2-羟甲基噻唑是一种有机中间体,可以通过2-溴噻唑为原料先制备噻唑-2-甲醛,然后进行还原反应得到2-羟甲基噻唑。
步骤1) 噻唑-2-甲醛
将正丁基锂环己烷溶液和无水乙醚加入反应瓶中,降温后滴加2-溴噻唑,反应后得到棕红色液体。
步骤2) 2-羟甲基噻唑
将噻唑-2-甲醛溶于无水甲醇中,加入硼氢化钠并反应过夜,然后进行萃取和浓缩,得到棕色液体。
噻唑-2-甲醛的制备
将2-溴噻唑溶液滴加至冷却的BuLi溶液中,反应后进行萃取和脱水,得到褐色油状物。
2-羟甲基噻唑的制备
将噻唑-2-甲醛溶液经NaBH4处理,反应后进行纯化,得到橙色油状物。
[1] [中国发明,中国发明授权] CN201711361166.6 流感病毒复制抑制剂及其用途
[2] [中国发明,中国发明授权] CN200580029741.1 作为肾素抑制剂的双环壬烯衍生物