脂肪酸脂，又称聚干脂，是一种用于提高食品质量的食品添加剂。它是一种白色或淡黄色固体粉末，广泛应用于糖果、巧克力、冰激凌、饮料、面包等食品中。脂肪酸脂对身体的副作用非常小，可以适量使用，有助于增加人们的食欲并促进食物消化。 乳化剂吐温，又称吐温，是一种非离子表面活性剂。它的化学名称是聚氧乙烯失水山梨醇硬脂酸酯，外观呈黄色至琥珀色的油状液体。吐温具有显著的抵抗电解质的能力，具有较强的亲水性，是一种优良的O/W型乳化剂。它对植物油、矿物油、动物油脂等都具有良好的乳化作用。 吐温具有以下化学性质： 1、易溶于水、甲醇、乙醇，不溶于矿物油。它可以用作乳化剂、分散剂、润湿剂、增溶剂、稳定剂，广泛应用于医药、化妆品、食品等工业。 2、在聚氨酯泡沫塑料生产中，吐温可以用作稳定剂和助发泡剂。在合成纤维中，它可以作为抗静电剂，是化纤油剂的中间体。在感光材料制电影胶片中，吐温可以用作润湿剂和分散剂。在织物防水过程中，吐温可以乳化硅油，具有良好的效果。此外，吐温还可以用作锦纶和粘胶帘子线的油剂和水溶性乳化剂，常与S-80混用。 3、吐温还可以用作油田乳化剂、防蜡剂、稠油润湿剂、降阻剂、近井地带处理剂。它还可以用于精密机床调制润滑冷却液等应用。 ...

沥青乳化剂是一种用于乳化沥青的辅助剂，主要用于道路铺设。它通过高温搅拌将石子、沥青、水和其他助剂均匀粘合在一起，然后铺在路面上，待降温凝固后形成平整的道路。 根据不同的应用场景，沥青乳化剂的添加比例和含量也有所区别，主要根据施工成本和要求进行选择。例如，修建高速公路时常使用阳离子慢裂快凝沥青乳化剂，它外观为深褐色粘稠状，也被称为通用型沥青乳化剂。该产品无需添加胶乳，只需按照一定比例加水和沥青进行搅拌即可。该乳化剂具有高质量、高性能的特点，适用于各种施工场景，特别适用于高交通量地段的稀浆封层施工，能够满足1-3小时通车的要求，并且对沥青的还原后指标无明显变化。该产品已经通过权威部门的实验认可，达到了国内外同类产品的先进水平。由于其出色的抗老化性、高温稳定性和低温抗裂性，沥青路面的使用性能得到了显著提升，使用寿命也得到了延长。该乳化剂的正常活性物含量约为55%，在行业内通常被称为50慢裂快凝沥青乳化剂。 ...

聚丙二醇是一种常用的化学物质，广泛应用于多个领域。下面是一些聚丙二醇的主要用途： 1、聚丙二醇可以溶于多种有机溶剂，如甲苯、乙醇和三氯乙烯。其中，PPG200、400和600还可以溶于水。聚丙二醇具有润滑、增溶、消泡和抗静电等性能。PPG-200还可以用作颜料的分散剂。 2、在化妆品中，PPG400常被用作润肤剂、柔软剂和润滑剂。 3、聚丙二醇可以用作涂料和液压油中的防泡剂，也可以用于合成橡胶和胶乳的加工过程中。此外，它还可以作为传热流体的冷冻剂和冷却剂，以及粘度改善剂。 4、聚丙二醇还可以用作酯化、醚化和缩聚反应的中间体。 5、它还可以用作脱模剂、增溶剂和合成油品的添加剂。在水溶性切削液、辊子油和液压油中，聚丙二醇也被广泛使用。此外，它还可以作为高温润滑剂，以及橡胶的内部润滑剂和外部润滑剂。 6、PPG-2000~8000具有出色的润滑、抗泡和耐热耐冻等性能。 7、PPG-3000~8000主要用于生产聚氨酯泡沫塑料，作为组合聚醚的组分。 8、PPG-3000~8000可以直接使用，也可以经过酯化反应后用于生产增塑剂和润滑剂。 9、聚丙二醇还可以作为日化产品和油剂的基料。 ...

头孢曲松钠是一种非胃肠道的、半合成的、广谱长效的第三代头孢菌素类抗生素，对于大部分革兰氏阳性菌及阴性菌十分敏感，抗菌谱宽，抗菌作用强，耐酶降解、毒性低、组织穿透力强、半衰期长。它通过作用于细菌细胞质膜的特定酶，导致细胞壁缺陷及细胞死亡，从而达到治疗效果。头孢曲松钠在治疗下呼吸道感染、皮肤组织、尿道感染、骨关节等感染及细菌性败血症病症已经取得了良好的治疗效果。 如何制备头孢曲松钠？ 一种低杂质的头孢曲松钠的生产方法包括以下步骤： (1)将7-ACA与三嗪环在乙腈溶液中，用三氟化硼乙腈溶液催化，在常温下反应，滴加三乙氨调节pH值至弱酸性，至固体析出，洗涤干燥，得到7-ACT； (2)以步骤(1)制备的7-ACT为原料，滴加三乙胺和氨噻肟，在低温环境下反应，得到头孢曲松钠粗盐； (3)将步骤(2)制备的头孢曲松钠粗盐经研磨筛分，得到头孢曲松钠细晶，将头孢曲松钠细晶加入到丙酮水溶液中，恒温搅拌溶解后，加入活性炭，室温搅拌，过滤，流加溶析剂，析出晶体，养晶，抽滤洗涤干燥，得到低杂质的头孢曲松钠。 头孢曲松钠的药理作用是什么？ 头孢曲松钠属于第三代头孢菌素类抗生素，对肠杆菌科细菌有强大活性。它对多种细菌的MIC90介于0.12～0.25mg/L之间，对某些细菌有较强抗菌作用。然而，对一些细菌的敏感性较差。头孢曲松钠在治疗下呼吸道感染、尿路感染、胆道感染、腹腔感染、盆腔感染、皮肤软组织感染、骨和关节感染、败血症、脑膜炎等方面有广泛的临床应用。 头孢曲松钠有哪些临床应用？ 头孢曲松钠主要用于敏感致病菌所致的下呼吸道感染、尿路、胆道感染，以及腹腔感染、盆腔感染、皮肤软组织感染、骨和关节感染、败血症、脑膜炎等及手术期感染预防。此外，它还可以单剂治疗单纯性淋病。 头孢曲松钠有哪些不良反应？ 头孢曲松钠的不良反应与治疗的剂量、疗程有关。常见的不良反应包括静脉炎、皮疹、瘙痒、发热、过敏反应、头痛或头晕、消化道反应等。此外，一些实验室检查也可能出现异常。在使用头孢曲松钠期间，应注意避免与其他药物的相互作用。 参考资料 [1] [中国发明] CN201711026274.8 一种低杂质的头孢曲松钠的生产方法 [2] 注射用头孢曲松钠说明书 ...

背景及概述 [1] 2016年，Hendra Rudi等人首次报道了对澳大利亚两种花的植物化学研究，从而鉴定了伊拉瓦拉火焰树花（Brachychiton acerifolius）中的六种次生代谢产物和阿尔斯顿维尔（Tibouchina lepidota）的花中的七种次生代谢产物。该研究还首次报道了柚皮素-7-O-Β-D-葡萄糖醛酸甲酯可以从伊拉瓦拉火焰树花中分离制备得到。 制备 [1] 为了制备次生代谢产物，通用的分离方法是将冻干的花朵（300 g）压碎，悬浮在甲醇（1.0 L）中，并进行24小时的搅拌，然后进行过滤。滤液再用甲醇（3*1 L）进行萃取。合并上清液并在真空下浓缩，得到浓缩物13.538g（伊拉瓦拉火焰树花）和14.346g（阿尔斯顿维尔）。然后，将萃取的溶液用己烷（1.0 L）和二氯甲烷（1.0 L）进行反萃取。将极性较大的提取物（3.174 g和4.328 g）重新溶于甲醇（10 mL），并通过0.45mm的HPLC过滤器进行过滤。然后，通过半制备型HPLC色谱分离，使用溶剂A（0.1％TFA的H2O溶液）和溶剂B（0.1％TFA的乙腈溶液）在40至50分钟内，在90％至55％的梯度范围内进行洗脱。 上图中的产物5是柚皮素-7-O-Β-D-葡萄糖醛酸甲酯。除此之外，从伊拉瓦拉火焰树花中还分离出了其他五种化合物（B. acerifolius），包括槲皮素1、pelargonidin 3-(6-coumarylglucoside)-5-(6-acetylglucoside)（2）、kaempferol 3-rutinoside（3）、山奈酚（6）、柚皮素-7-O-β-葡萄糖苷酸（4）。 主要参考资料 [1] Hendra Rudi, Keller Paul A. (2016) Flowers in Australia: Phytochemical Studies on the Illawarra Flame Tree and Alstonville. Australian Journal of Chemistry 69, 925-927....

3-正癸醇是一种高级脂肪醇，广泛应用于增塑剂、洗涤剂等领域。它可以通过与环氧化物加成得到的乙氧基化合物，用作性能优异的洗涤剂、非离子表面活性剂、润湿剂、乳化剂和分散剂等。 制备方法 1. 在一个500毫升的高压釜中，依次加入200克3-癸酮和0.359克[RuHCl(CO)(NNHPiPr 2 )]。密闭高压釜后，通过两次通入氢气置换高压釜内的空气。然后，在30℃下，向高压釜内通入2.5MPa的氢气，反应8小时。 2. 反应结束后，将反应体系冷却至室温，排出剩余的氢气。打开高压釜，并将反应液转移到一个500毫升的三口蒸馏釜中。在蒸馏釜上安装一个有20块塔板的精馏柱，抽真空至0.095MPa。加热蒸馏釜，使釜温从室温缓慢升高至160℃。当塔顶有回流时，控制回流比为2.0。收集80～100℃馏分0.6克，癸酮的含量为99％；收集100～120℃馏分1.5克，3-正癸醇的含量为82％；收集120～140℃馏分195.4克，3-正癸醇的含量为99％；釜内残液为2.0克，3-正癸醇含量为99％。 3. 补加192克癸酮，将补加好的料液重新转入高压釜中，重复步骤1和2。癸醇的收率可达98.7％。这种合成方法具有以下优点： (1) 采用氢化法制备癸醇，对环境友好，后处理简单。 (2) 催化剂用量少，产物收率高，催化剂可重复利用，降低生产成本。催化剂循环使用方法简单易行。 (3) 采用减压精馏法进行产物分离，可实现高纯度的产物。只需进行一次精馏分离，产物含量即可达到98％以上，减少分离成本。 参考文献 [1] [中国发明]CN201510400300.3一种癸酮催化氢化制备癸醇的方法 ...

青花椒是一种芸香科花椒属植物，其化学成分包括生物碱、酰胺、木质素、挥发油、香豆素、黄酮类和脂肪酸等。这些成分赋予了青花椒抗菌、镇痛、抗癌、抗病毒、保护心血管、提高免疫力等生物活性，因此在食品、医药、农业和日化行业中具有广泛的应用前景。青花椒碱是一类常见的生物碱，也是从花椒属植物中首次发现的4-喹啉酮类生物碱。研究表明，青花椒碱对革兰氏阳性菌具有选择性抑制作用。 抑菌作用的研究方法 通过倍比稀释法，发现200、400和800 mg/L的青花椒碱对白色念珠菌具有显著的抑制作用。这种方法简单易行，能够准确评估水溶性样品对白色念珠菌的作用。生长曲线法显示，200、400和800 mg/L的青花椒碱浓度能够显著减少白色念珠菌的菌落数量。生长曲线法能够反映青花椒碱与白色念珠菌的时间-生长关系，但操作复杂，计数工作量大，时间较长，容易受到污染。滤纸片法显示，50、100、200、400和800 mg/L的青花椒碱浓度均对白色念珠菌表现出敏感性。滤纸片法操作简便，应用广泛，但对于许多水溶性较差的植物提取物，需要添加助溶剂如吐温-80来增加溶解度。 然而，吐温-80本身具有一定的生物和药理活性，并与药物的不良反应相关。有机溶剂溶解时，部分有机溶剂本身具有抑菌作用，这会影响对植物药抑菌效果的评估。同时，水溶性较差的植物提取物很难在琼脂中溶解，导致脂溶性物质难以扩散，影响抑菌效果的评估。因此，需要结合多种方法来确定最适合的抑菌浓度。 综上所述，200、400和800 mg/L的青花椒碱溶液在体外对白色念珠菌具有显著的抑制作用。随着器官移植、艾滋病等免疫缺陷患者的增加，白色念珠菌的感染率也在上升。我国拥有丰富的药用植物资源，这为治疗白色念珠菌提供了更多的参考和途径。然而，青花椒碱的体内抑菌机制和效果还需要进一步研究，以促进青花椒的高效利用。 主要参考资料 [1] 植物活性成分辞典·第一册 [2] 束成杰,张孟丽,赵孔发,张锋伦,张卫明.青花椒碱体外抑制白色念珠菌的方法效果比较探究[J].中国野生植物资源,2019,38(01):1-3+32. ...

真菌毒素是一类广泛存在于谷物及其制品中的生物毒素，是真菌产生的有毒次生代谢产物。不同真菌毒素具有不同的毒性和作用靶器官。轻微中毒可导致恶心、呕吐、头晕和腹泻等症状，严重中毒可导致肝肾衰竭甚至死亡。不同真菌毒素常存在于不同的基质中，如玉米常受多种真菌毒素污染，而小麦常受多种毒素污染。 测定方法 一种婴幼儿营养米粉中的24种真菌毒素的测定方法已经公开。该方法涉及的目标化合物包括黄曲霉毒素类、镰刀菌烯醇类、伏马毒素类、赭曲霉毒素类、T-2毒素及HT-2毒素、玉米赤霉烯酮及其衍生物、杂色曲霉素和O-甲基杂色曲霉素。 该方法采用简单经济的前处理步骤，包括在米粉中加入乙腈、甲酸和水的混合提取剂，然后加入MgSO4和醋酸钠复合盐将目标物富集至有机层。经过PRIME HLB净化、氮吹干燥、复溶后过膜，最后使用超高效液相色谱串联质谱仪进行检测分析。该方法具有高灵敏度、低检出限、好回收率、高通量和低基质效应，适用于婴幼儿营养米粉中真菌毒素的快速检测。 主要参考资料 [1] [中国发明] CN201910113579.5 一种婴幼儿营养米粉中的24种真菌毒素的测定方法 ...

3-(2-丙烯基硒基)-L-丙氨酸是一种有机硒化合物，可以用于制备一种水溶性含氟硒氰基氨基三嗪类树脂。该树脂可用于制备一种环保型玻璃烤漆。 制备方法 水溶性含氟硒氰基氨基三嗪类树脂的制备方法如下： 将4,4'-双[(4-苯胺基-6-羟乙基氨基-1,3,5-三嗪-2-基)氨基]二苯乙烯-2,2'-二磺酸二钠盐、3-(2-丙烯基硒基)-L-丙氨酸、1,1,1,7,7,7-六氟-2,6-双(三氟甲基)-3-庚烯-2,6-二醇、N-三羟甲基甲基丙烯酰胺、[4-[二(2-羟基乙基)氨基]苯基]-1,1,2-乙烯三甲腈、四-(4-氨基苯)乙烯、2-(甲基丙烯酰氧基)乙基3-羟基丁酸酯、苯乙基酚聚氧乙烯醚、偶氮二异丁腈加入到二甲亚砜中。 在氮气氛围下，将反应物在65℃下搅拌反应6小时。 将反应液在乙醇中沉淀，然后通过旋蒸除去溶剂，得到水溶性含氟硒氰基氨基三嗪类树脂。 环保型玻璃烤漆的制备 环保型玻璃烤漆的原料组成如下： 水溶性含氟硒氰基氨基三嗪类树脂45份 阳离子型水性聚氨酯15份 封闭型交联剂UN-70382份 聚丙烯酸酯流平剂1份 去离子水20份 细度不大于10μm的钛白粉3份 磷酸三丁酯1份 将以上原料按照重量份数混合，并进行适当的加工处理，即可制得环保型玻璃烤漆。 主要参考资料 [1] [中国发明] CN201911066678.9 一种环保型玻璃烤漆及其制备方法 ...

背景及概述 [1] 该化合物是一种医药中间体，可用于制备具有将内源蛋白质募集至E3泛素连接酶以进行降解功能的化合物。本文介绍了该化合物的制备方法。 制备 [1] 步骤一、(2S,4R)-叔丁基4-羟基-2-(((4-(4-甲基噻唑5-基)苄基)氨基甲酰基)吡咯烷-1-甲酸的制备 将(2S,4R)-2-(((4-溴苄基)氨基甲酰基)-4-羟基吡咯烷-1-羧酸-叔丁基（12.9 g，32 mmol）、4-甲基噻唑和(S)-2-(叔丁氧羰基)氨基)-3,3-二甲基丁酸通过三步反应制备得到。 步骤二、(2S,4R)-4-羟基-N-(4-(4-甲基噻唑5-基)苄基)吡咯烷-2-羧酰胺盐酸盐的制备 将(2S,4R)-叔丁基4-羟基-2-(((4-(4-甲基噻唑5-基)苄基)氨基甲酰基)吡咯烷-1-甲酸在甲醇和二氯甲烷的混合溶液中经过处理得到。 步骤三、(2S,4R)-1-((S)-2-氨基-3,3-二甲基丁酰基)-4-羟基-N-(4-(4-甲基噻唑-5-基)苄基)吡咯烷-2-甲酰胺盐酸盐的制备 通过将(2S,4R)-4-羟基-N-(4-(4-甲基噻唑5-基)苄基)吡咯烷-2-羧酰胺盐酸盐和(S)-2-(叔丁氧羰基)氨基)-3,3-二甲基丁酸在反应溶剂中处理得到。 主要参考资料 [1] [中国发明] CN201380013806.8 通过E3泛素连接酶增强靶蛋白质及其他多肽降解的化合物和方法 ...

四氯化碳，化学式为CCl4，是一种无色、无味、易挥发的液体，在化工、制药、冶金等领域应用广泛。本文将介绍四氯化碳的作用。 一、在化工领域的应用 四氯化碳在化工领域的应用广泛，主要用于制造氯化烃、氯化丙烯、氯化苯等有机化合物，还可以用于制造硅材料、硝酸酯等无机化合物。四氯化碳在化工生产中的作用主要有以下几个方面： 1. 作为溶剂 四氯化碳是一种良好的溶剂，可以溶解许多有机物。它的溶解能力很强，尤其适合于溶解油脂类物质，因此在有机合成中经常被作为反应介质或洗涤剂使用。 2. 作为反应媒介 四氯化碳可以参与一些化学反应，例如用于氯化烃、氯化丙烯和氯化苯等反应中。在这些反应中，四氯化碳可以作为反应介质或催化剂，促进反应的进行。 3. 消毒能力 四氯化碳的消毒能力很强，可以有效地杀灭细菌、真菌和病毒等微生物。因此，它常被用于医疗卫生、水处理和食品加工等领域。 二、在制药领域的应用 四氯化碳在制药领域的应用也很广泛。作为一种良好的溶剂，它可以用于制造一些药物原料和中间体。此外，四氯化碳还可以用于制备一些特殊的药物，例如氟西汀、多巴胺等。 三、在冶金领域的应用 四氯化碳在冶金领域也有一定的应用。它可以用作铁矿石的浮选剂，促进铁矿石与水的分离。此外，四氯化碳还可以用于制备一些金属半导体材料。 四、在环保领域的作用 尽管四氯化碳有着广泛的应用，但其也存在一定的环境风险。四氯化碳是一种有害物质，对大气层臭氧层的破坏很大。因此，国际社会已经禁止使用四氯化碳。同时，我们也应该加强环保意识，减少四氯化碳的使用，保护我们的环境。 综上所述，四氯化碳有哪些作用？四氯化碳在化工、制药、冶金等领域应用广泛，具有多种作用。然而，在使用四氯化碳时，我们也要注意其环境风险，加强环保意识，保护我们的环境。 ...

背景及概述 [1] 肉桂酸钾是一种新型天然食品防腐剂，具有溶解性好、抑菌谱广、使用安全、保健等特点。它在医药、农业和食品领域广泛应用，并受到国内外市场的青睐，发展前景十分诱人。 肉桂酸钾的制备方法 [1] 一种肉桂酸钾的制备方法，具体步骤如下： (1)、称取138.8g(1.286mol)银、91.18g钯(0.857mol)，滴加入过量的浓度为96％的硝酸400g，滴加完毕后升温至90℃，搅拌2小时，过滤，在滤液中加入265g(22.08mol)的碳粉，同时滴加50％KOH溶液，剧烈搅拌，直至体系pH＝10，继续搅拌1小时，使载体碳粉充分吸附，过滤，所得滤饼为氧化银、氢氧化钯和碳粉混合物。 (2)、将向氧化银、氢氧化钯和碳粉混合物中加入50％的KOH纯水溶液400mL，降温至20或24或27或30℃，保持在20或23或26或?30℃滴加甲醛水溶液185g(2.284mol)，滴加完毕后继续反应0.5小时，然后将反应产物过滤，用1200g纯水(洗三次，每次400g)洗至中性，烘干，即得到黑色粉末状固体银/钯/碳催化剂456.5g。 (3)、将28gKOH溶于700g去离子水，配制成4wt％的氢氧化钾溶液，然后向其中加入7g银/钯/碳催化剂，搅拌至物料混合均匀；将物料升温至60℃，通入纯氧气，通氧流速为6L/min，保持通氧15分钟，然后调节物料的温度为60℃，在保持上述通氧流速的条件下加入140g肉桂醛，滴加时间为5小时，滴加完毕后继续通氧反应10分钟，得肉桂酸钾水溶液； (4)、将反应生成的肉桂酸钾水溶液过滤，所得滤饼为银/钯/碳催化剂，将该催化剂返回到反应器内循环使用，将所得滤液用KOH调pH值至9.5，降温至12℃，析晶，离心甩干，真空干燥得白色鳞片状晶体肉桂酸钾成品182.7g，纯度≥98.5％，收率92.6％(以肉桂醛计)。 含量测定 [2] 食品中肉桂酸钾含量的气相色谱-质谱联用分析方法，具体包括以下步骤： (1)样品提取：称取2g样品置于容器中，加水定容至25mL，加酸调节样品溶液的pH为1，再将样品溶液用二氯甲烷萃取，收集萃取后的二氯甲烷层，干燥； (2)样品衍生和萃取：向步骤(1)中干燥后的样品中加入衍生试剂，涡旋混匀，在水浴锅中反应10min后，冷却至室温后，再加入5mL正己烷进行萃取，静置后取上清液作为供试品溶液； (3)测定：采用气相色谱-质谱联用技术对步骤(2)得到供试品溶液中的肉桂酸钾含量进行测定；气相色谱条件为：色谱柱：HP-5msUltraInert30m×0.25mm×0.25μm；柱温：100℃维持2min，以15℃/min升至265℃，维持3min；进样口温度为280℃；进样量1μL；分流比为1：1；载气为氦气，柱流量：1.2mL/min；质谱条件：EI离子源温度：230℃；四级杆温度：150℃；溶剂延迟3min；扫描方式：SIM，选择离子分别为131、103、77、67。 优选地，步骤(1)中所述的样品性状为固态或液态。 当样品为固体时，步骤(1)中样品提取的具体步骤为：称取2g固体样品置于50mL离心管中，加入5mL去离子水，混匀，超声提取5min，过滤，将滤液定容至25mL，然后向滤液中加入2mol/L的硫酸，调节溶液pH为1，再用二氯甲烷萃取3次，收集二氯甲烷层，吹干。 当样品为液体时，步骤(1)中样品提取的具体步骤为：称取2g液体样品置于50mL离心管中，加入去离子水定容至25mL，然后向样品溶液中加入2mol/L的硫酸，调节溶液pH为1，再用二氯甲烷萃取3次，收集二氯甲烷层，吹干。 参考文献 [1][中国发明,中国发明授权]CN201010190471.5一种肉桂酸钾的制备方法 [2][中国发明]CN201711218947.X一种测定食品中肉桂酸钾含量的气相色谱-质谱联用分析方法...

针对EGFR突变型肺癌患者，奥西替尼作为一线治疗已被美国FDA批准。然而，在靶向治疗过程中，患者往往会出现获得性耐药，需要改变治疗策略。目前，尚未有针对奥西替尼一线治疗无效或复发后的靶向药治疗方案获批。 临床前研究显示，经过奥西替尼治疗后，对第二代EGFR-TKIs仍然敏感。最近，《美国临床肿瘤学会》杂志公布了一项关于达克替尼用于首次使用奥西替尼治疗后疾病进展的转移性EGFR突变肺癌患者的初步研究。 达克替尼是一种第二代、不可逆的EGFR-TKI，具有良好的入脑效果。在这项II期研究中，患者每日口服达克替尼45mg，直至病情进展或无法耐受。研究结果显示，部分患者获得了缓解，客观缓解率达到17%。 然而，奥西替尼治疗后使用达克替尼的益处有限，可能是因为奥西替尼一线治疗进展后发生耐药突变的比例较低。对于奥西替尼一线治疗进展后使用达克替尼的可行性仍需进一步研究。 参考来源：https://ascopubs.org 转自：全球好药资讯 ...

卡古缩宫素是一种8肽催产素类似物，其作用比催产素更强。它具有稳定的性质，并且能够引起子宫收缩，产生规律的协调收缩，从而诱导分娩。此外，它还具有排乳和微弱的抗利尿作用。 该药物在体内完全代谢，尿液中没有原型药物，但会生成酸性代谢物。 卡古缩宫素的不良反应有哪些？ 使用卡古缩宫素可能会引起皮肤青紫、虚脱等休克以及过敏症状。偶尔还会出现阵痛过强、宫颈管裂伤、弛缓性出血、心动过速、一过性血压升高或降低、头痛面部潮红、手足麻木和胃肠道反应。 卡古缩宫素的药理作用是什么？ 卡古缩宫素是一种由垂体后叶分泌的激素，它是一种含有9个氨基酸的多肽类物质，具有不稳定的性质。它容易被酸、碱或消化酶破坏，因此口服无效，必须通过注射给药。临床上主要用于引产、产前子宫收缩无力、产后出血和子宫复旧不全等情况。 使用卡古缩宫素需要注意什么？ 1.心脏病、有剖宫产史、子宫肌瘤切除术史及臀位产者慎用。 2.三胎以上的经产妇（易发生子宫破裂）禁用本品。 3.横位、骨盆过窄、产道受阻、明显头盆不称产者禁用。 卡古缩宫素的临床新用途有哪些？ 1.治疗咯血：据报道，缩宫素可以治疗咯血患者。方法是将缩宫素注射液5~10U加入25%葡萄糖注射液20ml中缓慢静脉注射，10~20分钟后，大部分患者的咯血明显减少。然后再使用缩宫素注射液10~15U加入5%葡萄糖盐水注射液500ml中静脉滴注。结果显示，治疗效果显著，总有效率为90%，止血时间最短为8小时，最长为7天，平均为3.78天。没有发生不良反应。 2.治疗支气管扩张：使用缩宫素5~10U加入25%葡萄糖注射液20ml静脉注射治疗支气管扩张咯血患者46例，10~20分钟后再使用10~15U加入5%葡萄糖注射液500ml中静脉滴注，然后每天使用40~50U加入5%葡萄糖注射液500ml中静脉滴注维持。结果显示，止血率为89%。如果停药后再次出现咯血，再次使用仍然有效。缩宫素具有直接扩张血管的作用，可以扩张静脉和周围小动脉，从而减少回心血量，降低肺动脉压力和减少肺循环血量，达到止血的目的。 ...

2-氨基-6-氟苯并噻唑是合成苯噻菌胺的中间体，而苯噻菌胺则是一种广泛用途的绿色农用杀菌剂。氨基酸类农药是一类对人畜无毒性、可被微生物分解且不会造成残留污染的农药，其分解产物还能改善土壤的营养和农产品的品质。因此，制备2-氨基-6-氟苯并噻唑具有重要意义。 制备方法 制备2-氨基-6-氟苯并噻唑的方法如下： 首先，在一个20升的三口烧瓶中加入9升二甲亚砜，然后在机械搅拌下加入1千克（8.62摩尔）对氟环己酮，0.66千克（8.62摩尔）硫脲，0.66千克（2.6摩尔）碘和7.4千克（43摩尔）对甲基苯磺酸。接下来，鼓入空气并加热控制反应温度在70℃左右，让反应过夜。反应完毕后，加入水终止反应，然后用乙酸乙酯进行萃取，合并有机层，用无水硫酸钠干燥，最后通过减压蒸馏除去溶剂，得到约1.36千克的白色固体产物，产率为94%。该产物的熔点为178~180℃，其1H NMR和13C NMR谱图如下： 1H NMR (400 MHz, CDCl3) δ 7.44 (s, 2 H), 7.25 (s, 1 H), 6.03 (d, J = 7.3 Hz, 1H), 5.91 (t, J = 7.6 Hz, 1H) 13C NMR (100 MHz, CDCl3) δ 176.3, 162.1, 129.4, 126.5, 126.1, 120.7, 118.4 应用 2-氨基-6-氟苯并噻唑的应用主要是合成苯噻菌胺。合成苯噻菌胺的方法包括以下步骤： （1）2-氨基-5-氟苯硫酚与(R)-4-甲基唑烷-2,5-二酮在室温下反应，得到手性中间体(R)-1-(6-氟-苯并噻唑-2-)乙胺。 （2）以水为溶剂，加入L-缬氨酸、氯甲酸异丙酯和氢氧化钠，在10~15℃下反应制备N-异丙氧羰基-L-缬氨酸。然后，在三乙胺的缚酸剂下，再次使用氯甲酸异丙酯进行羧基活化。最后，与(R)-1-(6-氟-苯并噻唑-2-)乙胺一锅反应，生成苯噻菌胺。 参考文献 [1] [中国发明,中国发明授权] CN201310303549.3 苯噻菌胺的合成工艺 ...

背景及概述 [1] 2,4,6-三氟苯酚是一种广泛应用于液晶材料、医药和农药中间体的化合物。 制备 [1] 以下是制备2,4,6-三氟苯酚的步骤： (1) 在氮气保护下，将60.0g 1,3,5-三氟苯和600mL四氢呋喃加入1L的三口瓶中。开启搅拌器，并在氮气保护下将体系降温至-50℃以下。在-50℃以下滴加200mL浓度为2.5mol/L的正丁基锂正己烷溶液，滴加完毕后继续在-50℃以下搅拌保温2小时。保温结束后滴加94.0g硼酸三异丙酯，控制滴加温度在-50℃以下。滴加结束后在-50℃下保温1小时，然后取样进行HPLC分析。通过HPLC分析后，将反应液倾倒至500mL浓度为1N的HCl中进行水解，水解温度保持在20℃以下。水解完毕后静置分层，将下层水层弃去。将有机相加入200mL半饱和盐水中洗涤，分出水层弃去。将有机相用200mL饱和食盐水洗涤，分出水层弃去。将有机相在50℃下减压浓缩至无流量，然后加入100mL正庚烷继续减压蒸发。加入250mL正庚烷在-15℃下打浆，抽滤，并用预冷的正庚烷漂洗，最后烘干得到干品62.4g的化合物Ⅱ产品，即2,4,6-三氟苯基硼酸，收率为78.1%。 (2) 在氮气保护下，将211.0g化合物Ⅱ产品、400.0mL水和1.5L二氯甲烷(DCM)加入3L反应瓶中，并在搅拌下冷却至15℃。缓慢滴加30wt％双氧水800.0g，滴加温度低于20℃。加料完毕后在20℃保温反应20小时，得到粗2,4,6-三氟苯酚产品体系。 (3) 将粗2,4,6-三氟苯酚产品体系静置分层，分出下层有机层。上层水相用400mL二氯甲烷(DCM)萃取1次后弃去。合并有机相，有机层用1L浓度为12％的亚硫酸钠溶液洗涤一次。有机相用800mL半饱和盐水洗涤一次。有机相加无水硫酸钠干燥，抽滤，用DCM漂洗，并在40℃下减压浓缩至无流量。往体系中加入200.0mL正庚烷，并继续在40℃下减压浓缩至残留物300g后停止。将浓缩残留物升温到50℃溶解后缓慢冷却至-8℃搅拌结晶，结晶物用已预冷到-8℃的正庚烷洗涤后干燥，得到123.3g化合物Ⅲ，即2,4,6-三氟苯酚产品，收率为70%。 参考文献 [1] [中国发明] CN201811513016.7 一种2,4,6-三氟苯酚的合成方法 ...

背景及概述 [1] 高纯三氧化二硼具有玻璃状碎块和白色粉末两种外观。硼镁矿石是提炼硼的原料，其中的三氧化二硼含量在不同品位的矿石中有所不同。硼镁矿石中的三氧化二硼是硼镁矿石贸易和生产中的重要参数之一，因此需要对其进行快速分析，以满足市场需求。 制备 [1] 一种制备粉状5N高纯三氧化二硼的方法如下： ⑴水解：在洁净的铂坩埚中加入高纯硼酸三甲酯和纯水，进行水解反应。 ⑵成品：将含有反应物的铂坩埚放入石英管中，在真空条件下进行预热和加热处理，最终得到粉状高纯三氧化二硼。 含量测定 [2] (1)使用土水溶液浸泡试验所用玻璃器皿，以降低空白试验值。 (2)称取硼镁矿石试样，装入加热容器中，进行空白试验。然后加入盐酸，进行加热溶解，将溶液定容。 (3)制作校准溶液并绘制校准曲线，使用电感耦合等离子体发射光谱仪测定试液中硼的光谱强度，计算得出试样的测定值。 参考文献 [1] [中国发明] CN201710340144.5 一种粉状5N高纯三氧化二硼的制备方法 [2] [中国发明] CN200910305335.3 一种测定硼镁矿石中三氧化二硼含量的方法...

地巴唑具有对血管平滑肌的直接松弛作用，可以降低外周阻力并降低血压。它还可以解痉作用于胃肠平滑肌。因此，地巴唑适用于哪些疾病呢？它可以用于轻度高血压、脑血管痉挛、胃肠平滑肌痉挛，脊髓灰质炎后遗症以及外周颜面神经麻痹。此外，地巴唑还可以用于妊娠后高血压综合征。 用法用量 口服用药：对于高血压和胃肠痉挛，每次剂量为10毫克至20毫克（即1片至2片），每日服用3次。对于神经疾患，每次剂量为5毫克至10毫克（即1/2片至1片），每日服用3次。 不良反应 在大剂量下，地巴唑可能引起多汗、面部潮红、轻度头痛、头晕、恶心和血压下降。 禁忌 目前尚不明确地巴唑的禁忌症。 注意事项 目前尚不明确地巴唑的注意事项。 药物相互作用 地巴唑对血管和平滑肌有直接松弛作用，可以降低外周阻力并降低血压。它还可以解痉作用于胃肠平滑肌。 ...

甲基磺酸（MSA）是一种具有苛性的化学物质，广泛应用于电镀领域、树脂催化剂和电子清洗剂。它被证明是氟硼酸或酚磺酸的良好替代物。在电镀领域，70%甲基磺酸盐电镀液被广泛应用于锡和锡铅合金电镀，具有良好的可焊性和高电镀速度。此外，甲基磺酸还具有较快的沉积速度和深镀能力，经过老化试验或长期存放后仍能保持良好的焊接性能。废水处理容易，腐蚀性低，符合环保要求。而99%的甲基磺酸主要用于生产抗生素类中间体。 甲磺酸（Methanesulfonic acid）是一种无色或微棕色的油状液体，低温下为固体。它的分子式为CH4O3S，结构式为CH3SO3H，分子量为96.11。甲磺酸可溶于水、醇和醚，不溶于烷烃、苯、甲苯等。它对金属铁、铜和铅等具有强烈的腐蚀作用，对皮肤和黏膜有强刺激作用，但毒性较亚甲磺酸小。 甲基磺酸的厂内操作注意事项： 在操作甲基磺酸时，应采取密闭操作和局部排风措施。操作人员需要经过专门培训，并严格遵守操作规程。建议操作人员佩戴防尘面具（全面罩），穿橡胶耐酸碱服和戴橡胶耐酸碱手套。工作场所应远离火源和热源，严禁吸烟。使用防爆型通风系统和设备。避免与还原剂、碱类和胺类接触。搬运时要轻装轻卸，防止包装和容器损坏。同时，应配备适量的消防器材和泄漏应急处理设备，空容器可能残留有害物。 甲基磺酸的储存注意事项： 甲基磺酸应储存于阴凉、通风的库房中。储存区域应远离火源和热源。应与还原剂、碱类和胺类分开存放，切忌混储。储存区域应配备适量的消防器材。同时，储存区域应备有泄漏应急处理设备和合适的收容材料。 甲基磺酸的运输注意事项： 在铁路运输中，应严格按照铁道部《危险货物运输规则》中的危险货物配装表进行配装。起运时包装要完整，装载应稳妥。运输过程中要确保容器不泄漏、不倒塌、不坠落、不损坏。严禁与还原剂、碱类、胺类和食用化学品等混装混运。运输车辆应配备适量的消防器材和泄漏应急处理设备。运输途中应防曝晒、雨淋和高温。公路运输时应按规定路线行驶，勿在居民区和人口稠密区停留。 ...

嘧啶是一种重要的活性分子结构，在新药分子设计和合成中扮演着重要的角色。研究表明，嘧啶环上的不同取代修饰会对其生理活性产生显著影响。为了合成具有特定生物活性的化合物，我们需要了解嘧啶的制备方法。 背景及概述 嘧啶是一种重要的活性分子结构，作为新药分子设计和合成的基本砌块早已引起人们的关注。研究表明，嘧啶环上不同的取代修饰会显著影响其生理活性。例如，2，4-二氨基嘧啶衍生物具有良好的蛋白质酪氨酸磷酸酶1B抑制活性；2-氨基-4烷氧基嘧啶衍生物具有抑制周期素依赖性激酶的生物活性；嘧啶硫脲类化合物具有神经氨酸酶抑制活性等等。以上文献中报道的活性化合物都含有2-取代氨基嘧啶的结构。5-溴-2-(二甲基氨基)嘧啶中文别名：5-溴-N,N-二甲基嘧啶-2-胺，英文名称：5-Bromo-2-(dimethylamino)pyrimidine，CAS号：38696-21-8，分子式：C6H8BrN3，分子量：202.052，密度：1.554g/cm3，沸点：271.959ºCat760mmHg。是常见的医药、化工中间体。 制备 以2-氨基嘧啶为原料，经过液溴溴代及进一步衍生，得到了化合物5-溴-2-氨基嘧啶，再经甲基化反应制备5-溴-2-(二甲基氨基)嘧啶[1]。其合成反应式见图1。 图15-溴-2-(二甲基氨基)嘧啶合成反应式 将2-氨基嘧啶溶于冰乙酸中，室温搅拌下滴加液溴，室温反应1h。反应结束后用饱和碳酸氢钠溶液处理至反应液的pH值为7～8，再用二氯甲烷萃取(50mLx3)，合并有机层，用无水硫酸钠干燥，经过柱色谱分离得化合物5-溴-2-氨基嘧啶。2-氨基嘧啶的溴化是反应的关键一步。实验发现，无论采用NBS还是纯溴作为溴化试剂，溴化首先发生在嘧啶环上5位，其原因可能由于氨基的存在，使得反应是通过亲电取代反应机理进行的。另外，可以通过控制纯溴的反应用量得到不同溴代程度的产物。在对2-氨基-5-溴嘧啶进行进一步衍生时，采用了极性溶剂DMSO，并利用超声波加速反应。的N,N-二甲基甲酰胺溶液，搅拌30分钟，0℃缓慢滴加碘甲烷，滴加完毕，升温至室温反应。薄层色谱检测反应进度，反应完全后，加入乙酸乙酯，水洗3～4次，有机相用无水硫酸镁干燥，过滤，浓缩得产品即5-溴-2-(二甲基氨基)嘧啶。 参考文献 [1]WO2011/130628A1 ...