卡格列净（canagliflozin）是一种钠葡萄糖协同转运蛋白2（SGLT2）抑制剂，适用于成人2型糖尿病患者。它可以降低血糖、血压、体重和白蛋白尿。 卡格列净的适应症 卡格列净可以与二甲双胍或磺脲类药物联用，用于改善成人2型糖尿病患者的血糖控制。不建议用于1型糖尿病患者或糖尿病酮症酸中毒的治疗。 如何使用卡格列净 推荐起始剂量为每天100mg，餐前一次服用。对于耐受100mg剂量且需要额外血糖控制的患者，剂量可增加至每天300mg。在开始使用卡格列净之前，建议纠正血容量不足的情况。 卡格列净的副作用 卡格列净是一款处方药，副作用可能包括血糖低、肾脏和肝脏影响、低血压、糖尿病、酮症酸中毒、低钾血症、损害肾功能和损害肝功能。在使用过程中，应及时监测血糖，防止低血糖的发生。 ...

2,5-二氟苯硼酸是一种苯硼酸类衍生物，常温常压下为白色或浅黄色固体。它可以用作药物分子和有机合成中间体。 合成方法 图1 2,5-二氟苯硼酸的合成路线 在氩气环境下，将1-溴-2,5-二氟苯和硼酸三异丙酯在干燥的四氢呋喃的溶液中冷却至-90度。然后，向反应混合物中滴加正丁基锂2.5M在己烷中），再用冷的四氢呋喃稀释反应混合物。在-90度下搅拌1小时，然后将反应混合物升温至-10度反应，反应结束后向反应混合物中加入盐酸水溶液。用分液漏斗分离两相，再用乙醚萃取水相三次，合并有机层，得到的乙醚层用无水硫酸钠干燥，过滤除去硫酸钠固体沉淀，得到的滤液在减压下浓缩，通过过滤收集剩余的沉淀物，用水（2 X 3 mL）和正己烷（3x5 mL）清洗沉淀物，在真空状态下于50度的环境中干燥8小时即可得到目标产物2,5-二氟苯硼酸。 用途 2,5-二氟苯硼酸可用作医药化学和有机合成中间体。在合成转化中，硼酸单元可以通过Suzuki偶联连接上一个芳基或烷基基团；硼酸还可以被氧化成羟基，得到相应的苯酚类化合物；此外还可以通过硼酸参与的碳氮，或者碳氧键的偶联反应进行更进一步的衍生化反应。硼酸单元可以和氟氢化钾反应制备活性更高的三氟硼酸钾盐。 图2 2,5-二氟苯硼酸的应用转化 实验步骤：将2,5-二氟苯硼酸（10mmol）溶解在甲醇（5mL）中，在10分钟内强烈搅拌下，将饱和氟氢化钾水（10mL）溶液缓慢加入到上述混合物中，搅拌反应混合物过夜，反应结束后，通过旋蒸将甲醇除去，往反应体系中加入热丙酮萃取，不溶的固体过滤除去，得到的丙酮旋干得到固体沉淀，然后再用冷甲醇洗涤该沉淀，最后用乙腈进行重结晶。 参考文献 [1] Elbert, Sven M. et al Chemistry - A European Journal, 24(44), 11438-11443; 2018 [2] Chang, Sheng et al RSC Advances, 7(82), 51928-51934; 2017 ...

聚羟基脂肪酸酯(Polyhydroxyalkanoate，PHA)是一种生物高分子材料，具有良好的生物相容性能、生物可降解性和塑料的热加工性能。它可以作为生物医用材料和生物可降解包装材料，因此在生物材料领域备受关注。然而，目前制备PH5HV的方法很少，且使用石油来源的化合物，成本高且对环境造成污染。因此，需要使用非石油性可再生碳源作为原料，以降低成本并提供完全由可再生资源制成的材料。 目前合成PHA的主要成分是羟基丁酸(Hydroxybutyrate，HB)，但高HB含量的PHA硬而脆，熔点高，热稳定性差，限制了其应用。通过引入其他单体，如5-羟基戊酸甲酯，可以降低PHA的熔点和结晶度，提高其热稳定性、柔韧性和延展性，使材料更易于处理。 5-羟基戊酸甲酯还可以通过脱甲醇得到δ-戊内酯(δ-Valerolactone)，后者是一种重要的有机中间体原料和工业中间体。δ-戊内酯广泛应用于合成各种化合物，如5-溴戊酸、寡聚肽、吡喃嘧啶、环烯醚、西洛他唑、witting试剂和Epothifone抗癌药。此外，δ-戊内酯还可用于制备生物降解高分子材料，如均聚酯和聚交酯，应用于外科手术缝合线、药物或农药的缓释、化妆品和电池行业电解液等。 最近，CN106278889A公开了一种制备5-羟基戊酸甲酯的方法。该方法使用可再生的生物质糠醛作为原料，并在同一反应器、同一催化剂的条件下，通过糠醛与甲醇反应生成糠醛半缩甲醇，再通过脱氢反应制备糠酸甲酯。该方法具有原料成本低、生产成本低、原子经济性高、产品收率高、分离工艺简单等优点，同时还能充分利用副产氢气和廉价金属催化剂，环境友好，节约成本。 ...

如何合理设计含环丁酮的生色团？ 环丁酮类化合物作为电子受体，可以通过给体-受体-给体（D-A-D）等结构来构建生色团化合物。其中1-Boc-3-氮杂环丁酮是一种特殊的环丁酮衍生物，在1959年被Cohen等首次报道，其吸电子性较强。因此对含环丁酮的生色团进行合理的设计可以得到优异的光学性质，并有望应用于多种领域，具有极大的研究前景和重要意义[1]。 如何合成1-Boc-3-氮杂环丁酮？ 图1 1-Boc-3-氮杂环丁酮的合成路线[2]。 方法一：将三乙胺（2.47mL）加入3-羟基氮杂环丁烷-1-羧酸叔丁酯（0.5g，2.9mmol）的DMSO（5mL）溶液中。向该混合物中滴加吡啶三氧化硫（1.8g，11.3mmol）在二甲基亚砜（6.5mL）中的溶液，并将混合物在室温下搅拌1.5小时。将混合物倒入冰水中，用乙酸乙酯（3×50mL）萃取，合并有机物，用硫酸钠干燥，过滤并浓缩。产生白色固体1-Boc-3-氮杂环丁酮（500 mg，100%）。1H NMR（300 MHz，CDCl3）：δ4.68（s，4H），1.48（s、9H）。合成路线如图1所示。 方法二：向1-Boc-3-（羟基）氮杂环丁烷（5.1克，29.4毫摩尔）和NMO（11克，93.9毫摩尔，3.2当量）在无水乙腈（200毫升）中的冰冷溶液中加入4A MS（烘箱干燥，10克） 然后加入过钌酸四丙基铵（0.9克，2.55毫摩尔，9摩尔%）在无水乙腈（20毫升）中的溶液。将黑色反应混合物在0°C下搅拌2小时。将其加热至室温。在室温下搅拌过夜。在减压下部分浓缩。通过硅藻土垫过滤去除固体。用EtOAc（3 x 50 mL）冲洗。将合并的滤液用Et2O（100 mL）和EtOAc（100 mL）稀释。用水（5 x 60 mL）、10%柠檬酸水溶液（2 x 50 mL）和盐水（40 mL）洗涤有机层。用Na2SO4干燥。滤器蒸发从热己烷中结晶形成无色晶体1-Boc-3-氮杂环丁酮。合成路线如图1所示。 方法三：将醇（1.00 mmol）、亚硝酸钠（0.10 mmol）和9-氮杂-双环[3.3.1]壬烷N-氧基（ABNO）（0.05 mmol）加入装有搅拌棒的150 mm试管中。向试管中加入1 mL乙酸。用纯氧吹扫试管，并在试管末端连接一个装有氧气的气球。迅速搅拌反应混合物，并通过TLC进行监测，直到没有原料残留。按照一般程序进行氧化。在指定时间后，用乙醚（25mL）稀释反应溶液。用饱和碳酸钠溶液（50 mL）和水（50 mL）洗涤。用乙醚（25mL）萃取水相。用硫酸钠干燥合并的有机层，并过滤干燥溶剂。在减压下去除所有挥发物得到标题化合物1-Boc-3-氮杂环丁酮。合成路线如图1所示。 1-Boc-3-氮杂环丁酮的应用 1-Boc-3-氮杂环丁酮有着优异的结构稳定性、特殊的芳香性及高反应活性等优点，近年来越来越多地被应用于生色团的构建中。含环丁酮的生色团经化学修饰后，其具有较高的荧光量子产率和摩尔消光系数、更长的吸收和发射波长[1]。 参考文献 [1] 林漪. 含环丁酮的生色团的设计、合成及应用[D].华南理工大学,2020.DOI:10.27151/d.cnki.ghnlu.2020.000072. [2] Lauber, Markus B.; et al. Efficient Aerobic Oxidation of Secondary Alcohols at Ambient Temperature with an ABNO/NOx Catalyst System. ACS Catalysis (2013), 3(11), 2612-2616. ...

培哚普利是一种用于治疗高血压的药物，它具有强大的肾素-血管紧张素-醛固酮系统（RAAS）的抑制作用，每日单次8 mg的剂量可以显著降低血压。 培哚普利的药理作用是什么？ 培哚普利在体内转化为培哚普利拉，其作用机制与卡托普利相似。培哚普利是一种高效的血管紧张素转换酶抑制剂，可以阻断血管紧张素Ⅰ转换为血管紧张素Ⅱ（aug Ⅱ），从而减少血管收缩。此外，培哚普利还可以抑制醛固酮的释放，减少血容量，进而降低血压。它还能够恢复受损的内皮功能，全面逆转心血管重塑。 培哚普利适用于哪些病症？ 培哚普利适用于原发性高血压、肾性高血压、充血性心力衰竭和稳定性冠状动脉疾病的治疗。 使用培哚普利有哪些禁忌症？ 禁止对培哚普利或其他ACE抑制剂过敏的患者使用。此外，对于曾经因使用其他ACE抑制剂引起血管神经性水肿病史的患者、遗传性或特发性血管性水肿患者、孤立肾、移植肾、双侧或单侧肾动脉狭窄导致肾功能减退的患者、先天性半乳糖血症患者、妊娠中晚期妇女、哺乳妇女和儿童，也不适合使用培哚普利。 使用培哚普利可能出现哪些副作用？ 常见的副作用包括头痛、眩晕、疲乏、嗜睡、恶心和持续性干咳。少见的副作用有症状性低血压、直立性低血压、晕厥、心悸、周围性水肿、皮疹、皮炎、胃炎、便秘、焦虑、失眠、感觉异常、关节痛、肌痛和哮喘等。罕见的副作用包括血管神经性水肿、粒细胞缺乏和骨髓抑制等。此外，还有报道称肾移植和血液透析患者使用培哚普利后出现贫血，肾小球肾病患者使用后出现蛋白尿，以及血尿素氮和血肌酸酐升高等。 如果在使用培哚普利过程中出现任何不适，请及时咨询医师或药师。如果不适严重或没有消除，请及时就医。 ...

4-甲基戊酸在水中微溶，但可以与95%的酒精以1:1的体积比溶解。 性质特点 该化合物的沸点为196℃（760mmHg），65℃（0.8mmHg）。 在25℃下的密度为0.916～0.923。 在20℃下的折射率为1.412～1.417。 其含量为98.0%。 闪点高于93℃。 天然存在和分类 4-甲基戊酸存在于干酪、羊脂肪、蓝干酪、草莓酱和苹果中，属于一种天然等同香料。 香气特征 该化合物具有干酪样的香气，香气尖刺，主要用于干酪香精的制作。 制备方法 4-甲基戊酸可以通过异戊烯与甲醛反应得到。也可以通过异戊烯与一氧化碳、氢气在UCC法催化加压合成后再氧化得到。 用量限制（最大，mg/kg） 软饮料：1.0 糖果：2.0 冰冻点心（冰淇淋等）：10 焙烤食品：40 口香糖：10 肉类、调味类、汤类：20 泡菜：40 调味料：20 牛奶及奶制品：40 ...

甲位戊基桂醛是一种烷基取代的不饱和醛类化合物，常用于有机合成中间体和香料香精的生产原料。它是一种透明至淡黄色液体，具有较为稳定的理化性质。该物质可溶于乙酸乙酯、二氯甲烷等有机溶剂，但不溶于水。 制备方法 甲位戊基桂醛的制备方法如下：在一个干燥的反应烧瓶中，将甲位戊基桂醛、NaBH4和Pd (OAc)2进行混合，反应体系加盖橡胶隔膜。通过注射器向烧瓶中缓慢加入无水甲醇。通过TLC点板监测反应进度，将反应混合物在室温下搅拌至反应完全。反应结束后直接将反应混合物通过硅藻土过滤，所得的滤液用旋转蒸发仪蒸干甲醇。往所得的剩余物中加入水和氯仿，分离出有机层并将其用无水MgSO4进行干燥，过滤除去干燥剂并将所得的滤液在真空下进行浓缩，粗品通过硅胶柱色谱法进行分离纯化即可得到目标产物分子。 图1 甲位戊基桂醛的氢化反应 应用 甲位戊基桂醛是香料香精生产中常用的原料之一，它具有独特的香味特征，常用于调配水果类香精，如苹果、杏、桃、草莓等。根据我国规定，该物质是允许在食品中使用的食用香料之一。它可以用于调制各种食品，为其赋予水果类的香味。需要注意的是，食用香料的使用量和规定应根据相关法规进行合规的操作。该物质与苯乙醇同用可比拟茉莉酮用于各种花香型配方，特别是茉莉、铃兰、紫丁香等。需要说明的是甲位戊基桂醛在皂用香精中一般用量为2%-10%。 参考文献 [1] De Castro, Kathlia A.; et al Synthetic Communications (2009), 39(19), 3509-3520. ...