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引言: 在当今的美容护理领域,人们常常寻求各种天然成分来改善头发的健康和外观。柠檬酸作为一种常见的天然成分,被广泛用于护发产品中。但是,柠檬酸到底对头发有何好处呢?它是否真的能够改善头发质地、增加光泽,还是只是一种市场营销的噱头?在本文中,我们将深入探讨柠檬酸对头发的潜在好处,以及如何正确地使用柠檬酸来护理头发。让我们一起来揭开柠檬酸对头发的秘密,探索其在护发中的作用和价值。 1. 什么是柠檬酸? 柠檬酸是一种有机酸,存在于所有柑橘类水果中,如柠檬、橙子、酸橙、葡萄、西红柿、木瓜、猕猴桃等,使它们具有酸味和酸味。它是一种无色无味的化合物,几乎存在于所有柑橘类水果中。与其他有机酸不同,柠檬酸本质上是弱酸性的,其 pH 值在 3 到 6 之间。由于其酸性,柠檬酸被用作食品添加剂和防腐剂。柠檬酸还用于许多化妆品,如眼霜、精华液、润唇膏、保湿霜、肥皂、发胶、除臭剂。在药用上,柠檬酸用于鼻腔喷雾剂、皮肤软膏等。 2. 柠檬酸对头发有好处吗? 这种存在于水果中的有机酸具有美容功效,有助于使头发柔软、丝滑和有光泽。与任何其他专业护发产品相比,这种白色结晶粉末同样有效,并已被证明是一种令人难以置信的护发成分。让我们阐明柠檬酸在护发中的有益特性: (1)刺激毛囊 柠檬酸能促进头发生长。柠檬酸可以通过改善头皮的血液循环来刺激毛囊。这种粉末具有头皮的温热作用,因此在使用后,由于热量的作用,头皮中的血液循环增加,从而滋养和刺激毛囊,从而促进头发的生长。 (2)改善头皮状况 柠檬酸还被用作许多护发产品中的去角质剂。它有助于去除堵塞毛孔的死皮细胞,促进头皮健康。健康的头皮可以促进有光泽的美丽头发的生长。 (3)缓解头皮瘙痒 人类的头发和头皮本质上是微酸性的,大多数护发产品本质上是碱性或中性的。当碱度增加时,它会损害您的头皮和头发,从而促进各种头发护理问题。酸性水冲洗液用水稀释柠檬酸,被证明有利于保持头皮和头发的酸度。 (4)具有抗氧化特性 柠檬酸具有抗氧化特性,因此在增强毛囊方面非常有效,从而防止头发断裂和稀疏。 (5)让你的头发有光泽 柠檬酸可以去除头发上的堆积物或碎屑,使头发有光泽。由柠檬酸形成的酯类在发丝表面形成一层薄薄的保护涂层,防止发丝的水分流失,使其看起来有光泽和水润。 (6)有助于漂白头发 柠檬酸是一种天然的漂白剂或氧化剂,当暴露在阳光下时,它会加速漂白过程。头发美白效果在金色和浅棕色头发中更为明显。它通过化学还原黑色素起作用。 (7)平衡头皮的 PH 值 柠檬酸可以平衡头皮的 pH 值,因为护发产品使其更具碱性。因此,柠檬酸被用于许多护发产品中,以降低护发产品的pH值,并有助于使头皮酸化,从而调节头皮的pH值并改善头皮状况。 (8)去除多余的油 柠檬酸可以去除头皮上多余的油脂或皮脂,有助于减少头皮和头发上的堆积,从而促进健康的头皮和美丽的头发。 由于这些有益的特性,柠檬酸广泛用于许多护发产品,如洗发水、护发素、发膜、头皮面膜、免洗护发素、摩丝和发胶,使您的头发相对柔软、光滑和有光泽。 3. 柠檬酸对头发有伤害吗 (1)柠檬酸与头发损伤 虽然柠檬酸有很多好处,但重要的是要注意潜在的缺点。柠檬酸会导致头发断裂吗?过度使用,它的酸性会带走天然油脂,使头发干燥、易碎、容易断裂。要避免这种情况,适度是关键。在使用前用水或护发素稀释柠檬酸,每周限制使用几次。也建议在头皮的一小块区域进行贴片测试,特别是如果你是敏感皮肤的话。 (2)柠檬酸对头发的副作用 柠檬酸适合卷发吗?柠檬酸适合大部分发质,包括卷发。但柠檬酸也有一些副作用,它的干燥特性可能会加剧毛躁,尤其是卷发。如果你注意到这种情况,在使用柠檬酸补充水分后,考虑使用深层护发素。此外,那些染发的人应该谨慎使用,因为随着时间的推移,柠檬酸可能会稍微变浅头发的颜色。 4. 如何在护发产品中使用柠檬酸 柠檬酸是一种有用的护发剂,但安全有效地使用它很重要。方法如下: 4.1 稀释: 柠檬酸是酸性的,直接用在头发上可能会对头发造成伤害。使用前一定要用水或其他护发产品稀释。一种常见的建议是将半茶匙到一茶匙的柠檬酸与一升水混合。 4.2 使用方法:有几种方法可以将柠檬酸加入你的日常生活中: (1)最后冲洗:在洗发和调理后,使用稀释的柠檬酸溶液作为最后冲洗。这有助于使头发角质层变平,增加光泽,平衡头皮pH值。 (2)头皮磨砂膏:将少量柠檬酸与洗发水混合,形成温和的头皮磨砂膏。这可以帮助去除产品堆积,刺激头皮。注意不要用力擦洗,然后使用护发素。 (3)发膜:将柠檬酸与天然护发素混合(避免富含蛋白质的护发素与酸发生反应)制成发膜。这样可以增加光泽和柔软度。涂抹在潮湿的头发上,保持10-15分钟,然后彻底清洗。 5. 柠檬酸可以修复头发吗? 柠檬酸不会直接修复现有的头发损伤,但它可以提供一些间接的好处,有助于更健康的头发和更强壮的外观。下面是详细分析: (1)减少毛躁和改善可管理性 受损的头发经常出现毛躁和不守规矩。柠檬酸具有温和的酸度,可以帮助平整头发角质层,使其更光滑,不易卷曲。这样可以让头发看起来更结实、更健康。 (2)增强光泽 受损的头发角质层不均匀反射光线,导致暗沉。柠檬酸,通过平滑角质层,可以改善光反射,使皮肤更有光泽。 (3)平衡头皮促进生长 受损的头发通常源于不健康的头皮环境。柠檬酸的温和酸度可以帮助恢复头皮的自然pH平衡,为头发生长创造更理想的环境。随着时间的推移,这可以间接促进头发更强壮、更健康。 (4)去除产品堆积 受损的头发会吸引产品堆积,进一步加重头发重量,阻碍健康生长。柠檬酸温和的去角质特性可以帮助去除这种堆积,让头发呼吸,并有可能变得更强壮。 柠檬酸不会修复头发内部断裂的键,这是造成损伤的主要原因。对于更重要的修复,可能需要专业的治疗或专门为粘合修复设计的产品。 6. 柠檬酸和头发颜色 柠檬酸是许多洗发水和护发产品的常见成分。它对头发有几个好处,比如降低pH值,增强毛囊,增加光泽。然而,它也可以使你的发色变浅,特别是如果你是金色或浅棕色的头发,并把它暴露在阳光下。这是因为柠檬酸会加速头发的漂白,减少头发的色素。 如果你想扭转这种影响,你可能需要使用一种可以恢复头发失去的色素的发胶或护发素。你也可以尝试使用半永久性或半永久性染发剂,与你的自然颜色相匹配。这些染料的破坏性比永久性染料小,而且可以逐渐褪色。或者,你也可以等头发长了再修剪浅色的发梢。 那柠檬酸可以漂白头发吗?如果您正在寻找一种自然去除头发颜色的方法,那么您可以尝试各种自制染发剂去除剂冲洗剂。如柠檬汁去除染发剂。柠檬汁柠檬酸中的高酸度有助于去除染发剂。将柠檬汁涂抹在潮湿的头发上,静置约 30 分钟,然后彻底冲洗干净。 7. 结论 总的来说,柠檬酸对头发有一定的好处,可以帮助清洁头发、去除头皮屑、平衡头皮油脂等。然而,我们也要注意适度使用柠檬酸,避免过量使用导致头发干燥或刺激头皮。在选择使用含有柠檬酸的护发产品时,应该注意产品的成分和适用人群,以确保符合自己的需求和头发类型。 除了柠檬酸外,我们也可以通过保持良好的头发护理习惯、均衡饮食、避免使用过多热工具等方式来保持头发的健康。希望通过本文的介绍,读者能够更加了解柠檬酸对头发的影响,做出明智的护发选择,让头发保持健康、亮丽。 参考: [1]https://www.anveya.com/blogs/top-tips/amazing-benefits-of-citric-acid-for-your-hair [2]https://www.lorealparis.com.au/benefits-of-citric-acid-for-hair [3]https://www.bluebanana.com/en_GB/page/how-to-remove-hair-dye [4]https://www.quora.com ...
这篇文章将介绍 7-甲氧基-6-(3-吗啉-4-基丙氧基)喹唑啉-4(3H)-酮的合成方法,希望通过本研究为7-甲氧基-6-(3-吗啉-4-基丙氧基)喹唑啉-4(3H)-酮的制备提供新的见解和有效的方法。 背景:7-甲氧基-6-(3-吗啉-4-基丙氧基)喹唑啉-4(3H)-酮为合成吉非替尼(Gefitinib)的关键中间体。吉非替尼是由Astra Zeneca 公司开发的针对EGFR酪氨酸激酶的可口服的小分子抑制剂,商品名Iressa。2002年首次在日本上市,主要用于治疗局部晚期或转移性非小细胞肺癌。2005年经国家食品药品监督管理局(SFDA)批准在中国上市。 合成: 1. 方法一: 利用异香兰素为原料,经过氰基化,硝化反应得到 5-羟基-4-甲氧基-2-硝基苯腈,再经过还原、环合一锅法得到6-羟基-7-甲氧基-3H-喹唑啉-4-酮,最后与侧链对接得到式(I)化合物。具体实验步骤为: ( 1)3-羟基-4-甲氧基苯腈(II)的制备 向 5L烧瓶中加400g异香兰素,800ml 甲酸,600g甲酸钾,装上温度计和回流冷凝装置,搅拌加热至80~85℃,分批加入盐酸羟胺 220g,加毕,搅拌反应 2h,TLC检测反应完全,冷却,将反应液倒入 2L,饱和氯化钠溶液中,搅拌降温 1h 充分析晶,抽滤,干燥后得 329g类白色固体,收率为84%。 ( 2)5-羟基-4-甲氧基-2-硝基苯腈 (III) 的制备 向 2L烧瓶中加入3-羟基-4-甲氧基苯腈( II) 200g,二氯甲烷 1.5L,搅拌至溶解,保温 20℃搅拌,加入的 10% 硝酸钾溶液 20ml,,将 120g发烟硝酸慢慢滴入反应液中,加毕,搅拌反应6h,TLC检测反应完全,将反应液倒入1L水中,分液,有机相减压蒸干,得固体。加入甲苯重结品,得到黄色固体205g,收率为 79%。 ( 3) 6-羟基-7-甲氧基-3H-喹唑啉-4-酮(IV)的制备 向 5L烧瓶中加入5-羟基-4-甲氧基-2-硝基苯腈(III)200g, 乙醇 500ml, 加入 5%Pd/C3g, 室温搅拌反应 2h,TLC检测反应完全,过滤, 加入浓盐酸 600m1, 甲酸 800m1,加毕, 升温至 80~85℃, 搅拌反应 5h,TLC 检测反应完全,冷却, 加入 30%氢氧化钠溶液调节pH值至 9-10,抽滤得到淡黄色固体, 乙醇重结品得类白色固体 356g, 收率为 78%。 ( 4) 7-甲氧基-6-(3-吗啉-4-基丙氧基)喹唑啉-4(3H)-酮(I)的制备 向 2L烧瓶中加入 620ml 丙酮,141gN-(3-氯丙基)吗啉,103g6-羟基-7-甲氧基-3H-喹唑啉-4-酮(IV),168gK2C03, 加热至 55-60℃搅拌反应 8h。TLC检测反应完全后,冷却, 加入 1.3L水,用 500m1x3的二氯甲烷萃取,合并有机层,用无水硫酸钠干燥,抽滤,减压蒸去溶剂, 乙醇重结晶得到类白色固体 147g, 收率为 86%。 2. 方法二: ( 1)6-羟基-7-甲氧基喹唑啉-4-酮与无机碱反应,得到如式III所示化合物;(2)将如式III所示化合物与如式IV所示的化合物在离子液体存在下进行反应,反应完成,后处理得到7-甲氧基-6-(3-吗啉-4-基丙氧基)喹唑啉-4(3H)-酮。具体实验步骤如下: ( 1) 将式 II所示化合物6-羟基-7-甲氧基喹唑啉-4-酮(19.2g,100mmol)慢慢加入140g的12%的KOH水溶液中, 搅拌反应 2.0小时至溶解至透明溶液, 减压除去部分水 (至固体大量析出, 下同 ),冷却,过滤, 固体干燥得式 III所示化合物的二钾盐(25.8g, 收率 96.3%)。 ( 2) 将式 III所示化合物的二钾盐(10.7g,40mmo1)分散于20mLDMF中, 再加入 III所示化合物的二钾盐质量的5%[Bmim]BF4离子液体, 加入式 IV所示化合物(X=C1)(7.9g,48mmo1), 加热至约 55~ 60℃反应 5.0小时,反应混合物趁热抽滤, 除去生成的白色固体 KC1, 蒸除溶剂 DMF 后加入蒸馏水 20mL, 室温下搅拌并加 0.5M的盐酸溶液使pH值调节至6~7, 水蒸汽蒸馏除去过量 IV所示化合物,抽滤, 固体干燥得式 I所示化合物(12.0g, 收率 93.7%。 参考文献: [1] 安徽安腾药业有限责任公司. 制备7-甲氧基-6-(3-吗啉-4-基丙氧基)喹唑啉-4(3H)-酮的方法. 2014-11-05. [2] 嘉兴学院. 7-甲氧基-6-(3-吗啉-4-基丙氧基)喹唑啉-4(3H)-酮的制备方法. 2014-07-09. ...
(aR,3aS,4S,6S,7aR)-六氢 -3a,8,8- 三甲基 -alpha-(2- 甲基丙基 )-4,6- 甲桥 -1,3,2- 苯并二氧硼烷 -2- 甲胺 2,2,2- 三氟乙酸盐合成硼替佐米的技术在药物研发领域具有重要意义。 背景: (aR,3aS,4S,6S,7aR)- 六氢 -3a,8,8- 三甲基 -alpha-(2- 甲基丙基 )-4,6- 甲桥 -1,3,2- 苯并二氧硼烷 -2- 甲胺 2,2,2- 三氟乙酸盐,英文名称: (αR)-(1S,2S,3R,5S)-Pinanediol-1-amino-3-methylbutane-1-boronate Trifluoroacetate , CAS : 179324-87-9 ,分子式: C17H29BF3NO4 。其是硼替佐米中间体,硼酸二肽衍生物作为蛋白酶体抑制剂。 硼替佐米( Bortezomib )是肽硼酸类肽硼酸类代表药物,它在 2003 年通过 FDA 批准上市,目前在临床上应用于多发性骨髓瘤( Multiple Myeloma , MM )的治疗, Bortezomib 属于可逆型共价抑制剂,因此, Bortezomib 具有一定的脱靶性。其药效团硼酸可以共价结合 20S 蛋白酶体 β 亚基上的苏氨酸残基形成四面体复合物(如图所示),可有效阻 UPP 。 应用:合成硼替佐米。 ( aR , 3aS , 4S , 6S , 7aR ) - 六氢 -3a , 8 , 8- 三甲基 -alpha- ( 2- 甲基丙基) -4 , 6- 甲桥 -1 , 3 , 2- 苯并二氧硼烷 -2- 甲胺 -2 , 2 , 2- 三氟乙酸盐( Ⅱ )与 2 ( S ) -N-BOC- 氨基 -3- 苯基丙酸( Ⅲ )反应得到氨基酸缩合物( Ⅳ ), Ⅳ 在酸性条件下脱 BOC 基团得到脱保护物( Ⅴ ), Ⅴ 与吡嗪 -2- 羧酸( Ⅵ )缩合得到吡嗪羧酸缩合物( Ⅶ ), Ⅶ 用异丁基硼酸脱去蒎烷基团得到目标化合物( Ⅰ ),总收率(基于化合物 Ⅱ )约 31 %,纯度 99.5 %。该合成方法原料价格低廉、反应步骤少、反应条件温和、产品纯度较高,易于工业化应用。具体步骤如下: ( 1 )氨基酸缩合物 (Ⅳ) 的合成 将化合物Ⅱ 6g (15.8mmol) 、化合物 Ⅲ4.5g (17mmol) 和 TBTU 溶于二氯甲烷中,降温至 0℃ ,滴加 N , N- 二异丙基乙胺 8mL ,室温反应 2h ,反应结束后分别用纯化水、乙酸乙酯和饱和氯化钠溶液进行萃取,收集有机层用无水硫酸钠干燥过夜。抽滤,将滤液减压浓缩至干,得氨基酸缩合物 Ⅳ7.8g ,纯度 88.8% 。 ( 2 )脱保护物 (Ⅴ) 的合成 将化合物Ⅳ 7g (13.7 mmol) 溶于氯化氢 - 乙酸乙酯溶液中,室温反应 2h ,反应结束后将反应液浓缩蒸干。在蒸干品中加入乙酸乙酯和饱和碳酸氢钠溶液进行萃取,收集有机层用无水硫酸钠干燥过夜。抽滤,将滤液减压浓缩至干,得脱保护物 Ⅴ3.9g ,纯度 97.1% 。 ( 3 )吡嗪羧酸缩合物 (Ⅶ) 的合成 将化合物Ⅴ 7g (17mmol) 溶于二氯甲烷中,加入化合物 Ⅵ2.6g (21mmol) 和 TBTU ,降温至 0℃ ,滴加 N , N- 二异丙基乙胺 10mL ,反应 2h ,反应结束后分别用纯化水、乙酸乙酯和饱和氯化钠溶液进行萃取,收集有机层用无水硫酸钠干燥过夜。抽滤,将滤液减压浓缩至干,得粗品 5. 6g,粗品经乙酸乙酯和正己烷结晶、干燥,得吡嗪羧酸缩合物 Ⅶ4.8g ,纯度 90.1% 。 ( 4 )硼替佐米 (Ⅰ) 的合成 将化合物Ⅶ 4.5g (8.7mmol) 和异丁基硼酸溶于正己烷和甲醇的混合溶液中,降温至 10℃ ,滴加 1.5mol·L-1 的盐酸溶液,室温搅拌反应 2h ,反应结束后分别用饱和碳酸氢钠溶液、纯化水和乙酸乙酯进行萃取,收集有机层用无水硫酸钠干燥过夜。抽滤,将滤液减压浓缩至干,得硼替佐米粗品 2.6g ,纯度 97.7%; 将粗品用乙酸乙酯和甲苯结晶、干燥,得白色粉末硼替佐米 12.5g ,纯度 99.5% ,总收率 ( 基于化合物 Ⅱ) 约 31% 。 参考文献: [1]高继丰 . 基于拼合原理的 20s 蛋白酶体抑制剂的研究 [D]. 内蒙古医科大学, 2020. DOI:10.27231/d.cnki.gnmyc.2020.000235 [2]陈波 , 黄渝 . 抗肿瘤药硼替佐米的合成 [J]. 化学与生物工程, 2014 , 31 (06): 42-44. ...
2-溴苯并[9,10]菲 作为一种常用的化学物质,在许多领域展现了广泛的应用。本文将向您介绍有效的合成方法,帮助了解如何以高效的方式合成 9 , 10- 苯并菲。 背景: 2-溴苯并[9,10]菲 ,是一种多环芳香烃,可以从煤焦油中分离得到。由于三亚苯具有 π 电子平面离域体系和高的电荷迁移率,其衍生物表现出不俗的热力学稳定性和优秀的光电性能,一直受到该领域研究者广泛的关注。在显示领域方面,有机发光二极管 (OLED) 因具有主动发光、宽视角等特性,被誉为 21 世纪梦幻显示器。 合成: 以 2- 溴联苯 (1) 为起始原料,先经过超低温锂化反应制成 2- 联苯硼酸 (2) ,再与 2 , 5- 二溴硝基苯进行 Suzuki 偶联反应制得 (2- 硝基 -4- 溴 苯基 )-1 , 1'- 联苯 (3) ,再经过铁粉还原得到 (2- 氨基 -4- 溴苯基 )-1 , 1'- 联苯 (4) ,最后使用亚硝酸异戊酯关环制得 2-溴苯并[9,10]菲 ,目标产物高效液相纯度可达 99.7% 以上,且杂质可控。该方法原料简单易得、反应条件温和、纯化方法简单、适合工业化放大生产。具体步骤如下: ( 1 )化合物 2 的合成 向配有机械搅拌和温度计的 10 L 三口瓶中依次加入 2.5 L 四氢呋喃 (THF) 和 521 g 化合物 1 ,开启搅拌至原料溶解,通氮气保护。冷浴,将反应液温度降至- 70 ~- 85℃ ,缓慢滴加 1 275 mL 正丁基锂,滴加时间 2 h ,继续保持- 70 ~- 85℃ 搅拌反应 1 h ,滴加 750 g 硼酸三异丙酯,滴加时间 2 h ,滴毕后保持- 70 ~- 85℃ 反应搅拌 1 h ,反应结束。反应液加入 1 mol/L 稀盐酸淬灭使反应液为 pH 1 ,搅拌 1 h 后加入 1 L 乙酸乙酯萃取,分液有机相加入无水硫酸镁干燥,有机相旋干后得粗品。所得粗品加入 500 mL 正己烷,加热回流搅拌 1 h ,降至室温有白色固体析出,减压抽滤后固体晾干,得到 350 g 白色固体化合物 2 ,产率 79% ,高效液相纯度 99.6% , m.p . 76.5 ~ 81.1℃ 。 ( 2 )化合物 3 的合成 向配有机械搅拌和温度计的 10 L 三口瓶中依次加入 3.2 L 甲苯、 1.6 L 乙醇、 1.6 L 水、 295 g 2 , 5- 二溴硝基苯、 160 g 化合物 2 、 1 600 g 无水碳酸钾、 2.2 g 四 ( 三苯基膦 ) 合钯,氮气保护下,加热搅拌至回流反应 4 h 。反应液降至室温后分液,水相用 1 L 甲苯萃取 2 次,合并有机相,无水硫酸镁干燥后过硅胶漏斗,滤液旋干后得 200 g 固体粗品。粗品加入 2 L 乙醇重结晶 2 次,得到 180 g 淡黄色固体,产率 63% ,高效液相纯度 98.7% , m.p . 123.2 ~ 124.6℃ 。 ( 3 )化合物 4 的合成 在装有机械搅拌和温度计的 5 L 三口瓶中依次加入 1.9 L DMF 、 110 mL 水,开启搅拌状态下分别加入 150 g 化合物 3 、 116 g 还原铁粉,最后缓 慢加入 165 mL 浓盐酸,氮气保护下开启加热至 80℃ 反应 3 h ,反应结束后降至室温。反应液加入溶有 250 g 碳酸钠的 1.5 L 水溶液,搅拌 30 min 。抽滤反应液,滤饼加入到 1 L 乙酸乙酯中 60℃ 热搅拌 30 min ,再次抽滤。滤液加入 1 L 乙酸乙酯萃取 2 次,合并有机相,加入 1 L 的饱和氯化钠水溶液洗 2 次,再加入无水硫酸镁干燥。有机相旋干后过硅胶柱,洗脱剂为 V( 石油醚 )∶V( 乙酸乙酯 )=5∶1 ,旋蒸过柱液得 110 g 黄色固体产品,产率 80% ,高效液相纯度 97% , m.p . 100 ~ 102℃ 。 ( 4 ) 2-溴苯并[9,10]菲 的合成 在装有机械搅拌和温度计的 5 L 三口瓶中加 入 500 mL 四氢呋喃、 130 g 亚硝酸异戊酯、 2 g 铜粉,再将 100 g 化合物 4 溶于 400 mL 四氢呋喃中并置于恒压滴液漏斗中,氮气保护下,加热搅拌至回流后缓慢滴加上述溶液,滴加时间 30 min ,滴完后保持回流 1 h ,反应结束降至室温。反应液加入 1 L 饱和氯化钠溶液充分搅拌后静置分液,水相加入 500 mL 乙酸乙酯萃取 2 次,合并有机相,无水硫酸镁干燥,旋干后得粗品。粗品加入 1 L 庚烷,加热溶解,趁热过硅胶柱, 3 L 庚烷冲柱,浓缩过柱液后加入 500 mL 乙醇煮沸,冷却后有固体析出,抽滤固体烘干,得到 80 g 白色粉末,产率 85% ,高效液相纯度 99.7% , m.p . 133.5 ~ 135.3℃ 。 参考文献: [1]段陆萌 , 陈婷 , 李仲庆等 . 高纯度 2- 溴苯并 [9,10] 菲的合成研究 [J]. 化学试剂 ,2020,42(11):1385-1389.DOI:10.13822/j.cnki.hxsj.2020007671 ...
合成L-肉碱的关键中间体是(R)-(+)-4-氯-3-羟基丁酸乙酯。采用手性双膦配体BINAP与金属钌配位形成的手性配合物作催化剂不对称催化氢化卤代乙酰乙酸酯制备(R)-4-卤-3-羟基-丁酸酯的方法已被报道。然而,该方法的制备工序复杂,成本高,操作繁复,安全隐患大。酶催化法具有高立体选择性、反应条件温和及环境友好的优势,但是存在反应时间长、过程效率低和收率低等缺点。 传统间歇式反应釜中进行的酶催化法存在多相传质和混合性能差的问题,导致反应时间长、效率低和收率低。为了解决这些问题,一种新的制备方法被提出。 制备方法 (1)、将氯乙酰乙酸乙酯溶于甲苯配制0.20g/ml的氯乙酰乙酸乙酯的甲苯溶液,作为底物液;将磷酸二氢钠和磷酸氢二钠溶于水配制pH值为6.7的100mmol/L的磷酸盐缓冲液,再将葡萄糖和含有羰基还原酶YOL151W突变体的全细胞催化剂加入上述磷酸盐缓冲液,作为生物催化液;配制质量分数为20%的K 2 CO 3 水溶液,储存于pH调节剂储罐12; (2)、将步骤(1)制备的底物液和生物催化液分别同时泵入微混合器10,将两股物料的体积流量均调节为1.86ml/min,两股物料在微混合器10内混合,得到反应混合物料; (3)、步骤(2)中从微混合器10流出的反应混合物料依次进入微通道反应器11、pH调节器14、微通道反应器17、pH调节器19、微通道反应器22、pH调节器24进行生物催化不对称还原反应,反应混合液经背压阀26,流入产物液收集储罐27,经分离纯化即得目标物(R)-(+)-4-氯-3-羟基丁酸乙酯;微通道反应器11、pH调节器14、微通道反应器17、pH调节器19、微通道反应器22、pH调节器24内的温度都为30℃,背压阀26的背压值设为0.3Mpa;底物液和生物催化液从进入微混合器10形成反应混合物料到进入产物液收集储罐27的总停留时间为8分钟;pH调节器14、pH调节器19和pH调节器24内的反应混合液的pH值由pH自动调节系统稳定控制在6.7。 (4)、取样分析,用Agilent液相色谱仪作定量检测,以峰面积定量反应底物和产物浓度。经分析,反应底物氯乙酰乙酸乙酯完全转化,产物(R)-(+)-4-氯-3-羟基丁酸乙酯的收率为96.8%。 参考文献 [1]复旦大学. 使用微反应系统连续制备(R)-4-卤-3-羟基-丁酸酯的方法:CN202011235128.8[P]. 2021-02-02. ...
他克莫司是一种强力的新型免疫抑制剂,通过抑制白介素-2(L-2)的释放,全面抑制T淋巴细胞的作用。它主要用于预防肝脏或肾脏移植术后的移植物排斥反应,并在治疗特应性皮炎(AD)、系统性红斑狼疮(SLE)、自身免疫性眼病等自身免疫性疾病中发挥积极作用。 由于患者通常存在严重的基础性疾病,并且经常与多种药物同时使用,因此与免疫抑制剂相关的不良反应较难确定。有证据表明,下述多种不良反应均为可逆性,通常在剂量降低后可以改善。与静脉给药相比,口服给药的不良反应发生率较低。大多数患者似乎在术后第一周出现较多的不良反应,这可能与高剂量静脉给药有关。 他克莫司的不良反应有哪些? 1.感染: 与其他免疫抑制剂一样,使用他克莫司的患者可能增加感染的风险,包括病毒、细菌、真菌和(或)原虫感染。已有的感染性疾病可能会加重。这种药物还可能增加过度免疫抑制的危险性,尤其是与其他免疫抑制剂一起使用时。 与以环孢素为基础的免疫抑制治疗相比,使用他克莫司的患者巨细胞病毒(CMV)感染发病率降低。 2.肾功能异常(血肌酐升高、尿素氮升高、尿量减少): 个例报道显示,使用他克莫司可能导致溶血性尿毒症(HUS)和肾小管坏死。在整个治疗期间,肾脏不良反应可能会出现,因此对于肾移植患者,应注意与排斥反应的症状进行区分。其他常见症状包括震颤、头痛、感觉异常、失眠等。这些症状大多数为中等程度,不会影响日常活动。此外,还可能出现不安、焦虑、情绪不稳、混乱、抑郁、陶醉感、多梦、思维异常、嗜睡、眩晕、反应降低、偏头痛、惊厥、肌阵挛和神经病等症状。 个例报道显示,使用他克莫司可能导致脑梗塞、昏迷、脑病、幻觉、狂躁反应、脑膜炎、麻痹、精神病和言语障碍。这些症状可能单独出现或同时出现。目前尚不清楚这些症状与他克莫司治疗的因果关系。有资料显示,移植患者尤其是伴有肝功能损害的患者,即使之前接受过免疫抑制药物治疗,也存在较高的重度神经症状的风险。同时使用具有潜在神经毒副作用的药物和中枢神经感染也可能导致这些症状。 3.患者常出现高血压: 有报道显示,使用他克莫司可能导致肥厚性心肌病,大多数患者在血药浓度超过25ng/ml时出现。剂量减少或停药后,心肌病可以恢复。这种副作用主要出现在5岁以下的儿童,并且与已经存在的心脏疾病、高血压、体液过多、使用激素以及肝脏和(或)肾脏功能不全等因素有关。建议使用心动描记图检测心血管功能,如果出现异常,应考虑减少剂量或停用他克莫司。 有报道显示,使用他克莫司可能导致ECG改变、心动过速、外周浮肿、血管扩张(包括休克)。个例报道显示,可能出现心脏扩大症、血栓(见于多种脏器)、心搏骤停、心力衰竭、心肌梗死、水肿(见于多种脏器)、多种心律失常、昏厥和血管炎(见于多种脏器)。 4.其他可能出现的副作用(较少发生): 其他可能出现的副作用包括贫血、淋巴增生、高血糖、偶发性糖尿病、碱中毒、酮症、胃肠疾病、肺炎、呼吸性疾病、视觉异常、脱发、出汗、皮肤肿瘤、关节痛、痉挛、局部疼痛、发热、过敏等。 ...
食品用脱氧剂是一种化学剂,可以去除食品中的氧气,从而延长食品的保鲜期和改善食品质量。 脱氧剂的种类有哪些? 食品用脱氧剂包括氧化剂、还原剂和气体吸附剂等多种类型。 氧化剂的常见应用有哪些? 氧化剂常用于食品的腌制、果汁保鲜和防止食品变色等方面。 还原剂的作用是什么? 还原剂通过与食品中的氧气反应,将氧气转化为水,以达到保鲜的效果。 气体吸附剂的常见应用有哪些? 气体吸附剂通过吸附食品中的氧气,降低氧气浓度,实现保鲜的目的。 如何正确使用食品用脱氧剂? 使用食品用脱氧剂时,应按照使用说明和配料比例进行使用,并遵守相关的食品加工规定和标准,以确保食品的安全和卫生。 食品用脱氧剂对人体安全吗? 经过科学研究和严格检测,食品用脱氧剂符合食品安全标准和规定,在正确使用的前提下对人体是安全的。 脱氧剂对环境是否有污染? 脱氧剂在使用过程中会产生废气或废液,需要妥善处理,以免对环境造成污染。同时,在使用脱氧剂时,也应遵守环保法规,减少对环境的不良影响。 食品用脱氧剂的市场前景如何? 随着人们对食品品质和保鲜期要求的提高,食品用脱氧剂在食品加工和保鲜领域有着广阔的市场前景。它可以延长食品的保鲜期、减少食品的浪费,并且符合现代人对健康、安全和方便的生活需求。 结语 食品用脱氧剂作为食品保鲜的重要工具,在延长食品保鲜期、改善食品质量和减少食品浪费方面发挥着重要作用。然而,在使用脱氧剂时,我们也要科学合理使用,并关注环境保护和食品安全的问题。 ...
HUH-7人肝癌细胞是一种人类肝细胞癌细胞系,最早于1982年从一名56岁的日本男性的肝脏肿瘤中提取。这种细胞系由上皮样和致瘤细胞组成,是一种永生细胞系。大多数HUH-7细胞具有高度异质性,染色体数在55至63之间。这些细胞可以附着在烧瓶或平板的表面。 HUH-7人肝癌细胞的应用领域是什么? HUH-7细胞可以产生甲胎蛋白、胰酶α抗体、血浆铜蓝蛋白、纤维蛋白原和纤连蛋白等物质。因此,在涉及相关研究的过程中,基因编辑敲除细胞HUH-7可以提供帮助。HUH-7作为成人肝细胞癌细胞系,在丙型肝炎和登革热病毒等领域得到广泛应用,尤其是在涉及丙型肝炎基因敲除的研究中。实验室培养HUH-7细胞,并利用CRISPR/Cas9技术创建CRISPR敲除细胞,可以开展相关研究。近年来,引入HUH-7细胞系使得筛选针对实验室培养的丙型肝炎病毒的候选药物得以顺利开展研究,并且为开发针对丙型肝炎的新药物提供了可能。 HUH-7人肝癌细胞在肝炎病毒研究中的作用是什么? HUH-7对丙肝病毒(HCV)非常敏感,迄今为止,HUH-7及其衍生细胞株是唯一能够有效复制丙型肝炎病毒(HCV)的细胞系。因此,HUH-7常被用作研究HCV的模型。它可以用于筛选抗丙型肝炎病毒的候选药物,并开发抗丙型肝炎的新药。 HUH-7人肝癌细胞在异种移植模型中的应用是什么? HUH-7可以用于建立细胞系来源的异种移植(Cell Line Derived Xenograft, CDX)小鼠模型,即HUH-7 CDX模型。这个模型可以用于研究临床前肿瘤生长抑制。 HUH-7人肝癌细胞在药物研究中的作用是什么? HUH-7可以用于研究肝癌药物的药效、代谢,并探讨药物的分子机制。 将HUH-7人肝癌细胞与CRISPR-Cas9技术相结合,可以为癌症、药物代谢和冠状病毒等研究提供什么新思路? 利用CRISPR/Cas9敲除HUH-7的病毒复制关键宿主因子,可以探索冠状病毒复制的关键基因。 主要参考文献 [1] Qiu BQ, Lin XH, Ye XD, et al. Long non-coding RNA PSMA3-AS1 promotes malignant phenotypes of esophageal cancer by modulating the miR-101/EZH2 axis as a ceRNA. Aging (Albany NY). 2020;12(2):1843‐1856. [2] Zhao, Wen-Si et al. “Genome-scale CRISPR activation screening identifies a role of ELAVL2-CDKN1A axis in paclitaxel resistance in esophageal squamous cell carcinoma.” American journal of cancer research vol. 9,6 1183-1200. 1 Jun. 2019 ...
ANTI-BETA-ACTIN抗体是一种特异性结合BETA-ACTIN的免疫抗体,可用于多种免疫学实验,如Western Blot、IHC-P、IF、ELISA、Co-IP等。β-actin是一种由375个氨基酸组成的蛋白,分子量约为42-43kDa。作为内参,β-actin在大多数组织和细胞中广泛分布,表达量丰富,占所有细胞总蛋白的50%。然而,在某些情况下,如脂肪组织或细胞内,β-actin的表达量较低。 选择合适的内参抗体需要考虑目的蛋白的大小。推荐选择与目的蛋白分子量相差5KD以上的内参。由于β-actin的分子量约为42kD,因此该内参抗体不适合用于检测38kD-48kD大小目标蛋白的WB实验。此外,虽然β-actin是最常用的内参抗体之一,但在某些条件下,样品间的β-actin含量也会发生变化。特别需要注意的是,在脂肪组织中,β-actin的表达量非常低,不适合作为内参。 应用于大鼠GAPDH、β-actin mRNA降解与死亡时间推断的相关性研究 该研究利用一步法荧光标记逆转录-聚合酶联反应技术,检测了大鼠死后不同时间间隔脑、肝、脾、肾中GAPDH和β-actin mRNA的降解情况,旨在为死后时间的推断提供新的指标。 通过观察大鼠死后不同时间脑、肝、脾、肾中GAPDH和β-actin mRNA的降解规律,确定了各组织中GAPDH和β-actin mRNA的检测时限,并探讨了它们在死后时间推断中的应用价值。实验结果显示,大鼠死后7天脑组织、48小时肝组织、32小时脾组织、40小时肾组织内均可检测到GAPDH mRNA,8天脑组织、72小时肝组织、40小时脾组织、48小时肾组织内均可检测到β-actin mRNA,且它们的量均呈规律性下降趋势。 参考文献 [1] Is there recent progress in the estimation of the postmortem interval by means of thanatochemistry?[J]. Burkhard Madea. Forensic Science International. 2005(2) [2] Artificial Neural Network and Tissue Genotyping of Hepatocellular Carcinoma in Liver-Transplant Recipients: Prediction of Recurrence[J]. Hector Rodriguez-Luna, Hugo E. Vargas, Thomas Byrne, Jorge Rakela. Transplantation. 2005(12) [3] Artificial neural networks in urolithiasis[J]. Prabhakar Rajan, David A. Tolley. Current Opinion in Urology. 2005(2) [4] Estimation of the time since death in the early post-mortem period[J]. Forensic Science International. 2004(2) [5] 朱方成. 大鼠GAPDH、β-actin mRNA降解与死亡时间推断的相关性研究[D]. 华中科技大学, 2006. ...
根据了解,迄今为止还没有人在一个地方聚集了足够多的钫来确定它的外观。钫可能具有非常柔软、容易切割的固态金属特性,甚至在室温下可能是液体。然而,新鲜的钫表面会迅速失去光泽,因为它会与空气中的氧气和水分发生反应。预计如果钫在空气中燃烧,将生成超氧化物钫(FrO2)。 Fr(s) + O2(g)→FrO2(s) 钫是一种非常稀有和昂贵的金属。虽然还没有确凿的证据表明有人曾经将钫与水反应,但考虑到其他第1族元素反应生成氢氧化物和氢气(H2)的无色溶液,如果钫没有发生这样的反应,那将是非常奇怪的。由于溶解了氢氧化物,生成的溶液将呈碱性。这种反应可能比铯的反应速度更快,甚至可能达到危险的程度。 2Fr(s) + 2H2O(l)→2FrOH(aq) + H2 据我所知,迄今为止还没有人能够在一个地方聚集足够多的钫来与卤素发生反应。然而,可以预测金属钫将与所有卤素发生剧烈反应,形成相应的卤化钫。因此,钫将与氟、氯、溴和碘分别发生反应,生成氟化钫、氯化钫、溴化钫和碘化钫。 2Fr(s) + F2(g)→FrF(s) 2Fr(s) + Cl2(g)→FrCl(s) 2Fr(s) + Br2(g)→FrBr(s) 2Fr(s) + I2(g)→FrI(s) 虽然不确定是否曾经发生过钫与酸的反应,但有人预测金属钫很容易溶解在稀硫酸中,生成含有Fr(I)水离子和氢气(H2)的溶液。 2Fr(s) + H2SO4(aq)→2Fr+(aq) + SO42-(aq) + H2(g) 钫是一种非常稀有和昂贵的金属。虽然还没有确凿的证据表明有人曾经将钫与碱反应,但考虑到其他第1族元素都会反应生成氢氧化物和氢气(H2)的无色碱性溶液,如果钫没有发生这样的反应,那将是非常奇怪的。即使溶液变成碱性,反应也会继续进行。由于溶解了氢氧化物,生成的溶液将呈碱性。这种反应可能比铯的反应速度更快,甚至可能达到危险的程度。 ...
外观差异:一水硫酸亚铁,也称为饲料级硫酸亚铁,通过湿法溶解除杂、脱水重新结晶后形成干燥的白色或淡白色粉末固体。而七水硫酸亚铁是直接从钛白粉厂副产品中获得的,呈淡绿色或绿色颗粒固体。七水硫酸亚铁的晶体颗粒相对于一水硫酸亚铁更大。 物理性质不同:一水硫酸亚铁在加热时会分解成三氧化二铁并释放出二氧化硫。其含量通常在98%以上,分子量为169.9229,熔点和沸点分别为64℃和330°C。七水硫酸亚铁经过简单的除杂处理后含有七个结晶水。其含量一般在80-90%之间,比较不稳定,会滴水,分子量为278.05,熔点为69℃。七水硫酸亚铁相对于一水亚铁更容易与空气发生氧化还原反应。 用途不同:一水硫酸亚铁常用作饲料添加剂,对养殖动物提供营养铁,预防贫血疾病,增强抵抗力。也可用于制备氧化铁红等颜料,逐渐应用于肥料市场。七水硫酸亚铁广泛应用于废水处理中的脱色絮凝作用,以及水泥中去除带毒性的铬酸盐,医学上用作补血剂等。由于成本低廉,应用范围更广泛。 七水、一水硫酸亚铁有哪些相同之处? 由于一水硫酸亚铁是由七水硫酸亚铁加工制备而成,它们共同含有大量的二价铁离子,并且都具有氧化还原性质。只是一水硫酸亚铁经过烘干后的氧化性没有七水亚铁强,但两者氧化后都生成硫酸铁。它们的物理性质都不溶于乙醇。同时,它们都可以作为花肥,对植物提供补充铁元素的良好效果。 ...
米力农是一种用于治疗急性和慢性顽固性充血性心力衰竭的药物。它在二甲基甲酰胺-水或乙醇中结晶,呈白色粉末状。与氨力农相比,米力农的作用更强,且耐受性较好。它具有正性肌力作用和血管扩张作用,能够增加心脏指数,但对动脉血压和心率影响较小。 药效学 米力农是一种磷酸二酯酶抑制药,与氨力农具有相同的作用机制。它的心血管效应与剂量有关,小剂量时主要表现为正性肌力作用,随着剂量的增加,其扩张血管作用也逐渐加强。相比氨力农,米力农的心血管效应更优,因此已经取代氨力农成为严重充血性心力衰竭的首选治疗药物。 药动学 米力农静脉给药后5-15分钟起效,蛋白结合率为70%。它主要在肝脏代谢失活,并通过尿液排泄。药物的消除半衰期为2-3小时。 遗传、生殖毒性与致癌性 米力农经过多项动物试验,未发现具有致突变作用和致畸作用的证据。目前尚未发现它具有致癌作用。 适应证 米力农适用于多种原因引起的急、慢性顽固性充血性心力衰竭,尤其是对洋地黄、利尿药和血管扩张药治疗无效或效果欠佳的患者。 其他临床应用参考 除了心力衰竭的治疗,米力农还可以用于心脏手术时低心排血量的情况,以及感染性休克的辅助治疗。 副作用 米力农可能引起心血管系统的不良反应,如室性心律失常、心房颤动、低血压等。其他可能的副作用包括代谢/内分泌系统的低钾血症、呼吸系统的支气管痉挛、泌尿生殖系统的肾功能异常等。神经系统方面可能出现头痛、头晕、震颤等不适。此外,还可能对肝脏、胃肠道和血液系统产生一些不良影响。 药物过量 如果发生药物过量,可能导致低血压和心动过速。在处理过量情况时,应适当减量或暂停使用药物,并采取支持治疗措施。 ...
背景及概述 [1] 4-碘代喹啉是一种有机中间体,可通过4-氯喹啉与氢碘酸反应制备。研究表明,4-碘代喹啉可用于制备氘代化合物。 制备 [1] 在室温下,将4-氯喹啉(5.0 g,30.56 mmol)溶解于2-丁酮(40 mL)中,然后加入碘化钠(23 g,153 mmol)和47%氢碘酸(20 mL)。将溶液加热回流8小时后,冷却至室温,并用饱和NaHCO3调节至pH 7。通过乙酸乙酯萃取,将萃取物浓缩后,使用硅胶快速柱色谱法纯化,最终得到所需产物4-碘代喹啉。 MS (ESI(+)) m/z 256 (M+H)+; 1H NMR (300 MHz, CDCl3) δ 8.46 (d, 1H), 8.06-8.00 (m, 3H), 7.79-7.73 (m, 1H), 7.66-7.61 (m, 1H). 应用 [2-3] 报道一、 自1951年科学家首次发现氘代化合物可改善体内代谢特征以来,氘代药物的研发成为研究热点。碳氘键无毒无放射性,且比碳氢键更稳定,能延长药物的半衰期并降低治疗剂量。氘代丁苯那嗪成为2017年美国食品药品监督管理局批准的第一例氘代药物,此后,全球各大科研机构和跨国药企都在积极投入氘代药物的研发。 芳香族化合物是药物分子中常见的药效基团之一,其芳环通常含有多种芳香族C-杂键,如C-O/N/Cl/Br/I等。因此,开发一种能将芳香族C-杂键定点裂解并还原为C-H键或C-D键的方法对于药物的后期定点衍生物具有重要意义。 制备4-氘代喹啉的方法如下:将化合物A-9 4-碘代喹啉(0.1 mmol)、Na2CO3(0.2 mmol,21 mg)和CD3OD(0.5 mL)依次加入充满氩气的石英反应管中。在紫外灯(254 nm,160 W)照射下,室温搅拌反应12小时。然后使用石油醚:乙酸乙酯(100:1~10:1)作为洗脱剂,通过柱层析分离纯化,最终得到化合物B-10,产率为53%,氘代率为99%。 报道二、 4-碘代喹啉可用于制备具有特定结构的骨形态发生蛋白受体抑制剂。 参考文献 [1] WO2001081316 [2] [中国发明] CN202110782170.X 一种由芳香族C-N/O/Cl/Br/I键还原为芳香族C-H/D的方法 [3] [中国发明,中国发明授权] CN201510401865.3 一种合成骨形态发生蛋白受体抑制剂的方法 ...
二氯乙酸是一种无色透明液体,化学式为C 2 H 2 Cl 2 O 2 ,具有刺激性气味,可溶于水、乙醇和乙醚。它主要用于有机合成中间体的制备,如制二氯乙酸甲酯和医药尿囊素及阳离子染料等,也可用作腐蚀剂。 二氯乙酸的理化性质 外观:无色透明液体 溶解性:可溶于水、乙醇和乙醚 乙酸是什么? 乙酸,也称为醋酸,是一种无色液体,化学式为CH 3 COOH,是一种有机一元酸,是食醋的主要成分。纯的无水乙酸(冰醋酸)是无色的吸湿性液体,凝固点为16.6℃,凝固后为无色晶体。乙酸水溶液呈弱酸性,具有较强的腐蚀性,对金属有强烈的腐蚀作用,蒸汽对眼和鼻有刺激性。 乙酸的理化性质 外观:无色透明液体 溶解性:可溶于水、乙醇、乙醚和甘油,不溶于二硫化碳 二氯乙酸和乙酸的用途有哪些? 二氯乙酸主要用于制备二氯乙酸甲酯、医药尿囊素和阳离子染料等,同时也可用作腐蚀剂。 乙酸可用作酸度调节剂、酸化剂、腌渍剂、增味剂和香料等。它还是一种优秀的抗微生物剂,因为它可以降低环境的pH值,抑制微生物的生长。乙酸广泛应用于复合调味料、蜡、罐头、干酪和果冻等食品制造中。 在调味料中使用乙酸时,可以将其稀释至4%~5%的溶液后加入各种调味料中。以食醋为酸味剂,结合纯天然营养保健品制成的饮料被称为国际型第三代饮料。 二氯乙酸和乙酸的酸性比较 由于氯原子对电子的吸引作用,使得二氯乙酸的酸性比乙酸更强。 ...
叶绿素是一种光合色素,广泛存在于具有光合作用能力的生物体中。它主要反射绿光,并根据其吸收波段分为叶绿素a、b、c和d。 叶绿素的功效 1. 叶绿素可以中和食用肉类的负面影响。 2. 叶绿素可用作天然除臭剂。 3. 叶绿素具有造血作用。 4. 叶绿素对皮肤有多种好处,如减少光老化、减少粉刺和皮肤油脂。 5. 叶绿素具有抗炎和抗癌作用。 6. 叶绿素可作为溃疡的良药。 7. 叶绿素可以降低食欲。 8. 叶绿素对身体的内部皮肤(鼻窦、肺、食道和肠内部)具有治疗作用。 9. 叶绿素富含镁,与300种不同的酶有关,可形成ATP,并减少氧化。 叶绿素吸收光能的原理 叶绿素通过共轭双键与光子发生作用来吸收光能。共轭双键系统非常复杂,可以吸收较宽的光谱。叶绿素分子的结构类似于蝌蚪,有一个圆圆的脑袋和一条短小的尾巴。叶绿素的脑袋部分是一个由四个吡咯环组成的卟啉环。吡咯环是由碳原子和氮原子组成的五边形环状分子,其中包含一对共轭双键。卟啉环的中心镁原子对其起到稳定作用。 除了叶绿素a和叶绿素b,还存在叶绿素c和叶绿素d。后者主要存在于藻类中,如红藻和褐藻。 ...
4-二苯并呋喃硼酸是一种灰白色至米色粉末,在有机合成转化中常用作有机金属试剂参与过渡金属催化的偶联反应。它可以与多种化合物发生交叉偶联反应,得到高度官能团化的二苯并呋喃类化合物。 化学性质 4-二苯并呋喃硼酸属于芳香硼酸类化合物,其结构中的硼酸单元具有很高的化学转化性质。例如,它可以在氧化剂的存在下被氧化为醇类化合物。此外,它还可以在金属催化的条件下进行烷基化和芳基化反应。这些反应通常在过渡金属催化剂的存在下进行。 偶联反应 图1 4-二苯并呋喃硼酸参与的Suzuki偶联反应 在氩气保护下,将Pd(PPh3)4 (0.069 g, 0.060 mmol)加入到4-二苯并呋喃硼酸(2.6 mmol)、无水Na2CO3 (1.6 g , 15 mmol)和2 -溴吡啶(2.0 mmol )的甲苯( 7.0 m L ) /乙醇( 1.5 mL)/H2O (7.0 mL)溶液中。将所得的反应混合液加热至回流,并将其保持在回流状态下搅拌反应18小时。反应结束后,将所得的反应混合物冷却至室温然后加入NH4Cl水溶液以淬灭反应(15 mL)。反应混合物用EtOAc萃取3次,然后将反应混合物在无水Na2SO4上干燥,过滤除去干燥剂并将所得的滤液在真空中进行浓缩以蒸发溶剂。所得的粗品经正己烷/乙酸乙酯硅胶柱层析分离纯化即可得到偶联的目标产物分子。 参考文献 [1] Zhang, Shang-Shi; et al Organic Letters (2021), 23(15), 5719-5723. ...
 
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