如何制备2-溴噻唑-4-羧酸甲酯? ¹

背景及概述^[1]

2-溴噻唑-4-羧酸甲酯是一种医药中间体，可通过三步制备得到。

制备^[1]

步骤一、制备2-氨基-4-噻唑甲酸乙酯

将溴丙酮酸乙酯和硫脲合并并缓慢加热至100摄氏度，保持20分钟。冷却并干燥后，得到2-氨基-4-噻唑甲酸乙酯。

步骤二、制备2-溴-4-噻唑羧酸乙酯

将2-氨基-4-噻唑甲酸乙酯与CuSO₄、NaBr的硫酸混合物在低温下反应，然后用水和乙醚进行萃取，得到2-溴-4-噻唑羧酸乙酯。

步骤三、制备2-溴噻唑-4-羧酸甲酯

将2-溴-4-噻唑羧酸乙酯与甲醇和浓硫酸反应，然后进行萃取和纯化，得到2-溴噻唑-4-羧酸甲酯。

参考文献

[1] Lu, JinYong, Arndt, HansDieter. Development of a Hetero-Diels-Alder reaction to synthesize 3-hydroxypyridines and its application toward the total synthesis of nosiheptide[J]. Journal of Cystic Fibrosis, 2009, 11(15):S90.