奥扎莫德是一种潜在的治疗多发性硬化症(MS)及溃疡性结肠炎的药物。它是美国Scripps研究所和美国Celgene公司联合开发的磷酸鞘氨醇1受体激动剂。奥扎莫德能够减少活化的淋巴细胞循环到胃肠道的数量，从而达到治疗的效果。 奥扎莫德的应用 奥扎莫德主要用于治疗多发性硬化症、溃疡性结肠炎和克罗恩病。这些疾病的病程长、发病率高，需要长期用药，因此奥扎莫德在市场上有着巨大的容量和可观的前景。 奥扎莫德的制备方法 奥扎莫德的制备方法如下：在氮气保护下，将一系列化合物反应得到奥扎莫德的前体化合物。然后，通过与甲醇反应，得到最终的奥扎莫德化合物。 主要参考资料 [1] 刘子侨. (2016). 奥扎莫德治疗复发性多发性硬化Ⅱ期临床试验疗效和安全性资料公布. 国际药学研究杂志(6), 1042-1042. [2] 张席妮, 周涛, 熊志刚. 一种奥扎莫德及其中间体的制备方法. [3] 张杰, 陈勇, 罗忠华. 奥扎莫德的多晶型及其制备方法. ...

美普他酚的中间体2，又称为六氢?1?甲基?3?(3? 氧代?1?环己烯基)?2H?氮杂卓?2?酮，是一种强效激动拮抗镇痛药物。它是阿片μ受体的激动剂，同时也是μ受体的拮抗剂，因此具有强效的镇痛作用。美普他酚由Wyeth(英国)开发，于1986年在英国首次上市，并于1998年被英国药典收录。 制备方法 盐酸美普他酚的中间体Ⅱ的制备方法如下：首先，以1.3?环己二酮为原料，在甲醇和对甲苯磺酸的催化下反应，得到中间体Ⅰ：3?甲氧基?2?环己烯酮。 然后，将甲醇和对甲苯磺酸依次加入反应器中，升温至沸点并蒸馏5～7小时，收集蒸出馏分。将残液经洗涤后与碱液层合并，然后将有机层经饱和食盐水洗涤至中性，再经过无水硫酸钠干燥和减压蒸除溶剂，最后进行高真空蒸馏，收集稳定馏分，得到中间体Ⅰ。 接下来，将中间体Ⅰ与丁基锂和二异丙胺在氮气保护下催化反应，得到目标中间体Ⅱ：六氢?1?甲基?3?(3?氧代?1?环己烯基)?2H?氮杂卓?2?酮。 具体操作步骤为：将正丁基锂己烷溶液加入干燥反应瓶中，在搅拌下冷却至-10℃～-20℃，然后滴加二异丙胺，滴加完毕后保温搅拌10分钟；继续保持温度在-10℃以下，滴加N?甲基己内酰胺，滴加完毕后升温至0℃搅拌10分钟，再加入中间体Ⅰ，温度回升至20℃左右，保持温度在25℃左右反应2小时后冷却至-10℃以下，缓慢滴加盐酸，使温度不超过0℃，加完后于室温搅拌15分钟后分层，水层用三氯甲烷提取，合并有机层，饱和食盐水洗涤，无水硫酸钠干燥，减压浓缩得到米黄色固体中间体Ⅱ。 采用这种制备方法，反应时间缩短到5～7小时，收率提高到83%。相比现有技术中1.3?环己二酮在对甲苯磺酸的催化下与异丙醇生成3?异丙氧醛?2?环己烯酮需要7天的提取和65%的收率，这种方法具有生产条件要求平和、操作简单、收率高的特点。 主要参考资料 [1] CN201110172349.X 盐酸美普他酚合成过程中中间体Ⅱ的制备方法 ...

头孢曲松钠是一种广谱高效的第三代头孢菌素类抗生素，用于治疗多种感染疾病。本文将介绍一种制备7-氨基头孢三嗪的新方法，该方法具有环保、安全、低成本等优势。 传统制备方法的缺点 过去的制备方法使用了乙腈作为溶剂，但乙腈具有挥发性高、价格昂贵、有毒等缺点，不利于可持续发展。另外一种方法引入了头孢菌素酯酶作为原料，增加了生产成本，并且产率较低。 一种新的制备方法 最新的制备方法采用碳酸二甲酯作为溶剂，具有无毒、环保、性能优异、价格低等优势。该方法使用7-氨基头孢烷酸、三嗪环和EDTA作为原料，在碳酸二甲酯中加入三氟化硼碳酸二甲酯络合物进行反应，最终得到7-氨基头孢三嗪。 具体的制备过程为，在三颈瓶中加入7-ACA、三嗪环、EDTA和偏重亚硫酸氢钠，然后在碳酸二甲酯中搅拌反应。加入三氟化硼碳酸二甲酯催化剂，反应20分钟后，加入水析晶，最后得到7-氨基头孢三嗪。 与传统方法相比，这种新方法避免了有毒溶剂的使用，反应过程更加环保和安全。碳酸二甲酯作为溶剂具有无毒、环保性能优异、价格低等特点，可以通过精馏回收再利用，节省成本。此外，碳酸二甲酯的操作环境安全，适合工业化生产。 参考资料： [1] CN201310625223.2 7-氨基头孢三嗪的制备方法 ...

羟苯磺酸钙是一种用于预防和治疗糖尿病性视网膜病变的药物。它通过降低毛细血管通透性、抑制血小板聚集反应和降低血液黏稠度来发挥作用。羟苯磺酸钙胶囊是一种口服血管保护剂，对糖尿病性视网膜病变的"三高"因素有明显的抑制和逆转作用。 羟苯磺酸钙的结构 羟苯磺酸钙的用途 羟苯磺酸钙通过调节微血管壁的生理功能，降低阻力，增加抵抗力，降低血液和血浆黏稠度，纠正白蛋白/球蛋白比值，降低血小板高聚性，预防血栓形成，提高红细胞柔韧性，减轻水肿。它还可以抑制血管活性物质对微血管引起的高渗透作用，改善基底膜胶原的生物合成，保护微血管。 羟苯磺酸钙的药代动力学 口服给药500mg，Tmax和Cmax分别为6小时和8μg/ml，血浆蛋白结合率为20%～25%，血浆半衰期为1.23小时。羟苯磺酸钙除了不能通过血脑屏障外，可在全身范围内分布，口服24小时经尿排出量50%，其中10%以代谢物形式排出，部分经粪便排泄。 羟苯磺酸钙的适应症 羟苯磺酸钙主要用于预防和治疗糖尿病性视网膜病变和其他微血管病变。 羟苯磺酸钙的制备方法 羟苯磺酸钙（一水合）物的制备方法是将对苯二酚与浓硫酸直接磺化后，再与碳酸钙中和反应制备羟苯磺酸钙水合物。该合成工艺操作简化，节约工业化成本，反应条件温和，产物纯度高，适用于工业化大生产。 主要参考资料 [1] CN201510753800.5一种羟苯磺酸钙片剂及其制备方法 [2] CN201410658669.X一种羟苯磺酸钙胶囊 [3] 实用药物手册 [4] CN201010200151.3羟苯磺酸钙水合物的合成反应 ...

2-氯-5-碘-3-吡啶甲腈是一种常用的医药合成中间体。在吸入2-氯-5-碘-3-吡啶甲腈后，应将患者移到新鲜空气处。如果发生皮肤接触，应立即脱去污染的衣着，并用肥皂水和清水彻底冲洗皮肤。如果出现不适，请及时就医。 制备步骤 步骤1：制备2-羟基-5-碘烟腈 将9g（0.5当量）N-碘代琥珀酰亚胺加入到150毫升无水二甲基甲酰胺中，然后加入10克（83毫摩尔）2-羟基烟腈。在60℃下搅拌30分钟后，再加入9g（0.5当量）N-碘代琥珀酰亚胺，继续在60℃下搅拌5小时。蒸发溶剂后，过滤形成的沉淀，并用水和乙醚冲洗。最后进行真空干燥，得到粉末形式的2-羟基-5-碘烟腈。 步骤2：制备2-氯-5-碘-3-吡啶甲腈 将9g（6.6mmol）2-羟基-5-碘烟腈中加入30.7ml（329mmol）磷酰氯和6滴硫酸。在110℃下加热5小时，然后在室温下加热过夜。将反应混合物倒入盛有冰和少量水的烧杯中，形成沉淀。将混合物过滤并用水冲洗，然后将固体干燥，得到2-氯-5-碘-3-吡啶甲腈。 主要参考资料 [1](WO2012101239)DERIVATIVESOFAZAINDAZOLEORDIAZAINDAZOLETYPEASMEDICAMENT ...

随着社会的发展和环境问题的日益严重，寻找可再生的替代品来替代化石资源成为一项重要任务。乙酰丙酸乙酯作为一种绿色生物质基平台化合物，具有良好的反应性和广泛的应用前景。它不仅可以用于溶剂、香料、油品添加剂和增塑剂等行业，还可以作为重要的医药和化工原料。此外，乙酰丙酸乙酯还可以作为一种新型的液体燃料添加剂，被广泛应用于石油替代能源领域。目前，乙酰丙酸乙酯的制备方法主要包括生物质酸催化醇解法、乙酰丙酸直接酯化法和糠醇酸催化醇解法。 乙酰丙酸乙酯的结构 直接酯化法制备乙酰丙酸乙酯 通过乙酰丙酸酯化直接制备乙酰丙酸乙酯备受关注，尤其是通过乙酰丙酸与乙醇反应生成目标化合物乙酰丙酸乙酯。在制备乙酰丙酸乙酯中，通常采用活性高、易分离、污染小、可回收的固体酸催化剂和其他绿色环保的催化剂。 生物质酸催化醇解转化制备乙酰丙酸乙酯 生物质通过催化醇解法可制得乙酰丙酸乙酯。目前已有大量关于采用葡萄糖、纤维素和小麦秸秆等原料通过醇解制备乙酰丙酸乙酯的研究报道。 糠醇醇解制备乙酰丙酸乙酯 糠醇是一种重要的有机化工原料，可通过糠醛还原得到。糠醇醇解法是利用糠醇在酸性条件下加热醇解合成乙酰丙酸乙酯。在制备过程中，需要缓慢添加糠醇以最小化其稳定浓度。实验表明，使用离子交换树脂为催化剂，在适当条件下可以获得高产率的乙酰丙酸乙酯。 参考资料 [1] 乙酰丙酸乙酯制备的研究进展 [2] 固体酸催化麦秆制备乙酰丙酸乙酯 ...

甲醇是一种广泛应用于工业和化学领域的无色、易挥发的液体。它有着许多重要的用途，例如作为溶剂、燃料和化学品的原料。本文将深入探讨甲醇的特性、用途和安全性，并提供有用的信息。 甲醇的化学式为CH3OH，是由一种碳原子、四种氢原子和一个氧原子组成的单一化合物。甲醇是一种极性分子，具有羟基和甲基两种不同的官能团。由于其极性和水溶性，甲醇常被用作溶剂和反应物。它的密度为0.79g/cm3，沸点为64.7℃，燃点为11℃。甲醇是一种易挥发的液体，具有毒性和易燃性，因此在使用和处理时必须格外小心。 甲醇有着广泛的用途，包括化学品制造、能源产业、医药工业和其他领域。它可以用于制造许多化学品的原料，如甲醛、乙二醇和甲基丙烯酸甲酯。此外，甲醇还可以作为燃料使用，例如作为汽车燃料、燃料电池和燃气轮机的燃料。在医药工业中，甲醇是许多药品的原料，如阿司匹林和维生素B。此外，甲醇还可以用于制造溶剂、染料、塑料、涂料和香料等产品。 虽然甲醇在工业和化学领域中具有广泛的用途，但它也具有一定的危险性。甲醇是一种有毒的物质，对人体健康有害。食用含有甲醇的食物或饮料可能导致中毒，严重者可能导致失明和死亡。此外，甲醇具有易燃性，应避免与火源接触，以免发生爆炸或火灾事故。在使用甲醇时，应采取适当的防护措施，如穿戴防护装备和确保场所通风良好。甲醇应妥善存储和处理，避免阳光直射，并遵循安全操作规程，以确保人员安全和环境保护。 甲醇的未来 随着全球对可持续能源的需求增加，甲醇作为一种可再生、可再生性好的燃料，正变得越来越受欢迎。在中国，政府正在推动以甲醇为基础的清洁能源发展计划，目标是到2030年，使甲醇在交通领域中的使用量达到1亿吨。同时，甲醇还可以作为化学品的原料，用于制造高附加值的产品。随着新技术的发展，甲醇的应用前景将会更加广泛，为经济和环境可持续发展做出贡献。 声明：盖德化工网是出于传播信息之目的而转载此篇文章，若转载产生侵权，请作者持权属证明与本网站联系，我们将及时删除、更正，谢谢。您可关注 盖德化工网 获取更多化工相关资讯。如果您有对化工试剂、化学物质有采购需求，也可以登录Guidechem进行采购挑选。 ...

头孢哌酮钠/舒巴坦钠是一种复方制剂，包含头孢哌酮和舒巴坦这两种抗菌成分。头孢哌酮是第三代头孢菌素，通过抑制敏感细菌细胞壁的生物合成来杀菌。该药适用于治疗多种感染，如呼吸道感染、尿路感染、腹膜炎等。 然而，头孢哌酮钠/舒巴坦钠在临床使用中存在一些严重的不良反应，需要引起重视。 1、过敏反应 在接受过敏原治疗的患者中，已经报告了严重甚至致命的过敏反应。这些过敏反应更容易发生在对多种过敏原有超敏反应史的患者身上。一旦发生过敏反应，应立即停药并进行适当治疗。 2、肝功能损害 头孢哌酮主要通过胆汁排泄，因此在肝功能不全患者中需要调整剂量。对于肝功能不全、肾功能不全的患者，应监测头孢哌酮的血药浓度，并根据需要调整剂量。 3、急性肾功能衰竭 头孢哌酮钠/舒巴坦钠的不良反应中，有报道称其可能导致急性肾功能衰竭，因此在使用该药时需要监测肾功能。 4、凝血功能障碍 头孢哌酮可能引起凝血功能障碍，临床上需要注意患者的出血情况，并监测凝血指标的变化。 5、白细胞减少 头孢哌酮可以引起中性粒细胞减少症，临床上需要监测血常规，并注意骨髓变化。 6、造血功能停滞 有报道称头孢哌酮钠可能导致急性造血停滞，包括白细胞、粒细胞和血小板的迅速下降。 7、血尿 有报道称头孢哌酮可能引起血尿。 8、总结 由于头孢哌酮钠/舒巴坦钠在临床上广泛应用，其不良反应需要引起临床医生的重视，严格掌握适应症，并进行观察和监测。...

氯丙酮是一种有机化合物，具有广泛的应用领域。它是一种无色液体，具有强烈的刺激性气味。作为一种重要的有机合成原料，氯丙酮在化学工业中得到广泛应用，尤其是在药品、香料、染料和树脂的生产中。 氯丙酮的物理性质 氯丙酮的外观为无色液体，分子式为C3H5ClO，分子量为92.53。它的沸点为106℃，相对密度为1.135，折射率为1.43，熔点为-77℃，闪点为20℃。 氯丙酮的化学性质 氯丙酮是一种羰基化合物，含有羰基（C=O）和卤素原子（Cl）。它可以被还原为丙酮或氯化丙烷，也可以被氧化为丙酮酸或丙烯酸。 还原性 氯丙酮可以通过与金属钠或锂铝氢化物反应被还原为丙酮或氯化丙烷。 氧化性 氯丙酮可以通过与酸性高锰酸钾溶液或过氧化氢反应被氧化为丙酮酸或丙烯酸。 反应性 氯丙酮具有较强的反应性，可以与胺、醇、酚、醛、酮等发生取代、缩合和加成等反应。 氯丙酮的应用 氯丙酮作为重要的有机合成原料，广泛应用于化学工业中，特别是在药品、香料、染料和树脂的生产中。 生产药品 氯丙酮在许多药品的生产过程中作为中间体使用，通过一系列的化学反应合成目标产物。 生产香料 氯丙酮在许多香料的生产过程中作为中间体使用，通过一系列的化学反应合成目标产物。 生产染料 氯丙酮在许多染料的生产过程中作为中间体使用，通过一系列的化学反应合成目标产物。 生产树脂 氯丙酮在许多树脂的生产过程中作为中间体使用，通过一系列的化学反应合成目标产物。 氯丙酮的安全性 由于氯丙酮具有刺激性气味和对人体健康的危害，使用时应注意安全。避免直接接触氯丙酮，必要时应佩戴防护用品。 结论 氯丙酮是一种重要的有机合成原料，广泛应用于化学工业中，特别是在药品、香料、染料和树脂的生产中。使用时应注意其化学反应性和安全性。 ...

蒽醌系染料是染料工业中重要的一类染料，而1-氨基蒽醌是合成蒽醌染料的重要中间体。本文介绍了两种制备高纯度1-氨基蒽醌的方法。 制备方法一 首先，在一个体积为2L的常压加氢玻璃反应器中，加入纯度为99.0％的1-硝基蒽醌、N，N-二甲基甲酰胺(DMF)和3％钯/碳催化剂。然后通入氢气，在室温下进行加氢反应。停止通氢后，过滤液体并放入冷冻箱中静置，然后过滤析出的晶体并干燥。最终得到的1-氨基蒽醌纯度为99.4％。 重复上述反应及后处理过程多次，每次得到的1-氨基蒽醌纯度均在99.3％以上。最后，将母液稀释并过滤干燥，得到的结晶纯度为99.2％。整个工艺流程的收率为98.3％。 制备方法二 首先，将蒽醌与二氯乙烷和浓硝酸加入反应瓶中，在温度控制下进行硝化反应。反应结束后，通过抽滤、洗涤等步骤得到1-硝基蒽醌粗品。然后，将1-硝基蒽醌粗品与硫化钠反应，得到1-氨基蒽醌粗品。 将1-氨基蒽醌粗品溶解在硫酸中，进行过滤得到滤液和滤饼。滤液经过稀释析晶后得到高纯度的1-氨基蒽醌。滤饼经过漂洗后再次回到硝化系统中进行反应。 本文介绍的两种方法都能制备高纯度的1-氨基蒽醌，其中方法一的收率为92.95％。 参考文献 [1][中国发明,中国发明授权]CN201010596904.7一种催化加氢制备高纯度1-氨基蒽醌的方法 [2][中国发明]CN201410678275.0一种1-氨基蒽醌的制备方法 ...

三氟甲基苯类产品作为一种重要的精细化工中间体，目前其合成工艺与下游产品应用研究开发方兴未艾，成为精细化工中间体领域的热点产品，氟原子与含氟取代基选择性的引入会改变化合物的理化性质与生理活性，在药物研究中有着重要的作用。目前，有机氟化物作为医药中间体，越来越受到广泛的重视，尤其是新型抗癌药物的研制。 制备方法 4-溴-2-三氟甲苯胺为原料，依次经乙酰化、硝化，脱乙酰基，脱氨基和还原制备。 乙酰化步骤中，在干燥的瓶中，投入醋酸15克，搅拌下投入醋酐33.6克，于50-60度，滴加4-溴-2-三氟甲苯胺或3-溴-6-氨基三氟甲苯50克，滴完升温至60度，保温至原料无(液相)，如反应慢可升温至回流，保温至原料消失，倒入冰水中，析出固体，抽滤，水洗烘干。收率98％含量99.6％。 硝化步骤中，在干燥的反应锅中，投入硫酸25克，搅拌下将上述料10克投入反应锅中20度以下搅拌30分钟，降温至10度，滴加2克硝酸，直到原料消失，然后倒入水中。析出固体，过滤水洗至中性。干燥得到11.3克干品收率97.4％，含量99.4％。 脱乙酰基步骤中，将水10克投入反应瓶中，搅拌下加入30％盐酸10克，和10克硝化后的物料，慢慢升温回流，取样至酰胺全部水解，料用氨水调节至碱性，30度以下抽滤，水洗，干燥。得到8.58克干品2-氨基-5-溴-3-硝基三氟甲苯，收率98.5％，含量99.35％。 参考文献 [1][中国发明]CN200610096987.73-溴-5-三氟甲基苯胺制备工艺 ...

背景 [1-3] 细胞苏木素染色试剂盒采用苏木素染色液进行免疫染色后的复染，操作步骤简便，操作时间短。可以广泛用于组织切片或培养细胞的染色，或与免疫组织化学、免疫细胞化学、免疫荧光、原位杂交等配合使用。使用苏木素染色试剂盒，染色后可以进行免疫染色或其它染料的复染。苏木素染色后的细胞核呈现蓝色，细胞浆呈现粉红色或红色。染色液也可以重复使用，直至认为效果不佳时再换用新的染色液。 细胞苏木素染色图 苏木精(HE)是从热带豆科植物苏木的干枝中提取的一种色素，是组织化学和免疫组织化学中最常用的染料之一。苏木精不能直接染色，必须暴露在空气中变成氧化苏木精（又叫苏木素）－成熟后才能使用。苏木精的成熟过程需时较长，配制后时间愈久，染色力愈强。 伊红为酸性染料，主要将细胞质和细胞外基质中的成分着粉红色或者红色；苏木素为碱性染液，主要使细胞核内的染色质与胞质内的核糖体着紫蓝色。伊红与苏木素在色泽上形成明显色差，使组织和细胞形态结构清晰地显示出来，形成红蓝相映的图像，成为经典的HE染色法。HE染色法是组织学、胚胎学、病理学教学与科研中最基本、使用最广泛的技术方法。 应用 [4][5] 整块组织苏木精—伊红染色制片法与传统切片片染制作法比较的研究 传统石蜡组织切片片染制作法有一些弊端和局限性,如每次制作的数量少、制作周期长、耗费制作者较多的时间和精力,不适宜大批量教学切片制作需要。整块组织H.E染色切片制作法是近年来新出现的一种制片方法。 通过实验,利用自行配制的染液,即苏木素染色剂15mg、蒸馏水40mL、钾明矾600mg、碘酸钠5mg配制成苏木素染液；伊红染液用伊红R或B250mg、95%酒精50mL、蒸馏水50mL、冰醋酸少许配制成伊红染液,然后经过固定、浸洗、染苏木素液、浸洗分色、蓝化、梯度浓度酒精脱水、染复制伊红、盐酸酒精分色、纯酒精脱水、二甲苯透明、石蜡组织包埋、切片等一系列过程制作切片。 此法制成的切片染色效果更加均匀,色彩更加亮丽。通过实验发现整块组织制作的切片染色效果在有些方面要优于传统制作法,且在制作程序上大大简化,可以为制作者节省大量的时间及精力,对大批量教学科研石蜡组织切片的制作较为适宜,适合于大批量平行制作。 参考文献 [1]Single-cell Wnt signaling niches maintain stemness of alveolar type 2 cells[J].Ahmad N.Nabhan,Douglas G.Brownfield,Pehr B.Harbury,Mark A.Krasnow,Tushar J.Desai.Science.2018(6380) [2]Epithelial WNT Ligands Are Essential Drivers of Intestinal Stem Cell Activation[J].Winnie Y.Zou,Sarah E.Blutt,Xi-Lei Zeng,Min-Shan Chen,Yuan-Hung Lo,David Castillo-Azofeifa,Ophir D.Klein,Noah F.Shroyer,Mark Donowitz,Mary K.Estes.Cell Reports.2018(4) [3]Myeloid-derived suppressor cells are increased and correlated with type2 immune responses,malnutrition,inflammation,and poor prognosis in patientswith breast cancer[J].Kenji Gonda,Masahiko Shibata,Tohru Ohtake,Yoshiko Matsumoto,Kazunoshin Tachibana,Noriko Abe,Hitoshi Ohto,Kenichi Sakurai,Seiichi Takenoshita.Oncology Letters.2017(2) [4]Cancer statistics in China,2015[J].Wanqing Chen,Rongshou Zheng,Peter D.Baade,Siwei Zhang,Hongmei Zeng,Freddie Bray,Ahmedin Jemal,Xue Qin Yu,Jie He.CA:A Cancer Journal for Clinicians.2016(2) [5]蒙兆年.整块组织苏木精—伊红染色制片法与传统切片片染制作法比较的研究[D].兰州大学,2014. ...

2-叔丁基苯胺是一种重要的精细化工产品，在医药、杀虫剂、染料、高分子化工等领域有广泛应用。它可以通过三种合成方法得到：相应的硝基化合物的还原法、叔丁基苯的氨化法和苯胺的Friedel-Crafts烷基化法。 制备方法 报道一 首先，在转动的糖衣机中放置40g硅铝比为50的HZSM-5分子筛，然后将4g磷钨酸溶解在29g纯水中，使用喷壶将溶液喷洒到转动中的载体表面。喷洒完成后，静置1小时，然后在烘箱中进行干燥和焙烧。 接下来，在500ml高压反应釜中加入46.5g苯胺（0.5mol）、176g甲基叔丁基醚（2mol）和40g催化剂。通入氮气升压检测反应器气密性，然后用氮气置换釜内空气，搅拌下加热到180℃开始反应。反应4小时后停止加热，缓慢通水冷却反应液，吸出反应液过滤分离催化剂，然后用气相色谱分析有机相。 分析结果显示，苯胺转化率为86.23%，2-叔丁基苯胺的选择性为63.14%。 报道二 在100ml反应釜中加入11.18g苯胺（0.12mol）、0.48mol叔丁醇和5g市售AlCl3。通入氮气，连续置换釜内空气5次，加热反应液到165℃后，打开机械搅拌，开始反应。控制反应温度维持在所需反应温度的±1℃范围内。反应4小时后，关闭搅拌，并将反应液冷却降温，离心分离出催化剂。通过蒸馏及层析分离，得到纯度为98%的2-叔丁基苯胺。 应用 2-叔丁基苯胺可以用于制备4,4-二氨基3,3-二叔丁基二苯甲烷。这种化合物在化学领域有广泛的应用，可以用作环氧树脂韧性固化剂、聚氨酯增链剂和液晶取向排列剂。用2-叔丁基苯胺制备的聚酯亚胺和聚酰亚胺绝缘漆、双马来酰亚胺树脂等绝缘材料表现出良好的绝缘、力学、耐高温、耐辐射和耐磨耗等性能。特别是在合成高度可溶性聚酰亚胺树脂领域，由于引入柔性的烷基侧链，增加了聚酰亚胺分子链的自由体积，改善了加工性能。 制备4,4-二氨基3,3-二叔丁基二苯甲烷的方法如下：在带有回流冷凝装置的三口烧瓶中，加入44.7g邻叔丁基苯胺（0.3mol）、2.25g多聚甲醛（0.075mol）和9g蒙脱土，然后加入50ml乙酸丁酯，加热搅拌，温度控制在130℃，反应时间为4小时。最后，将反应物、产物和催化剂进行离心分离，通过真空精馏和重结晶得到纯度为98%的4,4-二氨基3,3-二叔丁基二苯甲烷。 参考文献 [1] [中国发明] CN201910477019.8 合成2-叔丁基苯胺催化剂及其制备方法和应用 [2] [中国发明] CN201510723419.4 一种4,4-二氨基3,3-二叔丁基二苯甲烷合成方法 ...

色氨酸羟化酶（TPH）是合成神经递质5-羟色胺的关键酶之一，也被称为色氨酸5-单加氧酶。它能够催化色氨酸的C5羟基化反应，将色氨酸转化为5-羟色氨酸（5-HTP）。这个反应是神经递质5-羟色胺生物合成过程中的重要步骤。 色氨酸羟化酶属于芳香族氨基酸羟化酶超家族，与酪氨酸羟化酶（TH）、苯丙氨酸羟化酶（PAH）等酶一起负责催化关键代谢途径中的步骤。它需要亚铁离子作为辅酶，并以(6R)-L-赤型-5,6,7,8-四氢生物蝶呤（BH4）及双氧（O2）作为氧化还原的底物。 色氨酸羟化酶的活性可以通过蛋白激酶A等激酶的磷酸化来增加，从而加速色氨酸转化为5-羟色胺前体L-5-羟色氨酸的反应速率。 如果色氨酸羟化酶受到某些物质的抑制，比如对氯苯丙氨酸，可能会导致抑郁症。 ...

甲羟孕酮是一种常用的临床药物，常以醋酸盐形式使用。它是一种白色或类白色的无味粉末，无臭，稳定于空气中，极易溶于氯仿，溶于丙酮，略溶于乙醇和甲醇，微溶于乙醚，不溶于水。它的熔点为202-208℃。 甲羟孕酮的药理作用 甲羟孕酮属于孕激素类药物，没有雌激素活性。在皮下注射时，它的活性是黄体酮的20～30倍，在肌内注射时有长效作用。它可用于治疗因激素失衡引起的功能性出血、闭经和子宫内膜异位症。在绝经期激素替代治疗中，可以加用甲羟孕酮来对抗雌激素对子宫内膜的增殖作用。此外，大剂量的甲羟孕酮还可以用于子宫内膜癌的辅助疗法。 甲羟孕酮的适应症 甲羟孕酮可用于治疗痛经、功能性闭经、功能性子宫出血、先兆流产或习惯性流产、子宫内膜异位症等疾病。大剂量的甲羟孕酮还可以用作长效避孕针，每次肌注150mg，可以避孕3个月。 甲羟孕酮的药代动力学 甲羟孕酮口服后在胃肠道被吸收，并在肝内降解。肌内注射后，血药浓度在2～3天内达到峰值。血药峰值越高，药物清除越快。肌注150mg后，血中的甲羟孕酮可以检测到6～9个月，当血中醋酸甲羟孕酮水平超过0.1mg/ml时，黄体生成素（LH）和雌二醇的产生都会受到抑制，从而抑制排卵。 甲羟孕酮的副作用 甲羟孕酮可能引起一些副作用，包括栓塞性疾病（如血栓性静脉炎、脑血管病、肺栓塞、视网膜栓塞），突发视力障碍、复视、偏头痛，突破出血、点滴出血、经量改变、闭经、水肿、体重变化（增加或减少）、宫颈糜烂改变、胆汁淤积性黄疸、过敏反应、皮疹、精神抑郁、失眠、恶心，以及乳房胀痛或泌乳。 甲羟孕酮的注意事项 在使用甲羟孕酮时，需要注意对于患有心脏病、癫痫、抑郁症、糖尿病、偏头痛和哮喘的患者要慎用。 甲羟孕酮的禁忌症 甲羟孕酮禁用于肝、肾功能不全者，脑梗塞、心肌梗塞、血栓性静脉炎等血栓病史患者，未确诊的性器官出血，以及对本品过敏史的患者。 甲羟孕酮的用量用法 甲羟孕酮在不同疾病的治疗中有不同的用量和用法。例如，对于先兆流产，口服1次4～8mg，每日2～3次。对于痛经，可以从月经周期的第6日开始，每日口服1次2～4mg，连续服用20日；或者从月经第1日开始，每日口服1次，每日3次，连续服用3日。对于功能性闭经，每日口服4-8mg，连续使用5～10日。对于内膜异位症，可以从6～8mg/日开始，逐渐增加剂量至每日20～30mg，连续使用6～8周。对于功能性出血和闭经，每日口服4～10mg，共7～10天，周期性使用。对于激素替代治疗，可以在使用雌激素的基础上，加用甲羟孕酮，每日4.0～8.0mg，连续使用12～14天。对于内膜癌的辅助治疗，可以每周使用400～1000mg，或者使用注射剂。 ...

糖尿病药物SGLT-2抑制剂是一种新型药物，通过抑制肾脏中葡萄糖的重吸收来控制血糖。它的作用机制独特，不依赖于β细胞的功能异常或胰岛素抵抗的程度，也不会随着β细胞功能的衰竭或严重胰岛素抵抗而下降。与传统药物相比，它没有不良反应，并具备多种临床优势，尤其在降低心血管风险方面表现出色。 5-溴-2-氯苯甲酸是合成SGLT-2抑制剂的关键中间体，因此寻找合适的制备方法非常重要。 合成方法 目前已经报道的5-溴-2-氯苯甲酸的合成方法主要有以下两种： 专利CN1740135中报道的合成路线是从5-溴-2-氯三氟甲苯出发，在发烟硫酸中加热水解，然后将反应液加入碎冰中析出粗品，再经过甲苯重结晶得到产物。然而，该路线使用了大量硫酸，无法回收，并且产生大量含氟废水，处理困难。此外，该合成路线所需的原料价格昂贵，因此不适合工业化生产。 文献Amalendu B.Gopal Ch.等人在1980年的研究中，以2-氯苯甲酸为原料，分别采用溴酸钾和溴化钠体系进行溴代反应，制备得到5-溴-2-氯苯甲酸。然而，该合成方法的最终收率较低，仅为40%。 因此，我们提出了一种新的制备5-溴-2-氯苯甲酸的方法，包括以下步骤： 首先，以2-氯三氯甲苯为原料，在第一催化剂的作用下与溴化试剂发生反应，生成2-氯-5-溴三氯甲苯。然后，在反应体系中加入水和水解催化剂，并经过后处理，最终得到纯净的5-溴-2-氯苯甲酸。第一催化剂可以使用溴化铁、溴化亚铁、溴化铜、(二茂铁甲基)三甲基溴化铵、溴代二茂铁通过复配制成。 ...

甜橙油是一种鲜明的黄色至深橙黄色挥发性精油，具有清甜的橘香气和香甜。其相对密度为0.840~0.850，折光指数为1.470~1.4760，旋光度为+94°~+99°。甜橙油溶于90.0%乙醇中呈澄清溶液，含苧烯≥90.0%。甜橙油的工艺是冷榨，用途广泛，可用于配制饮料、食品、牙膏、肥皂等的香精以及医药等。储存时需放置在阴凉干燥处，并进行密封包装。 甜橙油的多种功能与作用 甜橙油的颜色范围从无色到黄色，气味新鲜，令人愉悦。从果皮萃取获得的精油可以安全使用6个月时间。其防腐、壮阳、解痉挛、消炎、袪风、镇静和抗抑郁特性使它适合多种用途。 甜橙油的作用包括： 缓解感染、毒素摄入以及抗生素等药物副作用导致的体内外炎症。 治疗无法达到性高潮、缺乏性欲、阳痿和勃起功能障碍等问题。 增加胶原蛋白分泌量，有助于消除浮肿和皮肤皱纹。 治疗痉挛导致的不适，如抽搐、持续咳嗽、肌肉痉挛和腹泻等。 促进消化，缓解便秘并增加维生素C吸收。 消毒伤口，防止细菌和真菌造成的伤口感染。 提神和放松思想及灵魂，减少不安和紧张。 缓解疲劳，作为一种有效的抗抑郁剂，特别适合女性月经期和更年期使用。 促进精神健康，支持大脑功能，增强创造性思维。 治疗失眠，可与薰衣草精油结合使用。 排除体内毒素，清除体内多余的酸、盐、化学污染物质和水分。 作为空气清洗剂使用，散发出清新气味。 甜橙油的魔法配方 甜橙油可以与其他精油组合使用，创造出不同的功效： 美白补水：甜橙1滴+玫瑰1滴，睡前温敷。 帮助睡眠：甜橙3滴+薰衣草1滴+洋甘菊1滴，香。 消化不良：甜橙3滴+薄荷1滴+甜杏仁油10毫升，按摩腹部。 加速新陈代谢：甜橙3滴+天竺葵3滴+薰衣草2滴，泡浴。 促进排毒：甜橙1滴+柠檬1滴，泡浴。 芳香家居：甜橙10滴+清水一盆，擦拭家具。 ...

3-硝基-4-氨基苯酚是一种深紫色的结晶固体，属于苯酚类衍生物。它在有机合成、医药化学和有机染料中间体中具有广泛的应用。例如，它可以用于药物分子的合成和棉、麻、粘胶纤维织物的染色以及头发染色剂的制备。 溶解性 3-硝基-4-氨基苯酚可溶于强极性的有机溶剂，如N,N-二甲基甲酰胺、二甲基亚砜和醇类有机溶剂，但不溶于水。 应用转化 3-硝基-4-氨基苯酚可用于有机合成、医药化学和有机染料中间体的制备。在有机合成转化中，它的硝基可以在金属加氢气的环境下还原为相应的氨基基团。此外，氨基也可以通过重氮化转变为重氮基团，然后进行后续的衍生化转化。 图1 3-硝基-4-氨基苯酚的应用转化 在惰性气体气氛下，将3-硝基-4-氨基苯酚和钯碳加入甲醇溶液中，然后在氢气气氛下进行反应。反应混合物经过过滤和蒸发溶剂处理后，得到目标产物3,4-二氨基苯酚。 图2 3-硝基-4-氨基苯酚的应用转化 将3-硝基-4-氨基苯酚溶于盐酸水溶液中，然后在冰浴中与亚硝酸钠反应。最后，通过乙酸乙酯萃取、水洗涤和干燥等步骤，得到4-叠氮-3-硝基苯酚。 参考文献 [1] Muth, Mathis-Andreas et al Advanced Functional Materials, 21(23), 4510-4518; 2011 [2] Zhao, Haiying et al Journal of Molecular Liquids, 206, 213-217; 2015 ...

3-氟-4-溴-苯乙酮是一种常用的酮类衍生物，在药物合成过程中广泛使用。 合成方法 为了合成3-氟-4-溴-苯乙酮，可以按照以下步骤进行操作： (1)胺解：在带有搅拌和冷却装置的密闭反应釜中，依次加入100质量份的3-氟-4-溴-苯甲酰氯和400质量份的二氯甲烷。然后，缓慢加入41-55质量份的二甲基羟胺盐酸盐，保持温度在18-24℃，反应16-18小时后结束，得到反应液。 (2)萃取与浓缩：向反应液中加入280-300质量份的无离子水进行萃取操作。分离得到油层后，通过真空浓缩得到固体3-氟-4-溴-N-甲氧基-N-甲基苯胺。 (3)亲核取代：将步骤(2)得到的3-氟-4-溴-N-甲氧基-N-甲基苯胺加入带有搅拌和冷却装置的密闭反应釜中。然后，加入400-450质量份的四氢呋喃，待温度降至0-5℃后，滴加220-240质量份浓度为3mol/L的甲基氯化镁。滴加过程中，控制反应釜内部温度不高于24℃。滴加完毕后，继续维持温度不高于24℃条件下反应2.5-3.5小时，反应结束。 (4)分离与纯化：向步骤(3)得到的反应液中加入180-220质量份的无离子水进行萃取操作。分离得到油层后，加入280-310质量份的乙酸乙酯和260-280质量份的无离子水进行第二次萃取。所得有机相通过真空浓缩得到固体3-氟-4-溴-苯乙酮。 (5)干燥：将步骤(4)得到的固体3-氟-4-溴-苯乙酮干燥12-14小时，得到最终产品。 ...

己二酸二异丙酯是一种无色透明液体，不溶于水，可溶于有机溶剂。作为酯类衍生物，己二酸二异丙酯具有通用性和特殊的香气，常用于有机合成和医药化学原料的生产。 己二酸二异丙酯的结构性质 己二酸二异丙酯具有较低的分子量和密度，良好的溶解性和一定的极性，以及较高的热稳定性。这些性质使得己二酸二异丙酯在化妆品、塑料和涂料等领域有广泛的应用价值。它可以通过酯交换反应与其他醇类化合物反应，生成新的酯类产物。 己二酸二异丙酯的合成方法 图1 己二酸二异丙酯的合成方法 己二酸二异丙酯的合成方法是将碳酸钠和亚硫酰氯与己二酸在异丙醇中反应，经过回流和提取等步骤得到目标产物。 己二酸二异丙酯的应用 己二酸二异丙酯在医药领域常用作药物的辅料或载体，可制备口服制剂、注射液、软胶囊等制剂。它还可以用于合成多种化妆品原料，如柔顺剂、乳化剂、润肤剂等。 参考文献 [1] Phosphorus, Sulfur and Silicon and the Related Elements (2004), 179(6), 1187-1191 [2] Hara, Yusuke; Shimizu, Yoshio Japan, JP2008214417 A 2008-09-18 ...