本文将讲述如何用生物合成法合成阿维菌素，旨在为阿维菌素的制备提供参考依据及实验支持。 简述： 阿维菌素 是阿维链霉菌深层发酵而得的高效低毒生物农药和医药中间体，在农业、畜牧业和医药领域都有广泛的应用。 1. 背景： 由于阿维菌素的重要应用价值，自其发现以来，已形成了一个重要的抗生素研究领域。早期研究以美国默克公司、日本北里研究所和北里大学为主，随后，中国学者逐渐加入研究，从跟随到并驾齐驱，最终引领了阿维菌素基础与应用研究的迅速发展。自 20世纪80年代起，大村智团队耗时十多年，基本阐明了阿维菌素的生物合成途径，并于1999年完成了其生物合成基因簇的测序及功能分析。 2. 复杂生物合成过程： 阿维菌素生物合成分为 3 个步骤：(1)聚酮合酶催化 7 个乙酸盐、5 个丙酸盐和 1 个带有支链的脂肪酸起始单元首尾聚合形成聚酮链，聚酮链从聚酮合酶上释放出来通过内酯键环化形成起始糖苷配基，即 6,8a-开环-6,8a-脱氧-5-氧阿维菌素糖苷配基。阿维菌素的“a”和“b”组分由不同的起始单元合成，“a”组分的 2-甲基丁酰基(C25~C28)和“b”组分的异丁酰基(C25~C27)分别由 L-异亮氨酸和 L-缬酸衍生而成。(2)起始糖苷配基经过一系列的修饰(包括氧化、环化、还原、甲基化)转化为阿维菌素糖 苷配基。 (3)阿维菌素糖苷配基经糖基化修饰形成阿维菌素( 下图 )。 阿维菌素生物合成基因簇全长 82 kb，共编码18 个 ORFs ( 如图所示 )。其中 4 个大的 ORF—aveA1、aveA2、aveA3 和 aveA4 的编码产物共同组成聚酮合酶，参与阿维菌素合成的第一个步骤，负责阿维菌素起始糖苷配基的合成。阿维菌素“1”组分在C22~C23 之间为含有羟基的单键，“2”组分为双键。之前研究表明 aveC 以某种方式决定“1”和“2”组分的比例，但其具体功能直到 2013 年才由中国科学院上海有机化学研究所刘文团队阐明。aveC 编码双功能酶 AveC，催化 C22~C23 之间的脱水和C17~C25 螺缩醛酮的形成，该酶的两个活性中心独立发挥作用，一个活性中心的改变并不影响另一个活性中心的功能。脱水作用使 C22~C23 之间的单键变成双键，因此 AveC 是决定“1”和“2”组分比例的一个关键酶，可通过突变 aveC 改变“1”和“2” 组分的含量。AveC 催化之后，由 aveE编码的细胞色素 P450 羟化酶通过引入氧原子使 C6和 C8a 间的呋喃环闭合，再由 aveF 编码的 C5-酮基还原酶使 C5 位的酮基还原为羟基，形成“B”组分的糖苷配基。紧邻 aveF 上游的 aveD 编码 C5-O-甲基转移酶，负责将 C5 位甲基化，形成“A”组分的糖苷配基。糖基化修饰对阿维菌素的杀虫活性至关重要，位于基因簇右侧的 aveBⅠ-aveBⅧ负责合成和转移齐墩果糖。首先，AveBⅡ和 AveBⅢ催化葡萄糖-1-磷酸形成 TDP-4-酮-6-脱氧葡萄糖，然后在 AveBⅣ-AveBⅧ的作用下合成 dTDP-L-齐墩果糖，最后由糖基转移酶 AveBⅠ将 dTDP-L-齐墩果糖连接到阿维菌素糖苷配基的 C13 和 C4′位上，最终形成阿维菌素。 参考文献： [1]刘丽虹,程曦,杨柳等. 阿维菌素废菌渣循环利用的发酵工艺研究 [J]. 世界农药, 2023, 45 (09): 30-35. DOI:10.16201/j.cnki.cn10-1660/tq.2023.09.05. [2]文莹,张立新. 阿维菌素的中国“智”造 [J]. 遗传, 2018, 40 (10): 888-899. DOI:10.16288/j.yczz.18-194. [3]阿维菌素的高效中国智造[C]// 上海市遗传学会,江苏省遗传学会,浙江省遗传学会,安徽省遗传学会,中国遗传学会教育教学委员会. 2017中国长三角遗传学大会会议手册. [出版者不详], 2017: 1. ...

本研究旨在探讨合成与应 2- 嘧啶甲脒盐酸盐的方法，希望通过这项研究为相关领域的合成化学和应用研究提供新的思路和实验支持。 背景： 2- 嘧啶甲脒盐酸盐是一种重要的医药中间体，可用于合成药物波生坦。波生坦 (Bosentan) 是由瑞士 Actelion 公司研究开发， 2001 年被 FDA 批准在美国上市，用于治疗 Ⅲ 期和 IV 期原发性 PAH 患者，或者治疗硬皮病引起的肺高压。波生坦是非选择性内皮素受体拮抗剂，对受体 ETA 和受体 ETB 都有一定的作用。波生坦能够使肺和全身血管阻力降低，在不增加心率的情况下使心脏输出量增加。 根据波生坦的逆合成路线分析，得到关键中间体 4,6- 二氯 -5-(2- 甲氧基 - 苯氧 基 )-2,2'- 联嘧啶，合成该中间体需要 2-(2- 甲氧基 - 苯氧基 ) 丙二酸二甲酯或 2-(2- 甲氧基 - 苯氧基 ) 丙二酸二乙酯与 2- 嘧啶甲脒盐酸盐环合，根据原料药价格调研， 2-(2- 甲氧基 - 苯氧基 ) 丙二酸二甲酯廉价易得， 2-(2- 甲氧基 - 苯 氧基 ) 丙二酸二乙酯需要由丙二酸二乙酯合成，以达到降低成本的目的。 2-嘧啶甲脒盐酸盐 (Ⅲ) 的合成： 依次向干燥的圆底烧瓶中加入甲醇 (4 mL) 、甲醇钠 (38.50 mg, 0.71 mmol) 和 2- 氰基嘧啶 (0.30 g, 2.85 mmol), 在室温下搅拌 16 h 后，再加入氯化铵 (0.23 g, 4.30 mmol), 回流反应 3 h; 过滤除去不溶杂质，滤液减压回收溶剂，剩余物干燥，得白色化合物 Ⅲ 粗品 0.54 g, 纯度 62.28%, 收率 74.12% 。 应用：合成波生坦关键中间体 4,6- 二氯 -5-(2- 甲氧基苯氧基 )-2,2′- 联嘧啶 (Ⅰ) 。具体步骤如下： （ 1 ） 4,6- 二羟基 -5-(2- 甲氧基苯氧基 )-2,2′- 联嘧啶 (Ⅴ) 的合成 依次向干燥的圆底烧瓶中加入甲醇 (3 mL) 、化合物 Ⅲ 粗品 (192.8 mg, 1.22 mmol) 、氢氧化钠 (0.171 g, 4.28 mmol), 在室温下搅拌均匀后，在冰水浴条件下滴加化合物Ⅳ (0.46 g, 1.81 mmol) 的甲醇溶液 (10 mL), 滴毕，在回流条件下搅拌反应 5 h; 冷却至室温，减压回收溶剂，剩余物加水搅拌，滴加 1 mol·L-1 盐酸调节 pH 值至 1.5, 析出大量固体，抽滤，滤饼干燥，得淡黄色固体化合物 Ⅴ52.8 mg, 收率 13.90% 。 （ 2 ） 4,6- 二氯 -5-(2- 甲氧基苯氧基 )-2,2′- 联嘧啶 (Ⅰ) 的合成 依次向干燥的圆底烧瓶中加入化合物Ⅴ (64.4 mg, 0.206 mmol) 、甲苯 (3 mL) 、 N,N- 二甲基苯胺 (0.25 mL,1.98 mmol) 和三氯氧磷 (1 mL,0.011 mol), 在 80 ℃ 下搅拌反应 6 h; 加入冰水淬灭反应，用乙酸乙酯萃取，乙酸乙酯层依次用水、饱和碳酸氢钠溶液、饱和食盐水洗涤，无水硫酸钠干燥，减压回收溶剂，剩余物干燥，得淡黄色固体化合物Ⅰ 61.3 mg, 收率 85.13% 。 参考文献： [1]孔园 , 刘子茹 , 杜焱等 . 波生坦关键中间体 4,6- 二氯 -5-(2- 甲氧基苯氧基 )-2,2′- 联嘧啶的合成 [J]. 化学与生物工程 , 2022, 39 (07): 38-41. [2]孔园 . 波生坦及其中间体的合成研究 [D]. 武汉工程大学 , 2022. DOI:10.27727/d.cnki.gwhxc.2022.000207 ...

白柳皮提取物是一种来自柳科植物白柳的树皮、枝和茎的提取物。白柳是柳树中最主要的水杨酸类成分的来源，同时富含单宁和黄酮类物质。这些成分赋予白柳皮提取物抗炎、止痛、退热和角质剥脱等作用。它还能抑制环氧合酶和脂氧合酶的活性，减少前列腺素的生成。此外，白柳皮提取物还具有抗氧化功能。 白柳皮提取物在抗衰老方面表现出色。它的主要活性成分水杨苷不仅可以调控皮肤中的基因表达，还影响与皮肤衰老相关的基因群。这些基因群被称为功能性的“年轻基因群组”。此外，水杨苷还能促进胶原蛋白的产生和维持，从而增加皮肤的弹性，达到抗皱效果。 白柳皮提取物还具有出色的消炎活性。水杨苷具有类似阿司匹林的属性，能够缓解面部痤疮、疱疹性炎症和晒伤等问题。 除了水杨苷，白柳皮提取物中还含有葡聚糖等活性成分。葡聚糖可以提高机体免疫力，激活细胞活力，具有消炎和抗皱效果。 综上所述，白柳皮提取物是一种具有抗衰老和消炎祛痘功效的天然护肤成分。它能够淡化皱纹、细纹，增加皮肤光泽度和弹性。未来，我们可以期待在抗衰老抗皱化妆品中广泛应用白柳皮提取物，实现更好的护肤效果。 ...

在化学合成中，1-氨基-4-甲氧基环己烷甲酸是一种重要的α-氨基酸类化合物，可用作医药合成中间体。本文介绍了一种清洁合成工艺来制备该化合物。 背景及概述 [1] 在生物功能大分子蛋白质中，α-氨基酸是构成动物营养所需蛋白质的基本物质。α-氨基酸类化合物在食品、医药、农药、日化等行业广泛应用。目前，氨基酸的合成方法主要包括微生物发酵法、化学合成法和酶催化合成法。α-氨基酸类化合物的主要化学合成方法是通过氨基腈法或海因法从醛和酮为起始原料合成，然后通过氨基腈或海因的水解得到α-氨基酸。然而，传统的氨基腈或海因水解方法需要在强酸或强碱性条件下进行，使用大量的酸碱并产生大量的废盐。此外，该方法对所有的氨基酸都不适用，特别是水溶性大的氨基酸，后处理很难分离得到高纯度的产品。 制备 [1] 1-氨基-4-甲氧基环己烷甲酸的制备方法如下：在1L高压釜内加入4-甲氧基环己酮64g（0.5mol），然后加入20%氰化铵溶液121g（0.55mol），碳酸氢铵273g（3mol），水300g。将温度升至90-110oC，压力维持在1~3MPa，反应2小时。然后将温度升至150-180oC，压力维持在5~8MPa，反应5小时。蒸发掉碳酸氢铵和水，将残余物加入150g甲醇回流2小时，然后降温，晶体会析出。通过过滤和真空干燥，最终得到71.4g纯度为97%的1-氨基-4-甲氧基环己烷甲酸，收率为82.5%。 主要参考资料 [1] (CN105037060)一种α-氨基酸类化合物的清洁合成工艺 ...

松醇油的成份主要包括各种一元醇和其他萜烯衍生物，其中以α-萜烯醇为主要成分。它被广泛应用于金属和非金属矿的浮选作业中，特别适用于硫化矿和非硫化矿的浮选。此外，松醇油还具有一定的捕收性能，对滑石、硫磺、石墨、辉钼矿和煤等易浮矿物有明显的捕收效果。与其他起泡剂相比，松醇油在浮选作业中形成的泡沫更为稳定。 性状： 松醇油是一种浅黄色的油状液体，微溶于水。但当遇到酸和受热时，它会分解并降低选矿性能。 制备方法： 松醇油是以松节油为原料，经过硫酸催化和酒精（或平平加）作为乳化剂进行水解反应制得的。其主要成分是e-萜烯醇，含量约为50%左右，还含有萜二醇、烃类化合物和杂质。松醇油呈淡黄色到棕红色液体，可燃，微溶于水，在空气中会氧化，氧化后黏度增加。 应用： 由于松醇油具有强大的起泡性能，能够生成大小均匀、黏度适中和稳定性良好的气泡，因此可用作有色金属的优良起泡剂（二号油），在金、银、铜、硫化钼等非铁属硫化物的浮选中得到广泛应用。 ...

背景及概述 [1] 4-溴-1H-吲哚-7-甲酸甲酯是一种常用的医药合成中间体，可以通过4-溴-2-硝基苯甲酸为原料制备。具体的制备方法如下： 制备 [1] 步骤一、 首先将4-溴-2-硝基苯甲酸和K 2 CO 3 溶解在DMF中，然后滴加甲酸甲酯，并在适当的温度下搅拌反应3小时。待反应结束后，通过过滤和浓缩得到4-溴-2-硝基苯甲酸甲酯。 步骤二、 将4-溴-2-硝基苯甲酸甲酯与乙烯基溴化镁在适当的溶剂中反应，反应结束后进行提取和纯化，得到目标化合物。 应用 [1] 4-溴-1H-吲哚-7-甲酸甲酯可以作为SEM保护基团，在有机合成中发挥重要作用。 参考文献 [1]CN102791687-C型肝炎病毒复制的新型抑制剂 ...

背景及概述 [1-3] (R)-3,3-二甲基-2-丁胺是一种手性胺中间体，可通过酶促合成从(R)-MBA和3,3-二甲基-丁酮得到。有研究表明它可以用于制备COT调节剂和酪氨酸激酶抑制剂。 制备 [1] 从(R)-MBA和3,3-二甲基-丁酮经酶促合成得到(R)-3,3-二甲基-2-丁胺。 在含有异源表达的转氨酶XP_001209325[SEQID No.1]、YP_ 955297[SEQ ID No.13]、ABN35871和AAN21261的无细胞提取物中，与25mM3,3-二甲基-丁酮和50mM(R)-α-甲基苄胺在28℃下，在pH7.5含有0.1mM PLP的100mM KPi缓冲液中，以400rpm振荡的条件下反应24小时。在反应进行20小时后，取出100μl反应物样品加入到50μl的2-己酮溶液和850μl乙腈中，用3000x g离心10分钟以终止反应。使用商业MBA、苯乙酮、丁酮和仲丁胺作为参考物，在CpSil8的胺柱(30mx0.25x0.5)上，通过GC-FID探测分析样品。 应用 [2-3] 应用一、 (R)-3,3-二甲基-2-丁胺可用于制备具有COT调节剂结构的化合物。Cot蛋白是丝氨酸/苏氨酸激酶，属于MAP3K家族。它也被称为“Tpl2”、“MAP3K8”或“EST”。Cot通过其在细胞中的致癌转化活性而被鉴定，并已显示调节致癌和炎症通路。 应用二、 (R)-3,3-二甲基-2-丁胺可用于制备具有吡唑并噻唑结构的化合物。该类化合物是一种酪氨酸激酶抑制剂。酪氨酸激酶在细胞内信号传导系统中起着重要的作用，参与细胞的生存、分化、增殖、分泌等生物学机能。 参考文献 [1] CN201180034658.9 (R)-选择性胺化【公开】 [2] [中国发明,中国发明授权] CN201680050602.5 COT调节剂及其使用方法 [3] [中国发明,中国发明授权] CN201580058944.7 吡唑并噻唑化合物及医药 ...

众所周知，食用蔬菜特别是西兰花等十字花科蔬菜，是健康膳食的重要组成部分。但这些蔬菜究竟是如何带给我们健康的呢？ 直到最近这20年，科学家们才终于得以解密这些植物体内特定植物营养素的运作机理，并衡量其价值。确切地说,是了解它们如何促进人体自身的防卫御系统，例如对抗氧化和炎症，及防止自由基造成的损害。 西兰花中含有一种对人体大有裨益、被称为“萝卜硫苷”的重要植物营养素。食用后会转化为萝卜硫素——一种人体自然排毒系统的诱导剂。 萝卜硫苷的功效是什么？ 萝卜硫苷是一种强效持久的抗氧化剂，主要见于西兰花中。然而，西兰花植株间的萝卜硫苷含量差异极大，消费者们在购买时无法确定萝卜硫苷的含量。但可以确定的是，这种植物营养素以高得多的浓度存在于西兰花种子和株龄为3天的西兰花芽中。 萝卜硫苷的作用机制是什么？ 萝卜硫苷属于十字花科蔬菜中天然存在的一种“硫代葡萄糖苷”类化合物。硫代葡萄糖苷经“黑芥子酶”酶解后在体内产生具有生物活性的异硫氰酸酯。这种黑芥子酶也天然存在于其他十字花科蔬菜。 萝卜硫苷是一种主要存在于西兰花(Broccoli)种子和芽苗中的天然活性产物，经黑芥子酶或肠道微生物作用后可转化为萝卜硫素(Sulforaphane)。萝卜硫素是目前发现的Nrf2的最强激活剂之一，可通过激活Nrf2开启解毒、抗氧化、抗炎等多种细胞保护作用。 ...

烟酰胺是一种维生素B3的形式，常被简称为VB3。它在人体中起着重要的作用，参与蛋白质、碳水化合物和脂肪的代谢，并且是嘧啶辅酶DNA和DNAP合成的先驱物质，对细胞新陈代谢和能量产生至关重要。 研究表明，烟酰胺具有美白、治疗痤疮、保湿修复、抗皱、改善发质等多种功能。它可以均衡肤色，减少痤疮的外观，提高皮肤的水分含量和屏障功能，减缓衰老过程，恢复发质活力，并具有一定的消炎效果。 产品中的用量 一般来说，日化产品中添加的烟酰胺浓度在0.3%至5.0%之间。5.0%的浓度被认为是较高的上限，某些品牌的淡斑精华产品就以这个浓度作为主要卖点。此外，也可以直接使用烟酰胺原液，效果更好。但初次使用烟酰胺时，需要建立肌肤的耐受性，否则可能会引起肌肤问题。 烟酰胺的美白作用机理 烟酰胺的美白作用机理主要有两个方面。首先，它通过抑制黑素细胞向角质细胞的转移，减少肌肤变黑的程度。其次，烟酰胺加速新陈代谢，促使黑色角质细胞脱落。虽然一些大厂牌并不强调烟酰胺的去角质功能，但实验数据显示，烟酰胺可以促进角质代谢。 初次使用烟酰胺的姐妹们可以从低浓度的产品开始使用，逐步提高浓度，给肌肤一个适应的时期。另外，可以先在耳后皮肤使用烟酰胺精华，当没有出现敏感反应时，再涂抹到脸部肌肤。 ...

铑易溶于醋酸生成醋酸铑回收，而金及铂族金属（钯除外）不溶于醋酸，易溶于王水或（HCl＋Cl2），这就是说既可用硝酸选择溶解铑又可用王水溶解金及铂族金属，而铑以氯化铑形式留在不溶渣中，这是铑与金及年族金属分离的基础。 向醋酸铑溶液中加入食盐饱和液或盐酸溶液，铑生成难溶于水的氯化铑，而绝大部分贱金属氯化物易溶于水，这是铑与绝大部分贱金属分离并使铑富集的基础;氯化铑在一定条件下易被某些还原剂或金属还原或置换为金属铑，这是氯化铑还原精炼技术的基础。 涉及的有关化学反应如下.铑易溶于醋酸及浓硫酸中，发生溶解反应∶6Ag+8HNO;（稀）=-=6AgNO2+2NO+4HzO Ag+2HNO∶（浓）=AgNO∶+ NO2十+ H2O 2Ag+2H2SO;（浓）=Ag∶SO; +SO∶十+2H2 O醋酸铑或硫酸铑溶液中加入食盐或盐酸，发生沉淀反应∶Ag*+CI-—AgClNz H 可以直接还原氯化铑，还原反应∶AgNOs+N2 H,=Ag+HCl+N2!氯化铑易溶于氨水，向氯化铑中加入氨水浆化，然后用 N2 H4 还原。AgCl+2NH:· HzO=→Ag(NH3):Cl+2H2 O4Ag（NH3）2Cl+ N2H4+4H2O一4Ag+N2十+4NHaCl+4NHa·H∶O 还原总反应为∶4AgCl+N2 H4·H2O+4NH，OH=—4Ag+N2十+4NHgCl+5H2O 用碱调整氯化铑料浆 pH=11，然后加人甲醛还原∶2AgCl+HCHO—2Agi+2HCl+CO。 用碱调整氯化铑料浆 pH=12.5，加入 3%NaBH∶溶液还原∶2AgCI+NaBH,+2NaOH=—2Ag↓+NaBO?2 +2NaCl+3H:!铁粉还原氯化铑∶Fe+2AgCl =2Agt+FeCl2 锌粉还原氯化铑∶Zn+2AgCl =→)2Ag+ZnCla氯化铑与碳酸钠熔炼还原;2AgCl+Na CO，—2Ag++2NaCl+CO2 ++1O2 十但是氯化铑的生成是有条件，只有在适当的条件下才能使氯化铑沉淀完全。一是溶液中铑离子浓度不要太高，最好 30~50g/L。因为铑浓度过高，氯化铑会包裹铑离子，致使铑沉淀不完全。另外，加食盐或盐酸的量也要适当，铑在水中的溶解度与溶度积的关系。 ...

尼妥珠单抗是一种生物靶向药物，通过作用于肿瘤细胞表面的表皮生长因子受体（EGFR），抑制肿瘤细胞的增殖和分化。它具有反应低、安全性好的优点。 尼妥珠单抗适用于哪些疾病？ 尼妥珠单抗适用于头颈部肿瘤、神经胶质瘤、结直肠癌、胰腺癌、食管癌、肝癌、非小细胞肺癌等实体瘤。临床研究证实，患者的疾病控制率高，生存获益显著。 尼妥珠单抗对头颈部肿瘤的治疗效果如何？ 尼妥珠单抗在2008年2月被中国国家食品药品监督管理总局批准用于联合放疗治疗ID/IV期鼻咽癌，是目前唯一中国获批鼻咽癌适应证的靶向药物。 2007年的一项临床研究结果表明，尼妥珠单抗与放疗具有协同作用，可以提高放疗的疗效，并且与单纯放疗相比，毒副反应没有显著差异。这为晚期鼻咽癌患者提供了一种新的治疗方法，值得在临床上推广使用。 另外，一项研究显示，在不可手术的晚期头颈鳞癌患者中，尼妥珠单抗联合放化疗或放疗可以作为实际可行的治疗方法，其中尼妥珠单抗联合放化疗的5年生存率高达57%，较传统放化疗治疗降低了64%的死亡风险。 尼妥珠单抗的使用方法 尼妥珠单抗联合放疗的方案为周疗法，与放疗同步使用。剂量的调整应根据专业医生的建议和患者对尼妥珠单抗的实际耐受性考虑。药物应稀释于250ml生理盐水中静脉滴注，建议给药时间不少于60分钟。 尼妥珠单抗的不良反应 尼妥珠单抗常见的不良反应包括轻度发热、血压下降、恶心、头晕和皮疹。在中国进行的临床试验中，发热通常不超过24小时，如果超过24小时，应查明其他原因导致的发热。这些不良反应可以通过对症处理来缓解，不会影响治疗。其他轻度的不良反应会自行缓解，也不会影响治疗。 使用尼妥珠单抗需要注意的事项 在使用尼妥珠单抗前后应避免饮用酒精饮料。 在治疗过程中最好不要接受任何形式的免疫治疗或接种。 由于尼妥珠单抗的皮肤毒性较轻微，患者可以正常接受阳光照射，不会加重皮肤毒性反应。 ...

辛基-beta-D-吡喃葡萄糖苷是一种白色至灰白色结晶固体，具有吸湿性并可溶于水。作为一种葡萄糖苷衍生物，它在生物技术、生化应用以及膜蛋白的增溶和结晶研究中得到广泛应用。 性质 辛基-beta-D-吡喃葡萄糖苷具有特殊的生物活性，能够促进某些蛋白质的增溶。它含有多个活性羟基单元，表现出良好的水溶性。然而，它对氧化剂非常敏感，因此需要在低温环境中密封存放以保持其化学稳定性和生物活性。 图1 展示了辛基-beta-D-吡喃葡萄糖苷的保护反应。 在零度和氮气氛围下，将咪唑和TBDMSCl加入到辛基-beta-D-吡喃葡萄糖苷的溶液中，经过反应和分离纯化步骤，可以得到目标产物分子。 应用 辛基-beta-D-吡喃葡萄糖苷是一种常用的非离子型表面活性剂和洗涤剂，可用于生物技术、生化应用以及膜蛋白的增溶和结晶研究。在2D凝胶电泳中，它常被用作蛋白质洗涤剂，能够提高蛋白质的分离度，去除胶基和杂质，使蛋白质更清晰地显示。此外，它还可用于从细胞膜中萃取膜蛋白，并在其他生物学实验中被用作增溶剂或稳定剂。 参考文献 [1] Kawabata, Takeo; et al Journal of the American Chemical Society (2007), 129(42), 12890-12895 ...

邻氟苯胺的用途 邻氟苯胺是一种重要的中间体，可用于合成含氟医药和染料。例如，它可以用于合成热敏染料FH-102，这种染料在电子计算机的终端输出打印纸、心脑电图记录纸、电话传真纸和油田用透明热敏胶片等的生产中应用广泛。 邻氟苯胺的制备方法 目前，采用催化加氢还原的方法合成邻氟苯胺是一种趋势。以往的制备方法会产生大量的铁泥和含胺废水，对环境造成危害。一种新的制备方法是在连续化反应器中进行，通过向体系同时加入邻氟硝基苯、催化剂、抑制脱卤剂和水，同时通入氢气进行反应。这种方法操作简单，产物纯度高，收率高，脱卤产物的含量降至0.02%。 ...

抗组胺类药物在临床上广泛应用于治疗多种疾病，如美尼尔氏综合症。盐酸倍他司汀是一种常见的抗组胺药物，具有广泛的临床应用。由于个体差异，使用药物时需要考虑其作用和功效。 药理作用 根据动物和人体数据推测，盐酸倍他司汀可能通过以下方式产生作用： 影响组胺系统：倍他司汀在神经组织中同时起组胺H1受体部分激动剂和组胺H3受体拮抗剂的作用，对组胺H2受体无活性。倍他司汀通过阻断突触前H3受体和诱导H3受体下调来增加组胺的周转和释放。 可能增加血流量：动物实验显示，倍他司汀可以改善内耳血管纹的血液循环，可能通过松弛内耳微循环的毛细管括约肌来实现。在人体中，倍他司汀也可以提高脑血流量。 促进前庭代偿：倍他司汀通过促进中枢前庭的代偿，加速动物单侧神经切除术后的前庭恢复。该作用通过抑制组胺H3受体来上调组胺的周转和释放而实现。在人类受试者中，前庭神经切除术后的患者在使用倍他司汀后恢复时间缩短。 改变前庭神经核的神经元放电：倍他司汀对前庭外侧核和内侧前庭核神经元的锋电位发生有剂量依赖性的抑制作用。动物实验显示，倍他司汀对前庭系统具有治疗作用。在对前庭性眩晕和梅尼埃综合征病患者的研究中，倍他司汀显示了疗效，可以改善眩晕发作的严重程度和频率。 毒理研究 遗传毒性 常规的体外和体内遗传毒性试验结果显示，盐酸倍他司汀无遗传毒性。 生殖毒性 动物生殖毒性试验结果仅在超过人体最大暴露的暴露时观察到，提示与临床使用无明显相关性。对大鼠和兔的生殖毒性有限研究中，盐酸倍他司汀未见致畸作用。 致癌性 大鼠18个月重复给药毒性试验中的组织病理学检查显示，盐酸倍他司汀未见致癌作用。然而，盐酸倍他司汀未进行专门的致癌性试验。 药代动力学 吸收：盐酸倍他司汀口服后在整个胃肠道迅速近乎完全吸收。吸收后，药物迅速代谢为2-吡啶乙酸。血浆中的盐酸倍他司汀浓度极低，因此药代动力学分析主要基于血浆和尿液中检测的2-吡啶乙酸。 与空腹服药时相比，餐后条件下盐酸倍他司汀的峰浓度降低，但空腹和餐后两种条件下总的吸收量相似。由此可知，食物的摄入仅降低盐酸倍他司汀的吸收速度。 分布：盐酸倍他司汀的血浆蛋白结合率低于5%。 生物转化：盐酸倍他司汀吸收后迅速代谢为2-吡啶乙酸（无药理活性）；盐酸倍他司汀口服给药后1小时血浆（和尿液）中的2-吡啶乙酸达峰浓度，半衰期为3.5小时。 排泄：2-吡啶乙酸经尿液迅速排出体外。在8mg~48mg给药剂量范围内，约85%的给药剂量可经尿液回收。盐酸倍他司汀原型在尿液和粪便中的含量极低。 线性：在8mg~48mg给药剂量范围内，盐酸倍他司汀的回收率是恒定的，表明其药代动力学呈线性，同时所涉及的代谢途径未饱和。 ...

吐温60是一种非离子型表面活性剂，也称为聚山梨酸酯60或乳化剂T-60。它外观为黄色至琥珀色的油状液体或膏状物，具有轻微特殊臭味和略带苦味。吐温60能溶于40℃温水和多种有机溶剂，但不溶于油。它是一种油/水型乳化剂，具有优良的乳化、润湿、起泡和扩散性能。在食品、日化、医药和机械加工等领域得到了广泛应用。它的HLB值为14.9。 吐温60的作用和用途是什么？ 吐温60常用作水包油（O/W）型乳化剂，可以使其他物质均匀地分散在溶液中。它主要用于农药、食品和化妆品。与其他乳化剂如月桂醇硫酸钠或司盘类合用，可以增加乳剂的稳定性。吐温60还可以使精油乳化后溶解于水液体中，充分发挥其作用。 吐温60在药品中的运用 （1）吐温60可以作为某些药物的增溶剂。 （2）吐温60具有溶血作用，其中吐温-80的作用最弱。 （3）吐温60的水溶液加热后会产生混浊，冷却后会变得澄明，但不会影响质量。 （4）吐温60在溶液中可以干扰抑菌剂的作用。 吐温60的稳定性如何？ 吐温60具有稳定性，但在强酸和强碱的条件下容易水解。 吐温60有哪些危险性？ 吐温60在液体形态下具有可燃和刺激性。它的燃烧会产生一氧化碳、二氧化碳等有害物质。吐温60对皮肤、眼睛和呼吸系统有刺激性。与强氧化剂作用时，可能导致燃烧的发生。 ...

Boc-L-丝氨酸是一种广泛应用于多肽合成、药物和生物技术的非必需氨基酸。它在免疫系统的维持、肌肉生长和脂肪代谢中起着重要作用。此外，Boc-L-丝氨酸还被用于合成多种丝氨基酸衍生物，如心血管药物、抗癌药物和基因工程用保护氨基酸等。 图一 Boc-L-丝氨酸 一种新的合成方法 目前，已有的Boc-L-丝氨酸合成方法存在一些缺陷和局限性，导致生产过程不够环保安全且收率较低。 本发明提出了一种新的合成方法，使用无毒无危险的(Boc)20作为保护试剂，并通过改变碱性条件、控制物料量和加料方式，一步合成目标物。这种方法适用于简单条件下低成本生产Boc-L-丝氨酸。具体的实验室合成步骤如下：将18.1g L-丝氨酸加入200mL的0.010mol/L碳酸钠溶液中搅拌溶解，再加入8g的(BoC)0反应3小时，再加入8g的(BoC)0反应5小时，最后加入9g的(Boc)0反应7小时。用石油醚10mL/次，萃取杂质三次。3mol/L盐酸调节pH=3后，再用四氢呋喃0.5L/次，萃取产品三次。合并酯层，用盐水洗到中性。加入15克无水硫酸钠干燥8小时。过滤，滤液减压浓缩干，加入50mL石油瞇搅拌结晶。离心出产品，烘干。得到产品23.1g，产率为90.15%。 这种方法的优点是合成Boc-L-丝氨酸的收率达到90%以上，较以往方法有较大提高。同时，该方法生产的产品易处理且杂质含量极低，Boc-L丝氨酸纯度可达99%以上。此外，该方法的反应条件简单，使用的原料安全环保，对生产环境和人员十分友好。方法成本低廉，操作简便，安全可靠，污染小，产率高，易于实现工业化生产。为工业化生产Boc-L-丝氨酸提供了一种新的方法。 参考文献 [1]郑果. 一种制备Boc-L-丝氨酸的方法[P]. 四川：CN104326943A,2015-02-04. ...

苯酞是一种白色结晶固体，具有强大的抗炎功效，可用于合成多种邻苯二甲酸酯衍生物，包括抗炎剂、抗菌剂和抗氧化剂。作为有机酯类化合物，苯酞具有一定的吸湿性，需要密封存放以防受潮。在医药化学和精细化工领域，苯酞常用作中间体和原料，用于药物分子和精细化学品的生产过程中。 苯酞的特性 苯酞化学结构简单，主要含有一个酯基活性官能团，不溶于水但可溶于常见的有机溶剂如醇和醚类溶剂。在有机合成转化中，苯酞中的酯基单元具有较强的亲电性，可与常见的亲核试剂如格式试剂发生亲核加成反应，生成相应的三级醇类化合物。 图1 苯酞和硫醇的开环反应 在一个干燥的反应烧瓶中，将苄硫醇(3.0 mL, 25.6 mmol)加入到苯酞(2.86 g)和NaH ( 1.15 g 26.3 mmol)的N,N-二甲基甲酰胺 (30 mL)溶液中。然后将所得的反应混合物加热至回流，并在该状态下搅拌反应45小时。反应结束后用3 M HCl稀释反应混合液，所得的悬浮液用Et2O萃取3次。合并所有的提取液并将其用盐水进行洗涤，分离出有机层并将其用无水MgSO4进行干燥，过滤除去干燥剂并将所得的滤液在真空下进行浓缩即可得的目标产物分子。 苯酞的医药应用 作为常用的有机合成和医药化学中间体，苯酞可用于合成药物分子多虑平，该药物具有抗焦虑、抗抑郁、镇静、催眠、肌肉松弛和抗消化性溃疡作用，主要用于治疗各种抑郁症、焦虑抑郁状态和消化性溃疡。此外，苯酞还是杀菌剂四氯苯酞的合成中间体，四氯苯酞广泛用于杀菌和防腐。在农业方面，苯酞也被用作种子处理剂和农药的成分之一。 参考文献 [1] Ogawa, Narihito; et al Chemical Communications (Cambridge, United Kingdom) (2020), 56(85), 12917-12920. ...