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本文旨在探讨关于 5-硝基尿啶啶电化学还原机理的研究进展及相关问题,通过对该领域的深入研究,希望能为5-硝基尿啶啶的相关应用提供有益的指导和启示。 背景: 5-硝基尿啶啶(5NU)是核酸中重要碱基尿嘧啶的衍生物,在生物化学和临床医学领域具有重要作用。由于5-硝基尿啶啶在生物体内参与氧化还原反应,因此利用电化学方法研究5-硝基尿啶啶的还原机理,可能为揭示其生物作用机制提供有益的帮助。 电化学还原机理研究: 胡渝等研究人员运用循环伏安法、恒电位电解法结合紫外光谱和电子自旋共振波谱( ESR)方法,在DMSO中利用Ag-Hg电极对5-硝基尿嘧啶的电化学还原过程进行了研究,并测定了反应中间体自由基的性质及其动力学规律。具体实验过程如下: ( 1) 试剂 5-硝基尿啶啶为英国Light公司生产化学试剂,经重结晶提纯, 真空干燥,溶剂 DMSO为美国Baker 公司生产紫外光谱试剂, 经分子筛干燥,支持电解质为四丁基溴化铵 (TBAB),上海试剂一厂生产分析纯试剂,经真空干燥,其余试剂均为分析纯。 ( 2) 仪器 循环伏安实验由国产 XFD-8型超低频信号发生器,JH20型恒电位仪、LZ3-204型X-Y函数记录仪配套进行,研究电极为外套聚四氟乙烯管的Ag丝, 抛光洗净端面后沾上纯 Hg,电极面积0.031cm2 ,辅助电极为大面积 Pt片,恒电位电解采用4.0cm2 Ag片沾纯Hg为阴极,大面积Hg池作为阳极,阴阳极之间用烧结玻璃隔开, 阴极区溶液体积 10cm3, 电解过程中用高纯氮气搅拌,紫外光谱采用日本岛津 UV-240型双光束自动光谱仪,被测溶液用 DMSO 稀释至 10-5mol·dm-8, 以纯 DMSO 作参比, 在 1cm 石英池中测定,电子自旋共振波谱采用日本 JEOL 公司 JES-FX1X型波谱仪及其配套的JESEI-20型电解池测定,研究电极为表面积1.9cm2 的 Pt丝镀Ag后沾Hg,辅助电极为Pt丝,自由基浓度以α,α'-二苯基-β-苦基肼基(DPPH)作标准,Mn(II)作内标测定,自由基g因子用Mn(II)的三、四谱线作标准,采用双标法测定。 ( 3) 实验条件 研究体系以 DMSO为溶剂,0.15mol·dm-8 TBAB为支持电解质,5-硝基尿啶啶 浓度 2.0--50mol·dm-3,所有电位测量相对于加盐桥的饱和甘汞电极。体系用高纯氮气充分除氧, 恒温 25℃。 结论:实验结果表明, 5-硝基尿啶啶在DMSO中可有二个还原过程。第一个过程为5-硝基尿啶啶四电子还原为5-羟胺基尿嘧啶,反应中所需质子由5-硝基尿啶啶提供。第二个过程为失去质子后形成的阴离子5NU-(2)在较负的电位下单电子还原为二价阴离子自由基,后者可用ESR进行现场检测和研究,其ESR参数分别为:偶合常数αN=14.6G,αH=5.2G,自由基g因子,g=2.005。自由基的衰变反应为夺取5-硝基尿啶啶的质子,反应的速度常数k1=52mol-1·dm3·s-1。 参考文献: [1]胡渝,胡志彬,汪正浩.5-硝基尿嘧啶电化学还原机理的探讨[J].化学学报,1988,(03):217-222. ...
了解 4- 正戊基 4'- 氰基联苯液晶相关研究,对于正确使用和了解其潜在风险非常重要。 简述: 4'- 正戊基 -4- 氰基联苯,英文名称: 4-Cyano-4'-pentylbiphenyl , CAS : 40817-08-1 ,分子式: C18H19N ,外观与性状:白色至淡黄色晶体。: 4'- 正戊基 -4- 氰基联苯常用于配制 TN 、 STN 型混合液晶,用作显示材料。 1. 改善 4- 正戊基 4'- 氰基联苯液晶性能: 随着液晶显示技术的不断发展,市场对其性能要求也越来越高。通过设计开发具有较低弹性系数与较高介电各向异性的新型液晶材料,可以达到改善液晶材料黏度、相变温度、开启电压、响应时间等性能的目的。但这需重新设计液晶材料的分子结构,涉及大量合成反应。另外,通过掺杂纳米粒子,也可以改善液晶性能,而且是一种便捷而有效的手段。 马莉采用巯基功能化的笼 形倍半硅氧烷 (POSS) 作为修饰配体,硼氢化钠为还原剂,采用一步法还原氯金酸制备出粒径约为 5 nm 的金纳米粒子。将该金纳米粒子以不同质量分数掺杂到向列相液晶 4- 正戊基 4'- 氰基联苯 (5CB) 中,研究了其对液晶黏度、阈值电压、相变温度的影响。结果表明, POSS 修饰的金纳米粒子可以使液晶材料 5CB 的黏度降低、阈值电压减小。该金纳米粒子的掺入,拓宽了液晶材料的相变温度范围。金纳米粒子 / 液晶复合物的制备过程如下: ( 1 )金纳米粒子的制备 POSS修饰的金纳米粒子用两相法进行制备的。称取 1.1747 g 相转移催化剂 DDAB 于 500 mL 锥形瓶中,加入 254 mL 甲苯超声 30 min 使 DDAB 全部溶解,称取 1 g 氯金酸加入上述溶液中,继续超声至氯金酸全部溶解,溶液变为深橘色,说明 AuCl - 4 离子已完全转移到甲苯溶液中。 量取 2 mL 氯金酸的甲苯溶液于样品瓶中,在充分搅拌 10 min 后,向样品瓶中加入 40μL POSS 的甲苯溶液,使之混匀。称取 8 mg 的 NaBH4 用适量去离子水溶解后,注入样品瓶中,在 1800 r/min 转速剧烈搅拌下,继续反应 2 h 。将所得混合物分液,甲苯相用无水碳酸钾干燥后,旋干溶剂,所得固体用甲醇 与正己烷反复洗涤除去相转移催化剂 DDAB 和过量的配体,剩余产物过滤后,真空干燥保存。 ( 2 )金纳米粒子 / 液晶复合物的制备 称取 5 mg 金纳米粒子于锥形瓶中,加入 50 mL 甲苯配成 0.1 g/L 的溶液待用。称取 5 份 50 mg 的 5CB 于样品瓶中,分别加入 0.5 、 1.5 、 2.5 、 3.5 和 5 mL 上述的金纳米粒子甲苯溶液,配成质量分数为 0.1% 、 0.3% 、 0.5% 、 0.7% 和 1.0% 的金纳米粒子 / 液晶 (AuNPs/5CB) 复合物。复合样品中的甲苯用 N2 气吹扫至溶剂完全挥发,所得复合样品抽真空后保存。 4-正戊基 4'- 氰基联苯液晶的应用:改善蓖麻油润滑的性能。 液晶态物质分子呈有序排列,在垂直于表面方向上表现为固体抗压特性,阻止摩擦表面间的直接接触 ; 在滑动剪切方向上,表现为低黏度的液体流动特 性,获得极低的剪切阻力,有效减低其摩擦系数。液晶添加剂 4- 正戊基 -4’- 氰基联苯有助于增强基础油的成膜特性。 钱善华等人在四球试验机上开展齿轮油、蓖麻油、含液晶材料 4- 正戊基 -4’- 氰基联苯 (5CB) 添加剂蓖麻油的磨损试验研究,分析了其磨斑直径 WSD 与负荷的变化规律,初步探讨了液晶添加剂 5CB 对蓖麻油的作用机理。结果表明 :5CB 能够改善蓖麻油的润滑性能,最大无卡咬负荷从 490 N 提高到 784 N; 当负荷高于 784 N 时,含 3%5CB 蓖麻油对应的 WSD 低于含 1%5CB 所对应的 WSD; 当负荷为 1536 N 时,含 3%5CB 蓖麻油出现了烧结现象,而成品齿轮油产生 1.28 mm 的 WSD 。 5CB 添加剂能够改善蓖麻油的润滑性能,但尚不能完全达到或超过矿物油的润滑性能,需在今后的研究中继续改进。 参考文献: [1]马莉,徐经伟,杨传崎等 . 笼形倍半硅氧烷修饰的金纳米粒子对 4- 正戊基 4'- 氰基联苯液晶性能的影响 [J]. 应用化学, 2018 , 35 (11): 1378-1383. [2]钱善华,胡含,刘科言等 . 液晶添加剂 4- 正戊基 -4’- 氰基联苯混合后对蓖麻油润滑性能的影响 [J]. 材料保护, 2013 , 46 (10): 52-54+7. DOI:10.16577/j.cnki.42-1215/tb.2013.10.008. ...
本文旨在探讨利用 2- 氟 -6- 硝基苯甲酸合成 Idelalisib 的方法。通过深入研究这一合成过程,有望为相关领域的发展提供新的见解和启发。 背景: 2- 氟 -6- 硝基苯甲酸可用于合成 Idelalisib 。 Idelalisib(CAL-101, 1) ,化学名称为 5- 氟 -3- 苯基 -2- [ (1S)-1-(9H- 嘌呤 -6- 基氨基 ) 丙基] -4 (3H)- 喹唑啉酮,是由美国吉利德科学公司研发的一种口服特异性磷脂酰肌醇 -3 激酶 δ(PI3K- δ) 抑制剂,于 2014 年 7 月经美国 FDA 批准上市,商品名为 Zydelig 。 合成 Idelalisib : 1. 方法一: 以 2- 氟 -6- 硝基苯甲酸为起始原料,经氯化、与苯胺缩合、水合肼还原、与 (2S)-2-{ [ (1 , 1- 二甲基乙氧基 ) 羰基]氨基 } 丁酸缩合得到 N-{(1S)-1- [ ({3- 氟 -2- [ ( 苯基氨基 ) 羰基]苯基 } 氨基 ) 羰基]丙基 } 氨基甲酸 -1 , 1- 二甲基乙基酯,再经环合、脱保护基得到 2- [ (1S)-1- 氨基丙基] -5- 氟 -3- 苯基 -4(3H)- 喹唑啉酮,最后与 6- 溴 -9H- 嘌呤发生亲核取代反应得到目标化合物 idelalisib 。 idelalisib 的总收率为 30.8%( 以 2- 氟 -6- 硝基苯甲酸计 ) ,纯度为 99.9% 。 其中, 2- 氟 -6- 硝基苯甲酸主要涉及 2- 氟 -6- 硝基 -N- 苯基苯甲酰胺 (3) 的制备,具体步骤如下: 将 100 g(0.54 mol)2- 氟 -6- 硝基苯甲酸 (2) 加入到 137.3 mL 氯化亚砜和 5 mL N , N- 二甲基甲酰胺的混合溶液中,搅拌,将反应液升温至 78℃ 反应 3 h 。减压蒸干反应液,将残余物溶解于 500 mL 二氯甲烷中,缓慢滴入到 49 mL (0.54 mol) 苯胺和 82 mL(0.59 mol) 三乙胺的二氯甲烷混合液中,控制滴加速度使反应液温度低 于 15℃ ,滴毕, 15℃ 反应 2 h 。有机层依次用 1 mol·L - 1 稀盐酸、水、饱和氯化钠溶液洗涤,无水硫酸钠干燥,蒸除溶剂,得到淡黄色固体 (3) 122.6 g ,收率 98.7% , mp 163 ~ 165℃ ,纯度 98.7%(HPLC 面积归一化法 ) 。 2. 方法二: 以 2- 氟 -6- 硝基苯甲酸为起始原料,通过缩合、硝基还原、缩合、脱水环合脱保护、取代和重结晶最终得到目标产物 Idelalisib 。该路线共 5 步反应,反应总收率为 40.1% ,终产品 HPLC 含量质量分数为 99.9% 。 其中, 2- 氟 -6- 硝基苯甲酸主要涉及 2- 氟 -6- 硝基 -N- 苯基苯甲酰胺 (3) 的制备,具体步骤如下: 室温下,依次将 20.0 g(0.108 mol)2- 氟 -6- 硝基苯甲酸 (2) 、 24.9 g(0.130 mol)1-(3- 二甲氨基丙基 )-3- 乙基碳二亚胺盐酸盐 (EDCI) 、 17.5 g(0.130 mol)1- 羟基苯并三唑 (HOBt) 、 15.8 g(0.130 mol)4- 二甲氨基吡啶 (DM AP) 、 10.3 mL 苯胺加入到 500 mL 反应瓶中,溶于 250 mL 二氯甲烷,室温搅拌 4 h ,薄层板监测反应,原料完全消失。减压浓缩除去溶剂,得一黄色黏稠油状物,加水 200 mL 超声即析出固体,抽滤,滤饼用水 (20 mL) 洗涤 3 次,收集滤饼,干燥,得到淡黄色固体 24.7 g ,收率为 87.9% 。 3. 合成 Idelalisib 类似物 以 2- 氟 -6- 硝基苯甲酸为起始原料,经缩合、还原、脱保护和胺化反应等 5 步反应合成 Idelalisib 类似物,其中, (S)-2-(2-((9H- 嘌呤 -6- 基 ) 氨基 )-3- 苯基丙酰胺基 )-6- 氟 -N- 苯基苯甲酰胺的抗肿瘤活性最强,它对 4 种肿瘤细胞的抗肿瘤活性均优于阳性对照药物 Idelalisib ,具有后续研究的价值。 其中, 2- 氟 -6- 硝基苯甲酸主要涉及 2- 氟 -6- 硝基 -N- 苯基 - 苯甲酰胺 (2) 的合成,具体步骤如下: 将 5 g(27 mmol)2- 氟 -6- 硝基苯甲酸 (1) 置于 100 m L 三口圆底烧瓶中,在 N2 保护下加入 30 mL 四氢呋喃和 0.5 mL N , N- 二甲基甲酰胺 (DMF) 使之溶解,再缓慢滴加 3 m L(40.5 mmol) 氯化亚砜,然后在室温下搅拌 2 h 。将反应液在减压条件下浓缩除掉部分溶剂,然后加入 4 m L 二氧六环溶剂。将混合溶液置于冰水浴中冷却后,缓慢滴加 5 mL(54 mmol) 苯胺,然后再加入 4.5 g 碳酸氢 钠、 5 mL 二氧六环、 5 mL 蒸馏水的混悬液,溶液呈糊状。将反应恢复至室温,室温下搅拌 2 h 。反应结束加蒸馏水使之稀释,乙酸乙酯萃取 3 次,合并有机层。合并的有机层依次用 1 mol/L HCl(3 次 ) 、饱和的 NaHCO3 、水和饱和盐水洗涤,用无水 Na2SO4 干燥,过滤,减压浓缩得到 6.43 g 化合物 2 ,收率为 92% 。 参考文献: [1]王天照 , 于文佳 , 刘改改等 . 磷酸肌醇 3- 激酶 δ 抑制剂 Idelalisib 的合成工艺研究 [J]. 沈阳药科大学学报 , 2020, 37 (02): 113-117. DOI:10.14066/j.cnki.cn21-1349/r.2020.02.003 [2]郭振 , 朱雯静 , 韩易秀等 . Idelalisib 类似物的合成及其抗肿瘤活性研究 [J]. 化学试剂 , 2020, 42 (01): 90-95. DOI:10.13822/j.cnki.hxsj.2020007057 [3]孔博 , 杨秀秀 , 张凯等 . Idelalisib 的合成工艺改进 [J]. 中国药物化学杂志 , 2017, 27 (02): 113-116. DOI:10.14142/j.cnki.cn21-1313/r.2017.02.004 ...
2-溴 -4- 氯吡啶的纯化方法对于确保产品质量至关重要。本文将介绍 2- 溴 -4- 氯吡啶的纯化技术,以帮助读者了解如何高效、可持续地获得优质的 2- 溴 -4- 氯吡啶产品。 简述: 2- 溴 -4- 氯吡啶,中文别名为 4- 氯 -2- 溴吡啶,英文名为 2-bromo-4-chloropyridine ,是一种吡啶类医药中间体,其外观与性状为淡黄色液体,熔点 <30℃ ,可溶于甲醇。 纯化: 包括以下步骤: 2- 溴 -4- 氯吡啶的精制方法:首先将粗品加入第一种有机溶剂中,然后加入过量的硫酸,进行充分反应后进行过滤,得到第一滤物;将第一滤物在第二种有机溶剂中进行洗涤,然后再次过滤得到第二滤物;将第二滤物加入第三种有机溶剂中,加入过量的碱性水溶液,进行充分反应后进行分液,保留有机相,从而得到 2- 溴 -4- 氯吡啶的溶液;对得到的 2- 溴 -4- 氯吡啶溶液进行干燥处理,将溶剂蒸发浓缩,最终得到 2- 溴 -4- 氯吡啶的精制品。 其中,第一有机溶剂可为酯类、醇类、卤代烃类、酮类、醚类中的一种,或者它们的组合,例如乙酸乙酯、乙酸丙酯、丙酮、丁酮、二氧六环、 2- 甲基 - 四氢呋喃、四氢呋喃、二氯甲烷、氯苯、乙二醇二甲醚、甲醇、乙醇、正丙醇、异丙醇中的一种,或者它们的组合。 第二溶剂为乙酸乙酯、乙酸丙酯、丁酮、二氧六环、 2- 甲基 - 四氢呋喃、四氢呋喃、二氯甲烷、氯苯、乙二醇二甲醚、正丙醇、异丙醇中的任意一种,或者至少两种的组合物。 第三溶剂为在 20℃ 下水中溶解度不超过 51g/L 的醚类溶剂,可为异丙醚、甲基叔丁基醚中的任意一种,或者两种的组合物。硫酸的浓度为 98 %。 参考文献: [1] 上海睿腾医药科技有限公司 . 一种 2- 溴 -4- 氯吡啶的纯化方法 :CN202110043896.1[P]. 2021-09-17. ...
您是否对 牛胆盐 在制药领域中的应用和功效感兴趣?本文将介绍牛胆盐在制药中的重要性和其具有的功效,帮助您更好地了解这一制药相关物质的用途。 牛胆盐是一种来自牛胆汁的天然成分,具有广泛的应用范围。下面将介绍牛胆盐在制药中的应用和其具有的功效: 1. 胆固醇代谢和消化: 牛胆盐在制药中常用于治疗与胆固醇代谢和胆汁分泌相关的疾病。胆盐能够增加胆汁的产生和排泄,促进胆固醇的代谢和消化。这对于调节胆固醇水平、预防胆结石和改善消化功能具有重要作用。 2. 胆道疾病治疗: 牛胆盐在制药中还用于治疗胆道疾病,如胆囊炎、胆管结石等。胆盐具有溶解和排除胆道中的胆固醇结石的作用,从而缓解疼痛和恢复胆道的正常功能。 3. 药物输送和吸收: 牛胆盐在制药中还被广泛用作药物输送和吸收的辅助剂。由于其良好的表面活性性质,牛胆盐可以帮助药物在体内更好地溶解和吸收,并提高生物利用度。这对于提高药物疗效和减少剂量要求具有重要意义。 需要注意的是,在使用 牛胆盐 时,应遵循合适的剂量和使用方法。牛胆盐在制药领域中具有重要的应用和功效。它用于调节胆固醇代谢和消化,治疗胆道疾病,并作为药物输送和吸收的辅助剂。了解牛胆盐的应用和功效有助于我们更好地理解其在制药中的作用,以及在相关疾病治疗中的潜在益处。...
氨基乙酸正辛酯盐酸盐是一种常用的医药中间体,广泛应用于实验室研发和化工医药合成过程中。 制备方法 制备氨基乙酸正辛酯盐酸盐的方法如下: [1][2] 1. 将100g工业氨基乙酸、400ml正辛醇和11g对甲基苯磺酸催化剂加入三口烧瓶中。 2. 连接分水器、冷凝管和搅拌器,进行加热和梯度升温。在一定温度下使没食子酸完全溶解。 3. 升温至105℃,反应4小时,直到无水生成,达到反应终点。 4. 进行中和、洗涤、低温冷却结晶和真空抽滤,得到白色针状结晶的氨基乙酸正辛酯粗品。 5. 经过精制、重结晶和真空干燥后,得到纯度为99.3%的氨基乙酸正辛酯成品。 6. 最后,通过加入盐酸,得到氨基乙酸正辛酯盐酸盐。 值得注意的是,真空抽滤的正辛醇滤液可以回收利用,经过澄清静置和过滤分离后,可重复使用。 主要参考资料 [1] 李伟杰, 汪波, & 许遵乐. (2003). N,n-二甲基氨基乙酸酯的合成及其应用研究. 中山大学学报(自然科学版), 42(6), 44-46. [2] 闫姣姣, 陈利平, 陈网桦, 呂家育, 李焓, & 陈莹莹. (2015). 盐酸羟胺和n-甲基羟胺盐酸盐的自催化分解特性. 含能材料, 23(11), 1140-1146. ...
叶酸的重要性 叶酸是一种水溶性B族维生素,也被称为维生素B9。它在人体中起着重要的作用,可以帮助制造红细胞,治疗营养缺乏症,并在DNA修复和甲基化DNA方面发挥重要作用。此外,叶酸还在嘌呤、嘧啶、核酸和蛋白质的合成中起到辅助作用。 叶酸的制备方法 叶酸杂质G的制备方法如下:首先将2-氨基-4-羟基-6甲基哌啶与熔融三氯乙酸混合,然后加入溴。将混合物在蒸汽浴上加热并搅拌,同时用光泛灯照射。冷却后,加入无水乙醇,滤出沉淀。将滤液中加入乙醚,形成沉淀。将沉淀物过滤并用热乙醇洗涤。将两种沉淀物混合,然后溶于氢溴酸中。减压浓缩滤液,直到固化。最后,将产物与乙醇混合并过滤,得到叶酸杂质G。 主要参考资料 [1] (GB676107) Improvements in or relating to the preparation of pteridines ...
苯并咪唑在药物开发中扮演着重要的角色,并且被视为药物研究中的优势结构。通过多篇报导观察到的生物活性以及苯并咪唑或氮杂苯并咪唑化合物作为药物开发或销售的事实,充分证明了苯并咪唑支架调节多个生物靶点相互作用的能力,使其成为有价值的药物活性成分的重要组成部分。2-甲基-1-苯基-1H-1,3-苯并二唑可用作医药合成中间体。 如何制备2-甲基-1-苯基-1H-1,3-苯并二唑? 制备2-甲基-1-苯基-1H-1,3-苯并二唑的方法如下:将包含无水甲苯(3mL)中的2-碘硝基苯(125mg,0.5mmol)、N-苯基乙酰胺(81mg,0.6mmol)、CuI(4.8mg,0.025mmol)、N-甲基乙二胺(4.4μL,0.05mmol)、磷酸钾(212mg,1mmol)的反应管用干氩气吹扫3分钟。然后在100℃下加热混合物18小时。冷却后,用3mL水水解反应并通过VariancartridgeChemElut12198007过滤,用乙酸乙酯清洗。将粗混合物溶于10mL冰醋酸中并在铁粉(279mg,5mmol)的存在下回流30分钟。在减压下除去酸,将残留物悬浮于饱和碳酸氢钠溶液中并用乙酸乙酯萃取。通过制备型HPLC纯化获得的粗产物,获得黄色固体状标题化合物(82mg,收率为73%)。mp46-48℃.1HNMRδ2.63(m,3H),7.32(d,J=Hz,1H),7.47(t,J=Hz,1H),7.53(t,J=Hz,1H),7.66-7.72(m,5H),7.88(d,J=7.2Hz,2H);13CNMRδ12.6,111.8,115.1,125.3,127.1,130.2,130.3,132.9,133.8,152.2,158.3.HRMS(FAB):C14H13N2[M+H+],计算值:209.1079;实测值:209.1072。还以25mmol规模进行同样反应,以75%的收率获得最终产物2-甲基-1-苯基-1H-1,3-苯并二唑(3.9g)。由2-溴硝基苯(101mg,0.5mmol),以80%的收率获得相同产物2-甲基-1-苯基-1H-1,3-苯并二唑(83mg)。 主要参考资料 [1] (CN101687815)苯并咪唑和氮杂苯并咪唑的区域选择性铜催化合成 ...
背景 [1-3] 丁酰基辅酶A合成酶3抗体是一种多克隆抗体,能够特异性结合丁酰基辅酶A合成酶3,主要用于体外检测该酶的免疫学实验。 酰基辅酶A(acyl-CoA)是脂肪酸与辅酶A的硫醇脂化合物(RCO-CoA),在脂肪酸合成和分解的活性代谢中起着重要作用。它在水解时生成脂肪酸和辅酶A,并在脂肪酸和辅酶A合成过程中消耗ATP。 辅酶A(coenzyme A)是一种重要的辅酶,它在合成和氧化脂肪酸以及三羧酸循环中起着关键的角色。几乎所有基因组测序数据编码的酶都使用辅酶A作为底物,并在细胞酶中占据约4%的比例。在人类中,辅酶A的生物合成需要半胱氨酸、泛酸和三磷酸腺苷(ATP),它主要参与脂肪酸和丙酮酸的代谢。 辅酶A是从鲜酵母中提取得到的,它是体内乙酰反应的辅酶。它可以与乙酸盐结合形成乙酰辅酶A,进入氧化过程,对糖、蛋白质和脂肪的代谢起着重要作用。辅酶A与三羧酸循环、乙酰胆碱的合成、肝糖原的储存、胆固醇量的降低以及血浆脂肪含量的调节等密切相关。 应用 [4][5] 椰肉发育过程中差异表达基因的分离和功能注释研究 本研究利用SSH法构建了四个SSH文库,并利用Blast2GO软件对这些差异表达序列进行了功能注释。 研究结果显示,在随机选择的1272个序列的克隆中,约63%的序列与数据库中已知的蛋白质功能相似。通过对文库中阶段特异性表达的序列进行GO(gene ontology)id比较分析,筛选出了在椰肉发育过程中持续上调的6个基因、持续下调的28个基因、先短暂性上调后下调的28个基因以及先短暂性下调后上调的9个基因。 通过对差异表达基因进行KEGG(Kyoto Encyclopedia of Genes and Genomes)数据库的背景分析,发现这些基因与脂肪酸的合成和分解代谢途径有关,如溶血磷脂酸酰基转移酶(LPAAT)、磷脂酶D、乙酰辅酶A羧化酶羧羟基转移酶、3-羟基异丁酰基辅酶A水解酶和丙酮酸脱氢酶。此外,还发现与糖代谢途径相关的基因,如磷酸丙糖异构酶、纤维素合成酶和1,3-β葡聚糖苷酶。另外,磷酸烯醇式丙酮酸羧化酶(PEPC)既与脂肪酸代谢有关,又与糖代谢相关。 从获得的737个非冗余基因中选择了103个阶段特异性表达的基因进行荧光定量PCR验证,结果显示SSH文库所得到的序列的有效性高达66.6%。综上所述,本研究通过SSH文库构建和生物信息学分析的方法获得了一系列与椰肉发育过程中组织发育、脂肪酸代谢、糖代谢和次生代谢相关的功能基因。 这项研究的进行将更好地揭示椰肉发育的调控方式,为最终克隆影响椰肉发育及物质代谢的关键基因,并从分子水平上改良果实发育和成熟特性提供更可靠的理论依据。同时,获得的椰子胚乳组织特异表达基因将为其他物种果实品质的改良提供参考资源。 参考文献 [1] Imin Nijat, Kerim Tursun, Rolfe Barry G, Weinman Jeremy J. Effect of early cold stress on the maturation of rice anthers. Proteomics. 2004. [2] Grodzinski, Jiao, Knowles, Plaxton. Photosynthesis and carbon partitioning in transgenic tobacco plants deficient in leaf cytosolic pyruvate kinase. Plant Physiology. 1999. [3] Parfene Georgiana, Horincar Vicentiu, Tyagi Amit Kumar, Malik Anushree, Bahrim Gabriela. Production of medium chain saturated fatty acids with enhanced antimicrobial activity from crude coconut fat by solid state cultivation of Yarrowia lipolytica. Food Chemistry. 2012. [4] Ma, Enriqueta Muoz, Elizabeth Ponce. Pyruvate kinase: current status of regulatory and functional properties. Comparative Biochemistry and Physiology Part B Biochemistry Molecular Biology. 2003. [5] 梁远学. 椰肉发育过程中差异表达基因的分离和功能注释[D]. 海南大学, 2014. ...
二硫化钼(MoS2)是辉钼矿的主要成分,也是由天然钼精矿粉经化学提纯后改变分子结构而制成的黑色固体粉剂。它具有金属光泽,熔点较高,密度较大,莫氏硬度适中,不溶于水,同时具有良好的润滑性能和导电性能等特点。因此,在储能电池、析氢反应、固体润滑剂等领域中得到广泛应用。 优点 1. 与普通的润滑脂相比,MoS2脂具有更为优异的化学稳定性和润滑性,更小的挥发性等特点,因此能延长润滑产品的使用寿命,减小润滑脂的使用量。 2. MoS2脂不含有机硅,具有较好的耐高温性能,能确保润滑更长时间,有效减少零部件产生的噪音。 3. MoS2脂渗流量较小,能杜绝漏油现象,改善操作环境,适用于要求清洁干净的场所,且基础油无毒无味,符合环保要求。 4. 二硫化钼具有减摩作用,摩擦系数较低,能减小摩擦装置的摩擦阻力,提高设备的出勤率,节省电力和人工。 5. 二硫化钼具有防潮、防水、防碱、防酸的特性,能延长零部件的使用时间。 缺点 1. MoS2润滑脂不能与其他油脂混用,否则会降低或失效。 2. MoS2润滑脂不适合应用于高速、轻载、低温的场所,且工作温度应小于190度。 3. MoS2含有较高的活性硫,容易对铜造成腐蚀,因此在铜及其合金零部件应用时需要添加防铜腐蚀剂。 ...
激动素是一种促细胞分裂的植物激素细胞分裂素。它最初是从经过高压蒸汽处理的鲱鱼精细胞DNA中分离得到的物质,具有增强细胞分裂活性。由于其诱导细胞分裂的能力,被称为激动素。激动素还能诱导细胞产生生长素。在植物组织培养中,激动素常用于诱导愈伤组织的形成(与生长素配合使用),以及诱导愈伤组织形成芽(需要同时使用低浓度的生长素)。 激动素的性质与应用 激动素是一种非天然的细胞分裂素,化学名称为6-糠基氨基嘌呤(或N6-呋喃甲基腺嘌呤,分子式C10H9N5O)。它不溶于水,但溶于强酸、碱和冰醋酸。激动素呈白色结晶状,从乙醇中获得的结晶熔点为266-267℃,从甲苯/甲醇中获得的结晶熔点为214-215℃。加热到220℃时会升华。它难溶于水、乙醇、乙醚和丙酮,但可溶于稀酸或稀碱及冰醋酸。激动素的最大紫外光吸收光谱为268nm,最小为233nm。在加压下,激动素的分子可以被1摩尔/升硫酸分解为腺嘌呤和乙酰丙酸。在常压或常温下,激动素的分子是稳定的。除了促进细胞分裂外,激动素还具有延缓离体叶片衰老、诱导芽分化和增加气孔开度的作用。 1955年,美国科学家斯库格等在烟草髓部组织培养中发现酵母提取液可以促进植物细胞分裂,后来发现起作用的物质是脱氧核糖核酸降解产物,即激动素。激动素是第一个被发现具有细胞分裂素作用的物质。 激动素又被称为动力精,属于植物五大类激素之一的细胞分裂素。它可以诱导离体组织的细胞分裂和调节分化,延缓蛋白质和叶绿素的降解,从而延迟植物的衰老,使植物表皮柔韧有光泽。果蔬保鲜主要依赖于这种激素。 ...
三氯蔗糖是一种常见的人造食品甜味剂,但它并不含有任何营养成分。它的甜度约为食糖的600倍,而且大部分都不会被人体吸收。自2004年起,欧盟已许可三氯蔗糖作为食品甜味剂,编号为E955。 三氯蔗糖是一种经过化学改变的蔗糖(食糖),它非常稳定,不受光热和各种pH条件的影响。除了稳定性外,三氯蔗糖在口感和质地方面也很受欢迎,并且没有怪异的后味。因此,三氯蔗糖是烘焙的理想选择,也适合需要长期保质的商业食品。 三氯蔗糖是否有健康益处? 虽然三氯蔗糖本身没有实际而直接的健康益处,但它有许多间接的益处。摄入糖分与龋齿和牙周疾病密切相关,使用三氯蔗糖可以减少糖的摄入量,有利于牙齿健康,因此不会致龋。 三氯蔗糖作为一种非营养性的甜味剂,用于许多低卡路里的产品。它也有利于减肥以及与肥胖有关的疾病,其中包括心血管疾病、2型糖尿病、多囊卵巢综合征和部分癌症。科学研究表明,三氯蔗糖不会影响饥饿感,也不会引发胰岛素的反应。 除了导致肥胖之外,糖还可能增加血清甘油三酯,成为心血管疾病的风险因素。因此,用三氯蔗糖替换糖,可以降低心脏疾病和中风的风险,并防止胰岛素水平过高。 正因为三氯蔗糖不会影响血糖或血清胰岛素水平,所以也适用于1型和2型糖尿病患者。 三氯蔗糖是否存在健康问题? 有人声称三氯蔗糖改变了肠道中有益菌群的数量和质量,但这些说法缺乏充分的科学证据。还有人表示,三氯蔗糖限制了身体对某些治疗药物的吸收,会降低药效。另外,也有人认为在烘焙过程中,三氯蔗糖会分解并释放出可能有毒的化合物氯丙醇。 然而,许多专家揭露了相关研究中的误区,这些研究在实验对象和实验条件上存在缺陷。一些研究表明,摄入三氯蔗糖后,肠道功能并没有变化,其中也包括肠道的微生物群落。 还有人认为食用三氯蔗糖会影响胰岛素反应、血糖水平和食欲,但实际研究表明,摄入三氯蔗糖后胰岛素和食欲都不会增加。食欲的产生涉及许多激素和神经系统,与摄入三氯蔗糖的甜味无关。 ...
2,2-二甲基噻唑烷是一种重要的噻唑类杂环化合物,具有广泛的应用领域。下面介绍几种制备2,2-二甲基噻唑烷的方法。 方法一: 在一项研究中,使用L-半胱胺酸甲酯(盐酸盐)和酮类化合物作为起始物料,在无溶剂条件下进行反应。将半胱胺酸甲酯溶解在丙酮中,回流温度下反应10分钟后滴入甲醇溶液,继续回流反应0.5小时,即可得到2,2-二甲基噻唑烷中间体,产率高达94%。 方法二: 另一种制备方法是将半胱胺与丙酮在二氯甲烷中反应,碳酸钾作为缚酸剂,室温下反应24小时,得到噻唑类中间体,产率可达96%。 方法三: 还有一种方法是使用半胱胺和丙酮作为起始物料,在三乙胺的存在下反应,产率可达97%。这种方法与前面提到的方法类似,但对于高熔点的酮类化合物不适用,会使后续实验处理变得复杂。 方法四: 另外,还可以使用微波法制备2,2-二甲基噻唑烷。将半胱胺和丙酮放入反应瓶中,与微波反应器回流装置对接,用微波辐射10分钟后冷却析出晶体,再用丙酮重结晶,最后经过减压真空干燥即可得到产物。微波法可以显著提高反应速度,产率也会受到微波能量大小的影响。 参考文献: [1] Nie A H, Gu W, Tan Z L, et al. Aminoacyl-heterocycloalkane derivatives as IAPs inhibitors and their preparation, pharmaceutical compositions and use in the treatment of cancer. Assignee Institute of Pharmacology and Toxicology, Academy of Military Medical Sciences, PLA, Peop. Rep. China 2010. [2] Braga A L, Milani P, Vargas F, et al. Modular chiral thiazolidine catalysts in asymmetric aryl transfer reactions[J]. Cheminform, 2007, 38(12): 2793-2797. [3] Lee H S, Dong H K. Alpha-alkylcysteines as inhibitors for carboxypeptidase A. Synthesis, evaluation, and implication for inhibitor design strategy[J]. Cheminform, 2002, 33(45): 176-176. ...
1,2-氨基醇骨架结构的机化合物广泛存在于天然产物及生物活性分子结构中,这类化合物是医药化学中的有效中间体,为医药开发提供了大量研究素材。同时,1,2-氨基醇的两个杂原子(N,O)具有较高的灵活性,可以与路易斯酸、过渡金属或非手性的底物成键连接,在不对称合成中有着广泛的应用,如羰基的不对称还原和加成、不对称Diels-Alder环加成反应、不对称1,2-偶极环加成反应、Heck反应等。因此,如何简洁高效地合成1,3-氨基醇是有机化学研究的重要内容之一。反式-(1R,2R)-2-氨基环戊醇盐酸盐是一种常用的1,3-氨基醇,它可以通过一系列合成步骤得到。 制备方法 目前1,2-氨基醇的有效合成方法可以分为以下几类:(1)由aldol缩合或azo-aldol缩合反应进行合成;(2)由过渡金属催化C—H键活化、氨化反应进行合成。光学活性的氨基醇与硼烷形成的手性氨基环戊醇,对前手性酮的不对称还原反应具有良好的催化性能。反式-(1R,2R)-2-氨基环戊烷羧酸可以作为起始物料,经过三步合成得到目标化合物反式-(1R,2R)-2-氨基环戊醇盐酸盐[1]。 图1 反式-(1R,2R)-2-氨基环戊醇盐酸盐合成反应式 在三口反应瓶中加入无水甲醇,在无水碳酸钾和氯乙酸乙酯的作用下,加入(1R,2R)-2-氨基环戊烷羧酸,室温搅拌反应,通过薄层色谱检测反应进度,一步实现氨基的保护和羧酸的酯化,产物不经处理直接进行下一步反应。粗品经氢氧化钾碱水解脱去保护基后,用稀盐酸调节pH值至酸性,有固体析出得到目标化合物。反应仍在室温条件下进行,薄层色谱检测反应进度。析出产物可经丙酮重结晶。 参考文献 [1] Journal of the American Chemical Society, vol. 72, p. 2190,2193 ...
焦亚硫酸钾(potassium metabisulfite,又称potassium pyrosulfite)是一种白色结晶粉末,具有刺激性硫磺气味。它被广泛应用于抗氧化剂和化学灭菌剂。与焦亚硫酸钠相似的化学性质使它们可以互相替代,但由于焦亚硫酸钾不会增加钠的摄入量,因此在一般情况下更受青睐。 焦亚硫酸钾在哪些方面被使用? 焦亚硫酸钾被广泛用作食品添加剂,也被称为E224。然而,由于可能引起过敏反应,它在使用中受到限制,特别是在敏感人群中。 此外,焦亚硫酸钾还是多酚氧化酶的抑制剂。 葡萄酒中的应用 焦亚硫酸钾是一种常见的葡萄酒或葡萄浆添加剂,它可以释放二氧化硫气体(SO2)。这不仅可以防止大多数野生微生物的生长,还可以作为强效抗氧化剂,保护葡萄酒的色泽和细腻味道。 在发酵前,每6加仑桶必须含有3克焦亚硫酸钾(产生约75 ppm的SO2);然后在装瓶时每6加仑桶必须有6克(150 ppm SO2)。大多数商业酿酒厂在装瓶时添加量不超过30ppm。一些国家对葡萄酒中允许含有的SO2含量进行了规定。 此外,可以使用1%焦亚硫酸钾溶液对酿酒设备进行消毒。 啤酒中的应用 焦亚硫酸钾有时被用于酿造工业中,以抑制野生细菌和真菌的生长,这被称为“稳定”。它还可以中和已添加到自来水中的氯胺,这是一种消毒剂。它适用于家庭酿酒和商业酿酒。然而,由于麦芽汁几乎总是被煮沸,所以它在酿造啤酒时并不常用。它也可以添加到打击水中,以去除可能导致啤酒出现酚类异味的氯胺。 焦亚硫酸钾的安全性 焦亚硫酸钾具有皮肤刺激、严重眼睛刺激和呼吸道刺激的风险。因此,在操作时应采取防护措施,如佩戴手套、外套、面罩和眼镜等。此外,由于焦亚硫酸钾与酸反应会释放出有毒气体,因此应在碱性条件下使用。 焦亚硫酸钾的副作用 少量二氧化硫进入体内后最终生成硫酸盐,可通过正常解毒后由尿液排出体外,不会产生毒性作用。然而,过量摄入二氧化硫可能引发过敏反应,导致呼吸困难、腹泻、呕吐等症状,并可能对脑和其他组织造成损伤。 ...
吡咯并吡啶骨架有多种不同的结构,如吡咯并[3,2-c]吡啶、吡咯并[3,4-b]吡啶、吡咯并[2,3-b]吡啶等。这些衍生物在多种生物碱中存在,并可用作多种抑制剂。然而,现有的合成方法存在一些缺点,如时间长、金属催化和后处理不便等。因此,寻找一种新的合成方法势在必行。 制备方法 以1H-吡咯并[3,2-C]吡啶为起始物料,通过与N-溴代琥珀酰亚胺发生芳环上溴代反应,可以制备目标化合物7-溴-1H-吡咯并[3,2-C]吡啶。具体的合成反应式请参见下图: 图1 7-溴-1H-吡咯并[3,2-C]吡啶合成反应式 实验操作: 将1H-吡咯并[3,2-C]吡啶溶于四氢呋喃溶液,并在冰浴下加入N-溴代琥珀酰亚胺,然后在0℃下搅拌反应3小时。反应完毕后,将反应混合物倒入冰水中,并用甲基叔丁基醚进行萃取。将有机相用无水硫酸钠干燥后浓缩,即可得到7-溴-1H-吡咯并[3,2-C]吡啶。 将2-(7-溴-5-硝基吡啶-4-yl)-N,N-二甲基乙基-1-氨基溶解于无水甲醇中,加入冰醋酸和氰基硼氢化钠,并在N2气中搅拌加热至60℃。通过薄层色谱和TLC检测反应进度,直至未见反应物时停止反应。将反应混合物溶剂旋干,用二氯甲烷溶解后进行纯化水洗和无水硫酸钠干燥。最后,通过硅胶柱层析色谱分离,得到7-溴-1H-吡咯并[3,2-C]吡啶。 参考文献 [1] Goel R, Luxami V, Paul K. Imidazo[1,2-a]pyridines: Promising drug candidate for antitumor therapy[J]. Current Topics in Medicinal Chemistry, 2016, 16(30): 3590-3616. ...
抗消化道溃瘍药物依卡倍特钠是一种具有特殊疗效的抗酸类药物,可广泛用于治疗胃溃瘍和胃炎。该药物最早在美国化学会期刊上报道,并在日本田边制药的研究中发现了松香的良好药效和安全性,从中筛选出了对胃炎和胃溃瘍有良好治疗效果的化合物依卡倍特钢。 依卡倍特钠的适应症 依卡倍特钠适用于以下症状的胃粘膜损伤:糜烂、出血、红肿、水肿、急性胃炎和慢性胃炎的急性发作期。对于胃溃疡,本品可以选择性地与患者的胃粘膜损伤部位结合,形成膜屏障,保护胃粘膜免受胃酸侵蚀,并且不受胃内pH值变化的影响。在使用本品时,应注意禁用对本品过敏者,妊娠或可能妊娠的妇女,以及哺乳期妇女。 本品几乎不被吸收,因此与非老年人相比,老年人服药无需特别注意,但可能出现便秘的情况。对于小儿,由于缺乏临床使用经验,本品的安全性尚未确定。 依卡倍特钠的合成方法 依卡倍特钠属于松香衍生物,其主要合成方法如下:通过脱氨秋酸与硫酸反应得到12-横酸基脱氨秋酸,然后在氨氧化钢水溶液中成盐得到依卡倍特钢粗品,经过多次重结晶得到较高纯度的依卡倍特钠。 然而,该方法在工艺路线中使用的硫酸作为横化剂,横化速度较慢,转化率不完全,并且会产生大量废酸。所采用的氨氧化钢碱性强,所得成品含量低,易发黄变色,且在成盐的过程中易形成二钢盐,不利于工业化批量生产。 因此,优化的依卡倍特钠制备方法采用脱氢枞酸与发烟硫酸反应得到12-磺酸基脱氢枞酸,然后与异辛酸钠或碳酸钠在水或水与乙醇、异丙醇、丙酮任一溶剂组成的二元混合溶剂中成钠盐,最终得到依卡倍特钠五水合物。经过脱水处理后,得到目标产物。 ...
2,5-二溴对苯二甲酸二乙酯是一种有机中间体,可用于制备高效耐磨刷辊材料或者有机太阳能电池受体材料或钙钛矿电池电子传输层材料。 应用一 CN201910759428.7提供一种高效耐磨刷辊材料及其制备方法,涉及刷辊加工技术领域。所述高效耐磨刷辊材料由以下重量份的原料制成:ABS树脂26-30份、醇酸树脂18-20份、酚醛树脂12-15份、环氧树脂8-12份、石墨3-6份、碳纤维2-4份、白云石粉末3-4份、硅酮粉1-3份、4'-甲氧基苯丁酮3-5份、丙二醇二醋酸酯4-6份、尼龙2-3份、2,5-二溴对苯二甲酸二乙酯2-4份、乙烯基三胺1-2份、醋酸锌3-4份、偶联剂2-3份、增塑剂2-2.8份、抗老化剂1-2份。本发明克服了现有技术的不足,在保证材料具有良好的韧性和防变形能力的同时,有效提升其耐磨性能,提升其使用寿命,适宜推广使用。 应用二 CN201710962883.8报道了一种基于九并稠杂环类共轭小分子及其制备方法与应用。所述方法以2,5-二溴对苯二甲酸二乙酯为原料,经过一系列偶联、成环、缩合等反应步骤,合成了具有大的平面结构的小分子。本发明的基于吡咯并二噻吩的九并稠环单元的A-D-A共轭小分子具有良好的热稳定性、溶解性和成膜性;紫外-可见光吸收光谱和电化学测试表明该类化合物的光学带隙适中,在可见光和近红外光区有着很好的吸收;同时HOMO和LUMO能级较低。是一种具有潜力的有机太阳能电池受体材料或钙钛矿电池电子传输层材料。 应用三 CN201910671198.9报道了一种基于3-烷基并噻吩的七并稠环单元的A-D-A共轭小分子受体材料的制备方法及其在有机太阳能电池中的应用。所述方法以2,5-二溴对苯二甲酸二乙酯为原料,经过一系列偶联、成环、缩合等反应步骤,合成了具有大的平面结构的小分子。本发明的基于3-烷基并噻吩的七并稠环单元的A-D-A共轭小分子具有良好的热稳定性、溶解性和成膜性;紫外-可见光吸收光谱和电化学测试表明该类化合物的光学带隙适中,在可见光和近红外光区有着很好的吸收;同时HOMO和LUMO能级较低。是一种具有潜力的有机太阳能电池受体材料或钙钛矿电池电子传输层材料。 参考文献 [1] CN201910759428.7一种高效耐磨刷辊材料及其制备方法 [2] CN201710962883.8基于九并稠杂环类共轭小分子及其制备方法与应用 [3] CN201910671198.9基于3-烷基并噻吩的七并稠杂环类共轭小分子及其制备方法与应用 ...
平行光反应仪是一种台式平行光化学反应仪器,采用标准的加热磁力搅拌器进行磁力搅拌和加热,以获得可靠、稳定的平行化学筛选结果。 产品特点 平行光反应仪采用紧凑的模块设计,具备安全联锁装置,确保光线不泄漏,并具备主动冷却功能,防止反应管过热。它可以简单地连接到每个反应管上,进行惰性气体或真空控制,也可以在运行过程中进行取样和添加。 应用领域 平行光反应仪广泛应用于光催化、光降解、太阳能电池研究,光电响应型器件测试、表面光电压谱、光学检测、各类模拟日光可见光加速实验、表面缺陷分析等领域。 适用于哪些反应条件? 平行反应仪适用于低温、室温、高温下的微量体积或小体积平行合成反应,适用于开放体系、无水空气氛下的平行合成反应,支持气体参与的高气密性、惰性气体保护的绝对无水无氧、高温封管、低温避光的平行合成反应。 同时,它确保了进行上述反应时的便捷性、高效性、可重复性和科学性。 平行光反应仪可以实现简单的小规模光催化反应筛选,确保整个反应过程和运行之间的高度一致性。 ...
盐酸鲁拉西酮是一种非典型抗精神病药物,具有多受体、多靶标的作用特点。与同类药物相比,具有独特的作用机制,确切的疗效,高安全性,对体重和代谢指标的影响较小,方便一天一次的服用等特点。与经典抗精神病药相比,鲁拉西酮不易引发EPS,适应症更广,毒副作用小,且可以改善患者的认知,已成为抗精神病药的一线药物。 使用时需要注意什么? 1.鲁拉西酮可能导致嗜睡、体位性低血压、运动和感觉不稳定,这些可能导致跌倒,进而导致骨折或其他损伤。在开始抗精神病药物治疗以及患者回归到长期抗精神病药物治疗时,应评估跌倒风险。 2.服用鲁拉西酮会引起食管运动功能障碍和误吸。有吸入性肺炎风险的患者中,应慎用鲁拉西酮和其他抗精神病药物。 3.由于葡萄柚和葡萄柚汁可能会抑制CYP3A4而改变鲁拉西酮的浓度,服用鲁拉西酮的患者应避免食用葡萄柚和葡萄柚汁。 4.鲁拉西酮与CYP3A4中效抑制剂(如地尔硫?)合用时,初始剂量应减半。最大剂量为每次80 mg,每日一次。 5.鲁拉西酮与CYP3A4中效诱导剂合用时,可能有必要在与CYP3A4诱导剂治疗一段时间(7天或更长)后增加鲁拉西酮剂量。 常见的副作用有哪些? 1.常见:嗜睡、静坐不能、锥体外系症状、高血压、皮疹、瘙痒、肌酸磷酸激酶升高、食欲下降和恶心。 2.偶见:贫血、做梦异常、惊恐发作、睡眠障碍、排尿困难、闭经、痛经。 3.罕见:猝死、横纹肌溶解、肾衰、乳房增大、乳房疼痛、乳溢、勃起功能障碍、管性水肿。 4.超敏反应:荨麻疹、咽喉肿胀、肿舌、呼吸困难和皮疹。 5.代谢及营养类疾病:低钠血症。 特殊人群是否适合服用? 1.未批准鲁拉西酮用于痴呆相关精神病老年患者、脑血管不良反应,包括痴呆相关精神病老年的中风患者的治疗。 2.本品在中国18岁以下儿童及青少年患者中用药的安全有效性尚未确立,不宜使用。 3.妊娠期及哺乳期妇女不宜使用。 4.在老年精神病患者(65-85岁)中,鲁拉西酮的浓度(20mg/日)与年轻患者相似;未包含足够数量的年龄≥65岁的患者的研究数据,尚不能确定是否需要调整剂量。 ...
 
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