的医药中间体，可通过一步制备过程从3-溴噻吩合成。它在制备一类新型东莨菪素磺酸酯化合物和β-3肾上腺素能受体的调节剂方面具有潜在应用价值。 应用领域及研究进展 应用一：制备新型东莨菪素磺酸酯化合物 3-噻吩磺酰氯可用于合成具有新颖结构的东莨菪素磺酸酯化合物。东莨菪素磺酸酯化合物具有良好的杀螨活性，已被广泛应用于农药领域。近年来，研究人员设计合成了一系列新型东莨菪素磺酸酯类衍生物，这些化合物表现出一定的杀螨活性。 应用二：调节β-3肾上腺素能受体 3-噻吩磺酰氯可用于合成1-氧杂-8-氮杂螺[4.5]癸-3-基-氨基丙基-醚衍生物。这类化合物是一种潜在的β-3肾上腺素能受体的调节剂，可用于治疗或预防与心力衰竭和障碍相关的疾病。 应用三：抑制肺成纤维细胞增殖 3-噻吩磺酰氯可用于制备具有特定结构的取代联芳基化合物。这些化合物通过在特定位置引入特定长度和特定取代基，显著增强了抑制肺成纤维细胞增殖的作用。因此，它们有望成为治疗和预防间质性肺炎和肺纤维化的药物。 参考文献 [1] From U.S., 5962490, 05 Oct 1999 [2] [中国发明] CN201880088219.8 可用于治疗或预防与其相关的心力衰竭和障碍的β-3肾上腺素能受体的调节剂 [3] [中国发明] CN201911044773.9 一类东莨菪素磺酸酯化合物及其制备与杀螨用途 [4] [中国发明] CN201480018212.0 取代联芳基化合物 ...

阿达木单抗是一种广泛应用于全球治疗多种疾病的药物。虽然患者可以从阿达木单抗中获益，但也需要注意其可能的副作用，尤其是严重副作用，如严重感染和恶性病变，甚至可能导致死亡。因此，在使用阿达木单抗时，患者需要密切监测自身的体征和状况，关注可能出现的副作用。 阿达木单抗的常见副作用和严重副作用有哪些？ 一、阿达木单抗最常见的副作用包括： 1、常见感染，如鼻咽炎、上呼吸道感染和鼻窦炎。 2、注射部位可能出现瘙痒、出血、疼痛或肿胀，甚至出现红斑。 3、可能引发头痛和骨骼肌疼痛。 二、阿达木单抗的严重副作用有哪些？ 1. 结核感染是阿达木单抗的严重副作用之一。在使用阿达木单抗前，患者需要进行结核感染筛查，排除活动性结核病患者的使用，而潜伏性结核患者在适当的结核预防治疗后可以使用阿达木单抗。同时，有结核病史的患者需要进行足够的抗结核治疗，以避免阿达木单抗使用期间出现活动性结核的严重副作用。此外，使用阿达木单抗的患者需要密切监测身体体征和症状，一旦出现持续咳嗽、体重减轻、低热等结核感染的预先症状，应及时联系医生。 2. 细菌、真菌、病毒等感染是阿达木单抗的严重副作用之二。在使用阿达木单抗期间，可能会引发细菌、分枝杆菌、侵袭性真菌、寄生虫和病毒等感染，导致严重感染的发生，如脓毒症和其他机会性感染。因此，在使用阿达木单抗期间，患者需要时刻注意是否出现发烧、出汗、体重减轻、咳嗽、呼吸困难或其他全身性严重疾病的症状，一旦发现，应立即就医确诊是否为侵袭性真菌感染，并进行相应的抗真菌治疗，以免延误治疗时机。 3. 其他严重感染是阿达木单抗的严重副作用之三。临床试验中发现，阿达木单抗可能引发肺炎、肾盂肾炎、化脓性关节炎和败血症等严重感染，甚至导致患者住院和死亡。 4. 阿达木单抗可能对神经功能产生严重副作用。使用阿达木单抗的患者可能出现中枢神经系统脱髓鞘病变等严重副作用，如多发性硬化和外周脱髓鞘病变。因此，有中枢和外周神经系统脱髓鞘病变病史的患者，在使用阿达木单抗时需要谨慎权衡。 5. 阿达木单抗可能引发恶性病变，尽管发生的概率极低。在阿达木单抗使用期间，患者可能出现白血病和淋巴瘤等恶性病变。 6. 阿达木单抗可能导致血液系统异常，如全血细胞减少和其他血液系统不良，这是临床上血细胞减少的严重副作用。一旦确诊血液系统异常，患者应立即停止使用阿达木单抗。 7. 充血性心力衰竭恶化是阿达木单抗的严重副作用之七。在心功能检查中，中度和重度心力衰竭患者不适合使用阿达木单抗，而轻度心力衰竭患者在使用阿达木单抗时需要谨慎考虑，因为阿达木单抗可能导致充血性心力衰竭恶化。如果这类患者使用了阿达木单抗，在使用期间需要注意是否出现充血性心力衰竭的症状或症状恶化，一旦发现，应立即停止使用阿达木单抗。 健康温馨提示 阿达木单抗在治疗多种疾病上显示出良好的疗效。上述列举的副作用仅为已知案例，严重副作用发生的概率极低。因此，患者不应因此而忌医。早期治疗可以缓解疾病的痛苦，同时在使用阿达木单抗过程中，应时刻监测副作用的相关体征和症状，并及时咨询医生。 ...

碳酸钡是一种白色粉末，难溶于水，但易溶于酸。它具有广泛的用途。 基本信息 中文名：碳酸钡 外文名：Barium carbonate 化学式：BaCO3 分子量：197.34 危险性：剧毒 CAS号：513-77-9 理化性质 碳酸钡的化学式为BaCO3，分子量为197.35。它呈六角形微细晶体或白色粉末。不溶于水，密度为4.43克/厘米3，熔点为1740℃(8820千帕-90大气压)。在1450℃分解时会释放二氧化碳。它微溶于含有二氧化碳的水，也可以溶于氯化铵或硝酸铵溶液生成络合物，同时溶于盐酸和硝酸时会放出二氧化碳。碳酸钡具有毒性。它被广泛应用于电子、仪表和冶金工业，用于配制焰火、制造信号弹、陶瓷涂料以及光学玻璃的辅料。此外，它还被用作杀鼠药、水澄清剂和填料。 储运条件 碳酸钡应储存于阴凉、通风的库房中，并远离火种和热源。它的包装应密封，并与酸类和食用化学品分开存放，切忌混储。储存区域应备有合适的材料用于收容泄漏物。 用途 碳酸钡主要用于陶瓷涂料和光学玻璃的辅料，以及电子陶瓷、PTC热敏电阻、电容器等多种电子元器件的制造。它还可以用于分析钙、镁、锰和锌中的铁，检定和测定有机化合物中的卤素。此外，碳酸钡还被用于制造钡盐、颜料、焰火、杀鼠药陶器，以及作为填料和水澄清剂等。它还可以用作催化剂，用于生产电子陶瓷和净化水，生产颜料、涂料或其他钡盐，以及制造光学玻璃和钡磁性材料。此外，碳酸钡还可以处理镀铬电解液中过量的硫酸根，并用于镀锌层白色钝化溶液中，还可以处理含废水。 危险性 碳酸钡是一种钡盐，具有很强的毒性。它会在骨骼上蓄积，引起骨髓造白细胞组织增生，导致慢性中毒。碳酸钡的LD50约为418mg/kg。对于急性中毒的碳酸钡患者，通常采取洗胃、灌肠、服用催吐剂等措施以排出体内的碳酸钡。此外，通过服用硫酸钾与碳酸钡反应，可以将有毒的钡转化为不溶性的硫酸钡沉淀，从而减轻毒性。使用硫酸钾的原因是碳酸钡中毒可能导致低血钾症。 ...

依西美坦是一种副作用低、使用方便的第三代新型甾体不可逆性芳香化酶抑制剂，能有效地治疗绝经后激素依赖型乳腺癌。它与其他芳香化酶抑制剂的酶作用部位不同，对于之前使用其他药物无效的患者仍可能有效。 依西美坦能够减少循环和肿瘤部位的雌激素水平，抑制乳腺癌的生长，并对子宫内膜癌等雌激素依赖性肿瘤也有疗效。与其他类似药物相比，依西美坦在有效性、安全性和副作用方面更优，尤其在缩小肿瘤、延长存活期和病情稳定期等方面表现更佳。 依西美坦的作用原理是什么？ 依西美坦是一种选择性的第二代芳香酶抑制剂，通过不可逆地与芳香酶结合而使其灭活，从而阻止雌激素的生物合成。乳腺癌细胞的生长依赖于雌激素，通过减弱雌激素的作用，依西美坦可以缓解肿瘤。 依西美坦的服用方法是怎样的？ 依西美坦是一种口服药物，每片25mg，每日一次，每次服用一片。对于轻度肝肾功能不全者，不需要调整剂量，但中、重度肝肾不全者需要慎用。绝经前的女性患者一般不使用依西美坦，并且不与雌激素类药物连用，以避免干扰作用。 依西美坦与他莫昔芬相比有什么优势？ 依西美坦适用于对他莫昔芬耐药的患者。研究结果显示，在乳腺癌辅助治疗2-3年后，将他莫昔芬转换为依西美坦相对于继续使用他莫昔芬更有效。长期随访结果表明，依西美坦组的无乳腺癌生存期有所改善，风险减少19%。因此，对于使用他莫昔芬2-3年后的患者，改用依西美坦可以带来长期的疾病缓解和生存获益。 依西美坦的副作用有哪些？ 依西美坦的副作用较少，主要包括恶心、呕吐、便秘和头晕等症状。临床试验中，只有3%的患者因副作用而终止治疗。 ...

钬与空气中的反应 钬金属在与空气接触时会逐渐失去光泽，并且容易发生燃烧反应，生成氧化钬（Ho2O3）。 4Ho + 3O2→2Ho2O3 钬与水的反应 钬是一种银白色金属，具有很强的正电性。它与冷水反应缓慢，而与热水反应迅速，生成氢氧化钬（Ho(OH)3）和氢气（H2）。 2Ho(s) + 6H2O(g) → 2Ho(OH)3(aq) + 3H2(g) 钬与卤素的反应 钬金属可以与各种卤素反应，形成相应的卤化钬（III）化合物。与氟（F2）、氯（Cl2）、溴（Br2）和碘（I2）反应分别生成氟化钬（III）（HoF3）、氯化钬（III）（HoCl3）、溴化钬（III）（HoBr3）和碘化钬（III）（HoI3）。 2Ho(s) + 3F2(g) → 2HoF3(s) [粉红色] 2Ho(s) + 3Cl2(g) → 2HoCl3(s) [黄色] 2Ho(s) + 3Br2(g) → 2HoBr3(s) [黄色] 2Ho(s) + 3I2(g) → 2HoI3(s) [黄色] 钬与酸的反应 钬金属可以很容易地溶解在稀硫酸中，生成含有黄色水合钬（III）离子和氢气（H2）的溶液。钬（III）离子很可能以络合物离子[Ho(OH2)9]3+的形式存在。 2Ho(s) + 3H2SO4(aq) → 2Ho3+(aq) + 3SO42-(aq) + 3H2(g) ...

一、硫酸钡制作工艺 1.天然超细超白硫酸钡的生产（机械湿化） 天然超细超白硫酸钡是通过对重晶石矿进行粉碎加工而得到的。 该项目采用机械法流程进行生产，包括配料、湿磨、压滤、干燥、粉碎和包装等步骤。 2.超细沉淀硫酸钡的生产（化学沉淀法） 采用化学沉淀法可以生产出粒径更小的硫酸钡。 该项目使用碳酸钡作为原料，通过与硫酸反应生成硫酸钡、二氧化碳和水。 化学沉淀法的流程包括配料、反应、压滤、干燥、粉碎和包装等步骤。 二、海扬硫酸钡在塑料中的应用 1.通用塑料中的应用 将硫酸钡填充改性PP可以提高基体树脂的冲击韧性，改善效果与硫酸钡粒径和分散程度有关。 经过表面处理后，硫酸钡与基体树脂的粘结性和分散性增强，提高了复合材料的力学性能，尤其是冲击韧性和断裂伸长率。 2.工程塑料中的应用 硫酸钡适用于弹性体的增充剂，具有良好的流变性、低磨损性和高化学纯度。 硫酸钡在热固性模塑料中的应用潜力大，能够调整颜色、提供鲜艳的颜色、重复的色调和完美的表面光泽。 硫酸钡还能提高塑料制品的刚性、硬度、耐磨性和强度，改善制品的几何稳定性。 3.色母粒中的应用 色母粒是常用的塑料着色方法，由颜料、载体树脂和添加剂组成。 硫酸钡可以作为颜料的一种，通过与树脂的分散剂和载体混合，制成多功能色母粒。 ...

过硫酸氢钾是一种超级广谱消毒产品，对病毒、细菌、支原体、真菌、霉菌均有效。作为第五代消毒剂，它是一种新型的活性氧消毒剂，适用于各种消毒需求，并具有高安全性。 一、单过硫酸氢钾的作用机理 单过硫酸氢钾在水中发生链式反应，通过不断产生新生态氧和自由羟基的氧化作用，改变细胞膜的通透性，使其破裂，从而达到杀灭细菌、真菌、原虫、病毒的目的。 此外，新生态氧、次氯酸和自由羟基三者可以同时杀灭微生物，并在溶解后发挥最大限度的协同杀菌作用。在杀灭微生物后，过硫酸氢钾的活性氧会将氯化物氧化为次氯酸和自由羟基，从而持久地发挥作用。因此，过硫酸氢钾在消毒功能上具有酸化、氧化、氯化三效合一的特点，更加高效、广谱、持久和安全。 二、单过硫酸氢钾对ASFV的核酸降解作用 通过将阳性样品加入不同浓度的单过硫酸氢钾溶液中，并分别作用5分钟和30分钟后，使用自动核酸提取仪和罗氏96荧光定量PCR仪进行核酸提取和荧光定量PCR检测，记录各组样品的CT值。 实验结果表明，不同浓度的单过硫酸氢钾溶液对ASFV的核酸具有明显的降解效果。在1：100、1：200、1：300和1：500四个不同浓度的溶液中，作用5分钟和30分钟均与未处理的对照组样品CT值存在极显著差异（P<0.0001）。 三、单过硫酸氢钾的特点 过硫酸氢钾具有以下特点： 广谱高效，兼顾氯制剂、酸制剂、氧化剂三重功效，对病毒、细菌、支原体、真菌、霉菌有效，对当前流行的非瘟病毒、蓝耳病毒、圆环病毒、口蹄疫病毒效果显著。 使用方便，可通过喷雾、熏蒸、饮水、擦洗、冲淋、水浴及水体消毒、器械等方式进行消毒。 安全，无毒无刺激性、腐蚀性，对环境、水体和食品非常安全，符合绿色环保要求。 作用迅速，能在5分钟内快速杀灭接触处的所有病原微生物。 非常稳定，稀释液在14天内仍然有效。 ...

甲胺苯丙醇是一种医药中间体，可用于制备托莫西汀。托莫西汀是一种非中枢神经兴奋剂，是一种选择性去甲肾上腺素再摄取抑制剂，被美国FDA批准用于治疗注意缺陷多动障碍(ADHD)，并被美国儿童青少年精神协会（AACAP）推荐为一线药物。 制备方法 报道一 将苯乙酮、甲胺盐酸盐、甲醛和浓盐酸加入乙醇中，密闭容器中加热反应。冷却后，减压蒸馏除去溶剂，加入乙酸乙酯继续搅拌。过滤后得到粗产品，经过异丙醇重结晶得到产物2a。 将产物2a与甲醇和NaBH4反应，加入饱和NH4Cl溶液后减压蒸馏除去溶剂。用NaOH和CH2Cl2萃取，经过干燥和浓缩后得到粗产品。经过柱层析后得到产物2b。 报道二 将化合物Ⅰ和含33%甲胺的乙醇溶液溶于异丙醇中反应。反应完全后，加入水，用乙酸乙酯萃取。经过干燥和浓缩后得到化合物Ⅱ。 将化合物Ⅱ和硼氢化钾溶于乙醇中反应。反应完全后，加入水，用乙酸乙酯萃取。经过干燥和浓缩后得到化合物Ⅲ。 将化合物Ⅲ和Raney Ni溶于乙醇中通入氢气反应。反应完全后，过滤掉催化剂，浓缩得到化合物Ⅳ。经过石油醚重结晶后得到产物。 参考文献 [1] [中国发明,中国发明授权] CN201410178461.8 一种新型靶向性抗肿瘤药物及其制备方法与应用 [2] [中国发明,中国发明授权] CN201210329697.8 一种托莫西汀的合成方法 ...

异烟酸，即4-吡啶甲酸，是一种广泛应用的中间体，可用于生产一线抗结核药物和其他化学品。2-氯异烟酸叔丁酯是一种衍生物，具有多种应用领域。本文将介绍2-氯异烟酸叔丁酯的制备方法。 制备方法 合成吡啶甲酸有液相氧化和气相催化氧化两种方法。液相氧化法包括试剂氧化和催化氧化，但存在反应步骤多、原料利用率低、污染严重等问题。气相催化氧化法包括氨氧化水解法和直接催化氧化法。氨氧化水解法是目前工业上常用的方法，但需要两步合成，设备投资较大。直接催化氧化法是一种实验研究阶段的方法，但由于使用空气作为氧源，一步合成吡啶甲酸，具有绿色环保和降低生产成本的优势。 2-氯异烟酸叔丁酯的制备以2-氯异烟酸为起始物料，经过草酰氯反应制备2-氯异烟酰氯，然后与叔丁醇钾发生取代反应制得目标化合物2-氯异烟酸叔丁酯。具体的合成反应式请参考下图： 图1 2-氯异烟酸叔丁酯合成反应式 实验操作： 2-氯异烟酰氯的合成 将2-氯异烟酸和DMF加入干燥的二氯甲烷中，降温至0℃，在氮气保护下滴加草酰氯，滴加完毕后在0～5℃下搅拌反应1小时，然后加热至30℃回流2小时。通过减压蒸除溶剂和草酰氯，用甲苯带干至恒重，得到褐色固体2-氯异烟酰氯，可直接用于下一步反应。 2-氯异烟酸叔丁酯的合成 将上述所得的2-氯异烟酰氯加入无水四氢呋喃中，降温至0℃，缓慢加入叔丁醇钾，控温0～10℃，稀释加完后，在常温下搅拌反应2小时。减压蒸除溶剂后，加入乙酸乙酯稀释，滴加稀盐酸调至约pH 7。分液，有机层依次用水和饱和氯化钠溶液洗涤，减压浓缩得到褐色液体2-氯异烟酸叔丁酯。 参考文献 [1] US6548514 B1 ...

简介 2-氧化吲哚-6-甲酸甲酯在医药、化工和功能材料等领域有着重要应用。近年来这类产品得到了迅速的发展，但距离工业化生产尚有一定距离，因此，仍需化学工作者们继续不懈努力[1]。 合成 图1 展示了2-氧化吲哚-6-甲酸甲酯的合成路线。 一种合成方法是将4-甲氧基羰基甲基-3-硝基苯甲酸甲酯（153毫摩尔）溶于乙酸（800毫升）中，并使用5.0克钯炭（10%）作为催化剂在室温下氢化（50磅/平方英寸）2.5小时。随后，过滤催化剂，蒸发溶剂，并用甲苯对残留物进行三尿酸盐处理。最后，在100°C下真空干燥残留物即可得到2-氧化吲哚-6-甲酸甲酯[2]。 图2 展示了另一种合成2-氧化吲哚-6-甲酸甲酯的方法。 方法一：将13kg丙二酸，[4-（甲氧羰基）-2-硝基苯基]-二甲酯（41.77mol）在88L乙酸中的溶液在45°C和40-50 psi下，在1.3kg Pd/C 10%的存在下氢化。氢化停止后，将反应加热至115°C，持续2小时。过滤掉催化剂，并在约50°C下加入180L水。冷却至5°C，离心并在50°C下干燥后分离产物2-氧化吲哚-6-甲酸甲酯。产量：6.96kg（理论量的87.2%）。纯度（HPLC）：99.8%。 方法二：将12.87千克丙二酸二甲酯（97.41摩尔）加入10.73千克叔丁胺酸钠（97.41 mol）在35升1-甲基-2-吡咯烷酮（NMP）中的热溶液（75°C）中。10kg苯甲酸溶液。在75°C下加入在25L 1-甲基-2-吡咯烷酮中的4-氯-3-硝基-甲基酯（46.38mol）。在约75°C下搅拌1.5小时并冷却至20°C后，用100L稀盐酸将混合物酸化至pH 1。在约5°C下搅拌1.5小时后，通过离心分离产物并在40°C下干燥得到2-氧化吲哚-6-甲酸甲酯。产量：13.78kg（理论量的95.4%）纯度（HPLC）：99.9%。 图3 展示了另一种合成2-氧化吲哚-6-甲酸甲酯的方法。 还有一种合成方法是将叔丁基钾（78.5 g，700 mmol）溶于二甲基甲酰胺（600 mL）中。在-10°C下，将氯乙酸甲酯（29.0 mL，330 mmol）和3-硝基苯甲酸甲酯（300 mmol）在二甲基甲酰胺（100 mL）中的溶液缓慢添加到反应混合物中。在-10°C下继续搅拌10分钟。随后，倒入冰水（1.0升）和浓盐酸（350毫升）的反应混合物。过滤沉淀物，并用水冲洗沉淀物。最后，将甲醇中的残留物重新结晶，并在40°C的真空中干燥残留物得到2-氧化吲哚-6-甲酸甲酯。 参考文献 [1]李诚,赵俊学,李玉昊等.3-羟基-2-萘甲酸甲酯的合成[J].有色矿冶,2021,37(06):23-25. [2] Roth, Gerald J.; et al. Design, Synthesis, and Evaluation of Indolinones as Triple Angiokinase Inhibitors and the Discovery of a Highly Specific 6-Methoxycarbonyl-Substituted Indolinone (BIBF 1120). Journal of Medicinal Chemistry (2009), 52(14), 4466-4480. ...

L-酪氨酸叔丁酯是一种氨基酸类衍生物，具有酸性的酚羟基和碱性的氨基结构。它常用作医药化学中间体，可用于制备复方氨基酸输液和多肽类药物。 合成方法 图1 L-酪氨酸叔丁酯的合成路线 在氩气气氛下，将(S)-4-苄氧基苯丙氨酸叔丁酯（65.5毫克，0.2毫摩尔）溶解在四氢呋喃（2毫升）中，然后在零度下加入10%活性炭上的钯（10毫克）。接下来，用H2对反应体系进行鼓泡以取代空气，并在室温下在氢气环境中搅拌反应6小时。随后，过滤反应混合物以去除催化剂，并在真空下浓缩滤液。最后，通过硅胶柱色谱法（以乙酸乙酯为洗脱剂）分离提纯残留物，即可得到目标产物L-酪氨酸叔丁酯。 图2 L-酪氨酸叔丁酯的合成路线 在0度下，将L-酪氨酸（1.651克，10.0毫摩尔）溶解在乙酸叔丁酯（20毫升）中，缓慢地加入高氯酸（0.85毫升，15毫摩尔）。将得到的反应混合物在室温下搅拌反应12小时，然后用水（25mL）和1.0M HCl溶液（15mL）分别洗涤反应有机层。通过加入10%的碳酸钾溶液将水溶液调节到pH值9，然后用二氯甲烷（3 x 10 mL）萃取三次。将合并的有机相用无水硫酸钠干燥，过滤除去硫酸钠固体，并将滤液浓缩。最后，通过硅胶柱色谱法（以乙酸乙酯为洗脱剂）分离提纯残留物，即可得到目标产物L-酪氨酸叔丁酯。 用途 L-酪氨酸叔丁酯可用作医药化学和有机合成中间体，可用于制备复方氨基酸输液、多肽类药物以及生物大分子。在有机合成转化中，氨基可以转变为叠氮基团，在氧化条件下还可以转变成肟单元。 参考文献 [1] Ooi, Takashi et al Journal of the American Chemical Society, 125(17), 5139-5151; 2003 [2] Yin, Hang and Cheng, Kui PCT Int. Appl., 2012099785, 26 Jul 2012 ...

近期，CINS（货物事故通知系统）发布了一份关于集装箱船运输二乙烯基苯（DVB）的指南。 DVB是一种易聚合的化学物质，其散装运输过程中可能产生热量和可燃气体。因此，不正确的装载方式可能导致爆炸和火灾的危险。 尽管DVB已经运输多年，但聚合事故并不常见。然而，根据最新了解，自2006年以来，使用未经冷藏的罐式集装箱装载高比例DVB（从60%左右增加到80%左右）导致了一系列的聚合事故，尤其是在夏季从美国较暖地区运输DVB时。 为了应对海上运输DVB引发的聚合事故，国际海事组织于2018年批准通过了修订的《国际海运危险货物规则》（IMDG Code），并将自2020年1月1日起实施。然而，自2019年1月1日起，可以自愿遵循这些规定。 为确保在2020年1月1日之前安全运输DVB，CINS（货物事故通知系统）、国际保赔协会和TT Club共同制定了一套联合行业指南。该指南强调了IMDG Code修订案中的规定，并建议目前在自愿基础上遵循相关建议。 ...

太阳光中的紫外线是对高分子材料产生老化作用的主要原因。为了延长高分子聚合物制品的使用寿命，可以添加光稳定剂。光稳定剂是一种添加剂，能屏蔽或吸收紫外线的能量，阻止或延迟光老化的过程。光稳定剂可以猝灭单线态氧、将氢过氧化物分解成非活性物质，从而减缓光化学反应的可能性。这样可以防止高分子聚合物制品的化学键断裂、交联和颜色恶变，保持其外观和物理力学性能。 光稳定剂主要分为光屏蔽剂、紫外线吸收剂、猝灭剂、自由基捕获剂和氢过氧化物分解剂等几类。光屏蔽剂能够遮蔽或反射紫外线，起到保护高分子的作用。紫外线吸收剂能有效吸收紫外线，具有良好的热稳定性和光稳定性。猝灭剂可以接受塑料中发色团所吸收的能量，并将其发散出去，保护聚合物免受紫外线破坏。自由基捕获剂能捕获高分子中生成的活性自由基，抑制光氧化过程。氢过氧化物分解剂能分解聚合物中的氢过氧化物，抑制聚合物降解。 ...