如何合成Boc-L-丝氨酸? ¹

Boc-L-丝氨酸是一种广泛应用于多肽合成、药物和生物技术的非必需氨基酸。它在免疫系统的维持、肌肉生长和脂肪代谢中起着重要作用。此外，Boc-L-丝氨酸还被用于合成多种丝氨基酸衍生物，如心血管药物、抗癌药物和基因工程用保护氨基酸等。

图一 Boc-L-丝氨酸

一种新的合成方法

目前，已有的Boc-L-丝氨酸合成方法存在一些缺陷和局限性，导致生产过程不够环保安全且收率较低。

本发明提出了一种新的合成方法，使用无毒无危险的(Boc)20作为保护试剂，并通过改变碱性条件、控制物料量和加料方式，一步合成目标物。这种方法适用于简单条件下低成本生产Boc-L-丝氨酸。具体的实验室合成步骤如下：将18.1g L-丝氨酸加入200mL的0.010mol/L碳酸钠溶液中搅拌溶解，再加入8g的(BoC)0反应3小时，再加入8g的(BoC)0反应5小时，最后加入9g的(Boc)0反应7小时。用石油醚10mL/次，萃取杂质三次。3mol/L盐酸调节pH=3后，再用四氢呋喃0.5L/次，萃取产品三次。合并酯层，用盐水洗到中性。加入15克无水硫酸钠干燥8小时。过滤，滤液减压浓缩干，加入50mL石油瞇搅拌结晶。离心出产品，烘干。得到产品23.1g，产率为90.15%。

这种方法的优点是合成Boc-L-丝氨酸的收率达到90%以上，较以往方法有较大提高。同时，该方法生产的产品易处理且杂质含量极低，Boc-L丝氨酸纯度可达99%以上。此外，该方法的反应条件简单，使用的原料安全环保，对生产环境和人员十分友好。方法成本低廉，操作简便，安全可靠，污染小，产率高，易于实现工业化生产。为工业化生产Boc-L-丝氨酸提供了一种新的方法。

参考文献

[1]郑果. 一种制备Boc-L-丝氨酸的方法[P]. 四川：CN104326943A,2015-02-04.