甲羟孕酮是一种常用的临床药物，常以醋酸盐形式使用。它是一种白色或类白色的无味粉末，无臭，稳定于空气中，极易溶于氯仿，溶于丙酮，略溶于乙醇和甲醇，微溶于乙醚，不溶于水。它的熔点为202-208℃。
甲羟孕酮属于孕激素类药物，没有雌激素活性。在皮下注射时，它的活性是黄体酮的20～30倍，在肌内注射时有长效作用。它可用于治疗因激素失衡引起的功能性出血、闭经和子宫内膜异位症。在绝经期激素替代治疗中，可以加用甲羟孕酮来对抗雌激素对子宫内膜的增殖作用。此外，大剂量的甲羟孕酮还可以用于子宫内膜癌的辅助疗法。
甲羟孕酮可用于治疗痛经、功能性闭经、功能性子宫出血、先兆流产或习惯性流产、子宫内膜异位症等疾病。大剂量的甲羟孕酮还可以用作长效避孕针，每次肌注150mg，可以避孕3个月。
甲羟孕酮口服后在胃肠道被吸收，并在肝内降解。肌内注射后，血药浓度在2～3天内达到峰值。血药峰值越高，药物清除越快。肌注150mg后，血中的甲羟孕酮可以检测到6～9个月，当血中醋酸甲羟孕酮水平超过0.1mg/ml时，黄体生成素（LH）和雌二醇的产生都会受到抑制，从而抑制排卵。
甲羟孕酮可能引起一些副作用，包括栓塞性疾病（如血栓性静脉炎、脑血管病、肺栓塞、视网膜栓塞），突发视力障碍、复视、偏头痛，突破出血、点滴出血、经量改变、闭经、水肿、体重变化（增加或减少）、宫颈糜烂改变、胆汁淤积性黄疸、过敏反应、皮疹、精神抑郁、失眠、恶心，以及乳房胀痛或泌乳。
在使用甲羟孕酮时，需要注意对于患有心脏病、癫痫、抑郁症、糖尿病、偏头痛和哮喘的患者要慎用。
甲羟孕酮禁用于肝、肾功能不全者，脑梗塞、心肌梗塞、血栓性静脉炎等血栓病史患者，未确诊的性器官出血，以及对本品过敏史的患者。
甲羟孕酮在不同疾病的治疗中有不同的用量和用法。例如，对于先兆流产，口服1次4～8mg，每日2～3次。对于痛经，可以从月经周期的第6日开始，每日口服1次2～4mg，连续服用20日；或者从月经第1日开始，每日口服1次，每日3次，连续服用3日。对于功能性闭经，每日口服4-8mg，连续使用5～10日。对于内膜异位症，可以从6～8mg/日开始，逐渐增加剂量至每日20～30mg，连续使用6～8周。对于功能性出血和闭经，每日口服4～10mg，共7～10天，周期性使用。对于激素替代治疗，可以在使用雌激素的基础上，加用甲羟孕酮，每日4.0～8.0mg，连续使用12～14天。对于内膜癌的辅助治疗，可以每周使用400～1000mg，或者使用注射剂。
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