二甲氨基乙醛缩二乙醇是一种含有活泼氨基的化合物，具有酰胺化、成盐等反应性质。它在医药领域是一种重要的中间体，尤其在深海海绵生物碱、嘲噪生物碱和他汀类降脂药物的合成中起到关键作用。如果吸入该化合物，请将患者移到新鲜空气处；如果皮肤接触，请脱去污染的衣物，用肥皂水和清水彻底冲洗皮肤，如有不适感，请就医；如果眼睛接触，请分开眼睑，用流动清水或生理盐水冲洗，并立即就医；如果食入，请立即漱口，禁止催吐，并立即就医。
二甲氨基乙醛缩二乙醇是一种重要的医药中间体，可用于合成马来酸阿法替尼。阿法替尼是一种多靶点的口服小分子药物，能够不可逆地抑制表皮生长因子受体(EGFR)和人表皮受体2(HER2)酪氨酸激酶。
阿法替尼是第二代高效双重非可逆性的酪氨酸激酶抑制剂，于2013年获得美国FDA的批准，商品名为Gilotrif。其化学名为马来酸阿法替尼，是由4-[(3-氯-4-氟苯基)氨基]-6-{[4-(N,N-二甲基氨基)-1-氧代-2-丁烯-1-基]氨基}-7-((S)-四氢呋喃-3-基氧基)-喹唑啉二马来酸盐组成。
勃林格殷格翰公司的专利CN1867564B报道了阿法替尼的制备方法，其中包括与母核4-[(3-氯-4-氟苯基)氨基]-6-硝基-7-氟喹唑啉反应，生成4-[(3-氯-4-氟苯基)氨基]-6-硝基-7-[(S)-(四氢呋喃-3-基)氧基]喹唑啉，然后经过一系列反应得到阿法替尼。
然而，现有文献中存在一些问题，如手性中间体的价格较贵且易损失，以及产生的终产品中杂质较多。因此，寻找更经济、实用的合成路线是非常必要的。
有研究开发了一种阿法替尼中间体化合物的制备方法，包括将N-(3-氯-4-氟苯基)-7-氟-6-硝基-4-喹唑啉胺还原得到N-(3-氯-4-氟苯基)-7-氟-6-氨基-4-喹唑啉胺，然后与二乙磷乙酸发生缩合反应，最后与二甲氨基乙醛缩二乙醇发生Wittig-Horner-Emmons反应得到关键中间体。
[1] CN201610406764.X种阿法替尼制备方法
[2] 系列氨基乙醛缩醇化合物的合成
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