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Drometrizole的用途有哪些? 1

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引言:

本文将聚焦于探讨drometrizole的用途、益处以及在不同行业中的潜在应用。作为一种广泛应用的化合物,drometrizole在防晒产品、塑料添加剂、染料和医药领域等方面都有重要作用。通过深入了解drometrizole的多功能性和潜在应用领域,我们可以更好地认识这种化合物的特点和价值,为其在不同行业中的应用提供更多可能性和发展空间。


1. 了解Drometrizole

Drometrizole是一种苯并三唑衍生物,在化妆品中用作紫外线(UV)光吸收剂和稳定剂。它的分子结构包括一个三唑环和一个酚基,这有助于它的关键性质。它最重要的特点之一是它极好的稳定性。Drometrizole耐阳光降解和水解(水分解),使其成为长期应用的可靠选择。Drometrizole被广泛用作塑料、聚酯、纤维素、丙烯酸酯、染料、橡胶、合成和天然纤维、蜡、洗涤剂溶液和正畸粘合剂的紫外线吸收剂和稳定剂。它同样用于农产品和杀虫剂。Drometrizole被批准作为间接食品添加剂,用作聚合物中的抗氧化剂和/或稳定剂。


2. 理化性质

Drometrizole (CAS no.1)2440-22-4),称为2-(2 ' -羟基-5 ' -甲基苯基)苯并三唑,是一种无味的苯并三唑化合物,呈灰白色至黄色结晶粉末,其结构如下图所示。也被称为2-(2h -苯并三唑-2-基)-4-甲基苯酚和2-(2h -苯并三唑-2-基)-对甲酚。分子量为225.25。其熔点为131℃133℃,沸点为225℃DrometrizoleLog P(辛醇/水)为4.31,溶于丙酮、氯仿、邻苯二甲酸二辛酯、乙醇、乙酸乙酯等有机溶剂,不溶于水。


其他理化性质见下表:


3. drometrizole在制药领域的应用

Drometrizole是一种很有价值的药物制剂,尤其在皮肤护理和皮肤病学领域。它最大的作用是在防晒霜配方中,被作为有效的紫外线过滤器。通过吸收来自太阳的紫外线辐射,drometrizole保护皮肤免受UVA和UVB射线的有害影响。这种保护有助于防止过早衰老,晒伤,甚至降低患皮肤癌的风险。

虽然防晒是其最主要的应用,但人们正在探索drometrizole治疗各种皮肤疾病的潜在益处。研究表明,它可能在治疗某些皮肤病方面有优势,但需要更多的研究来充分了解它在这些领域的疗效。


4. 化妆品和个人护理产品中的drometrizole

Drometrizole还用于各种化妆品和个人护理产品。在化妆品中,Drometrizole被归类为防晒霜成分,并被用作紫外线吸收剂和稳定剂。它可以吸收、反射和散射紫外线,从而防止化妆品和个人护理产品的变质。它还被国际香水协会附属成员用作消费品中的香味成分。根据美国食品和药物管理局(FDA), 1981年,屈美曲唑被用于以下化妆品:沐浴、香水、染发和非染发护理、美甲、剃须、皮肤护理和晒黑制剂。在报告的217例drometrizole使用案例中,77%用于指甲油和搪瓷,11%用于未染色的洗发水。根据2005年提交给美国FDA的行业报告,Drometrizole有两种用途:在不着色的洗发水和其他不着色的发剂中。2006年,《国际化妆品成分词典和手册》指出,在指甲油和搪瓷中使用了drometrizole。根据2015年制造商向食品药品安全部报告的化妆品成分清单,在韩国生产的100190种产品中,有184种产品使用了drometrizole。这些产品大部分是指甲护理产品,但在韩国并没有被用作防晒霜的主要成分。


5. Drometrizole在其他领域的应用

drometrizole被还用作塑料、聚酯、纤维素、丙烯酸酯、染料、橡胶、合成和天然纤维、蜡、洗涤剂溶液和正畸粘合剂中的紫外线吸收剂和稳定剂。由于其高度的环境稳定性,它被用于塑料的聚合或复合。由于其在光和热存在下的稳定性,它可能在农业应用中作为紫外线吸收剂,以防止叶片烧伤和苹果皮斑。在杀虫剂中配制成稳定剂。此外,它还具有抗氧化和稳定作用,被批准作为间接食品添加剂。在食品包装中用作紫外线吸收剂。


6. Drometrizole的安全注意事项和法规

Drometrizole被归类为防晒霜成分,并作为紫外线吸收剂在化妆品和非化妆品中使用。在急性经口、吸入或皮肤毒性研究中未观察到显著毒性。在一项为期13周的比格犬口服毒性研究中,根据血清丙氨酸转氨酶活性的增加,在雄性为31.75 mg/kg体重/天,在雌性为34.6 mg/kg体重/天未观察到的不良反应水平(NOAEL)。虽然在对豚鼠进行的两项Magnusson-Kligman最大化试验中,Drometrizole的皮肤致敏性呈阴性,但有两份消费者出现变应性接触性皮炎的病例报告。在大鼠和小鼠妊娠期治疗6 ~ 15天的生殖和发育毒性研究中,Drometrizole显示无致畸作用。Ames试验显示,Drometrizole无致突变性。用小鼠和大鼠进行长期致癌性研究,未发现明显的致癌作用。在147名受试者的测试中,含0.03%Drometrizole的指甲产品无刺激、无敏、无光敏。用大鼠进行的短期研究报告肝脏重量增加,氨基吡啶n -去甲基化酶和UDP葡萄糖醛基转移酶的活性增加,但酸水解酶或肝细胞器的活性没有明显影响。Drometrizole和含有Drometrizole的产品在使用动物的急性口服、吸入和皮肤研究中是无毒的。虽然有病例报告称,力甲唑被认为是致敏剂,但对含有0.03% - 1.0%力甲唑的化妆品进行临床试验,共436名受试者未产生刺激、致敏、光敏或光毒性。

为了进行风险评估,在一项为期13周的口服毒性研究中,选择的NOAEL为31.75 mg/kg bw/d。化妆品中1%和7%Drometrizole的全身暴露剂量分别为0.27228 mg/kg bw/d和1.90598 mg/kg bw/d。风险特征研究表明,当化妆品中含有1.0%的屈美曲唑时,安全界值大于100。基于风险评估数据,MFDS于2015年将Drometrizole的监管浓度从7%修订为1%。在现行法规下,Drometrizole被认为用于化妆品是安全的。如果今后获得新的毒理学数据,应进行风险评估,以更新相应的指南。


7. 结语

本文通过对Drometrizole的使用、益处和安全性考虑进行深入探讨,了解到这种化合物在多个领域中的重要性和潜在价值。总结来看,Drometrizole作为一种多功能化合物,具有广泛的应用领域,包括防晒产品、塑料添加剂等。同时,我们也强调了负责任地使用和遵守使用Drometrizole的监管标准的重要性,以确保其安全性和可持续性。我们鼓励进一步的研究和探索Drometrizole的潜在应用和益处,以推动行业向更安全、可持续的方向发展,为社会和环境做出更大的贡献。


参考:

[1]https://drugs.ncats.io/drug/5X93W9OFZL

[2]https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC6467354/

[3]https://link.springer.com/article/10.5487/TR.2019.35.2.119

[4]https://go.drugbank.com/drugs/DB11585

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