羟苯磺酸钙是一种用于预防和治疗糖尿病性视网膜病变的药物。它通过降低毛细血管通透性、抑制血小板聚集反应和降低血液黏稠度来发挥作用。羟苯磺酸钙胶囊是一种口服血管保护剂,对糖尿病性视网膜病变的"三高"因素有明显的抑制和逆转作用。
羟苯磺酸钙通过调节微血管壁的生理功能,降低阻力,增加抵抗力,降低血液和血浆黏稠度,纠正白蛋白/球蛋白比值,降低血小板高聚性,预防血栓形成,提高红细胞柔韧性,减轻水肿。它还可以抑制血管活性物质对微血管引起的高渗透作用,改善基底膜胶原的生物合成,保护微血管。
口服给药500mg,Tmax和Cmax分别为6小时和8μg/ml,血浆蛋白结合率为20%~25%,血浆半衰期为1.23小时。羟苯磺酸钙除了不能通过血脑屏障外,可在全身范围内分布,口服24小时经尿排出量50%,其中10%以代谢物形式排出,部分经粪便排泄。
羟苯磺酸钙主要用于预防和治疗糖尿病性视网膜病变和其他微血管病变。
羟苯磺酸钙(一水合)物的制备方法是将对苯二酚与浓硫酸直接磺化后,再与碳酸钙中和反应制备羟苯磺酸钙水合物。该合成工艺操作简化,节约工业化成本,反应条件温和,产物纯度高,适用于工业化大生产。
[1] CN201510753800.5一种羟苯磺酸钙片剂及其制备方法
[2] CN201410658669.X一种羟苯磺酸钙胶囊
[3] 实用药物手册
[4] CN201010200151.3羟苯磺酸钙水合物的合成反应