替格瑞洛是一种急性冠脉综合征患者的首选抗血小板药物吗? ¹

替格瑞洛是一种新型强效P2Y12受体拮抗剂，被临床诊疗指南推荐为急性冠脉综合征（ACS）患者的一线或首选抗血小板药物。使用替格瑞洛需要了解哪些关键信息呢？

一、作用机制

血小板聚集是指血小板与血小板之间的相互黏着。

替格瑞洛通过抑制血小板P2Y12受体，阻断ADP对GPⅡb/Ⅲa的激活作用，从而阻止血小板的聚集和早期血栓的形成。

作用机制：

替格瑞洛和代谢产物可逆性地抑制血小板P2Y12受体，阻断ADP对GPⅡb/Ⅲa的激活作用。

与氯吡格雷不同，替格瑞洛不会产生不可逆的抑制作用。

替格瑞洛还可以直接抑制GPⅡb/Ⅲa，阻止纤维蛋白原等与GPⅡb/Ⅲa的结合。

二、不良反应机制

腺苷注射液

腺苷注射液被批准用于治疗阵发性室上性心动过速，但对于存在支气管痉挛或支气管狭窄的患者来说是禁用的。

替格瑞洛

除了可能引起出血外，替格瑞洛还常见的不良反应包括呼吸困难、心动过缓和高尿酸血症等。

不良反应机制

替格瑞洛会升高血中腺苷水平。

升高的腺苷水平可能导致呼吸困难、心动过缓，并促进尿酸合成，从而引起高尿酸血症和痛风。

氨茶碱和多索茶碱是腺苷受体拮抗药物，可以缓解替格瑞洛相关的呼吸困难，而不会影响其抗血小板效果。

三、与氯吡格雷的区别

氯吡格雷是一种前药，需要在CYP2C19代谢为活性产物后才能发挥抗血小板作用，因此起效较慢。

PLATO研究表明：

在急性冠脉综合征（ACS）发病后最初12个月内，替格瑞洛的疗效优于氯吡格雷。

与氯吡格雷相比，替格瑞洛的不良事件发生率较高，包括出血、呼吸困难、心动过缓和尿酸水平升高等。

四、合理使用

1.服药时间

替格瑞洛对食物的影响较小，可以在饭前或饭后服用。

2.可碾碎后服用

对于无法整片吞服的患者，可以将替格瑞洛碾碎后冲服或通过鼻胃管给药。

3.漏服处理

替格瑞洛的半衰期约为7小时，活性代谢产物的半衰期为9小时。漏服1次剂量并不会影响抗血小板效果，因此无需补服。

4.相互作用

阿司匹林维持剂量大于100 mg会降低替格瑞洛的临床疗效，因此阿司匹林的维持剂量应为75~100 mg/天。

替格瑞洛主要通过CYP3A4代谢，因此应避免与CYP3A4强抑制剂（如伊曲康唑、伏立康唑、克拉霉素）或强诱导剂（如利福平、地塞米松、苯妥英、卡马西平、苯巴比妥）联用。

如果与替格瑞洛合用，辛伐他汀和洛伐他汀的给药剂量不得超过40mg。