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缓释微丸释放不完全的问题?

最近在做一个缓释微丸,空白丸芯包HPMC隔离层后上药,最后包EC缓释层。其中缓释层中已加入了少量致孔剂,但是最终释放百分率只有85%,并且后期的释放显得“后劲不足”,相对有点慢。请教各位,能通过哪些途径提高缓释微丸后期的释放速度而不至于显著影响前期的释放,且能保证释放完全?
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共10个回答
可否在溶出实验结束后添加一个高转速例如250转,再进行几分钟,测定一下,可先排除因主成分含量低而导致的最终溶出度偏低。

你的微丸最后完全崩解了吗?如果没有,检验过转篮里残留物中的API含量吗?
最后没有崩解,还是保持原样,没有检测过转篮中残留的API,但是事先有测定微丸的含量,含量没有问题,而药物在释放介质中稳定性亦良好,所以应该是有残留的。对于后期溶出不完全有什么建议吗?
后期出现这种现象,显然是溶解度限制了溶出度的进一步提高。你需要不仅从骨架结构思考,还必须从增溶角度思考
你的微丸最后完全崩解了吗?如果没有,检验过转篮里残留物中的API含量吗?

空白丸芯上药的话释放应该不会慢的,而且你的药物是易溶的,应该是内部浓度最后达不到饱和,目前不清楚你的上药层处方和主药性质,个人觉得你在上药的时候可以加一些吐温试试
加吐温应该是不行,不允许。
空白丸芯上药的话释放应该不会慢的,而且你的药物是易溶的,应该是内部浓度最后达不到饱和,目前不清楚你的上药层处方和主药性质,个人觉得你在上药的时候可以加一些吐温试试
1、有点不是很明白,为什么先空白丸芯包HPMC隔离层后上药呢?是否有必要呢?
2、最终释放只有85%,有没有尝试延长释放时间或者将终点微丸打碎检测呢?
3、这是一批的数据还是多批的数据呢?在哪个介质中的?
可否在溶出实验结束后添加一个高转速例如250转,再进行几分钟,测定一下,可先排除因主成分含量低而导致的最终溶出度偏低。
主药含量没有问题,事先做过含量测定。
API是难溶性的吗?膜控的或者非水骨架缓释,难溶性的药物很容易出现这种情况,要把药物的溶解度提高到漏槽条件有可能改善,但要完全改变也比较难。0级释放目前最好的方法还是渗透泵
API是易溶的,请问有没有什么可以改进的方法?
加吐温应该是不行,不允许。...
提高后期释放加一些助溶剂吧,只能试试看,在保证前期释放的基础上看能够改善,那SDS总可以吧
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