3-氨基巴豆酸甲酯的应用领域是什么? ¹

3-氨基巴豆酸甲酯是一种常温常压下为淡黄色固体的化合物，具有一定的吸湿性。它是一种有机合成与医药化学中间体，常用于药物分子的结构修饰与工业生产。例如，它是药物分子尼卡地平的关键合成中间体。

性质

3-氨基巴豆酸甲酯是一种不饱和酯类化合物，具有较高的化学反应活性。由于烯胺单元的存在，该物质的稳定性较差，长时间存放容易发生分解。它可以用于制备多种环状不饱和酯类化合物。

图1 3-氨基巴豆酸甲酯的酰基化反应

在有机合成中，可以通过将3-氨基巴豆酸甲酯与氯乙酰氯反应来制备目标产物分子。具体操作是将3-氨基巴豆酸甲酯溶解在无水乙醚中，缓慢加入无水吡啶，然后将氯乙酰氯溶解在干燥无水乙醚中，滴加到反应混合物中。反应结束后，通过水淬灭反应混合物，去除乙醚溶剂，得到目标产物分子。

医药应用

3-氨基巴豆酸甲酯在医药领域中具有广泛的应用。它可用作有机合成与医药化学中间体，常用于药物分子和具有生物活性的有机功能分子的合成。例如，它是药物分子尼卡地平和尼群地平的关键合成中间体。尼卡地平是一种钙通道阻滞药，可用于治疗高血压、脑梗塞后遗症、脑出血后遗症和脑动脉硬化症。尼群地平也是一种钙通道阻滞药，可用于治疗冠心病和高血压。

参考文献

[1] Groselj, Uros; et al Advanced Synthesis & Catalysis (2019), 361(22), 5118-5126.