5-氟吲哚-2-酮是一种白色至淡黄色固体粉末,常用于有机合成与医药生产中。它是一种吲哚衍生物,具有刺激性气味,不溶于水但可溶于常见的有机溶剂。其化学结构中含有一个氟原子和酰胺单元,具有较好的化学稳定性,常用作有机合成与医药生产的中间体。
图1 5-氟吲哚-2-酮参与的缩合反应
在干燥的反应烧瓶中,加入5-氟吲哚-2-酮、5-甲酰基-2,4-二甲基-1H-吡咯-3-羧酸和哌啶溶液,然后加热并搅拌过夜。反应结束后,通过过滤、洗涤和干燥,得到目标产物分子。
5-氟吲哚-2-酮在医药领域中具有广泛的应用。它可用于合成药物分子舒尼替尼,该药物是一种新型多靶向性的口服抗肿瘤药物,能抑制多个受体酪氨酸激酶,对肿瘤生长、病理性血管形成和肿瘤转移具有抑制作用。此外,舒尼替尼还可用于肾细胞癌患者的辅助治疗。
[1] Guan, Huiping; et al World Intellectual Property Organization, Patent Number:WO2002066463.