你是否好奇苯甲酰氯是否有潜力成为其他药物缓释系统的替代品？本文将探讨苯甲酰氯在制药领域中的应用，并评估其是否可能替代其他药物缓释系统的角色。 苯甲酰氯是一种有机化合物，化学式为C7H5ClO，具有一定的化学活性和药物特性。下面将介绍苯甲酰氯在制药领域的应用，并评估其是否可以替代其他药物缓释系统。 1. 药物制备：苯甲酰氯在制药过程中常被用作反应试剂和中间体。它可以与其他化合物反应，生成药物分子的酰化产物。这些酰化产物可以进一步用于制备缓释系统，如微球、纳米粒子或薄膜，以实现药物的缓慢释放。因此，苯甲酰氯在药物制备中发挥着重要的作用。 2. 缓释系统：苯甲酰氯可以作为药物缓释系统中的一部分。药物缓释系统旨在控制药物在体内的释放速率和时间，以实现更稳定和持久的疗效。苯甲酰氯可以与其他聚合物或载体材料反应，形成多孔结构或交联网络，用于包裹和控制药物的释放。这种缓释系统可以改善药物的生物利用度和疗效，并减少剂量频率。 3. 替代潜力：苯甲酰氯作为药物缓释系统的替代品，其可行性取决于具体的应用场景和药物特性。虽然苯甲酰氯在药物制备和缓释系统中发挥着重要作用，但它并不适用于所有药物和治疗需求。不同药物具有不同的化学特性和释放要求，因此，苯甲酰氯的替代潜力需要在具体的研究和评估中进行进一步探究。 综上所述，苯甲酰氯在制药领域中扮演着重要的角色，可以用于药物制备和构建缓释系统。然而，它是否能够替代其他药物缓释系统需要根据具体的药物和治疗需求进行评估。在未来的研究中，我们可以期待进一步探索苯甲酰氯的应用潜力，并评估其在不同药物缓释系统中的替代性能。 ...

背景及概述 γ-丁内酯环是许多天然产物的组成部分，因含有此环结构的天然产物往往具有诸如抗肿瘤性、抗癌性、细胞毒性和杀菌性等生物活性，已引起了生物、有机、药物等领域的广泛重视和关注。2-甲烯基丁内酯为γ-丁内酯环类代表性化合物。2-甲烯基丁内酯是一种化学品，化学式是C5H6O2。别名为二氢-3-亚甲基-2(3H)-呋喃酮。 性质 1. 外观：2-甲烯基丁内酯是无色液体，具有辛辣的气味。 2. 溶解性：它可溶于水和常见的有机溶剂，如醚和醇。 3. 稳定性：它是稳定的化合物，但在高温下会分解。 用途 1. 工业用途：2-甲烯基丁内酯是一种重要的工业原料，用于合成其他有机化合物，如磺化剂和香料等。 2. 化妆品：它也被广泛用作化妆品中的调味剂和防腐剂。 3. 医药应用：2-甲烯基丁内酯在医药领域中用作防腐剂和杀菌剂。 制法 近年来有关2-甲烯基丁内酯的合成研究屡见不鲜。2-甲烯基丁内酯可通过异丙醛和甲烯基镁卤化物反应制备。 具体反应如下：异丙醛 + 甲烯基镁卤化物 → 2-甲烯基丁内酯 + MgX2 (X为卤素) 以廉价易得的丙烯酸为原料，以烯醇锂盐作为丙烯酸酯负离子等价物，合成出2-甲烯基丁内酯及γ-丁内酯。其合成反应式如下图所示： 图1 2-甲烯基丁内酯的合成反应式 安全信息 安全说明 S23：不要吸入蒸汽。S36/37：穿戴合适的防护服和手套。2-甲烯基丁内酯属于可燃液体，要远离明火和高温。 危险品标志 Xn：有害物质，在操作时需要佩戴适当的安全防护装备，如护目镜和手套。在储存和处理时，要远离氧化剂和强酸碱等物质。 危险类别码 R42/43：吸入和皮肤接触会导致过敏。接触到皮肤、眼睛或吸入时，应立即用大量清水冲洗，并立即就医。 参考文献 [1]WO2008/23823 A1, 2008 ;...

正丁酰氯，英文名为Butyryl chloride，是一种透明微黄色液体，在常温常压下具有较强的吸湿性。它可以溶解于乙酸乙酯、二氯甲烷等有机溶剂。正丁酰氯属于烷基酰氯类化合物，具有高的化学反应活性，常用于农药分子的结构修饰与合成。 正丁酰氯的理化性质 正丁酰氯的化学反应活性主要体现在其酰氯单元上，可以与醇类或胺类化合物发生酰化反应。在三氯化铝等催化剂的作用下，还可以与芳香化合物发生傅克酰基化反应，用于构建芳香环上的酰基化结构。 图1 正丁酰氯和酚类化合物的缩合反应 在有机合成中，正丁酰氯可作为重要工具化合物，为新化合物的合成和研发提供基础材料。在农药和药物生产领域，它可用于除草剂稀禾啶、三甲苯草酮、噻草酮等的制备，也可用于药物利尿酸、强痛定等药物的合成。 参考文献 [1] Murashige, Ryo; Tetrahedron, 2011, 67, 641-649. ...

介绍 长叶烯是一种常见的倍半萜烯，具有独特的香气，广泛用于调香和化妆品香精中。 长叶烯 合成 目前国内生产高纯度长叶烯的方法主要是通过重松节油分离和提纯来实现。 以往合成的缺点 过去的合成方法存在一些缺点，需要通过复杂的化学改性过程来提高长叶烯的纯度。 新合成方法 最新的合成方法提供了一种简单、节能、环保的方式来提纯长叶烯，适合规模化生产。 参考文献 [1]梁忠云,李桂珍,陈海燕,等. 一种高纯度长叶烯的制备方法[P]. 广西：CN201710406348.4,2017-10-24. ...

简介 巯基乙酸异辛酯，化学名为2-乙基己基硫代乙酸酯，是一种重要的有机化合物，在常温下为无色透明液体，具有独特的化学性质和广泛的应用领域。巯基乙酸异辛酯不仅在塑料工业中扮演重要角色，还在医药、农药、有机合成等多个领域展现出其独特的价值[1-2]。 巯基乙酸异辛酯的性状 化学性质 巯基乙酸异辛酯作为一种含有巯基单元的酯类衍生物，其化学性质活泼且多样。首先，该化合物在常温常压下稳定，但如果接触到氧化性物质，则容易发生氧化反应，生成相应的亚砜或砜类化合物。其次，巯基乙酸异辛酯的巯基单元在碱性条件下容易转变为具有强亲核性的巯基负离子，这一特性使得它能够与多种亲电试剂如烷基卤化合物、酰卤类化合物发生亲核取代反应，生成相应的硫醚或硫酯类衍生物。此外，巯基还可以与羧酸类化合物发生缩合反应，进一步丰富其化学转化途径[2-3]。 用途 塑料工业：在塑料工业中，巯基乙酸异辛酯主要用作聚氯乙烯（PVC）等卤化聚烯烃的稳定剂和增塑剂。PVC等高分子材料在加工和使用过程中容易发生分解和降解，而巯基乙酸异辛酯能够稳定这些材料，延缓其分解和降解过程，从而提高材料的稳定性和使用寿命。此外，它还可以作为高分子聚合材料制备中的交联剂、添加剂或功能性单体，通过引入巯基乙酸异辛酯，可以改变聚合材料的物理性质和化学性能，如增加材料的柔韧性、耐热性、耐候性等。 有机合成：在有机合成领域，巯基乙酸异辛酯是一种重要的中间体。其良好的反应活性使得它可以参与多种化学反应，如酯交换、酯化和酯水解等。这些反应为合成其他化合物如药物、农药、染料和表面活性剂等提供了可能。例如，在医药化工生产中，巯基乙酸异辛酯可用于合成具有特定生物活性的化合物，为新药研发提供重要支持[1-4]。 参考文献 [1] 柳金章,黄慧,陈理,等.巯基乙酸异辛酯的合成[J].精细化工, 2003. [2] 王彦军.用相转移催化法催化合成巯基乙酸异辛酯的工艺研究[J].有色矿冶, 2006(05):63-65. [3] 黄成君,曹风普,李文堂,等.用生产硫氨酯的含巯基乙酸尾液制取巯基乙酸异辛酯:CN94110279.3[P].CN1105664[2024-08-09]. [4] 王爱红,李建丰,李继文,等.巯基乙酸异辛酯纯度分析方法比较[J].塑料助剂, 2019(1):3. ...

精制盐酸小檗碱是一个关键的工艺，希望通过本文的介绍和讲解，读者能够了解到盐酸小檗碱的精制方法。 简述： 盐酸小檗碱 (berberine hydrochloride，BH)又称为黄连素，是一种黄色结晶粉末，味道极苦，具有抗癌、抗菌、降血糖、降胆固醇、舒张血管等作用。因其具有显著的抑菌作用，常用来治疗细菌性痢疾、胃肠炎等疾病，疗效确切。 1. 性质： 盐酸小檗碱是从中药黄连、黄柏或三颗针中提取的单体，生物碱小檗碱的盐酸盐，为黄色小针状结晶，加热至 220 ℃左右分解，生成红棕色的小檗红碱，继续加热至285 ℃左右，完全熔融。在冷水中溶解度小，较易溶于沸水?几不溶于乙醇。 2. 精制 目前 盐酸小檗碱的 提取方法主要有：硫酸提取法、乙醇提取法、微波提取法、石灰水提取法、超声波提取法 等， 不管哪一种方法 ， 所得的粗品都要经过精制工艺才能得到合格产品 。 （ 1）方法一 精制工艺流程如下： 由盐酸小檗碱粗品制备精品 ， 其得率与用水量 ， 酸、碱度密切相关 ， 水量太大 ， 不仅浪费资源 ， 而且使其得率明显降低 ， 是因为水量太大 ,有一部分产品会溶解而损耗 ， 在用石灰乳除杂质时 ， 石灰乳用量大 ， 即碱度高 ， Ca2+与杂质生成螯合物的过程中会包裹部分产品形成沉淀 ， 过滤除杂会损耗部分产品 ， 从而使得率降低 ， 而酸化沉淀时 ， 酸度过大 ， 使部分产品溶解 ， 而且使水洗过程中用水量加大 ， 部分产品随水流失 ， 得率下降 ， 而酸度过小 ， 产品沉淀不完全 ， 得率也明显降低 ， 因此最佳工艺为 6倍量水煮沸 ， 加石灰乳调 pH8.5～9.5 ， 过滤 ， 滤液以盐酸调 pH2,沉淀 ， 过滤 ， 滤饼水洗 ， 干燥。 （ 2）方法二 将粗制小檗碱 ( 勿需干燥) 置烧杯中 ， 加入约 50 倍纯化水 ， 水浴上回流煮沸 30 min ， 迅速抽滤 ， 不溶物可加纯化水 30 ~ 40 mL再煮1 次,滤过 ， 合并滤液 ， 加浓盐酸调 pH为1~2 ， 放冷 ， 即可析出盐酸小檗碱精制品 ， 减压过滤 ， 并用少量 70% 乙醇洗涤结晶 ， 于 80 ℃ 以下干燥, 即得。 采用 L9(34)正交试验设计,以提取率为考察指标筛选精制工艺。结果优选得到最佳精制工艺条件为50倍样品纯化水用量、回流时间30 min、溶液pH为1～2、乙醇浓度70%。三颗针有效成分盐酸小檗碱的精制提取率平均为值75.7%,RSD为2.65%(n=5)。 参考文献： [1]杨红艳,周中流,夏加亮. 盐酸小檗碱明胶微球的制备及其性能表征 [J]. 天然产物研究与开发, 2022, 34 (10): 1736-1745. DOI:10.16333/j.1001-6880.2022.10.012. [2]朱兰寸,李俊平,聂立勇等. 三颗针有效成分盐酸小檗碱精制工艺的优化 [J]. 中国药业, 2014, 23 (07): 38-39. [3]李玉山. 盐酸小檗碱精制工艺研究 [J]. 中成药, 2009, 31 (06): 949-950. ...

在有机化学领域，合成方法一直是探索和创新的关键领域之一。而在最近几年的研究中， 3 ， 4- 二甲氧基苯丙酮的合成方法备受关注。 背景： 3 ， 4- 二甲氧基苯丙酮又称藜芦基丙酮、藜芦酮，是生产降压药甲基多巴的重要中间体，同时可用于合成木脂素类药物去甲二氢愈创木酸、中药苏木的有效成分原苏木素 A 、抗帕金森病药物左旋多巴甲酯盐酸盐、安定类药物五味子甲素、抗焦虑药托非索泮等。 合成： 1. 方法一： 3-羟基 -4- 甲氧基苯甲醛为起始原料，经过硫酸二甲酯的甲基化制得 3,4- 二甲氧基苯甲醛后，在正丁胺催化作用下与硝基乙烷进行缩合反应，然后再利用铁粉、三氯化铁的还原作用，在一定条件下还原制得最终产物 3,4- 二甲氧基苯丙酮。 由于此工艺路线中所需要的原料硫酸二甲酯属于中等毒原料，有致癌性，正丁胺属于强易燃易爆物质，危险系数高。硝基乙烷和正丁胺价格比较昂贵，同时又是目前国内短缺的原料，采购时较困难，往往不能及时采购到位，最终导致产品造价成本过高。另外该工艺路线生产过程由于使用大量铁粉和三氯化铁，会产生大量的铁泥废渣，不处理不符合当前日益严峻的环保形式要求，作为危废处理，工序繁杂，费用颇高。 2. 方法二： 以邻苯二酚为原料，先通过硫酸二甲酯的甲基化，甲醛和氯化氢的氯甲基化反应合成中间产物 3,4- 二甲氧基苄氯，然后中间体与氰化钾在一定条件下反应生成 3,4- 二甲基苯乙腈，接着在醇钠的催化作用下与乙酸乙酯进行缩合反应，最后酸性条件下水解脱羧而得到最终产物 3,4- 二甲氧基苯丙酮。 虽然此工艺路线中原料较为易得，但是原料氰化钾本身有剧毒，是高毒类物质，微量粉末吸入体内或者皮肤上的伤口接触到，均可中毒死亡。另外氰化钾与酸接触，发生反应能分解放出氰化氢气体，为剧毒物质；与氯酸盐或亚硝酸钠混合危险性很大，可能发生爆炸事故。同时在氯甲基化过程中，排放出的废气含有氯甲醚和二氯甲醚等物质，该物质对呼吸道有强烈刺激性。吸入较高浓度后立即发生流泪、咽痛、剧烈呛咳、胸闷、呼吸困难并有发热、寒战致癌物质 , 经数小时至 24 小时潜伏期后，可发生化学性肺炎、肺水肿，抢救不及时可死亡，也是一种强致癌物，且 3,4- 二甲氧基苄氯本身也有较大的毒性，另外工艺路线较复杂，整体成本上升，难以工业化大规模使用。 3. 方法三： 以香兰醛为起始原料，经过硫酸二甲酯的甲基化制得 3,4- 二甲氧基苯甲醛后为起始原料，与 a- 氯丙酸甲酯在醇钠催化下发生 Darzens 缩合反应得 , 环氧羧酸酯（缩水甘油酸酯），再进行皂化反应，然后在强碱强热条件下脱羧重排而得到最终产物 3,4- 二甲氧基苯丙酮。 此工艺路线原料同时使用具有中等毒性的硫酸二甲酯，同时还使用少量苯，由于苯的挥发性大，具有强烈的芳香气味，暴露于空气中很容易扩散被人体吸收，引起急性和慢性苯中毒。同时苯可燃，有毒，也是一种致癌物质。加之 a- 氯丙酸酯同样也是短缺的原料，采购时较困难，往往不能及时采购到位等。此工艺原料成本 110 元左右，因为整体工艺步骤较少，操作简便，目前仍有部分企业在使用此工艺进行生产。 4. 方法四： 以 4- （ 2- 甲基烯丙基） -1 ， 2- 苯二酚为原料，与一氯甲烷在加压条件下醚化反应得到 1 ， 2- 二甲氧 基 -4- （ 2- 甲基烯丙基）苯，然后经臭氧氧化、锌粉 还原得到 3 ， 4- 二甲氧基苯丙酮。最佳条件为醚化反应 n （ NaOH ） ∶n （ 4- （ 2- 甲基烯丙基） -1 ， 2- 苯二酚） =2.25∶1.00 ，反应温度为 90℃ ，臭氧化反应温度 ℃ 、 n （ O3 ） ∶n ［ 1 ， 2- 二甲氧基 -4- （ 2- 甲基烯丙基）苯］ =3∶1 时，合成 3 ， 4- 二甲氧基苯丙酮总收率达 72.8% 。 参考文献： [1] 姚灿 , 臧阳陵 , 罗先福 , 等 . 3,4- 二甲氧基苯丙酮的合成研究 [J]. 精细化工中间体 ,2018,48(1):31-34. DOI:10.19342/j.cnki.issn.1009-9212.2018.01.011. [2] 郭鸽 . 3,4- 二甲氧基苯丙酮合成与清洁生产研究 [D]. 齐鲁工业大学 ,2016. DOI:10.7666/d.D01277043. ...

达比加群是一种常见的药物，广泛应用于心脑血管疾病的治疗中。本文将重点探讨如何准确测定血浆中的达比加群，为临床监测和个体化用药提供可靠依据。 简介：达比加群 (dabigatran) 是最前沿的新一 代口服、高选择性、可竞争的、可逆的直接凝血酶抑制剂 (DTIs) 。其竞争性结合凝血酶与纤维蛋白的结合位点，阻止纤维蛋白原裂解为纤维蛋白，从而阻断了凝血瀑布网络的最后步骤及血栓形 成，可提供有效的、可预测的、稳定的抗凝效果，同时较少发生药物相互作用。 但是达比加群为强极性的两性离子且有疏水性侧链，口服给药后的生物利用度较低，平均为 6 ． 5% ，需要以酯性前药形式服用以提高生物利用度。达比加群通过成酯方式修饰达比加群的羧基和胺基得到达比加群酯 (dabigatran etexilate) 作为前体药物，但未显示有任何药理学活性。口服后在胃和小肠吸收迅速，经血液和门静脉进入肝脏，即可被肝脏酯酶快速水解，成为其活性形式 - 达比加群，其并不需通过肝细胞色素 P450 酶代谢，因此与其他依赖 P450 酶系统的药物相互作用小。达比加群是达比加群酯口服给药后在血浆中的主要暴露形式，其暴露程度可以直接反映药物的生物活性。因此，研究建立准确测定血浆 中达比加群的参数是达比加群酯的药代动力学、临床监测的基础。 1. 高效液相色谱 - 串联质谱法测定大鼠血浆中的达比加群 韩舒等人建立了一种简单、快速、灵敏的高效液相色谱 - 串联质谱法 (LC-MS/MS) 测定大鼠血浆中达比加群的浓度，进行了系统的方法学验证研究，并应用于达比加群酯大鼠灌胃给药后的药代动力学研究。方法 : 血浆样品经甲醇沉淀蛋白后，通过 Ecosil-C18 (150 mm×4 ． 6 mm ， 5μm) 色谱柱分离，流动相为甲醇 -5% 甲醇水溶液 ( 含有 10 mmol/L 甲酸铵及 0 ． 1% 甲酸 ) ，梯度洗脱。质谱采用电喷雾离子化源正离子条件下多反应监测模式，监测反应离子对为达比加群［ M+H ］ +m/z 4 72 ． 2→289 ． 2 ，内标苯海拉明［ M+H ］ +m/z 256 ． 1→167 ． 0 。结果 : 达比加群在 0 ． 25 ～ 500 ng/m L 浓度范围内线性关系良好 (r= 0 ． 9970) ，定量下限为 0 ． 25 ng/m L; 日内、日间精密度 ( Ｒ SD) 均小于 9 ． 57% ，准确度 ( Ｒ E) 均在 ± 6 ． 5% 以内 ; 血浆中无内源性物质干扰，基质效应为 108% ～ 112% ，提取回收率为 92 ． 6% ～ 94 ． 2%; 达比加群的血浆样品经室温放置 4 h 、－ 80℃ 三次冻融循环、－ 80℃ 冻存三周，处理后的样品在进样器内放置 24 h 均稳定 ; 药物浓度超出曲线范围的样品经空白血浆稀释 5 倍后，其准确度均在 ±8 ． 00% 以内，精密度小于 4 ． 92% 。建立的 LC-MS/MS 方法学验证，成功适用于大鼠灌胃 20 mg/kg 给药达比加群酯药代动力学研究。 2. UPLC-MS/MS法测定 Beagle 犬血浆中达比加群 向志雄等人建立了超高效液相色谱 - 串联质谱法测定 Beagle 犬血浆中的达比加群。以达比加群 -d3 为内标，使用 BEH C18 色谱柱，采用 ESI 离子源，多反应监测 (MRM) 模式进行正离子检测。达比加群的线性范围为 1 ～ 1 000 ng/ml 。日内、日间 RSD 均小于 15 ％。同时测定了服用甲磺酸达比加群酯胶囊后 Beagle 犬的血药浓度，其主要药动学参数分别为 ： tmax (1.8±0.3) h ， cmax (113.8±65.0) ng·ml-1 ， AUC0 →t (657.4±340.8) ng·h·ml-1 ， AUC0 →∞ (716.5±397.8) ng·h·ml-1 ， MRT (8.7±2.2) h ， t1/2(5.9±1.9)h 。以甲 醇 ∶ 水 (10∶90 ，含 0.5 ％甲酸 ) 为沉淀试剂时， 提取回收率高且提取稳定。 参考文献： [1]韩舒 , 谷元 , 张爱杰等 . 高效液相色谱 - 串联质谱法测定大鼠血浆中的达比加群 [J]. 中国临床药理学与治疗学 ,2015,20(12):1354-1359+1372. [2]向志雄 , 马文狄 , 夏广新 .Beagle 犬血浆中达比加群的 UPLC-MS/MS 法测定 [J]. 中国医药工业杂志 ,2015,46(10):1096-1099.DOI:10.16522/j.cnki.cjph.2015.10.012. ...

乙酸镁，又称Dimedone，是一种白色固体粉末，具有略带醋酸气味。它在常温常压下极易溶于水和醇类有机溶剂。乙酸镁是一种无机镁盐，具有极强的吸湿性，其在室温下在水中的溶解度为53.4g/100毫升水。该物质可用作分析试剂，例如用作沉淀剂以测定物质中钠的含量。此外，它还可用作某些化学反应中的路易斯催化剂。 图1 乙酸镁的性状图 乙酸镁的制备方法 方法一 在一定温度下，将碳酸镁分次少量加入乙酸水溶液中，直至二氧化碳不再逸出。然后将溶液置于水浴上加热，趁热过滤，加入乙酸并加热浓缩至热溶液相对密度为1.25～1.25。最后冷却并抽滤析出乙酸镁结晶。 方法二 用镁与醋酸反应可以制得无水醋酸镁。在实验条件下，镁与醋酸的质量比为1:8，反应温度为50～120℃，醋酸滴加速率为1.25 mL/min左右，反应时间为2小时。不需要加入催化剂，但需要进行快速搅拌，醋酸镁的收率可达82%。 乙酸镁的应用 乙酸镁可用作有机化学反应中的路易斯酸催化剂。其结构中的镁离子是一个二价金属离子，可与羰基类化合物中的氧原子发生络合作用，从而活化羰基的反应活性。这种络合作用可以增加羰基碳原子的电子亲合性，提高羰基的反应活性，使得羰基化合物更易于发生亲核加成反应。 乙酸镁的储存条件 乙酸镁的水溶液呈中性或弱酸性，容易在潮湿空气中发生潮解，而在浓硫酸干燥器中风化。为了防止乙酸镁吸水变质，应将其保存在干燥的环境中，例如密封的容器中。 参考文献 [1] 沈国良,徐铁军,傅承碧,班玉凤,陈远南.醋酸镁合成工艺的研究[C] 2009:3.DOI:10.3321/j.issn:0253-4320.2009.z1.067. ...

概述 [1] 2-氰基哌啶二盐酸盐是2-氰基哌啶的盐酸盐形式，可以通过2-氰基哌啶与氯化氢反应制备得到。 游离碱制备 [1] 为了制备2-氰基哌啶二盐酸盐，可以将3-氰基哌嗪-1-羧酸叔丁酯与三氟乙酸混合物反应。具体步骤如下： 将3-氰基哌嗪-1-羧酸叔丁酯(200mg,0.95mmol)溶解在二氯甲烷(10mL)中，然后加入CF 3 COOH(2mL)。在室温下搅拌1小时，然后用真空浓缩得到粗产物。 游离碱应用 [1] 据CN105189456报道，2-氰基哌啶可以用于制备1-丙烯酰基-4-(4’,6-二氯-4-羟基-[1,1’-联苯]-3-羰基)哌嗪-2-甲腈。制备方法如下： 首先制备4-(4’,6-二氯-4-甲氧基-[1,1’-联苯]-3-羰基)哌嗪-2-甲腈，然后通过两个步骤将其转化为1-丙烯酰基-4-(4’,6-二氯-4-羟基-[1,1’-联苯]-3-羰基)哌嗪-2-甲腈。 1-丙烯酰基-4-(4’,6-二氯-4-羟基-[1,1’-联苯]-3-羰基)哌嗪-2-甲腈是一种K-RasG12C抑制剂，可以调节G12C突变体K-Ras、H-Ras和/或N-Ras蛋白的活性。 主要参考资料 [1] (CN105189456) KRAS G12C的共价抑制剂 ...

根据世界农化网中文网的报道，加拿大计划取消乙酰甲胺磷的某些登记用途，并采取缓解措施以保护人类及环境健康。 乙酰甲胺磷是一种广谱农药，用于防治多种作物和使用场所的虫害，同时也是有害生物防治计划的重要组成部分，可以与其他产品交替使用以防止害虫抗性产生。 登记的农药产品标签将包含具体的使用说明和人类健康及环境风险缓解措施。经重新评估后，标签上将提出降低产品风险的其他措施。拟议监管决定中提出了与人类健康相关的措施，例如禁止在居民区叶面施药、取消马铃薯用途以及用球剂替代可溶性粉剂等。最终的重新评估决定将考虑风险评估相关意见并做出回应。 为了保护环境，建议采取以下措施： 取消空中喷施和室外喷雾器喷施 取消最大叶面施用量 农场林地、防护带、道路两旁和市政公园的使用仅限使用手持设备定点施用 告知用户乙酰甲胺磷对传粉昆虫、有益节肢动物、鸟类、哺乳动物和水生生物的毒性和潜在风险 避免在对传粉昆虫有吸引力的作物开花期间或开花前9天内施用 树木注射需在开花/花粉脱落后进行 勿将被乙酰甲胺磷污染的废水从温室排放到水生环境中 采取预防性措施降低该成分运移 具体的标签修改建议可参考PRVD2019-04附录二。 公众（包括登记人和利益相关方）在公布本拟议重新评估决定后的90天公众咨询期内可提交相关意见，以完善环境风险评估。在编制重新评估决定文件时，将会考虑公众咨询期间收到的所有意见，并可能根据这些意见修改风险缓解措施。 来源：央广网 ...

铌酸镁是铌镁酸铅基MLCC用瓷粉中的前驱体，传统的合成方法是通过高温固相反应合成，但存在反应温度高、能耗高、工艺繁琐、生产成本高等问题。此外，产品质量也容易受到原材料的影响，导致元气件性能不稳定。 制备方法 一种制备铌酸镁的方法是将氧化镁和五氧化二铌按摩尔比为1∶1的比例混合后，在螺杆研磨机中研磨6～11小时。另一种方法是将上述原料按同样比例混合后，加入适量的去离子水，然后在研钵中研磨混合均匀，放入烘箱中，在80～100℃下烘干，最后再放入螺杆研磨机中研磨5～8小时，即可得到铌酸镁，其化学式为MgNb2O6。 应用领域 铌酸镁可用于制备铌酸镁微波介质陶瓷，该陶瓷具有优异的烧结特性和微波介电性能，适用于多层陶瓷滤波器、陶瓷天线、陶瓷基板等微波器件。与其他产品相比，铌酸镁微波介质陶瓷的Qf值高出两个数量级，具有广阔的应用前景。此外，该制备方法还具有工艺简单、烧结温度低、工艺稳定等优点，可以降低器件的成本。 主要参考资料 [1] CN200810200087.1一种铌酸镁的制备方法 [2] CN200510042852.8铌酸镁微波介质陶瓷及其制备方法 ...

托灭酸是一种非甾体类抗炎药，具有广泛的临床应用。它是由丹麦GEA公司开发的邻氨基苯甲酸衍生物，对COX-2具有较强的选择性，因此具有较强的抗炎镇痛作用和较小的副作用。 如何制备托灭酸 制备托灭酸的方法如下：取100g邻氯苯甲酸和25g氢氧化钠加入到500mL甲基异丁基酮中，加热至回流反应1小时。然后取90g 3-氯-2-甲基苯胺和20g氧化铝负载的氢氧化钠加入到上步反应所得的反应混合液中，加热回流反应3小时，然后冷却，加入500mL水萃取，分液，水相用浓盐酸酸化至PH值为2-3，继续搅拌1小时析晶，过滤，滤饼为托灭酸粗品，将托灭酸粗品用乙醇/水混合溶剂重结晶，得到托灭酸精制产品153.4g，收率87.2%。 托灭酸的应用领域 托灭酸主要通过抑制环氧合酶的产生来发挥解热镇痛的作用。除了用于类风湿关节炎、偏头痛等疾病的治疗外，近年来的研究发现托灭酸在抑制肿瘤细胞生长、调亡、干扰信号转导、调节基因活性以及抑制肿瘤血管形成等方面也发挥重要作用。它在多种肿瘤细胞中显示出抑制作用，对于膀腺癌、食管癌、结直肠癌等多种肿瘤具有潜在的临床应用前景。 托灭酸的药代动力学 托灭酸在多个物种中的药代动力学研究显示，它在狗体内的吸收较快，在猫体内的吸收速度非常快。托灭酸在注射后分布到各个器官中，其中血浆、消化道、肝、肺、肾脏的浓度最高。托灭酸及其代谢产物不会越过胎盘屏障。对于肾功能不全的狗，托灭酸的清除不受影响，也不会发生积累。药代动力学研究还发现，肾功能不全可能会增加托灭酸的肝代谢和肝肠循环。 参考资料： [1] [中国发明,中国发明授权] CN201310500878.7 一种托芬那酸的合成方法 [2] 付海宁，王巧玲，殷生章.托芬那酸的药理毒理研究[J].中国兽药杂志，2010，44(08):52-56....

N-叔丁氧羰基-2-甲基丙氨酸是一种白色结晶粉末，常温常压下存在。它是一种氨基酸衍生物，可以用于有机合成和生物化学中间体的制备。那么，如何合成这种化合物呢？ 合成方法 图1 N-叔丁氧羰基-2-甲基丙氨酸的合成路线 合成N-叔丁氧羰基-2-甲基丙氨酸的方法如下：首先将三乙胺和Boc2O溶于干燥的二氧六环中，然后加入2-氨基丁酸和2 M NaOH溶液的混合液。将反应混合物在室温下搅拌反应40小时，反应结束后除去溶剂。然后用乙醚进行水相的萃取，再用柠檬酸溶液酸化混合液至pH 2.5，最后用乙酸乙酯萃取混合物。经过洗涤和干燥处理后，通过浓缩有机溶剂，即可得到目标产物分子2-((叔丁氧羰基)氨基)-2-甲基丙酸。 应用 N-叔丁氧羰基-2-甲基丙氨酸的结构具有酸性特点，可以通过羧基的转化性质制备多样化的酯类和酰胺类衍生物。这些衍生物在药物研究、材料科学和有机合成等领域具有广泛的应用潜力，可以用于构建复杂的分子结构和开发新的功能材料。 参考文献 [1] Torres-Ochoa; et al Angewandte Chemie, International Edition (2018), 57(20), 5679-5683. ...

背景 [1-3] 正常驴血清是从未免疫的正常成年驴体内采集的血液加工而成，可应用于大多数免疫学实验，用作封闭液或空白对照。正常血清是用来描述来自没有用特异抗原进行免疫产生抗体的动物的血清。因此，正常血清与抗血清相对。 正常血清包含血清蛋白的一般补体，包括存在于特定物种健康动物体内的不同种类的免疫球蛋白。提供的正常血清产品经过脂类抽提以提高透明度，经去盐和透析处理以去除包含叠氮化钠的磷酸缓冲液，并最后冻干以获得冻干粉末。 正常血清非常适用于作为封闭试剂去除非特异性杂交。正常血清在检测一般或特异抗体纯化方法的时候也经常作为对照使用。 正常驴血清，来源于非免疫的驴宿主，经过脂质萃取和含NaN3的PBS溶液透析，改善其透明度。最佳的稀释比例需研究者通过实验来确定。建议的起始稀释比例如下：IHC-p（1：10-20），IF/ICC（1：10-20）和ELISA（1：100）。 推荐用PBS将封闭血清原液稀释5-20倍，配成5%-20%的工作液，直接滴加在组织切片或者细胞涂片上，37℃度孵育10-30分钟，清除血清，勿洗，滴加适当比例稀释的一抗工作液，37℃孵育1-2h或4℃过夜。 注意：封闭用血清中不能含有目标蛋白，且与一抗来源不同，可用与二抗相同来源的封闭血清。 应用 [4][5] 驴血清PMSG免疫学早期妊娠诊断方法的研究 通过孕马血清促性腺激素（Pregnant Mare Serum Gonadotropin,PMSG）免疫检测条件、配种后PMSG最佳检出时期和PMSG血清免疫学检测符合率验证三部分内容,建立了成熟的PMSG检测方法,为驴早期妊娠检测纸条的制备奠定基础。研究结果如下:建立PMSG免疫学检测方法。 通过SDS-PAGE检测了PMSG抗原的纯度,Dot blot方法验证了能够与PMSG结合的抗体,采用Western Blot验证了PMSG与抗体以空间表位方式结合,并进一步通过ELISA方法建立PMSG浓度与吸光度值的酶标曲线,拟合方程为y=0.0045x+0.0202,R2=0.998;母驴妊娠后PMSG分泌规律。 采集配种后第2、3、4、5、6、7和8周的母驴血清,使用ELISA酶联免疫方法测定血清PMSG含量。从第5周开始,可检测到血清PMSG,且含量逐步增加,50 d达到峰值80 IU·mL-1,后续开始下降;临床验证。挑选15头配种母驴,并且直肠检查孕驴15头,利用本试验建立起来的血清免疫学检测方法检测配种5周后母驴血清,发现孕驴7头,未妊娠驴8头,孕驴阳性临床符合率为46.7%,检测配种6周后母驴血清,发现孕驴14头,未妊娠驴1头,孕驴阳性临床符合率为93.3%。 检测配种7周后母驴血清,发现孕驴15头,未妊娠驴0头,孕驴阳性临床符合率为100%。空怀母驴阴性对照15头,血清免疫学检测方法检测为15头,阴性临床符合率为100%。综上,通过血清PMSG酶联免疫检测早期妊娠母驴的检测时期为配种5周后,最佳检测时期为配种后6或7周。 参考文献 [1]A western blot assay to measure cyclin dependent kinase activity in cells or in vitro without the use of radioisotopes[J].Cody W.Lewis,Ryan G.Taylor,Philip M.Kubara,Kris Marshall,Laurent Meijer,Roy M.Golsteyn.FEBS Letters.2013(18) [2]Early pregnancy diagnosis in dairy cows using circulating nucleic acids[J].Jennifer Mayer,Jan T.Soller,Julia Beck,Vanessa Purwins,Wilhelm Wemheuer,Ekkehard Schütz,Bertram Brenig.Theriogenology.2013(1) [3]Early pregnancy diagnosis by palpation per rectum:Influence on embryo/fetal viability in dairy cattle[J].Juan E.Romano,James A.Thompson,Duane C.Kraemer,Mark E.Westhusin,David W.Forrest,Michael A.Tomaszweski.Theriogenology.2006(3) [4]Applications of an efficient method for comparing immunogold labelling patterns in the same sets of compartments in different groups of cells[J].Terry M.Mayhew,Gareth Griffiths,John M.Lucocq.Histochemistry and Cell Biology.2004(2) [5]于艳昌.驴血清PMSG免疫学早期妊娠诊断方法的研究[D].河北农业大学,2019. ...

背景及概述 [1][2] 1-十二烷磺酸钠(SDS)是一种常见的阴离子表面活性剂，具有稳定性、广泛的原料来源和低成本等优势，被广泛应用于洗涤、化工等领域。此外，SDS还可以通过静电力吸附于部分易浮氧化矿矿物表面的双电层中，具有良好的选择性和起泡性能，因此在重晶石、钾盐、萤石、磷灰石等氧化矿矿物浮选领域也得到了广泛应用。 1-十二烷磺酸钠的结构示意图 应用 [3] 1-十二烷磺酸钠是一种应用非常广泛的阴离子表面活性剂。它是一种白色或微黄色的粉末，具有去污、湿润、发泡、乳化、分散、凝聚、脱脂脱墨等性能，可以直接用于制备民用或工业用洗涤产品，已成为合成洗涤剂的主要成分。 1-十二磺酸钠用于制备多级孔材料 将0.233g ZrCl4溶解于20ml DMF中，搅拌10分钟得到溶液A；将0.133g对苯二甲酸溶解于20ml DMF中，搅拌10分钟得到溶液B；将0.144g 1-十二烷磺酸钠加入溶液B中，继续搅拌5分钟，得到溶液C；将溶液A与溶液C混合搅拌1分钟后，置于高压釜中进行水热反应(110℃，20h)，所得产物经过冷却和甲醇纯化后，得到具有良好结晶形貌的多级孔UiO-66材料。 制备 [2] ⑴磺化：在装有冷却回流装置和机械搅拌的1000ml三口瓶中，加入126克无水亚硫酸钠和450ml水，再加入162克1-溴十二烷和1.2克四丙基溴化铵，加热回流16小时，直到反应液澄清不分层为止； ⑵纯化：在85℃/20mmHg条件下减压蒸去反应混合物中的水分，将剩余固体烘干后粉碎，装入索氏提取器中，用1500ml无水乙醇萃取，得到粗品200克，再用3000ml无水乙醇重结晶，过滤后得到纯品； ⑶干燥：将纯化后的产品置于真空干燥箱中，在80℃/100mmHg条件下干燥2小时，得到成品1-十二烷磺酸钠166克（收率61%），含量≥99.6%。 纯化 [2] (1)将250g原料1-十二烷磺酸钠投入到2000ml去离子水中，进行超声波辐照震荡，超声波频率设定为35KHz，温度控制在55℃左右，超声时间8小时。 (2)将步骤(1)所得溶液自然冷却至室温，析出大量晶体，减压抽滤，收集晶体195g。 (3)将得到的晶体投入到1800ml乙醇-水混合液中，乙醇-水混合液使用的乙醇为无水乙醇，乙醇和水的质量比例为50∶1，加热回流搅拌6小时。 (4)将步骤(3)所得溶液冷却至室温，析出晶体，减压抽滤，收集滤液。滤液在0℃～5℃恒温条件下结晶11小时。 (5)将上述低温结晶混合物减压抽滤，收集晶体，干燥即可得到离子对色谱专用试剂1-十二烷磺酸钠105g。母液经减压蒸馏，回收有机溶剂并可循环利用。 主要参考资料 [1] 周建兵, 吴平霄, 朱能武, & 党志. (2010). 十二烷基磺酸钠(SDS)改性蒙脱石的吸附研究. 环境科学学报. [2] 陈清香, & 吕军仪. (2010). 表面活性剂十二烷基苯磺酸钠(SDBS)和十二烷基磺酸钠(SDS)对安氏伪镖水蚤的急性毒性研究. 生态毒理学报, 005(001), 76-82. [3] 李碧琳, & 宋晓东. (1991). 用反相离子对色谱分离和检测水溶性维生素-十二烷基磺酸钠作离子对试剂. 分析化学(8), 886-890....

氙气在与空气、水、卤素、酸和碱等物质发生反应时表现出不同的性质。 氙与空气的反应 氙气与空气不发生反应。 氙与水的反应 氙气不与水反应，但在20°C (293 K)时，它的溶解度约为108.1 cm3 kg-1。 氙与卤素的反应 在含镍的6个大气压下，氙气与氟(F2)发生反应，主要产生四氟化氙，同时也会生成一些二氟化氙(II)氟化物和六氟化氙(VI)氟化物。然而，氙与其他卤素似乎没有反应。 Xe(s) + 2F2(g)→XeF4(s) Xe(s) + F2(g)→XeF2(s) Xe(s) + 3F2(g)→XeF6(s) 氙与酸的反应 氙气不与酸发生反应。 氙与碱的反应 氙气不能与碱发生反应。 ...

介绍 (2-溴乙炔基)三异丙基硅烷是一种有机中间体，可通过NBS溴代三异丙基硅基乙炔合成。此化合物可用于制备2-炔基吲哚类化合物。 制备方法 将N-溴代琥珀酰亚胺和硝酸银添加到炔烃的搅拌溶液中，反应3小时后用冷水淬灭反应。通过正戊烷萃取和干燥，得到粗品。最后，使用硅胶柱色谱法纯化粗品，得到(2-溴乙炔基)三异丙基硅烷。 应用 吲哚类化合物在药物、染料、食品等领域具有重要的应用价值。传统的方法是对吲哚进行C-H卤化再发生经典的交叉偶联反应。近年来，由过渡金属催化的吲哚未活化的C-H键直接炔基化反应受到有机化学家的青睐。(2-溴乙炔基)三异丙基硅烷作为炔烃的前体，在这一反应中具有重要的意义。 参考文献 [1] ACS Catalysis, 10(9), 5173-5178; 2020 [2] [中国发明,中国发明授权] CN201810703872.2 一种一级胺导向的2-炔基吲哚类化合物的合成方法 ...

谷维素是一种从米糠油中提取的药物，被广泛应用于改善睡眠和缓解焦虑的功效。它富含于发芽的糙米中，是一种脂溶性的维生素，源自天然产物，对人体有益且无毒害。经过长期研究，我们发现谷维素还具有保护皮肤、降低血糖、抑制胆固醇合成和改善胃肠功能等作用。 谷维素的功效与作用 作为一种老药，谷维素具有调节自主神经功能、改善精神心理失调症状、稳定情绪、减轻焦虑和紧张状态的药理作用。它还能改善睡眠、调整间脑功能，激活与自主神经相关的下丘脑和边缘系统。因此，在临床上常用于治疗自主神经功能失调、心血管症状、脑震荡后遗症、更年期综合征、月经前期紧张症和原发性痛经等疾病。 近年来，谷维素在临床实践中被发现具有广泛的用途，可以用于多种疾病的治疗或辅助治疗。尽管这些用途仍处于研究阶段，真正的临床应用需要在医生的指导下进行。其中包括辅助治疗高血脂、心律失常、荨麻疹、胃及十二指肠溃疡、剧烈血管神经性头痛、肠道易激综合征等。 此外，谷维素还可以用于慢性胃炎、胃下垂、尿频、细菌性痢疾、多发性口腔溃疡、脂溢性脱发等疾病的治疗。 谷维素的不良反应 谷维素片口服安全性较高，不良反应发生率较低。长期服用可能导致胃部不适、恶心、呕吐、口干、疲乏、皮疹、乳房肿胀、油脂分泌过多、脱发和体重增加等不良反应。一般停药后这些反应会自行消失。因此，谷维素片说明书中建议胃及十二指肠溃疡患者慎用。如果在服用过程中出现上述不良反应，应及时停药并咨询医生或药师。 ...

氟伏沙明是一种用于治疗强迫性精神障碍的药物，适用于成人和八岁以上的儿童。它还可以用于治疗社交焦虑失协症，但不是抑郁或双相障碍的专用药物。氟伏沙明有不同的规格和剂型，推荐的成人剂量是每日50 mg，儿童剂量根据年龄确定。 氟伏沙明的适应症 氟伏沙明是一种选择性5-羟色胺再吸收抑制剂(SSRI)，主要用于治疗强迫性精神障碍。 氟伏沙明的作用机制 氟伏沙明通过阻止中枢神经系统突触间隙对5-羟色胺的再摄取，从而增加脑内5-羟色胺的含量，达到治疗精神障碍的效果。 氟伏沙明的副作用 氟伏沙明常见的副作用包括嗜睡、消化不良、恶心、头痛、多汗、食欲增加、体重增加和性功能障碍。少数患者可能会出现肝功能异常，但大多数情况下是轻度反应，无需调整剂量或停药。 氟伏沙明的肝毒性 少数患者在使用氟伏沙明时可能出现肝功能测试异常和肝酶升高，但这种情况很少见。临床急性肝损伤的发生率非常低，通常发生在服药后几天。肝损伤的具体机制目前尚不清楚。 氟伏沙明的用药结果和药物管理 氟伏沙明引起的血清转氨酶升高通常是自限性的，无需调整剂量或停药。目前尚无关于氟伏沙明引起急性肝功能衰竭或慢性肝损伤的报道。重新使用氟伏沙明可能会导致肝损伤的快速复发，因此应避免再次使用。对于对氟伏沙明不耐受的患者，其他SSRIs可能会产生相同的反应，因此需要严格监控其他药物的使用。 ...