N,N-二乙基 -2- 氯乙酰胺作为一种重要的化合物，在多个领域都有着广泛的应用。本文将探讨 N,N- 二乙基 -2- 氯乙酰胺的具体应用旨在为相关研究人员提供参考依据。 简述： N,N- 二乙基 -2- 氯乙酰胺，英文名称： CDEA ， CAS ： 2315-36-8 ，分子式： C6H12ClNO ，外观与性状：白色至灰白色结晶粉末或粒状的。 N,N- 二乙基 -2- 氯乙酰胺常用于有机合成。 应用： 1. 合成硫代杯 [8] 芳烃衍生物 杯芳烃 (calix[n]arene ， Cn A) 是由苯酚单元与甲醛缩合而成的大环化合物，作为除了众所周知的冠醚、环糊精之外的第三代主体化合物而被科研工作者积极地研究。 在丙酮溶液中以碳酸铯为催化剂，以硫代杯 [8] 芳烃 (thiacalix[8]arene ， TC8A) 和 N ， N- 二乙基 -2- 氯乙酰胺为底物，对 TC8A 的下缘进行修饰合成了一种新的 TC8A 衍生物 —— 硫代杯 [8] 芳烃二乙基乙酰胺 [TC8A-CH2CON(CH2CH3) 2] 。对含有 9 种金属离子的汽车尾气净化催化剂溶液进行萃取研究表明，在 pH 为 3.0 的萃取液中 TC8A 对其中的钯离子具有最高的选择性萃取能力，萃取率可达 99.3% ， TC8A-CH2CON(CH2CH3)2 对其中的锆离子具有最高的选择性识别能力， 萃取率可达 96.7% 。 TC[8]A-CH2CON(CH 2CH 3)2 的合成步骤如下： 在 20 mL 丙酮溶液中加入 0.334 g N ， N- 二乙基 -2- 氯乙酰胺和 0.334 g NaI ，室温反应 2 h 后加入 TC8A 0.2 g 和用 4 mL 水溶解的碳酸铯 0.542 g. 加热回流 48 h ， TLC 检测 TC8A 原料点消失。 反应结束后进行旋转蒸发，再加 入 20 mL 氯仿溶解生成物，分别用等体积的 2 mol/L 盐酸 和蒸馏水对氯仿溶液各萃取 2 次，弃水相后对氯仿溶液 用无水硫酸钠干燥并进行旋转蒸发去除氯仿，再加入 20 mL 丙酮得到白色沉淀，将沉淀过滤并真空干燥得白色粉末状产物 TC[8]A-CH2CON(CH 2CH 3) 2 0.206 g ，产率 61.5% 。 2. 合成阿嗪米特 阿嗪米特 (Azintamide) ，化学名为 2-[ (6- 氯 -3- 哒嗪基 ) 硫代 ]-N ， N- 二乙基乙酰胺，是一种强效利胆药。率先由 Lentia GmbH 公司研发成功。目前主要是以复方制剂上市销售。 以 3 ， 6- 二氯哒嗪 (2) 为起始原料，经巯基取代，酸化，然后与 N ， N- 二乙基氯代乙酰胺缩合得到 2-[(6- 氯 -3- 哒嗪基 ) 硫代 ]-N ， N- 二乙基乙酰胺。反应总收率 40.5% ，纯度在 99.0% 以上。该法路线简单，适宜放大生产。合成路线如下： N， N- 二乙基 -2- 氯乙酰胺主要涉及 2-[ (6- 氯 -3- 哒嗪基 ) 硫代 ]-N ， N- 二乙基乙酰胺 (1) 的制备，具体步骤如下： 称取 N ， N- 二乙基氯代乙酰胺 44.8 g (0.30 mol) ，溶于 100 mL 乙醇中，升温至 60 ℃; 另取 3- 氯 -6- 巯基哒嗪 45 g (0.31 mol) ，用 400 mL 20% NaOH 溶液溶解后加热至 60 ℃ ，然后缓缓滴加到上述乙醇溶液中，用 NaOH 溶液将反应液的 pH 值调节到 8 ～ 9 ，反应 1 h ，放冷至 5 ℃ ，过滤，滤饼用少量水洗涤。干燥后用 80% 乙醇重结晶。得白色固体 1 53 g ， 65.9% ， mp:98 ～ 99 ℃ 。 3. 制备萃取剂 贵金属具有许多优良特性，被广泛应用于工业领域。随着科技的发展，电子垃圾产量逐年攀升，造成极大危害。而通过适当手段可以回收其中的贵金属，提高经济效益，减少环境污染。溶剂萃取法由于可操作性强、选择性高等优饰改造的结构，较点引起人们的广泛关注。硫代杯芳烃是一种新型主体分子，具有较大的空腔，易于修强的金属离子识别能力，在回收利用贵金属方面具有广阔的应用前景。但目前硫代杯芳烃应用于贵金属回收的研究报道仍然有限。基于以上背景，宁帅元等人以硫代杯 [4] 芳烃为主体，对其下沿酚羟基进行修饰改造，引入 N 、 S 等功能原子，合成出 TBTAT 、 TBTEET 、 TBTEHT 三种新型硫代杯 [4] 芳烃衍生物，分别研究了其对盐酸介质中 Au(Ⅲ) 和 Pd(Ⅱ) 的萃取性能。采用 N ， N- 二乙基氯代乙酰胺修饰硫代杯 [4] 芳烃下沿酚羟基，再用劳森试剂进行硫代制备出一种新型萃取剂 TBTAT 。 参考文献： [1] 宁帅元 . 下沿修饰硫代杯 [4] 芳烃合成及其对 Au(Ⅲ) 和 Pd(Ⅱ) 萃取性能研究 [D]. 湖南理工学院 ,2023. [2] 李春斌 , 岳玉莲 , 刘宝全 , 等 . 硫代杯 [8] 芳烃衍生物的合成及其对金属离子的选择性识别研究 [J]. 有机化学 ,2011,31(6):819-823. [3] 梅之南 , 李效宽 , 李芸芳 . 阿嗪米特的合成及质量控制 [J]. 中国现代应用药学 ,2007,24(4):295-296,301. DOI:10.3969/j.issn.1007-7693.2007.04.016. ...

本文将讲述如何测定盐酸四氢唑啉中有关物质以及制备盐酸四氢唑啉滴鼻液，旨在为相关领域的研究人员提供参考依据。 背景：盐酸四氢唑啉为异吡唑素（ imidazoline ）衍生物类α受体激动剂，作用于 H2 受体及 α 受体，具有 α 拟交感神经作用。盐酸四氢唑啉滴眼液主要用于解除由轻度刺激引起的眼红。暂时缓解眼干引起的眼灼热感和轻度刺激引起的不适以及暴露在风或日光下引起的不适。盐酸四氢唑啉滴眼液已在国外多个国家上市。盐酸四氢唑啉滴鼻液（ Tetrahydrozoline Hydrochloride Nasal Solu tion ）为美国药典版中收载血管收缩药，现已在美国、法国、日本、意大利等国上市。 1. 盐酸四氢唑啉滴鼻液的制备： （ 1 ）处方： 盐酸四氢唑啉 0.5g ， 甘油 80g ， 依地酸二钠 0.05g ， 枸橼酸钠 29.4g ， 盐酸适量， 苯扎氯铵 0.2g ， 纯化水加至 1000mL 。 （ 2 ）制备方法 取 800g 纯化水加入盐酸四氢唑啉、甘油、依地酸二钠、苯扎氯铵搅拌溶解， 然后加入枸橼酸钠搅拌至溶解， 用 10% 盐酸溶液调 pH 值至 6.0 ， 加纯化水至 1000mL ， 搅拌均匀即得。 2. 测定 宋丽明等人采用 HPLC 法测定盐酸四氢唑啉中有关物质。用 Symmetry RPC18 色谱柱 (3.9mm×150mm 5μm); 庚烷磺酸钠溶液 ( 取庚烷磺酸钠 1.26g ，加水 630mL 溶解，加冰醋酸 20mL 此溶液的 pH 为 2.5)∶ 甲醇 =650∶350 为流动相 ; 检测波长为 271nm; 流速为 1.0mL.min-1 。盐酸四氢唑啉与中间体及各杂质峰能完全分离。该法准确，专属性好，可用于盐酸四氢唑啉有关物质检测。色谱条件具体为： 色谱柱 :Symmetry RPC18(Waters ， 3.9×150mm ， 5μm); 流动相 : 庚烷磺酸钠溶液 ( 取庚烷磺酸钠 1.26g ，加水 630mL ，使溶解，加冰醋酸 20m L，此溶液的 pH 为 2.5)- 甲醇 (650∶350); 检测波长 271nm; 流速 1.0mL·min-1; 柱温 :35℃ 。取盐酸四氢唑啉粗品和中间体适量，注入色谱仪，记录色谱图，盐酸四氢唑啉峰和个杂质峰的分离度，符合要求。理论板数按盐酸四氢唑啉峰计算应不低于 1000 。 样品测定为：取盐酸四氢唑啉供试品约 50mg ，精密称定，加流动相稀释成每 1mL 中含盐酸四氢唑啉 5mg 的溶液，作为供试品溶液。精密量取供试品溶液 1.0mL ， ，加流动相稀释成每 1mL 中含盐酸四氢唑啉 0.05mg 的溶液作为对照溶液。分别量取供试品溶液及对照溶液 20mL ，进行测定。 参考文献： [1]税庆华，韩保萍，王玉玲等 . HPLC 测定盐酸四氢唑啉滴眼液的含量及其有关物质 [J]. 中国药学杂志， 2008 ， (19): 1513-1515. [2]郭坚固，杨晶晶 . 盐酸四氢唑啉滴鼻液的制备及质量控制 [J]. 海峡药学， 2008 ， (03): 21-22. [3]宋丽明，蒋庆峰 . 高效液相色谱法测定盐酸四氢唑啉中有关物质的方法研究 [J]. 现代仪器， 2006 ， (04): 40-41+37. ...

本文将介绍如何合成与应用 2- 氟 -3- 碘吡啶，即深入探讨该化合物的合成方法以及其在药物合成的应用。 简述： 2- 氟 -3- 碘吡啶，英文名为 2-Fluoro-3-iodopyridine ，分子式为 C5H3FIN ， CAS 号为 113975-22-7 ，外观与性状为浅澄色的固体，属于吡啶类衍生物，常用作医药化工合成中间体。 合成与应用：合成2-吲哚酮类化合物。 在众多的酪氨酸激酶抑制中，以 2- 吲哚酮为基本骨架的药物很多，其模拟腺嘌呤的结构，与受体激酶域的 ATP 结合位点结合，占据 ATP 的腺嘌呤的位置，据此机制， SUGEN 公司筛选出了 2- 吲哚酮衍生物 SU5416 、 SU11248 和 SU6668 ， Wang 等通过大量实验发现 SU5416 是 HGF 的高效抑制剂， IC50 仅为 4μM 。王昭亚等人前期对 SU5416 进行结构改造研究，从一系列化合物中发现了对 PTK 抑制活性佳且成药性好的新化合物 L029 ，目前已进入临床前研究。 以 L029 为先导化合物，基于前期研究基础，发现 2- 吲哚酮结构为酪氨酸激酶抑制活性必需基团，而于 3 位引入环状共轭结构有利活性提高。据此，在 2- 吲哚酮 3 位引入环状共轭结构（吡啶衍生物），但不保留 5 位磺酰胺基团，设计出系列 2- 吲哚酮类化合物并开展体外抗肿瘤活性研究，以期发现新的抗肿瘤活性分子。具体步骤如下： （ 1 ）合成关键中间体 4- 碘 -2- 甲氧基 -3 吡啶甲醛 方法 1 ：以吡啶为起始原料，在冰醋酸中通过双氧水氧化得到吡啶氮氧化物，再与三氯氧磷反应得到 2- 氯吡啶， 2- 氯吡啶通过碘代得到 2- 氯 -3- 碘吡啶，最后经过卤素 重排，亲核取代反应得到中间体 3 。 方法 2 ：以吡啶为起始原料，在冰醋酸中通过双氧水氧化得到吡啶氮氧化物，再与三氯氧磷反应得到 2- 氯吡啶， 2- 氯吡啶与氟化物反应制得 2- 氟吡啶，经过碘代反应得到 2- 氟 -3- 碘吡啶，再与甲酸乙酯、甲醇钠经过卤素重排、亲核取代得到中间体 3 。 方法 3 ：直接以 2- 氟吡啶为起始原料，经过碘代反应得到 2- 氟 -3- 碘吡啶，再与甲 酸乙酯、甲醇钠经过卤素重排、亲核取代得到关键中间体 4- 碘 -2- 甲氧基 -3 吡啶甲醛。方法 3 较之前两种方法，经济简便，后处理安全。 （ 2 ）合成 2- 吲哚酮类化合物 方法 1 ：以 DMF 为溶剂，碳酸钾为碱，采用无配体无金属催化的偶联反应合成化合物 4 ，再与 2- 吲哚酮反应合成终产物 5 。 方法 2 ：以 Cu2O 或者 Cu I 为金属预催化剂，碳酸铯为碱，无配体金属偶联合成化合物 4 ，再与 2- 吲哚酮反应合成终产物 5 。 方法 3 ：以 DPE-phos 为配体，醋酸钯为金属预催化剂，碳酸铯为碱，偶联合成化合物 4 ，再与 2- 吲哚酮反应合成终产物 5 。 方法 1 、 2 均不能使中间体 3 与苯胺类化合物发生反应。采用方法 3 开展实验进行终产物 5 的合成。 参考文献： [1]王昭亚 . 新型酪氨酸激酶抑制剂的设计、合成及活性评价 [D]. 河南中医药大学 , 2018. ...

3-甲氧基苯乙腈是一种重要的有机合成中间体，在药物合成和材料科学等领域具有广泛的应用。本文将介绍合成 3- 甲氧基苯乙腈的方法。 简介： 3- 甲氧基苯乙腈是一种非常重要的有机合成中间体，在医药合成领域具有不可替代的作用。它呈现为浅黄色或黄色透明油状液体。目前有关 3- 甲氧基苯乙腈的文献报道并不多，大部分是关于对甲氧基苯乙腈的合成研究，因此研究 3- 甲氧基苯乙腈的合成具有重要意义。 合成： 1. 路线一 : 以间氯苯乙腈为原料，在压力釜内与甲醇钠甲基化生成间甲氧基苯乙腈。此反应需要在较高的压力下进行，反应条件难以实现。 2. 路线二 : 吴恢庆采用苯甲醚作为起始原料，经过氯甲基化和氰化两步反应成功合成了对甲氧基苯乙腈和间甲氧基苯乙腈。该方法具有原料价格低廉、合成路线简单的优点，但是面临着分离异构体的困难。 3. 路线三 : 该工艺以间甲氧基氯化苄和氰化钠为原料，在催化剂的作用下发生反应，生成粗品间甲氧基苯乙腈，随后通过精馏提纯得到最终产品。尽管该工艺使用了剧毒的氰化钠，然而其工艺简单且产物具有较高的纯度，因此具备广泛的工业化应用价值。 实验过程： (1) 向安装好球形冷凝管、温度计的四口烧瓶中加入已知量间甲氧基氯化苄、催化剂，然后开启电动搅拌，开启加热套电源，加热升温。 (2)待料液温度升至 50℃ 左右，开始用恒压漏斗滴加液 体氰化钠 ( 反应为放热反应，通过控制氰化钠滴加速度控制 反应料液温度 80 ～ 90℃) 。 (3)液体氰化钠滴加完毕后，将电加热套连接调压器，控制反应温度为 90 ～ 95℃ 保温反应 4h ，然后关闭加热套电源开始降温。 (4)待料液温度降至 50℃ ，向四口烧瓶中加入一定量一次水溶盐，搅拌时间为 30min 。 (5)将反应得到料液倒入梨形分液漏斗中，静置分层。上层为酒红色油状有机层，下层为浅黄色氯化钠盐水层。 (6)将有机层 ( 粗腈 ) 倒入连接好的精馏装置中，进行精馏提纯。 (7)将氯化钠盐水层倒入连接好的减压浓缩装置中，浓缩除盐，得到副产盐。 最佳合成工艺条件 : 投料比 ( 氰化钠 : 间甲氧基氯苄 )=1 ． 10:1 ，催化剂添加量为间 甲氧基氯化卞量的 1 ． 25% 。反应温度 90 ～ 95℃; 保温反应时间 4h 。经过对此条件多次验证，重复实验结果 : 间甲氧基苯乙腈含量 ≥99 ． 00%( 气相色谱仪检测 ) ，产品水分含量 ≤0.05%( 卡尔费休水分测定仪检测 ) ，收率 ≥97.00% 。 参考文献： [1]陈英超 , 安彩妹 , 杨景叶等 . 间甲氧基苯乙腈合成工艺研究 [J]. 山东化工 ,2016,45(06):12-13.DOI:10.19319/j.cnki.issn.1008-021x.2016.06.006. [2]周和平 , 黄胜堂 .4- 甲氧基苯乙腈的又一种合成法 [J]. 化学试剂 ,2006(06):382-383.DOI:10.13822/j.cnki.hxsj.2006.06.024. ...

环丙沙星 是一种广泛应用于制药领域的药物成分，它具有多种用途。本文将介绍环丙沙星的应用范围和相关信息。 环丙沙星属于喹诺酮类药物，是一种广谱抗生素，具有抗菌作用，可以治疗多种细菌感染。那么，环丙沙星可以添加在哪些药物中呢？下面将逐一介绍。 首先，环丙沙星可以添加在口服抗生素中。口服抗生素是治疗细菌感染最常见的药物形式之一。环丙沙星作为广谱抗生素，适用于治疗呼吸道、泌尿道、消化道等部位的感染。 其次，环丙沙星可以添加在外用药物中。外用药物是直接应用于皮肤表面的药物形式，用于治疗皮肤感染和伤口感染。环丙沙星可以用于制备外用药膏、乳膏或喷雾剂等，局部治疗细菌感染。 此外，环丙沙星还可以添加在眼科药物中。眼科药物用于治疗眼部感染和炎症，可以制备眼药水或眼膏，治疗眼部细菌感染和结膜炎等眼科疾病。 另外，环丙沙星还可以添加在注射剂中。注射剂是通过注射进入体内的药物形式，能够快速发挥药效。环丙沙星可以作为配方中的药物成分，用于治疗严重的细菌感染，如败血症、肺炎等。 最后，环丙沙星还可以添加在兽药中。兽药用于治疗动物感染和疾病。环丙沙星可以制备兽用口服药片、注射剂或外用药膏，用于动物的细菌感染治疗。 综上所述， 环丙沙星 作为广谱抗生素，可以添加在口服抗生素、外用药物、眼科药物、注射剂和兽药中。通过了解环丙沙星的应用范围，我们可以更好地了解和利用这一制药领域的重要成分，为细菌感染的治疗提供有效的药物选择。...

玫瑰精油被誉为世界上最昂贵的精油，因其稀缺性而备受瞩目。特别是来自保加利亚大马士革的狄香玫瑰精油，以其美白去斑的功效而闻名，与荷荷巴油的搭配效果更佳，是全球最纯正的精油之一。 玫瑰鲜花在清晨采摘后的24小时内提取出的黄褐色玫瑰精油，每五吨鲜花只能提炼出两磅的玫瑰油，因此成为全球最昂贵的精油之一。 玫瑰精油的多重功效 玫瑰精油是玫瑰基本的药用成分，具有刺激和协调人体免疫和神经系统的作用，有助于改善内分泌腺的分泌，修复细胞，预防器官硬化，并促进消化道功能。此外，玫瑰精油富含维生素C、胡萝卜素、维生素B和维生素K，其中维生素K能促进血液凝固。 玫瑰精油还具有预防传染病和治疗皮肤问题的功效。其天然芬芳通过嗅觉神经进入人体后，可以使人精神舒适，缓解焦虑，帮助睡眠，促进新陈代谢和血液循环。 玫瑰精油的使用方法 1. 薰香：将几滴玫瑰精油加入薰香灯或薰香器中的水中。 2. 皮肤按摩：将2滴玫瑰精油和2滴檀香精油滴入5毫升按摩底油中，每周进行1-2次脸部皮肤按摩，可使皮肤滋润柔软。 3. 沐浴：将几滴玫瑰精油或50-100毫升玫瑰原液（花水）加入热水池中，先充分搅拌后再进入池内，水温控制在39℃左右，可先将精油加入基础油、牛奶、蜂蜜或浴盐中，以便与水混合。 玫瑰精油的水蒸汽蒸溜提取法 蒸溜法是最早使用的一种提炼方法，将芳香植物放入蒸馏容器中，通入高温蒸汽，使植物体内的精油扩散到水蒸气中，形成油与水的共沸物，然后冷却并分离出精油。这种方法方便且无需使用化学溶剂，因此仍然被广泛应用于玫瑰、薰衣草、迷迭香、天竺葵等植物的提取过程中。 玫瑰精油的压榨提取法（挤压法） 通过切割、粉碎、挤压等方式，将植物的水分和含芳香成分的精油从原料中分离出来，得到水和油的混合物，再利用离心、过滤等方法使油水分离，最终得到精油。这种传统的提取方法简单方便，可以保证精油的天然成分不被破坏，过去在一般家庭中常常采用这种方式提取精油。 ...

背景及概述 [1] 1-吡咯烷羰酰氯是一种常用的医药合成中间体，可通过吡咯烷与三光气反应制备。它可以用于合成N-叔丁氧基羰基吡咯烷，后者在有机合成中具有广泛的应用，可以与正丁基锂等强碱反应，生成各种2位衍生物，如抗癌药Swainsonine、溶菌性甘露糖苷酶抑制剂、抗疟药和潜在的抗癌药febrifugine以及非常强的组胺h1受体拮抗剂Clemastine等。 制备 [1] 制备1-吡咯烷羰酰氯的步骤如下： 将甲苯400ml和三光气54.00g(0.182mol)加入1000ml的三口瓶中，搅拌溶解。然后在5℃下滴加三乙胺61.32g(0.606mol)的甲苯（50ml）混合液，滴加完毕后继续在相同温度下搅拌30分钟。接着滴加吡咯烷43.03g（0.606mol）的甲苯（50ml）混合液，滴加完毕后保持15℃反应3小时。反应结束后过滤固体，用50ml的甲苯洗涤固体，将滤液和洗液合并。经过减压蒸馏去除甲苯后，再进行高真空蒸馏，得到纯度为98.5％的1-吡咯烷羰酰氯，收率为69.0％。 应用 [1] 1-吡咯烷羰酰氯可用于制备N-叔丁氧基羰基吡咯烷，具体步骤如下：在1000ml的三口瓶中加入甲苯400ml和叔丁醇钠40.36g（0.42mol），搅拌并保持在15℃。然后滴加1-吡咯烷羰酰氯56.10g(0.42mol)的甲苯(50ml)溶液，控制反应温度在25℃。反应完成后，降温至5℃并加入100ml水分层。将有机相用水洗涤至pH=7，然后经过干燥和减压蒸馏，得到纯度为98.7％的N-叔丁氧基羰基吡咯烷，收率为85.7％。 参考文献 [1] CN102321049 - N-叔丁氧基羰基吡咯烷的制备方法 ...

烯啶虫胺是一种由日本武田公司于1989年开发的烟酰亚胺类杀虫剂，具有超高效、广谱、用量少、毒性低（制剂微毒级）、药效持久、对作物无药害、使用安全等优点，其杀灭蚜虫的效果是其他药剂的10倍以上。它是近年来国内推广的一种替代高毒有机磷农药的新品种。 烯啶虫胺的作用机理是什么？ 烯啶虫胺主要作用于昆虫神经系统，对害虫的突触受体具有神经阻断作用。它能够扩大隔膜位差，在自发放电后使突触隔膜刺激下降，从而导致神经的轴突触隔膜电位通道刺激消失，最终导致害虫麻痹死亡。 如何使用烯啶虫胺？ 烯啶虫胺具有超高效、广谱、用量少、毒性低（制剂微毒级）、药效持久、对作物无药害、使用安全等优点，其杀灭蚜虫的效果是其他药剂的10倍以上，是近年来国内推广的一种替代高毒有机磷农药的新品种。它是防治刺吸式口器害虫如白粉虱、蚜虫、梨木虱、叶蝉、蓟马的换代产品。 烯啶虫胺的主要特性是什么？ 烯啶虫胺是吡虫啉、啶虫咪之后开发的又一种新型产品。它具有卓越的内吸性、渗透作用、杀虫谱广、安全无药害，是防治刺吸式口器害虫如白粉虱、蚜虫、梨木虱、叶蝉、蓟马的换代产品。 如何使用烯啶虫胺？ 1、防治蚜虫：用10%可溶性液剂或10%水剂2000~3000倍液均匀喷雾。也可用10%烯啶虫胺可溶粒剂2000倍液灌根，对大棚黄瓜蚜虫有较好防效，药后10天的虫口减退率均超过96%。持效期可达20天以上。 2、防治烟粉虱、白粉虱：用10%烯啶虫胺可溶性液剂2000均匀喷雾，也可在定植时浇灌10%烯啶虫胺水剂2000~3000倍液。对于世代重叠（成虫、若虫、卵）且虫口基数高的田块，防效突出，持效期可达20天左右。 3、防治蓟马：用10%烯啶虫胺可溶性液剂稀释3000倍+5%啶虫咪2000倍液均匀喷雾。防治效果突出。 4、防治飞虱：飞虱暴发期，用10%烯啶虫胺2000倍液均匀喷雾，防效达90%以上，效果显著优于30%啶虫咪。速效性非常明显，持效期可达到15天左右。 ...

玫瑰花粉是一种具有多种功效的保健品，你是否曾经尝试过呢？除了美容护肤的作用外，玫瑰花粉还有其他许多好处。 玫瑰花粉的多重功效 1. 美容功效 玫瑰花粉不仅可以清火燥湿，还能调节体内血液循环，为皮肤提供丰富的营养。这种美容效果在古代中国就已经被人们所认可，就像使用玫瑰花洗澡一样。 2. 调理脏腑，保持健康 玫瑰花粉能增加人体体力，特别对肝脏和胃肠器官有保护作用，有助于保持身体健康。 3. 调节内分泌 作为女性保健品，玫瑰花粉能调节女性的内分泌功能，有助于缓解月经不调和经期腹痛等问题。 4. 治疗口腔炎 玫瑰花粉与蜂蜜混合后，可以用于治疗口腔炎和牙周炎等口腔疾病，具有很高的药用价值。 ...

白茅根是禾本科植物白茅的干燥根茎，具有凉血止血、清热利尿的功效。它广泛分布于全国各地，资源丰富。白茅根提取物主要化学成分包括糖类和三萜类化合物，其中含有大量的单糖、低聚糖和多糖，以及九个五环三萜类化合物。研究发现，白茅根提取物具有抗菌活性，对某些痢疾杆菌有明显的抑菌作用。在临床应用上，白茅根提取物被用于治疗急性传染性肝炎，具有显著的疗效。 白茅根提取物还可以作为一种新型香料，用于烟草制品，能够改善吸味，提高烟草制品的质量。同时，它也丰富了天然香料的种类。 主要参考资料 [1] 李昌灵, & 张建华. . 白茅根提取物的抑菌效果研究. 怀化学院学报(11), 39-42. [2] 刘都树, 王红伟, & 李幸达. . 白茅根提取物在牙膏中的应用. 中国洗涤用品工业(3), 59-60. [3] 吴浩, 周磊, 汤小蕾, & 吉薇薇. . 白茅根提取物增强免疫力作用的实验研究. 现代中药研究与实践, 32(06), 35-37+41. ...

背景及概述 [1] 4-氟-4-哌啶甲醇盐酸盐是一种常用的医药合成中间体，可用于制备多种化合物，如治疗与黑色素聚集激素相关的疾病或病况的化合物。这些疾病或病况包括肥胖、与肥胖相关的病况、焦虑和抑郁等。 制备 [1] 制备4-氟-4-哌啶甲醇盐酸盐的方法如下：在0℃的条件下，将4-氟代-4-(羟基甲基)哌啶-1-甲酸叔丁基酯(21g，0.09mol)溶解在干燥乙醚(200mL)中，并滴加HCl/乙醚(4M，100mL)。反应结束后，将混合物升温至室温并搅拌过夜。然后，通过浓缩溶剂和乙醚洗涤的方法得到4-氟-4-哌啶甲醇盐酸盐。 1 HNMR(400MHz，D 2 O):δ1.78(m，2H)，2.05(m，2H)，3.15(m，2H)，3.31(m，2H)，3.57(d，2H)，m/z134[M+H]+. 应用 [1] 4-氟-4-哌啶甲醇盐酸盐可用于制备化合物(3-(4-((4-(羟基甲基)-4-甲基哌啶-1-基)甲基)-3-甲基苯氧基)氮杂环丁烷-1-基)(5-(4-甲氧基苯基)-1，3，4-噁二唑-2-基)甲酮。制备方法如下：将4-(1-(5-(4-甲氧基苯基)-1，3，4-噁二唑-2-羰基)氮杂环丁烷-3-基氧基)-2-甲基苯甲醛(0.12g，0.31mmol)与4-氟-4-哌啶甲醇盐酸盐(0.051g，0.31mmol)和DCM(3ml)混合。加入三乙胺(0.085ml，0.61mmol)和然后三乙酰氧基硼氢化钠(0.129g，0.61mmol)。将混合物在室温下搅拌过夜，然后用DCM(10ml)稀释。将混合物用NaHCO 3 水溶液(饱和的4ml)洗涤并且然后将有机溶液滤过分相器。通过蒸发除去溶剂并用DCM中1-3%甲醇（其中甲醇包含氨(2M)）洗脱来纯化残余物。最后，用DCM/乙醚研磨产物，得到102mg(66%)的固体状标题化合物。 1 HNMR(500MHz，CDCl 3 ):δ0.95(s，3H)，1.32(m，2H)，1.53(m，2H)，2.30(m，2H)，2.34(s，3H)，2.53(m，2H)，3.38(m，2H)，3.42(s，2H)，3.89(s，3H)，4.32(m，1H)，4.63(m，1H)，4.72(m，1H)，5.04(m，2H)，5.10(m，1H)，6.55(d，2H)，6.59(s，1H)，7.03(d，2H)，7.19(m，2H)，8.10(d，2H)，MS(APCI+)m/z507[M+H]+ 参考文献 [1]CN201180042363.6治疗剂976...

L-2-氨基丁酸（L-ABA）是一种重要的非天然氨基酸，可用于制备抗癫痫药物和抗结核药物。目前，化学合成L-ABA的方法存在毒性大、分离纯化困难等问题，因此需要一种环境友好的合成方法。近期，江南大学周哲敏课题组设计了一条由两步组成的生物合成路线，通过谷氨酸变位酶（GM）和L-天冬氨酸-β-脱羧酶（Asd）的催化反应，将谷氨酸转化为L-2-氨基丁酸。这条路线不需要其他氨基供体或辅因子再生，且反应具有高转化率。 图片来源：ACS Catal. 研究首先对纯化的GM进行了表征，结果显示在37℃时，催化L-glutamate转化为3-甲基天冬氨酸的比活力为7.5u/mg。同时，选择了一种对L-天冬氨酸具有高β-脱羧活性的Asd（ArAsd）作为第二种酶。然而，由于底物的特异性，WT-ArAsd对3-甲基天冬氨酸的活性较低。为了提高活性，研究团队对ArAsd进行了分子改造，通过改变结构上的通道口大小，成功提高了3-甲基天冬氨酸的β-脱羧活性。 图片来源：ACS Catal. 为了进一步提高ArAsd对3-甲基天冬氨酸的活性，研究团队考虑对催化口袋进行进化。通过对PLP 5A范围内的残基进行丙氨酸扫描诱变，发现双突变K18A/V287I的酶活最高。 图片来源：ACS Catal. 最终，研究团队通过GM和K18A/V287I的偶联反应，成功构建了合成L-2-氨基丁酸的级联反应。在pH 6.6和37℃下，经过4小时的反应，L-谷氨酸的转化率达到90%，L-2-氨基丁酸的含量为4.45mM，转化率高达98.9%。 图片来源：ACS Catal. 这项研究为生物合成制备L-2-氨基丁酸提供了一种新的方法，具有环境友好、高转化率等优点。 参考文献：Enzymatic Biosynthesis of L?2-Aminobutyric Acid by Glutamate Mutase Coupled with L?Aspartate-β-decarboxylase Using L?Glutamate as the Sole Substrate ACS Catal. DOI：10.1021/acscatal.0c04141 ...

在日常生活中，柴胡是人们最常见的中药之一。人们在大多数中药中都会看到有柴胡的成分。可见，柴胡在用药方面起着重要的意义。 那么柴胡到底是什么呢？柴胡又称山菜、茹草，是一种伞形科植物柴胡的干燥根。柴胡性微寒，味道辛、苦。在临床上经常被用来治疗感冒发热、寒热往来、月经不调等疾病。 柴胡的功效与作用 1、清热泻火 柴胡属性寒的药材，具有清热泻火的功效。在炎热的夏季，人们不妨可以适当的食用一些柴胡，有助于人们更好地安度整个夏季。 2、抗炎 柴胡具有很好的抗炎作用，这主要是因为柴胡中含有皂苷和挥发油的成分，而这些成分在动物实验中对动物肿胀、抗炎起到不错的效果。 3、解热、退热 柴胡具有解热、退热的作用，尤其对于伤寒、大肠杆菌液、酵母等所引起的发热症状起着解热作用。另外，在动物实验中，柴胡还能够使动物正常体温降低。 4、镇静 柴胡具有一定的镇静作用，尤其对于因内热烦躁而引起的失眠多梦具有很好的缓解作用。简单来说，如果人们因内热烦躁失眠就可以适当的食用柴胡。这样能够很好的帮助人们摆脱失眠的困扰。 5、降压 柴胡具有很不错的降压作用，这主要是因为柴胡含有类黄酮的成分，而这一成分能够增强毛细血管通透性，从而起到短暂的降压作用。 柴胡的食用禁忌 虽然柴胡的功效与作用很多，但任何一种药都会有其相关的禁忌。而人们最好要了解柴胡的禁忌，以免在食用柴胡时对人体健康带来影响。那么，人们得牢牢记住以下几点柴胡的禁忌了！ 第一、一般，柴胡常用于邪在少阳、寒热往来的感冒症状，因此对于阴虚火旺的人来说不宜食用。如果人们一定要食用柴胡时，最好是在医生的指导下食用，切勿自己随意服用！ 第二、人们在用柴胡入药时，一定要记住柴胡是不能与藜芦、皂荚以及女菀等等药材一起用的。这主要是因为柴胡与这些药才相克，一旦混用就极可能会带来反效果。 第三、人们在食用柴胡时，切记不要把柴胡与大叶柴胡混淆。因为大叶柴胡干燥的根茎是有毒性的，人们一旦食用就会对健康带来危害，比如出现中毒的症状。 第四、人们在用柴胡时要注意合理应用，并非人们发烧用了柴胡就一定会退热的。如果人们在食用了柴胡后，发烧仍处于38.5摄氏度以上时，就要及时去医院就诊。 总之，柴胡再好，人们在食用柴胡时都要多留心，并根据自身的实际情况食用！只有这样做才能更好地保证自身的健康！ ...

氧化铋是一种无机化合物，化学式为Bi2O3，是铋最重要的化合物之一。它的主要来源通常是炼铜或铅时的副产物，或直接燃烧铋得到。虽然三氧化二铋可以从天然的铋华取得，但是这只是一种矿物。 如何制备氧化铋？ 氧化铋可以通过干法或湿法制备。干法通常是熔化铋，在反应炉中通入高压的纯氧，使之燃烧得到。湿法则是在溶液中反应，如在强碱中，Bi3+被直接转换为Bi2O3。 氧化铋的物理性质是什么？ 氧化铋为淡黄色热色性固体，加热时会变为橙色，继续加热则变为红棕色，冷却时会恢复原来的颜色。它存在着α、β、γ和δ这4种晶型，其中α型是低温稳定的，而在724℃时会转变为δ型。还有一些报道提到了ε型和ω型。 氧化铋的化学性质如何？ Bi2O3可溶于酸，但不溶于碱。它可以和酸反应生成铋盐，也可以和NaOCl反应得到一种棕褐色物质，可能是Bi2O5。此外，Bi2O3可以被大部分还原剂还原，如C、CH4等。一些材料上用的Bi2O3薄膜具有电致变色现象。 氧化铋的应用领域有哪些？ 三氧化二铋可以应用于电子陶瓷粉体材料、电解质材料、光电材料、高温超导材料和催化剂等领域。 ...

背景及概述 [1-2] 2-溴-5-三氟甲基苯甲酸是一种有机中间体，可通过特定的化学反应得到。 制备 [1-2] 报道一、 报道一中，通过在低温下将特定化合物加入反应溶液中，经过一系列步骤得到2-溴-5-三氟甲基苯甲酸。 报道二、 报道二中，通过两步反应，先制备出1-溴-2-碘-4-三氟甲基苯，然后再经过特定反应制备2-溴-5-三氟甲基苯甲酸。 参考文献 [1] PCT Int. Appl., 2006056854, 01 Jun 2006 [2] The Application of the Titanium-Catalyzed Hydroamination of Alkynes toward the Synthesis of Benzylisoquinoline Derivatives，By Mujahidin, Didin，From No pp. given; 2006 ...

聚氨酯复膜胶是一种常用于软包装的材料，具有柔软、透明、粘接力强等特点。它可以通过灵活的配方设计和原料选择来获得耐油、耐酸、耐高温等特殊性能，因此具有很高的研究价值和实用价值。其中，聚氨酯复膜胶的主要原料之一是MDI-50。 制备方法 制备聚氨酯复膜胶的关键是制备MDI-50。下面是一种低活性的MDI-50产品的制备方法： 首先，将含有60wt％的两环，10wt％的三环，10wt％的四环，20wt％的五环及五环以上混合物的粗MDI引入真空分离塔。在塔底温度215℃，塔顶温度90℃，塔顶压力0.4kpa的工艺条件下进行分离。这样可以得到二苯基甲烷二异氰酸混合物A1和聚合MDI。 然后，将分离塔得到的含有2wt％的2,2-MDI，10wt％的2,4-MDI，88wt％的4,4-MDI的二苯基甲烷二异氰酸混合物A1引入精馏塔。通过调整塔温、采出比例等参数，控制精馏塔塔釜温度为210℃，在线4,4-MDI采出段温度为208℃，在线4,4-MDI采出比例为80％。这样可以得到含有2,2-二苯基甲烷二异氰酸酯3.2wt％，2,4-二苯基甲烷二异氰酸酯19.6wt％，4,4-二苯基甲烷二异氰酸酯77.2wt％的二苯基甲烷二异氰酸酯混合物B1。 接下来，将二苯基甲烷二异氰酸酯混合物B1通过结晶装置进行游离氯浓缩。控制结晶终点温度为18℃，残液质量占原料质量比例为25％。这样可以得到含有2,2-二苯基甲烷二异氰酸酯2.1wt％，2,4-二苯基甲烷二异氰酸酯49.8wt％，4,4-二苯基甲烷二异氰酸酯48.1wt％的二苯基甲烷二异氰酸酯混合物C1。 最后，将二苯基甲烷二异氰酸酯混合物C1与含有1wt％的2,2-二苯基甲烷二异氰酸酯，80wt％的2,4-二苯基甲烷二异氰酸酯，19wt％的4,4-二苯基甲烷二异氰酸酯以及游离氯为1ppm的二苯基甲烷二异氰酸酯混合物D1进行混合。在45℃下搅拌2小时，得到含有2,2-二苯基甲烷二异氰酸酯2.1wt％，2,4-二苯基甲烷二异氰酸酯49.8wt％，4,4-二苯基甲烷二异氰酸酯48.1wt％的MDI-50产品。 参考文献 [1] [中国发明] CN201910566586.0 一种低活性的MDI-50产品的制备方法及应用 ...

在临床中，有些患者表现为典型心绞痛，但冠状动脉造影结果并未发现严重狭窄，却有慢血流的情况。这时，医生会考虑给患者使用一种药物叫做“尼可地尔”，使用后症状会缓解。 01 什么是尼可地尔？ 尼可地尔主要通过抑制血管壁上平滑肌的收缩，起到扩张冠状动脉的作用。它能有效地预防冠状动脉微循环心绞痛发生。 尼可地尔可用于心绞痛反复发作，也可用于其他药物控制不好或对硝酸酯类药物无法耐受的人群。 02 怎么使用尼可地尔？ 推荐一次服用一片（5mg），一天三次。 症状缓解、病情好转后可减量停用，不需要长期服用。 03 尼可地尔有哪些不良反应？如何应对？ 常见的不良反应包括头痛、头晕、耳鸣、失眠等，出现时可减量或服用阿司匹林以减轻症状，如仍不能忍受则应停药。 胃肠道症状如腹痛、腹泻、食欲不振、消化不良、恶心、呕吐、便秘等一般都能忍受，无需停药。 心血管系统方面，可能出现心悸、乏力、颜面潮红、下肢浮肿，还可引起反射性心率加快、低血压等反应，不能耐受者可减量，必要时可停药。 04 哪些人不适合使用尼可地尔？ 1.青光眼患者，可能导致眼内压上升。 2.严重肝肾疾病患者。 3.严重脑功能障碍患者（当血压过低时，可能会影响脑供血）。 4.右心室梗死患者（减少静脉回流，可诱发心源性休克）。 5.严重低血压或心源性休克患者。 尼可地尔与硝酸酯类药物有何不同？ 尼可地尔的化学结构中含有硝酸盐，有类似硝酸酯类的作用，但并不属于硝酸酯类药物。 与硝酸甘油等硝酸酯类药物相比，尼可地尔的优点是： 1.能持续增加冠脉的血流量，对血压、心率、心肌收缩力及心肌耗氧量影响小。 2.由于不易产生耐药，所以正常服用即可。 ...

背景及概述 [1] 1-(6-(4-甲基哌嗪-1-基)吡啶-3-基)硼酸是一种有机中间体，可用于制备1-氨基-6-(2-氟-6-甲基苯基)-4-(6-(4-甲基哌嗪-1-基)吡啶-3-基)异喹啉-7-甲腈，该化合物是一种HPK1抑制剂。 应用 [1] 制备1-氨基-6-(2-氟-6-甲基苯基)-4-(6-(4-甲基哌嗪-1-基)吡啶-3-基)异喹啉-7-甲腈的方法如下： 在冰浴冷却下，向1-氨基-6-(2-氟-6-甲基苯基)异喹啉-7-甲腈(200毫克，0.72毫摩尔)的二氯甲烷(4.0毫升)溶液中分批加入N-溴代琥珀酰亚胺(100毫克，0.72毫摩尔)。将反应液于0度搅拌0.5小时后，撤去冰浴，于室温继续搅拌0.5小时。反应经LCMS检测。加二氯甲烷(5.0毫升)稀释反应液，然后向其中加入10％的亚硫酸钠(5毫升)水溶液中，搅拌10分钟后，分液收集有机向。水相用二氯甲烷(5毫升×2)萃取。合并的有机相经水(10毫升)洗涤，无水硫酸钠干燥，过滤，滤液经减压浓缩得目标化合物1-氨基-4-溴-6-(2-氟-6-甲基苯基)异喹啉-7-甲腈(237毫克，收率：92％)。MS(ESI):m/z＝356.0,357.9[M+H]+。 在氩气保护下，向1-氨基-4-溴-6-(2-氟-6-甲基苯基)异喹啉-7-甲腈(80毫克，0.22毫摩尔)，(6-(4-甲基哌嗪-1-基)吡啶-3-基)硼酸(60毫克，0.27毫摩尔)，磷酸钾(95毫克，0.44毫摩尔)和1,4-二氧六环(2.0毫升)/水(0.5毫升)的混合物中加入[1,1'-双(二苯基膦)二茂铁]二氯化钯二氯甲烷络合物(18毫克,0.022毫摩尔)。将该反应液加热至100℃搅拌3小时。反应经LCMS检测。待反应液冷却至室温后，加乙酸乙酯(10毫升×2)萃取。合并的有机相经无水硫酸钠干燥，过滤，滤液经减压浓缩溶剂得粗品，该粗品经Prep-HPLC(NH4HCO3)分离得1-氨基-6-(2-氟-6-甲基苯基)-4-(6-(4-甲基哌嗪-1-基)吡啶-3-基)异喹啉-7-甲腈(37毫克，收率：36.4％)。MS(ESI):m/z＝453.1[M+H]+。 1H NMR(400MHz,CD3OD)δ8.84(s,1H),8.10(d,J＝2.0Hz,1H),7.86(s,1H),7.61–7.54(m,2H),7.39–7.31(m,1H),7.15(d,J＝7.7Hz,1H),7.04(t,J＝8.8Hz,1H),6.90(d,J＝8.8Hz,1H),3.62–3.52(m,4H),2.61–2.50(m,4H),2.32(s,3H),2.09(s,3H). 参考文献 [1] [中国发明,中国发明授权] CN201280027852.9 作为Syk抑制剂的新型取代的吡啶并吡嗪类化合物 ...

噻吩并嘧啶类衍生物是一类具有良好生物活性的稠杂环化合物，在医药领域得到了广泛的研究。本文介绍了制备4-氯-7-甲基噻吩并[3,2-D]嘧啶的方法。 制备方法 噻吩并嘧啶酮类化合物的合成途径有三种方式。本文以7-甲基噻吩并[3,2-D]嘧啶-4(3H)-酮为起始物料，通过氯代反应制备目标化合物4-氯-7-甲基噻吩并[3,2-D]嘧啶。 实验操作方法一： 将7-甲基噻吩并[3,2-D]嘧啶-4(3H)-酮和N,N-二甲基苯胺溶于乙腈，室温搅拌30分钟，加入氯化苄基三乙铵，继续搅拌10分钟，滴加三氯氧磷，升温至回流，反应30分钟。冷却后倒入冰水中，用二氯甲烷萃取，经过饱和碳酸氢钠溶液洗涤、活性炭脱色和无水硫酸钠干燥，过滤、浓缩后加入异丙醇，加热溶解，静置2小时，过滤、干燥后得到4-氯-7-甲基噻吩并[3,2-D]嘧啶，收率为90%。 实验操作方法二： 将7-甲基噻吩并[3,2-D]嘧啶-4(3H)-酮和三氯氧磷溶于乙腈溶液中，温度从65℃升到85℃，回流反应1～2小时。反应结束后停止加热，冷却至室温，反应液中加入氨水及乙酸乙酯萃取，有机相浓缩，经过柱层析纯化得到4-氯-7-甲基噻吩并[3,2-D]嘧啶。 想了解更多关于该化合物的信息，请参考参考文献[1]。 参考文献 [1] US2006/4002 A1, 2006 ...

甲氧基乙酸是一种有机化合物，化学式为C3H6O3。它既是羧酸又是醚，是乙酸的衍生物，具有无色液体和特殊气味。 该化合物可能生成爆炸性过氧化物，并且会与强氧化剂和强碱发生反应。 甲氧基乙酸的用途 甲氧基乙酸是一种重要的有机化工原料，可以通过与甲醇酯化反应合成甲氧基乙酸甲酯，该中间体在手性胺类化合物的动力学拆分和维生素B6、磺胺-5-嘧啶等的合成中具有重要价值。此外，甲氧基乙酸还可以用于制备甲氧基乙酰氯，该物质在植物保护和医药工业中有着重要用途。目前，甲氧基乙酸的制备主要通过取代反应和氧化反应两种途径。 甲氧基乙酸的制备方法 甲氧基乙酸可以通过甲氧基乙醇的氧化反应得到。一种制备甲氧基乙酸的方法是以质量百分比5%的Pt/C为催化剂，氧气为氧化剂，水作为溶剂，通过将乙二醇单甲醚氧化一步制得甲氧基乙酸。 甲氧基乙酸的接触与健康影响 如何接触甲氧基乙酸？ 甲氧基乙酸可通过吸入蒸汽、皮肤接触和食入被吸收到体内。 短期接触的影响 甲氧基乙酸蒸汽轻微刺激眼睛，可能对骨髓和中枢神经系统造成影响，高浓度可能对血液造成影响，导致血细胞损伤和肾脏损伤，远高于职业接触限值接触可导致意识不清。 长期或反复接触的影响 甲氧基乙酸使皮肤脱脂，导致干燥或皲裂，可能对骨髓和血液有影响，导致血细胞损伤和肾损伤，可能对人类生殖或发育产生毒性影响。 ...