在确定双氢青蒿素含量的过程中，准确的测定方法至关重要。本文将探讨不同的测定技术，以确保对该化合物含量的准确评估。 简介： 青蒿素（ Artemisinin，ART）来源于一年生菊科植物青蒿属，作为一种中药已有2000多年的历史。青蒿素及其衍生物（ARTs）代表了一类新的抗疟药物，对耐药的恶性疟原虫菌株有效，它们在对抗疟疾中发挥重要作用。ARTs已经治愈了100多万疟疾患者，对这一领域做出杰出贡献的屠呦呦获得了多项奖项，其中包括2015年的诺贝尔生理学或医学奖。 1973年，屠呦呦研究小组通过使用硼氢化钠（NaBH4）将青蒿素还原合成了第一代衍生物 双氢青蒿素 （ DHA），其分子式为C15H24O5，分子量为284.35，已被证明是一种低毒、速效的抗疟药物，其结构中的羟基不仅提高了抗疟活性，还可以作为合成一系列抗逆转录病毒药物的切入点。DHA的抗疟效果是青蒿素的10倍以上，并且DHA治疗后的疾病复发率极低，仅有1.95%。自20世纪90年代初DHA在治疗疟疾中取得巨大成功后，屠呦呦团队开始探索DHA的新适应症，并在系统性红斑狼疮的研究中有重要发现，这表明DHA除了抗疟疾作用外，还可能有其他的潜在适应症。据报道，DHA在体外和体内还显示出抗炎、抗寄生虫和免疫调节的特性。越来越多的研究报告发现，DHA在体外和体内对多种类型的癌症具有治疗效果，并可以增强化学治疗、靶向治疗甚至放射治疗的治疗效果。 含量测定： 1. UPLC法 唐红梅 等人以青蒿废弃药渣发酵物为实验材料，利用 UPLC法同时测定发酵物中青蒿素、双氢青蒿素、青蒿琥酯3个成分的含量。采用岛津Shim-pack XR-ODS II色谱柱(75 mm×2.0 mm i.d.，2.2μm)，以0.1%醋酸溶液：乙腈(50∶50)为流动相，流速0.35 mL/min，检测波长195 nm，柱温30℃，进样量3μL进行检测。结果表明，青蒿药渣发酵物中含有青蒿素、双氢青蒿素、青蒿琥酯3个成分且在15 min内能够完全分离，3个成分分别在5.02～1 004，1.315～263，2.59～518μg/mL范围内线性关系良好，平均加样回收率为分别为99.34%，98.87%，99.46%，RSD为1.91%，1.52%，1.67%，3批药渣发酵物中青蒿素、双氢青蒿素、青蒿琥酯的含量范围分别为543.8～689.3，98.7～152.9，468.7～502.1μg/g。该研究表明利用UPLC法可同时检测青蒿药渣发酵物中青蒿素、双氢青蒿素、青蒿琥酯3个有效成分，为中药材资源再利用创造条件，给青蒿药材及其相关产品的质量控制提供技术支持。 2. HPLC法 周琳 等人报道了采用 HPLC法测定双氢青蒿素哌喹片中双氢青蒿素的含量方法:采用高效液相色谱法。色谱柱为Waters YMC-Pack ODS-AQ，流动相为乙腈-水(梯度洗脱)，流速为1.0 ml/min，检测波长为216 nm，柱温为30℃，进样量为20μl。双氢青蒿素质量浓度在0.009 6501.930 mg/ml范围内与峰面积呈良好线性关系(r=0.999 9);精密度、稳定性、重复性试验的RSD≤0.5%;平均加样回收率为100.76%，RSD为0.95%(n=9)。该方法准确、简便、快速，可用于双氢青蒿素哌喹片中双氢青蒿素的含量测定。 3. 毛细管电泳法 黄宝美 等人使用自行设计的毛细管电泳柱端安培检测系统，在乙醇为有机添加剂的条件测定了双氢青蒿素。结果表明 :选用Ag工作电极，检测电位为-0.6V，在20mmol/L硼砂，pH为9的运行介质的优化条件下，双氢青蒿素在4min左右出峰，在1～200mg/L范围内，峰高与浓度呈良好的线性关系，检出限为0.05mg/L。实验方法为： 进样前， 毛细管依次用 0.1mol的Na0H、二次蒸馏水和缓冲溶液各冲洗约5mi， 每两次进样之间用缓冲溶液冲洗约 2min以保证其重现性。实验用柱端安培检测， 三电极体系 :毛细管工作电极、饱和甘汞电极和Pt对电极。采用重力进样方式， 进样高度 20cm， 进样时间 10s。 参考文献： [1]范家文. 双氢青蒿素-金属有机框架复合材料的构建及其在肿瘤铁死亡研究中的应用[D]. 长春理工大学, 2023. DOI:10.26977/d.cnki.gccgc.2023.000389. [2]唐红梅,朱买勋,陈春林等. UPLC法同时检测青蒿废弃药渣发酵物中青蒿素、双氢青蒿素、青蒿琥酯含量 [J]. 应用化工, 2020, 49 (S2): 290-293+297. DOI:10.16581/j.cnki.issn1671-3206.2020.s2.036. [3]周琳. HPLC法测定双氢青蒿素哌喹片中双氢青蒿素的含量 [J]. 中国药房, 2015, 26 (24): 3393-3395. [4]黄宝美,莫金垣,杨冰仪等. 毛细管电泳法测定双氢青蒿素的含量 [J]. 分析化学, 2005, (02): 211-213. [5]陈来舜,曾衍霖. 蒿甲醚、蒿琥酯及其代谢产物双氢青蒿素在血浆中的薄层扫描定量法 [J]. 中国医药工业杂志, 1989, (02): 75-78. DOI:10.16522/j.cnki.cjph.1989.02.017. ...

2,6-二羟基苯乙酮作为一种重要的化合物，在多个领域具有广泛的应用。本文将探讨 2,6- 二羟基苯乙酮的应用具体应用，旨在为相关领域的研究人员提供参考依据。 背景： 2,6- 二羟基苯乙酮 (26-dihyroxyacetophenone) 为黄色针状结晶，分子式为 C8H8O3 ，熔点 155~156C ，溶于水和甲醇。用 2,6- 二羟基苯乙酮合成的 2,6- 二烷氧基乙酮由于有氢键环的存在，对肝炎微粒体苯胺羟化酶和脱甲基酶活性有抑制作用，和环己烯巴比妥配合制药，可以提高药物对催眠时间和麻痹作用的效力 ; 同时利用 2 ， 6- 二羟基苯酮的苄腙和甲腙在 PPA 的存在下生成吲哚类化合物可用作除草剂、缓蚀剂等，在医学和化学工业上都有很大的研究价值，用 2 ， 6- 二羟基酮合成的色甘酸钠属于抗变态药物，对速发型过敏反应有着良好的预防和治疗作用， 2 ， 6- 二羟基苯乙酮是止咳、化痰药的重要中间体。 应用： 1. 合成色甘酸钠 以 2 ， 6- 二羟基苯乙酮为起始原料，在碱性条件下与 1 ， 3- 二溴 -2- 丙醇 ( 或环氧氯丙烷 ) 缩合生成 1 ， 3- 双 (3- 羟基 -2- 乙 酰基苯氧基 )-2- 羟基丙烷，再于强碱的存在下与草酸二乙酯进行环合成生成色甘酸，最后与碱反应成盐，即制得色甘酸钠。 2. 合成 5- 羟基黄酮 黄酮类化合物是一类分布在植物中，具有多种生物活性的天然产物。研究表明，黄酮类化合物具有多种药理活性，如心血管系统作用，抗肿瘤、抗菌、抗氧化等作用。由于植物中有效成分含量较低，加之资源限制，近年来，对于黄酮类化合物的化学合成研究成为药物化学的热点。药理研究表明， 5- 羟基黄酮（ 2 ）具有抗冠脉痉挛、冠脉缺血危象等作用。 5- 羟基黄酮的合成步骤如下： 在装有冷凝管、搅拌器、温度计的三口瓶中，加入 4 g （ 26.3 mmol ） 2 ， 6- 二羟基苯乙酮， 7.4 g （ 52.6 mmol ）苯甲酰氯，苯 200 mL ，饱和碳酸钾水溶液 200 mL 。 60℃ 搅拌 2 h ，冷却，加入四丁基硫酸氢铵 12 g （ 35.2 mmol ），搅拌， 60℃ 继续反应 5 h 。冷却，析出固体，滤出。固体在 200 mL 冰醋酸中，回流 0.5 h 。加入 200 mL 5% 碳酸钾水溶液，回流 3 h ，冷却后过滤，得到黄色固体。固体干燥后用乙醇重结晶，得 4.1g 淡黄色固体，收率 65% ， m.p.156~157℃ 。 合成： 以间苯二酚为原料，在催化剂 RaneyNi 的存在下加氢还原，得到 1 ， 3- 环己二醇 ; 以乙酸酐为酰化剂，在 1 ， 3- 环已二醇的 2 位乙酰化，得到 2- 乙酰基 -1,3- 环己二醇 ; 然后 2- 乙酰基 -1 ， 3 环己二醇在脱氢催化剂下直接脱氢得到目标产物 2 ， 6- 二羟基苯乙酮。 参考文献： [1]柯希 , 王先恒 , 陈松等 . 2,6- 二羟基苯乙酮的一步法合成研究 [J]. 化学研究与应用 , 2021, 33 (11): 2276-2280. [2]石强 , 王作全 , 姚转乐等 . 相转移催化法合成 5- 羟基黄酮的研究 [J]. 精细化工中间体 , 2009, 39 (05): 47-49. DOI:10.19342/j.cnki.issn.1009-9212.2009.05.016 [3]唐大林 . 间苯二酚衍生物合成工艺研究 [D]. 南京理工大学 , 2008. ...

本文将介绍两种改进的方法，用于合成三氟柳。这些方法旨在克服传统合成过程中存在的问题，提高产率并减少能耗。 简介：三氟柳 (triflusal) 属于水杨酸类母核结构，在临床上广泛应用于预防中风和心肌梗塞，是一种疗效确切，安全可靠的药物。三氟柳和阿司匹林同为抗血小板类药物，两者在结构上也有较大的相似。其疗效优于阿司匹林，而副作用比阿司匹林轻。 刘山报道采用三氟甲基水杨酸与醋酐在碘催化下制备三氟柳的方法 ; 而周卫国等综述了合成阿司匹林所用催化剂，指出酸性催化剂催化时合成阿司匹林的收率更高，而且浓硫酸催化时生产成本更低。 具体合成： 1. 方法一：以三氟甲基水杨酸为原料通过一步合成目标产物三氟柳。具体步骤如下： （ 1 ）合成： 在 100 mL 三口烧瓶中加入对三氟甲基水杨酸 20.6 g ， 60 mL 乙酸酐并搅 拌使其全部溶解。水浴升温至 70℃ 时，在不断搅拌的条件下用恒压加液漏斗缓慢滴加浓硫酸 1 mL ，溶液变得清澈透明。控温 70℃ 搅拌反应 2 h 后，将反应液倒入事先准备好的 150 mL 纯水中，不断搅拌 5 min 后，于低于 10℃ 条件下 ( 冷柜中 ) 静置 18 h ，析出大量白色晶体。抽滤，滤饼用少量纯水洗涤 3 遍 ( 洗至无醋酸味 ) 。送至 40℃ 真空干燥得三氟柳粗品 19.25 g ，收率 77.6% 。 （ 2 ）纯化 将上步所得的 19.25 g 三氟柳粗品加入 10 倍量的四氢呋喃和石油醚混合 溶液四氢呋喃 - 石油醚 60 ～ 90℃(6∶94) 中，水浴加热至 70℃ ，搅拌回流 ; 加入活性炭适量 ( 约 1%) ，回流 20 min; 趁热过滤，收集滤液 ; 将滤液在低于 10℃ 条件下放冷析晶。抽滤，将滤渣送至 40℃ 真空干燥至干燥失重合格。得三氟柳精制品 17.05 g; 收率 84.3% 。 2. 方法二：以乙酸酐为酰化试剂和多聚磷酸为催化剂在 50℃ 下反应 30 m in 制得了高产率且高纯度的三氟柳。具体步骤如下： 在 500 ml 三颈瓶内加入计量的 4- 三氟甲基水杨酸、乙酸酐和催化剂 , 并在搅拌下升温至 50℃, 且在此温度下反应 30 min, 后将温度降至 0℃, 向反应液中滴加入冰水 , 并使温度维持在 20℃ 以下 , 剧烈搅拌至晶体完全析出 , 过滤、干燥得产品。 以乙酸酐为酰化剂 , 工艺路线简单 , 产率高 , 时间短 , 毒性小 , 更适合大生产。同时采用多聚磷酸为催化剂 , 避开了浓硫酸催化剂的腐蚀性和碘等催化剂的毒性 ,。 以多聚磷酸为催化剂、 n(4- 三氟甲基水杨酸 )∶n( 乙酸酐 )=1∶3 、并在 50℃ 反应 30 min 为该三氟柳合成方法的最佳反应条件。 参考文献： [1]吕晓燕 , 周亚球 , 徐奎等 . 三氟柳的合成工艺研究 [J]. 安徽医药 , 2011, 15 (05): 553-555. [2]段艳冰 , 刘实 , 陆晓和 . 抗血小板凝集药物三氟柳的合成 [J]. 中国实验方剂学杂志 , 2011, 17 (07): 80-81. DOI:10.13422/j.cnki.syfjx.2011.07.093 ...

本文综述了 2 ， 4 －二羟基苯乙酮的经典合成方法，包括传统化学合成路线和最新的催化合成技术。通过对比不同方法的优缺点，旨在为研究人员提供全面的合成策略选择参考。 背景： 2 ， 4 －二羟基苯乙酮 (2 ， 4 － dihydroxyacetophenone) 俗称雷琐苯乙酮，是有机合成、药物合成及化工产品的重要中间体。 经典的合成方法是以冰醋酸为酰化剂，氯化锌为催化剂，但脱色困难、收率不高，多在 60 ％～ 80 ％；也有用醋酸酐为酰化剂，离子交换树脂为催化剂；还有用乙酰氯、乙腈为酰化剂 SnCl 为催化剂 , 但这些方法都不适于工业化。有研究从经典方法着手，摸索出一种既经济又易操作的方法，在催化剂的作用下 , 由原料间苯二酚和冰醋酸经付 - 克反应合成 2,4- 二羟基苯乙酮。最佳反应条件为 : 冰醋酸用量 12 g 、催化剂用量 16 g 、反应时间 1.5 h 、反应温度 135℃ 。产品经紫外、红外、熔点和 Rf 值鉴定为 2,4- 二羟基苯乙酮。产率高达 97 . 38 ％。合成路线如下： 合成方法： 1. Friedel-Crafts酰化反应 通过 Friedel-Crafts 酰化反应对酚类化合物乙酰化一直是制备酰基酚的经典反应。 2 ， 4- 二羟基苯乙酮可以由间苯二酚与乙酰化试剂反应来获得 ，而乙酰化剂常用的主要有乙酰氯、乙酸酐、乙酸以及其它能提供乙酰基的化合物。在这些普通酰化剂中酰化能力较强的乙酰氯和乙酸酐使用较多，乙酸由于酰化能力弱，使用相对较少。但由于近些年来对环保、原子经济性要求较高的绿色化学理念日益在生产实践中的应用，以乙酸作为酰化试剂进行 2 ， 4- 二羟基苯乙酮的制备，其合成工艺的经济性以及清洁性（合成只得到产物和水）凸显了其自身优势，受到了合成研究者的重视。 1.1 传统 Lewis 酸催化 传统 Lewis 酸催化剂包括无水氯化锌、无水氯化铝、无水氯化铁、三氟化硼，催化剂的作用是增强酰基碳原子上的正电荷，提高进攻试剂的亲电反应能力。此类催化剂作用下的 Friedel-Crafts 酰基化反应工艺具有酰化产物收率高、反应条件温和、廉价易得等优点。 1.2 负载型催化剂 由于传统 Lewis 酸催化剂存在不易回收、会造成大量污染等缺点，负载型催化剂在 Friedel-Crafts 酰化反应中的研究逐渐成为研究热点之一。 SHARGHI等报道通过甲烷磺酸 - 酸性氧化铝混合物使苯酚衍生物与羧酸直接发生酰化反应。当以间苯二酚和乙酸为底物时，在 140℃ 下反应 30 min 即可以 82% 收率得到 2 ， 4- 二羟基苯乙酮。后来该课题组又报道了以甲烷磺酸 - 石墨混合物 （ GMA ）为催化剂，羧酸为酰化试剂，催化苯酚和萘酚衍生物的直接酰化反应。实验结果表明甲烷 磺酸和石墨同时存在可以有效提高反应收率。该实验在 120℃ 下进行 3 h ，间苯二酚和乙酸可以直接发生 Friedel-Crafts 酰化反应得到 2 ， 4- 二羟基苯乙酮，收率为 80% 。 1.3 其他催化剂 离子液体作为一种新型绿色催化剂，具有众多优点，如易回收、化学性质稳定等。由于其独特的物理和化学性质，离子液体已经被广泛应用在各种合成反应中。 鞠志宇等报道了以（ C2H5 ） 3NHCl-x AlCl3 离子液体为催化剂，间苯二酚 与冰醋酸发生 Friedel-Crafts 酰基化反应合成 2 ， 4- 二羟基苯乙酮，优化条件下收率达 65.3% 。具体步骤如下： （ 1 ）离子液体的合成 在 250 m L 三口瓶中加入一定量的三乙胺，在冰浴和磁力搅拌下，将过量的盐酸缓慢的滴加到三乙胺中，滴加完毕继续反应 1 h 。然后旋干溶剂，固体用干燥的石油醚洗 3 次后放入真空干燥箱中干燥 24 h ，得到白色固体三乙胺盐酸盐，备用。 在氮气保护下，用三乙胺盐酸盐和无水 AlCl3 以不同的物质的量之比与正庚烷中搅拌，升温至 80℃ 保持 3 h ，抽滤，洗涤，真空干燥，得到所需离子液体。 （ 2 ）化合物的合成 在 50 m L 圆底烧瓶中加入 1 ． 10 g(10 mmol) 间苯二酚， 1.6 m L (12 mmol) 冰醋酸、设定量离子液体和 20 m L 无水乙醚，加热至回流，反应至终点，将反应产物倒入 30 mL 水中，有桔黄色沉淀析出，减压抽滤，用蒸馏水洗涤 3 次，得桔黄色固体。用 50% 乙醇水溶液重结晶，真空干燥得桔黄色块状晶体，产率 65.2% 。 2. Fries重排反应 酚酯类在 Lewis 酸（如无水三氯化铝）的催化作用下，酰基从酚氧上重排到芳环碳上，成为邻位或对位酰基酚的反应，为 Fries 重排反应。从目前的文献查阅来看尚未发现以间苯二酚的单乙酸酯用经典的 Fries 重排来制备 2 ， 4- 二羟基苯乙酮。其二乙酸酯的重排能得到目标产物，但收率一般为中等左右；而生物酰基转移酶介导的重排反应效果则比较理想。 参考文献： [1]王奥 ; 王萌斐 ; 彭效明 ; 杨红瑾 ; 王红平 ; 晁建平 . 2,4- 二羟基苯乙酮应用与合成研究进展 [J]. 精细化工中间体 , 2022, 52 (05): 6-11. DOI:10.19342/j.cnki.issn.1009-9212.2022.05.002 [2]鞠志宇 ; 张龙晓 ; 杨风岭 . 离子液体 Et3_NHCl-xAlCl_3 催化合成 2,4- 二羟基苯乙酮 [J]. 广州化工 , 2011, 39 (13): 6-7. [3]曹晓燕 ; 刘小风 ; 王建国 . 中间体 2,4- 二羟基苯乙酮合成工艺研究 [J]. 广州化工 , 2011, 39 (08): 87-89. ...

在患有原发性高血压或其他高血压症状后，我们需要积极治疗。不同的高血压病因和症状可能导致不同的结果。据说坎地沙坦在辅助治疗原发性高血压方面效果非常好。那么坎地沙坦到底是什么药物？它对治疗原发性高血压有何效果？ 坎地沙坦的熔点约为183至185摄氏度。存放时建议单独存放。它对改善轻度或中度高血压症状有良好效果。通常建议每天使用一次。基础血压越高，使用后增加的幅度越大。通常情况下，使用三到六天后可以有效维持血压的节律变化。然而，不同患者的症状不同，因此使用时需要注意剂量可能会有所不同。正确使用可以降低收缩压和舒张压。 现在我们对坎地沙坦有了更深入的了解。在使用坎地沙坦时，一定要严格按照医生的建议和说明使用，不要盲目使用。此外，在日常生活中也要注意调节情绪。如果经常出现情绪过于激动或波动较大的症状，可能会对治疗高血压造成一定阻碍。因此，在日常生活中一定要注意自我调节。 ...

甜菜碱是一种营养胆碱的衍生物，它在体内合成时需要胆碱存在。甜菜碱由胆碱与氨基酸甘氨酸组合产生，类似于一些B族维生素的作用。甜菜碱被认为是一种甲基供体，对肝脏功能、排毒和体内细胞功能有助益。它的关键作用是帮助身体处理脂肪。 甜菜碱是甘氨酸甜菜碱的简称，是从甜菜制糖过程中分离出来的一种天然物质。它是高效的甲基供体，对人体起到重要作用。 1.甜菜碱与肝脏健康 甜菜碱能够维持s-腺苷甲硫氨酸（SAM）和s-腺苷高半胱氨酸（SAM:SAH）比例，并通过转甲基作用促进磷脂酰乙醇胺形成卵磷脂，提高极低密度脂蛋白（VLDL）的含量，从而减少脂类在肝脏的堆积，保护肝脏功能。 2.甜菜碱与同型半胱氨酸 甜菜碱在肝细胞内提供甲基帮助同型半胱氨酸转化为蛋氨酸，这是一种与叶酸不同的同型半胱氨酸转甲基化途径。研究显示，补充甜菜碱可以降低同型半胱氨酸水平。 3.同型半胱氨酸与孕期营养 甜菜碱通过蛋氨酸循环提供甲基，对孕产妇的营养十分重要。研究发现，摄入富含胆碱、甜菜碱和蛋氨酸的食物可以降低胎儿神经管畸形的风险。 4.医维他I型&II型 医维他I型和II型是一种综合降同组方，不仅含有活性叶酸，还含有充足的甜菜碱。它是根据孕期不同阶段的营养需求设计的医学维他命，可以精准高效地降低同型半胱氨酸水平。 ...

概述 [1] 铝硅酸钠（NAS）是一种无机化合物，可用于制备氢氧化铝。其可用于制备泛用性洗涤剂，铝硅酸钠的钙结合能力随温度的升高而增加。 应用 [3] CN201710591446公开了一种低温焙烧铝土矿生产氢氧化铝的方法。该方法铝土矿破碎后与苛性碱溶液混合得生料浆，生料浆160～890℃焙烧得熟料，熟料溶出反应所得溶出液固液分离，固相为铁含量≥40％的泥料，泥料洗涤后可作为铁精矿原料销售，液相为粗液，粗液脱硅后，脱硅固相为铝硅酸钠产品，液相加入氢氧化铝晶种分解反应，分解末液再经固液分离，得液相为种分母液，固相为氢氧化铝产品。该方法提高了分解率、循环效率，降低了能耗，焙烧温度较传统的烧结法显著降低，并且不产生赤泥，铝土矿中70％以上的二氧化硅制成了铝硅酸钠产品，制得的成品氢氧化铝质量优于传统烧结法和拜耳法氢氧化铝产品的标准。 制备 [2] CN201010114787报道了一种高铝煤矸石、粉煤灰碱溶脱硅制备水合铝硅酸钠的工艺，将煤矸石、粉煤灰中的硅部分脱出进入溶液制得硅酸钠溶液，同时得到脱硅产物水合铝硅酸钠，用得到的水合铝硅酸钠来制备氧化铝，可以达到降低能耗、一次性资源消耗、减少硅钙质尾渣排放量的目的。同时，碱溶脱硅的副产品为硅酸钠溶液，可作为制备无机硅化合物产品的原料，从而提高整个工艺的经济效益。 为了实现上述目的，本发明提供的技术方案如下：高铝煤矸石碱溶脱硅制备水合铝硅酸钠的工艺，包括以下步骤：高铝煤矸石煅烧活化的步骤：将高铝煤矸石在900～1050℃温度下，煅烧2～4h；碱溶脱硅步骤：配置碱液浓度为3～8mol/L，将所述的煅烧过的高铝煤矸石和所述的碱液一起在80～100℃温度下，搅拌反应2～6h；过滤的步骤：反应料浆过滤分离，得到硅酸钠溶液，同时得到水合铝硅酸钠滤饼。 主要参考资料 [1]W.E.Adam,段成发.铝硅酸钠的性能和应用[J].日用化学品科学,1980(04):19-22. [2] [中国发明,中国发明授权] CN201010114787.6 高铝煤矸石、粉煤灰碱溶脱硅制备水合铝硅酸钠的工艺 [3]CN201710591446.X一种低温焙烧铝土矿生产氢氧化铝的方法 ...

N-乙酰-DL-丙氨酸是DL-丙氨酸的乙酰化产物，可广泛应用于医药、农药、化学工业等领域。本文将介绍两种制备N-乙酰-DL-丙氨酸的方法。 制备方法一 目前氨基酸的乙酰化技术主要采用碱法酰化。具体方法是将氨基酸溶解于氢氧化钠水溶液中，然后在一定的温度下加入乙酸酐，待酰化反应结束后将反应液进行浓缩，最后低温结晶得到产品。 制备方法二 另一种制备高纯度N-乙酰-DL-丙氨酸的方法是以N-乙酰-D-丙氨酸水溶液为原料，用碳酸钠调节pH值后，在真空下进行浓缩，析出白色固体。然后加入N-乙酰-D-丙氨酸的8倍质量的丙酸成混合液，加入N-乙酰-D-丙氨酸质量的1%的水杨醛，搅拌溶解，保温反应至消旋完毕。最后在真空下浓缩回收有机酸，加入N-乙酰-D-丙氨酸3倍质量的水，搅拌溶解后调节pH值，冷却降温，析出结晶，干燥后即可得到N-乙酰-DL-丙氨酸。 主要参考资料 [1] [中国发明] CN200910228846.X N―乙酰氨基酸的制备方法 [2] CN200910228844.0高纯度N-乙酰-DL-氨基酸的制备方法 ...

背景及概述 [1-3] N-Boc-3-哌啶甲酸是一种有机中间体，可以通过对哌啶-3-羧酸进行Boc保护来合成。该化合物被广泛应用于医药合成中，用于制备各种嘧啶衍生物。 制备 [1] 制备N-Boc-3-哌啶甲酸的方法如下：将哌啶-3-羧酸（1.29g，10mmol）溶解在THF（20mL）中，然后加入4N氢氧化钠水溶液（5mL）和二碳酸二叔丁酯（2.62g，12mmol）。反应混合物在搅拌下反应6小时。将反应混合物用3NHCl（7mL）酸化，然后用乙酸乙酯进行三次萃取。将有机萃取物用水（2次）和盐水洗涤，然后干燥、过滤和真空浓缩，得到白色固体N-Boc-3-哌啶甲酸，产量为2.11g。 应用 [2-3] 应用一、 CN201410457503.1公开了一种制备嘧啶衍生物1-(2-嘧啶基)-3-(N-叔丁氧羰基)胺甲基哌啶的方法。该方法以N-Boc-3-哌啶甲酸为起始原料，经过酯化、还原、缩合、取代、脱叔丁氧羰基保护、缩合、还原、上叔丁氧羰基保护等步骤得到目标产物。该化合物在药物化学及有机合成中具有广泛应用，是重要的医药中间体。 应用二、 CN201710405676.2公开了一种制备5-溴嘧啶化合物(1-(5-溴嘧啶-2-基)哌啶-3-基)甲胺的方法。该方法以N-Boc-3-哌啶甲酸为起始原料，经过酯化、还原、缩合、取代、脱叔丁氧羰基保护、缩合、还原等步骤得到目标产物。该化合物在药物化学及有机合成中具有广泛应用，是重要的医药中间体。 参考文献 [1]From PCT Int.Appl.,2001080813,01Nov2001 [2][中国发明]CN201410457503.1一种嘧啶衍生物的制备方法 [3][中国发明]CN201710405676.2一种5-溴嘧啶化合物的制备方法...

四氯化碳是一种有机化合物，化学式为CCl4。它是一种无色、透明、无味、有毒的液体，易挥发，密度大约为1.6 g/cm3。四氯化碳是一种强烈的溶剂，可溶于许多有机溶剂，如乙醇、乙醚、丙酮等。它在工业和实验室中被广泛使用，但由于它的毒性，使用时需要特别小心。 四氯化碳的制备方法 四氯化碳的制备方法有多种，最常用的方法是通过氯化亚砜和氯气的反应得到。另一种制备四氯化碳的方法是通过氯化钠和四氧化二磷的反应得到。 四氯化碳的性质 四氯化碳是一种无色、透明、无味、有毒的液体，密度大约为1.6 g/cm3。它是一种强烈的溶剂，可溶于许多有机溶剂，如乙醇、乙醚、丙酮等。它的沸点为76.7℃，熔点为-23℃。四氯化碳具有极强的稳定性，不易分解，但在高温下会分解产生有毒的氯气和一氧化碳。 四氯化碳的应用 四氯化碳在工业和实验室中有广泛的应用。它可以用作溶剂、灭火剂、化学反应中的中间体、冷冻剂、测量电离辐射的能力以及化学清洁剂。 四氯化碳是一种有机化合物，具有许多特殊的性质，使得它在工业和实验室中有广泛的应用。然而，由于它的毒性，使用时需要特别小心。在未来，随着环保意识的不断提高，减少四氯化碳的使用量和寻找更环保的替代品将成为一个重要的研究方向。 ...

1. 硫酸亚铁叶酸片的简介 硫酸亚铁叶酸片是一种含有硫酸亚铁和叶酸的药物。硫酸亚铁是一种重要的微量元素，对血红蛋白合成起到促进作用。叶酸则是一种水溶性维生素，对胎儿发育和红细胞生产至关重要。 2. 硫酸亚铁叶酸片的作用 硫酸亚铁叶酸片的主要作用是促进血红蛋白的合成。血红蛋白是红细胞中的重要成分，负责将氧气输送至身体各部位。缺乏硫酸亚铁和叶酸会导致贫血，表现为疲劳、乏力、心悸等症状。 此外，硫酸亚铁叶酸片还具有以下作用： 预防贫血： 补充所需的硫酸亚铁和叶酸，有效预防缺铁性贫血和叶酸缺乏性贫血。 改善胎儿发育： 对于孕妇而言，叶酸是十分重要的营养素。足够的叶酸摄入可以预防胎儿神经管缺陷等问题。 增强免疫功能： 提高机体的免疫力，减少感染的风险。 改善造血功能： 激活体内的造血功能，增加血液中红细胞的数量，提高氧气输送和供应。 3. 硫酸亚铁叶酸片的适用症 硫酸亚铁叶酸片适用于以下情况： 缺铁性贫血：包括缺铁性贫血、疾病相关性贫血、高危贫血等。 叶酸缺乏性贫血：包括孕妇叶酸缺乏性贫血、慢性肾衰竭患者、长期服用某些药物的患者。 孕妇、哺乳期妇女和儿童：妊娠期、哺乳期和儿童生长发育期，对叶酸的需求量增加。 4. 使用方法和注意事项 使用方法： 成年人和儿童一般每次口服1片，每日3次。孕妇在医生指导下使用。 注意事项： 过量使用硫酸亚铁叶酸片可能导致中毒，应遵循医生指导用药。 在使用硫酸亚铁叶酸片期间，应避免饮用茶、咖啡、奶制品等含有咖啡因和乳酸铁等物质的食物和饮料。 个别人可能会出现胃肠道不适的副作用，如果症状严重或持续，应及时就医。 硫酸亚铁叶酸片不宜与其他药物同时使用，如有需要，应在医生的指导下使用。 5. 结论 硫酸亚铁叶酸片作为一种补充剂，可以有效促进血红蛋白的合成，预防贫血，并改善胎儿发育和免疫功能。使用时应根据个体情况和医生指导，合理使用，并注意遵循药品的使用方法和注意事项。...

药物配制中常使用增溶剂和助溶剂等辅料，以提高药物溶解度。聚山梨酯80是一种非离子表面活性剂，具有亲水性强、毒性小的特点，常用作增溶剂和乳化剂。然而，在实际工作中，还有一些影响整体浓度的因素需要注意。 聚山梨酯80是什么？ 聚山梨酯80，化学名聚氧乙烯20山梨醇苷单油酸酯，是一种非离子型表面活性剂。它具有适应不同PH值的能力，与高浓度的电解质共存时也比较稳定。其亲水亲油平衡值（HLB值）为15，能与水、甲醇、乙醇、氯仿、乙酸乙酯相混溶。聚山梨酯80广泛应用于注射液、口服制剂中，作为乳化剂、增溶剂和湿润剂。 研究表明，聚山梨酯80在达到一定的临界胶束浓度后，其分子的疏水部分相互吸引，结合在一起形成胶团。这些胶团由亲油基团向内、亲水基团向外形成球状体。增溶剂通过与胶团结合的方式增大药物成分的溶解度，但增溶作用与真正的溶解作用有所区别。 影响增溶效果的因素有哪些？ 对于极性和半极性药物而言，非离子型增溶剂的HLB值越大，其增溶效果越明显。 药物的分子量越大，被增溶量通常越小。因为增溶剂所形成的胶团体积一定，而药物的分子量越大，摩尔体积越大，能被增溶的药物就越少。 一些难溶性成分，如乌头碱、葛根素、黄芩苷等，制成液体制剂有一定的难度。加入聚山梨酯80可以制得适合治疗需要的高浓度澄明液体制剂。然而，对于有长链难溶药物成分，聚山梨酯80的增溶效果较好；对于无长链的单环和并环难溶药物成分，聚山梨酯80的增溶效果较差。 在实际工作中应该注意些什么？ 在实际工作中，应注意加入增溶剂的先后顺序。研究表明，应先将聚山梨酯80与脂溶性药物混合，使其完全溶解，再加水稀释，可以获得较好的溶解效果。 聚山梨酯80的溶解度在温度升高到一定程度时会出现浑浊现象，这是由于聚山梨酯80与水之间的氢键断裂导致的。这种现象称为起昙现象，转变点的温度为昙点，聚山梨酯80的昙点为93摄氏度。在高温灭菌等操作中应注意避免昙点温度的达到，以防被增溶物质析出。 有些情况下，增溶后反而导致药物吸收降低、药效减弱。这是因为药物进入增溶剂胶团中使溶出受阻。例如，含酚羟基的消毒防腐剂与聚山梨酯80配伍后，抑菌力会减低。即使将溶液稀释至聚山梨酯80的临界胶束浓度以下，抑菌活性仍不能恢复。这是因为聚山梨酯80的聚氧乙烯基与酚羟基形成混合物，将抑菌剂包入胶团中而使之不活化。 聚山梨酯80所含的聚氧乙烯链不稳定，在有氧环境下容易发生自氧化反应，产生过氧化物。此外，聚山梨酯80具有吸湿性，因此在日常工作中要注意密闭。 结论 总体来说，聚山梨酯80具有良好的增溶效果，稳定性较好，结构上不易解离，不易受电解质和PH值的影响，毒性小。在实际工作中，我们应保持外部条件的稳定，以发挥聚山梨酯80的最大增溶作用。 ...

自新冠肺炎出现至今，各界一直在寻找有针对性的治疗药物。 在4月份，中山大学生命科学学院教授吴仲义与副教授文海军提出了一个新观点，即癌细胞与病毒感染细胞的共同点是细胞蛋白质合成功能的过度活跃。根据这个观点，他们开始了对三尖杉酯碱（homoharringtonine, HHT）的研究，发现它可以清除新冠病毒。 吴仲义团队发现了HHT通过干扰tRNA与核糖体的结合限制蛋白延伸，抑制病毒复制的机制很清楚。他们的实验结果显示，用药后的3-5天内，体内的病毒完全被清除。 根据这些发现，吴仲义团队提出了三尖杉酯碱的临床试验建议，建议每天在15毫升盐水中每天1毫克，每隔4小时雾化5次，允许8个小时的睡眠。每次发作需要15分钟才能雾化3ml溶液。总剂量可以逐渐增加到每天4mg。 吴仲义表示，HHT已经用于人体治疗白血病，安全性、价格和给药方式均已明确。 ...

黄豆黄苷是一种含有7,4′-二羟基-6-甲氧基异黄酮的苷元，它是大豆异黄酮中含量仅次于大豆苷元和染料木素的成分。黄豆黄苷在1976年首次从Rothia indica Linn根茎中分离得到。研究表明，黄豆黄素的雌激素样效应较大豆苷元和染料木素更强，生物利用度更高。 合成方法 1.2,4,4′-三羟基-5-甲氧基脱氧安息香(4) 将20mmol的4-甲氧基间苯二酚(5)和20mmol的4-羟基苯乙腈以及3g氯化锌(22mmol)溶于120mL乙醚中，0℃下通入干燥氯化氢气体，搅拌5h，有胶状物析出，放置过夜，继续通入氯化氢气体5h。倾去上部的乙醚层，并用乙醚洗胶状物数次。所得到的酰亚胺盐经0.1molL盐酸回流3h，加入100mL冰水冷却，经二氯甲烷萃取、饱和碳酸氢钠洗涤、无水硫酸钠干燥、减压浓缩后，用硅胶色谱柱分离(洗脱剂为V乙酸乙酯/V石油醚=1/2的混合溶剂)，得到黄褐色油状液体4(3.84g,70%)。 2.7,4′-二羟基-6-甲氧基异黄酮(3) 将15mmol干燥的4溶于50mLDMF和10mL三氟化硼乙醚的混合溶液中，40℃下滴加6mL甲基磺酰氯，升温至80℃反应3h。将反应物倒入碎冰中，经二氯甲烷萃取、无水硫酸钠干燥、减压浓缩后，得到粗品。硅胶色谱柱分离(洗脱剂为V乙酸乙酯/V石油醚=1/2的混合溶剂)，得到淡黄色粉末3(3.5g,82%)。 3.7-O-β-D-四乙酰基葡萄糖黄豆黄苷(2) 将10mmol的3溶解于70mL含有等摩尔量氯化钾的碳酸氢钠溶液(1molL)，再加入0.32mL(1mmol)相转移催化剂TDA-1，搅拌下分两次缓慢滴加70mL含有5.03g(12mmol)1-溴-2,3,4,6-O-四乙酰基-α-D-吡喃葡萄糖的二氯甲烷溶液，先加入50mL于40℃反应4h，然后再加入剩余的20mL溶液，继续在40℃反应2h。反应结束后，加入200mL水，用1molL的硫酸调节pH至中性，经乙酸乙酯萃取、无水硫酸镁干燥后，滤出干燥剂，减压浓缩后得到粗品。硅胶色谱柱分离(洗脱剂为V乙酸乙酯/V石油醚=1/2的混合溶剂)，得到白色粉末2(5.0g,82%)。 4.黄豆黄苷(1) 将制得的5.0mmol 7-O-β-D-四乙酰基葡萄糖黄豆黄苷溶解于30mL甲醇，冰水冷却到0℃后，加入新制备的0.1molL甲醇钠的甲醇溶液，保持0℃下继续搅拌6h。反应结束后，加入适量的Dowex50酸性树脂将水溶液中和至中性，滤液经减压后得到粗品。硅胶色谱柱分离(洗脱剂为V乙酸乙酯/V石油醚=1/2的混合溶剂)，得到白色粉末黄豆黄苷(2.1g,95%)。 参考文献 [1]雷英杰,杨亮,欧阳杰.相转移催化合成黄豆黄苷的研究[J].化学通报,2009,72(06):573-576. ...

2,4,6-三苯基吡喃四氟化硼盐是一种有机中间体，可以通过一步反应从苯乙酮和苯甲醛制备而得。这种化合物可以用于制备绸环芳香烃，而绸环芳香烃在有机化工领域具有重要的光电性能。 制备方法 报道一 在氮气保护下，将苯乙酮（24.0g，0.2mol）、苯甲醛（10.6g，01mol）及 BF3·Et2O（3.0mL）的混合物加热至100℃下反应2h。冷却至室温，加入适量乙醚，沉淀过滤并用乙醚洗涤，干燥后得黄色晶体，产率65％。 报道二 在50 mL圆底烧瓶中，加入苯甲醛(6.25mmol)、苯乙酮(12.5 mmol)，摇匀，置于微波炉中，用氮气保护,设定微波辐射功率为450 W，反应时间8 min，同时用恒压滴液漏斗加入BF3·OEt2(2.1 g)，辐射反应完毕将溶液冷却至室温，加入5 mL丙酮，摇匀，迅速倒入盛乙醚（50 mL)的250 mL锥形瓶中，有黄色絮状沉淀析出，抽滤，并用乙醚洗涤沉淀，将黄色盐干燥后，经乙醇重结晶得纯品，产率为56％。 参考文献 [1]鞠秀萍,程晓红.四芳基苯衍生物及三苯基吡啶的合成[J].吉首大学学报(自然科学版),2006(06):107-109. [2] 王勇,赫庆鹏,李满林,许小晶,尹汉东.微波辐射无溶剂条件下快速合成2,4,6-三芳基吡啶四氟硼酸盐[J].有机化学,2008(04):718-722. ...

绿原酸（英语：Chlorogenic acid，缩写CGA）是一种天然的化合物，由咖啡酸及(?)-奎尼酸酯化而成。它是一种重要的生物合成中间体，也是木质素生物合成的重要中间生成物。绿原酸存在于毛竹以及其他植物中，也是桃中常见的酚类化合物。此外，绿原酸还可以在健康的帚石楠嫩芽中发现。 绿原酸的功效和作用是什么？ 绿原酸具有多种功效和作用，包括降低体脂、抗氧化、调节血糖、抗菌消炎等。研究表明，绿原酸可以显著降低体重、内脏脂肪量、血浆瘦素和胰岛素水平，同时降低肝脏和心脏中的甘油三酯和胆固醇含量。此外，绿原酸还具有抗氧化的作用，可以减少视网膜神经细胞的凋亡，预防因视网膜退化而引起的病变。它还可以调节血糖，改善胰岛素抵抗，降低二型糖尿病的风险。此外，绿原酸还具有抗菌消炎的作用，可以抑制致病菌的生长和数量，并且有潜在的抗病毒功效。 绿原酸的未来发展 对绿原酸的研究仍在继续，未来可能会有更多关于绿原酸在预防和治疗肥胖、二型糖尿病、减脂和抗氧化等领域的发现。相信绿原酸将会被更多人所知和重视，市面上也会出现更多含有绿原酸的营养品，受到广大消费者的青睐。 ...

5-氯-2-(甲硫基)嘧啶-4-羧酸是一种有机中间体，可以通过S-甲基硫脲硫酸盐制备。根据文献报道，它可以用于制备磷脂酰肌醇磷酸激酶抑制剂和ALK激酶抑制剂。 制备方法 将S-甲基硫脲硫酸盐（30.0 g）溶解在粘氯酸（18.3 g）和水（430 mL）的温热溶液中，然后冷却至18°C。在1.5小时内加入三乙胺（33.0克），同时进行机械搅拌。第二天向溶液中加入少许浓盐酸，过滤除去生成的焦油。将溶液进一步酸化至pH = 4，得到固体产物（8.5g，38％），5-氯-2-(甲硫基)嘧啶-4-羧酸，产率（8.5g，38％）。熔点：167-169°C。 应用 磷脂酰肌醇磷酸激酶抑制剂 据报道，5-氯-2-(甲硫基)嘧啶-4-羧酸可用于制备具有特定结构的磷脂酰肌醇磷酸激酶抑制剂。磷脂酰肌醇5-磷酸（PI5P）与肿瘤抑制因子ING2和致癌基因AKT的调控有关。磷脂酰肌醇5-磷酸4-激酶（PI5P4K）家族（α、β、γ同种型）促使PI5P转化为PI4,5P2。因此，这些酶代表细胞能够调控内源性PI5P水平的一种方式。已经发现PI5P4Kβ（PI5P4Kβ-/-）缺陷小鼠在骨骼肌中表现出增强的胰岛素敏感性和AKT的活化。 因此，对PIP5KII-β活性和/或表达的药理学调节在细胞分化、增殖和/或运动受损的病理性疾患（如癌症或炎症）以及代谢病症中可能成为适宜的治疗性干预点。 ALK激酶抑制剂 据报道，5-氯-2-(甲硫基)嘧啶-4-羧酸可用于制备具有特定结构的新噻吩并嘧啶衍生物，该类化合物是一种ALK激酶抑制剂。ALK激酶（或间变性淋巴瘤激酶）是酪氨酸激酶受体，属于胰岛素受体亚家族。ALK主要在新生儿的脑中表达，这暗示了ALK在脑发展中的可能作用。 最初，ALK以构成性活化的致癌融合蛋白的形式在大细胞间变性淋巴瘤中被鉴定。已经具体证明突变的蛋白核磷酸蛋白（NMP）/ALK具有负责其致癌活性的活性酪氨酸激酶域。最近，在其他类型的人类癌症中也发现了类似形式的融合蛋白，如DLBCL弥散性大B细胞淋巴瘤、IMT炎性肌纤维成细胞瘤、卵巢癌、乳腺癌、结肠直肠癌、成胶质细胞瘤以及非小细胞肺癌（NSCLC）。NSCLC癌症是人类中常见且致命的。此外，已在神经成纤维细胞瘤中发现ALK基因扩增以及活性突变。在健康成人中，ALK表达较低且仅局限于神经元组织。因此，ALK是许多类型癌症中的治疗靶标。 参考文献 [1] Synthetic Communications, 32(1), 153-157; 2002 [2] [中国发明] CN201880089930.5 作为磷脂酰肌醇磷酸激酶抑制剂的色烯并吡啶衍生物 [3] [中国发明,中国发明授权] CN201710950612.0 新噻吩并嘧啶衍生物、其制备方法及其治疗用途 ...

克拉霉素是一种大环内酯类抗生素，主要制剂包括片剂、胶囊剂和颗粒剂。 化学结构和性状 克拉霉素的化学结构为6-O-甲基红霉素，含克拉霉素（C38H69NO13）不得少于94.0%。 克拉霉素为白色或类白色结晶性粉末，无臭。它可以在丙酮或乙酸乙酯中溶解，在甲醇或乙醇中微溶，在水中不溶。 克拉霉素的比旋度为-89°至-95°。 药理作用和适应症 克拉霉素在低浓度时具有抑菌剂作用，在高浓度时可杀菌。它对革兰阳性球菌、革兰阴性球菌、部分革兰阴性杆菌和非典型致病原有抗菌活性。此外，克拉霉素还对产β-内酰胺酶的葡萄球菌和耐甲氧西林金黄色葡萄球菌有一定抗菌活性。 克拉霉素的适应症包括咽炎、扁桃体炎、急性鼻窦炎、儿童中耳炎、慢性支气管炎急性细菌感染性加重、肺炎、皮肤及软组织感染、鸟分枝杆菌或胞内分枝杆菌感染的预防与治疗，以及幽门螺杆菌感染的治疗。 药代动力学和禁忌症 与红霉素相比，克拉霉素口服吸收更好，生物利用度高。它在组织和细胞内渗透性更好，广泛分布于各种组织和体液中。克拉霉素的血清半衰期更长，药物浓度在肝、肾、肺、脾和胆汁中可高于血浆药物浓度。 克拉霉素属于时间依赖型药物，具有长PAE和t1/2。它的PK/PD指数为AUC/MIC，靶值为25。 禁忌症包括对克拉霉素或其他大环内酯类过敏者禁用，以及与西沙比利、匹莫齐特、阿司咪唑、特非那定、麦角胺或双氢麦角胺同用。 ...

奥拉西坦是一种常用的脑保护剂，主要用于治疗脑损伤引起的神经功能缺失和记忆力障碍等。它对轻中度的血管性痴呆有一定的治疗效果。奥拉西坦有胶囊剂和注射剂两种剂型，都是处方药。 胶囊剂需要凭医师处方购买，并通过口服使用。注射剂则是通过静脉滴注使用，每日一次。剂量和疗程根据患者病情而定。奥拉西坦的不良反应较少见，症状较轻，包括精神兴奋、睡眠紊乱、恶心和皮肤瘙痒等，停药后通常会恢复正常。 奥拉西坦和吡拉西坦有什么区别？ 功效作用 奥拉西坦胶囊通过作用于中枢神经系统的谷氨酸盐受体、胆碱能神经元和蛋白激酶C（PKC），以及促进脑代谢，来增强记忆和改善神经功能缺损。 吡拉西坦通过促进蛋白质合成、葡萄糖利用和能量储存，改善脑缺氧，活化大脑细胞，促进氨基酸和磷脂吸收，增加脑血流量。它还影响胆碱能神经元兴奋传递，促进胰腺胆碱合成，增加多巴胺的释放，提高记忆能力。 适应症 奥拉西坦胶囊适用于治疗脑梗死、外伤、低氧等病变引起的学习记忆减退、老年神经衰退综合征和儿童智障。 吡拉西坦适用于治疗急慢性脑血管病、脑外伤和各种中毒性脑病引起的记忆力减退、轻中度脑功能障碍，以及儿童智能发育迟缓。 副作用 奥拉西坦胶囊的副作用较少见，包括精神兴奋、睡眠异常、恶心和胃部不适。 吡拉西坦的副作用包括口干、呕吐、兴奋、失眠、食欲减退和皮疹等。过量使用可能导致失眠、头晕、呕吐和过度兴奋等症状，停药后这些症状会消失。 奥拉西坦的使用注意事项 奥拉西坦是治疗痴呆和记忆力下降的常用药物，使用时需要注意以下几点： 1. 奥拉西坦胶囊为处方药，使用前应向医生详细描述过敏、基础疾病和近期用药情况，避免严重的药物风险。对于对奥拉西坦胶囊过敏或有肾功能疾病的患者，需要谨慎使用。 2. 孕妇和哺乳期妇女不推荐使用奥拉西坦，因为对胎儿的影响尚不清楚。 3. 如果出现兴奋、失眠等症状，应及时咨询医生并可能需要调整药物剂量。如果出现恶心和肠胃不适的症状，应立即停药并在必要时就医。 4. 如果出现任何严重、持续或加重的症状，应及时就医。 ...

土霉素是一种属于‘四环素’家族的抗生素之一。 上个世纪六七十年代，四环素家族的抗生素非常流行。它们具有广泛的抗菌谱，并被认为副作用较小。然而，在大量群体持续使用的过程中，四环素家族抗生素的种种问题逐渐暴露出来。因此，四环素的声誉和市场份额受到了严重打击。 如今，在网上搜索土霉素等四环素家族的信息，会发现它们被归类为兽药或止泻药等。土霉素已经不再是一线使用的抗生素。 土霉素的基本特点 土霉素是一种广谱抗菌素，其抗菌谱、抗菌原理和应用与四环素基本相同。它对肠道感染，包括阿米巴痢疾，具有略强的疗效，与四环素存在密切的交叉耐药性。 土霉素的抗菌作用 土霉素具有以下抗菌作用： （1）对立克次体病，包括流行性斑疹伤寒、地方性斑疹伤寒、恙虫病； （2）对肺炎支原体感染有效； （3）对衣原体感染，包括鹦鹉热、腹股沟肉芽肿（性病淋巴肉芽肿）、非特异性尿道炎、输卵管炎及沙眼；回归热； （5）与氨基糖苷类药物联用可治疗布氏菌病； （6）对霍乱有效； （7）与氨基糖苷类药物联用可治疗鼠疫； （8）对兔热病有效。 土霉素的抗菌机制 土霉素是一种广谱抗病原微生物药物，具有快速抑菌作用，高浓度时对某些细菌具有杀菌作用。 其作用机制是通过特异性与核糖体30S亚基的A位置结合，阻止氨基酰-tRNA在该位置上的结合，从而抑制肽链的增长，影响细菌或其他病原微生物的蛋白质合成。 土霉素与四环素 ①土霉素是四环素家族的一员。尽管四环素家族因四环素牙事件而声名狼藉，但除了四环素牙等副作用外，使用四环素家族的抗生素还可能导致肠胃道不良反应、肝脏损伤、过敏反应等不良作用。 ②在四环素家族的声誉受损之前，它们曾是抗生素领域备受关注的明星。然而，所有抗生素都存在副作用，目前新一代的头孢（第五代）抗生素口碑良好，但可能由于使用时间较短，尚未显露出副作用。 ③尽管四环素家族的命运有些讽刺，从曾经备受瞩目的抗生素家族变成了鲜有人问津的药物，但它们仍然在兽药领域中广泛应用。虽然四环素家族仍可用于人类，但由于其不良声誉以及存在更优秀的头孢类抗生素替代品，使用四环素家族的情况较少。因此，它们在兽药应用中更受欢迎。 ...