替巴克兰是一种常用的医药合成中间体，下面是制备替巴克兰的方法：
首先，在二氯甲烷中加入三乙胺和对甲苯磺酰氯，然后将其与(R)-1-叔丁氧基羰基-2-氮杂环丁烷甲醇溶液反应。反应混合物在室温下搅拌16小时后，加入10%氢氧化钠溶液并搅拌1小时。分离相后，用二氯甲烷萃取水相，经过碳酸氢钠溶液和盐水洗涤，再用硫酸镁干燥，过滤并真空浓缩，得到(R)-1-叔丁氧基羰基-2-甲苯磺酰基氧基甲基氮杂环丁烷。
接下来，将研磨的氢氧化钾与2-氯代-5-羟基吡啶的DMF溶液反应，反应温度为80°C，搅拌30分钟。然后将(R)-1-叔丁氧基羰基-2-甲苯磺酰基氧基甲基氮杂环丁烷快速加入该混合物中。真空浓缩混合物以除去DMF，用水稀释残留物，用乙酸乙酯进行萃取。合并有机萃取物，经过干燥和过滤，再真空浓缩，得到未纯化的产物。
最后，通过硅胶层析，得到纯化的替巴克兰。将替巴克兰溶解于二氯甲烷中，加入三氟乙酸处理，经过真空除去溶剂，用乙酸乙酯稀释残留物，用1.0MK2CO3和盐水洗涤，再经过干燥和真空浓缩，最终得到黄色油状物。通过硅胶层析，得到纯化的替巴克兰。
[1] CN97181628.X3-吡啶基对映体及其作为镇痛剂的用途
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