阿加曲班是一种备受瞩目的药物，广泛应用于癌症治疗领域。本文将详细介绍阿加曲班的四种常见合成路线，揭示不同合成方法的优缺点、反应条件和等关键信息，帮助更好地理解和应用这一重要药物的合成过程。 简介：阿加曲班是一种新型直接抗凝血酶抑制剂，可直接与凝血酶催化活性位点可逆的结合，对凝血酶具有较强的选择性抑制作用。阿加曲班的抗凝作用不需要抗凝血酶 III ，通过抑制纤维蛋白的形成、血小板聚集、凝血因子 V 、 VIII 和 XIII 及蛋白酶 C 的活性发挥作用。阿加曲班分子量较小，易于穿透血脑屏障，不但能通循环血液中的凝血酶结合，还作用于已与纤维蛋白结合的凝血酶发挥其抗凝作用。阿加曲班对凝血酶具有高度的亲和性，静脉持续给药后 1~3h 可达到稳定抗凝水平，半衰期 40~50min ，停药后血液凝血系统立刻达到基线水平，停药 1~2h ，活化部分凝血活酶时间也可达到基线水平。治疗浓度时阿加曲班对相关的丝氨酸蛋白酶几乎无影响，且与 APTT 或与活化凝血时间相关性良好，有可预测的剂量反应，临床便于监测，安全性较高。 合成： 1.合成路线一 合成路线简述为 NG- 硝基 -N2- （叔丁氧基羰基） -L- 精氨酸 和（ 2R ， 4R ） -4- 甲基 -2- 哌啶羧酸乙酯在无水四氢呋喃、氯甲酸、异丙酯、三乙胺下，生成（ 2R ， 4R ） -1-[NG- 硝基 ——N2- （叔丁氧基羰基） -L- 精氨酸 ]-4- 甲基 -2- 哌啶羧酸乙酯。然后在乙酸乙酯 和盐酸保护下，脱去叔丁氧基羰基，再与 3- 甲基 -8- 喹啉磺酰氯， 在三乙胺和氯仿条件下生成（ 2R ， 4R ） -1- （ NG—— 硝基 ——N2- （ 3- 甲基 -8- 喹啉磺酰） -L- 精氨酸） -4- 甲基 -2- 哌啶羧酸乙酯， 产物在氢氧化钠、乙醇水溶液中，水解，最后在乙醇中用氢气和 Pd/C ，氢化还原，同时脱去硝基保护，得到阿加曲班。 2. 合成路线二 在二氯甲烷溶剂中依次加入（ 2R ， 4R ） -4- 甲基 -2- 哌啶羧酸乙酯， NG- 硝基 ——N2- （叔丁氧基羰基） -L- 精氨酸。蒸出产物（ 2R ， 4R ） -1-[NG- 硝基 ——N2- （叔丁氧基羰基） -L- 精氨酸 ]-4- 甲基 -2- 哌啶羧酸乙酯。在乙酸乙酯和盐酸保护下，脱去叔丁氧基羰基，然后与 3- 甲基 -8- 喹啉磺酰氯，在三乙胺和氯仿产生（ 2R ， 4R ） -1- （ NG—— 硝基 ——N2- （ 3- 甲基 -8- 喹啉磺酰） -L- 精氨酸） -4- 甲基 -2- 哌啶羧酸乙酯，产物在氢氧化钠，乙醇水溶液中，水解，最后在乙醇中用氢气和 Pd/C ，氢化还原，同时脱去硝基保护，得到阿加曲班。 3. 合成路线三 将 4- 甲基哌啶溶解于三乙胺中，二碳酸二叔丁酯溶解于二氯甲烷中，得到产物溶解于四甲基乙二胺，叔丁基锂、氯甲酸苄酯溶解于乙醚中，分离得到反式 -N- 叔丁氧基羰基 -4- 甲基 -2- 哌啶酸苄酯。用盐酸和乙酸乙酯对此产物中的 N 基进行脱保护，然后在氯甲酸异丁基酯、三乙胺的条件下与 NG- 硝基 -N2- （叔丁氧基羰基） -L- 精氨酸反应生成相应的非对应异构体的混合物，然后通过色谱分离得到（ 2R ， 4R ） -1-[NG- 硝基 ——N2- （叔丁氧基羰基） -L- 精氨酸 ]-4- 甲基 -2- 哌啶羧酸苄酯。然后在乙酸乙酯、盐酸中脱去保护基生成（ 2R ， 4R ） -1- （ NG- 硝基 -L- 精氨酸） -4- 甲基 -2- 哌啶羧酸苄酯盐酸盐。上一步产物与 3- 甲基 -8- 喹啉磺酰氯在三乙胺和二氯甲烷的反应条件下生成（ 2R ， 4R ） -1- （ NG- 硝基 --N2- （ 3- 甲基 -8- 喹啉磺酰） -L- 精氨酸） -4- 甲基 - 2- 哌啶羧酸苄酯 , 然后在 Pd/C 、 AcOH/ 乙醇环境中催化氢化以脱去苄基、硝基和氢化还原反应即可生成阿曲加班。 4. 合成路线四 将 NG- 硝基 -L- 精氨酸溶解在氢氧化钠、碳酸氢钠和四氢呋喃混合溶液中，室温下与 3- 甲基 -8- 喹啉磺酰氯发生反应，将产物和（ 2R ， 4R ） -4- 甲基 -2- 哌啶羧酸乙酯与四氢呋喃、三氯氧磷和三乙胺混合溶液中反应得到（ 2R ， 4R ） -1- （ NG- 硝基 - N2- （ 3- 甲基 -8- 喹啉磺酰） -L- 精氨酸） -4- 甲基 -2- 哌啶羧酸乙酯，接着在乙醇、氢氧化钠水溶液中，生成（ 2R ， 4R ） -1- （ NG- 硝基 --N2- （ 3- 甲基 -8- 喹啉磺酰） -L- 精氨酸） -4- 甲基 -2- 哌啶 羧酸，最后在乙醇中用氢气和 Pd/C ，氢化还原，同时脱去硝基保护，即可得到阿加曲班。 结论：（ 1 ）合成路线 1 比较早的合成路线，此合成路线所用溶剂的毒性较大，原料复杂，使其难于工业化生产。（ 2 ）合成路线 2 是国内采用较新的合成路线，由 L- 精氨酸出发，操作简单、条件温和、收率高、产物质量好。但仍需要昂贵的手性（ 2R,4R ） - 4- 甲基 -2- 哌啶羧酸乙酯，限制了其工业化应用。 （ 3 ）路线 3 所用溶剂能循环利用，原料廉价，分离纯化也较简便，比其他三个路线较好，具有很好的工业化应用前景。 参考文献： [1]刘晓利 . 抗凝剂阿加曲班的生产工艺及其质量标准研究 [D]. 北京化工大学 ,2018. [2]朱善良 , 郭安军 , 江金凤等 . 阿加曲班合成工艺研究 [J]. 广东化工 ,2017,44(09):104-106. [3]刘彦增 . 阿加曲班合成路线的研究 [J]. 化工管理 ,2013(10):110. ...

2，4，5-三氯嘧啶是一种新型活性染料中间体原料和抗菌消炎新化学药的合成原料。随着新型活性染料和抗菌消炎新药销量的不断增加，对2，4，5-三氯嘧啶的需求也在不断增长。因此，研究和开发适合工业化大生产的绿色新工艺变得尤为迫切。目前，国内公司主要采用传统工艺生产2，4，5-三氯嘧啶，但该工艺存在生产条件苛刻、对环境污染较严重等问题。 制备方法 为了解决2，4，5-三氯嘧啶的制备问题，我们提出了一种新的制备方法。该方法包括以下步骤：在溶剂二氯乙烷中，将5-氯尿嘧啶和氯化亚砜投入，进行保温回流反应。回流完毕后，加入水，分离水层，然后进行蒸馏，蒸去二氯乙烷，最终得到2，4，5-三氯嘧啶。在反应中，5-氯尿嘧啶与氯化亚砜的摩尔比为1：1-30，保温回流反应时间为1-60小时。 应用 2，4，5-三氯嘧啶作为一种新型活性染料中间体，具有广泛的应用领域： 1）制备蛋白激酶抑制剂：通过一锅法反应，以2-(异丙基磺酰基)苯胺、2，4，5-三氯嘧啶和5-甲基-2-异丙氧基-4-(4-吡啶基)苯胺为起始原料，制备5-氯-N4-[2-[(1-甲基乙基)磺酰基]苯基]-N2-[5-甲基-2-(1-甲基乙氧基)-4-(4-吡啶基)苯基]-2，4-嘧啶二胺。该方法简便易行、收率高，适合工业化生产。 2）制备抗肿瘤药物色瑞替尼中间体：在强碱条件下以锌盐为催化剂，催化2-(异丙基磺酰基)苯胺与2，4，5-三氯嘧啶为原料生成2，5-二氯-N-[2-(异丙基磺酰基)苯基]嘧啶-4-胺。该方法克服了现有技术中采用贵金属Pd的缺点，且无需使用昂贵的含磷配体，反应条件温和，收率较高，具备工业化应用前景。 3）制备Brigatinib关键中间体(II)：通过将2-碘苯胺与二甲基氧化膦在催化剂、缚酸剂作用下进行偶联反应，然后与2，4，5-三氯嘧啶进行取代反应，得到(2-((2，5-二氯嘧啶-4-基)氨基)苯基)二甲基氧化膦(II)。该方法简化了操作步骤，提高了收率，适合工业化生产。 4）制备2-甲基-7-(5-氯-2-芳香胺基嘧啶-4-氨基)-4-(4-(4-甲基哌嗪-1-基)哌啶-1-基)异吲哚啉-1-酮及中间体：该工艺方法以2，4，5-三氯嘧啶为原料，通过与甲硫醇钠发生取代反应生成中间体2，5-二氯-4-甲硫基嘧啶，然后与芳香胺发生取代反应后生成中间体2-芳香胺基-4-甲硫基-5-氯嘧啶，最终得到2-甲基-7-(5-氯-2-芳香胺基嘧啶-4-氨基)-4-(4-(4-甲基哌嗪-1-基)哌啶-1-基)异吲哚啉-1-酮。该方法解决了现有合成方法的问题，适用性广，具备工业化生产的潜力。 主要参考资料 [1] CN201210345286.82，4，5-三氯嘧啶化合物的制备方法 [2] CN201510976563.9一种蛋白激酶抑制剂的合成方法 [3] CN201810633899.9一种制备抗肿瘤药物色瑞替尼中间体的方法 [4] CN201710984185.8一种Brigatinib关键中间体的均相“一锅法”制备方法 [5] CN200910057529.62-甲基-7-(取代嘧啶-4-氨基)-4-(取代哌啶-1-基)异吲哚啉-1-酮及中间体的合成方法 ...

烷基内酯是一种经济和环境价值都很高的化合物，其中包括肉豆蔻酸异丁酯。除了肉豆蔻酸异丁酯，还有许多其他有价值的烷基内酯化合物，如十六烷内酰胺、十五烷内酰胺、苯丙内酯、γ-和δ-六内酯、γ-和δ-八内酯、γ-和δ-十内酯、γ-和δ-十二内酯，以及γ-和δ-十四内酯。这些化合物中的许多都是精美的香料或调味剂化合物。目前，合成这些化学物质的方法主要依赖于使用昂贵或有毒试剂。而其中一些化合物或其合成前体可以从天然来源中提取，但这些天然资源的价格可能会受到气候和其他不可控因素的影响。因此，需要一种工程微生物，能够直接从可再生原料如葡萄糖或甘油中生产有价值的烷基内酯。 制备方法 肉豆蔻酸异丁酯的制备方法如下：将市售肉豆蔻酸乙酯（2.47mL，8.28mmol）和5.0mL异丁醇混合，然后加入4mol％的分子碘I2（85mg，0.33mmol）。将所得溶液在回流条件下搅拌8小时。通过减压除去过量的醇，并将残余物溶于乙醚。用硫代硫酸钠溶液和蒸馏水洗涤溶液，然后用无水硫酸钠干燥并真空浓缩，得到粗产物。将粗产物通过硅胶快速色谱纯化（Hex/Et2O90∶10），得到无色油状的肉豆蔻酸异丁酯，产率为85％（通过GC的纯度为98％）。光谱数据与文献一致。1HNMR（400MHz，CDCl3）d3.86（d，J¼7Hz，2H），2.31（t，J¼8Hz，2H），1.93（m，1H），1.63（m，2H），1.36e1。22（bs，20H），0.94（d，J¼7Hz，6H），0.89（t，J¼7Hz，3H）13CNMR（100MHz，CDCl3）d174.1，70.5，34.5，32.1，29.81，29.77，29.60、29.5、29.4、29.3、27.9、25.2、22.8、19.2、14.2IR（净值）：2958、2924、2852、1737、1465、1396、1376、1376、1348、1242、1169、1113、1012,914,732cm1;MS，m/z（％）：284（4），229（100），211（98），185（20），129（25），116（12），97（14），57（91），41（36）。 主要参考资料 [1] Identification and synthesis of new sex-specific components of olive fruit fly (Bactrocera oleae) female rectal gland, through original Negishi reactions on supported catalysts ...

硫化锂是一种无机化合物，具有立方晶系的反萤石型结构，易潮解。目前，硫化锂的合成方法有两种：一种是将硫粉与三乙基硼氢化锂的四氢呋喃溶液反应，另一种是将硫粉与金属锂粉加入有机溶剂中反应。然而，这两种方法都使用有毒有害的溶剂，效率低，成本高，难以实现工业化生产。另外，还可以通过高温锻烧硫酸锂和焦炭来制备硫化锂。 制备方法 硫化锂的制备方法如下：在氩气气氛保护下，将硫化硅粉末和氧化锂混合后加入球磨罐中。然后密封球磨罐，使其以500r/min的转速连续球磨反应12小时。反应结束后，在氩气气氛下，将固体产物加入苯中，进行固液分离，得到硫化硅的苯溶液。再将分离后的固体加入乙醇中，进行固液分离，然后蒸馏溶液得到固体，最后烘干固体即可得到硫化锂粉体。 应用 硫化锂可以用于制备硫化锂铁和掺杂碳硫化锂核壳结构的正极材料。硫化锂铁的制备方法是将硫化铁和硫混合，然后在不活泼气体环境下进行烧制，得到硫化铁(b)，再将硫化铁(b)和硫化锂混合，进行烧制，得到硫化锂铁。掺杂碳硫化锂核壳结构的正极材料的制备方法是将硫化锂与金属氧化物粉末混合，进行球磨，得到纳米硫化锂，然后将碳源溶解在乙醇中，将纳米硫化锂分散到乙醇溶液中，再将含有碳源的乙醇溶液滴加到悬浮液中，进行反应，最后得到碳包覆的硫化锂。 主要参考资料 [1] CN201911128024.4一种硫化锂粉体的机械球磨合成方法 [2] CN200980142539.8硫化锂铁的制造方法及硫化锂过渡金属的制造方法 [3] CN201610096059.4一种掺杂碳硫化锂核壳结构的正极材料的制备方法 ...

硒是一种必需的微量元素，对于哺乳动物和人类来说至关重要。硒的生物学功能主要通过硒蛋白来实现。目前已经发现了9种不同的哺乳动物硒蛋白，包括细胞内谷胱甘肽过氧化物酶（硒蛋白1、2）、磷脂氢型谷胱甘肽过氧化物酶（硒蛋白3）、胃肠道谷胱甘肽过氧化物酶（硒蛋白4）、I型碘甲腺原氨酸5'脱碘酶（硒蛋白5、6、7）、硒蛋白P和硒蛋白W。这些硒蛋白在生物体内发挥着重要的功能。 谷胱甘肽过氧化物酶（硒蛋白1、2）是最早也是研究最清楚的硒蛋白之一，它是人体中重要的抗氧化酶之一。谷胱甘肽过氧化物酶（硒蛋白1、2）能够清除组织中的有害过氧化物，保护生物膜和生物大分子结构免受氧化损伤。因此，谷胱甘肽过氧化物酶（硒蛋白1、2）是硒对抗癌症和抗衰老的生理生化基础。 磷脂氢谷胱甘肽过氧化物酶（硒蛋白3）的主要作用是利用谷胱甘肽作为还原剂，消除氧自由基的抗氧化酶。它对磷脂氢过氧化物具有高活性，可以有效保护细胞免受氧化低密度脂蛋白的损伤，预防动脉粥样硬化。 此外，磷脂氢谷胱甘肽过氧化物酶（硒蛋白3）在某些组织中具有重要的抗氧化酶作用，尤其是在心脏和睾丸中。因此，缺乏硒可能会导致精子活力下降。 胃肠道谷胱甘肽过氧化物酶（硒蛋白4）主要在胃中表达，其次是食道、大肠和小肠。它的作用是保护人体的消化道，防止脂质过氧化对消化道细胞造成损害，从而预防消化道病变，如胃癌或结肠癌。 I型碘甲腺原氨酸5'脱碘酶（硒蛋白5、6、7）在肝脏、肾脏等外周组织中发挥生理作用，它能够将T4甲状腺素转化为具有生物活性的T3甲状腺素。它的作用是维持体内甲状腺激素代谢的动态平衡。因此，缺乏硒可能会导致甲状腺激素功能异常。 硒蛋白P的主要生物学功能是转运硒。它具有很强的还原能力，在抵抗血浆中的自由基和其他反应活性分子的过程中起到氧气保护剂的作用。特别是在护肝过程中，它可以防止肝细胞坏死，起到养肝护肝的作用。 硒蛋白W在肌肉中的含量高于其他组织，它在肌肉代谢中起着重要作用。 ...

本文将对二甲基二烯丙基氯化铵进行全面介绍，包括合成方法、物理化学性质、应用领域等方面的内容。 2. 合成方法 二甲基二烯丙基氯化铵的合成可以采用多种方法，其中最常用的是将悬浮的烯丙基氯化铵与二甲基胺在适当条件下反应。本节将详细探讨合成方法，并分析反应条件对合成的影响以及反应机制。 3. 物理化学性质 3.1 溶解性和溶解度：探讨二甲基二烯丙基氯化铵的溶解性和溶解度，并分析影响其溶解度的因素。 3.2 结晶性态：研究二甲基二烯丙基氯化铵在不同条件下的结晶形态，并分析其晶体结构。 3.3 热性能：分析二甲基二烯丙基氯化铵的熔点、沸点、热分解性质等，并研究其对温度的响应。 4. 应用领域 4.1 抗菌剂：探讨二甲基二烯丙基氯化铵在医疗保健、家居清洁、食品工业等领域作为抗菌剂的应用，并详细分析其抗菌机理。 4.2 离子液体：研究二甲基二烯丙基氯化铵作为离子液体的潜在应用，包括在电化学领域、液体催化剂等方面的应用。 4.3 表面活性剂：分析二甲基二烯丙基氯化铵作为表面活性剂在油水分离、乳化剂、防水剂等方面的应用。 5. 安全性与环境影响 对二甲基二烯丙基氯化铵的安全性进行评估，包括毒性、刺激性、吸入风险等，并讨论其对环境的潜在影响。 6. 结论 总结二甲基二烯丙基氯化铵的合成方法、物理化学性质以及应用领域，并展望其未来的发展方向。 参考文献 提供相关文献和参考资料，供读者深入了解二甲基二烯丙基氯化铵。 ...

杂环硼酸类化合物在医药、农药中间体、生物活性制剂或者材料研究领域中有广泛的应用，尤其在生物医学方面具有重要作用。本文介绍了一种7-氮杂吲哚-5-硼酸频哪醇酯的制备方法，该方法经过多个步骤，最终得到纯度高的目标化合物。 制备方法 该制备方法包括以下步骤： 步骤一，将含有5-氯-7-氮杂吲哚的溶液与三乙胺反应，然后加入含有叔丁基二甲基氯硅烷的溶液，反应过夜。反应完全后，进行分层和洗涤，然后蒸发溶剂，得到黄色固体。 步骤二，将黄色固体溶解于THF中，加入碳酸钠和硼酸三甲酯，反应得到黄色油状物体。 步骤三，向黄色油状物体中加入乙酸乙酯和频哪醇，回流反应过夜。蒸发溶剂后，得到无色油状物。 步骤四，将无色油状物与乙醚和稀盐酸反应，蒸发溶剂后，用乙酸乙酯萃取。经过干燥和重结晶，最终得到白色固体。 通过上述制备方法，成功合成了纯度高的7-氮杂吲哚-5-硼酸频哪醇酯。 1 H-NMR(CDCl 3 ，500MHz)δ：1.33(s,12H),8.85(s,1H)，8.53(d,1H)，8.29(d,1H)，7.91(s,1H)。 参考文献 [1][中国发明,中国发明授权]CN201410664398.9杂环硼酸类化合物的合成工艺 ...

醋杆菌属（学名：Acetobacter）是一类乙酸细菌，具有将乙醇转化为乙酸的能力。除了醋杆菌属，还有其他细菌在不同条件下也能产生乙酸，但只有醋杆菌属的细菌在有空气的条件下才能进行这一转化。 醋杆菌属的基本信息 类　型： B 分　类： cellular organisms; Bacteria; Proteobacteria; Alphaproteobacteria; Rhodospirillales; Acetobacteraceae; Gluconacetobacter 采 集 地： 花、果、蜜蜂、酒、棕榈酒、葡萄酒、苹果酒、啤酒、南非班图酒、麦芽酵母、醋、山毛榉花、醋的酸化剂、甜果汁、“红茶菌”、茶汁、“纳豆”、园土、井水。 用　途： 用于酿造糖醋，也是发酵培养红茶菌的菌种。 生产环境： 花、果、蜜蜂、酒、棕榈酒、葡萄酒、苹果酒、啤酒、南非班图酒、麦芽酵母、醋、山毛榉花、醋的酸化剂、甜果汁、“红茶菌”、茶汁、“纳豆”、园土、井水。 形态：菌落形态 特　性： 革兰氏阴性(少数可变)。严格好氧，呼吸代谢从不发酵。接触酶阳性，氧化酶阴性。不液化明胶，产吲哚和H2S。氧化乙醇到乙酸。乙酸和乳酸氧化到CO2 和H2O。乙醇、甘油和乳酸是最好的碳源。能从正-丙醇、正-丁醇和D-葡萄糖产酸。不水解乳糖和淀粉。化能异养。 培　养： 最适生长温度25～30℃，最适pH5.4～6.3。 保藏温度： -70 摄氏度 醋杆菌属的培养条件 材料 木醋杆菌种子 培养基 葡萄糖20g/L，蛋白胨5g/L，酵母粉5g/L，柠檬酸1g/L，PH6.0 仪器 恒温培养摇床,智能生化培养箱,红外光谱仪,扫描电镜,热重分析仪 培养方法 挑取活化好的菌种接入种子培养基，30摄氏度，160r/min,振荡培养24h后以6%的接种量接入液体培养基，30摄氏度下静置培养7天。 样品纯化处理方法 将培养木醋杆菌所得凝胶膜经蒸馏水漂洗，1 %氢氧化钠溶液煮沸4h，于室温下在0.5%乙酸中浸泡0.5H，蒸馏水冲洗烘干后称重。 样品的性能测试 细菌纤维素样品用变换红外光谱仪分析有机阴离子官能团，测试波数范围为4000-400cm。用电子显微镜观察样品的表面形貌。热重分析采用热重分析仪,称取2.031mg粉末，升温速度10摄氏度/min，检测温度25-45摄氏度。 最佳培养环境 葡萄糖30g/L，蛋白胨7.5g/L，酵母粉10g/L，磷酸氢二钠7.5g/L，柠檬酸0.5g/L，PH0.5。 五个因素对细菌纤维素产量的影响次序为：酵母粉>PH值>葡萄糖>柠檬酸>蛋白胨。 ...

苄基-2-羟甲基哌嗪是一种有机中间体，可以通过(S)-4-苄基-2-羟甲基哌嗪与氯化氢反应得到。 制备游离碱的方法 首先将(S)-丝氨酸加入无水甲醇中，然后在冰盐浴下缓慢滴加SOCl2。滴加完毕后，在室温下反应6～15小时，然后将反应液浓缩至干。将得到的残余物加水溶解，并在冰盐浴下加入NaHCO3。待气体释放完毕后，滴加ClCH2COCl-CH2Cl2溶液，其中ClCH2COCl与CH2Cl2的体积比为1:2～1:20。滴加完毕后，在室温下继续反应6～15小时。反应完毕后，分离有机层，用CH2Cl2萃取水层1～3次，合并有机层。然后用饱和氯化钠溶液洗涤，加入无水硫酸钠干燥，过滤，减压蒸除溶剂，得到淡黄色液体(S)-N-氯乙酰基丝氨酸甲酯。 将N-氯乙酰基丝氨酸甲酯溶解于无水甲醇中，在冰水浴中加入TEA和苄胺。在外温80～120℃下回流40～56小时，然后冷却至室温，减压抽除溶剂。将残余物用CH2Cl2溶解，进行水洗1～3次，然后用饱和氯化钠溶液洗涤，用无水硫酸钠干燥有机层，减压抽除CH2Cl2得到粗产品。通过柱层析得到白色固体手性(S)-1-苄基-3-羟甲基-2,5-哌嗪二酮。 将LiAlH4悬浮于无水THF中，在冰浴下分批加入化合物手性1-苄基-3-羟甲基-2,5-哌嗪二酮。加完后，在室温下搅拌30～50分钟，氩气保护，外温90～140℃加热回流5～8小时。通过TLC检测反应是否完毕，然后冷却至室温，在冰水浴下依次滴加H2O、浓度为2mol/L的NaOH、H2O。在室温下搅拌0.5～2小时，然后进行抽滤，用CH2Cl2洗涤，合并滤液，加入无水硫钠干燥，过滤，抽除溶剂得到(S)-4-苄基-2-羟甲基哌嗪。 参考文献 [1] [中国发明,中国发明授权] CN201611192706.8 一类喹诺酮羧酸化合物及其中间体、制备方法以及应用 ...

戊酸雌二醇是一种经羟基酯化的雌二醇17β位物质，具有长效的前药特性。 戊酸雌二醇的适应证 口服戊酸雌二醇可缓解绝经后更年期症状、卵巢切除后及非癌性疾病放疗性去势引起的雌激素缺乏症状。外用戊酸雌二醇可治疗扁平疣。 戊酸雌二醇的典型不良反应 戊酸雌二醇的典型不良反应包括腹部绞痛或胀气、胃纳不佳、恶心、呕吐、踝、足水肿、乳房胀痛或肿胀、体重增加或减少、局部疼痛以及子宫内膜过度增生。 戊酸雌二醇的禁忌证 妊娠、严重的肝功能异常、黄疸或以前妊娠有过持续瘙痒、DubinJohnson综合征、Rotro综合征、曾患或正患肝脏肿瘤、血栓栓塞性疾病、镰刀细胞性贫血症、有子宫或乳房的激素依赖性肿瘤、子宫内膜异位症、伴有血管病变的严重糖尿病、脂肪代谢的先天性异常以及妊娠期耳硬化症恶化患者禁用。乳腺癌及卵巢癌患者也禁用戊酸雌二醇。 戊酸雌二醇的药物相互作用 如果规律地服用其他药物（如巴比妥类、保泰松、乙内酰脲、利福平、氨苄西林），应告诉医生，因为这些药物可能干扰戊酸雌二醇的作用。口服降糖药或胰岛素的需要量也可能会改变。 戊酸雌二醇的注意事项 糖尿病、高血压、静脉曲张、耳硬化症、多发性硬化、癫痫、卟啉症、手足抽搐、小舞蹈病、静脉炎患者等应慎用戊酸雌二醇。 戊酸雌二醇的用法用量 剂量应根据个体情况进行调整，一般建议每日服用一片（1mg）。 ...

氯化钯(π-肉桂基)二聚物是一种用于制备钯配合物催化剂的化合物。它可以通过肉桂基氯和氯化钯反应得到。 制备方法 报道一 制备方法A：在一个配备磁搅拌的双口瓶中，加入250mL蒸馏水，通入氩气30分钟。 制备方法B：继续保持通氩气气流下，依次加入PdCl2（10mmol,1.77g,1 equiv）和KCl （20mmol,1.42g,2equiv），然后用橡皮塞将烧瓶口密封住，瓶中混合物搅拌1小时。 制备方法C：将过量的肉桂基氯(Ph-allyl)Cl(30mmol,4.58g,3equiv)通过橡皮塞注入反应 瓶中，得到的体系继续反应18小时。 制备方法D：将反应后的混合物用氯仿萃取3次，合并有机相，无水MgSO4干燥、过滤、减压去 溶剂，得到氯化钯(π-肉桂基)二聚物。 报道二 在环境温度下，于30分钟内搅拌在9 mL干燥丙酮中的烯丙基苯（118 mg，1.0 mmol）和三氟乙酸钯（332 mg，1.0 mmol）。 加入在3mL干燥丙酮中的氯化四正丁基铵（333mg，1.2mmol）。 将所得混合物搅拌10分钟。 然后将其通过硅藻土过滤以除去任何金属钯。 真空除去溶剂和形成的三氟乙酸，得到油，将其通过TLC纯化（10∶1 ＝石油醚/乙酸乙酯） 提取黄色带，减压蒸去溶剂得到氯化钯(π-肉桂基)二聚物。 Rf 0.35-0.40; 1H NMR (400 MHz, CDCl3) δ 7.50 (d, J = 7.3 Hz, 4H), 7.35 (t, J = 7.4 Hz, 2H), 7.28 (d, J = 7.6 Hz, 4H), 5.80 (td, J = 11.7, 6.9 Hz, 2H), 4.63 (d, J = 11.3 Hz, 2H), 3.97 (d, J = 6.7 Hz, 2H), 3.04 (d, J = 11.9 Hz, 2H). 参考文献 [1] CN201610448016.8 一种2,6-二氨基甲苯的制备方法 [2]Zhang H , Hu R B , Liu N , et al. Dearomatization of Indoles via Palladium-Catalyzed Allylic C-H Activation[J]. Organic Letters, 2016, 47(20):28-31. ...

倍他司汀是一种选择性激动H1受体的血管扩张剂，具有扩张毛细血管、舒张前毛细血管括约肌、增加前毛细血管微循环血流量、降低内耳静脉压和促进内耳淋巴吸收、增进内耳动脉血流量的作用。 除了对H1受体的激动作用外，倍他司汀还可以抑制H3受体，从而抑制组胺的负反馈调节。它能改善微循环，增加内耳毛细胞稳定性，减少前庭神经传导，增强前庭器官代偿功能。与组胺相比，倍他司汀的血管扩张作用较弱而持久，并且不增加微血管的通透性，因此对胃酸分泌的刺激作用较弱。 此外，倍他司汀还能增加颈动脉血流量，扩张毛细血管前小动脉，促进脑组织微循环，并不会对动脉血压和平滑肌产生影响。 综上所述，倍他司汀能显著增加脑血流量和前庭及内耳血流量，减轻膜迷路积水，从而缓解内耳性眩晕、耳鸣和耳闭感等症状。它还可用于治疗缺血性脑血管疾病，如脑血栓、脑栓塞、一过性脑供血不足、脑动脉硬化、血管性头痛等。此外，倍他司汀还具有一定的抗过敏作用，能抑制组胺的释放。 临床研究表明，盐酸倍他司汀治疗眩晕症患者能快速改善血液循环，促使临床症状消失，因此可作为治疗眩晕症的主要方法。与丹参注射液相比，倍他司汀的治疗时间更短，总有效率更高，复发率更低，安全可靠，不良反应较少。 另外，口服倍他司汀治疗椎基底动脉供血不足也取得了显著效果，能及时改善临床症状，减少不良反应的发生，具有临床应用价值。 此外，倍他司汀联合盐酸氟桂利嗪治疗耳鸣患者效果显著，且不增加药物不良反应，是治疗耳鸣的一种可行选择。 ...

太子参是一种石竹科植物，其干燥块根被称为太子参。夏季茎叶大部分枯萎后，可以采挖太子参，经过清洗、除去须根，并经过烫煮或晒干处理，最终可以得到太子参粉。 太子参的植物形态 太子参的形态呈细长纺锤形或细长条形，稍微弯曲，长度为3-10cm，直径为0.2-0.6cm。表面呈黄白色，较光滑，微有纵皱纹，凹陷处有须根痕。太子参的性质平和，味道甘甜微苦，具有润泽的特性，主要归属于脾、肺经，具有补益脾肺、益气生津的功效。与人参相比，太子参的药力较为温和，以清补为主。与党参相比，太子参的补气作用较弱，但是在生津养阴方面比党参更强，有时可以代替西洋参的使用。 太子参的特点 太子参粉具有以下特点：能够益气但不升提，生津而不助湿，扶正却不恋邪，补虚又不峻猛。因此，在某些确需补益但不适合使用人参的病症中，太子参是一种适宜的清补药品。太子参主要用于治疗脾胃虚弱、食欲不振、倦怠无力、气阴两伤、干咳痰少的肺虚咳嗽，心悸自汗气短，以及温病后期气虚津伤内热口渴，或神经衰弱，心悸失眠，头昏健忘，小儿夏季热。此外，太子参还能提高人体免疫功能，改善心功能。 太子参的功效与作用 1、健脾养胃：太子参粉可以补益脾肺、益气生津，治疗肺虚咳嗽、脾虚食少、心悸水肿、消渴、颈椎疲劳等症状。适用于脾气虚弱、胃阴不足、食少体倦、口渴舌干、肺虚燥咳、咽干痰黏、气阴不足、心悸失眠等。 2、提高免疫力：太子参粉中含有太子参多糖、多种氨基酸和矿物质，能明显提高机体的免疫功能、改善心功能，经常服用太子参可以增强体质。 3、止血：太子参具有升高失血动物的红细胞和血红蛋白数量的作用，并且能够明显缩短出血时间，具有良好的止血作用。 ...

石斛粉富含石斛碱等生物碱、粘液质和淀粉等成分，具有解热镇痛、促进胃液分泌和助消化的作用。此外，它还能增强新陈代谢、抗衰老等。 石斛粉的功效与作用 补益养胃 石斛具有滋养胃阴、生津止渴的功效，可缓解胃阴不足、食欲不振等症状。 下火退热 石斛含有多菲类物质，能增强机体免疫因子的产生，提升白细胞数量，对治疗流感等引起的发热上火症状有效。也可缓解病后虚热不退、阴虚火旺等症状。 强筋益目 石斛可缓解骨蒸痨热、筋骨痿软、目暗不明等症状，对肾经不足引起的视力下降有一定的治疗作用。 护肝解酒 石斛粉富含抗氧化成分，如超氧化物歧化酶（SOD）、过氧化酶（POD）、过氧化氢酶（CAT），可缓解肝脏细胞的老化。对于饮酒后的宿醉不适、肝肺衰弱等症状，食用石斛可起到保肝解酒的作用。 ...

叶黄素是一种天然的视觉营养元素，存在于绿叶蔬菜等植物中，对眼睛有着重要的作用。视网膜中的黄斑区是眼睛最敏锐的地方，含有丰富的叶黄素，它是眼睛的基础营养素，缺乏会导致失明。 叶黄素的主要作用是什么？ 1、保护视网膜，确保视力清晰。 2、增进视力，降低色差。 3、预防青光眼。 4、延缓白内障的发生。 5、预防高度近视后遗症。 6、降低黄斑部退化、病变。 因此，叶黄素对于眼病患者、视力发育期的孩子、视疲劳的人群以及用眼较多的人群都是有益的。 叶黄素可以长期使用吗？ 叶黄素是纯天然提取的，经过多年的临床应用没有出现任何副作用的报告。然而，如果选择胶囊型的叶黄素产品，建议不要超过半年。可以选择压片糖果或软糖类型的叶黄素产品，避免重金属问题。 ...

托吡卡胺是一种化学物质，具有阿托品样的副交感神经抑制作用。它可以引起散瞳和调节麻痹的效果。与此同时，苯肾上腺素具有交感神经兴奋作用，使用后会导致散瞳和局部血管收缩。 托吡卡胺与苯肾上腺素的复合滴眼液常用于眼部散瞳检查和散瞳验光。这两种药物的合用可以协同产生散瞳作用，减少用药量并减轻不良反应。滴眼后，散瞳效果在5～10分钟内开始出现，15～20分钟达到峰值，持续1.5小时，之后瞳孔开始恢复，5～10小时恢复至滴药前水平。 托吡卡胺的禁忌证包括对本品过敏者和闭角型青光眼患者。在具有眼压升高因素的前房角狭窄和前房浅者慎用。对于高血压、动脉硬化、冠状动脉供血不足、糖尿病、甲状腺功能亢进者也需要慎用。如果出现过敏症状或眼压升高等情况，应停止使用。 使用托吡卡胺的特点是作用强、起效快、持续时间短。散瞳后可能会出现畏光和近距离阅读困难的现象。为了防止过多吸收引起副作用，滴药后应轻压内眦部片刻。如果溶液变色或有沉淀，应停止使用。 托吡卡胺的不良反应主要表现为眼部局部刺激症状，偶尔会导致闭角型青光眼患者的眼压暂时轻度升高。全身不良反应较少见。 使用托吡卡胺时，应滴入结膜囊。对于散瞳检查，每次滴入1滴，隔5分钟滴第2次即可。对于屈光检查，每5分钟滴眼1次，连续滴4次，20分钟后可进行检查。需要注意的是，由于残余调节力的存在，托吡卡胺不适用于少年儿童的散瞳验光。 ...

二(三氯甲基)碳酸酯，又称为BTC，是一种稳定的白色结晶体，具有类似光气的气味。它可以在一定条件下产生光气，因此被称为"三光气"或"固体光气"。BTC在化学反应中可以替代剧毒的光气和双光气，因此在有机合成、农药生产、医药、高分子材料和染料合成等领域得到广泛应用。 制备方法 报道一 在甲醇液体中，将二(三氯甲基)碳酸酯与甲醇反应生成碳酯二甲酯，然后通入氯气并置于紫外光下，反应生成二(三氯甲基)碳酸酯和盐酸。反应结束后，通过脱酸气、冷却结晶、过滤和真空干燥得到最终产物固体二(三氯甲基)碳酸酯。 报道二 1、将碳酸二甲酯加入柱式氯化反应器中，在紫外线照射下通入氯气进行氯化反应； 2、反应进行一段时间后，补充部分碳酸二甲酯并继续通入氯气进行氯化反应； 3、反应进行到后期，停止通氯气，释放已经反应完全的二(三氯甲基)碳酸酯，并补充部分碳酸二甲酯继续通入氯气进行氯化反应。 参考文献 [1][中国发明]CN00121398.9二(三氯甲基)碳酸酯的制备方法 [2][中国发明]CN202111274211.0一种连续化生产二（三氯甲基）碳酸酯的工艺方法及装置 ...

油酸具有多种功效，可以有效降低胆固醇和甘油三脂，促进心血管健康，缓解关节酸痛，提高专注力，减轻压力，缓解偏头痛，使皮肤焕发青春健康，降低血糖和预防糖尿病等。它还可以用于治疗高脂蛋白血症、动脉粥样硬化和冠心病等心血管疾病。 油酸的作用还包括有效避免坏胆固醇形成过氧化脂质，减少自由基的存在，激发免疫细胞的功能，抑制癌基因，从而显著降低心血管疾病和癌症的发病风险。 油酸在食品厂家的应用 油酸具有中性口感，可以还原食物的天然风味；它的烟点高，耐煎炸，可以提高用油效率，降低煎炸成本。使用油酸可以延长炸薯条的货架期，减少用油量，减少油烟产生。 油酸具有更高的热量和抗氧化能力，不容易因高温和氧化而变质。因此，在生产加工过程中，只需少量或不需要进行后精炼处理（氢化），可以大大降低成本。 将油酸添加到豆粕中作为饲料，可以使牛奶和肉质更加健康，延长货架期，为饲料厂家创造新的利润增长点。 油酸在工业领域的应用 高油酸大豆在工业上有广泛的应用，可以作为沥青、轮胎和颜料的助剂添加使用。 油酸在饲料领域的应用 将普通大豆和高油酸大豆的日粮比例分别为5%和10%。高油酸大豆可以增加牛奶脂肪浓度和产量，同时降低瘤胃破裂和饮食引起的牛奶脂肪减少的风险。种植或饲喂高油酸大豆对牛奶脂肪和蛋白质的浓度影响很小，因此具有很大的潜力。 ...

γ-氨基丁酸（GABA）是一种广泛分布在动植物体中的物质。它存在于植物的种子、根茎和组织液中，也存在于动物的神经组织中。在脑组织中的含量较高，免疫学研究表明其浓度最高的区域为大脑中黑质。 2009年9月27日，卫生部批准了γ-氨基丁酸作为新资源食品的使用。这标志着γ-氨基丁酸在国内进入了一个新的时代。 1 基本信息 英文名：γ-aminobutyricacid (GABA) 化学名称： 4-氨基丁酸 别名：γ-氨基丁酸，氨酪酸，哌啶酸。 分子式：C4H9NO2 分子量：103.1 CAS：56-12-2 化学结构式： 2 物化性质 1、性状：白色的结晶粉末或白色晶体 2、熔点(oC)：203-204℃ 3、溶解性：微溶于乙醇，不溶于乙醚，苯和乙醇，易溶于水，分解时会失水生成吡咯烷酮 4、旋光性：无 3 安全信息 海关编码：29224995 危险类别码：R36/37/38 安全说明：S26-S36 危险品标志：Xi:Irritant 4 主要用途 GABA被广泛应用于医药、保健、饲料、化工等领域。它具有多种生理功效，包括抗衰老、调节血压、治疗精神方面的疾病等。 5 生产工艺 1、化学合成法：通过反应和水解制得。 2、植物富集法：利用植物体内的酶系进行制备。 3、微生物法：通过微生物的发酵和转化制备。 4、其他方法：通过筛选具有水解酶活性的菌株进行制备。 ...

当人体轻度中毒时，意识相对清晰，只会感到头晕、恶心等不适症状。 如果继续暴露在有毒环境中，就会进入中度中毒阶段，出现昏迷、虚脱、面色潮红等症状。 当继续吸入一氧化碳时，就会转为重度中毒，陷入深度昏迷，反射消失、大小便失禁，皮肤由樱桃红变为灰白或紫色，血压下降、呼吸紧促，不久就会导致死亡。 如何自救一氧化碳中毒？ 当感到头晕、恶心时，应立即开窗通风，远离有毒环境。 如果已经感到浑身乏力，应匍匐到地上缓慢离开，因为一氧化碳比空气轻。 一般情况下，轻度中毒患者在新鲜空气中休息2-3小时后症状会缓解。中重度中毒患者被救后应尽早送往配备高压氧舱的医院进行治疗，以防发生严重并发症和后遗症。 如何预防一氧化碳中毒？ 在室内使用煤炉、炭火等取暖时，务必将煤炭烧尽，避免闷盖，并经常开窗通风。 购买质量合格的炉具，确保烟筒接口牢固，经常检查通风口和烟道是否通畅。 不要将煤炉、炭火等直接放在卧室取暖，最好在睡觉前将其搬到室外。 尽量避免在室内使用煤炭火锅，如果必须使用，应放在通风良好的大厅或打开门窗通风。 如果家中有煤炭炉，最好安装一氧化碳探测器，并定期检测和维护。 选择正规厂家的燃气热水器，并请专业人士安装，经常检查排气管道是否通畅。 保持室内良好的通风，并安装家用燃气报警器。 使用燃气热水器洗澡时不要超过30分钟，多人使用时要预留足够的时间间隔。 停车开空调睡觉时要注意防范一氧化碳中毒！ 在通风条件较差的情况下，汽车尾气的一部分会进入车内。如果在车内关窗开空调睡觉，可能导致一氧化碳中毒。 对于在高速公路上行驶的汽车来说，由于通风条件良好，尾气排放彻底，废气很难进入驾驶室，因此不会引起一氧化碳中毒。 因此，在车上睡觉时不要完全关闭窗户，应保留一条缝隙进行通风！ ...