本文旨在探讨利用 2- 氨基 -3- 硝基 -6- 氯吡啶合成马来酸氟吡汀的方法。通过深入研究这一合成过程，有望为相关领域的发展提供新的见解和启发。 背景： 2- 氨基 -3- 硝基 -6- 氯吡啶是合成马来酸氟吡汀的重要中间体。马来酸氟吡汀化学名为 2- 氨基 -3- 乙酰氨基 -6- （ p- 氟苯氨基） - 吡啶，原研厂家为德国 AWD 制药股份有限公司，于 1986 年在德国上市，后在巴西和葡萄牙上市。我国于 2006 年 9 月批准马来酸氟吡汀胶囊进口。马来酸氟吡汀是一种选择性神经元钾通道开放剂，为作用于中枢神经系统的非阿片类镇痛药，不产生依赖性和耐受性。 合成马来酸氟吡汀： （ 1 ） 2- 氨基 -3- 硝基 -6- 对氟苄胺基吡啶的合成 向 3 L 三口烧瓶中，加入异丙醇（ 1.2 L ），搅拌下依次加入三乙胺（ 630 mL ， 4.55 mol ）、对氟苄胺（ 392 g ， 3.13 mol ）和 2- 氨基 -3- 硝基 -6- 氯吡啶（ 522 g ， 3.02 mol ），加热至回流，在此条件下 TLC 跟踪反应进度，反应完毕后，将反应液滴加入 3 L 纯化水中，静止析晶 8 h ，滤过，收集固体于 80 ℃ 下鼓风干燥 得 2- 氨基 -3- 硝基 -6- 对氟苄胺基吡啶 751 g ，总收率 95% ， mp 177.2 ～ 177.8 ℃ 。 （ 2 ） 2- 氨基 -3- 硝基 -6- 对氟苄胺基吡啶的精制 向 3 L 反应釜中加入 1.2 L 异丙醇、 600 mL 水，搅拌下加入上述制备的 2- 氨基 -3- 硝基 -6- 对氟苄胺基吡啶，升温至回流，至完全溶解。趁热滤过至 3 L 圆底烧瓶中，搅拌 30 min ，反应液自然冷却至 25 ～ 30 ℃ ，静置 10 h 。离心， 80 ℃ 干燥，得到精品 676 g ，收率 90% 。 （ 3 ）马来酸氟吡汀的合成 将 2- 氨基 -3- 硝基 -6- 对氟苄胺基吡啶（ 655 克， 2.5 摩尔）、钯碳（ 65.5 克， 10% ）和 N,N- 二甲基甲酰胺（ DMF ， 1.2 升）加入氢化釜中。完成氢气置换后，保持氢化釜内压力为 0.5 ～ 1.0 MPa ，温度 35 ℃ 。直到氢化釜内压力不再下降，保压反应 30 分钟。泄压，表压显示 0 MPa ，关闭排空阀，将反应釜内环境置换为氮气环境，滴加氯甲酸乙酯（ 298 克， 2.75 摩尔）， 35 ℃ 下反应， TLC 检测反应进度，反应完全后，保持温度不变，向反应体系中加入三乙胺（ 303.6 克， 3.0 摩尔），继续搅拌 30 分钟，冷至室温，滤过，将滤液滴加入 29% 马来酸水溶液（ 2 千克）中，升温至 50 ℃ 并保温反应 3 小时，冷至室温，放置析晶，滤过，收集固体干燥。将马来酸氟吡汀粗品以 1 升 DMF 溶解后，加入 5% 的吸钯硅胶进行精制，乙醇打浆。得到马来酸氟吡汀纯品 735 克，收率为 70% 。 （ 4 ）马来酸氟吡汀的精制 向 3 L 搪瓷反应釜中，加入 DMF–H2O （ 1∶1 ）的混合溶液，启动搅拌，加入上述制得的马来酸氟吡汀吡汀粗品（ 700 g ， 1.66 mol ），加热至 60 ～ 65 ℃ ， 待固体完全溶解后，继续保温搅拌 0.5 h 。将上述反应液趁热滤过至另一 3 L 搪瓷反应釜中，冷至室温，放置析晶 8 h 以上，滤过出产品。将固体 70 ～ 80 ℃ 下干燥 8 ～ 10 h ，得马来酸氟吡汀精品 546 g ，收率 78.0% ，质量分数 99.95% 。 参考文献： [1]张存彦 , 王路锋 , 刘畅等 . 马来酸氟吡汀中杂质 D14461 及其氟吡汀二聚物的合成研究 [J]. 现代药物与临床 , 2018, 33 (12): 3087-3091. [2]董凯 . 马来酸氟吡汀的合成工艺改进研究 [J]. 现代药物与临床 , 2017, 32 (09): 1605-1608. ...

本文旨在探讨利用 2 ， 4- 二羟基苯乙酮合成席夫碱化合物的方法。通过深入研究这一合成过程，有望为相关领域的发展提供新的见解和启发。 背景：希夫碱是一类重要的配体，能灵活地选择各种羰基化合物和不同的胺类反应，改变连接的取代基，变化给予体原子的位置，可以得到从单齿到多齿，链状到环状，对称到不对称等种类繁多、结构复杂的希夫碱。希夫碱上的取代基团的灵活多变及希夫碱 C=N 基团本身的特性，使其具有重要的化学和生物学意义。越来越多的研究表明，希夫碱配合物在化工生产、生物制药、医学领域的研究等都具有广泛的应用前景。 1864年， Hugo Schiff 将羰基基化合物与氨基化合物缩合第一次合成出具有甲亚胺基的产物，即称为希夫碱化合物，其反应机理是：由含羰基的醛、酮类化合物与一级胺类化合物进行亲核加成反应，亲核试剂为胺类化合物，其化合物结构中带有孤电子对的氮原子进攻羰基基团上带有正电荷的碳原子，完成亲核加成反应，形成中间物 α- 羟基胺类化合物，然后进一步脱水形成 Schiff base 。 席夫碱衍生物及其金属络合物不仅是一种重要的化学分析试剂和有机合成中间体，而且还具有抗菌、抗癌等生物活性，受到人们的关注。近年来，人们对醛类席夫碱的研究报道比较多，但是对于酮类席夫碱的报道较少。 席夫碱化合物的合成： 1. 张兵等人用 2 ， 4- 二羟基苯乙酮与二氨基硫脲、氨基脲、氨基硫脲反应，合成了 3 种 2 ， 4- 二羟基苯乙酮席夫碱化合物。反应原理如图所示： 具体步骤如下：将 0 ． 022 mol 的 2 ， 4- 二羟基苯乙酮溶于 30mL 无水乙醇中，将 0 ． 011 mol 的二氨基硫脲、氨基脲、氨基硫脲分别溶于 50 mL 的无水乙醇中，将后者在加热搅拌的情况下缓缓加入到前者中，用 3 mL 的冰醋酸作催化剂，在 80 ～ 85 ℃ 加热回流 1 h ，冷却抽滤，用无水乙醇结晶，可得 3 种席夫碱化合物。 2. 朱传方等人用 2 ， 4- 二羟基苯乙酮与不同芳胺反应，合成了 6 种的 2 ， 4- 二羟基苯乙酮席夫碱化合物。 具体步骤如下：在 100mL 圆底烧瓶中加入 2 ， 4- 二羟基苯乙酮、 0.1mol 苯胺或其衍生物，以正丁醇为溶剂（部分化合物以乙醇、苯为溶剂），磁力搅拌下加热回流 2h 。冷却析出产物，抽滤，用无水乙醇重结晶，即得产品。 其中，随着反应时间的增加，以乙醇和苯为溶剂时，产率虽有所提高，但总产率仍不高；而以正丁醇为溶剂时，产率变化虽不大，但总产率较高。这是因为 2 ， 4- 二羟基苯乙酮的羰基受 2 个羟基及甲基的影响，活性较差，难以与芳胺发生亲核加成。采用正丁醇为溶剂，提高了反应温度（ 118℃ ），缩短了反应时间，其收率大大提高。 参考文献： [1]王元书 ; 赵新超 ; 白虹 ; 刘拥军 ; 刘爱芹 . HPLC 法测定直立白薇中对羟基苯乙酮和 2,4- 二羟基苯乙酮的含量 [J]. 天然产物研究与开发 , 2010, 22 (06): 1073-1076. DOI:10.16333/j.1001-6880.2010.06.043 [2]吕玉荣 . 高分子担载 2 ， 4- 二羟基苯乙酮型希夫碱的制备及其催化氧化性能研究 [D]. 西北师范大学 , 2010. [3]张兵 ; 刘建宁 ; 仵博万 ; 于新桥 ; 赵建社 . 2,4- 二羟基苯乙酮双席夫碱化合物的合成 [J]. 化学试剂 , 2003, (06): 355-356. DOI:10.13822/j.cnki.hxsj.2003.06.013 [4]张兵 ; 仵博万 ; 刘建宁 ; 于新桥 ; 赵建社 . 2,4- 二羟基苯乙酮席夫碱化合物的合成 [J]. 宝鸡文理学院学报 ( 自然科学版 ), 2003, (01): 28-29+32. DOI:10.13467/j.cnki.jbuns.2003.01.036 [5]朱传方 ; 吴爱斌 ; 徐汉红 . 2,4- 二羟基苯乙酮席夫碱化合物的合成 [J]. 化学试剂 , 2001, (03): 150-151+153. DOI:10.13822/j.cnki.hxsj.2001.03.009 ...

基本信息 1,6-二溴己烷是一种有机化合物，具有广泛的应用领域。它是无色液体，沸点为243℃，相对密度为1.586。存储时需要放在密封容器中，置于阴凉、干燥的地方，远离氧化剂。 背景技术 1,6-二溴己烷在制药、农药、制革等领域有广泛的用途。它可以用来合成降压药、稳定剂等重要化合物。此外，它还可以用于合成农药中间体、洗涤剂、洗发水等。在实验室中，它也被广泛应用于合成聚合物的格氏试剂。 合成方法 合成1,6-二溴己烷的方法如下：在四口烧瓶中加入己二醇和少量的氢溴酸，搅拌溶解后升温至40℃，缓慢加入浓硫酸，然后加入剩余的氢溴酸并缓慢升温，控制在1.5小时左右达到回流。反应结束后，用水和纯碱溶液洗涤油相，最后用水蒸气蒸馏并干燥，进行减压蒸馏，得到产品1,6-二溴己烷。 参考文献 [1]孙道兴,古国华,殷树梅. 1,6-二溴己烷的合成方法[J]. 化工时刊,2001,15(4):42-43. DOI:10.3969/j.issn.1002-154X.2001.04.014. ...

替巴克兰是一种常用的医药合成中间体，下面是制备替巴克兰的方法： 首先，在二氯甲烷中加入三乙胺和对甲苯磺酰氯，然后将其与(R)-1-叔丁氧基羰基-2-氮杂环丁烷甲醇溶液反应。反应混合物在室温下搅拌16小时后，加入10%氢氧化钠溶液并搅拌1小时。分离相后，用二氯甲烷萃取水相，经过碳酸氢钠溶液和盐水洗涤，再用硫酸镁干燥，过滤并真空浓缩，得到(R)-1-叔丁氧基羰基-2-甲苯磺酰基氧基甲基氮杂环丁烷。 接下来，将研磨的氢氧化钾与2-氯代-5-羟基吡啶的DMF溶液反应，反应温度为80°C，搅拌30分钟。然后将(R)-1-叔丁氧基羰基-2-甲苯磺酰基氧基甲基氮杂环丁烷快速加入该混合物中。真空浓缩混合物以除去DMF，用水稀释残留物，用乙酸乙酯进行萃取。合并有机萃取物，经过干燥和过滤，再真空浓缩，得到未纯化的产物。 最后，通过硅胶层析，得到纯化的替巴克兰。将替巴克兰溶解于二氯甲烷中，加入三氟乙酸处理，经过真空除去溶剂，用乙酸乙酯稀释残留物，用1.0MK2CO3和盐水洗涤，再经过干燥和真空浓缩，最终得到黄色油状物。通过硅胶层析，得到纯化的替巴克兰。 主要参考资料 [1] CN97181628.X3-吡啶基对映体及其作为镇痛剂的用途 ...

2-氯-5-苯基嘧啶是一种常用的有机合成中间体，可以通过不同的反应途径制备。其中一种方法是使用5-溴-2-氯嘧啶和Ph 3 In进行反应。另一种方法是通过5-溴-2-氯嘧啶和苯硼酸进行Suzuki反应。 制备方法一 将0.50mmol的5-溴-2-氯嘧啶和0.025mmol的Pd（PPh 3 ） 4 溶解在无水THF中，然后加入0.20mmol的Ph 3 In。将混合物回流反应，直到原料完全消耗。加入几滴MeOH停止反应，然后将混合物浓缩并加入25mL的Et 2 O。有机相依次用5％的HCl水溶液、饱和的NH 4 Cl水溶液和盐水洗涤，然后干燥、过滤并浓缩。通过快速色谱纯化、浓缩和高真空干燥，得到2-氯-5-苯基嘧啶产物。 制备方法二 将150ml甲苯、150ml二氯甲烷和35ml甲醇脱气，并加入5g的2-氯-5-溴嘧啶、3.74g的苯硼酸、12.72g的K 2 CO 3 和1.06g的Pd（PPh 3 ） 4 的混合物。在90℃下加热过夜。冷却后加入200ml水，分离有机层，用EtOAc萃取水层（2次）。合并有机层，用MgSO 4 干燥，过滤并蒸发。通过MPLC纯化，得到3克的2-氯-5-苯基嘧啶（产率为48％），为灰白色固体。HNMR（CDCl 3 ）：7.57（m，5H），8.86（s，2H）。 参考文献 [1] Mosquera A, Riveiros R, Sestelo J P, et al. Cross-coupling reactions of indium organometallics with 2, 5-dihalopyrimidines: Synthesis of hyrtinadine A[J]. Organic letters, 2008, 10(17): 3745-3748. [2] WO2011025774-NOVEL PYRROLIDINE DERIVED BETA 3 ADRENERGIC RECEPTOR AGONISTS ...

DMEM低糖培养基是一种含有各种氨基酸和葡萄糖的培养基，是在MEM培养基的基础上研制的。与MEM相比，DMEM增加了各种成分的用量，并分为高糖型和低糖型。高糖型适用于生长较快、附着较困难的肿瘤细胞等。 DMEM是dulbecco's modified eagle medium的缩写，其特点包括氨基酸含量为依格尔培养基的2倍，含有非必需氨基酸，如甘氨酸等；维生素含量为依格尔培养基的4倍；含有糖酵解途径中的重要物质--丙酮酸；含有微量的铁离子。 DMEM培养基主要用于成纤维细胞、神经元细胞、内皮细胞、杂交瘤细胞（SP2/0）、表皮喉癌细胞（HEP-2）、Hela（宫颈癌细胞）、CHO（中国仓鼠卵巢细胞）等细胞的培养，也可用于疫苗企业病毒株的传代培养供后续抗原的制备，以及动物疫病病毒采样、病毒分离和维持液的基础液、免疫治疗用细胞培养基础液以及人/禽流感病毒分离用生长液及维持液的基础液。 红景天苷对高糖诱导人脐静脉内皮细胞损伤的保护作用研究 本研究旨在探讨红景天苷对高糖损伤人脐静脉内皮细胞的保护作用。 方法：通过体外培养人脐静脉内皮细胞(HUVEC)株贴壁后，使用MTS法观察不同葡萄糖浓度对细胞活力的影响。选择糖浓度5.5mmol/L作为正常对照组，糖浓度45mmol/L组作为模型损伤组。 使用MTS法观察不同红景天苷浓度对正常培养的人脐静脉内皮细胞活力的影响；将不同剂量的红景天苷作用于高糖损伤的人脐静脉内皮细胞组，分为正常对照组、模型损伤组、红景天苷不同剂量组（低剂量组、中剂量组、高剂量组、极高剂量组），通过MTS法检测细胞活力、WST-1法测定细胞内超氧化物歧化酶(SOD)活力、TBA法测定细胞内丙二醛(MDA)含量来评估红景天苷对高糖诱导人脐静脉内皮细胞损伤的保护作用。 结果：不同红景天苷浓度培养的正常人脐静脉内皮细胞差异无统计学意义（24 h F=0.220, p=0.93；48 h F=0.106, p=0.98）。与模型损伤组比较，红景天苷中剂量组、高剂量组、极高剂量组细胞活力均明显增加（P 结论：1.糖浓度45mmol/L可以作为高糖损伤HUVEC的糖浓度；高糖可以降低HUVEC的细胞活性，该损伤作用是通过抑制HUVEC的SOD活性，增高HUVEC的MDA含量来实现的。 2.红景天苷可以恢复高糖损伤的HUVEC细胞活力，为细胞提供保护作用。该保护作用是通过增强高糖损伤的HUVEC的SOD活性，降低高糖损伤的HUVEC的MDA含量实现的。 参考文献 [1]Causes of type 2 diabetes in China[J].Ronald Ching Wan Ma,Xu Lin,Weiping Jia.The Lancet Diabetes&Endocrinology.2014(12) [2]The Diabetes Control and Complications Trial/Epidemiology of Diabetes Interventions and Complications Study at 30 Years:Summary and Future Directions[J].Gubitosi-Klug,Rose A.Diabetes Care.2014(1) [3]Endothelial dysfunction—A major mediator of diabetic vascular disease[J].Cristina M.Sena,Ana M.Pereira,Raquel Sei?a.BBA-Molecular Basis of Disease.2013(12) [4]Diabetes and vascular disease:pathophysiology,clinical consequences,and medical therapy:part I[J].Francesco Paneni,Joshua A.Beckman,Mark A.Creager,Francesco Cosentino.European Heart Journal.2013(31) [5]廖占林.红景天苷对高糖诱导人脐静脉内皮细胞损伤的保护作用研究[D].青海大学,2018....

（S）-1-BOC-吡咯烷-3-甲酸，也被称为（S）-N-Boc-β-脯氨酸，是一种氨基酸衍生物。它可以通过（S）-β-脯氨酸与Boc 2 O的反应制备而成。据报道，该化合物可用于制备USP30抑制剂。 制备方法 将（S）-β-脯氨酸（152mg，1.32mmol）和Boc 2 O（350mg，1.58mmol）悬浮于去离子水（1mL）和丙酮（3mL）中。将混合物冷却至0℃，然后加入固体Na 2 CO 3 （72mg，0.660mmol）。经过3小时反应，去除丙酮后，滴加20％w/v柠檬酸水溶液，直至pH值达到4。将混合物稀释至H 2 O（15mL）和EtOAc（15mL）。使用EtOAc（2×10mL）进行两次萃取。将合并的有机相经过Na 2 SO 4 干燥、浓缩，得到白色固体沉淀，产率为284mg（99％）。化合物的HNMR谱（400MHz，DMSO-d6）显示峰位：δ12.45（s，1H），3.49-3.15（m，4H），3.09-2.95（m，1H），2.12-1.87（m，2H），1.39（s，9H）。 应用领域 （S）-1-BOC-吡咯烷-3-甲酸可用于制备具有特定结构的USP30抑制剂，这些抑制剂与泛素C-末端水解酶30或泛素特异性肽酶30（USP30）有关。据报道，USP30的耗尽增强了线粒体的自噬清除率，并且还增强了帕金蛋白诱导的细胞死亡。此外，USP30的调节还与BAX/BAK-依赖性细胞凋亡有关，而与帕金蛋白的过表达无关。USP30的耗尽使癌细胞对BH-3模拟物（如ABT-737）敏感，而不需要帕金蛋白的过表达。因此，USP30被认为是抗癌疗法的潜在靶标。 参考文献 [1][中国发明]CN201780040830.9DIPROVOCIM：一类新的有效的TLR激动剂 [2][中国发明]CN201780011427.3新化合物 ...

心力衰竭是一种心血管疾病，其发病率不断增加，并且与高死亡率和经济负担相关。 过去，人们认为β受体阻滞剂对心力衰竭患者是禁忌的。然而，最近的研究表明，在接受β受体阻滞剂治疗的心力衰竭患者中，除了血管紧张素转换酶抑制剂、利尿剂和地高辛外，死亡率显著增加。 卡维地洛是一种被FDA批准用于心力衰竭患者的药物，并且是唯一一种可以使用适当起始剂量（3.125毫克，每天两次）的药物。 其他药物如酒石酸美托洛尔、琥珀酸美托洛尔和比索洛尔的起始剂量要求将最小可用剂量的片剂分成四份，这对某些患者来说可能是一项繁琐的任务。 此外，将琥珀酸美托洛尔片分成四份可能会破坏给药系统，但不知道将药片分成四份是否会产生不利的临床影响。酒石酸美托洛尔和比索洛尔是这些药物中最便宜的。 一旦患者耐受了所选的β受体阻滞剂的起始剂量，剂量应每2至4周加倍。在调整剂量时，应密切监测患者是否出现心力衰竭、低血压或心动过缓恶化的迹象。 如果出现症状，剂量可能需要保持在当前水平或减少；在某些患者中，可能需要停药。否则，如果低于目标水平，应增加剂量直至达到目标剂量或患者接受最大耐受剂量。 心力衰竭的药物治疗 一旦达到所需的剂量，就不需要进一步调整。即使患者的症状稳定或射血分数恢复正常，大多数专家仍建议无限期地继续使用β受体阻滞剂治疗。 在所有已发表的死亡率试验中，β受体阻滞剂被添加到使用ACE抑制剂、利尿剂和地高辛的背景治疗中。 除非存在禁忌症，否则所有需要接受β受体阻滞剂治疗的患者也应在耐受的情况下服用ACE抑制剂。 应根据容量超负荷症状的需要滴定利尿剂。地高辛可用于改善症状，但从未证明它可以改善死亡率。 螺内酯最近被证明可以改善心力衰竭的死亡率，它的使用适用于有静息症状或近期有静息症状史的收缩功能障碍患者。 一长串潜在的药物对医生和患者都提出了挑战。密切监测容量、电解质和血流动力学变化是必不可少的。办公室监测的频率基于个体患者的特征和需求。 β受体阻滞剂的禁忌症 患有心动过缓、心脏传导阻滞或血流动力学不稳定的心力衰竭患者不应使用β受体阻滞剂。 因心力衰竭住院的患者只有在病情稳定后才能接受β受体阻滞剂。重度哮喘患者不应服用β受体阻滞剂，但症状较轻的患者可能能够耐受这些药物。 ...

氰钴胺素，也称为维生素B12，是一种含钴的水溶性化合物。它是一类重要的辅因子，在机体内发挥关键作用。氰钴胺素有不同的形式，包括氰钴胺、甲钴胺、羟钴胺和腺苷钴胺。其中，羟钴胺是氰钴胺素的天然形式，存在于食物中，其他形式需要通过工业合成。 氰钴胺素的来源 氰钴胺素在自然界中由微生物合成，高等动植物无法自身合成。因此，人体需要通过摄取动物性食物来获取氰钴胺素。牛奶、鸡蛋、鱼和肉都是氰钴胺素的饮食来源。根据美国医学研究所的推荐，每天摄入2.4 μg的氰钴胺素，而中国营养协会推荐的摄入量为1.0～3.2 μg。 氰钴胺素的药代动力学 氰钴胺是维生素B12的工业合成形式，呈粉红色至红色，化学性质相对稳定。目前市售的制剂有片剂、注射剂和滴眼剂。片剂经口服后8～12小时达到血药浓度峰值，口服吸收率为70%。注射剂可肌内注射，吸收迅速，约1小时达到血药浓度峰值。维生素B12主要储存在肝脏，成人的总贮量约为4～5 mg。除了机体的需求量，几乎所有的维生素B12在最初的8小时内通过肾脏排泄，24小时排泄量可达80%。 氰钴胺素的生理代谢 除了日常膳食摄入，目前氰钴胺素有口服和注射两种给药途径。如果是经口吸收，氰钴胺素会以游离状态或与膳食中的动物蛋白结合形式到达胃部。在胃内，氰钴胺素与转氰钴胺素蛋白结合形成复合物。复合物随后进入十二指肠，被胰酶分解，释放出游离氰钴胺素。游离氰钴胺素与内因子结合形成复合物，进入回肠。在回肠末端，复合物被肠上皮细胞表面的cubilin识别后进入肠上皮细胞。 在肠上皮细胞中，游离氰钴胺素被释放，并通过LMBRD1蛋白和MRP1蛋白进入血液。随后，氰钴胺素与转运蛋白结合。如果是肌内注射，氰钴胺素通过毛细血管吸收进入血液，再与转运蛋白结合。然而，HC-cbl复合物无法进入细胞，会被储存在肝脏内。 ...

大豆异黄酮是一种黄酮类化合物，来源于植物提取物，具有与雌激素相似的结构，因此被称为植物雌激素。它不仅可以滋养皮肤、美容，还能延缓衰老和更年期。 抗氧化作用 大豆异黄酮对动物具有明显的抗氧化作用。研究发现，大豆异黄酮提取物可以抑制阿霉素引起的小鼠过氧化水平的提高，并降低抗氧化酶活性。 雌激素样作用 异黄酮是典型的植物雌激素，大豆异黄酮可以代替雌激素与ER结合，发挥雌激素样作用，同时也可以干扰雌激素与ER结合，表现出抗雌激素样作用。大豆异黄酮的雌激素活性或抗雌激素活性取决于受试对象的激素代谢状态。对于高雌激素水平者，如年轻动物、雌激素化的动物和年轻妇女，它显示出抗雌激素活性；对于雌激素水平较低者，如幼小动物、去卵巢动物和绝经妇女，它显示出雌激素活性。大豆异黄酮的雌激素样作用对于老年妇女来说，在预防和治疗与激素撤退相关的疾病，如血脂升高、动脉粥样硬化和骨质疏松等方面具有一定的作用。 ...

背景及概述 在医药化工中，(S)-5-溴甲基-2-吡咯烷酮是一种常见的中间体。它的英文名称为(S)-5-(Bromomethyl)-2-pyrrolidinone，CAS号为72479-05-1，分子式为C5H8BrNO，分子量为178.027，密度为1.541g/cm3，沸点为336.1ºC（760 mmHg）。 制备方法 有两种方法可以制备(S)-5-溴甲基-2-吡咯烷酮。 方法一 首先将(S)-5-甲基-2-吡咯烷酮加入反应釜中，然后在光照条件下滴加纯溴。通过控制反应温度和速率，可以得到(S)-5-溴甲基-2-吡咯烷酮。最后，通过结晶、过滤、离心和干燥处理，可以得到最终的产物。 方法二 以(S)-5-甲基-2-吡咯烷酮为原料，使用NBS作为溴代试剂，BPO作为引发剂，在四氯化碳溶液中进行自由基溴代反应，可以得到(S)-5-溴甲基-2-吡咯烷酮。具体操作是将(S)-5-甲基-2-吡咯烷酮、30mL四氯化碳、N-溴代丁二酰亚胺和过氧苯甲酰加入反应体系，在60℃下反应7小时。通过TLC监测反应，反应结束后，减压蒸除溶剂，得到粗品后进行柱层析纯化，最终得到淡黄色固体。 结果与讨论 NBS用量对反应的影响 在自由基溴代反应中，NBS用量对产物收率有重要影响。当NBS用量与(S)-5-甲基-2-吡咯烷酮的摩尔比为1.2∶1时，产物收率最高达到61.4%。因此，确定NBS的适宜用量为n NBS∶n(S)-5-甲基-2-吡咯烷酮=1.2∶1。 溶剂对反应的影响 研究发现，在四氯化碳溶剂中进行溴代反应，产物收率最高，达到61.4%。因此，四氯化碳是适宜的反应溶剂。 反应温度和时间对反应的影响 反应温度和时间对反应速率有重要影响。在固定反应时间为7小时的情况下，当温度达到60℃时，产物收率最高为61.4%。继续升高温度回流时，收率略有降低。因此，确定适宜的反应温度为60℃。此外，研究发现当反应时间为7小时时，产物收率最高。因此，适宜的反应时间为7小时。 参考文献 [1] WO2012/21712 A1, 2012 ...

氰乙酸乙酯是一种具有腈官能团和酯官能团的有机化合物，常温下呈无色液体，并具有令人愉快的气味。它可以通过氰乙酸与乙醇酯化反应或氯乙酸乙酯的氰化反应来合成，因其多种官能团和化学反应性，可用作合成的起始材料。 性质 氰乙酸乙酯含有活性亚甲基，与溴反应生成溴代氰基乙酸乙酯，与氨反应生成氰基乙酰胺，与乙醇硫酸反应生成丙二酸二乙酯。它的酸性比苯酚弱，在酸、碱存在下能发生水解。此外，氰基乙酸乙酯还能与甲醛、乙醛或其他醛、酮类发生缩聚反应。 用途 氰乙酸乙酯主要用作有机合成的原料，可用于合成咖啡因和维生素B6的中间体。它还可用作彩色胶片油溶性成色剂，合成黏合剂和原料，以及分析试剂。此外，它还广泛应用于有机合成、制药工业和染料工业。 危害 氰乙酸乙酯具有一定的毒性。经口LDLo为400mg/kg，经腹膜腔LD50为500mg/kg，经皮下LDLo为1410mg/kg，经皮下LD50为1115mg/kg，经皮下LDLo为4200mg/kg。它属于中等毒类，能够通过皮肤吸收并引起皮肤炎症。使用时应避免接触皮肤和吸入其蒸气。小鼠吸入LC50为550mg/m3。实验动物在低浓度下表现出呼吸急促、流泪、嗜睡、精神萎靡、反应迟钝的症状，浓度较大时则呼吸极度困难，痉挛、挣扎跳跃之后可能导致死亡。 急性毒性：LD50为400~3200mg/kg（大鼠经口），LC50为550mg/m3（大鼠吸入，2小时）。 ...

2,2,2-三氟乙基胺是一种无色液体，属于有机胺类化合物，具有胺的通性。本文将介绍2,2,2-三氟乙基胺的合成方法和应用。 合成方法 图1 展示了2,2,2-三氟乙基胺的合成路线。 方法一：在手套箱内，将钌催化剂、三氟甲基甲酰胺和频哪醇硼烷加入烧瓶中，在80℃的油浴中搅拌反应24小时，通过柱层析分离反应物得到目标产物。 方法二：将N-三氟乙酰胺和四甲基二硅氧烷的溶液与四芳基硼酸盐反应，经柱层析分离得到2,2,2-三氟乙基胺。 应用转化 图2 展示了2,2,2-三氟乙基胺的应用转化。 通过将硼烷-四氢呋喃加入2,2,2-三氟乙基胺的溶液中，经反应得到2,2,2-三氟乙胺/硼烷络合物。 医药用途 2,2,2-三氟乙基胺在合成生物活性分子和药物分子中具有广泛的应用，特别是作为基质金属蛋白酶抑制剂的合成关键中间体。 保存方法 由于2,2,2-三氟乙基胺是一种烷基胺类化合物，储存时应避免与酸性化合物和氧化物接触。同时，由于其沸点较低，最好在低温冷藏条件下保存。 参考文献 [1] Augurusa, Alessandra et al Chemical Communications (Cambridge, United Kingdom), 52(82), 12195-12198; 2016 [2] Bhattacharjee, Jayeeta et al Journal of Organic Chemistry, 87(2), 1098-1109; 2022 [3] Abboud, Jose-Luis M. et al Chemistry - A European Journal, 18(13), 3981-3991, S3981/1-S3981/55; 2012 [4] Aebi, Johannes et al PCT Int. Appl., 2002008185, 31 Jan 2002 ...

磷酸三钾是一种化学物质，其化学式为K 3 PO 4 。它呈无色斜方晶系结晶或白色结晶粉末，熔点为1340℃，相对密度为2.564。它可溶于水，不溶于醇，水溶液呈强碱性。磷酸三钾广泛应用于制造液体肥皂、优质纸张和精制汽油。在食品工业中，它被用作乳化剂、强化剂、调味剂和肉类粘结剂。此外，磷酸三钾也可用作肥料。 磷酸三钾的作用 1、能够快速提高土壤肥力，促进植物根系生长，使植物叶片茂盛。 2、增强光合作用，促进植物碳水化合物的积累和运输，从而提高产量。 3、促进花芽分化，增加开花数量，使花苞壮大，提高果实坐果率。 4、保护果实并促进果实膨大，增加果实着色，提高果实的糖分含量，提高果实品质。 5、增强植物的抗寒、抗旱和抗干热风等逆境能力，提高植物的抗病虫害能力，延长果实的贮存期。 磷酸三钾对人体的影响 磷酸三钾作为食品添加剂，使用时需要遵循严格的规范和剂量，正常情况下食用对人体没有明显危害，通常不会影响身体健康。然而，长期接触高浓度的工业用磷酸三钾或过量摄入含有磷酸三钾的食物可能导致中毒，引起腹痛、腹泻、恶心、呕吐等症状，严重情况下可能损害肝肾功能。过量的磷酸三钾进入人体后会代谢分解成钾离子，可能导致高钾血症，引起心律失常、口唇麻木、四肢无力等症状，还可能引发高磷血症和低钙血症，表现为手脚麻木、肌肉痉挛、抽搐和呼吸困难等症状。 对于长期接触高浓度工业用磷酸三钾的人，可能会对健康造成危害，可以采取吸氧和遵医嘱使用利尿药等治疗方法。常用的利尿剂包括呋塞米片和螺内酯片等，它们能够促进体内毒物的排出。 ...

苄酯，又称苯甲酯，是一种有机化合物，由苯基和一个碳原子组成。在香水工业中，苄酯是一种优质的溶剂，尤其适用于固体芳香分子的溶解，也可作为高级香精的成分之一。此外，苄酯还具有强力的催情效果，能够带来愉悦的能量和丰富的感官刺激。 苄酯的精油来源包括依兰、吐鲁香脂、秘鲁香脂、水仙和摩洛哥茉莉。 苄酯的气味描述为杏仁口味的厕所清洁剂香气。 在芳疗中，苄酯具有抗痉挛（止咳、止痛）、抗发炎、抗菌、定香和驱虫的功效。 在心灵方面，苄酯具有安抚、催情和鼓舞情绪的功效。 肉桂酸甲酯是肉桂香气的主要成分之一，也是食品加工业中重要的香料之一，具有淡淡的草莓香气。 肉桂酸甲酯的精油来源包括苏刚达、肉桂叶、罗勒、水仙和大高良姜。 肉桂酸甲酯的气味描述为淡淡的草莓气味。 在芳疗中，肉桂酸甲酯具有超强抗菌和强心的功效。 在心灵方面，肉桂酸甲酯具有安抚和充实空虚感的功效。 ...