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2019年最新版《中国慢性乙型肝炎防治指南》提出了以"强效低耐药"为原则的治疗方案,推荐恩替卡韦(ETV)、富马酸替诺福韦酯(TDF)和富马酸丙酚替诺福韦(TAF)作为一线药物。 在众多抗病毒药物中,如何选择适合长期治疗的药物需要综合考虑药物疗效、患者身体状况和经济状况等因素,实现个性化治疗。 一、药效对比 ▲大三阳患者使用疗效 ▲小三阳患者使用疗效 1.恩替卡韦(ETV) 恩替卡韦适用于血清丙氨酸氨基转移酶(ALT)持续升高或肝脏组织学显示有活动性病变的慢性成人乙型肝炎的治疗。 研究数据显示,恩替卡韦治疗能够强效抑制病毒复制,改善肝脏炎症,长期治疗可改善乙型肝炎肝硬化患者的组织学病变,降低并发症和肝细胞癌的发生率,降低病死率。 初治慢性乙型肝炎患者中,恩替卡韦治疗5年的累积耐药发生率为1.2%。 然而,妊娠期大剂量应用恩替卡韦可能导致突变和出生缺陷的风险,建议继续妊娠的患者更换为TDF继续治疗。 2.富马酸替诺福韦酯(TDF) 富马酸替诺福韦酯每片300毫克,具有良好的抗病毒效果,临床研究显示TDF可持续8年零耐药。 然而,TDF具有一定肾毒性,不适合肾功能不全和骨质疏松患者。 3.富马酸丙酚替诺福韦(TAF) 富马酸丙酚替诺福韦于2016年被批准上市,具有几乎无肾毒性和更好的骨骼安全性,降低了骨质疏松症的风险。 根据三期研究的结果显示,TAF在保持较高病毒抑制率的情况下,没有发现耐药。 此外,TAF的药效相当于TDF的十分之一剂量。 二、药价对比 乙肝药物价格昂贵一直是乙肝患者无法得到良好治疗的重要因素。然而,国家政策的实施使得药物更加可及。联盟地区恩替卡韦最低价为0.182元/片,替诺福韦最低价为0.299元/片。 ▲联盟地区恩替卡韦价格 ▲联盟地区替诺福韦价格 丙酚替诺福韦片(TAF)被纳入国家医保目录乙类药品范围,价格从1180元降至539.4元/25mg*30片。 然而,每个人的情况不同,患者朋友们需要在医生正确指导下使用药物,避免盲目用药。 ...
中文名: 苯胺;氨基苯 英文名: Aniline; Aminobenzene 外观与性状: 无色或微黄色油状液体,具有强烈气味。 主要用途: 用于合成染料、医药、橡胶、树脂、香料等。 苯胺的燃烧爆炸危险性 避免接触的条件: 避免与空气和光照接触。 燃烧性: 可燃。 危险特性: 在高热、明火或与氧化剂接触时,可能引发燃烧。 燃烧(分解)产物: 产生一氧化碳、二氧化碳和氧化氮。 稳定性: 稳定。 聚合危害: 无聚合危险。 禁忌物: 避免与强氧化剂、酸类、酰基氯和酸酐接触。 灭火方法: 使用雾状水、泡沫、二氧化碳、干粉或砂土进行灭火。 苯胺的包装与储运 危险性类别: 第6.1类 毒害品。 储存条件: 储存于阴凉、通风的仓间内,远离火源和热源,避免阳光直射。 包装要求: 保持容器密封,避光保存。与氧化剂、酸类和食用化工原料分开存放。 储运注意事项: 分开存放,轻装轻卸,防止包装和容器损坏。进行分装和搬运作业时要注意个人防护。按规定路线行驶,避免在居民区和人口稠密区停留。 侵入途径: 可通过吸入、食入和经皮吸收进入人体。 健康危害: 苯胺具有毒性作用,主要是由于形成的高铁血红蛋白导致组织缺氧,引起中枢神经系统、心血管系统和其他脏器的损害。 急性中毒: 中毒者的口唇、指端和耳廓会出现发绀,病人可能出现恶心、呕吐、手指发麻、精神恍惚等症状;严重中毒时,皮肤和粘膜会出现严重的青紫色,出现心悸、呼吸困难、抽搐甚至昏迷、休克,重病例可能出现溶血性黄疸、中毒性肝炎和中毒性肾损伤。 慢性中毒: 患者可能出现神经衰弱综合征,伴有轻度发绀、贫血和肝、脾肿大。皮肤接触可能导致湿疹。 苯胺的急救措施 皮肤接触: 立即脱去污染的衣物,用5%醋酸清洗污染的皮肤,然后用肥皂水和清水冲洗。特别注意手、足和指甲等部位。 眼睛接触: 立即提起眼睑,用大量流动清水或生理盐水冲洗。 吸入: 迅速将患者转移到新鲜空气处。呼吸困难时给予输氧。呼吸停止时立即进行人工呼吸。就医。 食入: 误服者漱口,饮水,洗胃后口服活性炭,然后就医。 苯胺的防护措施 工程控制: 严密封闭工作区域,提供充分的局部排风。尽可能实现机械化和自动化。 呼吸系统防护: 当可能接触到苯胺蒸气时,应佩戴防毒面具。在紧急情况下或进行逃生时,应佩戴正压自给式呼吸器。 眼睛防护: 应戴上安全防护眼镜。 防护服: 应穿戴紧袖工作服和长统胶鞋。 手防护: 应戴上橡胶手套。 其他: 工作现场禁止吸烟、进食和饮水。及时更换工作服。工作前后不饮酒,用温水洗澡。监测苯胺浓度。进行就业前和定期的体检。 苯胺的泄露处置 疏散泄漏污染区人员至安全区,禁止无关人员进入污染区,切断火源。应急处理人员建议佩戴自给式呼吸器和化学防护服。不要直接接触泄漏物,确保安全情况下进行堵漏。将沙土与稀盐酸混合,逐渐倒入泄漏物中,放置24小时后废弃。如泄漏量较大,应收集回收或进行无害处理后废弃。 ...
在有机合成中,(S)-5-氨基-哌啶-2-酮盐酸盐是一种重要的有机中间体。它可以通过L-谷氨酸-5-甲酯为原料,经过一系列反应步骤来制备得到。 制备过程中的第一步是合成(2S)-2-[(叔丁氧基)羰基氨基]-4-(甲氧基羰基)丁酸。将L-谷氨酸-5-甲酯与三乙胺在DMF溶液中反应,然后加入二碳酸二叔丁酯,反应混合物在适温下搅拌反应。通过柱层析法纯化得到目标化合物。 接下来,将(2S)-2-[(叔丁氧基)羰基氨基]-4-(甲氧基羰基)丁酸与N-甲基吗啉、氯甲酸乙酯和硼氢化钠反应,得到(4S)-4-[(叔丁氧基)羰基氨基]-5-羟基戊酸甲酯。该化合物经过柱层析法纯化得到纯品。 然后,将(4S)-4-[(叔丁氧基)羰基氨基]-5-羟基戊酸甲酯与对-甲苯磺酰氯和三乙胺反应,得到(4S)-4-[(叔丁氧基)羰基氨基]-5-[(4-甲基苯基)磺酰氧基]戊酸甲酯。通过柱层析法纯化得到目标产物。 接着,将(4S)-4-[(叔丁氧基)羰基氨基]-5-[(4-甲基苯基)磺酰氧基]戊酸甲酯与叠氮化钠反应,得到(4S)-5-叠氮基-4-[(叔丁氧基)羰基氨基]戊酸甲酯。通过快速层析法纯化得到目标化合物。 然后,将(4S)-5-叠氮基-4-[(叔丁氧基)羰基氨基]戊酸甲酯与甲醇和10%钯/碳催化剂在氢气气氛下反应,得到N-((3S)-6-氧代(3-哌啶基))(叔丁氧基)甲酰胺。该化合物通过过滤和真空脱溶剂得到纯品。 最后,将N-((3S)-6-氧代(3-哌啶基))(叔丁氧基)甲酰胺与乙醇和乙酰氯反应,得到最终的目标产物(S)-5-氨基-哌啶-2-酮盐酸盐。该化合物通过真空脱溶剂得到纯品。 参考文献 [1] [中国发明,中国发明授权] CN201310180773.8 卤代芳基取代的氨基嘌呤、其组合物,和将其用于治疗的方法 ...
背景及概述 [1][2] 苯并芘是一种多环芳烃类化合物,由苯环和芘分子结合而成。它是一种高活性间接致癌物,被列为世界三大强致癌物之一。根据国家《食用植物油卫生标准》,食用油中苯并芘含量的最高上限为10微克/千克。苯并芘具有潜在的致癌、致畸和致突变作用,来源包括天然源和人为源。 苯并芘的危害 [3] 苯并芘是公认的强致癌性多环芳烃污染物,能积累在生物体中,导致生物染色体发生畸变,对人类健康构成威胁。它广泛分布于环境中,人们通过多种途径摄取到苯并芘。世界保健署和国际癌研究署将其定为2A类物质,美国环保局将其列入优先控制有毒有机污染物的黑名单。 苯并芘的降解 [2] 苯并芘的降解可以通过以下步骤实现: 菌种选择与驯化:选择真菌黑曲霉作为苯并芘的降解菌,并通过驯化提高其降解率。 菌种保存培养:使用试管斜面保存真菌黑曲霉的菌种。 真菌黑曲霉种子培养:将真菌黑曲霉接入种子培养液进行繁育扩大。 苯并芘进行降解处理:利用筛选驯化出的真菌黑曲霉对苯并芘进行降解处理。 主要参考资料 [1] 蒋义国, 陈家堃, & 陈学敏. (2001). 苯并(a)芘代谢物反式二羟环氧苯并芘诱发人支气管上皮细胞恶性转化. 卫生研究, 30(3), 129-131. [2] 王重刚, 郑微云, 余群, 郁昂, & 陈荣. (2002). 苯并(a)芘和芘的混合物暴露对梭鱼肝脏抗氧化酶活性的影响. 环境科学学报(04), 529-533. [3] 张春玲, 胡俊峰, 王丕文, 王桂亭, 刘国庆, & 于素芳等. (2004). 苯并(a)芘对鲫鱼肝脏总抗氧化能力的影响. 环境与健康杂志, 21(5), 325-326. ...
曲酸作为皮肤调理剂、抗氧化剂和祛斑剂,具有重要的功能。在人体皮肤中,酪氨酸经过酪氨酸酶的催化作用,与氧自由基发生复杂的氧化和聚合反应,最终形成黑色素。曲酸能够抑制酪氨酸酶的合成,从而有效地抑制皮肤黑色素的形成。因此,曲酸被广泛应用于化妆水、面膜、乳液和护肤霜等高档美白化妆品中,能够有效治疗雀斑、老人斑、色素沉着和粉刺等问题。 为了充分发挥曲酸的作用,需要注意以下几点: 1.曲酸对光、热和金属离子不稳定,因此在配方时应避免高温加入,并控制体系中金属离子的含量。 2.最好在体系中添加适量的络合剂(如EDTA)和抗氧剂(如亚硫酸钠)。 3.建议在化妆品中添加0.5~2.0%的曲酸。 曲酸通过多种途径发挥作用: 1.从根源上起效: 破坏黑色素细胞:对苯二酚(氢醌)、杜鹃花酸(壬二酸) 2.作用于过程中: 抑制酪氨酸酶活性:间苯二酚衍生物、维C、熊果苷、曲酸、鞣花酸、传明酸、杜鹃花酸、谷胱甘肽。 阻碍酪氨酸氧化过程:维C、阿魏酸、艾地苯醌 阻断黑色素传递:烟酰胺、传明酸、杜鹃花酸、果酸、水杨酸、维A及其衍生物 3.黑色素形成后也有办法: 加快角质黑色素的代谢剥离:果酸、水杨酸 凝血酸和曲酸负责抑制黑色素生成,烟酰胺阻止黑色素的传递,HEPES加速黑色素代谢,提供全方位的美白服务。根据修丽可自己的临床数据,使用2周便可提亮皮肤并均匀肤色,使用3个月后可以淡化斑点。如果与修丽可CEF等抗氧化精华搭配使用,效果更佳。 曲酸和HEPES对光敏感,HEPES还会产生光毒性,因此该产品更适合晚上使用。另外,由于曲酸的刺激性,敏感皮肤和受损皮肤不适合使用。由于HEPES具有去角质作用,最好不要长期连续使用该产品。 曲酸存在于酱油、豆瓣酱、酒类的酿造中,在许多以曲霉发酵的产品中都可以检测到曲酸的存在。曲酸进入皮肤细胞后,与铜离子络合,改变酪氨酸酶的结构,阻止酪氨酸酶的活化,同时抑制黑色素的形成。曲酸还可以进入细胞间质,组成胞间胶质,起到保湿和增加皮肤弹性的作用。 ...
3-溴-4-氯苯腈是一种重要的医药中间体,可用于制备高尿酸血症治疗和预防药物。下面介绍了一种制备3-溴-4-氯苯腈的方法。 制备方法 将4-氯苯甲腈5g(3.63mmol)加入到100mL70%硫酸中,搅拌下,缓慢分批加入溴酸钾6.5g(5.98mmol),3h加完,再在室温下反应4h,过滤,干燥得到白色固体5.5g,GC测含量 98%,收率70%,MS:217[M+H]。 参考文献 [1] [中国发明,中国发明授权] CN201310456158.5 一种硒唑甲酸类化合物及其盐 ...
人参皂苷是从五加科植物人参根、茎、叶中提取的主要活性成分,具有多种药理作用。目前已经分离和精制出多种人参皂苷单体,如Ro、Ral、Ra2、Rb1等。这些人参皂苷由苷元和糖组成,具有增加白细胞数量、提高免疫力、促进物质代谢、抗疲劳、抗衰老等作用。 人参皂苷对中枢神经系统有调节作用,能保护心脑血管,促进学习记忆,具有益智功效。此外,人参皂苷还具有抗衰老和抗肿瘤作用,能减慢癌细胞的增殖速度,抑制肿瘤细胞的浸润和转移,促进肿瘤细胞的凋亡。 目前,人参皂苷的测定方法有分光光度法、高效液相色谱法、高效液相色谱-质谱法和近红外光谱法等。其中,高效液相色谱法和高效液相色谱-质谱法是常用的定量分析方法,准确度较高。近红外光谱法的研究报道较少,值得进一步深入研究。 ...
还原铁粉是一种应用广泛的金属粉末,主要用于粉末冶金工业、焊条制造、药厂、食品添加剂等领域。我国的铁粉生产始于1956年,经过近百年的发展,已经成为一个具有重要历史意义的产业。 还原铁粉的制备过程是利用焦炭、木炭、无烟煤、水煤气、转化天然气、分解氨、氢等固体或气体还原剂对铁的氧化物进行还原反应,制取海绵状的铁。还原过程分为一次还原和二次还原,其中一次还原主要包括烘干、磁选、粉碎、筛分、装罐等步骤,而二次还原则包括清刷、破碎、磁选、筛分、分级、混料、包装等步骤。 国家对于还原铁粉的质量标准规定为:铁元素含量不低于98%,锰元素含量不超过0.4%,硅元素含量不超过0.15%,碳元素含量不超过0.05%,硫元素含量不超过0.02%,氧含量不超过0.5%,磷含量不超过0.02%。值得注意的是,还原铁粉中碳元素和硫元素的含量较高。 制备方法 一种低碳低硫还原铁粉的制备方法如下: 1. 按照一定的比例称取普通碳钢线材铁鳞和水,将铁鳞加入水中并搅拌,经过一定时间后进行过滤,得到预处理后的物料。 2. 使用电磁精选机对步骤一得到的物料进行脱杂处理,控制电磁精选机的电流和上水速度,使得物料中酸不溶物的质量含量小于0.5%。 3. 对经过脱杂处理的物料进行脱水,并在一定温度下进行干燥,使得物料的水分含量在5%~10%之间。 4. 将经过干燥处理的物料加入还原设备中,通入氢气进行还原反应,控制反应温度和时间,最终得到铁粉。 5. 对步骤四得到的铁粉进行粉碎,得到所需的低碳低硫还原铁粉。 ...
紫草油是一种常用的临床外用药,广泛用于治疗烧烫伤等疾病。除此之外,紫草油还可以用于治疗慢性溃疡、口腔溃疡、湿疹、带状疱疹和妇科疾病等。它具有抗菌、抗炎、止痛和促进创伤愈合的作用,对于一些常见的皮肤病有很好的疗效。紫草油的使用方法简单,而且没有毒副作用,非常适合婴幼儿和孕产妇使用。 紫草油的应用领域有哪些? 1. 烧烫伤:紫草油可以用于治疗不需要缝合的外伤和小面积的烧伤,具有良好的抗菌、抗炎和促进创伤愈合的作用。 2. 慢性溃疡:紫草油对于治疗褥疮、皮肤慢性溃疡和糖尿病导致的下肢溃疡效果理想。 3. 复发性口腔溃疡:紫草油可以用于治疗口腔溃疡,对于反复发作的口腔溃疡有一定的疗效。 4. 湿疹:紫草油可以用于治疗湿疹皮炎类皮肤病,包括婴幼儿湿疹和尿布性皮炎。 5. 带状疱疹:紫草油可以用于治疗带状疱疹及其后遗痛,具有显著的疗效。 6. 妇科疾病:紫草油对于孕妇湿疹、皮肤瘙痒和阴道炎有一定的疗效,而且使用方便,副作用较小。 ...
替格瑞洛是一种新型强效P2Y12受体拮抗剂,被临床诊疗指南推荐为急性冠脉综合征(ACS)患者的一线或首选抗血小板药物。使用替格瑞洛需要了解哪些关键信息呢? 一、作用机制 血小板聚集是指血小板与血小板之间的相互黏着。 替格瑞洛通过抑制血小板P2Y12受体,阻断ADP对GPⅡb/Ⅲa的激活作用,从而阻止血小板的聚集和早期血栓的形成。 作用机制: 替格瑞洛和代谢产物可逆性地抑制血小板P2Y12受体,阻断ADP对GPⅡb/Ⅲa的激活作用。 与氯吡格雷不同,替格瑞洛不会产生不可逆的抑制作用。 替格瑞洛还可以直接抑制GPⅡb/Ⅲa,阻止纤维蛋白原等与GPⅡb/Ⅲa的结合。 二、不良反应机制 腺苷注射液 腺苷注射液被批准用于治疗阵发性室上性心动过速,但对于存在支气管痉挛或支气管狭窄的患者来说是禁用的。 替格瑞洛 除了可能引起出血外,替格瑞洛还常见的不良反应包括呼吸困难、心动过缓和高尿酸血症等。 不良反应机制 替格瑞洛会升高血中腺苷水平。 升高的腺苷水平可能导致呼吸困难、心动过缓,并促进尿酸合成,从而引起高尿酸血症和痛风。 氨茶碱和多索茶碱是腺苷受体拮抗药物,可以缓解替格瑞洛相关的呼吸困难,而不会影响其抗血小板效果。 三、与氯吡格雷的区别 氯吡格雷是一种前药,需要在CYP2C19代谢为活性产物后才能发挥抗血小板作用,因此起效较慢。 PLATO研究表明: 在急性冠脉综合征(ACS)发病后最初12个月内,替格瑞洛的疗效优于氯吡格雷。 与氯吡格雷相比,替格瑞洛的不良事件发生率较高,包括出血、呼吸困难、心动过缓和尿酸水平升高等。 四、合理使用 1.服药时间 替格瑞洛对食物的影响较小,可以在饭前或饭后服用。 2.可碾碎后服用 对于无法整片吞服的患者,可以将替格瑞洛碾碎后冲服或通过鼻胃管给药。 3.漏服处理 替格瑞洛的半衰期约为7小时,活性代谢产物的半衰期为9小时。漏服1次剂量并不会影响抗血小板效果,因此无需补服。 4.相互作用 阿司匹林维持剂量大于100 mg会降低替格瑞洛的临床疗效,因此阿司匹林的维持剂量应为75~100 mg/天。 替格瑞洛主要通过CYP3A4代谢,因此应避免与CYP3A4强抑制剂(如伊曲康唑、伏立康唑、克拉霉素)或强诱导剂(如利福平、地塞米松、苯妥英、卡马西平、苯巴比妥)联用。 如果与替格瑞洛合用,辛伐他汀和洛伐他汀的给药剂量不得超过40mg。 ...
磷脂是一种含磷酸根的类脂化合物,广泛存在于自然界中。作为细胞膜的基本组成成分,磷脂在细胞中起着重要的作用。目前,大豆是磷脂的主要来源,其中包括磷脂酰胆碱、磷脂酰乙醇胺、磷脂酰肌醇、磷脂酰丝氨酸和磷脂酸等成分。大豆磷脂不仅具有生理活性,还具有乳化、速溶、润湿、分散、抗氧化和增溶等特性,在食品、医药、化妆品、纺织、制革和饲料等领域得到广泛应用。然而,由于分子结构的限制,磷脂在某些方面的应用存在局限性。为了改善磷脂的性能,扩大其应用领域,需要对天然磷脂进行加工改性。 甘油磷脂酰胆碱是一种来源于胆碱的化合物,具有改善记忆和认知功能的作用。它能够穿过血脑屏障,是乙酯酰胆碱和磷酸卵磷脂合成的胆碱源。多项研究表明,甘油磷脂酰胆碱能够改善认知功能,并在改善心理功能、神经系统观念和记忆力方面发挥重要作用。作为一种重要的神经递质和磷脂前体,甘油磷脂酰胆碱对脑血管具有保护作用。 一项针对55-65岁男性老年器质性脑综合征患者的研究表明,在为期12周的随机同剂量甘油磷脂酰胆碱和奥拉西坦疗效比较中,两者均具有良好的耐受性,没有病人因不良反应而停止治疗。奥拉西坦在维持治疗期间起效快,但停止治疗后药效迅速衰退;甘油磷脂酰胆碱起效较慢,但疗效更持久,停止治疗8周后与治疗期间的临床疗效一致。根据国外多年的临床经验,甘油磷脂酰胆碱在治疗颅脑损伤和老年痴呆方面具有良好的疗效,并且副作用较小。 磷脂的制备方法 1) 在25℃和-0.09MPa的条件下,将140g磷酸缓慢滴加到含有70%氯化胆碱的100g粗产品中,滴加完毕后升温至70℃,进行减压蒸馏,直至无蒸馏水,然后升温至120℃,在-0.09MPa的压力下反应6小时,加入50g水终止反应,得到氯化磷酰胆碱混合物; 2) 在25℃下,将100g上述氯化磷酰胆碱混合物与3000g氢氧化钙水溶液(氢氧化钙质量分数为15%)混合10分钟,直至体系的pH值达到8,得到复分解混合物; 3) 在25℃和35Pa的条件下,将上述复分解混合物进行减压蒸馏,直至固体析出,得到固液混合物; 4) 将上述固液混合物降温至-5℃,结晶40分钟,然后过滤并在100℃下干燥2小时,得到100g氯化磷酰胆碱钙盐四水化合物(纯度为100%); 5) 将上述过滤的滤液在-5℃下重新结晶40分钟,然后过滤并在100℃下干燥2小时,得到氯化磷酰胆碱钙盐四水化合物。 ...
二醇胺是一种重要的环氧二烷衍生物,具有广泛的应用领域。目前,二醇胺的生产工艺主要采用环氧二烷氨解法,其中涉及到管式反应和精馏分离工艺。然而,现有的合成工艺存在几个技术难点,如高沸点、强放热反应和低选择性等问题。 为了解决这些问题,我们提出了一种具体实施方式: 具体实施方式 1) 以环氧二烷和90%浓度的氨水为原料,在特定条件下进行管式反应,合成二醇胺混合产品。 2) 通过闪蒸降压分离出未反应的氨气,然后进一步蒸出剩余的氨气。 3) 将蒸氨塔塔底产物与环氧二烷在反应精馏塔中进行化学反应和产物分离,最终得到高纯度的二醇胺产品。 通过这种方式,我们可以提高二醇胺产品的产量,并且减少后续分离的成本。尤其是在提高二醇胺中的ニ乙醇胺选择性方面,这对于增加产量非常有益。 ...
亚硝酸叔丁酯(TBN)是一种高效绿色的多官能化试剂,可广泛参与各类有机转化反应,如氧化反应、重氮化反应、亚硝化反应、硝化反应、肟化反应等。尽管TBN在有机合成中已得到广泛应用,但其仍具有巨大的发展潜力。 新型反应研究 本论文研究了TBN参与的新型反应,包括TBN催化羧酸的绿色酯化反应和一锅法实现TBN参与的分子内环加成构建异噁唑啉。 合成方法 方法一:将叔丁醇和亚硝酸钠在水溶液中反应,经过一系列处理步骤,最终得到亚硝酸叔丁酯。 方法二:将t-BuOH添加到反应体系中,经过适当的处理和蒸馏步骤,得到亚硝酸叔丁酯。 脂族醇反应性较低的原因可追溯到形成脂族腈和叔丁醇的竞争亚硝基转移。通过一系列实验和纯化步骤,得到纯度较高的亚硝酸叔丁酯。 参考文献 [1] 郑永高. 亚硝酸叔丁酯参与的新型反应研究[D].苏州大学,2021.DOI:10.27351/d.cnki.gszhu.2021.003217. [2] Holan, Martin; Jahn, Ullrich. Anaerobic Nitroxide-Catalyzed Oxidation of Alcohols Using the NO+/NO· Redox Pair. Organic Letters (2014), 16(1), 58-61 | Language: English, Database: CAplus and MEDLINE. ...
在新药研制中,有些含量测定方法采用了药典收载的鉴别用对照品,应该按含量测定用对照品要求作纯度与含量考察,如符合要求可以采用,如纯度差应经精制后选用,如在检验方法研究中只要杂质峰不干扰测定可以暂用,但如制定标准限度,必须确切了解对照品的纯度与含量。 含量测定缺乏专属性关于含量测定,并非每个药品都需用专属性好的方法,由于化学原料药大多数是单一的较纯物质,并在检查项下已对其主要杂质进行控制,因此健全而的方法较专属但性较差的方法为好,欧洲药典也认为如果鉴别和纯度实验已能充分反映被测物质的特性和品质,那么分析方法的性就成为选择含量测定方法的主要依据,因而UV法常被国内外药典应用。 但有的药品含量测定,却必须注意方法的选择性,特别是许多性质不稳定的抗生素含量测定。例如中国药典1995年版头孢拉定采用HPLC法,这是由于头孢拉定的环己二烯基团在氧气和水分的作用下易氧化为苯基而成为头孢氨苄,微量金属如铁也能加速这种反应,所以头孢拉定中不可避免地存在有头孢氨苄,且其含量不可忽视。药典中头孢拉定原料中头孢氨苄控制在0%以下,制剂控制在0%以下就是这个道理。 但有文献却采用UV法监测头孢拉定半成品的含量,由于UV法选择性差,测定的只能是头孢氨苄和头孢拉定及其它相关物质的总和,头孢氨苄的大吸收波长为,吸收系数为220~245,头孢拉定大吸收波长为,吸收系数为215~240,两者基本相同,当头孢拉定降解而含量不合格时,UV法不能反映头孢拉定中头孢氨苄的变化。 中国药典中对头孢拉定及其中所含头孢氨苄均有限度要求,而UV法既不能准确反映头孢拉定的含量,又不能反映头孢氨苄的含量,因此UV法监测头孢拉定制剂含量是不可行的,可能会使不合格的产品得不到控制而造成重大损失,这也是我们在实际检验中遇到的问题:头孢拉定原料中头孢氨苄含量一般较低,约2%,但由于贮藏或生产工艺不当,其制剂中出现头孢拉定含量低于药典限度或头孢氨苄含量超过药典限度的情况。部标准中肌苷制剂的含量测定也存在同样的问题。 ...
水杨酸是一种常见的美容成分,具有去角质、抑制痘痘、收缩毛孔等功效,因此备受欢迎。然而,由于水杨酸的较强化学性质,不当使用可能引发皮肤问题。 一、0.5%水杨酸的使用频率 0.5%水杨酸是一种较为温和的浓度,常用于美容护肤商品中。相对高浓度的水杨酸商品,0.5%的浓度在去角质和抑制痘痘方面效果较为温和,适合一般肤质的人每天使用。 然而,是否可以每天使用0.5%水杨酸取决于个人皮肤的耐受性和适应性。敏感肌肤的人每天使用0.5%水杨酸可能导致皮肤刺激和干燥。建议首次使用水杨酸商品前,在较小的皮肤区域进行试用,观察是否有过敏或刺激反应,再决定是否每天使用。 即使肤质适宜,每天使用0.5%水杨酸也可能造成皮肤屏障受损。虽然0.5%水杨酸相对较低的浓度降低了刺激性,但频繁使用仍可能破坏皮肤屏障,使皮肤变得更脆弱,容易受到外界刺激。 因此,在使用0.5%水杨酸时需谨慎。最好根据个人皮肤的状况和反应,逐步调整使用频率,以保持皮肤健康和舒适。 二、降低使用水杨酸的风险 为了降低使用水杨酸的风险,需要注意以下几个方面: 1. 温和的浓度:选择较为温和的水杨酸浓度,如0.5%或2%的商品,特别是对敏感肌肤的人来说,避免使用过高浓度的水杨酸。 2. 逐步使用:初次使用水杨酸商品时,最好逐渐增加使用频率。可以从每周一次开始,然后逐渐增加至每天一次或隔天使用,以便皮肤逐渐适应。 3. 配合防晒:水杨酸可能使皮肤对阳光更敏感,因此使用时最好在白天配合使用防晒商品,以保护皮肤免受紫外线伤害。 4. 注意使用顺序:如果同时使用多种护肤商品,应注意使用顺序。水杨酸可以降低皮肤的pH值,因此最好将其放在清洁之后,其他护肤品之前使用。 5. 合理搭配护肤品:避免同时使用多种刺激性较强的护肤商品,如果酸、维A酸等。这些成分与水杨酸可能相互干扰,增加皮肤的刺激风险。 6. 注意过敏反应:使用水杨酸商品时,如果出现严重的皮肤不适或过敏症状,应立即停止使用,并咨询医生建议。 水杨酸是一种有效的美容成分,能够帮助改善皮肤质地、抑制痘痘和收缩毛孔。但是,在使用水杨酸时仍需要注意其较强的化学性质,避免过度使用,逐步调整使用频率,以保持皮肤健康和舒适。选择适合自己肤质的水杨酸商品,进行敏感测试,有助于降低使用水杨酸的风险。 ...
 
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