如何制备N-Boc-3-哌啶甲酸并应用于医药合成中? ¹

背景及概述^[1-3]

N-Boc-3-哌啶甲酸是一种有机中间体，可以通过对哌啶-3-羧酸进行Boc保护来合成。该化合物被广泛应用于医药合成中，用于制备各种嘧啶衍生物。

制备^[1]

制备N-Boc-3-哌啶甲酸的方法如下：将哌啶-3-羧酸（1.29g，10mmol）溶解在THF（20mL）中，然后加入4N氢氧化钠水溶液（5mL）和二碳酸二叔丁酯（2.62g，12mmol）。反应混合物在搅拌下反应6小时。将反应混合物用3NHCl（7mL）酸化，然后用乙酸乙酯进行三次萃取。将有机萃取物用水（2次）和盐水洗涤，然后干燥、过滤和真空浓缩，得到白色固体N-Boc-3-哌啶甲酸，产量为2.11g。

应用^[2-3]

应用一、

CN201410457503.1公开了一种制备嘧啶衍生物1-(2-嘧啶基)-3-(N-叔丁氧羰基)胺甲基哌啶的方法。该方法以N-Boc-3-哌啶甲酸为起始原料，经过酯化、还原、缩合、取代、脱叔丁氧羰基保护、缩合、还原、上叔丁氧羰基保护等步骤得到目标产物。该化合物在药物化学及有机合成中具有广泛应用，是重要的医药中间体。

应用二、

CN201710405676.2公开了一种制备5-溴嘧啶化合物(1-(5-溴嘧啶-2-基)哌啶-3-基)甲胺的方法。该方法以N-Boc-3-哌啶甲酸为起始原料，经过酯化、还原、缩合、取代、脱叔丁氧羰基保护、缩合、还原等步骤得到目标产物。该化合物在药物化学及有机合成中具有广泛应用，是重要的医药中间体。

参考文献

[1]From PCT Int.Appl.,2001080813,01Nov2001

[2][中国发明]CN201410457503.1一种嘧啶衍生物的制备方法

[3][中国发明]CN201710405676.2一种5-溴嘧啶化合物的制备方法