枸酸芬那君柠檬酸盐,又称枸橼酸奥芬那君,是一种具有抗组胺效应的化合物。它可以用于抗过敏反应、镇静催眠、镇咳以及抗眩晕等方面。邻甲苯海拉明的柠檬酸盐是一种强效抗胆碱药物,可用于治疗帕金森等疾病。
根据专利US2567351的实例,可以使用以下步骤来制备枸酸芬那君柠檬酸盐:
(1) 在二甲苯中加入N,N-二甲基乙醇胺,并保持一定温度,然后缓慢滴加2-甲基二苯基氯甲烷进行反应。反应完全后,冷却并取出上层清液,然后在真空条件下去除溶剂二甲苯,得到邻甲苯海拉明的粗产品。
(2) 将邻甲苯海拉明的粗产品加入草酸异丙醇溶液中,生成邻甲苯海拉明的草酸盐。然后进行过滤和真空干燥。
(3) 使用KOH溶液处理邻甲苯海拉明的草酸盐,得到纯的邻甲苯海拉明。然后使用无水乙醚进行萃取、水洗和干燥,最终得到纯净的邻甲苯海拉明。
相比现有技术,这种制备方法具有以下优点:
1. 不使用有毒溶剂,减少环境污染和成本。
2. 中间体的提纯过程简化,操作更容易,增加了产品收率,减少了污染。
3. 结晶成盐过程使用常用溶剂,操作简单,有利于工业化生产。
[1] CN200710031658.9 一种邻甲苯海拉明柠檬酸盐的合成方法